Submitted by Rosivalda Pereira (mrs.pereira@ufma.br) on 2017-08-04T13:59:46Z No. of bitstreams: 1 MarianaSerra.pdf: 77617 bytes, checksum: 500f424ec814bc8283f18bb365d88d14 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-08-04T13:59:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 MarianaSerra.pdf: 77617 bytes, checksum: 500f424ec814bc8283f18bb365d88d14 (MD5) Previous issue date: 2017-04-28 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPQ) / Jacaranda decurrens CHAM. (Bignonaceae), known as carobinha, is prevalent in the cerrado biome and presents popular use as an anti-inflammatory and wound healing. In this study, investigate the healing and anti-inflammatory effects of topical (FTEHJ) and oral (FoEHJ) formulations prepared from the hydroalcoholic extract of the leaves of J. decurrens. Preliminary phytochemical evaluation was carried out. In the healing test, 55 Swiss mice were submitted to a dorsal lesion of 1 cm in diameter and treated topically with formulation base (BFt), Fibrinase® ointment and FtEHJ (50mg/kg). At the end of the treatment periods, the animals were euthanized and the scar tissue was removed for dosage of inflammatory cytokines (TNF-α, IL- 1β, and IL-6) by ELISA on the first and seventh day of analysis, TGF-β gene expression, type I collagen and type III collagen on the seventh day and histological evaluation on the ninth day. For the inflammation assay 40 rats were used, divided into the following groups: Vehicle, Carrageenan (1%), Carrageenan + Indomethacin (10mg / kg), Carrageenan + FoEHJ (250mg / kg). After 4h of the application of carrageenan there was a withdrawal of ascitic fluid for global and differential leukocyte count. The phytochemical evaluation showed a strong presence of phenolic compounds, flavonoids and condensed tannins. The FtEHJ group had a greater percentage of wound contraction (18%) within the first 24 hours of treatment and healing acceleration for nine days, while the BFt and Fibrinase® groups healed within 12 days. In addition, it presented lower inflammatory cytokine content and greater gene expression of TGFβ and type I collagen. A histological analysis showed discrete inflammation, epithelization and marked collagen content. Treatment with a FoEHJ inhibited neutrophil migration by 72% whereas the indomethacin group inhibited by 56%, compared to the carrageenan group (2040 ± 244.8 neutrophils / mm3). It is believed that as actions of flavonoids and phenolic compounds, present not hydroalcoholic extract of J. decurrens, be related to the cicatrizant and antiinflammatory activities of the formulations. / Jacaranda decurrens CHAM. (Bignonaceae), conhecida como carobinha, é prevalente no bioma cerrado e apresenta uso popular como anti-inflamatório e cicatrizante de ferimentos. Neste estudo, investigou-se o efeito cicatrizante e anti-inflamatório de formulações de uso tópico (FtEHJ) e oral (FoEHJ) preparadas a partir do extrato hidroalcoólico das folhas de J. decurrens. Realizou-se avaliação fitoquímica preliminar. No ensaio de cicatrização, utilizou-se 55 camundongos Swiss que foram submetidos a uma lesão dorsal de 1 cm de diâmetro e tratados por via tópica com base da formulação (BFt), pomada Fibrinase® e FtEHJ (50 mg/kg). Ao final dos períodos de tratamento, os animais foram eutanasiados e o tecido cicatricial foi retirado para dosagem de citocinas inflamatórias (TNF-α, IL-1β e IL-6) por ELISA no primeiro e sétimo dia de análise, expressão gênica de TGF-β, Colágeno tipo I e Colágeno tipo III no sétimo dia e avaliação histológica no nono dia. Para o ensaio de inflamação utilizou-se 40 ratos Wistar, divididos nos seguintes grupos: Veículo, Carragenina (1%), Carragenina+Indometacina (10mg/kg), Carragenina+FoEHJ (250mg/kg). Após 4h da aplicação da carragenina houve a retirada do líquido ascítico para contagem global e diferencial de leucócitos. A avalização fitoquímica constatou uma forte presença de compostos fenólicos, flavonóides e taninos condensados. O grupo FtEHJ teve maior percentual de contração do ferimento (18%) logo nas primeiras 24h de tratamento e acelerou a cicatrização para nove dias, enquanto os grupos BFt e Fibrinase® cicatrizaram em doze dias. Além disso, apresentou menor conteúdo de citocinas inflamatória e maior expressão gênica de TGFβ e colágeno do tipo I. A análise histológica mostrou inflamação discreta, epitelização e conteúdo de colágeno acentuados. O tratamento com a FoEHJ inibiu a migração de neutrófilos em 72% enquanto o grupo indometacina inibiu em 56%, comparados ao grupo carragenina (2040±244,8 neutrófilos/mm3 ). Acredita-se que as ações de flavonoides e compostos fenólicos, presentes no extrato hidroalcoólico de J. decurrens, possam estar relacionadas com as atividades cicatrizante e anti-inflamatória das formulações.

Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. e Piper umbellatum L. são plantas nativas do Brasil, presentes no estado de São Paulo, com relatos de uso popular para atividade antiúlcera. Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antiúlcera de J. caroba, J. decurrens e formulações de nanocápsulas contendo P. umbellatum. Também pretendeu-se caracterizar a fitoquímica de tais formulações e extratos. Adicionalmente, foi avaliada a toxicidade aguda e subaguda de J. caroba. Os extratos de Jacaranda apresentaram compostos fenólicos em seus perfis cromatográficos obtidos por CCD e CLAE, característicos para cada espécie. Os diferentes extratos de J. caroba variaram sua composição química conforme a procedência e idade da planta. As espécies J. decurrens e J. caroba de três diferentes regiões não apresentaram ação antiúlcera aguda em ratos em modelo de indução por etanol acidificado, embora o extrato e as frações de J. caroba apresentaram potencial atividade anti Helicobacter pylori, com CIM variando entre 125 e 1.000 µg/mL. O extrato de J. caroba não promoveu sintomas de toxicidade aguda e subaguda em ratos. A DL50 observada foi maior que 5.000 mg/kg. Não foram relatadas alterações significativas na aparência macroscópica e peso dos órgãos, porém houve indicação de atividade mutagênica em teste de Ames na linhagem TA98 de S. typhimurium, o qual apresentou uma tendência dose-resposta para concentrações entre 7,5 e 15,0 mg/placa após ativação metabólica (S9). A formulação de nanocápsulas de poli-ε- caprolactona com extrato de P. umbellatum apresentou partículas com diâmetro médio de 181,6 ± 0,9 nm e potencial zeta de -31 ± 4 mV. Através de análise por CLAE observou-se maior eficiência de encapsulamento para a porção mais apolar da fração, enquanto que os compostos mais polares ficaram dispersos no meio. As nanocápsulas poliméricas apresentaram atividade gastroprotetora mesmo sem a adição de ativos e tiveram sua atividade aumentada pela fração clorofórmica de P. umbellatum. / Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. and Piper umbellatum L. are native plants in Brazil, present in the state of São Paulo, with popular usage reports for anti-ulcer activity. This study aimed to evaluate the anti-ulcer activity of J. caroba, J. decurrens and nanocapsules formulations containing P. umbellatum. Also, we intended to characterize the phytochemistry of such formulations and extracts. Additionally, we evaluated the acute and subacute toxicity of J. caroba. Extracts from Jacaranda presented phenolic compounds in their chromatographic profiles obtained by TLC and HPLC, with variations between species. Samples of J. caroba extracts showed different chemical composition according to the origin and age of the plant. The species J. decurrens and J. caroba from three different regions showed no acute anti-ulcer action when tested in rats by acidified ethanol induction model. However, extract and fractions from J. caroba showed potential anti Helicobacter pylori activity, with MIC ranging from 125 and 1,000 ug/mL. J. caroba extract did not cause symptoms of acute and subacute toxicity in rats. The DL50 was determined above 5,000 mg/kg. Also, there were no significant changes to the macroscopic appearance of organs or changes in their weights. Meanwhile, an indication of mutagenic activity was observed in the Ames test. The TA98 strain of S. typhimurium, showed a tendency of dose-response for concentrations between 7.5 and 15.0 mg/plate after metabolic activation (S9). The nanocapsules formulation of poly-ε-caprolactone containing P. umbellatum extract had an average particle diameter of 181.6 ± 0.9 nm and zeta potential of -31 ± 4 mV. HPLC analysis showed better entrapping efficiency for the more apolar portion of the fraction, while the more polar compounds were dispersed in the medium. The polymeric nanocapsules showed gastroprotective activity even without the addition of active molecules and had their activity increased by chloroform fraction of P. umbellatum.

Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. e Piper umbellatum L. são plantas nativas do Brasil, presentes no estado de São Paulo, com relatos de uso popular para atividade antiúlcera. Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antiúlcera de J. caroba, J. decurrens e formulações de nanocápsulas contendo P. umbellatum. Também pretendeu-se caracterizar a fitoquímica de tais formulações e extratos. Adicionalmente, foi avaliada a toxicidade aguda e subaguda de J. caroba. Os extratos de Jacaranda apresentaram compostos fenólicos em seus perfis cromatográficos obtidos por CCD e CLAE, característicos para cada espécie. Os diferentes extratos de J. caroba variaram sua composição química conforme a procedência e idade da planta. As espécies J. decurrens e J. caroba de três diferentes regiões não apresentaram ação antiúlcera aguda em ratos em modelo de indução por etanol acidificado, embora o extrato e as frações de J. caroba apresentaram potencial atividade anti Helicobacter pylori, com CIM variando entre 125 e 1.000 µg/mL. O extrato de J. caroba não promoveu sintomas de toxicidade aguda e subaguda em ratos. A DL50 observada foi maior que 5.000 mg/kg. Não foram relatadas alterações significativas na aparência macroscópica e peso dos órgãos, porém houve indicação de atividade mutagênica em teste de Ames na linhagem TA98 de S. typhimurium, o qual apresentou uma tendência dose-resposta para concentrações entre 7,5 e 15,0 mg/placa após ativação metabólica (S9). A formulação de nanocápsulas de poli-ε- caprolactona com extrato de P. umbellatum apresentou partículas com diâmetro médio de 181,6 ± 0,9 nm e potencial zeta de -31 ± 4 mV. Através de análise por CLAE observou-se maior eficiência de encapsulamento para a porção mais apolar da fração, enquanto que os compostos mais polares ficaram dispersos no meio. As nanocápsulas poliméricas apresentaram atividade gastroprotetora mesmo sem a adição de ativos e tiveram sua atividade aumentada pela fração clorofórmica de P. umbellatum. / Jacaranda decurrens Cham., Jacaranda caroba (Vell.) DC. and Piper umbellatum L. are native plants in Brazil, present in the state of São Paulo, with popular usage reports for anti-ulcer activity. This study aimed to evaluate the anti-ulcer activity of J. caroba, J. decurrens and nanocapsules formulations containing P. umbellatum. Also, we intended to characterize the phytochemistry of such formulations and extracts. Additionally, we evaluated the acute and subacute toxicity of J. caroba. Extracts from Jacaranda presented phenolic compounds in their chromatographic profiles obtained by TLC and HPLC, with variations between species. Samples of J. caroba extracts showed different chemical composition according to the origin and age of the plant. The species J. decurrens and J. caroba from three different regions showed no acute anti-ulcer action when tested in rats by acidified ethanol induction model. However, extract and fractions from J. caroba showed potential anti Helicobacter pylori activity, with MIC ranging from 125 and 1,000 ug/mL. J. caroba extract did not cause symptoms of acute and subacute toxicity in rats. The DL50 was determined above 5,000 mg/kg. Also, there were no significant changes to the macroscopic appearance of organs or changes in their weights. Meanwhile, an indication of mutagenic activity was observed in the Ames test. The TA98 strain of S. typhimurium, showed a tendency of dose-response for concentrations between 7.5 and 15.0 mg/plate after metabolic activation (S9). The nanocapsules formulation of poly-ε-caprolactone containing P. umbellatum extract had an average particle diameter of 181.6 ± 0.9 nm and zeta potential of -31 ± 4 mV. HPLC analysis showed better entrapping efficiency for the more apolar portion of the fraction, while the more polar compounds were dispersed in the medium. The polymeric nanocapsules showed gastroprotective activity even without the addition of active molecules and had their activity increased by chloroform fraction of P. umbellatum.

Submitted by Rosivalda Pereira (mrs.pereira@ufma.br) on 2017-09-05T18:43:06Z No. of bitstreams: 1 ValeriaMenezes.pdf: 1804629 bytes, checksum: cc847492cb67f3f0795ca116f5663006 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-05T18:43:06Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ValeriaMenezes.pdf: 1804629 bytes, checksum: cc847492cb67f3f0795ca116f5663006 (MD5) Previous issue date: 2013-07-02 / Jacaranda decurrens Cham. (Bignoniaceae) is a plant native to the Cerrado, popularly known as carobinha, carob or carob-of-field. Biological studies have shown giardicidal activity, antibacterial, antifungal, cytotoxic and larvicidal, being referred to the popular use in combating diarrhea, amebiasis, giardiasis, inflammations, gynecological infections, and skin disorders such as purifying the blood, indicating the presence of phenolic compounds, triterpenes and iridoid glycosides. The present study aimed to standardize extractives of leaves of Jacaranda decurrens giardicidal antioxidant potential and proven in previous studies, as parameters of quality certification. The leaves of this species were collected in São Raimundo Mangabeiras, state of Maranhão, Brazil and submitted to different extractive processes: maceration, percolation and Soxhlet with ethanol 70% (compared hydromodule 1:8, 1:10 and 1:12). Partition was held liquid / liquid leachate 1:10 hexane, dichloromethane and ethyl acetate to obtain the fractions. The extracts and fractions were subjected to phytochemical approach; levels of polyphenols were determined using the Folin Ciocalteau, total flavonoids with aluminum chloride, the antioxidant activity was performed by DPPH and evaluation giardicidal activity "in vitro" cytotoxicity by colorimetric method direct and indirect emoregando axenic strains of Giardia lamblia strain Portland-1 (ATCC30888). The profiles of the extractives were obtained by spectrometry UV / Vis, HPLC / UV / Vis and LC / MS. The results showed the presence of phenolic substances, and lack of triterpenoid steroids and alkaloids. The content of total polyphenols in the extracts and fractions ranged from 13.10 to 80.41% and flavonoids, 1.74 to 5.15%. The extracts and fractions showed antioxidant activities between EC50 ranges from 26.39 to 339.73 mg / mL. Extracts (M110, P108 and S112) were assessed giardicidal activity showed inhibitory activity against trophozoites of Giardia lamblia, and the values found between 17.10 to 18.92 ug / ml. The analysis of UV spectra showed similarities with maximum absorptions between 230 nm to 300 nm, indicating the presence of flavonoids. Analyzing the chromatograms, attributed to the percolation method in respect of 1:10 for the best extraction Jacaranda decurrens. Chromatogram obtained by HPLC / UV / Vis at a wavelength of 254 nm, it was found that the hexane fraction there was a peak coincident with the pattern of oleanolic acid with the same retention time (108.403), suggesting that this acid is one the chemical constituents of the plant. With mass spectrometry, we identified rutin, quercetin-pentosídeo-hexosídeo, quercetin-3-β-glucoside, arjunolic acid and acid-2α hidroxioleanólico. We conclude that the triterpenes (oleanolic acid) and flavonoids are likely responsible for giardicidal and antioxidant action. / Jacaranda decurrens Cham. (Bignoniaceae) é uma planta endêmica do Cerrado, conhecida como carobinha, caroba ou caroba-do-campo. A espécie é empregada popularmente no tratamento de amebíase, giardíase, inflamações, infecções ginecológicas, afecções cutâneas, no combate a diarreia e como depurativa do sangue, sendo comprovadas as ações giardicida, bactericida, antifúngica, citotóxica e larvicida, com a presença de compostos fenólicos, triterpenos e iridoides glicosilados. O presente trabalho teve como objetivo padronizar extrativos de folhas de Jacaranda decurrens com potencial giardicida e antioxidante, como parâmetros de certificação de qualidade. As folhas da espécie foram coletadas no município de São Raimundo das Mangabeiras, estado do Maranhão, Brasil e submetidas a diferentes processos extrativos: maceração, percolação e Soxhlet com etanol 70% (relação hidromódulo 1:8, 1:10 e 1:12). Foi realizada partição líquido/líquido do percolado 1:10 em hexano, diclorometano e acetato de etila para a obtenção das frações. Os extratos e frações foram submetidos à abordagem fitoquímica; os teores de polifenois foram determinados com reagente de Folin Ciocalteau; os flavonoides totais com cloreto de alumínio; a atividade antioxidante foi realizada pelo método DPPH e a avaliação da atividade giardicida ―in vitro‖ de citotoxicidade pelo método colorimétrico direto e indireto, emoregando cepas axênicas de Giardia lamblia, linhagem Portland-1 (ATCC30888). Os perfis dos extrativos foram obtidos por espectrometria de UV/Vis, CLAE/UV/Vis e LC/MS. Os resultados demonstraram presença de substâncias fenólicas, triterpênicas e ausência de cumarinas, esteroides e alcaloides. Os teores de polifenóis totais nos extratos e frações variaram de 13,10 a 80,41% e os de flavonoides, 1,74 a 5,15%. Os extratos e frações apresentaram atividades antioxidantes entre os intervalos de CE50 26,39 a 339,73 μg/mL. Os extratos (M110, P108 e S112) submetidos à avaliação da atividade giardicida demonstraram atividade inibitória sobre os trofozoítos de Giardia lamblia, sendo os valores encontrados entre 17,10 a 18,92 μg/ml. As análises dos espectros de UV demonstraram semelhanças com absorções máximas entre 230 a 300 nm, indicando a presença de flavonoides. Analisando os cromatogramas, atribuiu-se ao método de Percolação na relação de 1:10 o melhor extrativo para Jacaranda decurrens. Pelo cromatograma obtido por CLAE/UV/Vis no comprimento de onda de 254 nm, identificou-se que na fração hexânica houve um pico coincidente com o padrão do ácido oleanólico com o mesmo tempo de retenção (108.403), sugerindo que esse ácido seja um dos constituintes químicos da planta. Com o espectrômetro de massas, identificou-se ácido cafeoil, rutina,quercetina-pentosídeo-hexosídeo, quercetina-3-β-glicosídeo, ácido arjunólico e ácido 2α-hidroxioleanólico. Concluímos que os triterpenos (ácido oleanólico) e os flavonoides são os prováveis responsáveis pela ação giardicida e antioxidante.