Os efeitos deletérios causados pela radiação ultravioleta (UV) e o aumento significativo no diagnóstico de câncer de pele, confirmam a necessidade de um progresso significativo na pesquisa de produtos fotoprotetores eficazes e seguros, para proteção eficaz da pele. As formulações atuais associam filtros UV, orgânicos e inorgânicos, com eficácia limitada e que podem acarretar reações cutâneas adversas. O extrato de Vaccinium myrtillus L. (EVM) apresenta em sua composição compostos fenólicos, como as antocianinas, que possuem atividade antioxidante. O objetivo deste estudo foi avaliar formulações fotoprotetoras contendo extrato de Vaccinium myrtillus L. com amplo espectro de ação e concentrações reduzidas de filtros UV. As emulsões contendo ou não EVM e filtros orgânicos (octocrileno e metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol) e inorgânico (dióxido de titânio) foram avaliadas e consideradas estáveis perante parâmetros pré-definidos. O perfil de segurança foi determinado pelo método in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane (HET-CAM) e o potencial antirradicalar do EVM foi confirmado pelo teste de DPPH• A formulação fotoprotetora acrescida de 5,0% de EVM foi avaliada quanto à eficácia fotoprotetora in vivo e in vitro e não demonstrou aumento significativo no FPS quando comparada à formulação que continha somente os filtros solares e, no ensaio referente à hidratação da pele, não houve alteração nos dados, segundo teste de eficácia clínica. Os resultados obtidos sugeriram que mesmo não apresentando aumento no valor de FPS in vivo, a formulação fotoprotetora contendo o extrato, poderia atuar como agente antioxidante evitando os danos provocados pela radiação UV. / The deleterious effects caused by ultraviolet radiation (UV) and the significant increase in the diagnosis of skin cancer confirm the need for significant progress in researching effective and safe sunscreen products for effective skin protection. Current formulations associate UV, organic and inorganic filters with limited efficacy that can lead to adverse skin reactions. Vaccinium myrtillus extract (EVM) contains in its composition polyphenols compounds, such as anthocyanins, which have been antioxidant activity. The objective of this study was to evaluate sunscreens containing EVM with broad action spectrum and reduced concentrations of UV filters. Emulsions containing or not EVM and organic (octocrylene and methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol) and inorganic (titanium dioxide) filters were evaluated and considered stable under pre-defined parameters. The safety of the emulsion was assessed was determined by the in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane method (HET-CAM) and the antiradical potential of EVM was confirmed by the DPPH• test. The sunscreen formulation containing EVM 5.0% was photoprotective efficacy evaluated in vivo and in vitro and did not show a significant increase in SPF when compared the formulation only with UV filters and no improves skin hydration, according to clinical efficacy assay. The results of the study suggest that even without increase SPF in vivo, the sunscreen formulation containing the extract may show antioxidant activity avoiding damage caused by UV.

As propriedades dos extratos vegetais vêm sendo cada vez mais investigadas, suscitando o interesse em aliar o potencial destes para minimizar efeitos do fotoenvelhecimento da pele decorrentes da ação dos radicais livres à fotoproteção proporcionada pelos filtros solares. Apesar do uso difundido de vários extratos vegetais, alguns deles, como a Matricaria chamomilla, ainda carecem de estudos acerca de suas propriedades e efeitos biológicos na pele, especialmente quando este é veiculado em formulações dermocosméticas. Assim, esse trabalho teve por objetivo a avaliação da estabilidade e da eficácia pré-clínica de formulações fotoprotetoras contendo o extrato de Matricaria chamomilla ou dos componentes isolados do vegetal, a-bisabolol e apigenina, na proteção de danos causados pela radiação ultravioleta (UV). Para tal, verificou-se a estabilidade dos ativos veiculados em formulação com FPS previamente determinado, bem como outras formulações de protetor solar foram desenvolvidas e a estas adicionadas extrato de camomila ou alfa-bisabolol, sendo testados por centrifugação, pH e análise visual. A estabilidade física das formulações mais estáveis foi analisada por estudos reológicos. A estabilidade química de formulações contendo extrato de camomila, apigenina e bisabolol foi determinada por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC). Estas formulações acrescidas de apigenina, extrato de camomila, ou alfa-bisabolol finalmente foram avaliadas no que tange à eficácia pré-clínica. Neste estudo, camundongos foram submetidos à radiação UV e o efeito protetor das formulações foi avaliado através de técnicas de biofísica nãoinvasiva e análise de imagem, que forneceram medidas de eritema, o teor de água do estrato córneo, a perda de água transepidérmica, ecogenicidade e espessura da derme. Os resultados permitiram selecionar as formulações fisicamente estáveisl para ambas as combinações de filtros UV associados contendo as substâncias ativas em estudo. No estudo de estabilidade química, a apigenina foi mais estável quando comparada às outras substâncias ativas em estudo e o bisabolol mostrou estabilidade química baixa. Todas as formulações foram eficazes na redução da perda de água transepidérmica. Os efeitos destas formulações na pele foram muito positivos, pois todas elas levaram a aumentos ecogenicidade e valores menores de espessura quando comparada às regiões irradiadas. Esses resultados mostraram efeitos significativos na melhoria do processo inflamatório causado pela radiação. Finalmente, as formulações desenvolvidas foram estáveis e eficazes na proteção da pele. Além disso, quando o extrato de camomila ou apigenina esteve presente na formulação fotoprotetora os efeitos foram mais pronunciados. / Particular plant extracts are being increasingly studied for their properties, in order to combine their potential to minimize skin photoaging effects from the action of free radicals with photoprotection provided by sunscreens. Despite of the widespread use of various plant extracts, some of them as it is the case of Matricaria chamomilla still need mored detailed studies especially on their properties and biological effects on skin, especially in dermocosmetic formulations. The aim of the present study was to assess the stability and the preclinical efficacy of sunscreen formulations containing M. chamomilla extract or its isolated components, alpha-bisabolol and apigenin, in the protection from damage caused by ultraviolet radiation. For this purpose, the physical stability in a pre-determined SPF formulation added of the active substances under study was determinated. Other sunscreen formulations were developed and supplemented with chamomile extract or alpha-bisabolol, and these were tested for centrifugation stability, pH and visual analysis. Physical stability of the most stable formulations was estimated by rheological measurements. The chemical stability of the formulations containing chamomile extract, apigenin, and bisabolol was determinated by High Efficiency Liquid Chromatography (HPLC). These formulations with chamomile extract, apigenin or alpha-bisabolol were finally evaluated in terms of preclinical efficacy. In this study, hairless mice were submitted to UV radiation and the protective effect of the formulations was evaluated using noninvasive biophysics techniques and image analysis, in which we obtained measures of erythema, the water content of stratum corneum, transepidermal water loss, the echogenicity and the thickness of the dermis. The results allowed selecting physicallystable formulations for both the combinations of UV-filters associated containing the actives substances under study. In the chemical stability study, the apigenin present in the extract was more stable when compared to the other active substances under study and the bisabolol showed a low chemical stabilitity. All the formulations were effective in the transepidermic water-loss reduction. The effects of these formulations on skin were very positive since all of them led to ecogenicity increases and lower thickness values when compared to irradiated regions. These results showed significant effects in the improvement of the inflammatory process caused by radiation. Finally, the formulations developed were stable and effective in the skin protection. In addition, when the chamomile extract or apigenin was present in the formulation the photoprotective effects were more pronounced.

A pele oleosa e acneica apresenta características diferenciadas e demanda o uso de produtos cosméticos adequados e que proporcionem benefícios específicos a esse tipo de pele. Nesse contexto, o extrato de caju (Anacardium occidentale), devido a sua rica composição, apresenta propriedades que podem promover benefícios para os cuidados da pele oleosa. Assim, o objetivo desse projeto foi desenvolver formulações fotoprotetoras estáveis contendo extrato glicólico de Anacardium occidentale, bem como a avaliação da eficácia clínica destas formulações para a melhoria das condições da pele oleosa. Para tal, foram desenvolvidas formulações fotoprotetoras com matérias primas compatíveis com a pele oleosa, as quais foram submetidas aos testes preliminares de estabilidade e, a mais estável foi selecionada para a avaliação da atividade fotoprotetora in vitro, a avaliação sensorial e avaliação de eficácia clínica dos efeitos imediatos (duas e quatro horas após aplicação) e em longo prazo (após 28 dias de aplicação diária das formulações). Foi realizada também a determinação do espectro de absorção do extrato de caju, avaliação da atividade antioxidante in vitro, e determinação do teor de polifenóis. Preliminar ao estudo de eficácia, foi realizado o estudo de caracterização e classificação dos tipos de pele por score dermatológico e com as técnicas avançadas de biofísica e análise de imagem. Dentre as formulações desenvolvidas, a que continha \"Sodium Polyacrylate (and) Dimethicone (and) Cyclopentasiloxane (and) Trideceth-6 (and) PEG/PPG 18/18 Dimethicone e Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer como agentes emulsificantes e espessantes e \"Octyl Stearate\" como emoliente e agente dispersante do filtro físico, e \"Sílica\" e \"Polymethyil Methacrylate\" como pós modificadores de sensorial (F15), foi adicionada de 3,5% de extrato glicólico de caju (F15C) e foi estável nos testes preliminares de estabilidade. Na avaliação da atividade fotoprotetora in vitro a formulação apresentou FPS 50, Boost Factor \"Bom\" e comprimento de onda crítico acima de 370 nm. O extrato glicólico de caju apresentou atividade antioxidante dose dependente. A caracterização do tipo de pele demonstrou que o grupo com pele oleosa apresentou maior perda transepidérmica de água, maior aspereza e oleosidade. Além disso, a análise computacional de imagens mostrou diferenças quanto à secreção sebácea, poros e comedões nas regiões malar, queixo e nariz. Nos estudos de avaliação de eficácia, a formulação F15C apresentou melhores notas nos parâmetros relacionados à sensação ao toque, oleosidade, resíduo de brilho e suavidade, bem como na intenção de compra. Na avaliação dos efeitos imediatos, não foram obtidos efeitos no conteúdo aquoso do estrato córneo, perda transepidérmica de água e nos parâmetros do microrrelevo. A formulação F15C apresentou retenção do conteúdo de sebo, comparada à formulação veículo após duas e quatro horas de aplicação da formulação. Na avaliação dos efeitos das formulações a longo prazo, a formulação proporcionou redução do número de poros no queixo e não proporcionou aumento de comedões e alterações significativas nos parâmetros: conteúdo aquoso do estrato córneo, perda transepidermica de água, parâmetros do microrrelevo, secreção sebácea, contagem de glândulas sebáceas ativas. A formulação desenvolvida apresenta-se como um produto inovador e diferenciado, com eficácia e sensorial agradável e compatível ao uso na pele oleosa. Além disso, o extrato de caju melhorou ainda mais o sensorial da formulação e mostrou eficácia pré clínica com, potencial antioxidante, e eficácia clínica no controle da oleosidade e melhoria das condições da pele oleosa. / Oily skin has different characteristics and demands the use of cosmetic products that provide adequate and specific benefits to this skin type. In this context, the cashew extract (Anacardium occidentale), due to its rich composition, has properties that can provide benefits for oily skin care. The objective of this project was to develop stable photoprotective formulations containing glycolic extract of Anacardium occidentale, as well as to evaluate the clinical efficacy of these formulations for the improvement of oily skin conditions. For this purpose, the photoprotective formulations were developed with raw materials compatible with oily skin, which were submitted to preliminary tests of stability, and the most stable was selected to evaluate the sunscreen activity in vitro, sensory evaluation and assessment of clinical efficacy in terms of immediate (two and four hours after application) and long term effects (after 28 days of daily application of the formulations). It was also determined the spectrum of absorption of the cashew extract, antioxidant activity evaluation in vitro, and determination of polyphenols. Before de efficacy evaluation, studies were conducted to characterize and classify skin types using dermatological score and advanced biophysical techniques and skin imaging analysis. Among the formulations developed, the one which contained \"Sodium Polyacrylate (and) Dimethicone (and) Cyclopentasiloxane (and) Trideceth-6 (and) PEG/PPG 18/18 Dimethicone e Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer as emulsifiers and thickner agents and \"Octyl Stearate\" as an emollient and dispersing agent of the inorganic filter and \"Silica\" and \'Polymethyl Methacrylate \" as sensory modifiers powders (F15), this formulation was added of 3.5% of Glycolic extract of cashew (F15C) and was stable in preliminary tests of stability. In the evaluation of in vitro sunscreen activity, the formulation showed FPS 50, Boost Factor classified as \"Good\" and critical wavelength above 370 nm. Cashew glycolic extract showed dose-dependent antioxidant activity. The characterization of the skin demonstrated that the group with oily skin showed higher transepidermal water loss, greater asperity and oiliness. Furthermore, computer analysis of images showed differences in the sebum, pores and comedones in the regions of the cheeks, chin and nose. In the sensory evaluation studies, the formulation F15C showed better scores on parameters related with touch, oiliness, smoothness, residual brightness, and showed higher purchase intent. No immediate effects were obtained in stratum corneum water content, transepidermal water loss and the parameters of microrelief. The formulation F15C presented retention of the sebum content compared with the formulation vehicle after two and four hours of application of the formulation. In the long-term effects study, the formulation provided a reduction in the number of pores on the chin and did not increase the comedones and didn\'t show significant changes in the parameters: stratum corneum water content, transepidermal water loss, parameters of the microrelief, sebum and counting active sebaceous glands. The formulation developed is presented as an innovative and efficient product with a pleasant sensory and compatible for use on oily skin. Furthermore, the cashew extract further improved the sensory properties of the formulation, showed antioxidant activity and clinical efficacy in the oil control and improvement of skin conditions.

A exposição crônica à radiação solar pode contribuir para o aparecimento do câncer de pele, sendo o uso de fotoprotetores um fator primordial na prevenção desses efeitos deletérios. Atualmente, substâncias bioativas tais como a rutina têm sido foco de interesse da comunidade científica graças às suas propriedades fotoprotetoras e antioxidantes, que podem promover aumento dos valores de FPS, além de conferir características multifuncionais às formulações. Achados in vitro recentes indicam que a rutina, quando incorporada em emulsões fotoprotetoras óleo em água, promove aumento da atividade antioxidante e aumento do FPS. No entanto, a realização de estudos clínicos é fundamental para confirmar e quantificar esses resultados, já que a metodologia in vitro possui baixa repetibilidade e ausência de correlação com ensaios in vivo, principalmente quando as formulações analisadas apresentam substâncias antioxidantes em sua composição. O objetivo deste estudo foi avaliar pela primeira vez a atividade da rutina frente ao FPS e sua segurança clínica através da comparação de formulações fotoprotetoras contendo rutina 0.1% (w/w), avobenzona 3.0% (w/w) e octil dimetil PABA 8.0% (w/w) com uma preparação similar sem o composto bioativo. Adicionalmente, hidratação cutânea, FPS in vitro e atividade antioxidante da rutina em associação com outros filtros foram investigados. O perfil de segurança das formulações qualificou as fórmulas para os testes de eficácia clínica. O teste de DPPH confirmou a capacidade antioxidante da rutina, demonstrando cerca de 40% de aumento na capacidade de sequestro de radicais livres na presença do composto bioativo. A rutina em combinação com os filtros UV aumentou o FPS clínico de 7.30 ± 0.60 para 12.37 ± 1.13, o que representa cerca de 70% de aumento. Os resultados encontrados provam que a rutina em combinação com outros filtros pode aumentar significativamente o valor do FPS e que a mesma é segura para uso clínico. / Unprotected chronic exposure to solar radiation can contribute to premature skin cancer and sunscreens are a key factor to avoid those detrimental effects. Currently, there is a growing interest in the photoprotector and antioxidant potential of bioactive substances, such as rutin, that could help to increase the SPF value and add multifunctional characteristics to the formulations. Recent in vitro findings indicated that rutin, when incorporated in oil-in-water photoprotective emulsions can provide antioxidant activity and SPF increase. However, clinical studies are fundamental to determine this activity duo to in vitro methodology lack of repeatability and correlation between the in vivo data, especially when the analyzed formulas contain antioxidant substances. The aim of this study was to evaluate for the first time to date the rutin in vivo SPF and clinical safety by comparing sunscreens formulations containing rutin 0.1% (w/w), butyl methoxydibenzoylmethane 3.0% (w/w) and octyl dimethylPABA 8.0% (w/w) with a similar bioactive-free preparation. Additionally, skin hydration, in vitro SPF and in vitro antioxidant activity of rutin, in association with the UV filters were investigated. The safety profile of the formulations under sun-exposed skin conditions qualified the formulas for clinical efficacy assays. DPPH test confirmed rutin antioxidant properties, demonstrating about 40% increase in radical scavenging potential when the bioactive compound was present. Rutin in combination with the UV filters increased the clinical SPF from 7.30 ± 0.60 to 12.37 ± 1.13, representing about 70% growth in the SPF value. The results obtained proved that rutin in combination with UV filters can improve the SPF value significantly and is safe for clinical use.

A exposição crônica à radiação solar pode contribuir para o aparecimento do câncer de pele, sendo o uso de fotoprotetores um fator primordial na prevenção desses efeitos deletérios. Atualmente, substâncias bioativas tais como a rutina têm sido foco de interesse da comunidade científica graças às suas propriedades fotoprotetoras e antioxidantes, que podem promover aumento dos valores de FPS, além de conferir características multifuncionais às formulações. Achados in vitro recentes indicam que a rutina, quando incorporada em emulsões fotoprotetoras óleo em água, promove aumento da atividade antioxidante e aumento do FPS. No entanto, a realização de estudos clínicos é fundamental para confirmar e quantificar esses resultados, já que a metodologia in vitro possui baixa repetibilidade e ausência de correlação com ensaios in vivo, principalmente quando as formulações analisadas apresentam substâncias antioxidantes em sua composição. O objetivo deste estudo foi avaliar pela primeira vez a atividade da rutina frente ao FPS e sua segurança clínica através da comparação de formulações fotoprotetoras contendo rutina 0.1% (w/w), avobenzona 3.0% (w/w) e octil dimetil PABA 8.0% (w/w) com uma preparação similar sem o composto bioativo. Adicionalmente, hidratação cutânea, FPS in vitro e atividade antioxidante da rutina em associação com outros filtros foram investigados. O perfil de segurança das formulações qualificou as fórmulas para os testes de eficácia clínica. O teste de DPPH confirmou a capacidade antioxidante da rutina, demonstrando cerca de 40% de aumento na capacidade de sequestro de radicais livres na presença do composto bioativo. A rutina em combinação com os filtros UV aumentou o FPS clínico de 7.30 ± 0.60 para 12.37 ± 1.13, o que representa cerca de 70% de aumento. Os resultados encontrados provam que a rutina em combinação com outros filtros pode aumentar significativamente o valor do FPS e que a mesma é segura para uso clínico. / Unprotected chronic exposure to solar radiation can contribute to premature skin cancer and sunscreens are a key factor to avoid those detrimental effects. Currently, there is a growing interest in the photoprotector and antioxidant potential of bioactive substances, such as rutin, that could help to increase the SPF value and add multifunctional characteristics to the formulations. Recent in vitro findings indicated that rutin, when incorporated in oil-in-water photoprotective emulsions can provide antioxidant activity and SPF increase. However, clinical studies are fundamental to determine this activity duo to in vitro methodology lack of repeatability and correlation between the in vivo data, especially when the analyzed formulas contain antioxidant substances. The aim of this study was to evaluate for the first time to date the rutin in vivo SPF and clinical safety by comparing sunscreens formulations containing rutin 0.1% (w/w), butyl methoxydibenzoylmethane 3.0% (w/w) and octyl dimethylPABA 8.0% (w/w) with a similar bioactive-free preparation. Additionally, skin hydration, in vitro SPF and in vitro antioxidant activity of rutin, in association with the UV filters were investigated. The safety profile of the formulations under sun-exposed skin conditions qualified the formulas for clinical efficacy assays. DPPH test confirmed rutin antioxidant properties, demonstrating about 40% increase in radical scavenging potential when the bioactive compound was present. Rutin in combination with the UV filters increased the clinical SPF from 7.30 ± 0.60 to 12.37 ± 1.13, representing about 70% growth in the SPF value. The results obtained proved that rutin in combination with UV filters can improve the SPF value significantly and is safe for clinical use.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-08-21Bitstream added on 2014-06-13T20:38:28Z : No. of bitstreams: 1 cruz_fml_me_araiq.pdf: 1321120 bytes, checksum: 97fc084280e39f22c4717c39c1381965 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / O estudo de protetores solares, através da obtenção de novos filtros orgânicos, inorgânicos ou híbridos tem atraído atenção nos últimos anos para a ampliação da faixa de reflexão e absorção da radiação UV. Neste trabalho, partículas de sílica com tamanho médio em torno de 100 nm, 150 nm e 250 nm, foram obtidas pelo método sol-gel a partir do precursor tetraetilortossilicato, TEOS e foram feitas tentativas de reação com o filtro orgânico acido p-amino benzóico, PABA, seguindo diferentes procedimentos. As técnicas de caracterização utilizadas foram espectroscopias de absorção, vibracional no infravermelho e eletrônica na região do visível e ultravioleta, ressonância magnética nuclear de silício, microscopia eletrônica de transmissão e medidas de potencial zeta. Observa-se que quanto maior o diâmetro médio das partículas melhor é sua formação e maior a relação de grupos ≡SiOH em relação aos grupos ≡SiOSi≡. Dentre todos os métodos testados para a ligação direta entre PABA e as partículas de sílica, observa-se através de espectroscopias de absorção, eletrônica e vibracional, que mesmo sob refluxo em diferentes tempos e atmosferas, há a presença do PABA apenas nos casos em que o numero de lavagens é menor. A funcionalização da sílica com o 3-cloropropil-trimetoxissilano para atuar como ponte entre o PABA e a sílica não ocorreu como observado através da ressonância magnética nuclear de Si, embora de acordo com medidas de potencial zeta as partículas tenham se mostrado reativas em uma faixa grande de pH. Fez-se formulações de foto protetor utilizando PABA e as amostras de sílica com tamanho de aproximadamente 150 nm e 250 nm. Destas formulações fez-se apenas observações qualitativas. / The sunscreens study, through the acquisition of new organic, inorganic or hybrid filters is attracting attention in recent years to expand the range of reflection and absorption of UV radiation. In this work, silica particles with average size around 100 nm, 150 nm, and 250 nm were obtained by the sol-gel method from the parent tetraethyl orthosilicate, TEOS and attempts have been made to react with the organic p-amino benzoic acid, PABA, filter following different procedures. The techniques, infrared vibrational spetroscopy and electronic spectroscopy in the region of the visible and ultraviolet, nuclear magnetic resonance of silicon, transmission electron microscopy and zeta potential measurement were used to characterize the samples. It appears that the higher the average diameter of the particles is better their training and greater respect for the ≡SiOH groups, for ≡SiOSi≡ groups. Among all tested methods for the direct bond between PABA and silica particles, it is seen through the absorption spectroscopy, electronic and vibrational, that even under reflux time and in different atmospheres, there is the presence of PABA only in cases where the number of sample washes is lower. The functionality of silica with the 3-cloropropil-trimetoxissilano to act as a bridge between the PABA and silica did not occur as observed by nuclear magnetic resonance of Si. According to measures of the zeta potential negative charged particles have been shown on a large range pH. There was a picture formulation using protective PABA and the samples of silica with a size of approximately 150 nm and 250 nm. These formulations made up allow only qualitative observations.

Submitted by Automa??o e Estat?stica (sst@bczm.ufrn.br) on 2015-11-12T14:44:33Z No. of bitstreams: 1 ClaudiaCecilioDaher_DISSERT.pdf: 1582932 bytes, checksum: a5b87b42e15b284fd48200411e8eea44 (MD5) / Approved for entry into archive by Elisangela Moura (lilaalves@gmail.com) on 2015-11-16T12:26:17Z (GMT) No. of bitstreams: 1 ClaudiaCecilioDaher_DISSERT.pdf: 1582932 bytes, checksum: a5b87b42e15b284fd48200411e8eea44 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-11-16T12:26:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ClaudiaCecilioDaher_DISSERT.pdf: 1582932 bytes, checksum: a5b87b42e15b284fd48200411e8eea44 (MD5) Previous issue date: 2014-03-27 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico - CNPq / O uso de protetor solar ? uma das medidas de fotoprote??o mais utilizada pela popula??o, assim esses produtos devem oferecer prote??o de amplo espectro contra as radia??es UVA e UVB. Subst?ncias vegetais t?m sido recentemente consideradas um recurso para ser utilizadas em formula??es fotoprotetoras devido a sua absor??o no espectro UV e propriedades antioxidantes. A Euterpe oleraceae Mart., conhecida popularmente como a?a?, cont?m em sua composi??o qu?mica, compostos polifen?licos como as antocianinas e flavonoides, aos quais ? atribu?da a propriedade antioxidante. Esta pesquisa teve como objetivos desenvolver e avaliar a estabilidade de emuls?es O/A contendo extrato glic?lico de a?a? e avaliar a efic?cia fotoprotetora. A seguran?a do extrato foi determinada por meio de testes in vitro de citotoxicidade e fototoxicidade. Emuls?es contendo extrato glic?lico de a?a? foram formuladas utilizando diferentes tipos e concentra??es de emulsionantes polim?ricos (Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer e Sodium Polyacrylate). A influ?ncia de dois modificadores reol?gicos (Carbomer e Polyacrylamide (and) C 13-14 Isoparaffin (and) Laureth-7) forma estudados com o objetivo de melhor a estabilidade. A estabilidade f?sica foi avaliada por meio de testes preliminares e acelerados. A an?lise macrosc?pica, determina??o dos valores de pH e condutividade el?trica e o comportamento reol?gico foram determinados em diferentes tempos. A determina??o do Fator de Prote??o Solar (FPS) in vivo foi realizado pelo m?todo COLIPA 2006, e o Fator de Prote??o UVA (FPUVA), comprimento de onda cr?tico e raz?o FPS/FPUVA, foram realizados de acordo com o m?todo in vitro COLIPA 2011. O extrato em estudo n?o apresentou-se citot?xico e fotot?xico. A emuls?o est?vel contendo 5% de extrato glic?lico de a?a? e 1,0% de Sodium Polyacrylate apresentou carater?sticas pseudopl?tica e tixotr?pica. A emuls?o contendo o extrato de a?a? obteve FPS 25,3 e FPUVA 14,97. A adi??o do extrato glic?lico de a?a? n?o proporcionou aumentou siginificante no FPS e o FPUVA. Esta emuls?o apresentou 1,69 de raz?o FPS/FPUVA e comprimento de onda cr?tico em 378 nm, podendo ent?o ser considerada um fotoprotetor de amplo espectro, com prote??o contra UVA e UVB. / Sunscreen use is the most common photoprotection alternative used by the population, and so these products should offer improved protection with broad - spectrum, UVA and UVB protection . Vegetal substances have recently been considered as resources for sunscreen formulations due to their UV spectrum absorption and antioxidant properties. The Euterpe oleracea Mart., popularly known as a?ai, in its che mical composition contain polyphenols compounds, such as anthocyanins and flavonoids , to which antioxidant properties have been attributed . The aim of this work was to develop O/W sunscreens emulsions con taining a?ai glycolic extract ( AGE) and to evaluate both their physical stability , safety and photoprotective efficacy. The safety of the extract was evaluated by in vitro phototoxicity and cytotoxicity tests. Emulsions containing AGE and sunscreens were formulated using different types and concentrations o f polymeric surfactant (Acrylates/C 10 - 30 Alkyl Acrylate Crosspolymer and Sodium Polyacrylate). The influence of two rheology modifiers (Polyacrylamide (and) C13 - 14/Isoparaffin (and) Laureth - 7 and Carbomer) on the stability was also investigated. Physical stability was evaluated by preliminary and accelerated studies. The macroscopic analyses, pH value and electrical conductivity determinations and rheological behavior were evaluated at different time intervals . The in vivo Sun Protect Factor ( SPF ) was determined according to the International Sun Protection Factor Test Method ? 2006 and UVA Protection Factor (FPUVA), wavelength critical and reason SPF/FPUVA were performed according to the method Colipa 2011. The extract did not present cytotoxic ity and phototoxic ity . The stable emulsion containing 5% glycolic extract of a?ai and 1.0% of sodium poliyacrylate showed pseudoplastic and thixotropic behavior . The sunscreen emulsion containing a?ai glycolic extract showed a SPF 25.3 and PF - UVA = 14.97. Whe n a?ai glycolic extract was added in the emulsion sunscreen, no significant increase in the in vivo SPF and FPUVA values were observed. This emulsion showed 1.69 of the SPF/PF - UVA ratio and a critical wavelength value of 378 nm, so may therefore be conside red a sunscreen with UVA and UVB protection.

Os efeitos deletérios causados pela radiação ultravioleta (UV) e o aumento significativo no diagnóstico de câncer de pele, confirmam a necessidade de um progresso significativo na pesquisa de produtos fotoprotetores eficazes e seguros, para proteção eficaz da pele. As formulações atuais associam filtros UV, orgânicos e inorgânicos, com eficácia limitada e que podem acarretar reações cutâneas adversas. O extrato de Vaccinium myrtillus L. (EVM) apresenta em sua composição compostos fenólicos, como as antocianinas, que possuem atividade antioxidante. O objetivo deste estudo foi avaliar formulações fotoprotetoras contendo extrato de Vaccinium myrtillus L. com amplo espectro de ação e concentrações reduzidas de filtros UV. As emulsões contendo ou não EVM e filtros orgânicos (octocrileno e metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol) e inorgânico (dióxido de titânio) foram avaliadas e consideradas estáveis perante parâmetros pré-definidos. O perfil de segurança foi determinado pelo método in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane (HET-CAM) e o potencial antirradicalar do EVM foi confirmado pelo teste de DPPH• A formulação fotoprotetora acrescida de 5,0% de EVM foi avaliada quanto à eficácia fotoprotetora in vivo e in vitro e não demonstrou aumento significativo no FPS quando comparada à formulação que continha somente os filtros solares e, no ensaio referente à hidratação da pele, não houve alteração nos dados, segundo teste de eficácia clínica. Os resultados obtidos sugeriram que mesmo não apresentando aumento no valor de FPS in vivo, a formulação fotoprotetora contendo o extrato, poderia atuar como agente antioxidante evitando os danos provocados pela radiação UV. / The deleterious effects caused by ultraviolet radiation (UV) and the significant increase in the diagnosis of skin cancer confirm the need for significant progress in researching effective and safe sunscreen products for effective skin protection. Current formulations associate UV, organic and inorganic filters with limited efficacy that can lead to adverse skin reactions. Vaccinium myrtillus extract (EVM) contains in its composition polyphenols compounds, such as anthocyanins, which have been antioxidant activity. The objective of this study was to evaluate sunscreens containing EVM with broad action spectrum and reduced concentrations of UV filters. Emulsions containing or not EVM and organic (octocrylene and methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol) and inorganic (titanium dioxide) filters were evaluated and considered stable under pre-defined parameters. The safety of the emulsion was assessed was determined by the in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane method (HET-CAM) and the antiradical potential of EVM was confirmed by the DPPH• test. The sunscreen formulation containing EVM 5.0% was photoprotective efficacy evaluated in vivo and in vitro and did not show a significant increase in SPF when compared the formulation only with UV filters and no improves skin hydration, according to clinical efficacy assay. The results of the study suggest that even without increase SPF in vivo, the sunscreen formulation containing the extract may show antioxidant activity avoiding damage caused by UV.

A pele oleosa e acneica apresenta características diferenciadas e demanda o uso de produtos cosméticos adequados e que proporcionem benefícios específicos a esse tipo de pele. Nesse contexto, o extrato de caju (Anacardium occidentale), devido a sua rica composição, apresenta propriedades que podem promover benefícios para os cuidados da pele oleosa. Assim, o objetivo desse projeto foi desenvolver formulações fotoprotetoras estáveis contendo extrato glicólico de Anacardium occidentale, bem como a avaliação da eficácia clínica destas formulações para a melhoria das condições da pele oleosa. Para tal, foram desenvolvidas formulações fotoprotetoras com matérias primas compatíveis com a pele oleosa, as quais foram submetidas aos testes preliminares de estabilidade e, a mais estável foi selecionada para a avaliação da atividade fotoprotetora in vitro, a avaliação sensorial e avaliação de eficácia clínica dos efeitos imediatos (duas e quatro horas após aplicação) e em longo prazo (após 28 dias de aplicação diária das formulações). Foi realizada também a determinação do espectro de absorção do extrato de caju, avaliação da atividade antioxidante in vitro, e determinação do teor de polifenóis. Preliminar ao estudo de eficácia, foi realizado o estudo de caracterização e classificação dos tipos de pele por score dermatológico e com as técnicas avançadas de biofísica e análise de imagem. Dentre as formulações desenvolvidas, a que continha \"Sodium Polyacrylate (and) Dimethicone (and) Cyclopentasiloxane (and) Trideceth-6 (and) PEG/PPG 18/18 Dimethicone e Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer como agentes emulsificantes e espessantes e \"Octyl Stearate\" como emoliente e agente dispersante do filtro físico, e \"Sílica\" e \"Polymethyil Methacrylate\" como pós modificadores de sensorial (F15), foi adicionada de 3,5% de extrato glicólico de caju (F15C) e foi estável nos testes preliminares de estabilidade. Na avaliação da atividade fotoprotetora in vitro a formulação apresentou FPS 50, Boost Factor \"Bom\" e comprimento de onda crítico acima de 370 nm. O extrato glicólico de caju apresentou atividade antioxidante dose dependente. A caracterização do tipo de pele demonstrou que o grupo com pele oleosa apresentou maior perda transepidérmica de água, maior aspereza e oleosidade. Além disso, a análise computacional de imagens mostrou diferenças quanto à secreção sebácea, poros e comedões nas regiões malar, queixo e nariz. Nos estudos de avaliação de eficácia, a formulação F15C apresentou melhores notas nos parâmetros relacionados à sensação ao toque, oleosidade, resíduo de brilho e suavidade, bem como na intenção de compra. Na avaliação dos efeitos imediatos, não foram obtidos efeitos no conteúdo aquoso do estrato córneo, perda transepidérmica de água e nos parâmetros do microrrelevo. A formulação F15C apresentou retenção do conteúdo de sebo, comparada à formulação veículo após duas e quatro horas de aplicação da formulação. Na avaliação dos efeitos das formulações a longo prazo, a formulação proporcionou redução do número de poros no queixo e não proporcionou aumento de comedões e alterações significativas nos parâmetros: conteúdo aquoso do estrato córneo, perda transepidermica de água, parâmetros do microrrelevo, secreção sebácea, contagem de glândulas sebáceas ativas. A formulação desenvolvida apresenta-se como um produto inovador e diferenciado, com eficácia e sensorial agradável e compatível ao uso na pele oleosa. Além disso, o extrato de caju melhorou ainda mais o sensorial da formulação e mostrou eficácia pré clínica com, potencial antioxidante, e eficácia clínica no controle da oleosidade e melhoria das condições da pele oleosa. / Oily skin has different characteristics and demands the use of cosmetic products that provide adequate and specific benefits to this skin type. In this context, the cashew extract (Anacardium occidentale), due to its rich composition, has properties that can provide benefits for oily skin care. The objective of this project was to develop stable photoprotective formulations containing glycolic extract of Anacardium occidentale, as well as to evaluate the clinical efficacy of these formulations for the improvement of oily skin conditions. For this purpose, the photoprotective formulations were developed with raw materials compatible with oily skin, which were submitted to preliminary tests of stability, and the most stable was selected to evaluate the sunscreen activity in vitro, sensory evaluation and assessment of clinical efficacy in terms of immediate (two and four hours after application) and long term effects (after 28 days of daily application of the formulations). It was also determined the spectrum of absorption of the cashew extract, antioxidant activity evaluation in vitro, and determination of polyphenols. Before de efficacy evaluation, studies were conducted to characterize and classify skin types using dermatological score and advanced biophysical techniques and skin imaging analysis. Among the formulations developed, the one which contained \"Sodium Polyacrylate (and) Dimethicone (and) Cyclopentasiloxane (and) Trideceth-6 (and) PEG/PPG 18/18 Dimethicone e Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer as emulsifiers and thickner agents and \"Octyl Stearate\" as an emollient and dispersing agent of the inorganic filter and \"Silica\" and \'Polymethyl Methacrylate \" as sensory modifiers powders (F15), this formulation was added of 3.5% of Glycolic extract of cashew (F15C) and was stable in preliminary tests of stability. In the evaluation of in vitro sunscreen activity, the formulation showed FPS 50, Boost Factor classified as \"Good\" and critical wavelength above 370 nm. Cashew glycolic extract showed dose-dependent antioxidant activity. The characterization of the skin demonstrated that the group with oily skin showed higher transepidermal water loss, greater asperity and oiliness. Furthermore, computer analysis of images showed differences in the sebum, pores and comedones in the regions of the cheeks, chin and nose. In the sensory evaluation studies, the formulation F15C showed better scores on parameters related with touch, oiliness, smoothness, residual brightness, and showed higher purchase intent. No immediate effects were obtained in stratum corneum water content, transepidermal water loss and the parameters of microrelief. The formulation F15C presented retention of the sebum content compared with the formulation vehicle after two and four hours of application of the formulation. In the long-term effects study, the formulation provided a reduction in the number of pores on the chin and did not increase the comedones and didn\'t show significant changes in the parameters: stratum corneum water content, transepidermal water loss, parameters of the microrelief, sebum and counting active sebaceous glands. The formulation developed is presented as an innovative and efficient product with a pleasant sensory and compatible for use on oily skin. Furthermore, the cashew extract further improved the sensory properties of the formulation, showed antioxidant activity and clinical efficacy in the oil control and improvement of skin conditions.

As propriedades dos extratos vegetais vêm sendo cada vez mais investigadas, suscitando o interesse em aliar o potencial destes para minimizar efeitos do fotoenvelhecimento da pele decorrentes da ação dos radicais livres à fotoproteção proporcionada pelos filtros solares. Apesar do uso difundido de vários extratos vegetais, alguns deles, como a Matricaria chamomilla, ainda carecem de estudos acerca de suas propriedades e efeitos biológicos na pele, especialmente quando este é veiculado em formulações dermocosméticas. Assim, esse trabalho teve por objetivo a avaliação da estabilidade e da eficácia pré-clínica de formulações fotoprotetoras contendo o extrato de Matricaria chamomilla ou dos componentes isolados do vegetal, a-bisabolol e apigenina, na proteção de danos causados pela radiação ultravioleta (UV). Para tal, verificou-se a estabilidade dos ativos veiculados em formulação com FPS previamente determinado, bem como outras formulações de protetor solar foram desenvolvidas e a estas adicionadas extrato de camomila ou alfa-bisabolol, sendo testados por centrifugação, pH e análise visual. A estabilidade física das formulações mais estáveis foi analisada por estudos reológicos. A estabilidade química de formulações contendo extrato de camomila, apigenina e bisabolol foi determinada por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC). Estas formulações acrescidas de apigenina, extrato de camomila, ou alfa-bisabolol finalmente foram avaliadas no que tange à eficácia pré-clínica. Neste estudo, camundongos foram submetidos à radiação UV e o efeito protetor das formulações foi avaliado através de técnicas de biofísica nãoinvasiva e análise de imagem, que forneceram medidas de eritema, o teor de água do estrato córneo, a perda de água transepidérmica, ecogenicidade e espessura da derme. Os resultados permitiram selecionar as formulações fisicamente estáveisl para ambas as combinações de filtros UV associados contendo as substâncias ativas em estudo. No estudo de estabilidade química, a apigenina foi mais estável quando comparada às outras substâncias ativas em estudo e o bisabolol mostrou estabilidade química baixa. Todas as formulações foram eficazes na redução da perda de água transepidérmica. Os efeitos destas formulações na pele foram muito positivos, pois todas elas levaram a aumentos ecogenicidade e valores menores de espessura quando comparada às regiões irradiadas. Esses resultados mostraram efeitos significativos na melhoria do processo inflamatório causado pela radiação. Finalmente, as formulações desenvolvidas foram estáveis e eficazes na proteção da pele. Além disso, quando o extrato de camomila ou apigenina esteve presente na formulação fotoprotetora os efeitos foram mais pronunciados. / Particular plant extracts are being increasingly studied for their properties, in order to combine their potential to minimize skin photoaging effects from the action of free radicals with photoprotection provided by sunscreens. Despite of the widespread use of various plant extracts, some of them as it is the case of Matricaria chamomilla still need mored detailed studies especially on their properties and biological effects on skin, especially in dermocosmetic formulations. The aim of the present study was to assess the stability and the preclinical efficacy of sunscreen formulations containing M. chamomilla extract or its isolated components, alpha-bisabolol and apigenin, in the protection from damage caused by ultraviolet radiation. For this purpose, the physical stability in a pre-determined SPF formulation added of the active substances under study was determinated. Other sunscreen formulations were developed and supplemented with chamomile extract or alpha-bisabolol, and these were tested for centrifugation stability, pH and visual analysis. Physical stability of the most stable formulations was estimated by rheological measurements. The chemical stability of the formulations containing chamomile extract, apigenin, and bisabolol was determinated by High Efficiency Liquid Chromatography (HPLC). These formulations with chamomile extract, apigenin or alpha-bisabolol were finally evaluated in terms of preclinical efficacy. In this study, hairless mice were submitted to UV radiation and the protective effect of the formulations was evaluated using noninvasive biophysics techniques and image analysis, in which we obtained measures of erythema, the water content of stratum corneum, transepidermal water loss, the echogenicity and the thickness of the dermis. The results allowed selecting physicallystable formulations for both the combinations of UV-filters associated containing the actives substances under study. In the chemical stability study, the apigenin present in the extract was more stable when compared to the other active substances under study and the bisabolol showed a low chemical stabilitity. All the formulations were effective in the transepidermic water-loss reduction. The effects of these formulations on skin were very positive since all of them led to ecogenicity increases and lower thickness values when compared to irradiated regions. These results showed significant effects in the improvement of the inflammatory process caused by radiation. Finally, the formulations developed were stable and effective in the skin protection. In addition, when the chamomile extract or apigenin was present in the formulation the photoprotective effects were more pronounced.