GURGEL, Luilma Albuquerque. Avaliação experimental da atividade antidiarréica do látex do Croton Urucurana Baill. 2000. 146 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2000. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-04-18T11:20:10Z No. of bitstreams: 1 2000_dis_lagurgel.pdf: 1529377 bytes, checksum: 97549937a56419dcc5ffa474468bc8a0 (MD5) / Approved for entry into archive by Eliene Nascimento(elienegvn@hotmail.com) on 2012-04-18T13:08:45Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2000_dis_lagurgel.pdf: 1529377 bytes, checksum: 97549937a56419dcc5ffa474468bc8a0 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-04-18T13:08:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2000_dis_lagurgel.pdf: 1529377 bytes, checksum: 97549937a56419dcc5ffa474468bc8a0 (MD5) Previous issue date: 2000 / The red sap (Dragon’s Blood ou Sangre de Grado) extracted from some Croton species is used in folk medicine for the treatment of cancer, rheumatism, wounds, ulcers, diarrhoea and to combat infections. The aim of this study is to evaluate a possible antidiarrhoeic activity of the sap extracted from Croton urucurana Baill. (SCU) and to elucidate the possible mechanism involved on this activity, explaining and justifying the popular use of this plant for the treatment of diarrhoea. The experimental models used were, castor oil-induced diarrhoea in rats and mice, gastrointestinal transit and cholera toxin-induced intestinal secretion in mice, and contractile responses evoked by agonists (acetylcholine, barium chloride and 5-HT) in isolated rat jejunum. SCU (400, 600 and 800 mg/kg, p.o.) produced a significant antidiarrhoeic activity. However, in the castor oil-induced diarrhoea model, in rats, neither L-arginine (600 mg/kg, i.p.) nor naloxone (2 mg/kg, s.c.) reverted the SCU (800 mg/kg, p.o.) antidiarrhoeic activity. On the gastrointestinal transit SCU produced a significant (p<0,01) inhibitory effect at all the test doses employed. However, naloxone (2 mg/kg, s.c.), L-arginine (600 mg/kg, i.p.) and ioimbine (1 mg/kg, i.p.) failed to mitigate in a significant manner, this inhibitory effect of SCU. When tested on physostigmine-induced gastrointestinal transit, SCU (600 mg/kg, p.o.) showed no significant inhibition indicating absence of anticholinergic action. The cholera toxin-induced intestinal secretion was inhibited by SCU (600 mg/kg, p.o.) and this inhibition was greater than that observed with chlorpromazine (25 mg/kg, p.o.), an established antisecretory drug. In isolated rat jejunum, SCU markedly inhibited the contractile responses evoked by 5-HT, but failed to modify the contractile responses of other two agonists, barium chloride and acetylcholine. SCU showed low toxicity, the LD50 (letal dose for 50% of the animals) registered was 5,20 +/- 0,13 g/Kg, per oral route. In conclusion, the results of this study suggest that the sap extracted from Croton urucurana presents antidiarrhoeic activity, confirming its popular use, and can be explored as an alternative treatment for diarrhoea, alone or in combination with the oral rehydration solution. Though, its mechanism of action is unclear, but its effect is independent of opioid, cholinergic, alpha2-adrenergic or nitriergic mechanism. / O látex vermelho (Dragon’s Blood ou Sangre de Grado) extraído de algumas espécies de Croton é utilizado na medicina popular no tratamento de câncer, reumatismo, feridas, úlceras, diarréia e também no combate a infecções. O presente trabalho tem por objetivo geral avaliar uma possível atividade antidiarréica do látex do Croton urucurana Baill. (LCU), bem como esclarecer os possíveis mecanismos de ação envolvidos nesta atividade, de modo a explicar e justificar o uso popular desta planta no tratamento da diarréia. Foram utilizados os modelos de diarréia induzida por óleo de rícino em ratos e camundongos, trânsito gastrintestinal e secreção intestinal induzida pela toxina da cólera em camundongos, e contrações induzidas por agonistas (acetilcolina, cloreto de bário e 5-HT) em jejuno isolado de rato. A administração oral do LCU (400, 600 e 800 mg/kg) produziu significativa atividade antidiarréica. Contudo, no modelo de diarréia induzida por óleo de rícino em ratos, L-arginina (600 mg/kg, i.p.) e naloxona (2 mg/kg, s.c.) não foram capazes de reverter a atividade antidiarréica do LCU (800 mg/kg, v.o.). No modelo de trânsito gastrintestinal, o LCU produziu um inibição significativa do mesmo (p<0,01) em todas as doses utilizadas. Porém, naloxona (2 mg/kg, s.c.), L-arginina (600 mg/kg, i.p.) e ioimbina (1 mg/kg, i.p.) falharam em reverter, de forma significativa, o efeito inibitório do LCU sobre o trânsito gastrintestinal. No modelo de trânsito gastrintestinal estimulado por fisostigmina (0,25 mg/kg, i.p.), o LCU (600 mg/kg, v.o.) não foi capaz de inibir o mesmo de forma significativa, indicando a ausência de uma ação anticolinérgica. O LCU (600 mg/kg) inibiu a secreção intestinal induzida pela toxina da cólera e esta inibição foi maior que aquela mostrada pela clorpromazina (25 mg/kg, v.o.), uma droga conhecida por seu efeito anti-secretório. No modelo de jejuno isolado de rato, o LCU inibiu de forma marcante as contrações induzidas por 5-HT, enquanto falhou em alterar as contrações induzidas pelos outros dois agonistas, cloreto de bário e acetilcolina. O LCU demonstrou baixa toxicidade, a DL50 (dose letal para 50% dos animais) encontrada foi de 5,20 ± 0,13 g/Kg, por via oral. Em conclusão, os resultados obtidos em nosso estudo sugerem que o látex do Croton urucurana Baill. apresenta atividade antidiarréica, confirmando seu uso popular, podendo ser explorado como uma alternativa para o tratamento da diarréia, sozinho ou em combinação com a solução de reidratação oral. Muito embora seu mecanismo de ação ainda não seja claro, seu efeito é independente da participação de mecanismo opióide, colinérgico, α2-adrenérgico ou nitriérgico.

Made available in DSpace on 2015-05-22T18:39:48Z (GMT). No. of bitstreams: 2 207.pdf: 6020624 bytes, checksum: f6db5979961b8cf83ff182a31ae3f66f (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2012 / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães. Recife, PE, Brasil / A doença de Chagas, causada pelo protozoário Trypanosoma cruzi, é considerada um problema de saúde pública. A quimioterapia usada causa efeitos colaterias graves e sua utilização na fase crônica ainda é controversa. Neste sentido, a investigação de novas estratégias terapêuticas continua a ser uma prioridade. Os óleos essenciais (OEs) de plantas aparecem como fonte promissora de compostos bioativos. Neste trabalho investigamos as atividades tripanocida e citotóxica de OEs de Lippia sidoides (LS), Lippia origanoides (LO), Chenopodium ambrosioides (CA), Justicia pectoralis (JP), Ocimum gratissimum e Vitex agnus-castus (VAC). A caracterização química dos Oes, através da espectometria de massa, mostrou que o timol e carvacrol foram os principais componentes do LS e LO, enquanto que, o eugenol e 1,8-cineol foram os principais compostos de OG e VAC. Terpinoleno foi o principal constituinte de JP e CA. Todos os OEs foram ativos apresentando baixa toxicidade em macrófagos e alta seletividade para os parasitas. OEs de LS, LO, CA e OG foram os mais eficazes contra tripomastigota e inibiram eficientemente a sobrevivência de amastigotas no interior dos macrófagos. Nenhum destes OEs foi capaz de induzir alterações na produção de óxido nítrico. O tratamento com os OEs de LS, LO, OG e CA induziu alterações morfológicas compatíveis com a perda de viabilidade e morte celular. LS e LO causaram perda de viabilidade celular e da integridade da membrana, demonstrado pela redução da marcação com calceína e o aumento na proporção de células HE-positivas. Uma diminuição considerável na Rodamina 123 e aumento na intensidade de fluorescência do MitoSox foram indicativos de perda do potencial mitocondrial e geração de espécies reativas de oxigênio, o que em última instância conduzem à morte do parasita. Em conjunto nossos resultados apontam os OEs de LS, LO, CA e OG agentes promissores contra doença de Chagas