Made available in DSpace on 2016-12-08T16:24:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PGCV07MA022.pdf: 204417 bytes, checksum: 03ef70e1c1888475b7a6459fa03a0b63 (MD5) Previous issue date: 2007-08-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The aims of this study were to evaluate the degree of resistance of Rhipicephalus (Boophilus) microplus to cypermethrin and amitraz in the Santa Catarina Plateau, and to develop a technique for the evaluation of acaricides by larvae immersion. Engorged female ticks, collected between January 2004 and May 2006, were sampled from 20 ranches in the Santa Catarina Plateau (samples by convenience) and also received directly from ranchers (20 samples). Engorged females were submitted to in vitro immersion tests in cypermethrin (0.015%) and amitraz (0.025%) acaricides. The results indicated resistance of R. (B.) microplus to cypermethrin and amitraz to be rising in bovine herds in the Santa Catarina Plateau. To carry out the larvae immersion test, 30 engorged females were collected in a ranch in Lages. Larvae used in the immersion test were obtained from 10mg of eggs placed into 5ml disposable syringes, previously prepared and kept in controlled conditions of laboratory (27 + 1 0C and 80 + 10% UR), and collected between the third and the twelfth day of oviposition. Seven to ten days old larvae were submitted to the acaricide laboratory test, in ten replications, by their immersion in eight dilutions of commercial acaricides (amitraz or cypermethrin), for 30 seconds; for each replication and commercial product, a control group was immersed in distilled water. Results were evaluated 24 hours after each treatment by counting the number of live and dead larvae. The lethal dose (LD50) was obtained from a regression curve by the Sigma Plot program. The proposed acaricide laboratory test procedures by larvae immersion offered promising results for the evaluation of acaricides, proving useful for the calculation of the mean LD50 for cypermethrin and amitraz / A realização deste trabalho teve como objetivos avaliar a situação da resistência doRhipicephalus (Boophilus) microplus à cipermetrina e ao amitraz no Planalto Catarinense e desenvolver uma técnica de avaliação de carrapaticidas por imersão de larvas. No período de janeiro de 2004 a maio de 2006, foram coletadas amostras de teleóginas em bovinos de 20 propriedades, no Planalto Catarinense (amostras por conveniência) e recebidas 20 amostras de teleóginas enviadas por produtores rurais. Foram realizados testes in vitro de imersão de teleóginas em acaricida à base de cipermetrina (0,015%) e amitraz (0,025%). Constatou-se que a resistência do carrapato R. (Boophilus) microplus aos carrapaticidas cipermetrina e amitraz é crescente no rebanho bovino do Planalto Catarinense. Para a realização do teste de imersão de larvas foram coletadas 30 teleóginas de bovinos de uma propriedade rural do município de Lages. As larvas utilizadas no teste de imersão foram obtidas de ovos da postura do terceiro ao décimo segundo dia, que foram acondicionados 10mg por seringa, descartável de 5ml, previamente preparadas e mantidas em câmara climatizada até a eclosão das larvas. Para o teste carrapaticida foram utilizadas larvas de sete a dez dias submetidas à imersão, por 30 segundos, em oito diluições de produtos carrapaticidas comerciais à base de amitraz e de cipermetrina, cada uma com dez repetições. O grupo controle para cada repetição e produto, foi imerso em água destilada. A leitura foi realizada 24 horas após o tratamento com a contagem de larvas vivas e mortas. O cálculo da dose letal 50 foi realizado a partir da linha de regressão, utilizando o programa Sigma plot . A metodologia proposta para o teste carrapaticida por imersão com larvas apresentou resultados promissores para avaliação de carrapaticidas e pode ser utilizada para calcular a média da dose letal50 para os acaricidas à base de cipermetrina e amitraz

Made available in DSpace on 2016-12-08T16:24:05Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PGCA10MA032.pdf: 934515 bytes, checksum: aaff1e02f75a4eaee8f281f36d4eccb2 (MD5) Previous issue date: 2010-03-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The present work consists of an analysis of the selective control of Rhipicephalus (Boophilus) microplus by fipronil, the cost reduction for such control and the measurement of the efficiency of that acaricide after three years of administration. The experiment was taken from May 2007 to april 2009 in a cattle farm 25 kilometers away from Lages, Santa Catarina state , in two areas of native pasture naturally infested by R. (B) microplus. Forty cattle were divided in two groups of 20 animals each. At each 14 days the female ticks, bigger than 4,5 mm located in the right side of the cattle bodies were counted. The result of that counting was multiplied by two. Fipronil 1% pour on was then administered. In the so-called Conventional Group all the cattle were treated when the average reached more than 40 female ticks per animal. In the so-called Selective Group, on the other hand, only the animals molested by more than 40 ticks received the dose. For both groups the prescription was albendozale sulfoxide )5 mg/kg), under skin administration (when the parasitic infection reached more than 250 eggs per gram EPG). At each 28 days the cattle s weight was checked for the cost/benefit analysis. It was verified a difference of doses of the acaricide on the Conventional group comparing the Selective one six doses of antihelmintics were administered for both groups. It was also verified that the cattle of the Selective Group gained 13.39 kg, on the average, more than the animals of the Conventional Group a significant difference (more than 5%) between the average weight of the two lots was not evidenced. In the experiment selective to verify the efficiency of the Fipronil 1%, 20 cattle, European-bred, were divided: ten animals infested by engorged female larva with selective (SG) and the other ten were infested by engorged female larva with selective (SG) and the other ten were infested by engorged female larva conventional (CG). Later, randomly, five animals were chosen for SG and CG control and five for SG and CG administration, infested according to the Agriculture, Cattle Breeding and Supplying Brazilian Ministry standards. The animals were infested by a minimum of 2.500 larva of an identified cepa of R. (B.) microplus, aged 10 to 21 days old. All ticks emerged from the bodies of the animals were collected from day minus-3 to day plus-23 of the experiment. These ticks were later counted and incubated so the viability of their eggs could be examined. The efficiency of the acaricide on the Fipronil 1% - basis calculated for the group infested by the SG cepa was 77.74%; for the group infested by the CG cepa, that as administered 14 treatments in three years of use, was 79,32%. The repressed-reproduction average was 22.57% for the SG group amd 22.47% for the CG group. On a Student s t test basis, significance 5%, the groups didn t show a statistic difference / A realização deste trabalho teve como objetivos avaliar o método de controle Seletivo do Rhipicephalus (Boophilus) microplus com fipronil, reduzir os custos com o seu controle e avaliar a eficácia deste carrapaticida após três anos de uso. O experimento foi realizado em uma propriedade rural a 25 km de Lages/SC, de maio de 2007 a abril de 2009, em duas invernadas de campo nativo, naturalmente infestadas com R. (B.) microplus. Utilizaram-se 40 bovinos que foram divididos em dois grupos de 20 animais. A cada 14 dias foi realizada a contagem das fêmeas maiores ou igual a 4,5mm, no lado direito do corpo dos animais, e o valor obtido, multiplicado por dois. O medicamento utilizado foi o fipronil 1% via pour on. Um grupo, denominado Convencional foi tratado todos os bovinos quando a média do grupo foi igual ou superior a 40 fêmeas, e o outro grupo, denominado Seletivo foi tratado apenas os animais que apresentaram uma infestação igual ou superior a 40. Ambos os grupos foram tratados com sulfóxido de albendazole (5mg/kg), por via subcutânea, (quando a infecção parasitária foi superior a 250 OPG. A cada 28 dias foi realizada a pesagem dos animais para análise da relação custo/benefício. Foram realizadas 20 aplicações a mais do carrapaticida no grupo Convencional em relação ao Seletivo. Ambos os grupos receberam seis tratamentos com anti-helmíntico. Foi calculado um ganho de peso médio de 13,39kg aos animais pertencentes ao Seletivo superior aos bovinos do grupo Convencional não ocorrendo diferença estatística significante entre as médias de peso dos dois lotes (significância de 5%). Um experimento para análise da eficácia do fipronil 1% foram utilizados 20 bovinos de raça européia que foram divididos: dez animais infestados com larvas provenientes das teleóginas do esquema de tratamento Seletivo (GS) e dez animais que foram infestados com larvas provenientes das teleóginas do esquema Convencional (GC), que posteriormente foram randomizados, estabelecendo 5 animais para controles (GCS) e (GCC) e 5 animais para tratados GTS e GTC. Infestados de acordo com a metodologia estabelecida pelo Ministério da Agricultura, Pecuária e Abastecimento MAPA. Os animais foram infestados com, no mínimo, 2.500 larvas com idade entre 10 a 21 dias de uma cepa de R. (B.) microplus. As coletas totais de carrapatos desprendidos do corpo dos animais a partir do dia 3 até o dia +23 do ensaio, que foram contadas e incubadas para análise da viabilidade dos ovos. A eficácia do tratamento carrapaticida utilizando fipronil 1% calculada para o grupo infestado com a cepa GS foi 77,74% e para o grupo infestado com a cepa GC que recebeu o total de 14 tratamentos durante os três anos de uso, foi de 79,32%. A porcentagem média de inibição de reprodução calculada foi 22,57% para o GS e 22,47% para o GC, aplicando-se o teste t de Student, nível de significância de 5%, não houve diferença estatística entre os grupos

Made available in DSpace on 2016-12-08T16:24:06Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PGCV07MA022.pdf: 204417 bytes, checksum: 03ef70e1c1888475b7a6459fa03a0b63 (MD5) Previous issue date: 2007-08-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The aims of this study were to evaluate the degree of resistance of Rhipicephalus (Boophilus) microplus to cypermethrin and amitraz in the Santa Catarina Plateau, and to develop a technique for the evaluation of acaricides by larvae immersion. Engorged female ticks, collected between January 2004 and May 2006, were sampled from 20 ranches in the Santa Catarina Plateau (samples by convenience) and also received directly from ranchers (20 samples). Engorged females were submitted to in vitro immersion tests in cypermethrin (0.015%) and amitraz (0.025%) acaricides. The results indicated resistance of R. (B.) microplus to cypermethrin and amitraz to be rising in bovine herds in the Santa Catarina Plateau. To carry out the larvae immersion test, 30 engorged females were collected in a ranch in Lages. Larvae used in the immersion test were obtained from 10mg of eggs placed into 5ml disposable syringes, previously prepared and kept in controlled conditions of laboratory (27 + 1 0C and 80 + 10% UR), and collected between the third and the twelfth day of oviposition. Seven to ten days old larvae were submitted to the acaricide laboratory test, in ten replications, by their immersion in eight dilutions of commercial acaricides (amitraz or cypermethrin), for 30 seconds; for each replication and commercial product, a control group was immersed in distilled water. Results were evaluated 24 hours after each treatment by counting the number of live and dead larvae. The lethal dose (LD50) was obtained from a regression curve by the Sigma Plot program. The proposed acaricide laboratory test procedures by larvae immersion offered promising results for the evaluation of acaricides, proving useful for the calculation of the mean LD50 for cypermethrin and amitraz / A realização deste trabalho teve como objetivos avaliar a situação da resistência do Rhipicephalus (Boophilus) microplus à cipermetrina e ao amitraz no Planalto Catarinense e desenvolver uma técnica de avaliação de carrapaticidas por imersão de larvas. No período de janeiro de 2004 a maio de 2006, foram coletadas amostras de teleóginas em bovinos de 20 propriedades, no Planalto Catarinense (amostras por conveniência) e recebidas 20 amostras de teleóginas enviadas por produtores rurais. Foram realizados testes in vitro de imersão de teleóginas em acaricida à base de cipermetrina (0,015%) e amitraz (0,025%). Constatou-se que a resistência do carrapato R. (Boophilus) microplus aos carrapaticidas cipermetrina e amitraz é crescente no rebanho bovino do Planalto Catarinense. Para a realização do teste de imersão de larvas foram coletadas 30 teleóginas de bovinos de uma propriedade rural do município de Lages. As larvas utilizadas no teste de imersão foram obtidas de ovos da postura do terceiro ao décimo segundo dia, que foram acondicionados 10mg por seringa, descartável de 5ml, previamente preparadas e mantidas em câmara climatizada até a eclosão das larvas. Para o teste carrapaticida foram utilizadas larvas de sete a dez dias submetidas à imersão, por 30 segundos, em oito diluições de produtos carrapaticidas comerciais à base de amitraz e de cipermetrina, cada uma com dez repetições. O grupo controle para cada repetição e produto, foi imerso em água destilada. A leitura foi realizada 24 horas após o tratamento com a contagem de larvas vivas e mortas. O cálculo da dose letal 50 foi realizado a partir da linha de regressão, utilizando o programa Sigma plot . A metodologia proposta para o teste carrapaticida por imersão com larvas apresentou resultados promissores para avaliação de carrapaticidas e pode ser utilizada para calcular a média da dose letal50 para os acaricidas à base de cipermetrina e amitraz

Nesse trabalho, foram sintetizados seletivamente, a partir do óxido do limoneno em oposição a diversas aminas primárias e secundárias, onze b-aminoálcoois derivados do limoneno através de aquecimento convencional e sob irradiação com microondas, fornecendo produtos com moderados a bons rendimentos. O limoneno e nove destes aminoálcoois foram testados contra ovos e larvas de carrapatos da espécie de Rhipicephalus (Boophilus) microplusn no intervalo de concentração de 0,150-10mg/mL. Os resultados revelaram que em doses entre 10 μl/ml - 2.5 μl/ml todos os compostos testados foram letais às larvas. Frente ao teste ovicida os compostos 2, 6, 8, 9 e 10 foram os mais ativos, impedindo a eclosão total ou quase total dos ovos na menor dose utilizada (0,150 μg/ml). Este é o primeiro relato da atividade carrapaticida de limoneno, óxido de limoneno e dos b- aminoálcoois do limoneno para a espécie de carrapato Rhipichephalus (Boophilus) microplus. O limoneno e sete β-aminoálcoois foram testatdos in vitro contra forma promastigota de Leishmania (Vianna) braziliensis. Os resultados dos testes mostraram que, dentre os sete β-aminoálcoois testados dois deles foram mais ativos que o padrão pentamidina (48,5 ± 28,7 μM) e cinco foram mais ativos que o limoneno 1. Destes, dois deles (compostos 7 e 9) apresentaram alta atividade frente a formas promastigotas do ciclo parasitário numa concentração de 0,156mg/mL. O Limoneno 1 nesse teste se mostrou inativo (876,2 ± 216 μM) demonstrando que este terpeno isolado não é um bom antiparasitário contra formas promastigotas de Leishmania (Vianna) braziliensis. Este é o primeiro relato de atividade contra leishmania para amino-álcoois derivados do limoneno. / In this work, a series of seven limonene β-amino alcohols derivatives have been regioselectively synthesized from moderate to good yields. The eleven β-amino alcohols Limonene derivatives were synthesized through aminólisis of Limonene oxide, using several primary and secondary amines by both conventional heating and under microwave irradiation. Limonene, Limonene oxide and nine ß-amino alcohol derivatives were investigated for the effect on egg hatchability and mortality rates of newly hatched larvae of cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus. At the doses between 10 μl/ml to 2.5 μl/ml all compounds were highly lethal to the larvae and at lower concentrations some of them (2, 6, 8, 9 and 10) showed activity. The effect on hatchbility of the eggs was observed in all treatments. This is the first report of carrapicide activity for Limonene, Limonene oxide and nine ß-amino alcohol derivatives against cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus. The leishmanicidal activity was performed and according to the results two of these compounds were more powerful against in vitro cultures of Leishmania (Vianna) braziliensis promastigote form in a range of μM. The activities observed for 3b and 3f were about 100 folds more potent than the drug standard Pentamidine, while the limonene hasn’t shown any activity in the same test. This is the first report of antileishmanial activity of Limonene β-amino alcohol derivatives.

Espécies de Hypericum (Guttiferae) são mundialmente reconhecidas por seus efeitos farmacológicos, destacando-se H. perforatum pela atividade antidepressiva. O estudo com espécies brasileiras vem apresentando resultados promissores. Hypericum polyanthemum e H. caprifoliatum mostraram efeito antinociceptivo, enquanto H. caprifoliatum mostrou atividade do tipo antidepressiva. Além disso, verificou-se atividade de H. polyanthemum sobre o carrapato Rhipicephalus (Boophilus) microplus. Para essas espécies, é descrita a presença de benzopiranos, derivados de floroglucinol e flavonóides. Objetivos: Isolar compostos fenólicos lipofílicos de H. polyanthemum e o flavonóide hiperosídeo de H. caprifoliatum, assim como avaliar atividades biológicas de algumas dessas substâncias. Materiais e Métodos: Realizou-se a análise química através de técnicas cromatográficas (CC, CCD) e espectroscópicas (1H e 13C RMN). Hiperosídeo foi avaliado nos seguintes modelos comportamentais: potenciação do sono barbitúrico, atividade locomotora espontânea, placa quente, contorções induzidas por ácido acético e natação forçada. O efeito antinociceptivo de isobutiril-5,7-dimetóxi-2,2-dimetilbenzopirano (HP1), 7-hidróxi-6-isobutiril-5-metóxi-2,2-dimetil-benzopirano (HP2) e 5-hidróxi-6-isobutiril-7-metóxi-2,2-dimetil-benzopirano (HP3), foi investigado, assim como sua atividade acaricida através do teste de imersão de larvas. Resultados e Conclusões: Além dos benzopiranos HP1, HP2 e HP3, dois compostos não relatados para a espécie H. polyanthemum, a xantona 6- desoxijacareubina e um benzopirano de estrutura similar ao ácido eriostemóico, foram isolados de extrato obtido por fluido supercrítico. Hiperosídeo mostrou efeito depressor sobre o SNC, e efeito antiimobilidade, que parece ser mediado pelo sistema dopaminérgico, em ratos. HP1 apresentou efeito antinociceptivo mediado pela neurotransmissão opióide. Nos experimentos para investigação da atividade acaricida, os benzopiranos mostraram ser, pelo menos em parte, responsáveis pela toxicidade dos extratos sobre os ácaros. / The pharmacological effects of some Hypericum species are worldwide recognized, mostly by the comproved efficacy of H. perforatum as antidepressant. The south Brazilian species have been showing promissing results. Hypericum polyanthemum and H. caprifoliatum presented antinociceptive effect, while an antidepressant-like activity of H. caprifoliatum was reported. In addition, extracts from H. polyanthemum showed to be highly toxic to Rhipicephalus (Boophilus) microplus cattle tick. The chemical characterization reveals that these species are rich in benzopyrans, flavonoids and phloroglucinol derivatives. Objectives: To isolate lipophilic compounds from H. polyanthemum and the flavonoid hyperoside from H. caprifoliatum, as well as to carry out a biological evaluation of some of the isolated substances. Material and Methods: Chromatography and NMR spectroscopy techniques were performed for isolation and structure elucidation. Hyperoside was applied on behavior models, as the open field, pentobarbital sleeping potentiation, hot plate, acetic acid-induced writhing and the forced swimming test. The antinociceptive effect and the acaricide potential of 6-isobutyryl-5,7-dimethoxy- 2,2-dimethyl-benzopyran (HP1), 7-hydroxy-6-isobutyryl-5-methoxy-2,2-dimethylbenzopyran (HP2) and 5-hydroxy-6-isobutyryl-7-methoxy-2,2-dimethylbenzopyran (HP3) were also investigated. Results and conclusions: A benzopyran similar to the eriostemoic acid and the xanthone 6-deoxyjacareubin were isolated from the extract obtained by supercritical fluid. Hyperoside showed a central depressor effect and no toxicity signs. The present study provides evidences for the involvement of D2-like dopaminergic neurotransmission on the mechanism of hyperoside antidepressant-like action in rats. HP1 presented opioid-mediated antinociceptive effect. On larvae immersion test, the benzopyrans showed to account for the acaricide properties of H. polyanthemum extracts.

Carrapatos da espécie Rhipicephalus (Boophilus) microplus causam enormes prejuízos à saúde e à produção animal. Sendo um ectoparasita hematófago, o carrapato espolia seu hospedeiro e transmite doenças. Seu parasitismo é mediado por sua saliva, que inibe as reações homeostáticas do hospedeiro à injúria local causada por sua picada. Seus hospedeiros montam respostas imunes contra esse parasita, incluindo a resposta imune mediada por anticorpos, indicando que o controle imunobiológico é possível. Contudo, o complexo farmacológico da saliva do parasita é composto por proteínas solúveis que são sabidamente pouco ou nada imunogênicos se não forem introduzidos no hospedeiro com adjuvante ou na foram agregada. Assim, dificilmente induziriam imunidade nos hospedeiros. Bovinos apresentam fenótipos contrastantes e herdáveis quanto à intensidade de infestações com carrapatos. Carrapatos alimentados em bovinos resistentes não completam a refeição de sangue, apresentando menor eficiência reprodutiva. É possível que esse desfecho seja devido à capacidade do hospedeiro resistente, mas não do suscetível, de produzir anticorpos que neutralizam componentes salivares do carrapato cruciais para realize a hematofagia. É necessário, portanto, examinar essa possibilidade. Os resultados obtidos também podem ajudar a identificar antígenos úteis para formular uma vacina anti-carrapato. Para estabelecer quais componentes salivares são reconhecidos pelos dois fenótipos de hospedeiros empregamos uma soroteca composta por soros obtidos de bovinos resistentes e suscetíveis ao carrapato em diferentes estágios do ciclo do parasito (larva, ninfa e adulto) e após uma, duas ou três ciclos de infestações. Os soros foram empregados individualmente e em forma de pools para imunodetecção por western blot de proteínas presentes em extrato de larvas não-alimentadas, saliva e glândulas salivares de fêmeas de R. microplus e separadas em uma e duas dimensões. Os resultados obtidos nos western blots 1D de saliva e de extrato de larvas não alimentadas mostraram que houve um reconhecimento diferencial dos antígenos parasitários pelos soros dos animais resistentes e suscetíveis. Os soros dos animais resistentes quando ainda eram livres de infestações (i.e., naïve) ou quando infestados com a forma larval reconheceram com maior freqüência e/ou exclusivamente certas bandas de proteínas. Resultados semelhantes foram vistos nos western blots de géis 2D de saliva e glândulas salivares de fêmeas, onde os soros dos animais resistentes ainda não infestados (i.e., naïve) reconheceram vários spots presentes nessas amostras e soros de animais resistentes infestados reconhecerem spots de forma exclusiva. Também foi observado que, apesar dos hospedeiros suscetíveis estarem expostos a grande quantidade de saliva, os soros desses animais não reconhecem um número maior de spots que os hospedeiros infestados resistentes. Por outro lado, a maioria das proteínas salivares não é reconhecida pelos hospedeiros infestados, sejam resistentes ou suscetíveis. Esses resultados indicam que os hospedeiros bovinos resistentes reconhecem de forma mais precoce que os bovinos suscetíveis certos componentes parasitários. Essa capacidade pode estar relacionada ao fenótipo de resistência ao carrapato / The cattle tick, Rhipicephalus (Boophilus) microplus, causes enormous losses to animal health and production. Since it is a hematophagous parasite the tick expoliates its hosts and transmits diseases. Parasitism by the tick is mediated by its saliva, which inhibits the hosts local homeostatic reactions to its bite. Hosts mount immune responses against this parasite, including antibody-mediated responses, indicating that the immunobiological control of ticks is possible. However, the pharmacological complex of saliva is composed of soluble proteins, which are known to be incapable of eliciting antibody responses if they are not introduced into the host with adjuvant or in aggregated form. Thus, salivary proteins may not be able to induce immunity in hosts. Bovines present contrasting, heritable phenotypes for tick infestations. Ticks fed on resistant hosts are unable to complete a blood meal and present a decrease in reproductive immunity. It is possible that this outcome is caused by an ability of the resistant host to produce antibodies that neutralize salivary components that are crucial to blood feeding. It is necessary, therefore, to examine this possibility. The results will also assist in the identification of protective antigens to formulate an anti-tick vaccine. In order to establish which salivary components are recognized by the two types of host phenotypes, a collection of sera derived from resistant and susceptible bovines infested one, two and three times with different developmental stages of the parasite (larvae, nymphs and adults) was employed to detect which proteins were recognized in western blots of saliva and extracts of salivary glands and unfed larvae. Western blots of tick proteins (saliva and extracts of unfed larvae) separated in one dimension showed that antigens were differentially recognized by resistant and susceptible bovines. Sera from resistant bovines still naïve or infested with larvae recognized certain protein bands exclusively or more frequently than similar sera from susceptible bovines. Similar results were seen in western blots of proteins from saliva and extracts of salivary glands separated in two dimensions, where sera from naïve, resistant bovines recognized several spots and sera from infested, resistant bovines recognized several spots exclusively. In spite of the fac that susceptible hosts are exposed to greater amounts of tick saliva, sera from these animals did not recognize a greater amount of spots than those from resistant bovines. On the other hand, the great majority of spots is not recognized by any of the different sera, be they from resistant or susceptible hosts. These results indicate that resistant bovines are able to recognize parasitic proteins earlier than susceptible bovines. This ability may, in turn, affect expression of salivary components that are crucial for the tick and may explain the phenotypes of tick infestations in bovines.

Nesse trabalho, foram sintetizados seletivamente, a partir do óxido do limoneno em oposição a diversas aminas primárias e secundárias, onze b-aminoálcoois derivados do limoneno através de aquecimento convencional e sob irradiação com microondas, fornecendo produtos com moderados a bons rendimentos. O limoneno e nove destes aminoálcoois foram testados contra ovos e larvas de carrapatos da espécie de Rhipicephalus (Boophilus) microplusn no intervalo de concentração de 0,150-10mg/mL. Os resultados revelaram que em doses entre 10 μl/ml - 2.5 μl/ml todos os compostos testados foram letais às larvas. Frente ao teste ovicida os compostos 2, 6, 8, 9 e 10 foram os mais ativos, impedindo a eclosão total ou quase total dos ovos na menor dose utilizada (0,150 μg/ml). Este é o primeiro relato da atividade carrapaticida de limoneno, óxido de limoneno e dos b- aminoálcoois do limoneno para a espécie de carrapato Rhipichephalus (Boophilus) microplus. O limoneno e sete β-aminoálcoois foram testatdos in vitro contra forma promastigota de Leishmania (Vianna) braziliensis. Os resultados dos testes mostraram que, dentre os sete β-aminoálcoois testados dois deles foram mais ativos que o padrão pentamidina (48,5 ± 28,7 μM) e cinco foram mais ativos que o limoneno 1. Destes, dois deles (compostos 7 e 9) apresentaram alta atividade frente a formas promastigotas do ciclo parasitário numa concentração de 0,156mg/mL. O Limoneno 1 nesse teste se mostrou inativo (876,2 ± 216 μM) demonstrando que este terpeno isolado não é um bom antiparasitário contra formas promastigotas de Leishmania (Vianna) braziliensis. Este é o primeiro relato de atividade contra leishmania para amino-álcoois derivados do limoneno. / In this work, a series of seven limonene β-amino alcohols derivatives have been regioselectively synthesized from moderate to good yields. The eleven β-amino alcohols Limonene derivatives were synthesized through aminólisis of Limonene oxide, using several primary and secondary amines by both conventional heating and under microwave irradiation. Limonene, Limonene oxide and nine ß-amino alcohol derivatives were investigated for the effect on egg hatchability and mortality rates of newly hatched larvae of cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus. At the doses between 10 μl/ml to 2.5 μl/ml all compounds were highly lethal to the larvae and at lower concentrations some of them (2, 6, 8, 9 and 10) showed activity. The effect on hatchbility of the eggs was observed in all treatments. This is the first report of carrapicide activity for Limonene, Limonene oxide and nine ß-amino alcohol derivatives against cattle tick Rhipicephalus (Boophilus) microplus. The leishmanicidal activity was performed and according to the results two of these compounds were more powerful against in vitro cultures of Leishmania (Vianna) braziliensis promastigote form in a range of μM. The activities observed for 3b and 3f were about 100 folds more potent than the drug standard Pentamidine, while the limonene hasn’t shown any activity in the same test. This is the first report of antileishmanial activity of Limonene β-amino alcohol derivatives.

Espécies de Hypericum (Guttiferae) são mundialmente reconhecidas por seus efeitos farmacológicos, destacando-se H. perforatum pela atividade antidepressiva. O estudo com espécies brasileiras vem apresentando resultados promissores. Hypericum polyanthemum e H. caprifoliatum mostraram efeito antinociceptivo, enquanto H. caprifoliatum mostrou atividade do tipo antidepressiva. Além disso, verificou-se atividade de H. polyanthemum sobre o carrapato Rhipicephalus (Boophilus) microplus. Para essas espécies, é descrita a presença de benzopiranos, derivados de floroglucinol e flavonóides. Objetivos: Isolar compostos fenólicos lipofílicos de H. polyanthemum e o flavonóide hiperosídeo de H. caprifoliatum, assim como avaliar atividades biológicas de algumas dessas substâncias. Materiais e Métodos: Realizou-se a análise química através de técnicas cromatográficas (CC, CCD) e espectroscópicas (1H e 13C RMN). Hiperosídeo foi avaliado nos seguintes modelos comportamentais: potenciação do sono barbitúrico, atividade locomotora espontânea, placa quente, contorções induzidas por ácido acético e natação forçada. O efeito antinociceptivo de isobutiril-5,7-dimetóxi-2,2-dimetilbenzopirano (HP1), 7-hidróxi-6-isobutiril-5-metóxi-2,2-dimetil-benzopirano (HP2) e 5-hidróxi-6-isobutiril-7-metóxi-2,2-dimetil-benzopirano (HP3), foi investigado, assim como sua atividade acaricida através do teste de imersão de larvas. Resultados e Conclusões: Além dos benzopiranos HP1, HP2 e HP3, dois compostos não relatados para a espécie H. polyanthemum, a xantona 6- desoxijacareubina e um benzopirano de estrutura similar ao ácido eriostemóico, foram isolados de extrato obtido por fluido supercrítico. Hiperosídeo mostrou efeito depressor sobre o SNC, e efeito antiimobilidade, que parece ser mediado pelo sistema dopaminérgico, em ratos. HP1 apresentou efeito antinociceptivo mediado pela neurotransmissão opióide. Nos experimentos para investigação da atividade acaricida, os benzopiranos mostraram ser, pelo menos em parte, responsáveis pela toxicidade dos extratos sobre os ácaros. / The pharmacological effects of some Hypericum species are worldwide recognized, mostly by the comproved efficacy of H. perforatum as antidepressant. The south Brazilian species have been showing promissing results. Hypericum polyanthemum and H. caprifoliatum presented antinociceptive effect, while an antidepressant-like activity of H. caprifoliatum was reported. In addition, extracts from H. polyanthemum showed to be highly toxic to Rhipicephalus (Boophilus) microplus cattle tick. The chemical characterization reveals that these species are rich in benzopyrans, flavonoids and phloroglucinol derivatives. Objectives: To isolate lipophilic compounds from H. polyanthemum and the flavonoid hyperoside from H. caprifoliatum, as well as to carry out a biological evaluation of some of the isolated substances. Material and Methods: Chromatography and NMR spectroscopy techniques were performed for isolation and structure elucidation. Hyperoside was applied on behavior models, as the open field, pentobarbital sleeping potentiation, hot plate, acetic acid-induced writhing and the forced swimming test. The antinociceptive effect and the acaricide potential of 6-isobutyryl-5,7-dimethoxy- 2,2-dimethyl-benzopyran (HP1), 7-hydroxy-6-isobutyryl-5-methoxy-2,2-dimethylbenzopyran (HP2) and 5-hydroxy-6-isobutyryl-7-methoxy-2,2-dimethylbenzopyran (HP3) were also investigated. Results and conclusions: A benzopyran similar to the eriostemoic acid and the xanthone 6-deoxyjacareubin were isolated from the extract obtained by supercritical fluid. Hyperoside showed a central depressor effect and no toxicity signs. The present study provides evidences for the involvement of D2-like dopaminergic neurotransmission on the mechanism of hyperoside antidepressant-like action in rats. HP1 presented opioid-mediated antinociceptive effect. On larvae immersion test, the benzopyrans showed to account for the acaricide properties of H. polyanthemum extracts.

Foi determinada a frequência de anticorpos para Babesia bovis e Babesia bigemina em bovinos de 6-11 meses em 6 propriedades rurais da região de Encruzilhada do Sul, RS, Brasil e sua correlação com a infecção da hemolinfa de teleóginas de Boophilus microplus. A pesquisa dos anticorpos foi realizada através da técnica de Imunofluorescência Indireta e o exame nas teleóginas através de esfregaço de hemolinfa corado com Giemsa. Ambas técnicas foram efetuadas no Instituto de Pesquisas Veterinárias Desidério Finamor (IPVDF). Das 379 amostras de soros bovinos, 179 (47,23%) foram positivas para B. bovis e/ou B. bigemina. O trabalho foi realizado num total de 6 propriedades de Encruzilhada do Sul, entre as quais a propriedade 5 obteve mais animais positivos, enquanto que a propriedade 1 obteve o maior número de animais negativos.Nos esfregaços de hemolinfa nenhum resultado positivo foi encontrado, assim sendo, não houve correlação entre a sorologia e a infecção da hemolinfa das teleóginas por vermículos de Babesia spp. Na análise estatística, comparou-se os resultados obtidos nas diferentes propriedades. Com base nestes resultados, pode-se concluir que a frequência de anticorpos para Babesia spp detectada neste trabalho foi de 47,23%, ficando abaixo do índice que caracteriza uma zona de instabilidade enzoótica para Tristeza Parasitária Bovina (TPB). / Was determined the frequency of antibodies for Babesia bovis and Babesia bigemina in cattle between 6-11 months of age in six farms of Encruzilhada do Sul, RS, Brazil and its correlation with the female ticks Boophilus microplus hemolymph infection. All laboratory thecniques were done at Instituto de Pesquisas Veterinárias Desidério Finamor (IPVDF). From the 379 cattle analysed samples, 179 (47,23%) were positive for B. bovis and/or B. bigemina. In hemolymph tests, all samples were negative. Based on those results, did not heve any correlation between sorologic results and hemolymph infection and the frequency of antibodies for Babesia spp. detected at this work was 47,23%, caracterizing a instability zone for Tristeza Parasitária Bovina (TPB).

Orientador: Angelo Pires do Prado / Tese(doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-08-09T08:57:16Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Barci_LeilaAparecidaGardiman_D.pdf: 32026366 bytes, checksum: 02c031128906719534741a0aa1ce434a (MD5) Previous issue date: 2007 / Resumo: o presente trabalho teve por objetivo avaliar a patogenicidade e a virulência do isolado IBCB66 de Beauveria bassiana, sobre larvas de B. microplus, com a finalidade de se utilizar esta cepa como padrão em estudos de seleção de isolados deste fungo e testar a compatibilidade da(s) melhor(es) estirpes(s) selecionada(s) com carrapaticidas comerciais. Seis suspensões (5x1O6,107,5x1O7,108,5x1O8and 1O9conidios/mL)do isolado IBCB66 foram testadas sobre larvas para avaliar a porcentagem de mortalidade e os resultados foram submetidos à análise de Probit. As observações foram realizadas até o 18° dia quando houve mortalidade total das larvas do grupo que recebeu 109 conídios/mL de suspenssão de B. bassiana...Observação: O resumo na íntegra, poderá ser visualizado no texto completo da tese digital / Abstract: The objective of this research was to evaluate the pathogenicity and the virulence of the IBCB66 isolate of B. bassiana on infected larvae of B. microplus. The IBCB66 fungus strain was used as standard in screening thirty isolates of B. bassiana against Boophilus microplus larvae . The compatibility of IBCB66 and IBCB21 isolates of the fungus with several chemical acaricides was also assessed. The larval bioassay tests using the IBCB66 isolate were carried out to determine the LC 50, LC90, LT50 and LT90 doses. The IBCB66 fungus strain was tested at six different concentrations (5x1O6,107,5xl07, 108,5xlO8and 109 conidia/rnL), to determine the percentage of larval mortality. In addition, a Probit analysis was also performed. Total larval mortality was observed eighteen days after the beginning ofthe test in the group treated with 5xl09 conidia/mL...Note: The complete abstract is available with the full electronic digital thesis or dissertations / Doutorado / Doutor em Parasitologia