No presente trabalho, realizou-se o estudo químico da fração alcaloídica total de Duguetia lanceolata St. Hil. (Annonaceae), espécie proveniente do cerrado paulista, tendo-se obtido o perfil cromatográfico e a separação decomponentes da fração alcaloídica, que resultou na obtenção do alcaloide aporfínico majoritário N-acetilanonaína, isolado da espécie, pela primeira vez. No estudo botânico de folhas, foram descritas as características da morfologia externa e interna, tendo sido ilustradas por fotografias e fotomicrografias dos itens mais importantes para a diagnose da droga caracteres xeromórficos, como: consistência coriácea, cutícula espessa, escamas e tricomas tectores estrelares nas epidermes, presença de bainhas e grandes grupos de células esclerenquimáticas freqüentes, na nervura mediana e no pecíolo. Entre outros elementos de destaque encontram-se: a distribuição de drusas na epiderme e a presença de células oleíferas dispersas no mesofilo. A avaliação da atividade antiprotozoária mostrou, de forma geral, que frente ao Plasmodium falciparum, os alcalóides totais são mais ativos sobre a cepa resistente à cloroquina (K-1) (CE50:2,0µg/mL) o que também foi observado para os mesmos componentes acetilados (CE50:3,0µg/mL). Tanto o extrato etanólico, quanto os alcaloides totais (l00µg/mL) da espécie, demonstraram elevados níveis de atividade frente às formas tripomastigotas de Tripanosoma cruzi, tendo apresentado percentual de morte de cerca de 100% e 66%, respectivamente. Este último, foi comparável ao benznidazol, fármaco usado como referência. Tais resultados são promissores tendo em vista que, os extratos não apresentaram citotoxicidade sobre as células de camundongos (RAW 264.7), até a maior concentração testada (120µg/mL). No ensaio de citotoxicidade sobre Artemia salina, os extratos etanólico e alcaloídico foram ambos inativos (DL50>1000µg/mL), em contraste com os alcalóides totais acetilados que demonstraram nível de toxicidade comparável ao do sulfato de atropina (DL50:867,60µg/mL) utilizado como referência, no ensaio. / ln this work, some chemical, botanical and pharmacological aspects of the brazilian Duguetia lanceolate St. Hil (Annonaceae) were considered. The plant specimen was collected from the cerrado biome, at São Paulo, Brazil. The isoquinoline alkaloid fraction was extracted and then acetylated. After performed the chromatographic profile, the column fractionation led to the first isolation of the major aporphine N- acetyl-anonaine from this specie. Morphological and anatomical characters of the leaves were described and illustrated by photographies and photomicrographies. Some xeromorphic characters, typical from cerrado species, were recognized: coriaceous leaves, thick cuticle, scales, stellate non-glandular trichomes, sclerenchymatic vascular sheats and scattered sclerenchymatic cell groups in the median nervure and petiole. Other important features were observed: isolated druses of calcium oxalate in each epidermal cells and oil cells scattered in the mesophyll. Evaluation of the antiprotozoal activity showed that the total alkaloid fraction (EC50:2,0µg/mL) and the same acetylated fraction (EC50:3,0µg/mL), were more active against the chloroquine resistant strain (K-1) of Plasmodium falciparum. The total acetylated alkaloids and the ethanolic extract (l00µg/mL) were highly active (0% of survival) against trypomastigotes of Tripanosoma cruzi. ln the same test, non acetylated alkaloids (l00µg/mL) killed about 66% of the parasite forms, having an activity comparable to Benznidazole, the standard drug. Those results were promising, considering the low cytoxicity showed by the plant extracts (ethanol and total alkaloid) over mice macrophages RAW 264.7, at the maximum tested concentration (120 µg/mL). The ethanol and total alkaloid extracts showed, also, low levels of citotoxicity (LD50>l000µg/mL), when assayed against the Artemia salina while the acetylated alkaloids had a LD50 value (843,2 µg/ml) comparable to the atropine sulphate.

No presente trabalho, realizou-se o estudo químico da fração alcaloídica total de Duguetia lanceolata St. Hil. (Annonaceae), espécie proveniente do cerrado paulista, tendo-se obtido o perfil cromatográfico e a separação decomponentes da fração alcaloídica, que resultou na obtenção do alcaloide aporfínico majoritário N-acetilanonaína, isolado da espécie, pela primeira vez. No estudo botânico de folhas, foram descritas as características da morfologia externa e interna, tendo sido ilustradas por fotografias e fotomicrografias dos itens mais importantes para a diagnose da droga caracteres xeromórficos, como: consistência coriácea, cutícula espessa, escamas e tricomas tectores estrelares nas epidermes, presença de bainhas e grandes grupos de células esclerenquimáticas freqüentes, na nervura mediana e no pecíolo. Entre outros elementos de destaque encontram-se: a distribuição de drusas na epiderme e a presença de células oleíferas dispersas no mesofilo. A avaliação da atividade antiprotozoária mostrou, de forma geral, que frente ao Plasmodium falciparum, os alcalóides totais são mais ativos sobre a cepa resistente à cloroquina (K-1) (CE50:2,0µg/mL) o que também foi observado para os mesmos componentes acetilados (CE50:3,0µg/mL). Tanto o extrato etanólico, quanto os alcaloides totais (l00µg/mL) da espécie, demonstraram elevados níveis de atividade frente às formas tripomastigotas de Tripanosoma cruzi, tendo apresentado percentual de morte de cerca de 100% e 66%, respectivamente. Este último, foi comparável ao benznidazol, fármaco usado como referência. Tais resultados são promissores tendo em vista que, os extratos não apresentaram citotoxicidade sobre as células de camundongos (RAW 264.7), até a maior concentração testada (120µg/mL). No ensaio de citotoxicidade sobre Artemia salina, os extratos etanólico e alcaloídico foram ambos inativos (DL50>1000µg/mL), em contraste com os alcalóides totais acetilados que demonstraram nível de toxicidade comparável ao do sulfato de atropina (DL50:867,60µg/mL) utilizado como referência, no ensaio. / ln this work, some chemical, botanical and pharmacological aspects of the brazilian Duguetia lanceolate St. Hil (Annonaceae) were considered. The plant specimen was collected from the cerrado biome, at São Paulo, Brazil. The isoquinoline alkaloid fraction was extracted and then acetylated. After performed the chromatographic profile, the column fractionation led to the first isolation of the major aporphine N- acetyl-anonaine from this specie. Morphological and anatomical characters of the leaves were described and illustrated by photographies and photomicrographies. Some xeromorphic characters, typical from cerrado species, were recognized: coriaceous leaves, thick cuticle, scales, stellate non-glandular trichomes, sclerenchymatic vascular sheats and scattered sclerenchymatic cell groups in the median nervure and petiole. Other important features were observed: isolated druses of calcium oxalate in each epidermal cells and oil cells scattered in the mesophyll. Evaluation of the antiprotozoal activity showed that the total alkaloid fraction (EC50:2,0µg/mL) and the same acetylated fraction (EC50:3,0µg/mL), were more active against the chloroquine resistant strain (K-1) of Plasmodium falciparum. The total acetylated alkaloids and the ethanolic extract (l00µg/mL) were highly active (0% of survival) against trypomastigotes of Tripanosoma cruzi. ln the same test, non acetylated alkaloids (l00µg/mL) killed about 66% of the parasite forms, having an activity comparable to Benznidazole, the standard drug. Those results were promising, considering the low cytoxicity showed by the plant extracts (ethanol and total alkaloid) over mice macrophages RAW 264.7, at the maximum tested concentration (120 µg/mL). The ethanol and total alkaloid extracts showed, also, low levels of citotoxicity (LD50>l000µg/mL), when assayed against the Artemia salina while the acetylated alkaloids had a LD50 value (843,2 µg/ml) comparable to the atropine sulphate.

Problemas dermatológicos relacionados com a pigmentação resultam em hiperpigmentações ou hipopigmentação cutâneas. Produtos cosméticos e farmacêuticos com atividade despigmentantes são utilizados para o tratamento de pacientes que apresentam distúrbios de hiperpigmentação. Os despigmentantes atualmente utilizados não são totalmente eficazes ou seguros, razão pela qual há intensa pesquisa, principalmente em países asiáticos, com a finalidade de se obter novos agentes com esta ação, em especial, inibidores de enzimas envolvidas na melanogênese como a tirosinase. Considerando-se que algumas substâncias obtidas de plantas apresentam essa atividade, a flora brasileira constitui-se uma fonte potencial de obtenção de novos despigmentantes. No presente trabalho, 24 extratos aquosos e 23 extratos orgânicos de plantas da Floresta Amazônica, 01 aquoso e 01 orgânico da Mata Atlântica, foram avaliados quanto à inibição da tirosinase, pelo método enzimático, com leitura espectrofotométrica. Do total de 49 extratos testados, 09 mostraram atividade. Estes extratos foram retestados e os valores de concentração da atividade inibitória 50%(AI 50%), determinados. O mais ativo foi o extrato orgânico de Ruprechtia sp com AI 50% de 33,76µg/mL, seguido do extrato orgânico de Rapanea parviflora com AI 50% de 64,19µg/mL. / Dermatological disorders related to pigmentation result in cutaneous hyperpigmentation or hipopigmentation. Cosmetic and pharmaceutical products with despigmentant activity are used for the treatment of patients who have hyperpigmentation disorders. Nowadays, skin whitening agents are not to tally effective and safe, reason for intense researches in order to obtain new agents with action especially ones which inhibit enzymes involved in melanogenesis like tirosinase, mainly in Asian countries. Since some substances from plants have this activity, the flora of Brazil is a potential source of new skin whitening agents. In this study 24 aqueous extracts and 23 organic ones of plants from Amazonian region, and 1 aqueous extracts and 1 organic extract from Atlantic Forest were tested to inhibition of tirosinase using enzymatic method with photometric reader. Out of the 49 tested extracts, 9 showed activity in the screening. These extracts were tested again and 50% tyrosinase inhibitory activity concentration (IA 50%) was calculated. The most activite of them was the organic extract of Ruprechtia sp with IA 50% 33,76µg/mL and the organic extract of Rapanea parviflora with IA 50% 64,19µg/mL.

Problemas dermatológicos relacionados com a pigmentação resultam em hiperpigmentações ou hipopigmentação cutâneas. Produtos cosméticos e farmacêuticos com atividade despigmentantes são utilizados para o tratamento de pacientes que apresentam distúrbios de hiperpigmentação. Os despigmentantes atualmente utilizados não são totalmente eficazes ou seguros, razão pela qual há intensa pesquisa, principalmente em países asiáticos, com a finalidade de se obter novos agentes com esta ação, em especial, inibidores de enzimas envolvidas na melanogênese como a tirosinase. Considerando-se que algumas substâncias obtidas de plantas apresentam essa atividade, a flora brasileira constitui-se uma fonte potencial de obtenção de novos despigmentantes. No presente trabalho, 24 extratos aquosos e 23 extratos orgânicos de plantas da Floresta Amazônica, 01 aquoso e 01 orgânico da Mata Atlântica, foram avaliados quanto à inibição da tirosinase, pelo método enzimático, com leitura espectrofotométrica. Do total de 49 extratos testados, 09 mostraram atividade. Estes extratos foram retestados e os valores de concentração da atividade inibitória 50%(AI 50%), determinados. O mais ativo foi o extrato orgânico de Ruprechtia sp com AI 50% de 33,76µg/mL, seguido do extrato orgânico de Rapanea parviflora com AI 50% de 64,19µg/mL. / Dermatological disorders related to pigmentation result in cutaneous hyperpigmentation or hipopigmentation. Cosmetic and pharmaceutical products with despigmentant activity are used for the treatment of patients who have hyperpigmentation disorders. Nowadays, skin whitening agents are not to tally effective and safe, reason for intense researches in order to obtain new agents with action especially ones which inhibit enzymes involved in melanogenesis like tirosinase, mainly in Asian countries. Since some substances from plants have this activity, the flora of Brazil is a potential source of new skin whitening agents. In this study 24 aqueous extracts and 23 organic ones of plants from Amazonian region, and 1 aqueous extracts and 1 organic extract from Atlantic Forest were tested to inhibition of tirosinase using enzymatic method with photometric reader. Out of the 49 tested extracts, 9 showed activity in the screening. These extracts were tested again and 50% tyrosinase inhibitory activity concentration (IA 50%) was calculated. The most activite of them was the organic extract of Ruprechtia sp with IA 50% 33,76µg/mL and the organic extract of Rapanea parviflora with IA 50% 64,19µg/mL.

O potencial farmacológico de espécies do gênero Lippia no tratamento de infecções é conhecido popularmente, assim foi considerado o estudo da atividade da Lippia salviaefolia nativa do cerrado brasileiro. O objetivo do trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana de extratos de Lippia salviaefolia Cham. e sua citotoxicidade, visando aplicação como conservante natural em formulações cosméticas. O ensaio antimicrobiano foi realizado através do método de difusão em placa e determinação do CMI por de microdiluição em microplacas, utilizando os microrganismos: P. aeruginosa ATCC 9027, S. aureus ATCC 6538, E. coli ATCC 8739, C. albicans ATCC 10231. Desenvolveu-se e avaliou-se a estabilidade acelerada de cremes, geis e xampus contendo o extrato de Lippia salviaefolia. As formulações de melhor desempenho quanto à estabilidade foram submetidas ao teste de eficácia de conservante. Avaliou-se segurança das formulações in vitro, em substituto cutâneo dermo-epidérmico por meio de estudos histológicos e o teste de citotoxicidade em cultura de queratinócitos humanos. No teste de atividade antimicrobiana verificou-se que a fração de acetato de etila e a fração de clorofórmio foram frações mais ativas com CMI de 0,2 % para bactérias e fungos. Os testes de eficácia de conservante das formulações contendo fr. ac. etila de L. salviaefolia apresentaram atividade antimicrobiana para bactérias e C. albicans em creme, gel e xampu, para A. niger apresentaram atividade adequada somente em xampu. No teste de citoxicidade foi verificado segurança em concentrações a partir de 0,05 %. Sendo que na concentração de 0,2 %, correspondente ao CMI, se atinge a faixa de segurança apenas com meia hora de contato. Os resultados sugerem que a fração de acetato de etila da Lippia salviaefolia Cham. pode ser utilizada como conservante natural em produtos cosméticos. / The pharmacological potential of species of the Lippia in the treatment of infections has been known popularly, thus was considered the study of the activity of the native salviaefolia Lippia of the Brazilian Cerrado. The purpose of the work was to evaluate the antimicrobial activity of extracts of Lippia salviaefolia Cham. and its citotoxicy aiming the application as natural preservative in cosmetic formulations. The assay antimicrobial was carried through the method of diffusion in plate and determination of the MIC by microdilution, having used the microorganisms: P.aeruginosa ATCC 9027, S. aureus ATCC 6538, E. coli ATCC 8739, C. albicans ATCC 10231. It has developed and evaluated the stability of creams, gels and xampus with the extract of Lippia salviaefolia Cham. The formulations of the best stability performance have submitted to preservative efficacy test. The safe of the formulations has histological evaluated by in vitro. In the test of antimicrobial activity it has verified that the ethyl acetate and the chloroform fraction have been the most active and with CMI of 0.2 % for bacteria and fungus. The tests of effectiveness of preservatives have showed of the formulations contend the ethyl acetate fraction presented antimicrobial activity for bacteria and C. albican in cream, gel and shampoo. On the other hand, against A.niger it has been suitable activity in shampoo. In the citotoxity test, the 0,05 % ethyl acetate fraction has presented interval of security. And in the concentration of 0,2%, corresponding to CMI, safety\'s strip is just reached with half hour of contact. The results have suggested that the ethyl acetate extract of the Lippia salviaefolia Cham. should be used as natural preservative in cosmetic products.

O potencial farmacológico de espécies do gênero Lippia no tratamento de infecções é conhecido popularmente, assim foi considerado o estudo da atividade da Lippia salviaefolia nativa do cerrado brasileiro. O objetivo do trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana de extratos de Lippia salviaefolia Cham. e sua citotoxicidade, visando aplicação como conservante natural em formulações cosméticas. O ensaio antimicrobiano foi realizado através do método de difusão em placa e determinação do CMI por de microdiluição em microplacas, utilizando os microrganismos: P. aeruginosa ATCC 9027, S. aureus ATCC 6538, E. coli ATCC 8739, C. albicans ATCC 10231. Desenvolveu-se e avaliou-se a estabilidade acelerada de cremes, geis e xampus contendo o extrato de Lippia salviaefolia. As formulações de melhor desempenho quanto à estabilidade foram submetidas ao teste de eficácia de conservante. Avaliou-se segurança das formulações in vitro, em substituto cutâneo dermo-epidérmico por meio de estudos histológicos e o teste de citotoxicidade em cultura de queratinócitos humanos. No teste de atividade antimicrobiana verificou-se que a fração de acetato de etila e a fração de clorofórmio foram frações mais ativas com CMI de 0,2 % para bactérias e fungos. Os testes de eficácia de conservante das formulações contendo fr. ac. etila de L. salviaefolia apresentaram atividade antimicrobiana para bactérias e C. albicans em creme, gel e xampu, para A. niger apresentaram atividade adequada somente em xampu. No teste de citoxicidade foi verificado segurança em concentrações a partir de 0,05 %. Sendo que na concentração de 0,2 %, correspondente ao CMI, se atinge a faixa de segurança apenas com meia hora de contato. Os resultados sugerem que a fração de acetato de etila da Lippia salviaefolia Cham. pode ser utilizada como conservante natural em produtos cosméticos. / The pharmacological potential of species of the Lippia in the treatment of infections has been known popularly, thus was considered the study of the activity of the native salviaefolia Lippia of the Brazilian Cerrado. The purpose of the work was to evaluate the antimicrobial activity of extracts of Lippia salviaefolia Cham. and its citotoxicy aiming the application as natural preservative in cosmetic formulations. The assay antimicrobial was carried through the method of diffusion in plate and determination of the MIC by microdilution, having used the microorganisms: P.aeruginosa ATCC 9027, S. aureus ATCC 6538, E. coli ATCC 8739, C. albicans ATCC 10231. It has developed and evaluated the stability of creams, gels and xampus with the extract of Lippia salviaefolia Cham. The formulations of the best stability performance have submitted to preservative efficacy test. The safe of the formulations has histological evaluated by in vitro. In the test of antimicrobial activity it has verified that the ethyl acetate and the chloroform fraction have been the most active and with CMI of 0.2 % for bacteria and fungus. The tests of effectiveness of preservatives have showed of the formulations contend the ethyl acetate fraction presented antimicrobial activity for bacteria and C. albican in cream, gel and shampoo. On the other hand, against A.niger it has been suitable activity in shampoo. In the citotoxity test, the 0,05 % ethyl acetate fraction has presented interval of security. And in the concentration of 0,2%, corresponding to CMI, safety\'s strip is just reached with half hour of contact. The results have suggested that the ethyl acetate extract of the Lippia salviaefolia Cham. should be used as natural preservative in cosmetic products.