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Formulação de enxaguatório bucal à base de extrato de Libidibia FerreaVenâncio, Gisely Naura 11 April 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-04-11 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / The use of Phytotherapy is a therapeutic method which can be used for the prevention and treatment of dental diseases such as caries and periodontal disease. Among the plants used, Libidibia ferrea (L. ferrea), known as jucá or iron wood, is widely used in folk medicine by presenting anti-inflammatory, analgesic, antimicrobial and antipyretic therapeutic properties. The aim of this study was to evaluate in vitro pharmacological stability of a mouthwash of L. ferrea extract (INPA - 228 022), therefore, analyzed the antimicrobial activity of the formulation against microorganisms present in the biofilm - Streptococcus mutans (ATCC 25175), Streptococcus oralis (ATCC 10557), Streptococcus salivarius (ATCC 7073), Lactobacillus casei (ATCC 7469) and Candida albicans (DPUA 1706) by microdilution technique, determining the minimum inhibitory concentration of the formulation; it was held the mouthwash contaminants control by determining the total number of microorganisms and Salmonella sp, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus; stability characteristics ( color, odor, brightness and consistency) were analyzed, the pH measurement, sedimentation test and density evaluation; cytotoxicity was assessed by hemolysis and cell culture test; it was tested the erosive potential by microhardness test (Knoop hardness) and verified the ability of the mouthwash to induce dental stain (spectrophotometer / CIE lab). The results were tabulated and described by descriptive statistics and when indicated, through non-linear regression, calculating the mean and standard deviation (SD), Kolmogorov-Smirnov, Bartlett and Tukey’s tests and Analysis of Variance (ANOVA). The mouthwash presented bactericidal activity against all the organisms tested in the concentrations of 0.55 mg/ mL, 0.6 mg/ mL, 0.65 mg/ mL and 0.25 mg/ mL for S. mutans, S. oralis, S. salivarius and L. casei, and fungicidal activity of 0.25 mg/ mL for C. albicans. No changes were observed in the organoleptics and sedimentation characteristics such as microhardness of dental enamel. The contaminants test evaluation showed to be absent for all organisms studied. The average pH values were 6.21, 6.15 and 5.85 at 0, 30 and 60 days, respectively, and 1.029, 1.035 and 1.033 g/ L density values, with statistical difference over time, but without interfering with the final characteristic of the formulation. The L. ferrea mouthwash showed no hemolytic activity, but the vehicle caused hemolysis with EC50 of 300.5 mg / mL. The test showed that the Alamar BlueTM mouthwash induced no cytotoxic effect when in fibroblasts (MRC-5) contact, with IC50 values above 50 mg / mL, but induced significant color change of bovine teeth. Therefore, it can be concluded that the L. ferrea mouthwash presented conditions of stability and quality without contaminants; bactericidal and fungicidal activity against microorganisms of the biofilm; it was not cytotoxic by hemolysis and cell culture tests; it did not change the enamel microhardness, however caused color change after prolonged use. Additional studies are needed to improve the mouthwash characteristics in its ability to change color and make it feasible for use in everyday practice. / A utilização da Fitoterapia constitui um método terapêutico que pode ser utilizado para a prevenção e tratamento de doenças bucais, tais como cárie e doença periodontal. Dentre as plantas utilizadas, a Libidibia ferrea (L. ferrea), conhecida como jucá ou pau ferro, é bastante utilizada na medicina popular por apresentar propriedades terapêuticas anti-inflamatória, analgésica, antimicrobiana e antitérmica. O objetivo deste estudo foi avaliar, in vitro, a estabilidade farmacológica de um enxaguatório bucal fitoterápico à base do extrato de L. ferrea (228.022- INPA). Para tanto, analisou-se a atividade antimicrobiana da formulação frente a micro-organismos presentes no biofilme dental - Streptococcus mutans (ATCC25175), Streptococcus oralis (ATCC10557), Streptococcus salivarius (ATCC7073), Lactobacillus casei (ATCC7469) e Candida albicans – (DPUA 1706) pela técnica de microdiluição em caldo, determinando-se a concentração inibitória mínima da formulação; foi realizado o controle de contaminantes do enxaguatório através da determinação do número total de micro-organismos e pesquisa de Salmonella sp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus; foram analisadas as características de estabilidade (cor, odor, brilho e consistência), a aferição do pH, sedimentação e densidade; avaliou-se a citotoxicidade através do teste de hemólise e cultura de células; foi testado o potencial erosivo através do teste de microdureza (dureza Knoop) e verificou-se a capacidade de manchamento dentário do enxaguatório (espectrofotômetro/ CIE lab). Os resultados obtidos foram tabulados e descritos pela estatística descritiva e quando indicado, através de regressão não-linear, cálculo da média e desvio-padrão (DP), teste de Kolmogorov – Smirnov, teste de Bartlett's, Análise de Variância (ANOVA) e Tukey. O enxaguatório apresentou atividade bactericida frente a todos os micro-organismos testados nas concentrações em 0,55 mg/ mL; 0,6 mg/ mL; 0,65 mg/ mL e 0,25 mg/ mL para o S. mutans, S. oralis, S. salivarius e L. casei, respectivamente, e atividade fungicida em 0,25 mg/ mL para a C. albicans. Não foram observadas alterações das características organolépticas, sedimentação e microdureza do esmalte dentário. O teste de avaliação de contaminantes mostrou-se ausente para todos os micro-organismos pesquisados. Os valores médios de pH foram de 6,21, 6,15 e 5,85 nos tempos de armazenamento de 0, 30 e 60 dias, respectivamente e de densidade 1,029, 1,035 e 1,033, havendo diferença estatisticamente significante ao longo do tempo, porém sem interferir na característica final da formulação. O enxaguatório de L. ferrea não apresentou atividade hemolítica, porém o veículo causou hemólise com CE50 de 300,5 μg/ mL. O teste de Alamar BlueTM mostrou que o enxaguatório não causou efeito citotóxico quando em contato com fibroblastos (MRC-5), apresentando valores de CI50 acima de 50 μg/ mL, porém causou significativa alteração de cor dos dentes bovinos. Portanto, pode-se concluir que o enxaguatório de L. ferrea apresentou condições de estabilidade e qualidade sem contaminantes no produto; atividade bactericida e fungicida frente aos micro-organismos do biofilme dental; não foi citotóxico frente ao teste de hemólise e de cultura de células; não alterou a microdureza do esmalte dentário, porém causou alteração de cor após uso prolongado. Estudos complementares necessitam ser realizados para melhorar as características do enxaguatório quanto à capacidade de alteração de cor e torná-lo viável para uso na clínica diária.
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Avaliação das atividade antioxidantes e inibitória sobre enzimas elastase e colagenase e hialuronidase da libidibia ferrea MARTBarros, Aline Oliveira 24 February 2012 (has links)
Submitted by Alisson Mota (alisson.davidbeckam@gmail.com) on 2015-06-15T20:20:22Z
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Previous issue date: 2012-02-24 / Não Informada / The skin is the largest organ in the human body and is intended to serve as a barrier against external agents. The loss of integrity of this tissue can cause injury or illness that can lead to death. The aging of the skin, which is also a natural process of the body, has its root causes and can be accelerated due to extrinsic causes, such as exposure to solar radiation, which causes physical changes to the skin, due to changes that occur in the connective tissue through the formation of lipid peroxides, contents of cells and enzymes and reactive oxygen species. Due to the important role in tissue remodeling processes in health and disease involving the skin, some studies have shown investigations with plant extracts as inhibitors of enzymes and antioxidants. The Libidibia ferrea Mart. is a tree that belongs to the family Leguminosae-Caesalpininoideae which grows in Brazil widely distributed in North and Northeast, especially in Pernambuco and Ceará. The species is popularly known as “jucá”, “pau-ferro”, “ibirá-obi”, “imirá-itá”, “muirá-obi”, “muiré-itá”. The phytochemical investigation of the hydroalcoholic extract of L. ferrea revealed the presence of flavonoids, saponins, tannins, curmarinas, steroids and other phenolic compounds, classes of substances already mentioned in the literature as potential antioxidants and enzyme inhibitors. We used extracts from the bark and pods of L. ferrea in different concentrations to perform the tests anti-elastase, anti-collagenase, anti-hyaluronidase test and in vitro antioxidant and in NIH3T3 murine fibroblast cells. The anti-elastase test, the skin showed inhibition constant average of 42% at concentrations of 63 μg / mL to 1000 μg / mL. In assessing the inhibitory activity of collagenase, it was found that the bark extract of L. ferrea showed no significant activity at the concentrations tested (25, 50 and 100 μg / mL), and inhibition of 15.2%. At the highest concentration tested (100 μg / mL) extract produced from the pod L. ferrea showed greater inhibition of enzyme activity compared with the extract made from the bark. Although the extracts of bark and pods of L. ferrea have been shown to be good scavengers of DPPH radicals in vitro test, the test cell with fibroblasts NIT3T3, extracts, in concentrations non-toxic, have not been able to capture radicals significantly. These results demonstrate that extracts of L. ferrea can be considered promising in studies on aging and skin diseases. / A pele é o maior órgão do organismo humano e tem finalidade de servir como barreira contra agentes externos. A perda da integridade deste tecido pode causar lesões ou doenças que podem levar a morte. O envelhecimento da pele, que também é um processo natural do organismo, tem suas causas intrínsecas e pode ser acelerado devido a causas extrínsecas, como a exposição à radiação solar, que provoca mudanças físicas para a pele, devido a alterações que ocorrem no tecido conjuntivo através da formação de peróxidos lipídicos, conteúdo das células e enzimas e espécies reativas de oxigênio. Devido ao papel importante na remodelação tecidual nos processos que envolvem saúde e doença da pele, alguns estudos tem mostrado investigações com extratos de plantas como inibidores de enzimas e antioxidantes. A Libidibia ferrea Mart. é uma árvore que pertence à família Leguminosae-Caesalpininoideae e que cresce em todo o Brasil largamente distribuída nas regiões Norte e Nordeste, principalmente em Pernambuco e no Ceará. A espécie é conhecida popularmente como jucá, pau-ferro, ibirá-obi, imirá-itá, muirá-obi, muiré-itáe. A investigação fitoquímica do extrato hidroalcoólico das cascas e folhas de L. ferrea revelou a presença de flavonóides, saponinas, taninos, curmarinas, esteróides e outros compostos fenólicos, classes de substâncias já citadas na literatura como potenciais antioxidantes e inibidores de enzimas. Foram utilizados extratos da casca e vagem de L. ferrea em diferentes concentrações para realizar os testes anti-elastase, anti-colagenase, anti-hialuronidase e teste antioxidante in vitro e em células de fibroblastos murinos NIH3T3. O teste anti-elastase, a casca mostrou inibição média constante de 42% nas concentrações de 63 μg/mL até 1000 μg/mL. Na avaliação da atividade inibitória da colagenase, verificou-se que o extrato da casca de L. ferrea não apresentou atividade importante nas concentrações testadas (25, 50 e 100 μg/mL), sendo a inibição de 15,2%. Na maior concentração testada (100 μg/mL). o extrato produzido a partir da vagem de L. ferrea apresentou maior inibição da atividade enzimática quando comparado com o extrato feito a partir da casca. Apesar dos extratos da casca e vagem de L. ferrea terem se mostrado bons varredores de radicais de DPPH no teste in vitro, no teste celular com fibroblastos NIT3T3, os extratos, em concentrações não tóxicas, não foram capazes de captar radicais de maneira significativa. Estes resultados demonstram que os extratos de L. ferrea podem ser considerados promissores nos estudos referentes a antienvelhecimento e doenças da pele.
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Avalia??o das atividades antitumoral e antioxidante in vitro de extratos de Libidibia ferrea em c?lulas de c?ncer colorretalGuerra, Andreza Concei??o V?ras de Aguiar 23 June 2017 (has links)
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Previous issue date: 2017-06-23 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior (CAPES) / O c?ncer colorretal tem se destacado por ser um dos tumores mais freq?entes, com taxas de morbidade e mortalidade expressivos. Na descoberta de novas drogas, produtos derivados de plantas se destacam por ser uma fonte segura e capaz de originar compostos de alta efici?ncia. Bastante conhecida na medicina popular brasileira, Libidibia ferrea (Mart. ex Tul.) L.P. Queiroz var. ferrea, tem sido utilizada no tratamento de um amplo espectro de condi??es e na preven??o do c?ncer. Nesse estudo, extratos etan?licos dos frutos de L. ferrea (a 20T, 40T, 60T e 80T) foram avaliados por 24 h e 48 h pela capacidade de inibi??o da prolifera??o celular; indu??o de apoptose atrav?s da avalia??o de Bcl-2, caspase-3 e Apaf-1; atividade antioxidante e efeito sobre alvos importantes relacionados a prolifera??o celular (EGFR e AKT) na linhagem colorretal humana HT-29, por meio de metodologias que envolveram ensaios de citometria de fluxo, espectrofotometria e RT-qPCR. Os resultados demostram que os extratos tiveram atividade antiproliferativa comparado ao controle, indu??o de apoptose atrav?s da via intr?nseca e a??o de inibi??o tumoral in vitro com a media??o de alvos importantes na tumorig?nese. Al?m disso, possui efeito antioxidante e anti-peroxida??o lip?dica, bem como quimioprotetor nas c?lulas saud?veis. Portanto, derivados de L. ferrea possuem importantes efeitos antic?ncer podendo ser considerados candidatos moleculares promissores para o tratamento do c?ncer colorretal. / Colorectal cancer is noted for being one of the most frequent of tumors, with expressive morbidity and mortality rates. In new drug discovery, plants stand out as a source capable of yielding safe and high-efficiency products. Well known in Brazilian popular medicine, Libidibia ferrea (Mart. Ex Tul.) L.P. Queiroz var. ferrea (better known as "ironwood" or "juc?"), has been used to treat a wide spectrum of conditions and to prevent cancer. Using methodologies that involved flow cytometry, spectrophotometry and RT-qPCR assays, ethanolic extracts of the fruits of L. ferrea (20T, 40T, 60T and 80T) were evaluated at 24 h and 48 h for: their ability to inhibit cell proliferation; induce apoptosis through Bcl-2, caspase-3 and Apaf-1; their antioxidant activity and effects on important targets related to cell proliferation (EGFR and AKT) in the HT-29 human colorectal cancer lineage. The results revealed antiproliferative activity as compared to the controls, induction of apoptosis through the intrinsic pathway, and in vitro tumor inhibition activity under the mediation of important targets in tumorigenesis. In addition, L. ferrea revealed antioxidant, lipid peroxidation and chemoprotective effects in healthy cells. Thus, L. ferrea derivatives have important anticancer effects, and may be considered promising candidate for colorectal cancer therapy.
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Controle de qualidade físico-químico de uma formulação de pomada orabase de Libidibia ferrea ex. Caesalpinia ferrea LMatos, Anselmo Junio Pedroso 22 August 2016 (has links)
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Previous issue date: 2016-08-22 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Herbal medicines are obtained from medicinal plants, and represent a therapeutic option for the
treatment of various diseases. The plant species Libidibia ferrea (L. ferrea) ex. Caesalpinia
ferrea L is popularly used and has healing, antifungal and antimicrobial effects scientifically
proven. Previous studies have determined the minimum inhibitory concentration of L. ferrea
extract that can inhibit the growth of microorganisms present in the oral cavity, which allowed
establishing the final concentration of dry matter in the formulation of an ointment containing
as active ingredient L. ferrea. The overall objective of this study was the physical-chemical
quality control of a orabase ointment formulation of Libidibia ferrea. This is an experimental,
controlled, "in vitro" study. Plant samples were derived from the National Institute for
Amazonian Research (INPA) and transported to the Faculty of Pharmaceutical Sciences (FCF)
of the Federal University of Amazonas (UFAM) for the processing and production of dry
extract. For physico-chemical evaluation, centrifuge tests, pH, mass, relative density,
microbiological evaluation and organoleptic character of contaminants tests were performed.
The physical conditions tested storage were: room temperature (± 25.9 ° C), room temperature,
protected from light (± 28.8 ° C) and air conditioning (± 23.7 ° C), the experimental periods
were 0, 30 and 60 days. The results of the pH test were analyzed by ANOVA and t-test (p
<0.05). The analysis of other results was made using descriptive statistics. The results showed
that in the centrifugation test, phase separation was observed at all times (0, 30 and 60 days)
and in all storage environments. On the pH test, only the formulation stored at room temperature
got a lower pH value, mean (1.95) after 60 days of manipulation. The density test showed the
average value of 0.809 g / cm³ when at time 0 and after 30 days of formulation air conditioning
values (0,746g / cm³), room temperature (0.702 g / cm³) and room temperature, protected from
light, dark (1.022 g / cm³). The evaluation of contaminants showed that there was no bacterial
growth in any environment and experimental time, but macroscopically was observed the
growth of cotton wool colonies compatible with fungal colonies in stored formulation air
conditioning in time of 30 days, and all storage locations time 60 days. On the organoleptic
assessment, the ointment showed changes after 60 days of formulation. Based on the results,
the formulation tested maintained a better stability of the tested characteristics when stored at
room temperature in the dark (dark), however, after 60 days of storage the formulation
presented chemical and physical instability and growth of contaminants. / Os fitoterápicos são medicamentos obtidos de plantas medicinais e, representam uma opção
terapêutica para o tratamento de diversas enfermidades. A espécie vegetal Libidibia ferrea (L.
ferrea) ex. Caesalpinia ferrea L é utilizada popularmente e apresenta atividades cicatrizante,
antifúngica e antimicrobiana cientificamente comprovadas. Estudos anteriores determinaram a
concentração inibitória mínima do extrato L. ferrea capaz de inibir o crescimento de
microrganismos presentes na cavidade bucal o que possibilitou estabelecer a concentração final
do extrato seco na formulação de uma pomada contendo a L. ferrea como princípio ativo. O
objetivo geral do presente estudo foi realizar o controle de qualidade físico-químico de uma
formulação de pomada orabase de Libidibia ferrea. Trata-se de um estudo experimental, “in
vitro”, controlado. As amostras vegetais foram oriundas do Instituto Nacional de Pesquisa da
Amazônia (INPA) e transportadas para a Faculdade de Ciências Farmacêuticas (FCF) da
Universidade Federal do Amazonas (UFAM), para o processamento e produção do extrato seco.
Para avaliação físico-química foram realizados os testes de centrifugação, pH, densidade
relativa de massa, avaliação microbiológica de contaminantes e caracteres organolépticos. As
condições físicas de armazenamento testadas foram: temperatura ambiente (±25,9°C),
temperatura ambiente ao abrigo da luz (±28,8°C) e ar-condicionado (± 23,7°C), nos períodos
experimentais, 0, 30 e 60 dias. Os resultados do teste de pH foram analisados pelo teste
ANOVA e teste-t (p < 0,05). A análise dos demais resultados foram analisados através da
estatística descritiva. Os resultados mostraram que no teste de centrifugação, foi observada a
separação de fases em todos os tempos (0, 30 e 60 dias) e ambientes de armazenamento; no
teste do pH, apenas a formulação armazenada em temperatura ambiente obteve um valor de
pH mais baixo, média de (1,95) após 60 dias de manipulação; a densidade apresentou o valor
médio de 0,809 g/cm³ quando no tempo 0 e após 30 dias de formulação os valores arcondicionado
(0,746g/cm³), temperatura ambiente (0,702 g/cm³) e temperatura ambiente ao
abrigo da luz, escuro (1,022 g/cm³); na avaliação de contaminantes não houve crescimento de
bactérias em nenhum ambiente ou tempo experimental, porém foi observado
macroscopicamente o crescimento de colônias algodonosas compatível com colônias de fungos
na formulação armazenada em ar-condicionado no tempo de 30 dias, e em todos os locais de
armazenamento no tempo de 60 dias; na avaliação organoléptica, a pomada apresentou
alterações após 60 dias de formulação. Com base nos resultados, a formulação testada manteve
melhor estabilidade quanto às características testadas quando armazenada em temperatura
ambiente ao abrigo da luz (escuro), no entanto, após 60 dias de armazenamento a formulação
apresentou instabilidade químico-fisica e crescimento de contaminantes.
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Desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas contendo alto teor de produto seco por aspersão de frutos de Libidibia ferrea martMarinho, Jackeline de Souza 05 February 2016 (has links)
Submitted by Izabel Monteiro (izabel_22@hotmail.com) on 2016-08-03T15:40:38Z
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Previous issue date: 2016-02-05 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Libidibia ferrea is an important plant species from Brazil, as pharmacology studies demonstrating potential therapeutic effects, such as anti-inflammatory and hypoglycemic associated with active substances, particularly in the stem bark and fruit. However, there are a few studies of the technological knowledge from transformation of the plant in a final dosage. Therefore, the aim of this study was to develop and assess the feasibility of obtaining solid dosage forms containing high spray dried product from fruit Libidibia ferrea. The plant material was collected, processed and characterized according to the quality control parameters. The spray dried extract (PSA) was produced from the optimization of the drying process of the extraction solution, which aimed to improve the yield and the physicochemical characteristics of the powder. The improved PSA was used to produce granulates, evaluating the efficiency of the method by wet and suitable granulating agent. The granules produced were characterized from a technological point of view and used as an intermediate for handling capsules. The influence of different flow regulators in the formulation of capsules (magnesium stearate, sodium lauryl sulfate and colloidal silicon dioxide) was studied by means of tests recommended by the Brazilian Pharmacopoeia (weight average, disintegration and liodisponibility). In order to evaluate the chemical stability during the production process it was determined content of total polyphenols in all process steps. The results obtained showed that the raw material is within the required quality standards and can be used for the production of pharmaceutical forms. The polyphenols content has not changed significantly during the drying process of the extraction solution, indicating that there was no degradation of constituents. The Eudragit E® proved to be a good granulation agent at a concentration of 15%, resulting in somewhat friable granules (1.68%) and high yield (80.6%) granulating the wet method. The presence of the flow regulators in the formulations did not cause significant differences in accordance with the tests performed demonstrate that the use thereof does not imply changes which impair the quality and efficacy of the product. The dissolution profile showed that the capsules did not suffer total dissolution (up 78.676%), which may be associated with several factors related to the formulation, dissolution medium, among others. Thus, the present study demonstrated that it is feasible the production of solid dosage forms, such as granules and capsules from the PSA given plant species, however further studies are still needed, particularly for the determination of chemical markers in order to analyze the stability of analytical method. / Libidibia ferrea é uma espécie vegetal de destaque no Brasil, uma vez que estudos farmacológicos demonstram potenciais efeitos terapêuticos, tais como anti-inflamatório e hipoglicemiante, atribuídos a substâncias ativas presentes, principalmente, na casca do caule e nos frutos. No entanto, os conhecimentos tecnológicos que propiciam a transformação da planta em uma forma farmacêutica final ainda são bastante incipientes. Por conseguinte, o objetivo desse estudo foi desenvolver e avaliar a viabilidade de obtenção de formas farmacêuticas sólidas contendo alto teor de produto seco por aspersão de frutos de Libidibia ferrea. O material vegetal foi obtido, processado e caracterizado de acordo com os parâmetros de controle de qualidade. O produto seco por aspersão (PSA) foi produzido a partir da otimização do processo de secagem da solução extrativa, que teve por finalidade melhorar o rendimento e as características físico-químicas do pó. O PSA otimizado foi utilizado para a produção de granulados, avaliando-se a eficiência do método por via úmida e o agente de granulação adequado. Os granulados produzidos foram caracterizados do ponto de vista tecnológico e utilizados como produto intermediário para a manipulação das cápsulas. Foi estudada a influência de diferentes reguladores de fluxo na formulação das cápsulas (estearato de magnésio, lauril sulfato de sódio e dióxido de silício coloidal) por meio de ensaios preconizados pela Farmacopeia Brasileira (peso médio, desintegração e liodisponibilidade). A fim de avaliar a estabilidade química durante o processo de produção, determinou-se o teor de polifenois totais em todas as etapas do processo. Os resultados obtidos permitiram verificar que a matéria-prima atende aos padrões de qualidade exigidos, podendo ser utilizada para a produção de formas farmacêuticas. O teor de polifenois não sofreu grandes alterações durante o processo de secagem da solução extrativa, indicativo de que não houve degradação de constituintes. O Eudragit E® demonstrou ser um bom agente de granulação na concentração de 15%, originando granulados pouco friáveis (1,68%) e de elevado rendimento (80,6%) pelo método de granulação por via úmida. A presença dos reguladores de fluxo nas formulações não ocasionou diferenças significativas de acordo com os ensaios realizados, demonstrando que a utilização destes não implica em alterações que comprometam a qualidade e eficácia do produto. O perfil de dissolução demonstrou que as cápsulas não sofreram dissolução total (máximo 78,676%), fato que pode estar associado a diversos fatores relacionados à formulação, meio de dissolução, entre outros. Dessa forma, o presente estudo demonstrou que é viável a produção de formas farmacêuticas sólidas, como granulados e cápsulas, a partir do PSA da dada espécie vegetal. No entanto, estudos mais aprofundados ainda são necessários, principalmente quanto ao doseamento de marcadores químicos, a fim de analisar a estabilidade por método analítico.
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Uso de cinza de olaria e composto orgânico de macrófita aquática na recuperação de solos degradados / Use of pottery ash and organic compound of aquatic macrophyte in degraded soil recoveryGaudêncio, Hiara Ruth da Silva Câmara 25 February 2016 (has links)
Submitted by Socorro Pontes (socorrop@ufersa.edu.br) on 2017-01-16T15:03:50Z
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Previous issue date: 2016-02-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The intensification of human activity for economic purposes has caused environmental impacts increasingly significant, for example, the suppression of vegetation and as a result soil impoverishment. In this sense, this research aimed to evaluate the use of pottery ash and organic macrophyte compound in the recovery of degraded soils. Thus, the experiment was conducted in a greenhouse with experimental design in a factorial arrangement of 5x5, being five doses of the compound of water hyacinth and five doses of ash with three replications, where the volume of soil corresponded to 2 dm³ and ash doses corresponded to 0, 1, 3, 5 and 10% of the volume of each vessel and the water hyacinth compound at 0, 5, 10, 20 and 30%. After mixing the composition of soil, compound and gray equivalent to each treatment, these were placed in plastic vessels, incubated for 20 days and then held the transplanting of Jucá seedlings (Libidibia ferrea). On the occasion of collection, the plants were cut at ground level, dry in forced-air oven at 70° C to constant weight, weighed, crushed in a grinder to obtain the dry matter of shoot (MSPA) and they were subsequently mineralized by nitric digestion. In the extracts were determined the total content of Fe, Zn, Mn, Cu, Cd and Pb. After removal of the plants, the soil in each vessel was air dried, homogenised and a sample was removed for performing analysis of Fe, Zn, Mn, Cu, Cd and Pb. The addition of ash and compound doses contributed to the increase in pH, which consequently influenced the absorption of heavy metals by plants as well as in their growth / A intensificação da atividade humana para fins econômicos tem ocasionado impactos ambientais cada vez mais significativos, como por exemplo, a supressão vegetal e por consequência o empobrecimento do solo. Nesse sentido, esta pesquisa teve como objetivo avaliar o uso de cinza de olaria e composto orgânico de macrófita aquática na recuperação de solos degradados. Assim, o experimento foi conduzido em casa de vegetação com delineamento experimental em esquema fatorial 5x5, sendo cinco doses do composto de aguapé e cinco doses de cinza com três repetições, onde o volume de solo correspondeu a 2 dm³ e as doses de cinza corresponderam à 0, 1, 3, 5 e 10% do volume de cada vaso e às de composto de aguapé à 0, 5, 10, 20 e 30%. Após a mistura da composição solo, composto e cinza equivalente a cada tratamento, esta foi colocada em vasos plásticos, incubados 20 dias e em seguida realizado o transplantio das mudas de Jucá (Libidibia ferrea). Por ocasião da coleta, as mudas foram cortadas ao nível do solo, secas em estufa de circulação forçada de ar a 70°C até peso constante, pesadas, trituradas em moinho para obtenção da matéria seca da parte aérea (MSPA) e posteriormente foram mineralizadas por digestão nítrica. Nos extratos foram determinados os teores totais de Fe, Zn, Mn, Cu, Cd e Pb. Após a retirada das mudas, o solo de cada vaso foi seco ao ar, homogeneizado e quantificado os teores de Fe, Zn, Mn, Cu, Cd e Pb. A adição das doses de cinza e o composto contribuíram para o aumento do pH, que consequentemente influenciou na absorção dos metais pesados pelas mudas, bem como no crescimento das mesmas / 2017-01-16
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Armazenamento de sementes de espécies nativas da Caatinga: caracterização morfoanatômica e germinação / Seed storage of native species Caatinga: characterization morphoanatomical and germinationGonçalves, José Alexon Gomes 26 February 2015 (has links)
Submitted by Lara Oliveira (lara@ufersa.edu.br) on 2017-09-05T20:46:32Z
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Previous issue date: 2015-02-26 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / he exploitaition of Caatinga by extractive practices, as well as the formation of production systems based on monoculture, hurt the principles of sustainability and endangers the available resources, whether characterized by plants with wood or forage potential. Seed storage is a practice that contributes to the preservation of the genetic material in the fields and assists producers in the formation of pastures for animal feed. Species like Libidibia ferrea (Mart. Ex Tul.) L. P. Queiroz, the Merremia aegyptia (L.) Urban and Bauhinia cheilantha (Bong.) Steud., are examples of native plants from Caatinga, which have forage potential, are widely consumed by animals and, therefore, deserve attention with respect to the proper storage conditions of their seeds, aiming the use in the composition of pastures. The morphological and anatomical study of seeds also demonstrates considerable importance, so that, from this knowledge you can get information on germination, storage, viability and sowing methods, and enables practical applications in ecological studies in the management and conservation of flora and terrestrial fauna. Thus, this study aimed to evaluate the germination behavior, for nine months, of the three aforementioned species, packed in waterproof container (PET bottle), and stored in a cold chamber and laboratory environment, also to describe the seed morphological and anatomical reporting possible differences in the development of these with regard to storage environments. The seeds coats of L. ferrea and M. aegyptia presented pattern of similar structures, with exotesta consists of a rigid palisade layer, lucid line and mucilaginous layer, mesotesta formed by single layer of osteoesclereídes and endotesta formed by layers of parenchyma and sclerenchyma cells. In L. ferrea were observed glandular trichomes from the epidermal cells of the embryo toward the eophyll leaf primordia. B. cheilantha seed is albuminous, with foliaceous cotyledons, the coat is formed by two cells stratum and presents V-shaped hilo in the apical region. The different storage environments not provided morphoanatomical differences for L. ferrea and B.
cheilantha seeds, but in M. aegyptia seeds, the cold chamber storage stimulated greater vascularization in the cotyledon. The seeds of L. ferrea showed better germination percentage when stored in a cold chamber (64, 64 and 48% at three, six and nine months, respectively). The seeds of M. aegyptia, stored in a cold chamber, showed fluctuation in germination (97, 86 and 99% at three, six and nine months, respectively). The germination of B. cheilantha decreased during the experimental period (93, 77 and 22% at 3, 6 and 9 months, respectively). In all species the germination speed index (GSI), showed better results at three months of storage / A exploração do bioma Caatinga por meio de práticas extrativistas, bem como a formação de sistemas de produção baseados no monocultivo, ferem os princípios de sustentabilidade e coloca em risco os recursos disponíveis, caracterizados, sobretudo, por plantas com potencial madeireiro ou forrageiro. O armazenamento de sementes é uma prática que contribui para a preservação do material genético existente nos campos e auxilia os produtores na formação das pastagens destinadas à alimentação animal. Espécies como a Libidibia ferrea (Mart. ex Tul.) L.P. Queiroz, a Merremia aegyptia (L.) Urban e a Bauhinia cheilantha (Bong.) Steud., são exemplos de plantas nativas da Caatinga que apresentam potencial forrageiro, sendo amplamente consumidas pelos animais e, portanto, merecem atenção quanto às condições adequadas de armazenamento de suas sementes para uso na composição de pastagens. O estudo morfo-anatômico de sementes também demonstra considerável importância, de modo que, a partir deste conhecimento é possível obter informações sobre germinação, armazenamento, viabilidade e métodos de semeadura, além de permitir aplicações práticas em estudos ecológicos, no manejo e conservação da flora e fauna terrestre. Diante disso, este trabalho teve como objetivo, avaliar o comportamento germinativo das três espécies supracitadas, por nove meses, acondicionadas em recipiente impermeável (garrafa PET), e armazenadas em câmara fria e ambiente de laboratório, bem como descrever as sementes morfoanatomicamente relatando possíveis diferenças no desenvolvimento destas com relação aos ambientes de armazenamento. Os tegumentos das sementes de L. ferrea e M. aegyptia apresentaram padrão de estruturas similares, com exotesta constituída por uma camada paliçádica rígida, linha lúcida e camada mucilaginosa, mesotesta formada por camada única de osteoesclereídes e endotesta formada por camadas de células parenquimáticas e esclerenquimáticas. Em L. ferrea foram observados tricomas glandulares a partir das células epidérmicas do embrião até
aos primórdios foliares do eófilo. A semente de B. cheilantha é albuminosa, com cotilédones foliáceos, o tegumento é formado por dois estratos celulares e o hilo apresenta forma de “V” na região apical. Os diferentes ambientes de armazenamento não proporcionaram diferenças morfoanatômicas para as sementes de L. ferrea e B. cheilantha, mas para as sementes de M. aegyptia, o armazenamento em câmara-fria estimulou uma maior vascularização no cotilédone. As sementes de L. ferrea apresentaram melhor percentual de germinação quando armazenadas em câmara fria (64, 64 e 48% aos três, seis e nove meses, respectivamente). As sementes de M. aegyptia, armazenadas em câmara fria, apresentaram oscilação na germinabilidade (97, 86 e 99% aos três, seis e nove meses, respectivamente). Já para B. cheilantha, a germinação decresceu ao longo do período experimental (93, 77 e 22% aos três, seis e nove meses, respectivamente). Nas três espécies, o índice de velocidade de germinação (IVG), apresentou melhores resultados aos três meses de armazenamento / 2017-09-05
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Influência de fatores bióticos e abióticos na regeneração inicial de espécies com abundâncias distintas na caatinga / Influence of biotic and abiotic factors in the initial regeneration of species with different abundances in caatingaFerreira, Wanessa Nepomuceno January 2015 (has links)
FERREIRA, Wanessa Nepomuceno. Influência de fatores bióticos e abióticos na regeneração inicial de espécies com abundâncias distintas na caatinga. 2015. 87 f. Tese (Doutorado em Ecologia e recursos naturais)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2015. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-09-30T20:43:29Z
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Previous issue date: 2015 / A central question in ecology refers to the distribution and abundance of species, and how these attributes are influenced by biotic and abiotic factors. The regeneration niche expressed limits biotic and abiotic conditions tolerated and/or required during the regeneration process of a species. This process involves from producing seed until recruitment of juvenile, including seed dispersal, germination, and seedling establishment. Any factor that decreases the probability of survival at any stage of regeneration can reduce the size of the population, and this effect is known as demographic bottleneck. In this context, the aim of this study was to evaluate how biotic and abiotic factors can affect the natural regeneration process and to suggest possible predictors of species abundance. The focal species were Poincianella bracteosa (Tul.) LP Queiroz, who has a high abundance of adults in caatinga areas and Libidibia ferrea (Mart. Ex Tul.) LP Queiroz, who has low abundance in these areas and occurs preferentially on the banks temporary rivers. The choice of species is due to the contrast of abundance between them, which makes them good models for understanding the relationship between regeneration niche and abundance. In the manuscript I, studied factors were pre-dispersal predation and seed dormancy. The fruits were collected in caatinga area located at the Fazenda Experimental Vale do Curu/UFC in the city of Pentecoste-CE. In the predation experiment, conducted biometrics fruits (n=100/species), then fruits have benefited and the seeds were classified into three groups (healthy, malformed and preyed). For each species, we calculated the rate of predation and recorded the number of predator insects. In the dormancy experiment, healthy seeds of both species were subjected to six pre-germinative treatments. At the end of the test, was calculated the germination percentage, germination speed index and average germination time. L. ferrea showed the highest seed predation than P. bracteosa and low germination potential, since its seeds have strongly coat impermeability to water. Our results suggest that the factors can affect the regeneration of L. ferrea and seem to have no significant effects on P. bracteosa. In the manuscript II, the studied factor was water stress. We assess morphological and physiological characteristics of seedlings under different water regimes (10, 40, 70 and 100% of field capacity) for 85 days, in a greenhouse located at the Meteorological Station/ UFC, in the city of Fortaleza-CE. P. bracteosa showed features of species low-resource, which provide ecological benefits in conditions of stress, while L. ferrea showed features of species high-resource. Our results suggest that the attributes of "Stress resistance syndrome" may favor the high abundance of P. bracteosa in areas of caatinga. In the manuscript III the factors studied were water stress and herbivory. We evaluate the initial growth and survival of seedlings under natural conditions of seasonal water availability and attack insect herbivores on caatinga area located at the Fazenda Experimental Vale do Curu/UFC. Seedlings (two months of age) of species were submitted to two treatments, control and insecticide. Monthly, were performed measures of height, diameter and number of leaflets for one year (April/2013 - April/2014). Growth rates in height and diameter were calculated for different periods: rainy/2013, dry/2013 and rainy/2014. The herbivory was conducted during the rainy seasons (2013/2014), counting the number of leaflets with insect damage. Were also conducted measurements of gas exchange during the rainy season and dry/2013. The species showed no significant differences in growth rates, but L. ferrea was more susceptible to herbivory and drought than P. bracteosa. Our results suggest that during the seedling stage, water stress associated with cumulative damage of herbivory may affect the natural regeneration of L. ferrea in areas of caatinga and is little significant in the regeneration of P. bracteosa. / Uma questão central em ecologia refere-se à distribuição e abundância das espécies, e como estes atributos são influenciados por fatores bióticos e abióticos. O nicho de regeneração expressa os limites de condições bióticas e abióticas toleradas e/ou requeridas durante o processo de regeneração de uma espécie. Esse processo envolve desde a produção de sementes até o recrutamento de juvenis, incluindo a dispersão e germinação de sementes, e estabelecimento de plântulas. Qualquer fator que diminua a probabilidade de sobrevivência, em qualquer etapa da regeneração, pode reduzir o tamanho da população, sendo este efeito conhecido como gargalo demográfico. Dentro desse contexto, nosso objetivo foi avaliar como fatores bióticos e abióticos podem afetar o processo de regeneração inicial em espécies da caatinga, sugerindo possíveis preditores de suas abundâncias. As espécies focais foram Poincianella bracteosa (Tul.) L.P. Queiroz, que apresenta alta densidade de indivíduos adultos em áreas de caatinga e Libidibia ferrea (Mart. ex Tul.) L.P. Queiroz, que possui baixa densidade nessas áreas e ocorre, preferencialmente, nas margens de rios temporários. Portanto, a escolha das espécies deveu-se ao contraste de abundância entre elas, o que as tornam bons modelos para compreender a relação entre nicho de regeneração e abundância. No manuscrito I, os fatores estudados foram predação pré-dispersão e dormência de sementes. Os frutos das espécies foram coletados em área de caatinga localizada na Fazenda Experimental Vale do Curu/UFC, no município de Pentecoste-CE. No experimento de predação, realizamos a biometria dos frutos (n=100/espécie), em seguida, estes foram beneficiados e as sementes classificadas em três grupos (sadias, mal-formadas e predadas). Para cada espécie, calculou-se a taxa de predação e contabilizou-se o número de insetos predadores. No experimento de dormência, as sementes sadias de ambas as espécies foram submetidas a seis tratamentos pré-germinativos. Ao final do ensaio, calculou-se a porcentagem de germinação, índice de velocidade de germinação e tempo médio de germinação. L. ferrea apresentou maior taxa de predação de sementes do que P. bracteosa e baixo potencial de germinação, pois, suas sementes possuem tegumento fortemente impermeável à água. Nossos resultados sugerem que os fatores estudados podem afetar a regeneração inicial de L. ferrea e parecem não ter efeitos significativos para P. bracteosa. No manuscrito II, o fator estudado foi o estresse hídrico. Avaliamos características morfológicas e fisiológicas de plântulas submetidas a diferentes regimes hídricos (10, 40, 70 e 100% da capacidade de campo) durante 85 dias, em casa de vegetação localizada na Estação Meteorológica/UFC, em Fortaleza-CE. P. bracteosa apresentou características de espécie de baixo-recurso, que conferem vantagens ecológicas em condições de estresse, enquanto L. ferrea apesentou características de espécie de alto-recurso. Nossos resultados sugerem que os atributos da “Síndrome de resistência ao estresse” podem favorecer a alta abundância de P. bracteosa em áreas de caatinga. No manuscrito III os fatores estudados foram o estresse hídrico e a herbivoria. Avaliamos o crescimento inicial e a sobrevivência das plantas em condições naturais de disponibilidade hídrica sazonal e ataque de insetos herbívoros, em área de caatinga localizada na Fazenda Experimental Vale do Curu/UFC. Plantas jovens (dois meses de idade) de ambas as espécies foram submetidas a dois tratamentos, controle e inseticida. Mensalmente, foram realizadas medidas de altura, diâmetro e número de foliólulos durante um ano (abril/2013 - abril/2014). As taxas de crescimento em altura e diâmetro foram calculadas para diferentes períodos: chuvoso/2013, seco/2013 e chuvoso/2014. A herbivoria foi avaliada durante as estações chuvosas (2013/2014), contabilizando-se o número de foliólulos com danos causados por insetos. Também foram realizadas medidas de trocas gasosas durante as estações chuvosa e seca/2013. As espécies não apresentaram diferenças significativas nas taxas de crescimento, mas L. ferrea foi mais susceptível à herbivoria e à seca do que P. bracteosa. Nossos resultados sugerem que, durante o estágio de planta juvenil, os efeitos do estresse hídrico associados aos danos cumulativos da herbivoria podem limitar a regeneração natural de L. ferrea em áreas de caatinga, sendo os efeitos pouco expressivos na regeneração de P. bracteosa.
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Atividade anti-inflamat?ria e antinociceptiva dos extratos brutos e fra??es de Eugenia uniflora e Libidibia ferrea in vivoFalc?o, Tamires Rocha 29 June 2017 (has links)
Submitted by Automa??o e Estat?stica (sst@bczm.ufrn.br) on 2017-10-04T21:05:46Z
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Previous issue date: 2017-06-29 / A esp?cie Libidibia ferrea pertence a fam?lia Fabaceae, popularmente conhecida como pau-ferro ou juc?, sendo utilizada na medicina tradicional como antibacteriana, antiulcerog?nica, anti-inflamat?ria e analg?sica. Eugenia uniflora pertence fam?lia Myrtaceae, sendo conhecida como pitanga, utilizada popularmente no tratamento de diarreia, inflama??o, hiperglicemia e hipertens?o. Considerando a import?ncia das plantas medicinais como fonte de novos medicamentos ?teis para o tratamento de diversas doen?as, e o envolvimento do processo inflamat?rio em in?meras afec??es, e os fortes ind?cios de atividade farmacol?gica associada ? presen?a de subst?ncias bioativas presente nestas esp?cies, delineou-se um estudo pr?-cl?nico com o objetivo de avaliar a atividade anti-inflamat?ria e antinociceptiva dos extratos brutos e fra??es de Libidibia ferrea e Eugenia uniflora, por meio do modelo de peritonite induzido por carragenina, teste de placa quente e contor??es abdominais induzidas por ?cido ac?tico em camundongos Swiss esp?cie Mus musculus. A partir dos materiais vegetais secos e triturados, obteve-se por m?todos gerais de farmacognosia extratos brutos e fra??es de Eugenia uniflora (extrato bruto aquoso, fra??o aquosa, fra??o hex?nica e fra??o acetato de etila) e de Libidibia ferrea (extrato bruto aquoso, extratos brutos extra?dos com etanol 20, 40, 60 e 80%, fra??o acetato de etila e fra??o aquosa). As an?lises cromatogr?ficas dos extratos brutos e fra??es permitiram separar e identificar os taninos hidrolis?veis ?cido g?lico, com tempo de reten??o de aproximadamente 8,7 minutos, e o ?cido el?gico, com tempo de reten??o de 25,1 minutos, foi detectado ainda o flavonoide miricitrina, confirmada com os dados cromatogr?ficos dos padr?es. Na avalia??o da migra??o leucocit?ria, o extrato bruto fra??es de Eugenia uniflora e Libidibia ferrea nas doses de 50 mg/kg, 100 e 200 mg/kg reduziram o n?mero de c?lulas inflamat?rias para o s?tio da inflama??o (p<0,001) comparando os grupos tratados com o grupo controle positivo. A diminui??o do influxo celular foi acompanhada de uma marcante diminui??o da atividade da mieloperoxidase, redu??o de MDA, e mostrou proteger contra a deple??o de glutationa (p<0,001). A administra??o dos extratos brutos e fra??es produziu uma resposta antinociceptiva perif?rica em todas as doses testadas, reduzindo significativamente o n?mero de contor??es abdominais induzidas por ?cido ac?tico em camundongos, por?m demonstrou ter atividade analg?sica central pouco significativa, sendo avaliada pelo teste de placa quente. Os resultados descritos indicam que estas plantas possuem atividades anti-inflamat?rias e antinociceptivas. No entanto, outros estudos s?o necess?rios para elucida??o de suas propriedades farmacol?gicas, estudos de an?lise em n?vel sist?mico e propriedades toxicol?gicas. / The species Libidibia ferrea belongs to the family Fabaceae, popularly known as pau-ferro or juc?, being used in traditional medicine as antibacterial, antiulcerogenic, anti-inflammatory and analgesic. Eugenia uniflora belongs to Myrtaceae family, being known as pitanga, popularly used in the treatment of diarrhea, inflammation, hyperglycemia and hypertension. An analysis of medicinal plants as a source of new drugs for the treatment of several diseases, and involvement of the inflammatory process in numerous diseases, and strong indications of pharmacological activity associated with the presence of bioactive substances present in these species, With the aim of evaluating an anti-inflammatory and antimociceptive activity of the crude extracts and phrases of Libid?bia ferreira and Eugenia uniflora, through the model of carrageenan-induced peritonitis, hot plate test and abdominal contortions induced by acetic acid in Swiss mice Species Mus musculus. From crude and crushed vegetable materials, crude extracts and Eugenia uniflora fractions (crude aqueous extract, aqueous fraction, hexane fraction and ethyl acetate fraction) and Libidibia ferrea (crude aqueous extract, extracts Crude extracted with ethanol 20, 40, 60 and 80%, fraction ethyl acetate and aqueous fraction). The chromatographic analyzes of the extracts and the fractions allowed to separate and identify the gallic acid hydrolysable tannins, with retention time of approximately 8.7 minutes, and ellagic acid, with retention time of 25.1 minutes, also detected the flavonoid myricitrin, Confirmed With the chromatographic data of the standards. In the evaluation of leukocyte migration, the crude extract fractions of Eugenia uniflora and Libidibia ferrea at doses of 50 mg / kg, 100 and 200 mg / kg reduced the number of inflammatory cells to the site of inflammation (p <0.001), comparing the treated groups With the positive control group. The decrease in the cellular influx was accompanied by a decreased marking of myeloperoxidase activity, reduction of MDA, and showed protection against glutathione depletion (p <0.001). The administration of the crude extracts and fractions produced a peripheral antinociceptive response in all the doses tested, reducing the number of product contours by means of an acoustic in mice, but demonstrating little central analgesic activity, being evaluated by the hot plate test. The results indicate that these plants are anti-inflammatory and antinociceptive activities. However, other studies are indispensable for the elucidation of its pharmacological properties, studies of inscription analysis and toxic properties.
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Atividade antileishmania da fração diclorometano de Libidibia ferrea (Fabales: Fabaceae)Jensen, Bruno Bezerra, 92-98192-9818 22 August 2017 (has links)
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Previous issue date: 2017-08-22 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Cutaneous Leishmaniasis is a neglected disease occurring in 98 countries, considered a public health problem. The treatment used for this disease in Brazil has been shown to be ineffective, due to the occurrence of adverse reactions, resistance and because the route of administration is inaccessible to patients residing in furthest regions, besides the long period of application. In recent years, studies have shown that several parts of plants have activity against the protozoan that causes the disease, serving as the basis for the formulation of herbal medicines or as a target for obtaining active principles against leishmaniasis. Libidibia ferrea is a plant species popularly known as jucá, which has been showing great interest in therapeutic research, with several proven biological activities, such as the use of methanolic extract and its fractions evaluated in preliminary studies showed prominent antileishmania activity. Another point of great relevance is in choosing the most effective vehicle to achieve the therapeutic effect. One area that is being well studied is nanostructured, such as the microemulsion, a stable system, considered a great vehicle of different drug classes, where through the transdermal route has shown a good skin permeability, becoming an alternative for local treatment of this disease. Thus, the objective of this work is to evaluate the antileishmanic potential of L. ferrea dichloromethane (DCM) subfractions, evaluating its biological activity in vitro, as well as to develop and characterize a topical microemulsion incorporated with this fraction, performing an in vivo experimental study. The fraction DCM was obtained from the fractionation of the MeOH extract of the fruit of L. ferrea, allowing new fractions by the method of column chromatography. These subfractions were submitted to in vitro assays against promastigotes and amastigotes of Leishmania amazonensis by the Alamar Blue® colorimetric method for cytotoxic activity in peritoneal macrophages, in order to highlight the most effective for antileishmania activity. The DCM fraction was also used for the development of a topical microemulsion. This formulation was characterized by Zeta Potential with droplet size evaluation by dynamic light scattering (DLS), polydispersity index (IPD) and physicochemical analysis. In the in vivo assays, the hamsters (Mesocricetus auratus) experimentally inoculated with L. amazonensis were pooled to receive local treatment with the microemulsion incorporated with the DCM fraction and subsequently euthanized for removal of tissue fragments for apposition print and biopsy culture analysis of injuries. The results of the bioassays showed that subfraction 8 (Sf8) showed activity against L. amazonensis, with IC50 52.33 μg.mL-1. No cytotoxic activity was observed in macrophages exposed to this subfraction. Sf8 reduced the number of amastigotes in vitro by 21.5%. Regarding the in vivo assay the microemulsion controlled the development of the lesion and reduction of the parasitic load, there was no statistical difference comparing with the standard treatment, Glucantime®. This study allowed to identify the subfraction with greater antileishmania activity and the development of a promising formulation for the treatment of tegumentary leishmaniasis, contributing to the elaboration of a proposed phytotherapy, suggesting the continuity of future studies with its association with Glucantime® for purposes to potentiate this therapy. / A Leishmaniose Tegumentar é uma doença negligenciada de ocorrência em 98 países, considerada um problema de saúde pública. O tratamento utilizado para essa enfermidade no Brasil, vem demonstrando ineficácia, devido à ocorrência de reações adversas, resistência e devido a via de administração ser inacessível aos pacientes que residem em regiões mais longínquas, além do longo período de aplicação. Nos últimos anos, estudos têm demonstrado que várias partes das plantas possuem atividade contra o protozoário causador da doença, servindo de base para a formulação de fitoterápicos ou como alvo para a obtenção de princípios ativos contra a leishmaniose. Libidibia ferrea é uma espécie vegetal popularmente conhecida como jucá, que vem demonstrando grande interesse pela pesquisa terapêutica, com várias atividades biológicas comprovadas, como por exemplo, o uso do extrato metanólico e suas frações avaliadas em trabalhos preliminares apresentaram proeminente atividade antileishmania. Outro ponto de grande relevância é na escolha do veículo mais eficaz para alcançar o efeito terapêutico. A microemulsão é um bom recurso por ser um sistema estável, considerado um ótimo veículo de diferentes classes medicamentosas, onde através da via transdérmica tem demonstrado uma boa permeabilidade cutânea, tornando-se uma alternativa para o tratamento local dessa doença. Desse modo o objetivo desse trabalho é de avaliar o potencial antileishmania das subfrações de diclorometano (DCM) de L. ferrea, avaliando a sua atividade biológica in vitro, assim como, desenvolver e caracterizar uma microemulsão tópica incorporada com essa fração, realizando ensaio experimental in vivo. Foi obtida a fração DCM a partir do fracionamento do extrato MeOH do fruto de L. ferrea, permitindo novos fracionamentos pelo método de cromatografia em coluna. Essas subfrações foram submetidas aos ensaios in vitro contra formas promastigotas e amastigotas de Leishmania amazonensis, pelo método colorimétrico Alamar Blue®, quanto à atividade citotóxica em macrófagos peritoneais, com a finalidade de destacar a mais efetiva para a atividade antileishmania. A fração DCM também foi utilizada para o desenvolvimento de uma microemulsão tópica. Esta formulação foi caracterizada por Potencial Zeta com avaliação do tamanho de gotículas por espalhamento de luz dinâmico (DLS), índice de polidispersão (IPD) e análise físico-química. Nos ensaios in vivo, os hamsters (Mesocricetus auratus) experimentalmente inoculados com L. amazonensis foram agrupados para receber tratamento local com a microemulsão incorporada com a fração DCM e posteriormente eutanasiados para retirada de fragmentos de tecidos para análise por impressão por aposição e cultivo de biópsia de lesões. Os resultados dos bioensaios demonstraram que a subfração 8 (Sf8) apresentou atividade contra L. amazonensis, com IC50 52,33 μg.mL-1. Não foi observada atividade citotóxica em macrófagos expostos a essa subfração. A Sf8 reduziu em 21,5% o número de formas amastigotas in vitro. Quanto ao ensaio in vivo a microemulsão controlou o desenvolvimento da lesão e redução da carga parasitária, não houve diferença estatística comparando com o tratamento padrão, Glucantime®. Esse estudo permitiu identificar a subfração com maior atividade antileishmania e o desenvolvimento de uma formulação promissora para o tratamento da leishmaniose tegumentar, contribuindo para elaboração de um proposto fitoterápico, sugerindo inclusive, a continuidade de estudos futuros com a sua associação com o Glucantime® para fins de potencializar essa terapia.
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