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AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIINFLAMATÓRIA DA FRAÇÃO ALCALOÍDICA DO FRUTO DE Solanum lycocarpum A.St.-Hil. (LOBEIRA) / EVALUATION anti-inflammatory activity FRACTION OF THE FRUIT OF ALKALOIDS Wolf Apple A.St.-Hil. (Wolf)VIEIRA JÚNIOR, Geraldo 10 September 2004 (has links)
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Previous issue date: 2004-09-10 / Solanum lycocarpum A. St.-Hil., popularly known as lobeira (wolf-fruit), is easily
found in the Brazilian savanna. It is characterized as a bushy plant with average
height of about 5 meters (16 feet), fragile branches, featuring a nearly round berry
type of fruit, with diameter that ranges from 8 to 15 cm (3.1 to 5.9 inches),
yellowish green color even when ripe, fleshy and juicy pulp. The lobeira is used in
folk medicine for several therapeutic purposes such as bronchitis, worm diseases,
diabetes and ulcer. A study with ethanolic extract of fruit (EEF) of the lobeira
showed analgesic and antidermatogenic activity in the experimental samples of
acetic acid-induced abdominal writhing and ear edema. In the present work were
performed the morphoanatomic study of the fruit and the antiinflammatory
evaluation of the alkaloidic fraction (FA) acquired through the EEF. The
morphoanatomic analysis of the fruit pointed out the existence of elements that
allow its characterization, like the stellate trichomes, present in leaves of the same
species as well. The FA was obtained by acid extraction of the EEF, being defined
by thin-layer chromatography the presence of the glycoalkaloid solamargine, found
in other species of the Solanum genus. The antiinflamatory activity was estimated
in vivo through the ear edema method induced by the croton oil and by the
leukocyte migration in the peritonitis induced by carrageenin. It was estimated in
vitro the FA ability to restrain the phospholipase A2 action in snake poison. The
prior treatment of animals with FA in doses of 50 to 100mg/kg (s.c.) reduced the
ear edema formation, and in doses of 30 a 300mg/kg (s.c. and p.o.) decreased the
leukocyte migration. The experimental models in vivo demonstrated that the FA
displayed characteristic results of an antiinflamatory activity similar to the one
shown by the glycocorticoids. The results obtained with the FA could be outcome
of the glycoalkaloid presence and also indicate that the FA has the active
principles responsible for the biological activity verified in EEF. The FA has not
presented inhibitive activity of phospholipase A2 that could be detected by in vitro
method that was applied. It becomes necessary the purification of the
glycoalkaloid and the completion of specific trials aiming to confirm the
antiinflamatory action as well as the participating mechanisms. / Solanum lycocarpum A. St.-Hil., popularmente conhecida como lobeira, é
facilmente encontrada no cerrado. Caracteriza-se como uma planta arbustiva com
até cinco metros de altura, ramos frágeis, apresentando fruto tipo baga globosa,
de oito a quinze centímetros de diâmetro, cor verde-amarelada mesmo quando
maduro, polpa carnosa e suculenta. A lobeira é usada na medicina popular para
diversos fins terapêuticos, como por exemplo, bronquite, verminose, diabete e
úlcera. Estudo com o extrato etanólico do fruto (EEF) da lobeira demonstrou
atividade analgésica e antiedematogênica nos modelos experimentais de
contorção abdominal e edema de orelha. No presente trabalho foram realizados o
estudo morfoanatômico do fruto e a avaliação da atividade antiinflamatória da
fração alcaloídica (FA) obtida a partir do EEF. A avaliação morfoanatômica do
fruto indicou a presença de elementos que permitem sua caracterização, como os
tricomas estrelados, presentes também nas folhas da mesma espécie. A FA foi
obtida por extração ácida do EEF, sendo caracterizada, mediante cromatografia
de camada delgada, a presença do glicoalcalóide solamargina, encontrado
também em outras espécies do gênero Solanum. A atividade antiinflamatória foi
avaliada in vivo através do método do edema de orelha induzido pelo óleo de
cróton e pela migração celular na peritonite induzida por carragenina. Foi avaliada
in vitro a capacidade da FA em inibir a ação da fosfolipase A2 presente em veneno
de cobra. O tratamento prévio dos animais com FA nas doses de 50 e 100mg/kg
(s.c.) reduziu a formação do edema de orelha, e nas doses de 30 a 300mg/kg
(s.c. e p.o.) reduziu a migração leucocitária. Os modelos experimentais in vivo
demonstraram que a FA apresentou resultados característicos de uma atividade
antiinflamatória semelhante à apresentada pelos glicocorticóides. Estes
resultados poderiam ser decorrentes da presença do glicoalcalóide e também
indicar que a FA possui os princípios ativos responsáveis pela atividade biológica
verificada no EEF. A FA não apresentou atividade inibitória da fosfolipase A2 que
pudesse ser detectada pelo método in vitro utilizado. Faz-se necessário a
purificação do glicoalcalóide e a realização de ensaios específicos visando
confirmar a ação antiinflamatória assim como os mecanismos envolvidos.
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Estudo morfoanatômico, avaliação da atividade biológica e composição química e variabilidade do óleo essencial da Memora nodosa (SILVA MANSO) Miers - Bignoniaceae / Morphological and anatomical study, evaluation of biological activity and chemical composition and variability of essential oil Memora Nodosa (Silva Manso) Miers - BignoniaceaeTRESVENZOL, Leonice Manrique Faustino 18 December 2008 (has links)
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Previous issue date: 2008-12-18 / Memora nodosa (Silva Manso) Miers is a native savannah plant popularly used for
wound cicatrization (leaves and stems) and for treating abdominal pains and scabies (roots).
The purpose of this work is to study the morphoanatomy and determine the composition and
variability of the constituents of the essential oil obtained from the M. nodosa leaves, as well
as its antimicrobial, leishmanicidal, cicatrizing activity and toxicity. Morphologically, M.
nodosa is a bush with clumps of straight or curved stems. It has a deep, pivoting root and
presents a chandelier shaped structure in the upper part from where the stems sprout. It
presents compound, bipinnate, imparipinnate, oppositely crossed leaves. The inflorescence is
racemose with golden-yellow flowers. It is characterized by septifrague capsule type fruit
with replum and winged seeds. Anatomically the leaves are hypostomatic with
predominantly paracytic stomates. The epidermis is uniseriate with a thick cuticle and
glandular trichomes throughout the structure of the young leaves. The essential oil from the
M. nodosa leaves collected from seven different locations in the Brazilian savannah was
analyzed by GC(FID) and GC/MS. Five substances were identified, benzaldehyde and 1-
octene-3-ol were the main constituents. Two different classes regarding sampling location
and constituents were identified by means of the principal component and grouping analyses.
The antimicrobial activity of the ethanolic extracts from leaves, stems, roots and of essential
oil from leaves, and the fractions obtained from the roots, were assessed against Grampositive
and Gram-negative bacteria, as well as the Candida albicans fungus, using well
diffusion test and the agar dilution method. The ethanolic extract from the roots presented
small antimicrobial activity while the hexane and dichloromethane fractions obtained from
this extract presented MIC 0.39 mg/mL and 0.78 mg/mL against a number of Gram-positive
bacteria and the Candida albicans fungus. The essential oil presented MIC 0.78 mg/mL to
1.56 mg/mL. The antimicrobial activity of the essential oil was the result of synergic action
between the benzaldehyde, 1-octene-3-ol, 1-octanol, linalool and the mandelonitrile,
constituents of the essential oil. Promastigote forms of Leishmania chagasi were used for the
leishmanicidal assessment and it was verified that the ethanol extract from the leaves
presented an IC50 of 93.2 μg/mL and from the roots presented an IC50 of 95.87 μg/mL. The
hexane fraction from the roots presented an IC50 of 13.51μg/mL. A mixture of β-sitosterol
and stigmasterol was isolated and identified in the hexane fraction obtained from the ethanol
extract from the roots. This mixture was tested against L. chagasi resulting in an IC50 of
69.79 μg/mL. The cicatrizing activity of the ethanol extract from the leaves and roots was assessed on skin wounds in rats, and it be noted reepithelization occurred faster only in the
group treated with a 2% aqueous solution of the ethanol extract from the roots. This action
may be related to the alantoine isolated in the ethanol extract from the roots. The toxicity
assessment of the ethanol extracts from roots, leaves and hexane fraction obtained from M .
nodosa roots, tested on rats, mice and Artemia salina proved that this plant is not potentially
toxic. In conclusion, according to the tests performed, the best results were obtained with
ethanolic extract and it presented antimicrobial, wound cicatrization and leishmanicidal
activities. Hexane and dichloromethane fractions obtained from roots extract presented
antimicrobial activity against Gram-positive bacteria and the Candida albicans fungus and
hexane fraction strong leishmanicidal activity. / A Memora nodosa (Silva Manso) Miers é uma planta nativa do Cerrado e utilizada
popularmente na cicatrização de feridas (folhas e caules) e no tratamento de dores abdominais
e sarnas (raízes). Este trabalho objetivou realizar o estudo morfoanatômico, determinar a
composição química e a variabilidade dos constituintes do óleo essencial obtido das folhas e
avaliar a atividade antimicrobiana, leishmanicida e cicatrizante e a toxicidade dos extratos e
frações da M. nodosa. Morfologicamente, observou-se que a M. nodosa é um arbusto com
caules retos ou escandentes reunidos em touceiras. A raiz é pivotante, profunda e apresenta,
na parte superior, uma estrutura em candelabro de onde se originam os caules. As folhas são
opostas cruzadas, recompostas, bipinadas, imparipinadas, com foliólulos lanceolados. A
inflorescência é racemosa com flores de cor amarelo-ouro. O fruto é do tipo cápsula septífraga
com abertura longitudinal e sementes aladas. Anatomicamente, as folhas são hipoestomáticas,
com estômatos predominantemente paracíticos. A epiderme é unisseriada, com cutícula
espessa em todas as estruturas das folhas. Tricomas glandulares e tectores são observados nas
folhas e caules jovens. O óleo essencial das folhas da M. nodosa coletadas em sete localidades
diferentes do Cerrado brasileiro foi analisado por CG (DIC) e CG/EM. Cinco substâncias
foram identificadas, sendo o benzaldeído e o 1-octen-3-ol os principais constituintes. A
análise dos componentes principais e dos agrupamentos possibilitou a distinção de duas
classes diferenciadas em relação ao local da amostragem e aos constituintes. As atividades
antimicrobianas dos extratos etanólicos das folhas, dos caules e das raízes, do óleo essencial
das folhas e das frações obtidas das raízes foram avaliadas usando teste de difusão em poço e
o método de diluição em ágar. O extrato etanólico das raízes apresentou atividade
antimicrobiana fraca, enquanto as frações hexano e diclorometano, obtidas desse extrato,
mostraram atividade de forte a moderada contra várias bactérias Gram-positivas e contra o
fungo Candida albicans. O óleo essencial obtido das folhas apresentou CIM de 0,78 mg/mL a
1,56 mg/mL contra bactérias Gram-positivas e Candida albicans. Constatou-se que a
atividade antimicrobiana do óleo essencial se deve a ação sinérgica entre o benzaldeído, o 1-
octen-3-ol, o 1-octanol, o linalol e a mandelonitrila, constituintes do óleo essencial. A
atividade cicatrizante dos extratos etanólicos das folhas e raízes foi avaliada em feridas
cutâneas de ratos e observou-se uma aceleração na reepitelização apenas no grupo tratado
com solução aquosa a 2% do extrato etanólico das raízes. Essa ação pode estar relacionada
com a alantoína, isolada do extrato etanólico das raízes. Na avaliação da atividade
leihsmanicida, empregaram-se culturas com formas promastigotas de Leishmania chagasi e verificou-se que o extrato etanólico das folhas apresentou IC50
de 93,2 μg/mL e as raízes IC50
de 95,87 μg/mL. A fração hexano obtida das raízes apresentou IC50 de 13,51 μg/mL. Da
fração hexano obtida do extrato etanólico das raízes foi isolado e identificado uma mistura de
β-sitosterol e estigmasterol. Essa mistura foi testada contra L. chagasi, obtendo-se IC50 de
69,79 μg/mL. A avaliação da toxicidade aguda dos extratos etanólicos das folhas, das raízes e
da fração hexano obtidas das raízes empregando como modelos experimentais ratos e
camundongos e o teste de citotoxicidade utilizando Artemia salina mostraram que essa planta
não é potencialmente tóxica. Conclui-se que os melhores resultados foram obtido com extrato
etanólico das raízes, que apresentou atividade antimicrobiana, cicatrizante e leishmanicida.As
frações hexano e diclorometano, obtidas das raízes, apresentaram bom potencial
antimicrobiano contra bactérias Gram-positivas e o fungo C. albicans e a fração hexano forte
atividade leishmnicida.
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