BATISTA, Hebert Lima. Atividade antimicrobiana de extratos vegetais de plantas do estado do Tocantins. 2008. 154 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2008. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-04-02T13:53:27Z No. of bitstreams: 1 2008_hlbatista.pdf: 9971900 bytes, checksum: 9e5a739a09bedda46209ec09e5e04ecf (MD5) / Approved for entry into archive by Eliene Nascimento(elienegvn@hotmail.com) on 2012-04-04T11:27:14Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2008_hlbatista.pdf: 9971900 bytes, checksum: 9e5a739a09bedda46209ec09e5e04ecf (MD5) / Made available in DSpace on 2012-04-04T11:27:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2008_hlbatista.pdf: 9971900 bytes, checksum: 9e5a739a09bedda46209ec09e5e04ecf (MD5) Previous issue date: 2008 / The research for new drugs efficient to combat of multiresistant bacteria infections is a great concern of the scientific world, since the report of the existence of strains resistant to penicillin followed by Kirby in 1966. Because to spread of resistant strains in hospital and outpatient and lessen records in recent years of new drugs with potential for control these infections. Thought to contribute to development of new drugs and isolament of molecules from plants with antimicrobial potential, was proposed screening of the hexane extract, 95 ° GL alcohol and 70% of six plants - Jenipapo (Genipa americana L.), -Folha da Fortuna (Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken), -Meracilina (Alternanthera cf. brasiliana (L.) Kuntze ), -Mangabeira (Lafoensia pacari St. Hil), - Mesocarpo do Babaçu (Orbignya spp.), - Bacuri (Attalea phalerata Mart.); against eight strains of bacteria, five Gram-positive and three Gram-negative strains. All dried extracts of each plant were obtained by masceração, followed by evaporation of the solvent and lyophilization. These extracts were solubilized in DMSO: H20 - 1:1 up to concentrations ranging from 1000 to 1mg/ml for microbiological evaluation, the technique of diffusion in agar, with deposit of 50μL of extract in wells of 6x8mm.The bacterias tested showed resistant for hexane extract of all plants, and addition of alcoholic extracts of leaves of A. brasiliana. The extracts alcoholic 95°GL and 70% of leaves of L. pacari and leaves of B. pinnatum inhibited growth of all species of bacterias, and showing halos of inhibition greater than 15mm and minimum inhibitory concentration - MIC of 250 to 1mg/ml. The alcoholic extracts and 95°GL 70% of mesocarp Orbignya spp inhibited the growth of gram positive bacteria, with halos of inhibition larger than 10 mm and less than 20 mm and MIC of 250 to 100mg/mL. The alcohol extracts 95°GL and 70% of G. americana fruit and the A. phalerata mesocarp and epicarp inhibited gram positive and gram-negative bacteria, but with resistance to some strains and demonstrate inhibition halos with 10 to 20mm and MIC of 1000 to 500mg/mL. The results of extracts of sap of G. American show inhibition halos between 10 and 15mm with MIC ranging from 1000 to 250 mg/mL. The alcoholic extract 70% form mesocarp of Orbignya spp was fractionated by chemical techniques guided by biological activity, followed by chromatography and bioautography, were obtained 24 fractions with antimicrobial activity potential. Thus, the most of extracts tested showed to be effective against pathogenic microorganisms, comprising a promising source of antimicrobial agents. / A busca de novos medicamentos eficases para o combate das infecções por bactérias multiresistentes é uma das grandes preocupações da área científica mundial, desde o relato de existência de cepas resistentes a penicilina observada por Kirby em 1966. A preocupação é crescente devido à disseminação destas estirpes resistentes, tanto em ambito ambulatorial quanto hospitalar e a diminuição de registro nos últimos anos de novas drogas com potencial de controle das infecções. No intuito de contribuir com o desenvolvimento de novos fármacos através de isolamento de moléculas provenientes de plantas com potencial antimicrobiano, foi proposto o screening dos extratos hexânicos, alcoólicos 95°GL e a 70% de seis plantas - Jenipapo (Genipa americana L.), - Folha da Fortuna (Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken), - Meracilina (Alternanthera cf. brasiliana (L.) Kuntze), - Mangabeira (Lafoensia pacari St. Hil), - Mesocarpo do Babaçu (Orbignya spp.), - Bacuri (Attalea phalerata Mart.); contra oito estirpes de bactérias, cinco Gram-positivas e três Gram-negativas. Os referidos extratos secos de cada planta foram obtidos por masceração, seguido de evaporação do solvente e liofilização. Estes extratos foram solubilizados em DMSO:H20 – 1:1 até concentrações que variaram de 1000 a 1mg/mL para avaliação microbiológica, pela técnica de difusão em agar, com deposito de 50µL do extrato em poços de 6x8mm. As bactérias ensaiadas demonstraram-se resistentes a todos os extratos hexânicos das plantas experimentadas, além dos extratos alcoólicos das folhas de A. brasiliana. Os extratos alcoólicos 95°GL e 70% de folhas de L. pacari e folhas de B. pinnatum inibiram o crescimento de todas as espécies de bactérias apresentando halos de inibição superiores a 15mm e concentração mínima inibitória - CMI entre 250 a 1mg/mL. Os extratos alcoólicos 95°GL e 70% Mesocarpo de Orbignya spp inibiu o crescimento de bactérias gram positivas, com halos de inibição maiores que 10 mm e menores de 20 mm e CMI entre 250 a 100mg/mL. Já o fruto de G. americana e o mesocarpo e epicarpo de A. phalerata inibiram tanto bactérias gram positivas como Gram negativas, mas com resistência a várias estirpes para os extratos alcoólicos 95°GL e 70% com halos de inibição superior a 10mm e inferor a 20mm e CMI de 1000 a 500mg/mL. Os resultados da entrecasca da G. americana obtiveram halos de inibição entre 10 e 15mm com CMI variando entre 1000 a 250 mg/mL. Posteriorente, o extrato alcoólico 70% do Mesocarpo de Orbignya spp foi submetido fracionamento bioguiado por técnicas químicas, cromatograficas e Bioautografia, obtendo 24 frações com potencial para atividade antimicrobiana. Assim, a maioria dos extratos ensaiados mostrou-se eficazes contra microrganismos patogênicos, compreendendo ser uma fonte promissora de fármacos antimicrobianos.

Orientador: Fernanda Lourenção Brighenti / Resumo: Os objetivos deste trabalho foram: a) realizar uma revisão crítica sobre as plantas listadas na Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse ao SUS (RENISUS) que apresentam evidência de atividade antimicrobiana contra micro-organismos cariogênicos (Publicação 1); b): avaliar e comparar a atividade antibacteriana e anti-aderente de óleos essenciais de plantas incluídas na RENISUS obtidos de duas fontes (Publicação 2); c) comparar o comportamento de biofilmes de Streptococcus mutans com biofilmes polimicrobianos e avaliar a citotoxicidade e a capacidade de óleos essenciais de plantas incluídas na RENISUS em interferir na maturação desses biofilmes (Publicação 3). Publicação 1: foram selecionados artigos que avaliaram extratos de plantas listadas na RENISUS contra micro-organismos cariogênicos. Apenas 17 das 71 plantas da RENISUS foram estudadas. Dos 24 estudos in vitro, apenas 6 realizaram testes com biofilmes. Apenas Lippia sidoides e Punica granatum foram avaliadas em estudos clínicos randomizados ou cruzados. Publicação 2: de cada espécie vegetal selecionada foram obtidas duas amostras de óleos essenciais de fontes diferentes (Fonte comercial: Empórios Laszlo ou Quinari; Fonte ex-situ: Banco de germoplasma). Foram utilizados micro-organismos orais de referência (Actinomyces naeslundii, Lactobacillus acidophilus, Streptococcus oralis, Streptococcus mutans, Streptococcus parasanguinis, Streptococcus salivarius e Streptococcus mitis). Para fins comparativos, foi utilizad... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The objectives of this work were: a) to carry out a critical review of the plants listed in the "Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse ao SUS" (RENISUS) with evidence of antimicrobial activity against cariogenic microorganisms (Publication 1); b) to evaluate and compare antibacterial and anti-adherent activity of essential oils from plants included in RENISUS obtained from two sources (Publication 2); c) to compare the behavior of Streptococcus. mutans and polymicrobial biofilms and to evaluate the cytotoxicity and the ability of essential oils from plants included in RENISUS to interfere on the maturation of these biofilms (Publication 3). Publication 1: Original papers were searched that evaluated plants extracts listed in the RENISUS against cariogenic microorganisms. Only 17 plants of the 71 RENISUS plants were studied. Of the 24 in vitro studies, only 6 carried out tests with biofilms. Only Lippia sidoides and Punica granatum were evaluated in randomized or cross-over clinical trials. Publication 2: Two samples of essential oils from different sources were obtained from each selected plant species (Marketed source: Empório Laszlo or Quinari; Ex-situ source: Germoplasm bank). Reference microorganisms (Actinomyces naeslundii ATCC 19039, Lactobacillus acidophilus ATCC 4356, Streptococcus oralis ATCC 10557, Streptococcus mutans ATCC 35688, Streptococcus parasanguinis ATCC 903, Streptococcus salivarius ATCC 7073 and Streptococcus mitis ATCC 9811). For comparison purposes, chlorhexidine digluconate 0.12% (CHX) was used. The minimum inhibitory concentration (MIC) and minimal bactericidal concentration (MBC) of essential oils were determined. The most active essential oils (Cordia curassavica and E. uniflora from marketed sources and Eugenia uniflora and Tagetes minuta from ex-situ collection) were evaluated at...(Complete abstract electronic access below) / Doutor

Orientador: Alessandra Nara de Souza Rastelli / Resumo: Estudos recentes relatam que resinas compostas contendo nanopartículas (NPs) de óxidos metálicos, tais como óxido de zinco (ZnO) e dióxido de titânio (TiO2) têm potencial antibacteriano e podem controlar a formação do biofilme oral cariogênico. O objetivo desse estudo foi avaliar a capacidade antibacteriana de uma resina composta modificada por NPs de óxido de zinco e dióxido de titânio puras e decoradas com prata (ZnO, ZnO/Ag, TiO2 e TiO2/Ag), bem como, avaliar as propriedades de resistência à compressão e à tensão diametral, estabilidade de cor, rugosidade superficial e grau de conversão após modificação da resina composta com as NPs. As NPs foram sintetizadas pelos métodos dos precursores poliméricos e hidrotermal assistido por micro-ondas, e caracterizadas por DRX, área de superfície BET, FTIR e MET. A resina FiltekTM Z350XT modificada com 0,5; 1 e 2% (em massa) foi testada sobre Streptococcus mutans por meio do teste do contato direto (UFC/mL) para determinação da menor concentração inibitória e então avaliada em biofilme de 7 dias por meio decontagem das unidades formadoras de colônias (UFC/mL). As resistências à compressão e à tração diametral da resina composta modificada (n=40) foram avaliadas utilizando-se máquina de ensaio universal (EMIC). O grau de conversão (n=25) foi realizado por análise em FTIR e a leitura da rugosidade superficial (n=50) foi realizada utilizando-se rugosímetro portátil. A estabilidade de cor (n=180) foi avaliada por leitura espectrofotométri... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Different methods to inhibit biofilm formation on dental restorative materials have been studied for decades and recent studies report that composite resins containing metal oxide nanoparticles (NPs), such as zinc oxide (ZnO) and titanium dioxide (TiO2), have antibacterial potential and can control the formation of cariogenic oral biofilm. In this way, the purpose of this study was to evaluate the antibacterial capacity of a resin modified by pure and silver decorated ZnO and TiO2 (ZnO, ZnO/Ag, TiO2 and TiO2/Ag) NPs and to evaluate the compressive and diametral tensile strength, color stability, surface roughness and degree of conversion after modification of the composite resin with the NPs. The NPs were synthesized by polymeric precursor and microwave-assisted hydrothermal methods, characterized by XRD, BET surface area, FTIR and MET. The direct contact test with Filtek ™ Z350XT modified with 0.5; 1 and 2% (by mass) of NPs against Streptococcus mutans was performed in order to choose the minor concentration to perform the other tests. The modified resin was tested against the 7- days S. mutans biofilm. The compressive strength and diametral tensile strength of the modified composite resin (n = 40) was tested using a universal test machine (EMIC). The degree of conversion (n = 25) was performed by FTIR analysis and the surface roughness reading (n = 50) was performed using a portable surface roughness tester. The color stability (n=180) was evaluated by spectrophotometric readings after storage in coffee solution and artificial saliva. The data was analyzed using the software IBM SPSS Statistics 20.0 (SPSS Inc. Chicago, USA). One-way ANOVA were performed to antibacterial and mechanical tests data, two-way ANOVA for degree of conversion and a mixed model repeated measurements ANOVA and a post hoc test for repeated measures with adjustment... (Complete abstract electronic access below) / Doutor

Orientador: Vera Aparecida de Oliveira Tiera / Coorientador: Aline Margarete Furuyama Lima / Banca: Eny Maria Vieira / Banca: Márcia Cristina Bisinoti / Resumo: Este estudo teve como objetivo a síntese e caracterização de dietilaminoetilquitosana (QHdDEAE) e dodecil-dietilaminoetil-quitosana (QHdDEAEDOD) de baixa massa molar (Mw), para avaliar suas atividades antifúngicas contra os fungos Alternaria solani, Alternaria alternata e Penicilliun expansum, que provoca um grande impacto na produção e preservação de alimentos processados e minimamente processados. Os derivados de baixa massa molar (Mw) foram obtidos por reação de degradação de quitosana desacetilada com nitrito de sódio, seguido pela inserção de grupos DEAE e Dodecil na estrutura do polímero. O grau de desacetilação (DD) e de substituição (DS) por grupos dietilaminoetil (DEAE) e dodecil foram determinados usando ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN-H) e caracterizados por infravermelho (IR). O grau de desacetilação e o grau de substituição por grupos DEAE foram de 94,8% 39,8%, respectivamente. Os derivados hidrofóbicos obtidos foram substituídos com 15% e 39,8% de grupos dodecil, conforme determinado por RMN-H. As massas molares foram determinadas usando Cromatografia de Permeação em Gel (GPC) e um Mw de 9,2 kDa foi obtido para quitosana desacetilada degradada. Ensaios in vitro contra os fungos Alternaria alternata, Peninicillium expansum e Alternaria solani foram realizados. Na concentração de 0,5g.L-1, QHdDEAEDOD e QHdDEAE foram mais eficazes que as quitosanas comercial e desacetilada e apresentaram inibições de 80% contra Alternaria alternata e Alternaria... / Abstract: This study aimed at the synthesis and characterization of Diethylaminoethyl-Chitosan (QHdDEAE) and Dodecyl-Diethylaminoethyl-Chitosan (QHdDEAEDOD) of low molar mass(Mw), to evaluate their antifungal activities against the fungi Alternaria solani, Alternaria alternata and Penicilliun expansum, which causes a great impact on the production and preservation of processed and minimally processed foods. The low Mw derivatives were obtained by degradation reaction with sodium nitrite, followed by the insertion of DEAE and Dodecyl groups on the polymer backbone. The degrees of deacetylation (DD) and substitution (DS) for DEAE and Dodecyl groups were determined using nuclear magnetic resonance of hydrogen (¹H-NMR) and characterized by FTIR. The degree of deacetylation and degree of substitution by DEAE gropus were 94,8% 39,8%, respectively. The obtained hydrophobicized derivatives were substituted with 15% and 39,8% of dodecyl groups as evaluated by ¹H-NMR. The molar masses were determined by using Gel Permeation Chromatography (GPC) and a Mw of 9,2kDa was obtained for deacetylated chitosan. In vitro assays against the fungi Alternaria alternata, Peninicillium expansum and Alternaria solani. At the concentration of 0.5 g.L -1 both, QHdDEAEDOD and QHdDEAE were more effective than commercial and deacetylated chitosans and exhibited inhibitions of 80% against Alternaria alternata and Alternaria solani. Degraded deacetylated chitosan was more efficient in inhibiting the fungal growth of Penicillium expansum and for 0.5 g.L -1 reached around 80% of inhibition. All the derivatives presented cell viabilities higher 70% on 3T3 demonstrated a good cytocompatibility and potential for applications in food preservation / Mestre

O estudo de plantas medicinais possibilita a descoberta de novos compostos bioativos. O aparecimento de microrganismos resistentes aos antibióticos reforça essa pesquisa. Dentre os microrganismos resistentes o Mycobacterium tuberculosis apresenta mutação contínua mudando seu perfil de sensibilidade, acarretando insucesso no tratamento. A busca de propriedades antimicrobianas de extratos de plantas e seus constituintes têm sido incentivada e intensificada. Sendo assim, entre inúmeras espécies vegetais a serem investigadas, destaca-se a Zizyphus joazeiro Mart., pertencente à família Rhamnaceae, que apresenta em sua composição química uma grande diversidade de metabólitos secundários bioativos, destacando-se triterpenóides e alcalóides de grande interesse medicinal. Sua característica principal é que esta árvore resiste muito bem às secas do sertão nordestino, tornando-se dessa forma muito útil tanto para os homens, fornecendo sombra e frutos, como para animais que comem suas folhas mucilaginosas. O objetivo do trabalho, foi avaliar a atividade antimicrobiana, in vitro de extratos de folhas, frutos e casca do caule de Zizyphus joazeiro Mart. contra leveduras e bactérias Gram positivas, Gram negativas e M. bovis. utilizando a técnica de difusão em agar.Todos os extratos brutos apresentaram atividade antimicrobiana. Dos microrganismos utilizados somente Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus e Candida albicans mostraram-se sensíveis. Nenhum dos extratos testados apresentou atividade contra Mycobacterium bovis / The study of medicinal plants enables the discovery of new bioactive compounds. The emergence of microorganisms resistant to antibiotics reinforces this research. Among the microorganisms resistant Mycobacterium tuberculosis shows continuous change by changing their susceptibility profile, resulting in treatment failure. The search for antimicrobial properties of plant extracts and their constituents have been encouraged and intensified. Thus, among many plant species to be investigated, we highlight the juazeiro. Belonging to the family Rhamnaceae, which presents in its composition a wide variety of bioactive secondary metabolites, especially terpenoids, alkaloids of great medical interest. Its main feature is that this tree resists drought very well in the northeastern and became so useful to men, providing shade and fruit, and animals that eat their leaves mucilage. The aim of this study was to evaluate the antimicrobial activity in vitro of extracts juazeiro front of microorganisms, including yeasts, Gram-positive bacteria, Gram-negative bacterium Mycobacterium bovis using the technique of agar diffusion. All extracts showed antimicrobial activity. Among the microorganisms evaluated only Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus and Candida albicans were sensitive. None of the evaluated extracts had antimycobacterial activity against Mycobacterium bovis

Os fungos endofíticos têm despertado o interesse da comunidade científica especialmente pela sua diversidade e seu potencial na produção de metabólitos secundários. Eugenia pyriformis (Cambess), conhecida como Uvaia, é uma espécie frutífera da família Myrtaceae, que demonstra potencial para a produção de compostos bioativos. Este trabalho teve como objetivo isolar a comunidade fúngica endofítica associada a E. pyriformis e avaliar o potencial em produzir metabólitos bioativos com atividade antimicrobiana, antiproliferativa e antiparasitária. Foram isolados aproximadamente 200 fungos no período do Outono, a partir de folhas adultas. Metade dos isolados foram submetidos à fermentação e extração com acetato de etila. Os extratos foram testados em um ensaio de triagem antimicrobiano. Para o teste de difusão em agar os micro-organismos utilizados foram o Staphylococcus aureus ATCC 6538, a Escherichia coli ATCC 25922 e a Candida albicans ATCC 10231. No total, 54 dos 100 fungos endofíticos testados apresentaram atividade antimicrobiana frente a, no mínimo, um micro-organismo. O S. aureus foi inibido por 34 extratos, a C.albicans teve seu crescimento inibido por 12 extratos, já para E.coli 8 extratos demonstraram atividade. Baseado nos resultados da triagem antimicrobiana, foram selecionados os extratos fúngicos F6F3, F12F2 e F15F1, para os ensaios de CIM e CBM frente à Staphylococcus aureus ATCC 6538, Escherichia coli ATCC 25922, Proteus mirabilis ATCC 25933, Micrococcus luteus ATCC 9341, Bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus epidermidis ATCC 22228, Enterobacter cloacae LMI-UNIFAL, Serratia marcescens LMI-UNIFAL, além dos ensaios antiproliferativo e antiparasitário. Os extratos obtiveram bons resultados no teste de CIM e os valores variaram entre 250 e 1000 µg/mL. Os extratos demonstraram capacidade bactericida na concentração de 1000 µg/mL. Os resultados obtidos no ensaio antiproliferativo demonstraram que os três extratos foram inativos frente as linhagem celulares tumorais, sendo que os extratos F6F3 e F15F1 também não foram capazes de inibir o crescimento de promastigotas, e o extrato F12F2 foi fracamente ativo, no ensaio leishmanicida, contrariando as expectativas. Contudo, os resultados encontrados demonstram o grande potencial antimicrobiano dos fungos endofíticos isolados de E. pyriformis e destacam a importância da continuidade dos estudos dos fungos endofíticos, já que destes poderão ser identificados e isolados compostos bioativos e novas substâncias, provavelmente derivados da complexa interação endofítico/hospedeiro, com atividades de interesse farmacológico. / The endophytic fungi have aroused the scientific community interest especially by its diversity and its potential in the production of secondary metabolites. Eugenia pyriformis (Cambess), known as uvaia, is a fruit species of Myrtaceae’s family, demonstrating the potential for the production of bioactive compounds. This dissertation aimed to isolate the endophytic fungal community associated with E. pyriformis and assess the potential to produce bioactive metabolites with antimicrobial activity, antiproliferative and antiparasitic. 200 fungi were isolated in the autumn period, from mature leaves. Half of the isolates were subjected to fermentation and extraction with ethyl acetate. The extracts were tested in an antimicrobial screening assay. For the agar diffusion's test the microorganisms were tested: Staphylococcus aureus ATCC 6538, Escherichia coli ATCC 25922 and Candida albicans ATCC 10231. In total, 54 of 100 endophytic fungi tested showed antimicrobial activity against at least one microorganism. The S. aureus was inhibited by 34 extracts, the C. albicans had their growth inhibited by 12 extracts, and 8 extracts showed activity for E.coli. Based on the antimicrobial test results, the following fungal extracts were selected F6F3, F12F2 and F15F1 to the MIC assays and MBC against of Staphylococcus aureus ATCC 6538, Escherichia coli ATCC 25922, Proteus mirabilis ATCC 25933, Micrococcus luteus ATCC 9341, Bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus epidermidis ATCC 22228, Enterobacter cloacae LMI-UNIFAL, Serratia marcescens LMI-UNIFAL, besides the anti-proliferative and antiparasitic assays. The extracts showed good results in the MIC test and the values varied between 250 and 1000 µg/mL. The extracts showed bactericidal capacity at 1000 µg/mL. The results of the antiproliferative assay showed that the three extracts were inactive front the tumor cell lineage, in addition the F6F3 and F15F1 extracts also were not able to inhibit the growth of promastigotes, and the F12F2 extract was weakly active in leishmanicidal test, contrary to expectations. However, the results demonstrate the great antimicrobial potential of endophytic fungi isolated from E. pyriformis, and highlight the importance to further study of the endophytic fungi, since from them some compounds and new substances may be isolated and identified from it, probably derived from the complex endophytic/host interaction, with pharmacological interest activities. / Programa Institucional de Bolsas de Pós-Graduação - PIB-PÓS

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina. Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia. / Made available in DSpace on 2012-10-23T17:09:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 249108.pdf: 575556 bytes, checksum: 26e2feb5ae04b2412b819f24890bbf44 (MD5) / A atividade antibacteriana de 31 chalconas foi avaliada contra linhagens bacterianas de Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Bacillus cereus ATCC 11778 e Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853. Para cada uma dessas chalconas foram determinadas as Concentrações Inibitórias Mínimas (CIM) e as Concentrações Bactericidas Mínimas (CBM) pelo método de microdiluição em caldo. As CIMs e CBMs foram consideradas as menores concentrações das substâncias-teste necessárias para inibir o crescimento ou provocar a morte bacteriana e foram expressas em µg/mL. Nenhuma das chalconas testadas apresentou atividade contra bactérias Gram-negativas, porém, contra bactérias Gram-positivas, algumas chalconas foram ativas, em particular, aquelas hidroxiladas em carbonos C-4' e C-4 dos anéis aromáticos A e B, respectivamente e que apresentam substituinte (hidroxila ou metoxila) em carbono C-2' do anel aromático A. Estes resultados sugerem que o efeito inibitório desses compostos está relacionado com determinados padrões de substituição entre os anéis aromáticos. The antibacterial activity of thirty-one chalcones were tested against bacterial strains Bacillus cereus ATCC 11778, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 and Staphylococcus aureus ATCC 25923. The Minimum Inhibitory Concetration (MIC) and Minimum Bactericidal Concentration (MBC) were determined by the microdilution method for each of the chalcone. Some of the chalcones tested showed good activity against Gram-positive bacterial, mainly for the chalcones hidroxilated in carbons C-4' and C-4 of aromatics A and B rings, respectively, and with substitution (hidroxil or metoxil) in carbon C-2' of aromatic A-ring. These findings suggest that the inhibitory effect of chalcones might be related to the substitution patterns betwen aromatics rings.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:27:25Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2013-05-09Bitstream added on 2014-06-13T18:31:36Z : No. of bitstreams: 1 almeida_ecsl_me_rcla.pdf: 707599 bytes, checksum: 0a3da92d2dd3d76af8c1529693ff75df (MD5) / O tratamento das infecções micóticas, incluindo as dermatofitoses, tem sido motivo de muita preocupação em todo o mundo. Esse fato é justificado pelo aumento da prevalência dessas doenças no cenário mundial, pela necessidade de ampliação dos poucos antifúngicos hoje disponíveis, e pelo aparecimento de cepas resistentes aos antifúngicos empregados na terapêutica clínica. No presente estudo visou-se testar a atividade antifúngica do precipitado, parte sólida proveniente da centrifugação do suco extraído da mucilagem, resíduo obtido do desfibramento da folha do sisal (Agave sisalana). A mucilagem foi processada por prensagem ou trituração e o suco obtido foi submetido a diferentes técnicas de purificação através de extrações por solventes orgânicos. O precipitado foi avaliado quanto à atividade antimicrobiana tanto em sua forma úmida como seca; que após secagem, este foi reidratado em água para a obtenção de um concentrado. Com esses tipos de tratamentos, foram realizados testes de Concentração Inibitória Mínima (CIM) pela técnica de macrodiluição em tubos, a fim de determinar ação antifúngica contra os micro-organismos descritos. Para o precipitado obtido da centrifugação do suco proveniente da prensagem da mucilagem, a CIM foi de: 98 μg/mL para Candida albicans, 783 μg/mL para Tricophyton mentagrophytes e 3125 μg/mL para Malassezia pachydermatis; resultados expressos em base seca. Para o precipitado obtido da centrifugação do suco resultante da trituração e filtração da mucilagem, a CIM foi de 128 μg/mL para C. albicans, 512 μg/mL para T. mentagrophytes e 2965 μg/mL M. pachydermatis, resultados em base seca. Na segunda etapa os precipitados secos após fracionamento com os solventes orgânicos foram reidratados em água e avaliados para os testes de CIM. A fração hexânica do precipitado do suco... / The treatment of fungal infections, including dermatophytosis, has been the subject of intense concern worldwide. This fact is explained by the increased prevalence of these diseases on the global stage, the need for expansion of the few antifungal drugs available today, and the emergence of strains resistant to antifungal agents used in clinical therapy. The present study aimed to test the antifungal activity of the precipitate, the solid part from the centrifugation of the juice extracted mucilage residue obtained from shredding the leaf of sisal (Agave sisalana). The mucilage was processed by pressing or crushing and the juice obtained was subjected to various purification techniques using extractions by organic solvents. The wet and dried precipitate were evaluated for antimicrobial activity both in the wet and dry, which, after drying, this was rehydrated in water to obtain a concentrate. After these treatments, tests of Minimum Inhibitory Concentration (MIC) were performed by the macrodilution technique in tubes, in order to determine antifungal action against the microorganisms described. The precipitate obtained by centrifuged juice from the pressing of mucilage, showed MIC = 98 μg/mL for Candida albicans, 783 μg/mL for Trichophyton mentagrophytes and 3125 μg/mL for Malassezia pachydermatis, results expressed on dried basis. The precipitate obtained by centrifuged juice from the crushing and filtration of mucilage, the MIC was 128 μg/mL for C albicans, 512 μg/mL for T. mentagrophytes and 2965 μg/mL for M. pachydermatis results on dried basis. In a second step, the new precipitates obtained from the fractionation of the dried precipitate with organic solvents were rehydrated in water and evaluated for MIC testing. The hexane fraction of the precipitate juice obtained from the pressing of mucilage had a remarkable... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:28:03Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-02-07Bitstream added on 2014-06-13T19:57:22Z : No. of bitstreams: 1 kogawa_ac_me_arafcf.pdf: 783357 bytes, checksum: 330145f53ce10033f6de1406faecdc62 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / O hiclato de doxiciclina é um antimicrobiano de amplo espectro derivado sintético da oxitetraciclina utilizado em vários países. Tem sido utilizado no tratamento de doenças infecciosas e como aditivo na alimentação de animais para facilitar o seu crescimento. No Brasil este fármaco é comercializado pela indústria farmacêutica União Química na forma farmacêutica comprimidos de 80 mg e 200 mg com o nome Doxitrat ® e pó liofilizado de 10 mL com o nome Calmium ® . Este trabalho teve como objetivo desenvolver e validar metodologias analíticas mais dinâmicas para o hiclato de doxiciclina, incluindo análises espectrofotométricas, cromatográficas e microbiológicas, comparar o teor e a ação antimicrobiana do hiclato de doxiciclina e o seu complexo de inclusão com a β-ciclodextrina, realizar estudo de dissolução, bem como dispor de técnicas de identificação qualitativa para a forma farmacêutica comprimido e matéria-prima. A análise qualitativa foi realizada por determinação do ponto de fusão, cinzas sulfatadas, cromatografia em camada delgada e espectrofotometria no ultravioleta (UV) possibilitando a identificação das amostras. Os métodos de análise quantitativos empregados e validados foram: (i) espectrofotometria no UV a 268 nm, na faixa de concentração de 6,0 - 21,0 μg/mL no qual foram avaliados os parâmetros de linearidade, precisão, exatidão, seletividade, limites de detecção e de quantificação e robustez, com teor médio nos comprimidos de 111,34 %; (ii) CLAE, coluna Luna CN e fase... / Doxycycline hyclate is a broad-spectrum antibiotic synthetically derived of oxytetracycline and is used in several countries to treat infectious diseases and additive in animal nutrition to facilitate growth. In Brazil this compound is marketed by União Química Indústria Farmacêutica as 80 mg and 200 mg tablets under the name Doxitrat®. Calmium® is the name of the vial 10 mL. This study aimed to develop and validate analytical methods more dynamic for the doxycycline hyclate, including spectroscopic, chromatographic and microbiological analysis, compare the content and the antimicrobial action of doxycycline hyclate and the inclusion complex with β-cyclodextrin, conduct study of dissolution as well as providing qualitative identification techniques for the dosage form compressed and raw materials. Qualitative analysis was performed by determining the melting point, sulphated ash, thin layer chromatography and spectrophotometry in the ultraviolet (UV) allowing the identification of samples. The quantitative analysis validated methods were: (i) UV spectrophotometry at 268 nm in the concentration range of 6.0 -21.0 μg/mL in which the parameters were evaluated for linearity, precision, accuracy, selectivity, limit of detection, limit of quantification and robustness, with an average content of 111.34% (ii) HPLC Luna CN... (Complete abstract click electronic access below)

Orientador: Pedro de Oliva Neto / Banca: Derlene Attili de Angelis / Banca: Lucinéia dos Santos / Resumo: O tratamento das infecções micóticas, incluindo as dermatofitoses, tem sido motivo de muita preocupação em todo o mundo. Esse fato é justificado pelo aumento da prevalência dessas doenças no cenário mundial, pela necessidade de ampliação dos poucos antifúngicos hoje disponíveis, e pelo aparecimento de cepas resistentes aos antifúngicos empregados na terapêutica clínica. No presente estudo visou-se testar a atividade antifúngica do precipitado, parte sólida proveniente da centrifugação do suco extraído da mucilagem, resíduo obtido do desfibramento da folha do sisal (Agave sisalana). A mucilagem foi processada por prensagem ou trituração e o suco obtido foi submetido a diferentes técnicas de purificação através de extrações por solventes orgânicos. O precipitado foi avaliado quanto à atividade antimicrobiana tanto em sua forma úmida como seca; que após secagem, este foi reidratado em água para a obtenção de um concentrado. Com esses tipos de tratamentos, foram realizados testes de Concentração Inibitória Mínima (CIM) pela técnica de macrodiluição em tubos, a fim de determinar ação antifúngica contra os micro-organismos descritos. Para o precipitado obtido da centrifugação do suco proveniente da prensagem da mucilagem, a CIM foi de: 98 μg/mL para Candida albicans, 783 μg/mL para Tricophyton mentagrophytes e 3125 μg/mL para Malassezia pachydermatis; resultados expressos em base seca. Para o precipitado obtido da centrifugação do suco resultante da trituração e filtração da mucilagem, a CIM foi de 128 μg/mL para C. albicans, 512 μg/mL para T. mentagrophytes e 2965 μg/mL M. pachydermatis, resultados em base seca. Na segunda etapa os precipitados secos após fracionamento com os solventes orgânicos foram reidratados em água e avaliados para os testes de CIM. A fração hexânica do precipitado do suco... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The treatment of fungal infections, including dermatophytosis, has been the subject of intense concern worldwide. This fact is explained by the increased prevalence of these diseases on the global stage, the need for expansion of the few antifungal drugs available today, and the emergence of strains resistant to antifungal agents used in clinical therapy. The present study aimed to test the antifungal activity of the precipitate, the solid part from the centrifugation of the juice extracted mucilage residue obtained from shredding the leaf of sisal (Agave sisalana). The mucilage was processed by pressing or crushing and the juice obtained was subjected to various purification techniques using extractions by organic solvents. The wet and dried precipitate were evaluated for antimicrobial activity both in the wet and dry, which, after drying, this was rehydrated in water to obtain a concentrate. After these treatments, tests of Minimum Inhibitory Concentration (MIC) were performed by the macrodilution technique in tubes, in order to determine antifungal action against the microorganisms described. The precipitate obtained by centrifuged juice from the pressing of mucilage, showed MIC = 98 μg/mL for Candida albicans, 783 μg/mL for Trichophyton mentagrophytes and 3125 μg/mL for Malassezia pachydermatis, results expressed on dried basis. The precipitate obtained by centrifuged juice from the crushing and filtration of mucilage, the MIC was 128 μg/mL for C albicans, 512 μg/mL for T. mentagrophytes and 2965 μg/mL for M. pachydermatis results on dried basis. In a second step, the new precipitates obtained from the fractionation of the dried precipitate with organic solvents were rehydrated in water and evaluated for MIC testing. The hexane fraction of the precipitate juice obtained from the pressing of mucilage had a remarkable... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre