Desonide is a corticoid used topically in the treatment of dermatological diseases of inflammatory or allergic origin. In Brazil, is available as cream (0.05%), creamy lotion (0.05%), gel cream (0.05%), ointment (0.05%) and hair lotion (0.1%). Recent studies demonstrated the photoinstability of some marketed formulations of desonide (hair lotion, creamy lotion and gel cream), upon direct exposure to UVA radiation. Thus, the aim of this work was to develop desonide hair solution and desonide gel cream, seeking to obtain products with higher photostability than the marketed products. Capillary solutions with similar composition to the one commercially available were prepared and they were added of excipients such as antioxidants and ultraviolet filter benzophenone-3 (BZ-3). The antioxidants used were not able to avoid desonide fotodegradation upon UVA light exposure (15h), being the residual content of desonide between 43.2 and 61.8%. The antioxidants used were not able to avoid the desonide fotodegradation when the formulations were exposed to UVA for 15 hours (residual levels between 43.2% and 61.8%). BZ-3 at 0.3% prevented desonide photolysis, since after 15 hours of exposure to direct UVA radiation, the residual content of desonide was 98.61%. The photostability of the hair solution with BZ-3 was also evaluated against UVC radiation, and their results compared to the formulation without this adjuvant. It was observed that desonide in hair solution with BZ-3 degraded slowly (t 90 1.41 h) than the formulation without BZ-3 (t90 0.64 h). The BZ-3 was also used as adjuvant in the gel cream developed, but at the concentration of 0.1%. This formulation was characterized with respect to its rheological properties, spreadability, pH, in vitro release profile and content, presenting satisfactory physicochemical characteristics and being suitable for topical application. The photostability study conducted by direct exposure to UVA radiation demonstrated the stability of the desonide gel cream, which was indicated by the residual content around 95% after 48 hours of evaluation. The stability study performed at 20°C and 40°C showed that the capillary solution formulation was stable under both conditions for 70 days. Under the same conditions, the gel cream proved to be stable at a temperature of 20°C for 60 days. / A desonida é um corticosteroide de uso tópico, utilizada no tratamento de doenças dermatológicas de origem alérgica ou inflamatória. No Brasil, encontra-se disponível sob as formas de creme (0,05%), loção cremosa (0,05%), loção capilar (0,1%), pomada (0,05%) e gel creme (0,05%). Estudos de estabilidade recentes demonstraram a fotoinstabilidade da desonida nas formulações de loção capilar, loção cremosa e gel creme comercializadas após exposição direta à radiação UVA. Dessa forma, o objetivo desse trabalho foi desenvolver solução capilar e gel creme de desonida, buscando obter produtos com maior fotoestabilidade do que os produtos comercializados. Prepararam-se soluções capilares com composição semelhante à disponível no comércio nacional, porém contendo excipientes como antioxidantes e o filtro ultravioleta benzofenona-3 (BZ-3). Os antioxidantes usados não evitaram a fotodegradação da desonida quando as formulações foram expostas à radiação UVA durante 15 horas (teores residuais entre 43,2% e 61,8%). O uso da BZ-3 na concentração de 0,3% preveniu a fotólise da desonida, visto que após 15 horas de exposição direta à radiação UVA, o teor residual de desonida foi 98,61%. A fotoestabilidade da solução capilar com BZ-3 também foi avaliada frente à radiação UVC, e seus resultados comparados à formulação sem o adjuvante. Observou-se que na formulação com BZ-3 a desonida degradou mais lentamente (t90 1,41h) do que na formulação sem BZ-3 (t90 0,64 h). O gel creme desenvolvido também contém a BZ-3 em sua composição, porém na concentração de 0,1%. Essa formulação foi caracterizada quanto às suas propriedades reológicas, espalhabilidade, pH, perfil de liberação in vitro e teor, apresentando características físico-químicas satisfatórias e adequadas à aplicação tópica. O estudo de fotoestabilidade, realizado através da exposição direta da formulação à radiação UVA demonstrou a estabilidade da desonida na formulação, sendo obtido teor residual em torno de 95% após 48 horas de avaliação. O estudo de estabilidade realizado a 20ºC e a 40ºC demonstrou que a formulação de solução capilar manteve-se estável em ambas as condições durante 70 dias. Nas mesmas condições, o gel creme demonstrou ser estável em temperatura de 20ºC durante 60 dias.

Cetoconazol é um fármaco antimicótico largamente utilizado e veiculado por diversas formas farmacêuticas. Apesar de ser comprovadamente eficaz, é uma substância muito hepatotóxica quando administrado por via oral. Por esse motivo justifica-se o seu emprego em preparações tópicas e sistemas transdérmicos. Essa substância apresenta razoáveis níveis de penetração elou permeação cutânea, mas esses níveis podem ser melhorados através da incorporação, às formulações, de substâncias denominadas promotores de permeação/penetração (enhancers). Essas substâncias têm a função de modificar a difusão dos fármacos através da pele. Neste trabalho, foi estudada a liberação/permeação do cetoconazol de cremes O/A contendo os promotores de permeação/penetração, propilenoglicol e uma solução alcóolica de mentol, empregados em associação e isoladamente na concentração de 0 a 5% p/p. O estudo foi conduzido in vitro, utilizando célula de Franz modificada com o emprego de membrana sintética de acetato de celulose. Foram preparadas e testadas dez formulações, a partir de uma fórmula de creme O/A não-iônico. Dentre as dez formulações estudadas aquela que apresentou melhores resultados quanto aos parâmetros de fluxo e coeficiente de permeabilidade, após uma hora do início do experimento, foi uma formulação que apresenta 1% p/p de propilenoglicol e 1% p/p de solução alcoólica de mentol. / Ketoconazole is an antifungal drug and is largely employed in many delivery systems and dosage forms. Oral administration is not recommended because of its hepatotoxic effects, so topical preparations are employed. This drug shows skin penetration and/or permeation levels, but these levels may be enhanced by the addition of enhancers. These substances modify the diffusion of drugs through skin. In this work, the liberation/permeation of ketoconazole from, O/W creams was studied. These creams have propylene glycol and na alcoholic menthol solution as enhancers, in a range from 0 to 5%w/w. It was an in-vitro experiment, employing Franz modified cells and synthetic cellulose membrane Ten nonionic O/W creams were made and tested. Among the ten tested formulations the one which showed best results in flux and permeability coefficient, after 1 hour, was a formulation which has 1 % w/w of menthol alcoholic solution concentrations.

Cetoconazol é um fármaco antimicótico largamente utilizado e veiculado por diversas formas farmacêuticas. Apesar de ser comprovadamente eficaz, é uma substância muito hepatotóxica quando administrado por via oral. Por esse motivo justifica-se o seu emprego em preparações tópicas e sistemas transdérmicos. Essa substância apresenta razoáveis níveis de penetração elou permeação cutânea, mas esses níveis podem ser melhorados através da incorporação, às formulações, de substâncias denominadas promotores de permeação/penetração (enhancers). Essas substâncias têm a função de modificar a difusão dos fármacos através da pele. Neste trabalho, foi estudada a liberação/permeação do cetoconazol de cremes O/A contendo os promotores de permeação/penetração, propilenoglicol e uma solução alcóolica de mentol, empregados em associação e isoladamente na concentração de 0 a 5% p/p. O estudo foi conduzido in vitro, utilizando célula de Franz modificada com o emprego de membrana sintética de acetato de celulose. Foram preparadas e testadas dez formulações, a partir de uma fórmula de creme O/A não-iônico. Dentre as dez formulações estudadas aquela que apresentou melhores resultados quanto aos parâmetros de fluxo e coeficiente de permeabilidade, após uma hora do início do experimento, foi uma formulação que apresenta 1% p/p de propilenoglicol e 1% p/p de solução alcoólica de mentol. / Ketoconazole is an antifungal drug and is largely employed in many delivery systems and dosage forms. Oral administration is not recommended because of its hepatotoxic effects, so topical preparations are employed. This drug shows skin penetration and/or permeation levels, but these levels may be enhanced by the addition of enhancers. These substances modify the diffusion of drugs through skin. In this work, the liberation/permeation of ketoconazole from, O/W creams was studied. These creams have propylene glycol and na alcoholic menthol solution as enhancers, in a range from 0 to 5%w/w. It was an in-vitro experiment, employing Franz modified cells and synthetic cellulose membrane Ten nonionic O/W creams were made and tested. Among the ten tested formulations the one which showed best results in flux and permeability coefficient, after 1 hour, was a formulation which has 1 % w/w of menthol alcoholic solution concentrations.

Submitted by Jorge Silva (jorgelmsilva@ufrrj.br) on 2018-11-09T17:20:37Z No. of bitstreams: 1 2013 - Simone Alves do Nascimento Camilo.pdf: 363101 bytes, checksum: 552ddec128420b872fba894157546afe (MD5) / Made available in DSpace on 2018-11-09T17:20:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013 - Simone Alves do Nascimento Camilo.pdf: 363101 bytes, checksum: 552ddec128420b872fba894157546afe (MD5) Previous issue date: 2013-03-21 / CAPES / The soybean, besides containing protein of high biological value, presents oil with high content of polyunsaturated fatty acids, also having good emulsifying properties. Thus, soybean may be used for preparing creamy products. In spite of these advantages, its use is limited in Brazil due to its beany flavor. With the objective of developing a process to produce "soy-cream" with good sensory characteristics, dehulled soybean grains were boiled in water, as well as in NaHCO3 solution at three concentrations (0.25; 0.75 and 1.25%) at three cooking times (10, 25 and 40min), totaling 12 treatments. Then, the soybean grains were disintegrated with a paste of gelatinized starch, and subsequently, formulated to obtain the "soy-creams". These were submitted to a series of sensory evaluations (overall impression, sensory quality, quantitative descriptive analysis and preference), using a commercial milkcream for comparison. It was also carried out the analysis of proximate centesimal composition, as well as the determination of fatty acid profile. The results showed that a better boiling condition for dehulled soybean grains, used for preparing "soy-cream" with better sensory characteristics, was NaHCO3 at 0.75% for 25min using 40% of oil, although this was less preferred by the untrained panelists than the commercial milkcream. These two creams were submitted once more to consumer-type preference test, showing no significant difference between them. This "soy-cream" presented 84.85% of unsaturated fatty acids. Using this "soy-cream" and the commercial milkcream, two whipped cream (chantily) were prepared and submitted to consumer-type preference test. The results showed that the "soy-chantily? was more preferred than the one prepared with the commercial milkcream. Similarly, two ?spinach sauces? were prepared and submitted to consumer-type preference test. The results show that the "spinach sauce" prepared with the "soy-cream" was more preferred than that prepared with the commercial milkcream. / A soja, al?m de conter prote?na de alto valor biol?gico, apresenta ?leo com alto teor de ?cidos graxos poliinsaturados, tendo tamb?m boas propriedades emulsificantes. Desta forma, a soja pode ser usada para elabora??o do creme. Apesar destas vantagens, a sua utiliza??o no Brasil ? limitada devido ao sabor de feij?o cru (?beany-flavor?). Com objetivo de desenvolver um processo que permita obter um ?creme de soja? com boas caracter?sticas sensoriais, os gr?os de soja decorticados foram fervidos em ?gua e em solu??o de NaHCO3 a tr?s n?veis de concentra??o (0,25; 0,75 e 1,25%), durante tr?s intervalos de tempo (10, 25 e 40min), totalizando 12 tratamentos. Em seguida, os gr?os foram desintegrados com a pasta de amido gelatinoso, e formulados posteriormente, para obter os ?cremes de soja?. Estes foram submetidos a uma s?rie de avalia??es sensoriais (impress?o global, qualidade sensorial, an?lise descritiva quantitativa e prefer?ncia), usando-se o creme de leite comercial para a compara??o. Foi feita tamb?m a an?lise de composi??o centesimal aproximada, bem como a an?lise de perfil de ?cidos graxos. Os resultados indicam que, a melhor condi??o de fervura dos gr?os de soja decorticados para o uso em ?creme de soja? com melhores caracter?sticas sensoriais foi o emprego de NaHCO3 a 0,75% por 25min, usando-se 40% de ?leo, embora este tenha sido menos preferido por provadores n?o treinados do que o creme de leite comercial. Estes dois cremes foram submetidos novamente a teste massal de prefer?ncia com consumidores, mostrando que n?o houve diferen?a significativa entre essas duas amostras. O ?creme de soja? selecionado teve 84,85% de ?cidos graxos insaturados. Usando-se este ?creme de soja? e o creme de leite comercial, foram preparados dois chantilis, sendo submetidos a teste massal de prefer?ncia com consumidores. Os resultados mostram que o ?chantili de soja? foi mais preferido do que aquele preparado com o creme de leite comercial. Da mesma forma, foram preparados os dois ?molhos de espinafre? e submetidos a teste de consumidores. Os resultados indicam que o ?molho de espinafre? preparado com o ?creme de soja? foi mais preferido do que aquele preparado com o creme de leite comercial.

Vaginal candidiasis is a disease with high prevalence in adult women. This study aimed to : ( i ) assess the antiCandida activity of essential oil ( EO ) of S. terebinthifolius front lines of cases of recurrent vaginal candidiasis ; ( II ) produce a antiCandida vaginal cream from OE O. basilicum and evaluate the technological process and this cream antiCandida activity in vitro . The major compounds of OE leaves and dried fruits of S. Terebinthifolius were, respectively, the (+) - camphene (20.1%) and R- ? - pinene (22.1%). In terms of minimum inhibitory concentration (MIC ) and minimum fungicidal , OE Fruit S. terebinthifolius showed bands between 25-200 mg / ml , demonstrating activity against C. parapsilosis ( ATCC 22019 ) and a clinical strain , C. albicans (ATCC 18804) and C. glabrata (ATCC 2001) , not being active on these clinical isolates. Regarding OE leaves, no significant action was observed. The OE dried fruit showed fungistatic , however , no fungicide both OE action, in contrast, leaves and fresh fruits showed antiCandida activity, unless the standard strain of C. glabatra the essential oil from fresh fruits . The major compound of OE O. basilicum (Maria - Bonita) was linalol (72.08%). MIC values ranged between this SO 0.78 to 1.56 mg / ml. Before its antifungal action, was produced a vaginal cream. The samples were stored in these distinct conditions: controlled, refrigerator and oven temperature. In controlled and cooler temperatures, no changes in the formula, however, samples at 45 ° C showed slight changes in texture from the 15th day. It can be concluded that the EO of dried leaves and fruits of S.terebinthifolius Raddi not have antiCandida activity, however, the EO extracted from fresh material Botanical demonstrate such activity . The O. basilicum presents antiCandida action. Tests for antimicrobial activity of vaginal cream in its various concentrations showed satisfactory results compared to a synthetic antifungal.Keywords: Vaginal candidiasis, essential oils, Candida spp., Schinus terebinthifolius Raddi, Ocimum basilicum, vaginal cream, anti-candida. / A candidíase vaginal é uma doença com alta prevalência em mulheres na idade adulta. Este trabalho teve como objetivos: (I) avaliar a atividade antiCandida do óleo essencial (OE) de S. terebinthifolius frente a linhagens de casos de candidíase vaginal recorrente; (II) produzir um creme vaginal antiCandida a partir do OE do O. basilicum e avaliar o processo tecnológico e a atividade antiCandida deste creme in vitro. Os compostos majoritários do OE das folhas e frutos secos de S. terebinthifolius, foram respectivamente, o (+) -Camphene (20,1%) e o R-?-pinene (22,1%). Em se tratando das concentrações inibitórias mínimas (CIM) e fungicidas mínimas, o OE do fruto de S. terebinthifolius apresentou faixas entre 25 - 200 mg/ml, demonstrando atividade contra C. parapsilosis (ATCC 22019) e sua linhagem clínica, C. albicans (ATCC 18804) e C. glabrata (ATCC 2001), não sendo ativo aos isolados clínicos destas. Em relação ao OE das folhas, nenhuma ação significativa foi observada. O OE dos frutos secos apresentou ação fungistática, porém, não houve ação fungicida de ambos os OE, em contrapartida, as folhas e frutos frescos apresentaram atividade antiCandida, salvo, a linhagem padrão de C. glabatra pelo óleo essencial dos frutos frescos. O composto majoritário do OE de O. basilicum (Maria-Bonita) foi o linalol (72,08%). Os valores das CIM deste OE variaram entre 0,78 a 1,56 mg/ml. Diante de sua ação fungicida, foi produzido um creme vaginal. As amostras deste foram armazenadas em condições distintas: temperatura controlada, refrigerador e estufa. Em temperatura controlada e refrigerador, não houve modificações na fórmula, entretanto, as amostras à 45º C, apresentaram modificações leves na textura a partir do 15º dia. Pode-se concluir que os OE de folhas e frutos secos da S.terebinthifolius Raddi não apresentam atividade antiCandida, porém, os OE extraídos do material botânico fresco demonstram tal atividade. O O. basilicum apresenta ação antiCandida. Os testes de atividade antimicrobiana do creme vaginal em suas concentrações distintas demonstraram resultados satisfatórios em comparação a um antifúngico sintético. Palavras-Chave: Candidíase vaginal, óleos essenciais, Candida spp., Schinus terebinthifolius Raddi, Ocimum basilicum, creme vaginal, anti-Candida.