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Effect of the tri-peptide glycyl-prolyl-glycine amide on HIV-1 replication /Su, Jin, January 1900 (has links)
Diss. (sammanfattning) Stockholm : Karol. inst. / Härtill 5 uppsatser.
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Determinacao de ponto de corte no nivel da alanina aminotransferase em pacientes sob hemodialise com e sem anti-HCV positicoCavalcanti Gouveia, Ericson January 2001 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T18:27:53Z (GMT). No. of bitstreams: 2
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license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5)
Previous issue date: 2001 / A infecção pelo vírus da hepatite C é uma grande complicação entre os pacientes
submetidos a tratamento dialítico em todo o mundo. As aminotransferases são
rotineiramente empregadas para o seguimento da doença e do tratamento antiviral. A
prática da utilização destas enzimas tem demonstrado que os pacientes com insuficiência
renal crônica em hemodiálise apresentam níveis pouco elevados de transaminases. Para
determinar um melhor ponto de corte ( cutoff ) dos níveis de alanina aminotransferase na
identificação de pacientes em hemodiálise com anti-HCV positivo, 202 (123 homens e 79
mulheres) pacientes foram estudados durante 6 meses. Os níveis de alanina
aminotransferase foram medidos mensalmente. O valor convencional de cutoff , pelo
método, foi de 33 UI/mL para homens e 27 UI/mL para mulheres. O melhor ponto de corte
foi obtido através de uma curva ROC (receiver operating characteristic). A prevalência de
anti-HCV positivo foi de 7,5%. O tempo médio em hemodiálise foi maior nos pacientes anti-
HCV positivos comparado ao grupo com anti-HCV negativo com média de 57 meses (7 a
248) e de 31 meses (6 a 114 meses), respectivamente (p<0,0001) . A média de alanina
aminotransferase foi de 24,83 􀁲 6,36 UI/mL e 21,67 􀁲 6,2 UI/mL em homens e mulheres
respectivamente para o grupo com anti-HCV positivo. A média de alanina aminotransferase
nos pacientes com anti-HCV negativo foi de 16,5 􀁲 6,38 UI/mL e 13,17 􀁲 5,02 UI/mL para
homens e mulheres respectivamente. Quando comparada, a média de alanina
aminotransferase foi significantemente maior (p < 0,0001) entre os pacientes com anti-HCV
positivo do que aqueles com anti-HCV negativo. O melhor ponto-de-corte é aquele que
revela a maior sensibilidade e maior especificidade, correspondendo ao ponto mais
elevado e desviado para a esquerda na curva ROC. O nosso valor de cutoff para a alanina
aminotransferase teve uma sensibilidade e especificidade de 66,67 e 75,40%,
respectivamente, quando se usa 0,60 do limite convencional de normalidade na
identificação de hepatite viral. Sugere-se que os limites de normalidade para a alanina
aminotranferases sejam reduzidos para os pacientes com insuficiência renal crônica em
hemodiálise
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Prodrug derivatization of lopinavir a tool to increase its systemic and brain bioavailability /Agarwal, Sheetal, Mitra, Ashim K., January 2008 (has links)
Thesis (Ph. D.)--School of Pharmacy and Dept. of Chemistry. University of Missouri--Kansas City, 2008. / "A dissertation in pharmaceutical sciences and chemistry." Advisor: Ashim K. Mitra. Typescript. Vita. Description based on contents viewed Sept. 12, 2008; title from "catalog record" of the print edition. Includes bibliographical references (leaves 136-142). Online version of the print edition.
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Inhibition of Human Immunodeficiency virus replication through small RNA-induced gene silencing of HIV-1 Tat specific factor 1Green, Victoria Andress 14 February 2012 (has links)
Ph.D., Faculty of Health Sciences, University of the Witwatersrand, 2011 / The
HIV-‐1
pandemic
continues
unabated.
Although
treatments
exist
that
can
substantially
alleviate
the
morbidity
and
mortality
associated
with
HIV,
there
is
still
a
need
for
improved
anti-‐HIV
treatments
that
reduce
toxicities
and
administration
frequency
and
mediate
sustained
inhibition
of
viral
replication.
Given
the
high
mutability
and
variability
of
the
virus,
a
strategy
that
is
garnering
increasing
focus
is
the
targeting
of
host
factors
that
the
virus
requires
to
replicate,
so-‐called
HIV-‐dependency
factors
(HDFs).
It
is
hoped
this
will
reduce
the
emergence
of
viral
drug
resistance.
A
number
of
genome-‐wide
screens
have
been
performed
to
identify
HDFs,
although
many
remain
to
be
validated,
particularly
in
relevant
cells
lines.
An
objective
of
this
thesis
was
to
validate
three
host
factors
as
HDFs,
in
both
TZM-‐bl
reporter
and
T
cell-‐derived
cell
lines,
and
to
examine
their
potential
as
anti-‐HIV-‐1
therapeutic
targets
through
exploitation
of
the
cellular
gene
silencing
pathway,
RNA
interference
(RNAi).
These
were
HIV-‐1
Tat
specific
factor
1
(HTATSF1),
DEAD
(Asp-‐Glu-‐Ala-‐Asp)
box
polypeptide
3,
X-‐
linked
(DDX3X)
and
SWI/SNF
related,
matrix
associated,
actin
dependent
regulator
of
chromatin,
subfamily
b,
member
1
(SMARCB1),
selected
because
they
had
been
previously
implicated
in
HIV-‐
1
pathogenesis.
The
well-‐characterised
HDF,
PC4
and
SFRS1
interacting
protein
1
(PSIP1)/lens
epithelium-‐derived
growth
factor
(LEDGF)/p75,
was
included
in
the
study
as
a
positive
control.
Cassettes
expressing
short
hairpin
RNAs
(shRNAs)
targeting
the
four
host
proteins
were
generated,
although
shRNAs
did
not
suppress
endogenous
ddx3x
mRNA
levels.
The
ability
of
shRNAs
to
inhibit
HIV-‐1
replication
in
the
reporter
cell
line,
TZM-‐bl,
was
examined.
These
HeLa-‐
derived
cells
are
permissive
for
R5-‐tropic
HIV-‐1
infection
and
contain
an
integrated
luciferase
gene
driven
by
the
viral
promoter.
shRNAs
mediated
a
dose-‐dependent
inhibition
of
luciferase
activity
in
cells
infected
with
a
HIV-‐1
subtype
B
molecular
clone
and,
although
production
of
the
viral
protein
p24
was
unaltered,
infectious
particle
production
was
decreased
in
cells
treated
with
a
shRNA
suppressing
HTATSF1.
Little
effect
was
observed
with
a
shRNA
targeting
SMARCB1,
suggesting
that
this
may
not
function
as
an
HDF
under
these
conditions.
No
effect
on
infectious
particle
production
was
seen
with
the
shRNA
targeting
PSIP1,
which
was
a
result
of
the
long
half-‐
life
of
this
protein,
highlighting
a
limitation
of
using
such
reporter
systems
for
HDF
validation.
Importantly,
shRNAs
were
not
associated
with
any
cytotoxic
effects
in
TZM-‐bl
cells.
Whether
HTATSF1
is
a
potential
therapeutic
target
was
interrogated
further
in
the
more
relevant
T
cell-‐derived
SupT1
cell
line.
Lentiviruses
were
used
to
generate
populations
where
>90%
had
one
copy
of
the
integrated
shRNA
expression
cassette.
Replication
of
the
subtype
B
molecular
clone
p81A-‐4
was
significantly
inhibited
in
the
shH1-‐expressing
SupT1
cell
line,
which
targets
HTATSF1,
for
over
14
days
post-‐infection,
although
inhibition
was
not
as
pronounced
asthat
observed
in
the
shP1-‐expressing
SupT1
cell
line,
which
targets
PSIP1.
In
contrast
to
a
previous
report,
no
change
in
the
ratio
of
unspliced
to
singly-‐
or
multiply-‐spliced
HIV-‐1
transcripts
were
detected
in
shH1-‐expressing
SupT1
cells,
suggesting
that
HTATSF1
does
not
function
as
a
splicing
cofactor
in
this
system.
A
slight
rebound
in
p24
levels
at
14
days
post-‐infection
was
accompanied
by
increased
HTATSF1
expression
and
a
decrease
in
the
percentage
of
cells
with
transgene
expression
in
the
population.
In
addition,
there
was
a
slight
decrease
in
shH1-‐derived
guide
strand
expression,
but
no
change
in
transcription
rates
of
the
htatsf1
gene,
suggesting
that
cells
within
the
population
with
shH1
expression
and
HTATSF1
suppression
may
have
a
growth
disadvantage.
Thus,
although
this
work
demonstrates
for
the
first
time
that
HTATSF1
functions
as
an
HDF
in
T
cell-‐derived
SupT1
cells,
it
may
not
constitute
a
viable
therapeutic
target.
A
second
objective
of
this
thesis
was
to
examine
the
feasibility
of
transcriptional
gene
silencing
(TGS)
of
HDFs
as
an
anti-‐HIV
strategy.
TGS
is
a
small
RNA-‐induced
gene
silencing
pathway
that
operates
through
chromatin
remodelling
with
the
potential
to
mediate
long-‐term
silencing
of
gene
expression.
Thus,
its
application
may
reduce
the
frequency
of
drug
administration
and
associated
toxicities.
Short
interfering
RNAs
(siRNAs)
targeting
the
htatsf1
promoter
were
able
to
reduce
target
mRNA
expression,
which
was
accompanied
by
decreased
htatsf1
transcription
rates
in
HEK293T
cells,
suggesting
silencing
via
a
TGS
mechanism.
The
htatsf1
silencing
inhibited
infectious
HIV-‐1
particle
production
from
TZM-‐bl
cells.
This
work
provides
proof
of
principle
that
TGS
induction
at
a
HDF
may
inhibit
HIV-‐1
replication.
siRNAs
targeting
the
ddx3x
promoter
did
not
induce
TGS.
To
examine
whether
gene
susceptibility
to
TGS
may
be
influenced
by
promoter
architectures,
49
promoter
features
were
examined
for
enrichment
in
genes
at
which
small
RNA-‐induced
TGS
has
been
reported.
Initially,
the
TGS
group
was
compared
to
a
random
set
of
2,000
promoters
and
then
all
other
promoters
in
the
genome.
To
control
for
gene
activation,
two
further
analyses
were
performed
comparing
the
TGS
group
features
to
those
from
promoters
active
in
the
THP-‐1
cell
line
and
housekeeping
genes.
Whilst
difficult
to
ascribe
differences
between
the
TGS
group
and
the
control
groups
to
anything
beyond
a
variation
in
the
proportion
of
active
genes
within
each
group,
there
was
enrichment
for
certain
promoter
features
that
are
independent
of
activity;
the
TGS
group
was
characterised
by
broad
transcription
start
regions,
high
CpG
content
and
a
single
expression
profile.
Moreover,
the
fraction
of
promoters
with
reported
non-‐coding
RNA
overlap
was
greater
in
the
TGS
group
than
the
control
groups.
Thus,
there
is
some
evidence
that
a
number
of
promoter
features
are
associated
with
TGS
susceptibility.
It
is
hoped
this
novel
analysis
will
facilitate
selection
of
future
TGS
targets,
including
HDFs.
In
summary,
the
work
presented
in
this
thesis
paves
the
way
for
development
of
improved
anti-‐HIV
therapies
involving
HDF-‐targeted
TGS-‐based
gene
therapies
that
mediate
sustained
inhibition
of
the
virus.
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Croton sphaerogynus Baill.: substâncias fenólicas e atividades biológicas / Croton sphaerogynus Baill.: phenolic compounds and biologic activitiesSantos, Kátia Pereira dos 04 June 2014 (has links)
Desde os primórdios da medicina, substâncias químicas derivadas de animais, vegetais e microrganismos têm sido usadas no tratamento de diversas doenças. Dentre estas, os produtos derivados de vegetais têm dominado as farmacopeias por milhares de anos, fornecendo uma fonte inesgotável de recursos medicinais. O metabolismo secundário geralmente é definido como o responsável pela grande variedade de substâncias químicas apresentadas pelas plantas, porém específicos para alguns grupos. Aos flavonoides atribuem-se importantes funções fisiológicas e ecológicas para o vegetal, como proteção contra a radiação e atração de polinizadores. Para os seres humanos, substâncias dessa classe de metabólitos possuem ação medicinal atuando principalmente como agentes anti-inflamatórios, antioxidantes, antitumorais, hepatoprotetores, antimicrobianos e antivirais. O segundo maior gênero de Euphorbiaceae é Croton L., com aproximadamente 1300 espécies arbóreas, arbustivas ou herbáceas, distribuídas em zonas tropicais e subtropicais do Novo e Velho Mundo. Em praticamente todos os ecossistemas brasileiros encontram-se representantes de Croton. Croton cajucara é uma espécie em testes clínicos, tendo indicações terapêuticas para diabetes, distúrbios hepáticos e renais, anti-inflamatório, antimicrobiano, entre outras. Croton sphaerogynus Baill. por emergir no mesmo clado que C. cajucara, torna-se promissora na prospecção de substâncias bioativas. Este trabalho teve como objetivo investigar a composição fenólica e o potencial biológico de substâncias fenólicas presentes nos extratos foliares de C. sphaerogynus por meio de ensaios antioxidantes, antimicrobianos e anti-HIV-1. Como principais resultados, C. sphaerogynus se caracterizou como uma espécie produtora exclusivamente de flavonóis, além de ser grande produtora de diterpenos. Dois flavonoides foram isolados, quercetina 3,7-dimetil éter e campferol 3-metil éter. Quanto às atividades biológicas, a subfração composta majoritariamente por quercetina 3,7-dimetil éter apresentou alto potencial antioxidante e a maior atividade anti-HIV-1 entre os extratos e outras subfrações testadas. A fração hexânica, rica em diterpenos, foi a que apresentou atividade antimicrobiana promissora. Dessa forma, C. spherogynus torna-se uma espécie promissora para o uso de substâncias antioxidantes / Since the early days of medicine, chemical substances derived from animals, plants and micro-organisms have been used in treating various diseases. Among these, the products derived from plants have dominated the pharmacopoeia for thousands of years, providing an inexhaustible source of medicinal resources. Secondary metabolism is generally defined as responsible for the wide variety of chemical substances produced by plants, but specific for some groups. Important physiological and ecological plant functions are attributed to flavonoids, such as photoprotection and pollinators attraction. For humans, this class of substances has medicinal properties, acting mainly as anti-inflammatory, antiviral, antitumor, antioxidant, hepatoprotective and antimicrobial. Croton L. is the second largest genus of Euphorbiaceae, with about 1300 species of trees, bushes or herbs. Croton is distributed in tropical and subtropical regions of the New and Old World, occurring in almost all Brazilian ecosystems. Croton cajucara is an example of species in clinical trials, having therapeutic indications for diabetes, hepatic and renal disorders, anti-inflammatory, antimicrobial, among others. Croton sphaerogynus Baill. emerges in the same clade of C. cajucara, and becomes a promising species for prospection of bioactive substances. This study aimed to investigate the phenolic composition and biological potential of phenolic substances present in leaf extracts of C. sphaerogynus and test their antioxidant, antimicrobial and anti - HIV potential. C. sphaerogynus was characterized as exclusive producer of flavonol, besides it is a major producer of diterpenes. Two flavonoids were isolated quercetin 3,7-dimethyl ether, and kaempferol 3-methyl ether. Regarding biological activities, the subfraction composed mainly of quercetin 3,7-dimethyl ether showed high antioxidant potential and the higher anti-HIV-1 activity when compared to extracts and other subfractions tested. The hexane fraction, rich in diterpenes, showed promising antimicrobial activity. Thus, C. spherogynus becomes a promising species for the uses of antioxidants substances
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Croton sphaerogynus Baill.: substâncias fenólicas e atividades biológicas / Croton sphaerogynus Baill.: phenolic compounds and biologic activitiesKátia Pereira dos Santos 04 June 2014 (has links)
Desde os primórdios da medicina, substâncias químicas derivadas de animais, vegetais e microrganismos têm sido usadas no tratamento de diversas doenças. Dentre estas, os produtos derivados de vegetais têm dominado as farmacopeias por milhares de anos, fornecendo uma fonte inesgotável de recursos medicinais. O metabolismo secundário geralmente é definido como o responsável pela grande variedade de substâncias químicas apresentadas pelas plantas, porém específicos para alguns grupos. Aos flavonoides atribuem-se importantes funções fisiológicas e ecológicas para o vegetal, como proteção contra a radiação e atração de polinizadores. Para os seres humanos, substâncias dessa classe de metabólitos possuem ação medicinal atuando principalmente como agentes anti-inflamatórios, antioxidantes, antitumorais, hepatoprotetores, antimicrobianos e antivirais. O segundo maior gênero de Euphorbiaceae é Croton L., com aproximadamente 1300 espécies arbóreas, arbustivas ou herbáceas, distribuídas em zonas tropicais e subtropicais do Novo e Velho Mundo. Em praticamente todos os ecossistemas brasileiros encontram-se representantes de Croton. Croton cajucara é uma espécie em testes clínicos, tendo indicações terapêuticas para diabetes, distúrbios hepáticos e renais, anti-inflamatório, antimicrobiano, entre outras. Croton sphaerogynus Baill. por emergir no mesmo clado que C. cajucara, torna-se promissora na prospecção de substâncias bioativas. Este trabalho teve como objetivo investigar a composição fenólica e o potencial biológico de substâncias fenólicas presentes nos extratos foliares de C. sphaerogynus por meio de ensaios antioxidantes, antimicrobianos e anti-HIV-1. Como principais resultados, C. sphaerogynus se caracterizou como uma espécie produtora exclusivamente de flavonóis, além de ser grande produtora de diterpenos. Dois flavonoides foram isolados, quercetina 3,7-dimetil éter e campferol 3-metil éter. Quanto às atividades biológicas, a subfração composta majoritariamente por quercetina 3,7-dimetil éter apresentou alto potencial antioxidante e a maior atividade anti-HIV-1 entre os extratos e outras subfrações testadas. A fração hexânica, rica em diterpenos, foi a que apresentou atividade antimicrobiana promissora. Dessa forma, C. spherogynus torna-se uma espécie promissora para o uso de substâncias antioxidantes / Since the early days of medicine, chemical substances derived from animals, plants and micro-organisms have been used in treating various diseases. Among these, the products derived from plants have dominated the pharmacopoeia for thousands of years, providing an inexhaustible source of medicinal resources. Secondary metabolism is generally defined as responsible for the wide variety of chemical substances produced by plants, but specific for some groups. Important physiological and ecological plant functions are attributed to flavonoids, such as photoprotection and pollinators attraction. For humans, this class of substances has medicinal properties, acting mainly as anti-inflammatory, antiviral, antitumor, antioxidant, hepatoprotective and antimicrobial. Croton L. is the second largest genus of Euphorbiaceae, with about 1300 species of trees, bushes or herbs. Croton is distributed in tropical and subtropical regions of the New and Old World, occurring in almost all Brazilian ecosystems. Croton cajucara is an example of species in clinical trials, having therapeutic indications for diabetes, hepatic and renal disorders, anti-inflammatory, antimicrobial, among others. Croton sphaerogynus Baill. emerges in the same clade of C. cajucara, and becomes a promising species for prospection of bioactive substances. This study aimed to investigate the phenolic composition and biological potential of phenolic substances present in leaf extracts of C. sphaerogynus and test their antioxidant, antimicrobial and anti - HIV potential. C. sphaerogynus was characterized as exclusive producer of flavonol, besides it is a major producer of diterpenes. Two flavonoids were isolated quercetin 3,7-dimethyl ether, and kaempferol 3-methyl ether. Regarding biological activities, the subfraction composed mainly of quercetin 3,7-dimethyl ether showed high antioxidant potential and the higher anti-HIV-1 activity when compared to extracts and other subfractions tested. The hexane fraction, rich in diterpenes, showed promising antimicrobial activity. Thus, C. spherogynus becomes a promising species for the uses of antioxidants substances
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A adesão ao tratamento antirretroviral por crianças e adolescentes com HIV/Aids / Antirretroviral treatment adherence of children and adolescents with HIV/AidsLopes, Lizis Kimura 21 November 2012 (has links)
Introdução: A manutenção da boa adesão aos medicamentos antirretrovirais é considerada fundamental para a terapia de pacientes com HIV/Aids, pois falhas no seguimento da prescrição podem levar ao comprometimento de toda a terapia, desenvolvimento de resistência viral e consequente redução nas opções de tratamento. Nas crianças, a adesão plena torna-se mais relevante se forem considerados os diferentes graus de maturidade do sistema imunológico no momento da infecção pelo HIV, tornando, assim, fundamental a avaliação da adesão nesta população. Objetivos: Analisar a taxa de adesão ao tratamento antirretroviral em crianças e adolescentes com HIV/Aids. Métodos: Este estudo transversal, aninhado à coorte de crianças e adolescentes com HIV/Aids atendidas no ambulatório do Instituto da Criança, analisou 101 pacientes. Os dados dos pacientes foram obtidos por meio de questionários sobre as características sociodemográficas e clínicas, sobre a aderência, além de escalas de expectativa de auto-eficácia. A taxa de adesão foi calculada classificando como aderentes aqueles pacientes que tomaram 95 por cento ou mais das doses referidas. A análise descritiva (média, desvio-padrão, mediana e proporções) foi realizada para caracterizar a população do estudo e o teste de Wilcoxon foi utilizado para comparação das médias da escala de auto-eficácia dos pais/cuidadores e pacientes acima de 11 anos. Resultados: A taxa de adesão ao tratamento antirretroviral foi de 93,1 por cento (IC = [88,7;94,4]). Houve 7 pacientes que apresentaram má adesão. Os medicamentos antirretrovirais mais utilizados foram lopinavir (51,5 por cento ), lamivudina (43,6 por cento ) e Biovir® (associação de lamivudina e zidovudina) (28,7 por cento ). Conclusão: Alta taxa de adesão ao tratamento antirretroviral por crianças e adolescentes pode ser atingida, independentemente de seu perfil sociodemográfico e/ou 95 por cento de seus cuidadores, por meio do cuidado que a equipe multiproffisional dedica aos pacientes / Introduction: Maintaining good adherence to antiretroviral drugs is considered critical to drug therapy of patients with HIV/Aids, because prescription noncompliance can compromise the entire therapy, lead to the development of viral resistance and consequent reduction in treatment options. In children, full adherence becomes more relevant if different degrees of maturity of the immune system at the time of HIV infection are considered, thereby making the assessment of adherence required in this population. Objectives: To analyze adherence rate to antiretroviral treatment in children and adolescents with HIVAids. Methods: This cross-sectional study nested in a cohort of children and adolescents with HIVAids followed up at the Instituto da Criança, assessed 101 patients. Patient data were obtained by means of questionnaires on sociodemographic and clinical characteristics, adherence and self-efficacy expectancy scales. The adherence rate was calculated by classifying as adherents those patients who had taken 95 per cent or more of these doses. The descriptive analysis (mean, standard deviation, median and proportions) was performed to characterize the study population and the Wilcoxon test was used for the correlation between the scale of self-efficacy of parents/caregivers and patients over 11 years old. Results: The adherence rate to antiretroviral treatment was 93.1 per cent (CI = [88.7;94.4]). There were 7 patients who have poor adherence. Antiretroviral drugs frequently used were lopinavir (51.5 per cent ), lamivudine (43.6 per cent ) and Biovir 95 per cent TM (lamivudine plus zidovudine) (28.7 per cent ). Conclusions: High rate of adherence to antiretroviral treatment for children and adolescents can be met, regardless of their demographic profile and/or of their caregivers, through the care that the multiprofessional team dedicated to patients
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Estudo in vitro dos potenciais antioxidante, antimicrobiano e anti-HIV de extratos de Hyptis lacustris A. St.-Hil. ex Benth (Lamiaceae) / In vitro study of the antioxidant, antimicrobial and anti-HIV potential of Hyptis lacustris A. St.-Hil. ex Benth. (Lamiaceae) extractsCarvalho, Wilton Ricardo Sala de 18 October 2017 (has links)
Hyptis Jacq., Lamiaceae, subtribo Hyptidinae, ocorre nas regiões semiáridas tropicais da América e da África. Compreendendo cerca de 144 espécies, e é composto por ervas ou arbustos com caule quadrangular e estames epipétalos. Conhecido por ser fortemente aromático e comumente utilizado na medicina tradicional para o tratamento de infecções gastrointestinais, cólicas, dores, perturbações da pele, malária e como repelente de mosquitos. Este trabalho propõe uma avaliação dos potenciais antioxidante, antimicrobiano e anti-HIV-1 de diferentes extratos e fases produzidas a partir de folhas e eixos caulinares de H. lacustres e a realização de triagem fitoquímica dos mesmos. Para tanto, fragmentos de caule e folhas foram secos em estufa e triturados; o pó obtido foi submetido à maceração em etanol por sete dias, à temperatura ambiente. O extrato bruto hidroetanólico foi liofilizado e, parte do extrato, particionada com hexano, diclorometano e acetato de etila. Após as fases serem secas, foi realizada a caracterização das substâncias por Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas (CG-EM) e Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE-DAD). As frações obtidas foram identificadas com o auxílio de técnicas de Ressonância Magnética Nuclear (RMN) de 1H, 13C e DEPT 135, sendo isolados e identificados três diterpenoides abietanos: sugiol, horminona e 7-O-acetilhorminona. Os diterpenoides abietanos de duas frações foram identificados com técnicas de RMN e CG-EM, uma fração constituída por uma mistura de ácidos graxos com o diterpenoide abietano 6,7-dehidroferruginol e uma fração constituída por dois diterpenoides abietanos (8β-hidroxi-9(11),13-abietadien-12-one e ferruginol) e ácidos graxos. A avaliação do potencial antioxidante foi realizada pelos métodos de sequestro dos radicais DPPH e ABTS, atividade redutora de ferro (III), atividade quelante de ferro e ORAC (Oxygen radical absorbance capacity). A fase de acetato de etila foi a mais promissora nos ensaios realizados, com valores de EC50 de 16,73 μg mL-1 para DPPH, 5,18 μg mL-1 para ABTS, 44,75 μg mL-1 para quelante, 5,35 μg mL-1 para FRAP e 0,81 μg mL-1 para o ORAC. Para o teste de potencial antimicrobiano utilizou-se o método de microdiluição em caldo dos inóculos de Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Bacillus subtilis. A fase hexânica foi a mais promissora contra B. subtilis (MIC50 de 8,87 μg mL-1) com o sugiol e a horminona apresentando MIC50 de 190,92 e 81,97 μM respectivamente. Os ensaios para a avaliação do potencial anti-HIV-1 foram realizados por meio de método colorimétrico com o uso do Kit Elisa RT (Roche), sendo a fase hidrometanólica a mais promissora, MIC50 de 230 μg mL-1 / Hyptis Jacq. belongs to Lamiaceae, subtribe Hyptidinae, occurring in the semiarid tropical regions of America and Africa. Comprising 144 species, this genus has herbs or shrubs with squared stems and epipetals stamens. Hyptis is heavily fragrant and used in popular medicine for the treatment of gastrointestinal infections, cramps, pains, skins diseases, malaria and mosquito repellent. The aims of this research was evaluate the antioxidant, antimicrobial and anti-HIV potential of different extracts and phases produced with leaves and stems of H. lacustris, and performe their phytochemical screening. Fragments of stems and leaves were dried and powdered; the powder was macerated in ethanol 70% for seven days in room temperature. The ethanol extract was freeze-dried and part of it was partitioned with hexane, dichloromethane and ethyl acetate. Phases were chemical characterized by the use of gas chromatography coupled to a mass spectrometer (GC-MS) and high-performance liquid chromatography coupled to a diode array detector (HPLC-DAD). The obtained fractions were analyzed by nuclear magnetic resonance (NMR) of 1H, 13C and DEPT 135, and were identified three isolated abietane diterpenes: sugiol, horminone and 7-O-acetylhorminone. The abietane diterpenoids components of two fractions were identified by NMR and GC-MS techniques: one fraction as a mixture of fatty acids and 6,7-dehydroferruginol; and the other a mixture of fatty acids and two abietane diterpenoids (8β-hydroxy-9(11),13-abietadien-12-one and ferruginol). The antioxidant potential was evaluated using the following methods: DPPH and ABTS radical scavenging, iron reducing ability, iron chelating activity and ORAC (Oxygen Radical Absorbance Capacity). The ethyl acetate phase was the most promising in all assays, EC50 of 16.73 μg mL-1 for DPPH, 5.18 μg mL-1 for ABTS, 44.75 μg mL-1 for iron chelating, 5.35 μg mL-1 for iron reducing and 0.81 μg mL-1 for ORAC. For the antimicrobial assay was used the broth microdilution method with Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Bacillus subtilis. The hexane phase was the most promising against B. subtilis (MIC50 8.87 μg mL-1). Sugiol and horminone also had activity against B. subtillis, MIC50 190.92 and 81.97 ?M, respectively. A colorimetric assay kit produced by Roche was used to evaluate the anti-HIV potential, being the hydromethanolic phase the most promising among all phases, presenting MIC50 of 230 μg mL-1
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A adesão ao tratamento antirretroviral por crianças e adolescentes com HIV/Aids / Antirretroviral treatment adherence of children and adolescents with HIV/AidsLizis Kimura Lopes 21 November 2012 (has links)
Introdução: A manutenção da boa adesão aos medicamentos antirretrovirais é considerada fundamental para a terapia de pacientes com HIV/Aids, pois falhas no seguimento da prescrição podem levar ao comprometimento de toda a terapia, desenvolvimento de resistência viral e consequente redução nas opções de tratamento. Nas crianças, a adesão plena torna-se mais relevante se forem considerados os diferentes graus de maturidade do sistema imunológico no momento da infecção pelo HIV, tornando, assim, fundamental a avaliação da adesão nesta população. Objetivos: Analisar a taxa de adesão ao tratamento antirretroviral em crianças e adolescentes com HIV/Aids. Métodos: Este estudo transversal, aninhado à coorte de crianças e adolescentes com HIV/Aids atendidas no ambulatório do Instituto da Criança, analisou 101 pacientes. Os dados dos pacientes foram obtidos por meio de questionários sobre as características sociodemográficas e clínicas, sobre a aderência, além de escalas de expectativa de auto-eficácia. A taxa de adesão foi calculada classificando como aderentes aqueles pacientes que tomaram 95 por cento ou mais das doses referidas. A análise descritiva (média, desvio-padrão, mediana e proporções) foi realizada para caracterizar a população do estudo e o teste de Wilcoxon foi utilizado para comparação das médias da escala de auto-eficácia dos pais/cuidadores e pacientes acima de 11 anos. Resultados: A taxa de adesão ao tratamento antirretroviral foi de 93,1 por cento (IC = [88,7;94,4]). Houve 7 pacientes que apresentaram má adesão. Os medicamentos antirretrovirais mais utilizados foram lopinavir (51,5 por cento ), lamivudina (43,6 por cento ) e Biovir® (associação de lamivudina e zidovudina) (28,7 por cento ). Conclusão: Alta taxa de adesão ao tratamento antirretroviral por crianças e adolescentes pode ser atingida, independentemente de seu perfil sociodemográfico e/ou 95 por cento de seus cuidadores, por meio do cuidado que a equipe multiproffisional dedica aos pacientes / Introduction: Maintaining good adherence to antiretroviral drugs is considered critical to drug therapy of patients with HIV/Aids, because prescription noncompliance can compromise the entire therapy, lead to the development of viral resistance and consequent reduction in treatment options. In children, full adherence becomes more relevant if different degrees of maturity of the immune system at the time of HIV infection are considered, thereby making the assessment of adherence required in this population. Objectives: To analyze adherence rate to antiretroviral treatment in children and adolescents with HIVAids. Methods: This cross-sectional study nested in a cohort of children and adolescents with HIVAids followed up at the Instituto da Criança, assessed 101 patients. Patient data were obtained by means of questionnaires on sociodemographic and clinical characteristics, adherence and self-efficacy expectancy scales. The adherence rate was calculated by classifying as adherents those patients who had taken 95 per cent or more of these doses. The descriptive analysis (mean, standard deviation, median and proportions) was performed to characterize the study population and the Wilcoxon test was used for the correlation between the scale of self-efficacy of parents/caregivers and patients over 11 years old. Results: The adherence rate to antiretroviral treatment was 93.1 per cent (CI = [88.7;94.4]). There were 7 patients who have poor adherence. Antiretroviral drugs frequently used were lopinavir (51.5 per cent ), lamivudine (43.6 per cent ) and Biovir 95 per cent TM (lamivudine plus zidovudine) (28.7 per cent ). Conclusions: High rate of adherence to antiretroviral treatment for children and adolescents can be met, regardless of their demographic profile and/or of their caregivers, through the care that the multiprofessional team dedicated to patients
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Kinetics of HIV-1 drug resistance mutations in vivo /Svedhem Johansson, Veronica, January 2006 (has links)
Diss. (sammanfattning) Stockholm : Karol. inst., 2006. / Härtill 4 uppsatser.
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