Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-22T16:22:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 245661.pdf: 2357508 bytes, checksum: b209aa524c85d960a5e089279c1aa976 (MD5) / O ambiente marinho apresenta-se como uma fonte promissora de novos compostos, que mostram grande variedade e complexidade estrutural. Devido à escassa produção científica a respeito da constituição química de macroalgas bênticas provenientes do litoral catarinense, e com o intuito de dar continuidade às pesquisas com produtos naturais marinhos iniciadas em 2003 neste Programa de Pós-graduação, este trabalho teve por objetivo a investigação química do extrato etanólico da alga vermelha Acanthophora spicifera, bem como a avaliação das atividades antimicrobiana, antiparasitária e antiviral do extrato e, eventualmente, de substâncias isoladas. O material foi coletado na Lagoa da Conceição (Florianópolis, SC) em janeiro de 2006 e foi inicialmente extraído em etanol 70%. A partir da fração acetato de etila, obtida da partição do extrato etanólico, foram isoladas cinco substâncias, identificadas mediante análises espectroscópicas e comparação com dados da literatura. Assim, S1A foi identificada como sendo o esteróide colest-4-en-3,6-diona, nunca antes descrito para algas marinhas, e S2A, como o esteróide 6ß-hidróxi-colest-4-en-3-ona, inédito para o gênero Acanthophora. Além desses, foram isolados o diterpeno fitol e o esteróide colesterol, substâncias comumente encontradas em produtos naturais, além da substância S3A (cromatograficamente semelhante a S2A), para a qual não foi possível obter os espectros necessários à elucidação estrutural. A atividade antibacteriana de extratos e frações de A. spicifera não foi expressiva. Quanto à atividade antiviral, somente a fração orgânica apresentou resultados significativos contra o herpes simples tipo 1 (HSV-1), cepa KOS, com índice de seletividade (IS) de 5,0; das substâncias isoladas, apenas S1A e S2A foram testadas, sendo que individualmente nenhuma delas apresentou atividade significativa, entretanto a combinação de ambas apresentou alguma atividade antiviral, o que sugere um efeito sinérgico. Nenhum dos extratos e frações avaliados quanto às atividades tripanocida e leishmanicida apresentou atividade. Dentre os compostos isolados, os três esteróides estão presentes no extrato em concentrações relativamente elevadas e, dada a ausência na literatura de estudos de atividade biológica de S1A e S2A, estas substâncias podem ser considerados promissoras para futuras investigações.

El presente trabajo se efectuó con el fin de investigar la modulación nitridérgica en la acción antinociceptiva de ketorolaco y el paracetamol, en un modelo de dolor agudo experimental: el test de las contorsiones abdominales. Se usaron 150 ratones de la cepa CF/1, machos y hembras, con un peso de 25 a 30 grs. Los animales fueron inyectados intraperitonealmente, al tiempo del máximo efecto, usando 1/2, 1/4, 1/8 y 1/16 de las DE50 de ketorolaco y de paracetamol, y mediante el análisis isobolográfico, la interacción resultó ser de tipo sinérgica o supraaditiva. La participación del sistema NO/GMPc, en la interacción sinérgica de ketorolaco y paracetamol, se evaluó con el pretratamiento de los animales L-NAME, un inhibidor no selectivo de NOS, comprobándose que modifica significativamente la naturaleza de la interacción, transformándola de sinérgica a aditiva.

Orientador: Rui Errerias Maciel / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-07-15T14:30:22Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pereira_GeraldoRamon_M.pdf: 3572289 bytes, checksum: dfe1b6429d26cbf0a6b9f74f463f999a (MD5) Previous issue date: 1981 / Resumo: Procurou-se verificar, em cães, a possível influência de esteróides sexuais sobre o teor de histamina ventricular, tanto no miocárdio normal como no enfartado. Para esse fim, 42 cães de raça indefinida foram distribuídos em 6 grupos, com 7 animais cada, e assim caracterizados: 1) machos controle; 2)fêmeas controle; 3)machos tratados com progesterona, operados 30 dias após; 4)machos tratados com proegesterona, operados 60 dias após; 5) machos tratados com estradiol, operados 30 dias após; 6) machos tratados simultaneamente com progesterona e estradiol operados 30 dias após. Depois de toracotomia e oclusão do ramo descendente da artéria coronária esquerda foram retiradas, da parede ventricular de cada animal, uma amostra de miocárdio isquêmico e outra de miocárdio normal, a fim de se determinar os meus teores histamínicos, mediante ensaio fluriométrico. Os resultados obtidos, analisados junto à literatura existente, permitiram que se chegasse a algumas conclusões: 1- Em animais controle, o teor de histamina do miocárdio normal é maior na fêmea do que no macho. 2- Tanto a progenterona como o estradiol atuando isoladamente, elevam o nível histamínico do miocárdio normal do macho até se igualar ao da fêmea; todavia agindo simultaneamente, esses esteróides não alteram significativamente este nível. 3- A depleção histamínica provocada pelo enfarte é maior no miocárdio da fêmea do que no miocárdio do macho / Abstract: It has been demosntrated that histamine depletion in an isquemic myocardial area, respect to normal myocardium, appears higher in bitches than in dogs. It has been also show that histamine depletion occurs in the rat uterus as an obligatory step in sex hormone-induced hyperemia. The hypothesis was then advanced that histamine could be consumed in the isquemic myocardium in order to produce a compensatory hyperemia, by a mechanism which would depend on sexual steroids. The present experiments aimed to test that possibility. Six groups of 7 dogs each were employed: 1. males; 2. felames; 3. progesterone-injected males. Wich were operated 30 days later; 4. progesterone-injected males , which were operated 60 days later. 5.estrogen-treated meles, operated 30 days later. 6. estrogen-and progesterone-treated males, operated 30 days lates. Experimental steps: nembutal anesthesia, opening of the thorax and coronary occlusion. Fifty minutes later, 2 small myocardial pieces were removed, the first from an isquemic area and the other from normal myocardium . Their histaminic contents were determined by fluorometry. In agreement with other authors, a higher histamine depletion was found in the female isquemic myocardium. Progesterone, after 60 days of systemic action, led to an histamine consumption in the male infracted myocardium that was higher than that observed in the females / Mestrado / Fisiologia e Biofisica / Mestre em Ciências Biológicas

Submitted by Fernanda Rodrigues de Lima (fernanda.rlima@ufpe.br) on 2018-10-10T22:49:36Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Ticiana Navarro Tavares de Melo.pdf: 1626372 bytes, checksum: 6ba5b758ff54c49834207fd06c131e67 (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-11-21T21:20:33Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Ticiana Navarro Tavares de Melo.pdf: 1626372 bytes, checksum: 6ba5b758ff54c49834207fd06c131e67 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-11-21T21:20:33Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Ticiana Navarro Tavares de Melo.pdf: 1626372 bytes, checksum: 6ba5b758ff54c49834207fd06c131e67 (MD5) Previous issue date: 2014-07-31 / O consumo não terapêutico de esteróides anabólicos androgênicos (EAA) tem crescido ao longo dos anos e entre os diversos efeitos colaterais estão diversos distúrbios do sistema reprodutor masculino. O presente trabalho objetivou caracterizar as alterações morfológicas e morfométricas dos testículos de ratos adultos submetidos ao “treinamento aeróbio de moderada a elevada intensidade”, associado ou não ao Durateston®. Ratos Wistar adultos foram divididos em quatro grupos (n=10): Sedentário (S), Sedentário EAA (SEAA), Treinado (T), Treinado EAA (TEAA). Os animais foram tratados com dez administrações de 5mg/kg de Durateston®, por 06 semanas. O treinamento durou 06 semanas, 05 dias/semana, variando de 40-60 min e carga de 50 a 80 %. Após o último treino os testículos foram fixados com solução modificada de Davidson e corados pela técnica HE. O peso corporal foi o mesmo para o grupo TEAA, mas reduziu no grupo SEAA e aumentou no grupo T, ambos 5% comparados ao grupo S. Os pesos médios e líquidos dos testículos e os IGS do (SEAA e TEAA) foram menores (p<0,05) em relação aos (S e T). As células de Leydig apresentaram redução da densidade volumétrica SEAA (43%) e TEAA (45%) e no volume testicular ocupado (S=57%, T=66%) e celular individual (S=69%, T=64%). A população de células de Leydig por grama de testículo foi 60% maior nos grupos (SEAA e TEAA). A morfométria dos túbulos seminíferos aumento de 5% no grupo T, e reduziu 10% no TEAA, quando comparados com os grupos S e SEAA. Em comparação ao grupo S, o grupo T apresentou aumento da altura do epitélio seminífero10% e redução no número de células de Sertoli 14% comparado ao grupo S; O grupo TEAA apresentou redução de 18% no comprimento do túbulo seminífero e aumento de (16%) no numero de espermátides arredondadas por secção transversal. O índice de células de Sertoli (ICS) aumentou (27%, 21%) nos grupos (T e TEAA) em relação aos (S e SEAA). As células de Sertoli por testículo reduziram nos grupos SEAA (17%), T (21%) e TEAA (21%), enquanto por grama de testículo aumentou 20% no grupo T e reduziu 26% no grupo TEAA. A produção espermática diária por testículo foi menor 20% no grupo SEAA em relação ao grupo S. Os resultados sugerem que o testículo apresenta alterações morfológicas e morfométricas significativas sob o efeito do treinamento, do DURATESTON®, ou associação de ambos. Entretanto a produção espermática diária é mantida, indicando que este órgão tem a capacidade de organizar-se para permitir a produção de espermatozoide, sendo necessário, no entanto, uma análise qualitativa dos espermatozoides produzidos. / The non-therapeutic use of anabolic androgenic steroids (AAS) has grown over the years. There is a relationship between the use of (AAS) and severe side effects on male reproductive system. The present study aimed to characterize the morphological and morphometric changes of the testes of adult rats subjected to "aerobic training of moderate to high intensity", associated or not with Durateston®. Male Wistar rats were divided into four groups (n = 10): Sedentary (S), Trained (T), Sedentary AAS (SAAS) and Trained AAS (TAAS). The animals were treated with ten administrations of 5mg/kg Sustanon ®, for 06 weeks. The training lasted 06 weeks 05 days/wk, ranging from 40-60 min and the workload was determined 50-80%. After the last training testes were fixed in modified Davidson’s Fluid and stained with HE solution. TAAS showed the same Body weight to S group, but decreased on SAAS group and increased in the T group, both 5% was observed. The mean and testis liquid weights and IGS (SAAS and TAAS) were lower (p <0.05) compared to (S and T). Leydig cells had a reduced volumetric density SAAS (43%) and TAAS (45%) and total testis volume occupied by the Leydig cell (S = 57%, T = 66%) and volume of individual cell (S = 69%, T = 64%). The Leydig cells population per gram of testis was 60% higher in groups (SEAA and TAAS).Morphometry of seminiferous tubules increased 5% in the T group, and decreased 10% in TAAS compared with the S and SEAA groups. Compared to the S group, the T group showed increased seminífero epithelial height of 10% and reduction in the Sertoli cells number 14% compared to the S group; The TAAS group showed a 18% reduction in the of the seminiferous tubule length and increased (16%) the number of round spermatids in tubular cross sections. The Sertoli cells index (ICS) increased (27%, 21%) on groups (T and EVAR) compared to (S and SEAA). The Sertoli cells number per testis was reduced in SAAS (17%), T (21%) and TEAA (21%) groups, while per gram of testis increased by 20% group T and reduced 26% TEAA group. The daily sperm production per testis was 20% lower in SEAA group compared in o the group S. The results suggest that the testis has significant morphological and morphometric changes under the effect of training, DURATESTON®, or combination of both. However the daily sperm production is maintained, indicating that the testis has the ability to be organized to enable the production of sperm, a qualitative analysis of sperm produced is necessary, however.

Existe una gran variedad de agentes capaces de inhibir la neurotransmisión dolorosa. De ellos, sin duda que los analgésicos anti-inflamatorios no esteroidales (AINEs) son los más utilizados, tanto en el dolor agudo como crónico. Y a pesar de ser por está razón los más investigados, una evaluación sistemática de la acción combinada entre estos fármacos, no ha sido ampliamente realizada. Es por eso, que en el presente trabajo de investigación se evaluó la interacción antinociceptiva entre paracetamol y metamizol. Para ello, se utilizó el test algesiométrico llamado writhing test o test de las contorsiones, en el cual se administra como estímulo químico irritativo, una solución de ácido acético al 0.6%. Para evaluar la interacción antinociceptiva entre las drogas se utilizaron ratones de la cepa CF-1 (Mus musculus), a los cuales se administró por vía i.p. 1/2, 1/4, 1/8 y 1/16 de las DE50 de cada AINE. El análisis isobolográfico, determinó que la naturaleza de la interacción resultó ser supra-aditiva o sinérgica. Debe descartarse una participación relevante del sistema opioide en la asociación paracteamol/metamizol, ya que el antagonista opioide naltrexona, no fue capaz de modificar la naturaleza de la interacción. Los resultados sostienen la utilidad de la combinación y confirman la participación de múltiples sistemas en la actividad cooperativa antinociceptiva de los AINEs.

En la actualidad existen múltiples fármacos capaces de producir un potente y selectivo efecto en la inhibición de la nocicepción o transmisión dolorosa, a niveles experimentales como a niveles clínicos. Los agentes analgésicos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) se presentan como eficaces agentes frente a estos problemas. Los AINEs son fármacos muy usados en los diferentes tipos de dolor, tanto agudos como crónicos. Sin embargo, ellos independientes de su eficacia, presentan una serie de reacciones adversas que limitan su uso. El estudio sistemático de la acción combinada de AINEs no ha sido completamente abordado, con tal fin en el presente trabajo se estudió la interacción entre nimesulida con paracetamol en el test de las contorsiones abdominales, Se utilizaron ratones de la cepa CF-1, a los que se les administró por vía i.p., al tiempo del máximo efecto, proporciones fijas (1/2, 1/4, 1/8 y 1/16) de la De50 de nimesulida y paracetamol, y se determinó por análisis isobolográfico la naturaleza de la interacción que resultó ser de tipo sinérgica. El efecto del sistema opioide se evaluó con animales pretratados con naltrexona 1 mg/kg i.p., antagonista opiode, y se comprobó que no existe modificación de la naturaleza de la interacción antes mencionada. . Los resultados del presente trabajo comprueban un efecto sinérgico en la actividad antinociceptiva de la co-administración sistémica de nimesulida con paracetamol en el cual no participa el sistema opiode.

En el presente trabajo, se investigó la actividad analgésica o antinociceptiva, de dos AINEs, con distinta selectividad inhibitoria de las ciclooxigenasas: meloxicam y ketoprofeno, en un ensayo que mide dolor e inflamación: modelo de la formalina. Se usaron 180 ratones, machos y hembras, con un peso aproximado de 30 g. Los animales fueron inyectados en la superficie dorsal de la extremidad posterior izquierda con 20 mL de solución de formalina al 5 % y se midió el tiempo que se lamieron la extremidad, durante los 30 minutos consecutivos a la inyección (fase I: 5 minutos posteriores a la inyección; fase II: 20 a 30 minutos finales). La participación de los sistemas opioide y NO/GMPc, en la acción desarrollada por meloxicam y ketoprofeno, se evaluó con el pretratamiento de los animales con naltrexona y L-NAME, respectivamente. Los resultados demuestran que tanto en la fase I como en la fase II, el meloxicam es más potente en su actividad analgésica y anti-inflamatoria que el ketoprofeno. En la acción antinociceptiva de meloxicam la participación del sistema opioide y del NO/GMPc es de mayor contribución que el caso del ketoprofeno. Los resultados obtenidos, podrían explicarse porque naltrexona, que aún cuando carece de actividad analgésica en el modelo de la formalina por si solo, modula en forma más importante el analgésico cuyo mecanismo de acción se debe a su efecto inhibitorio de COX2.

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La estimulación por LH induce la continuación de la meiosis en el ovocito, cambios en las propiedades secretoras de las células del cúmulo y la reprogramación de las células de la granulosa del muro con destino lúteo. Sin embargo, sólo las células de la granulosa del muro expresan el receptor en el folículo. Entonces, la gonadotropina activa la reprogramación de las células de la granulosa del muro y a la información química y eléctrica fluye hacia todo el folículo. La esteroidogénesis es dependiente de los flujos iónicos de membrana, especialmente, de una salida de cloruro inducida por hCG similar a las de regulación de volumen. Nuestro objetivo fue determinar el papel de la salida de cloruro en la esteroidogénesis aguda inducida por hCG en cultivos primarios de células de la granulosa del muro humana. Resultados: hCG aumenta 2,4 veces la acumulación de progesterona. Las maniobras que favorecen la salida de cloruro, como la disminución del anión extracelular y la hipotonicidad, aumentan la acumulación de progesterona. Además, la acumulación de progesterona inducida por hCG es inhibida por DIDS, tamoxifeno y hipertonicidad. hCG induce activación de VRAC, y concomitantemente, disminución del volumen celular y despolarización de membrana. Además, hCG activa oscilaciones del Ca2+ intracelular, dependiente de actividad PLC, y una tardía entrada de calcio activada por despolarización por salida de Cl-. La actividad de cPKC es necesaria para la acumulación de progesterona. Nuestros resultados sugieren que la activación de VRAC es necesaria para la esteroidogénesis aguda inducida por hCG, a través del control sincrónico de la expresión y activación de la proteína reguladora de la esteroidogénesis aguda (StAR) paso limitante de la velocidad de la biosíntesis de esteroides en células de la granulosa humana en cultivo primario.

O fato de esteróides de plantas apresentarem tanto funções fisiológicas quanto ecológicas, talvez tenha sido fator limitante de seu uso em quimiossistemática. Até hoje, os trabalhos do nosso grupo têm se restringido a marcadores com apenas funções ecológicas. Neste trabalho, utilizamos esteróides como marcadores quimiossistemáticos, com o intuito de descobrir se eles poderiam ser analisados com a metodologia usual desenvolvida por nosso grupo. Devido à ampla distribuição dessas moléculas, limitamos o trabalho a angiospermas. Inicialmente, realizamos um levantamento bibliográfico no Chemical Abstracts (até dezembro de 1986) e, em uma segunda etapa, codificamos e armazenamos os dados em um microcomputador IBM-PC. A presença de alguns esteróis (campesterol, sitosterol, colesterol e estigmasterol) em praticamente todos organismos, levou-nos a eliminar deste trabalho esse grupo de substâncias, pois características imutáveis não têm valor quimiossistemático. Baseados em semelhanças estruturais, separamos os esteródes em oito tipos, a saber: esteróides, brassinolídeos, ecdisonas, sapogeninas, witanolídeos, pregnanos, cardenolídeos e bufodienolídeos. Esta classificação foi legitimada por análises estatísticas (testes não-paramétricos). Os índices de oxidação e especialização de esqueleto (metodologia do nosso grupo) não revelaram muitas diferenças dentro de cada tipo esteroidal. De um modo geral, estes tipos esteroidais apresentam-se predominantemente distribuídos em certos grupos de angiospermas. Este é, por exemplo, o caso das ecdisonas em Caryophyllales e Lamiales, dos witanolídeos em Solanales e, dos cardenolídeos e pregnanos em Gentianales. Por outro lado, enquanto superordens, como Magnoliiflorae, apresentam apenas esteróis (tipo menos oxidado e menos especializado), outras superordens, como Ranunculiflorae, Solaniflorae e Liliiflorae, apresentam uma fantástica diversidade de tipos. As monocotiledôneas se caracterizam pela presença de saponinas, e os outros tipos (exceto esteróis) aparecem com distribuição esparsa. Comparando nossos dados com os de pteridófitas gimnospermas (apenas esteróis e ecdisonas), podemos concluir que a diversidade dessa classe de micromoléculas em angiospermas coloca os esteróides na posição de uma característica evoluída de plantas. / Plant steroids perform not only ecological, but also physiological functions. Hence it was thought a priori that their use as chemosystematic markers should be of doubtful value. The present work aimed to evaluate the correctness of this concept. In view of the vast natural distribution of steroids we restricted our efforts to the angiosperms. Initially we undertook a literature survey in Chemical Abstracts (up to 1986) and then we codified and stored the data in a microcomputer IBM-PC. Some of the steroids (campesterol, colesterol, sitosterol and stigmasterol) occur practically in alI organisms. Since constant characters are of little systematic value, such compounds were omitted from our study. According to structural analogies we separated plant steroids in eight types: simple steroids, brassinolides, ecdysons, sapogenins, withanolides, pregnanes, cardenolides and bufodienolides. This classification was authenticated by statistical analyses (non parametric tests).The skeletal speciaIizations and the oxidation levels (according to methodology developed by our group) did not differ greatly wthin each steroidal group. However the general distribution of steroids in angiosperms is quite selective. This is the case e.g. for ecdysons in Caryophyllales and Lamiales. On the other hand, while superordens such as Magnoliiflorea are characterized only by steroids (the least specialized and oxygenated type), other superordens such as Ranunculiflorae, Solaniflorae and Liliiflorae are characterized by a very considerable number of types. The monocotyledons contain chiefly saponins, other types (except steroids) appearing more sparsly distributed. In contrast to angiosperms pteridophytes and gymnosperms posses only few steroidal types (simple steroids and ecdysons). Hence diversity of this micromolecular class is an indication of phylogenetic advance in the plant kingdom.