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Parâmetros farmecocinéticos e atividade endectocida de uma nova formulação contendo avermectinas, via tópica (pour-on), em bovinosSilva, Heloisa Cristina da [UNESP] 25 February 2008 (has links) (PDF)
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silva_hc_dr_jabo.pdf: 504257 bytes, checksum: 30971c736221bcad39aac3ecca19f149 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Uma nova formulação medicamentosa contendo ivermectina 1,5% + abamectina 0,5%, administrada via tópica “pour-on”, foi avaliada em 12 experimentos, incluindo o estabelecimento de parâmetros farmacocinéticos e determinação de resíduos destes compostos em bovinos medicados. Quanto à atividade ectoparasiticida, foram conduzidos nove ensaios, sendo quatro contra Rhipicephalus (Boophilus) microplus (três com infestação natural e um com infestação artificial). Os outros cinco tiveram como alvo Haematobia irritans (dois), dois em Cochliomyia hominivorax (miíases escrotais naturais) e o último em larvas de Dermatobia hominis (berne, infestação natural). Uma avaliação anti-helmíntica (24 necropsias), completou os 12 experimentos realizados. A associação (ivermectina + abamectina) apresentou eficácia anti-ixodídica superior a 95% até o 28o dia pós-tratamento (DPT) nos três experimentos a campo. No “stall test” alcançou 100% de eficácia em oito datas observacionais e eficácia superior a 95% do 8o a 43o DPT. Contra H. irritans os valores de eficácia foram superiores a 90% do 3o ao 14o DPT, em ambos experimentos conduzidos. Eficácia bernicida acima de 90% foi observada do 7o ao 42o DPT. A nova formulação apresentou eficácia anti-helmíntica máxima (100%) contra sete das 11 espécies de helmintos diagnosticadas. Contra Haemonchus placei e Cooperia punctata os percentuais de eficácia foram de 92,22% e 95,77%, respectivamente. Os estudos farmacocinéticos revelaram valores da área sob a curva (AUC) de 1089,34 ± 237,17 ng dia/mL e de 634,34 ± 121,49 ng dia/mL, para ivermectina 1,5% e abamectina 0,5%, respectivamente. O pico de concentração máxima (Cmax) da ivermectina 1,5% (70,62 ng/ml) foi superior ao da abamectina... / A new association containing of ivermectin 1,5% + abamectin 0,5%, topical route of administration (pour-on), was evaluated in 12 experiment, incluse the pharmacokinetic parameters and residues determination this compounds in cattle medicados. As ectoparasiticide activity, was nine study, four against Rhipicephalus (Boophilus) microplus (tree with natural infestation and one with artificial infestation). The other five had like target Haematobia irritans (two), two in Cochliomyia hominivorax and last in the larvaes of Dermatobia hominis (natural infestation). An anthelmintic avaliation (24 necropsias), completed the 12 experiments. The association (ivermectin + abamectin) presented efficacy antiixodidic higher than 95% up to the 28th day post-treatment (DPT) in the tree field experiments. In the “stall test” showed 100% of efficacy in eight experimentally time and efficacy higher than 95% on the 8th to 43th DPT. Against H. irritans the efficacy values were higher than 90% on the 3th to 14th DPT, in the both experiments conducted. Efficacy anti- D. hominis higher than 90% on the 7th to 42th DPT. The new formulation presented maximal efficacy (100%) against seven of the eleven helminth especies diagnostic. Against Haemonchus placei and Cooperia punctata the percentiles efficacy were the 92,22% and 95,77%, respectivelly. The studies pharmacokinetics showed iverrmectin, present in the association, showed values area under the plasma concentration-time curve AUC of 1089,34 ± 237,17 ng day/mL and 634,34 ± 121,49 ng day/mL, for the ivermectin and abamectin, respectivelly. The time to peak plasma concentration (Cmax) of the ivermectin 1,5% (70,62 ng/ml) was higher up to abamectin 0,5% (49,33 ng/ml), in the 5th and 6th DPT (Tmax)...(Complete abstract, click electronic access below)
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Resistência anti-helmíntica em equinos na Região Oeste do Estado de São PauloVera, João Henrique Silva [UNESP] 12 March 2014 (has links) (PDF)
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000809903.pdf: 428787 bytes, checksum: a90bab84c6584d92a5f69eb2a873d207 (MD5) / Dentre todos os fatores que devem ser levados em consideração no quesito sanidade dos equinos, o parasitismo ocupa lugar de destaque devido aos prejuízos consequentes causados pelos parasitos gastrintestinais. O uso indiscriminado de drogas na tentativa do controle desses parasitos podem levar ao surgimento da resistência anti-helmíntica, o que representa um problema crescente para a saúde, bem-estar e produtividade dos equinos. Tendo em vista a carência de informações relacionadas aos tratamentos anti-helmínticos em rebanhos de equinos no estado de São Paulo, o presente estudo teve como objetivo avaliar a eficácia das principais classes dos anti-helmínticos utilizados no mercado: benzimidazois (Fenbendazole), avermectinas (ivermectina) e milbemicinas (moxidectina), determinar os gêneros e espécies de helmintos mais abundantes e investigar as medidas de controle parasitário praticadas em diferentes rebanhos de equinos na região oeste do estado de São Paulo / Brasil. As avaliações coprológicas foram realizadas em animais de 10 propriedades através do teste de redução na contagem de ovos por grama de fezes (R-OPG) e coproculturas para a identificação das larvas de terceiro estágio (L3) dos estrongilídeos. As medidas adotadas no controle parasitário foi investigada através de um inquérito aplicados aos criadores contendo perguntas sobre o manejo adotado na propriedade. Os resultados analisados por meio do teste de redução na contagem de ovos por grama de fezes (R-OPG) determinaram a presença da resistência anti-helmíntica ao fenbendazol e a alta eficácia da ivermectina e moxidectina na região oeste de estado de São Paulo. A identificação das larvas (L3) revelaram a prevalência dos ciatostomíneos entre as larvas de estrogilídeos encontradas e o maior aparecimento do Strongylus vulgaris em propriedades com intervalo de vermifugação longo. O questionário aplicado revela que a ivermectina é atualmente a ... / Among all the factors that must be considered regarding health of horses, parasitism occupies a prominent place due to damage caused by gastrointestinal parasites. The indiscriminate use of drugs to control these parasites can lead to the development of anthelmintic resistance, which is increasing problem on the health, welfare and productivity of equines. Given the lack of research related to anthelmintic treatment in herds of horses in the São Paulo state, the objective of the present study was to evaluate the efficacy of major classes of anthelmintics used by the most farmers: benzimidazoles (Fenbendazole), avermectin (ivermectin) and milbemycin (moxidectin) then determine the genus and species of main abundant helminths and also investigate the parasite control measures practiced in different herds of horses in the western region of the Sao Paulo state/Brazil. The evaluations were performed using animals from 10 properties through the technique of fecal egg counts reduction test (FECRT) and stool cultures for third stage larvae identification (L3) of strongyles. Measures adopted in parasite control were investigated through a survey applied to breeders containing questions about the property management. The results of the fecal egg counts reduction test (FECR T) determined the presence of anthelmintics resistance when fenbendazole was used whereas the use of ivermectin and moxidectin showed high efficacy in the western region of the state of São Paulo. Regarding the larvae identification (L3), properties where the range of worming was greater showed that the most strongyles larvae found were cyathostomin and higher incidence of Strongylus vulgaris on farms with long-interval worming. However, the survey showed that currently ivermectin is the main drug used by the farmers and the application interval ranged in four times per year and once every two years. Thus, this study suggests that strategies of control more sustainable can ...
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Ação reversora in vitro e in vivo do verapamil sobre a resistência de Haemonchus contortus à invermectinaBorges, Fernando de Almeida [UNESP] 18 December 2007 (has links) (PDF)
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borges_fa_dr_jabo.pdf: 465595 bytes, checksum: 54f3defcb12b86c4f559cfac83cd1c2f (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / A presente pesquisa teve como objetivo caracterizar e isolar uma estirpe de campo de Haemonchus contortus resistente à ivermectina, avaliar a ação reversora do verapamil, por meio de testes in vitro (migração de larvas em gel de ágar) e in vivo (redução de OPG e necropsias parasitológicas), e realizar a análise de genes relacionados à glicoproteína-P e canais de cloro ativados por glutamato (GP-P e HcGluCL). A estirpe de H. conctortus isolada apresentou elevada resistência à ivermectina, sendo observada eficácia ínfima de 6,59%. O verapamil isoladamente não apresentou efeito nematodicida, porém, em concentrações crescentes, associado à ivermectina (DL50-4,317μmol) proporcionou aumento de eficácia contra a cepa resistente de H. contortus, alcançando o percentual de 94,3% (verapamil 100 mmol). Os resultados do teste anti-helmíntico controlado, em que foram utilizados 42 ovinos experimentalmente infectados com H. contortus resistente à ivermectina, revelaram que o verapamil apresentou uma atividade de reversão parcial significativa (P<0,05) da resistência. Pela análise genotípica efetuada nas sete amostras desta população de H. contortus, submetidas aos diferentes tratamentos com ivermectina, verapamil ou associação entre estas drogas, verificou-se similaridade em relação à glicoproteína-P e pouca semalhança em relação aos canais de cloro ativados por glutamato. / The present work aimed to identify and isolate a field ivermectin-resistant Haemonchus contortus strain, evaluate the effect of verapamil as a P-GP modulator agent by in vitro (agar gel larval migration assay) and in vivo (FECRT and controlled test), and analyze the genes related to the P-glycoprotein (P-GP) and H. contortus glutamate chloride (HcCluCl) chanel expression. The H. contortus field strain isolated was highly resistant to ivermectin, showing only 6.59% of efficacy. Verapamil alone didn’t show any in vitro anthelmintic action but increasing concentrations of this drug associated to ivermectin (LD50-4.317μmol) resulted in higher efficacy, when compared to ivermectin alone, with 94.3% efficacy in the 100 mmol concentration. The results of the anthelmintic controlled test, in wich it was used 42 sheep experimentally infected with the field ivermectin-resistant H. contortus strain, showed a significant (P<0,05) parcial ivermectin resistance reversion by verapamil. The genomic analysis of the seven samples from this H. contortus resistant population submited to diferent treatment with ivermctin, verapamil and the association between theese two drugs, showed similarity in the genes related to the expression of P-GP and high polimorfism related to HcGluCL.
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Resistência anti-helmíntica em equinos na Região Oeste do Estado de São Paulo /Vera, João Henrique Silva. January 2014 (has links)
Orientador: Ricardo Velludo Soutello / Banca: Alessandro Francisco T. do Amarante / Banca: Wilma Aparecida Starke Buzetti / Resumo: Dentre todos os fatores que devem ser levados em consideração no quesito sanidade dos equinos, o parasitismo ocupa lugar de destaque devido aos prejuízos consequentes causados pelos parasitos gastrintestinais. O uso indiscriminado de drogas na tentativa do controle desses parasitos podem levar ao surgimento da resistência anti-helmíntica, o que representa um problema crescente para a saúde, bem-estar e produtividade dos equinos. Tendo em vista a carência de informações relacionadas aos tratamentos anti-helmínticos em rebanhos de equinos no estado de São Paulo, o presente estudo teve como objetivo avaliar a eficácia das principais classes dos anti-helmínticos utilizados no mercado: benzimidazois (Fenbendazole), avermectinas (ivermectina) e milbemicinas (moxidectina), determinar os gêneros e espécies de helmintos mais abundantes e investigar as medidas de controle parasitário praticadas em diferentes rebanhos de equinos na região oeste do estado de São Paulo / Brasil. As avaliações coprológicas foram realizadas em animais de 10 propriedades através do teste de redução na contagem de ovos por grama de fezes (R-OPG) e coproculturas para a identificação das larvas de terceiro estágio (L3) dos estrongilídeos. As medidas adotadas no controle parasitário foi investigada através de um inquérito aplicados aos criadores contendo perguntas sobre o manejo adotado na propriedade. Os resultados analisados por meio do teste de redução na contagem de ovos por grama de fezes (R-OPG) determinaram a presença da resistência anti-helmíntica ao fenbendazol e a alta eficácia da ivermectina e moxidectina na região oeste de estado de São Paulo. A identificação das larvas (L3) revelaram a prevalência dos ciatostomíneos entre as larvas de estrogilídeos encontradas e o maior aparecimento do Strongylus vulgaris em propriedades com intervalo de vermifugação longo. O questionário aplicado revela que a ivermectina é atualmente a ... / Abstract: Among all the factors that must be considered regarding health of horses, parasitism occupies a prominent place due to damage caused by gastrointestinal parasites. The indiscriminate use of drugs to control these parasites can lead to the development of anthelmintic resistance, which is increasing problem on the health, welfare and productivity of equines. Given the lack of research related to anthelmintic treatment in herds of horses in the São Paulo state, the objective of the present study was to evaluate the efficacy of major classes of anthelmintics used by the most farmers: benzimidazoles (Fenbendazole), avermectin (ivermectin) and milbemycin (moxidectin) then determine the genus and species of main abundant helminths and also investigate the parasite control measures practiced in different herds of horses in the western region of the Sao Paulo state/Brazil. The evaluations were performed using animals from 10 properties through the technique of fecal egg counts reduction test (FECRT) and stool cultures for third stage larvae identification (L3) of strongyles. Measures adopted in parasite control were investigated through a survey applied to breeders containing questions about the property management. The results of the fecal egg counts reduction test (FECR T) determined the presence of anthelmintics resistance when fenbendazole was used whereas the use of ivermectin and moxidectin showed high efficacy in the western region of the state of São Paulo. Regarding the larvae identification (L3), properties where the range of worming was greater showed that the most strongyles larvae found were cyathostomin and higher incidence of Strongylus vulgaris on farms with long-interval worming. However, the survey showed that currently ivermectin is the main drug used by the farmers and the application interval ranged in four times per year and once every two years. Thus, this study suggests that strategies of control more sustainable can ... / Mestre
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