Mikania glomerata Sprengel e Mikania laevigata Schultz Bip, (Asteraceae, Eupatorieae, Mikaniinae), popularmente conhecidas como guaco, têm sido muito estudadas devido aos empregos medicinais das mesmas. São usadas para o tratamento da febre, reumatismo, gripe e doenças do trato respiratório. As monografias de ambas espécies encontram-se na Farmacopéia Brasileira. M. laevigata muitas vezes é confundida com M. glomerata, sendo comercializada como tal, ocorrendo principalmente no sul do país, onde este vegetal tem sua maior área de dispersão. Apesar de seu grande uso medicinal, sua fitoquímica clássica ainda tem se mostrado pouco estudada. Foi proposto neste trabalho o estudo fitoquímico das folhas secas de M. laevigata, sendo isoladas e identificadas por técnicas espectroscópicas as substâncias lupeol, taraxerol, cumarina, ácido orto-[(5-hidroxi)-cis-cinamoila]-transcinâmico, siringaldeído, trans-melilotosido, cis-melilotosido, 3,5-dicafeoilquinato de metila, 3,3,5 triidroxi 4,6,7- trimetoxiflavona, 3-O-b-D-glicosil-patuletina, 3-O-b-D-glicosilquercetina, 3-O-b-D-glicosil-caempferol, adenosina, ent-3a-O-b-D-glicopiranosídeo,16a,17- diidroxicaurano, e ácido 2b-[[3-O-(3-hidroxi-1-oxo-3-fenilpropil)-2-(3- metil-1- butiriloxi) - 4- O-(a-L-ramnopiranosil)-b- D-glicopiranosil] oxi]-13,15a-diidroxi-19-norcaur-16-en-18- óico. Além desses, identificou-se por GC-MS as substâncias ácido beierenóico, ácido caurenóico, óxido do cariofileno, espatulenol, diidrocumarina, e o acetato de lupeol. Foi proposta também a avaliação química dos extratos da lavagem foliar de M. glomerata e M. laevigata. A análise qualitativa desses extratos nos permitiu identificar como substâncias majoritárias, cumarina e lupeol, em M. laevigata, e lupeol e uma substância não identificada em M. glomerata. A padronização do método analítico em GC-MS permitiu a diferenciação das duas espécies, sendo utilizadas amostras de folhas de guaco de diversas regiões do país, e proposta suas identidades. / Mikania glomerata Sprengel and Mikania laevigata Schultz Bip, (Asteraceae, Eupatorieae, Mikaniinae), commonly known as guaco, have been studied because of their medicinal activities. They are used to treat fever, rheumatism, flu and respiratory tract diseases. The monographies of both species are found in Brazilian Pharmacopoeia. For many times, M. laevigata is confused with M. glomerata, and it has been sold as the last. This occurs mainly at the south of this country, where this plant has been found. In spite of the important medicinal uses from M. laevigata, the literature has few studies about its phytochemistry. In this work, the phytochemical study from the dried leaves of M. laevigata was proposed and the compounds lupeol, taraxerol, coumarin, orto-[(5-hydroxy)-cis-cinnamoyl]-transcinnamic acid, syringaldehyde, trans-melilotoside, cis-melilotoside, methyl 3,5-di-O-caffeoyl quinate, 3,3,5-trihydroxy-4,6,7-trimethoxyflavone, patuletin 3-O-b-D-glucopyranoside, quercetin 3-O-b-D-glucopyranoside, kaempferol 3-O-b-D-glucopyranoside, adenosine, entkaurane- 3a,16b,17 triol 3-O-b-D-glucopyranoside and 19-norkaur-16-ene-18-oic acid, 2b- [[3-O-(3-hydroxy -1-oxo -3 phenypropyl ) - 2 - ( 3- methyl - 1- oxobutyl - 4 - O - (a - Lramnopyranosyl) - b- D-glucopyranosyl]oxy]-13,15a-hidroxy were isolated and identified by spectroscopic methods. The compounds beyerenoic acid, kaurenoic acid, caryophyllene oxide, spathulenol dihydrocoumarin, and lupeol acetate were also identified, by GC-MS. It was proposed the chemical evaluation from the leaves rinse extracts of M glomerata and M. laevigata too. In the quantitative analysis of these extracts, coumarin and lupeol were identified as the main compounds of M. laevigata and lupeol and an unidentified compound of M. glomerata. The standardization of the analytical method by GC-MS allowed to differentiate one species from the other. Thus, leaves of guaco from many places of this country were used, and their identities were proposed.

Mikania glomerata Sprengel e Mikania laevigata Schultz Bip, (Asteraceae, Eupatorieae, Mikaniinae), popularmente conhecidas como guaco, têm sido muito estudadas devido aos empregos medicinais das mesmas. São usadas para o tratamento da febre, reumatismo, gripe e doenças do trato respiratório. As monografias de ambas espécies encontram-se na Farmacopéia Brasileira. M. laevigata muitas vezes é confundida com M. glomerata, sendo comercializada como tal, ocorrendo principalmente no sul do país, onde este vegetal tem sua maior área de dispersão. Apesar de seu grande uso medicinal, sua fitoquímica clássica ainda tem se mostrado pouco estudada. Foi proposto neste trabalho o estudo fitoquímico das folhas secas de M. laevigata, sendo isoladas e identificadas por técnicas espectroscópicas as substâncias lupeol, taraxerol, cumarina, ácido orto-[(5-hidroxi)-cis-cinamoila]-transcinâmico, siringaldeído, trans-melilotosido, cis-melilotosido, 3,5-dicafeoilquinato de metila, 3,3,5 triidroxi 4,6,7- trimetoxiflavona, 3-O-b-D-glicosil-patuletina, 3-O-b-D-glicosilquercetina, 3-O-b-D-glicosil-caempferol, adenosina, ent-3a-O-b-D-glicopiranosídeo,16a,17- diidroxicaurano, e ácido 2b-[[3-O-(3-hidroxi-1-oxo-3-fenilpropil)-2-(3- metil-1- butiriloxi) - 4- O-(a-L-ramnopiranosil)-b- D-glicopiranosil] oxi]-13,15a-diidroxi-19-norcaur-16-en-18- óico. Além desses, identificou-se por GC-MS as substâncias ácido beierenóico, ácido caurenóico, óxido do cariofileno, espatulenol, diidrocumarina, e o acetato de lupeol. Foi proposta também a avaliação química dos extratos da lavagem foliar de M. glomerata e M. laevigata. A análise qualitativa desses extratos nos permitiu identificar como substâncias majoritárias, cumarina e lupeol, em M. laevigata, e lupeol e uma substância não identificada em M. glomerata. A padronização do método analítico em GC-MS permitiu a diferenciação das duas espécies, sendo utilizadas amostras de folhas de guaco de diversas regiões do país, e proposta suas identidades. / Mikania glomerata Sprengel and Mikania laevigata Schultz Bip, (Asteraceae, Eupatorieae, Mikaniinae), commonly known as guaco, have been studied because of their medicinal activities. They are used to treat fever, rheumatism, flu and respiratory tract diseases. The monographies of both species are found in Brazilian Pharmacopoeia. For many times, M. laevigata is confused with M. glomerata, and it has been sold as the last. This occurs mainly at the south of this country, where this plant has been found. In spite of the important medicinal uses from M. laevigata, the literature has few studies about its phytochemistry. In this work, the phytochemical study from the dried leaves of M. laevigata was proposed and the compounds lupeol, taraxerol, coumarin, orto-[(5-hydroxy)-cis-cinnamoyl]-transcinnamic acid, syringaldehyde, trans-melilotoside, cis-melilotoside, methyl 3,5-di-O-caffeoyl quinate, 3,3,5-trihydroxy-4,6,7-trimethoxyflavone, patuletin 3-O-b-D-glucopyranoside, quercetin 3-O-b-D-glucopyranoside, kaempferol 3-O-b-D-glucopyranoside, adenosine, entkaurane- 3a,16b,17 triol 3-O-b-D-glucopyranoside and 19-norkaur-16-ene-18-oic acid, 2b- [[3-O-(3-hydroxy -1-oxo -3 phenypropyl ) - 2 - ( 3- methyl - 1- oxobutyl - 4 - O - (a - Lramnopyranosyl) - b- D-glucopyranosyl]oxy]-13,15a-hidroxy were isolated and identified by spectroscopic methods. The compounds beyerenoic acid, kaurenoic acid, caryophyllene oxide, spathulenol dihydrocoumarin, and lupeol acetate were also identified, by GC-MS. It was proposed the chemical evaluation from the leaves rinse extracts of M glomerata and M. laevigata too. In the quantitative analysis of these extracts, coumarin and lupeol were identified as the main compounds of M. laevigata and lupeol and an unidentified compound of M. glomerata. The standardization of the analytical method by GC-MS allowed to differentiate one species from the other. Thus, leaves of guaco from many places of this country were used, and their identities were proposed.

Nos dias atuais, a utilização de fitoterápicos tem crescido acentuadamente. No Brasil, um país cuja flora nativa é riquíssima, tem-se investido substancialmente em pesquisas nesta área. Isto se deve, em parte, à necessidade de novos medicamentos, ao interesse na comercialização destes produtos, ao interesse na preservação da cultura popular e da reserva da flora nacional. Paralelamente a este cenário, está a crença de que medicamentos fitoterápicos são inofensivos em circunstâncias especiais tais como: gravidez, hipertensão, diabetes, etc. É como se os fitoterápicos atuassem especificamente sobre uma determinada patologia não sobre o metabolismo como um todo. A Mikania glomerata Sprengel, conhecida popularmente como guaco e originária da América do Sul, é uma planta subarbustiva, que nasce nas matas e cerrados e, que se adapta muito bem ao cultivo doméstico. Ela é vastamente utilizada pela população no tratamento de doenças como a asma, bronquite, e reumatismo, além de possuir efeito antifúngico, antimicrobiano, antialérgico, antiinflamatório e antiofídico, na grande maioria das vezes administrada sem supervisão de profissionais da área da saúde. Neste estudo, nosso objetivo é estudar a possível ação do extrato vegetal de Mikania glomerata Sprengel (guaco) no perfil reprodutivo e gestacional de camundongos (Mus musculus domesticus) e determinar se a administração desta droga pode comprometer o embrião/feto e placenta durante a prenhez. Este estudo mostrou que a utilização do extrato de Mikania glomerata em doses supra-terapêuticas pode atuar sobre processos morfofuncionais orgânicos, interferindo no crescimento placentário e fetal e podendo levar ao insucesso gestacional e ao aparecimento de defeitos congênitos. Além disto, a diminuição do crescimento fetal observado nas doses consideradas terapêuticas também é um alerta para o uso inadvertido do extrato de guaco sem acompanhamento médico devido, em qualquer período gestacional. / Nowadays, the use of medicinal plants has grown dramatically. In Brazil, a country whose native flora is rich, has invested substantially in research in this area. This is due in part to the need for new drugs, the interest in marketing these products, the interest in the preservation of popular culture and the reserve of national flora. In parallel with this scenario is the belief that phitotherapeutics are harmless in special circumstances such as pregnancy, hypertension, diabetes, etc. It is as if the herbal acted specifically in a determinate disease not on the metabolism as a whole. The Mikania glomerata Sprengel, popularly known as guaco and originating from South America, is a plant undergrowth, which rises in the forests and savannahs, and that lends itself very well to domestic cultivation. It is widely used by local people in the treatment of diseases such as asthma, bronchitis, and rheumatism, as well as having antifungal effect, antimicrobial, antiallergic, anti-inflammatory and anti-snakebite, in most cases administered without the supervision of health professionals. In this study, our goal is to study the possible action of plant extract of Mikania glomerata Sprengel (guaco) in pregnancy and reproductive profile of mice (Mus musculus domesticus) and determine whether the administration of this drug may affect the embryo / fetus and placenta during pregnancy . This study showed that the use of extract of Mikania glomerata at supratherapeutic doses can act on morphofunctional organic processes, interfering with fetal and placental growth and could lead to pregnancy failure as well as contribute to the appearance of birth defects. Furthermore, the decrease in fetal growth observed in therapeutic doses is also considered a warning to the inadvertent use of the extract guaco without medical supervision because, at any gestational period.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-01-11T10:34:38Z No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-01-25T16:58:48Z (GMT) No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-25T16:58:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) Previous issue date: 2015-07-31 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O herpes é uma doença infecciosa, transmitida pelo vírus herpes simplex tipo I (HSV-1) e tipo II (HSV-2). A doença é caracterizada pelo aparecimento de lesões labiais (HSV-1) e genitais (HSV-2). A espécie Mikania glomerata Sprengel (guaco) é uma planta pertencente à família Asteraceae e muito utilizada na medicina popular. A cumarina, presente nas folhas de guaco, apresentam atividades biológicas decritas, tais como broncodilatadora, antiedematogênica e efeitos espasmolíticos. Este estudo teve como objetivo avaliar o efeito antiviral de extrato de M. glomerata contra o HSV-1 e HSV-2. Vale ressaltar o potencial promissor do uso do extrato seco de guaco e da cumarina 1,2-benzopirona no tratamento de infecções herpéticas, uma vez que não foi encontrado na literatura nenhum trabalho mostrando a atividade da Mikania glomerata Sprengel frente aos herpesvírus HSV-1 e HSV-2. As avaliações da citotoxicidade do extrato seco de guaco e do padrão cumarina (1,2-benzopirona) foram realizadas em culturas de células Vero (células de rim de macaco verde Africano) mediante a observação das alterações da morfologia e da viabilidade. A partir deste teste, determinou-se a concentração máxima não tóxica (CMNC). Foram utilizadas as concentrações subtóxicas do extrato seco de guaco e da cumarina 1,2-benzopirona para avaliar as atividades anti-HSV-1 e HSV-2 mediante observação da redução do título viral. Os resultados foram expressos em porcentagem de inibição (PI). O extrato seco de guaco apresentou atividade inibitória contra o vírus HSV- 1 (PI= 87,7%) e HSV-2 (PI= 92,7%). O padrão cumarina 1,2-benzopirona foi inativo contra o vírus HSV-2, mas apresentou atividade antiviral frente ao vírus HSV-1 (PI= 68,4%). Esses resultados evidenciaram a presença de outros metabólitos presentes no extrato seco de guaco que, isoladamente ou em sinergismo, contribuíram para a maior atividade antiviral. Sugere-se a incorporação deste extrato em formulações tópicas com a finalidade de proporcionar um tratamento alternativo para as infecções herpéticas. / Herpes is an infectious disease transmitted by type I (HSV-1) and type II (HSV-2) herpes simplex virus. The disease is characterized by the appearance of cold sores (HSV-1) and genital lesions (HSV-2). Mikania glomerata Sprengel (guaco) specie is a plant belonging to the Asteraceae family and is widely used in folk medicine. Coumarin, present in guaco leaves, have biological activity, such as decritas, antiedematogênica and bronchodilator effects spasmolytics. This study aimed to evaluate the antiviral effect of M. glomerata extract against the HSV-1 and HSV-2. It is noteworthy the promising potential of using guaco extract in the treatment of herpesvirus infections, since no published reports showing the activity of Mikania glomerata Sprengel against HSV-1 and HSV-2 herpesviruses were found. Cytotoxicity assessments of guaco dry extract and coumarin (2H-1-benzopyran-2-one) standard were performed in Vero cells culture (African green monkey‘s kidney cells) by observing morphology and viability. Based on this test, the maximum non-toxic concentration (MNTC) was determined. Subtoxic concentrations of guaco dry extract and 2H-1-benzopyran-2-one coumarin were employed to assess the anti-HSV-1 and HSV-2 activity by observing the reduction of viral titer. The results were expressed as percentage inhibition (PI). Guaco dry extract showed inhibitory activity against HSV-1 (PI=87.7%) and HSV-2 (PI=92.7%) viruses. The 2H-1-benzopyran-2-one coumarin standard was inactive against HSV-2 virus, but showed antiviral activity against HSV-1 virus (PI=68.4%). These results demonstrated the presence of other metabolites in the guaco dry extract that, either alone or in synergism, contributed to the higher antiviral activity. It is suggested to incorporate this extract in topical formulations for the purpose of provide an alternative treatment for herpetic infections.

Nos dias atuais, a utilização de fitoterápicos tem crescido acentuadamente. No Brasil, um país cuja flora nativa é riquíssima, tem-se investido substancialmente em pesquisas nesta área. Isto se deve, em parte, à necessidade de novos medicamentos, ao interesse na comercialização destes produtos, ao interesse na preservação da cultura popular e da reserva da flora nacional. Paralelamente a este cenário, está a crença de que medicamentos fitoterápicos são inofensivos em circunstâncias especiais tais como: gravidez, hipertensão, diabetes, etc. É como se os fitoterápicos atuassem especificamente sobre uma determinada patologia não sobre o metabolismo como um todo. A Mikania glomerata Sprengel, conhecida popularmente como guaco e originária da América do Sul, é uma planta subarbustiva, que nasce nas matas e cerrados e, que se adapta muito bem ao cultivo doméstico. Ela é vastamente utilizada pela população no tratamento de doenças como a asma, bronquite, e reumatismo, além de possuir efeito antifúngico, antimicrobiano, antialérgico, antiinflamatório e antiofídico, na grande maioria das vezes administrada sem supervisão de profissionais da área da saúde. Neste estudo, nosso objetivo é estudar a possível ação do extrato vegetal de Mikania glomerata Sprengel (guaco) no perfil reprodutivo e gestacional de camundongos (Mus musculus domesticus) e determinar se a administração desta droga pode comprometer o embrião/feto e placenta durante a prenhez. Este estudo mostrou que a utilização do extrato de Mikania glomerata em doses supra-terapêuticas pode atuar sobre processos morfofuncionais orgânicos, interferindo no crescimento placentário e fetal e podendo levar ao insucesso gestacional e ao aparecimento de defeitos congênitos. Além disto, a diminuição do crescimento fetal observado nas doses consideradas terapêuticas também é um alerta para o uso inadvertido do extrato de guaco sem acompanhamento médico devido, em qualquer período gestacional. / Nowadays, the use of medicinal plants has grown dramatically. In Brazil, a country whose native flora is rich, has invested substantially in research in this area. This is due in part to the need for new drugs, the interest in marketing these products, the interest in the preservation of popular culture and the reserve of national flora. In parallel with this scenario is the belief that phitotherapeutics are harmless in special circumstances such as pregnancy, hypertension, diabetes, etc. It is as if the herbal acted specifically in a determinate disease not on the metabolism as a whole. The Mikania glomerata Sprengel, popularly known as guaco and originating from South America, is a plant undergrowth, which rises in the forests and savannahs, and that lends itself very well to domestic cultivation. It is widely used by local people in the treatment of diseases such as asthma, bronchitis, and rheumatism, as well as having antifungal effect, antimicrobial, antiallergic, anti-inflammatory and anti-snakebite, in most cases administered without the supervision of health professionals. In this study, our goal is to study the possible action of plant extract of Mikania glomerata Sprengel (guaco) in pregnancy and reproductive profile of mice (Mus musculus domesticus) and determine whether the administration of this drug may affect the embryo / fetus and placenta during pregnancy . This study showed that the use of extract of Mikania glomerata at supratherapeutic doses can act on morphofunctional organic processes, interfering with fetal and placental growth and could lead to pregnancy failure as well as contribute to the appearance of birth defects. Furthermore, the decrease in fetal growth observed in therapeutic doses is also considered a warning to the inadvertent use of the extract guaco without medical supervision because, at any gestational period.

Orientador: Alexandra Christine Helena Frankland Sawaya / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-08-23T15:24:02Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Melo_LuciliaVilelade_M.pdf: 3774406 bytes, checksum: 3c653ac94937b307fae09a72aa334f79 (MD5) Previous issue date: 2013 / Resumo: No Brasil, as espécies Mikania glomerata e Mikania laevigata, conhecidas popularmente como guaco, são muito utilizadas na forma de xarope devido ao seu efeito broncodilatador. A comercialização de medicamentos fitoterápicos no Brasil é regida por diversas legislações que primam pela qualidade destes, porém a qualidade da matéria-prima pode interferir de forma fundamental na segurança e eficácia do medicamento. Diante disso, este trabalho realizou um estudo de estabilidade do extrato hidroalcoólico das espécies citadas, conforme preconiza o "Guia para a realização de estudos de estabilidade de medicamentos" publicado pela ANVISA na RE 01, de 29 de julho de 2005. Folhas das duas espécies de Mikania foram secas em estufa a 40 °C e em liofilizador, foram preparados extratos hidroalcoólicos por maceração, que foram submetidos a estudo de estabilidade acelerado por 6 meses, e estudo de estabilidade de longa duração por 12 meses. As amostras ficaram armazenadas em diferentes temperaturas (22°C, 30°C e 40°C), com e sem incidência de luz, e a cada 3 meses foram analisadas por UHPLC-MS, para acompanhar seu perfil químico, quantificar a cumarina e ácido clorogênico. Em todas as condições do estudo, observou-se uma redução do teor do marcador químico desta espécie, a cumarina, maior que 5 %, sendo assim, não é possível atribuir o prazo de validade de 2 anos para extratos hidroalcoólicos desta espécie / Abstract: In Brazil, the species Mikania glomerata and Mikania laevigata, known popularly as guaco, are widely used in syrup form due to its bronchodilator effect. The marketing of herbal medicines in Brazil is governed by various laws that guarantee the quality of these, but the quality of the raw material can interfere, fundamental safety and efficacy. Therefore, a stability study of the hydro alcoholic extract of the species mentioned was conducted as recommended by the "Guidelines for conducting stability studies of drugs" published by ANVISA in RE 01 of July 29, 2005. Leaves of both species of Mikania were dried in an oven at 40 ° C and by freeze drying, hydro alcoholic extracts prepared by maceration, which underwent accelerated stability study of 6 months, and long term stability study for 12 months. Samples were stored in different temperatures (22 ° C, 30 ° C and 40 ° C) with and without incident light, and every 3 months were analyzed by UHPLC-MS to monitor their chemical profile, quantifying coumarin and chlorogenic acid. At all conditions of the study, we observed a reduction of the content of the chemical marker of this species, coumarin, greater than 5%, so a shelf life of 2 years cannot be assigned to the hydro alcoholic extracts of these species / Mestrado / Fármacos, Medicamentos e Insumos para Saúde / Mestra em Biociências e Tecnologia de Produtos Bioativos

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-04-04T12:37:27Z No. of bitstreams: 1 PDF - Adriana Emanuelly da Silva Barros.pdf: 19265421 bytes, checksum: af4599284e024de8c6bcdbfe3856ee81 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-07-20T12:18:13Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Adriana Emanuelly da Silva Barros.pdf: 19265421 bytes, checksum: af4599284e024de8c6bcdbfe3856ee81 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-07-20T12:18:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Adriana Emanuelly da Silva Barros.pdf: 19265421 bytes, checksum: af4599284e024de8c6bcdbfe3856ee81 (MD5) Previous issue date: 2017-02-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The species Mikania glomerata, popularly known as guaco, is widely used in our country in the treatment of various diseases, especially in respiratory problems, a fact that justifies the inclusion of this plant in SUS phytotherapy programs. Its main constituent is coumarin (1,2-benzopyrone), used as a chemical marker for the quality control of pharmaceutical formulations containing guaco. Thus, the present work aimed to develop two analytical strategies, following the principles of green chemistry for quantification of coumarin in commercial samples of phytotherapeutic syrups containing Mikania glomerata using UV-Vis spectroscopy and digital image analysis associated with multivariate calibration comparing Reference method (HPLC). The results obtained for the proposed methods stand out for their application range, since they were able to quantify coumarin in syrups composed of different matrices: one formulation containing sugar, another without sugar, intended for diabetics, and one containing other species Associated plants. The results are in agreement with those obtained for the reference method (HPLC), the great discrepancy observed in the assay of coumarin in the techniques used in relation to the contents declared on the labels of the products commercialized, which justifies the need to perform The quality control of these medicines in order to offer a safe and reliable product to consumers. Therefore, the methods proposed here for quantification of coumarin content in commercial samples of guano-containing herbal syrups (Mikania glomerata) are promising alternatives to the routine analysis performed by high-performance liquid chromatography, given their simplicity, low cost , Speed, robustness, and follow the Principles of Green Chemistry. / A espécie Mikania glomerata, popularmente conhecida por guaco, é bastante utilizada no nosso país no tratamento de diversas enfermidades, principalmente em problemas respiratórios, fato que justifica a inclusão desta planta nos programas de fitoterápicos do SUS. Seu principal constituinte é a cumarina (1,2-benzopirona), utilizada como marcador químico para o controle de qualidade de formulações farmacêuticas que contenham o guaco. Dessa forma, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver duas estratégias analíticas, seguindo os princípios daquímica verde para quantificação de cumarina em amostras comerciais de xaropes fitoterápicos contendo Mikania glomerata utilizando espectroscopia UV-Vis e análise por imagens digitais associadas à calibração multivariada comparando-se ao método de referência (HPLC). Os resultados obtidos para os métodos propostos destacam-se por sua abrangência de aplicação, uma vez que eles foram capazes de quantificar cumarina em xaropes compostos de diferentes matrizes: uma formulação contendo açúcar, outra sem açúcar, destinada aos diabéticos, e uma contendo outras espécies de plantas associadas. Os resultados estão de acordo com aqueles obtidos para o método de referência (HPLC), destaca-se a grande discrepância observada no doseamento da cumarina nas técnicas empregadas em relação aos teores declarados nos rótulos dos produtos comercializados, o que justifica a necessidade em se realizar o controle de qualidade destes medicamentos de modo a ofertar um produto seguro e confiável aos consumidores. Sendo assim, os métodos aqui propostos para quantificação do teor de cumarina em amostras comerciais de xaropes fitoterápicos contendo guaco (Mikania glomerata) apresentam-se como alternativas promissoras à análise de rotina realizada por cromatografia líquida de alta eficiência, dadas a sua simplicidade, baixo custo, rapidez, robustez, além de seguir os Princípios da Química Verde.

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:52:48Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo5096_1.pdf: 254073 bytes, checksum: 5827be40ecff661f6d409cc3b9ebfe20 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2003 / Nesse estudo, avaliamos a toxicidade pré-clínica aguda e crônica de 03 fitoterápicos, amplamente consumidos pela população brasileira para o tratamento de afecções respiratórias. A formulação dos três compostos contém mel de abelha e extrato de própolis acrescida de extrato fluído de Mikania glomerata (fitoterápico A), extrato fluído de Eucalyptus globulus (fitoterápico B) ou extratos fluídos de Zingiber officinale e Allium sativum (fitoterápico C), os fitoterápicos A e B são apresentados sob a forma de xarope e o fitoterápico C sob a forma de spray . O ensaio de toxicidade aguda dose única (7,5, 15, 25 ou 35 ml/kg; v.o.), em camundongos Swiss de ambos os sexos (n=10animais/grupo), demonstrou baixa ordem de toxicidade para os três compostos. Os fitoterápicos A e C, em doses de até 25 ml/Kg, não produziram mortalidade nos animais dos respectivos grupos, enquanto que na dose de 35 ml/kg foi verificado um percentual de 30% e 70% de mortalidade para os fitoterápico C e A, respectivamente. Em relação ao fitoterápico B, nos animais submetidos ao tratamento com doses de até 15 ml/kg, não foi verificado nenhum registro de morte. Entretanto, para as doses de 25 e 35 ml/kg foram observados mortalidade de 20% e 40%, respectivamente. Nos três estudos não foi possível determinar a DL50 dos fitoterápicos em função da impossibilidade de administração de volume superior ao volume máximo (1 ml), já utilizado na administração da dose de 35 ml/kg, permitido para a espécie estudada. Nas observações gerais, o tratamento agudo com os três fitoterápicos (7,5 e 15 ml/kg) não evidenciou nenhum indicativo de toxicidade, quando comparado ao grupo controle, do início até o 14o dia após o tratamento, para os animais sobreviventes. No estudo de toxicidade crônica em ratos de ambos os sexos, o tratamento com o fitoterápico A (7,5 ou 15 ml/kg; v.o.) não apresentou diferença no perfil hematológico e bioquímico dos grupos tratados em relação ao controle, após 90 dias de tratamento. O perfil hematológico dos grupos tratados com os fitoterápicos B ou C (7,5 ou 15 ml/kg; v.o.) também não diferiram do controle. Os animais do grupo tratado com o fitoterápico B (7,5 ml/kg), apresentaram um aumento significativo (p<0,01) na concentração plasmática de triglicérides (102,2±8.8 para machos e 100,0±8.8 mg/dl para fêmeas), em relação ao grupo controle salina (86,8±8.8 para machos e 84.6±8.8mg/dl para fêmeas). Os animais do grupo tratado com o fitoterápico C (15 ml/kg) apresentaram diferenças significantes (p<0,01) em relação à concentração plasmática de glicose (86,8±4,7 nos machos e 77,2&#1048690;4,7 mg/dl nas fêmeas), em relação aos valores do controle (66,7&#1048690;4,7 para os machos e 68,5&#1048690;4,7 mg/dl para as fêmeas). Os valores relativos à concentração de triglicérides (127,0&#1048690;11,0 nos machos e 96,0&#1048690;11,0 mg/dl nas fêmeas) também diferiram significantemente (p<0,05) em relação ao controle (86,8&#1048690;11,0 nos machos e 84,6&#1048690;11,0 mg/dl nas fêmeas). A nível clínico, estas diferenças constatadas, não parecem ser significativas, uma vez que os valores observados se encontra dentro da faixa de referência considerada normal para a espécie estudada. Após a administração crônica, o comportamento geral dos animais não apresentou alteração e a evolução do peso corporal dos grupos tratados não apresentou nenhuma diferença significante em relação ao controle. A análise macroscópica de órgãos vitais tais como pulmões, fígado, coração, rins e estômago não revelaram nenhuma alteração em relação ao grupo controle. Em relação ao peso desses órgãos, foi possível constatar que, somente nos grupos de machos tratados com o fitoterápico A foram observadas diferenças estatisticamente significativas (p<0,05) em relação ao peso do fígado e rim, para o grupo tratado com 7,5ml/kg, e do baço para o grupo tratado com 15 ml/kg. Porém, tais alterações não foram dose dependente e restringiram-se apenas aos machos. A análise desses resultados leva a conclusão que, em doses equivalentes em termos humanos, os três fitoterápicos (7,5 ou 15 ml/kg), não apresentaram efeitos tóxicos (agudo e crônico) relevantes do ponto de vista clinico, em camundongos Swiss e ratos Wistar de ambos os sexos