TÔRRES, M. C. M.; PESSOA, O. D. L. Estudo químico e biológico de Croton regelianus var. matosii (Euphobiaceae). 2008. 209 f. Dissertação (Mestrado em Química Orgânica) - Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2008. / Submitted by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2014-10-10T19:44:47Z No. of bitstreams: 1 2008_dis_mcmtorres.pdf: 11007094 bytes, checksum: d2ca02896165cb9e5002759835d7b7ae (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa(jairo@ufc.br) on 2014-10-10T19:53:17Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2008_dis_mcmtorres.pdf: 11007094 bytes, checksum: d2ca02896165cb9e5002759835d7b7ae (MD5) / Made available in DSpace on 2014-10-10T19:53:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2008_dis_mcmtorres.pdf: 11007094 bytes, checksum: d2ca02896165cb9e5002759835d7b7ae (MD5) Previous issue date: 2008 / This work describes the phytochemical investigation of Croton regelianus (Euphorbiaceae), with the purpose to isolate and characterize new bioactive secondary metabolites, as well as, to investigate the chemical composition of the leaf essential oils and to evaluate its biological potential. The study of the leaf essential oils from samples collected at two different geographical sites resulted in the identification of 20 components. More than 98% of the chemical composition, exclusively monoterpenes, of each oil was determined. The essential oil and its major component, ascaridole, showed potent activity against the Aedes aegypti and Artemia sp larvae and moderate activity against the nematode Meloidogyne incognita. Both, the essential oil and ascaridole also exhibited potent anticancer activity. The phytochemical investigation of hexane and ethanol extracts from leaves and branch of C. regelianus conducted to the isolation and characterization of ten substances. From the hexane extract of the leaves were isolated triacontanol, phytol, b-sitosterol and (3R, 4R, 6S)-3,6-dihydroxy-1-menthene, while from ethanol extract were isolated the b-sitosterol glycoside. From the hexane extract of branch were isolated the steroidal mixture 6b-hydroxy-campest-4-en-3-one and 6b-hydroxyestigmast-4-en-3-one, and the (4aS,8aS,)-4,4a,8a,9,10,10a-hexahydro-8a-hydroxy-1,1,4a,7-tetramethylphenanthrene-2,6(1H,3H,)-dione. From the ethanol extract was obtained the sesquiterpene 1a-hydroxymethyl-6b-hydroxy-4a-methyl-7b-(1-methylethyl)-4b,11b-epoxy-decahydroazulene and the coumarin cleomiscosine A. The structure of all compounds were elucidated by spectroscopic methods, such as IR, LREIMS, HRESIMS, 1H and 13C NMR, and by comparison with published data for closely related compounds. Even though the cytotoxic properties of all compounds have been tested no one showed any activity. / Este trabalho descreve a investigação fitoquímica de Croton regelianus (Euphorbiaceae), visando o isolamento e caracterização estrutural de novos constituintes químicos com potencial farmacológico, bem como a investigação da composição química dos óleos essenciais e avaliação de seu potencial biológico. O estudo dos óleos essenciais das folhas de C. regelianus resultou na identificação de 20 constituintes, correspondendo a mais de 98% da composição de cada óleo, ambos constituídos exclusivamente por monoterpenos. O óleo essencial e o ascaridol, componente majoritário, mostraram significante atividade frente às larvas do Aedes aegypti e Artemia sp, e moderada atividade nematostática contra ao fitonematóide Meloidogyne incognita. Ambos, óleo essencial e ascaridol, também exibiram potente atividade anticancer. A investigação química realizada com os extratos hexânico e etanólico das folhas e talos da referida espécie resultou no isolamento e caracterização de dez substâncias. Do extrato hexânico das folhas foram isolados o triacontanol, fitol, -sitosterol, (3R, 4R, 6S)-3,6-dihidroxi-1-menteno, enquanto do extrato etanólico foi isolado o glicosídeo do -sitosterol. Do extrato hexânico dos talos isolou-se uma mistura dos esteróides 6b-hidroxi-campest-4-en-3-ona e 6b-hidroxiestigmast-4-en-3-ona, além de (4aS,8aS,)-4,4a,8a,9,10,10a-hexahidro-8a-hydroxi-1,1,4a,7-tetrametilfenantreno-2,6(1H,3H,)-diona. Do extrato etanólico obteve-se o sesquiterpeno 1a-hidroximetil-6b-hidroxi-4a-metil-7b-(1-metiletil)-4b,11b-epoxi-decahidroazuleno e a cumarina cleomiscosina A. A determinação estrutural das substâncias foi realizada através do uso de técnicas espectrométricas como: infravermelho (IV), espectrometria de massa (EM e EM-IES) e ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN 1H) e carbono-13 (RMN 13C), incluindo técnicas bidimensionais (COSY, HSQC, HMBC, NOESY) e comparação com dados descritos na literatura, enquanto a composição química dos óleos essenciais estudados foi determinada por CG-EM e CG-DIC. O potencial citotóxico das substancias isoladas foi avaliado frente às linhagens de células tumorais humanas: cólon (HCT8), mana (MDA-MB-435), leucemia (HL60) e cérebro (SF295), porém não apresentaram atividade citotóxica.

PINTO, F. C. L.; Contribuição ao conhecimento químico de plantas do nordeste do Brasil: Solanum Buddleifolium Sendtn. 2013. 167 f. Dissertação (Mestrado em Química Orgânica) - Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2013. / Submitted by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2014-11-06T21:01:56Z No. of bitstreams: 1 2013_dis_ fclpinto.pdf: 13653170 bytes, checksum: c9886f973b54b9e7e2fc3103d977701d (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa(jairo@ufc.br) on 2014-11-12T20:01:45Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2013_dis_ fclpinto.pdf: 13653170 bytes, checksum: c9886f973b54b9e7e2fc3103d977701d (MD5) / Made available in DSpace on 2014-11-12T20:01:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013_dis_ fclpinto.pdf: 13653170 bytes, checksum: c9886f973b54b9e7e2fc3103d977701d (MD5) Previous issue date: 2013 / This work describes the chemical study of Solanum buddleifolium (Solanaceae) aimed the isolation and structural characterization of its secondary metabolites. The chemical prospection was realized using chromatographic techniques such as chromatography over silica gel Sephadex LH-20 and solid phase extraction (SPE) besides High Performance Liquid Chromatography (HPLC) From EtOH were isolated the known compounds β-sitosterol and estigmasterol betulinic acid 13-hidroxysolavetrivone polistachiol N-trans-feruloyltiramine N-cis-Feruloyltiramine N-trans-feruloyl-3-methyldopamine N-trans-coumaroyltiramine N-trans-caffeoyltiramine N-trans-feruloyldopamine (+)-lioniresinol (-)-lioniresinol (+)-3-metoxisolariciresinol and the alkaloid solamargine alangilignoside C and ligalbumoside A (+)-alangilignoside D and (-)-alangilignoside D β-sitosterol glucoside and N-trans-caffeoyldopamine The structures of all compounds were determined by using spectrometric techniques (IR MS and 1H and 13C NMR) including 2D experiments (COSY HSQC HMBC and NOESy) and comparison with published data This is the first report about S. buddleifolium All lignans are been described for the first time in the genus Solanum and consequently represent an important contribution for the chemiotaxonomy of the genus / Este trabalho descreve o estudo químico realizado com Solanum buddleifolium (Solanaceae) visando o isolamento e a caracterização estrutural de seus metabólitos secundários A investigação química do extrato etanólico dos talos da referida espécie foi realizada através de técnicas cromatográficas cromatografia em gel de sílica e por exclusão molecular (Sephadex L-20) cromatografia por extração em fase sólida (SPE) e Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) Do procedimento de extração ácido/base da fração hidroalcoólica do extrato etanólico foram isolados (+)-lioniresinol (SB-1) (-)-lioniresinol (SB-2) (+)-3-metoxisolariciresinol (SB-3) e o alcalóide solamargina (SB-4) Da fração diclorometano do extrato etanólico dos talos de S. buddleifolium foram isolados e caracterizados os seguintes compostos β-sitosterol (SB-5A) e estigmasterol (SB-5B) ácido betulínico (SB-6) 13-hidroxisolavetivona (SB-7) polistachiol (SB-8) N-trans-feruloiltiramina (SB-9A) N-cis-feruloiltiramina (SB-9B) N-trans-feruloil-3-metildopamina (SB-10) N-trans-coumaroiltiramina (SB-11) N-trans-caffeoiltiramina (SB-12) N-trans-feruloildopamina (SB-13) o glicosídeo do β-sitosterol (SB-14) alangilignoside C (SB-15A) e ligalbumoside A (SB-15B) (+)-alangilignoside D (SB-16A) e (-)-alangilignoside D (SB-16B) e N-trans-cafferoildopamina (SB-17) As estruturas de todos os compostos foram determinadas com base em técnicas espectrométricas (IV EM-IES e RMN 1H e 13C 1D e 2D) além de comparação com dados já registrados na literatura. Este é o primeiro estudo envolvendo S. buddleifolium e todas as lignanas caracterizadas estão sendo descritas pela primeira vez no gênero Solanum representando uma importante contribuição para o conhecimento químico deste

Memoria para optar al título profesional de Químico / La vegetación terrestre emite compuestos orgánicos volátiles (COVs) denominados COVs Biogénicos o COVsB, entre los que se encuentran hidrocarburos como isopreno, monoterpenos, sesquiterpenos y una variedad de especies oxigenadas; su liberación responde a factores de estrés abiótico y biótico. Dichos compuestos constituyen una parte importante y fundamental de la química troposférica ya que, junto con los óxidos de nitrógeno (NOx), contribuyen a la formación de oxidantes fotoquímicos tales como el ozono, con diversos efectos en la salud humana y el ambiente. A nivel urbano, las estrategias para mejorar la calidad del aire se basan en los inventarios de emisión, a los cuales también contribuyen los COVsB. En este estudio se identificaron y caracterizaron las emisiones biogénicas de dos individuos de la misma especie arbórea nativa Schinus molle L. (pimiento) en distintas etapas de crecimiento. Se determinaron sus factores de emisión (FE) y su índice potencial formador de ozono (IPFO). El muestreo se realizó en una cámara de encierro estático mediante la adsorción en tubos TENAX y la utilización de sensores de humedad relativa, temperatura y radiación fotosintéticamente activa. La cuantificación de los COVsB se realizó mediante un cromatógrafo de gases con detector FID (GC-FID) acoplado a un equipo de desorción térmica (ATD). Los resultados mostraron como principal compuesto emitido al isopreno con un FE máximo de 3,85 ± 4,56 μg ghs-1 h-1 y un IPFO de 439 correspondiente al individuo adulto en otoño; los monoterpenos emitidos mayormente por ambos individuos fueron 1,8-cineol, β-mirceno y limoneno con mayores FE desde el individuo adulto. Los FE experimentales se compararon con los FE utilizados en el inventario de la Región Metropolitana, cuyos valores, asignados por similitud taxonómica, mostraron diferencias significativas de hasta 3,9 x105 veces superiores. Se concluye que las asociaciones taxonómicas sobreestiman las emisiones biogénicas, lo que implica la necesidad de revisar las estrategias usadas para mejorar la calidad del aire de Santiago por la vía de la reforestación urbana / Terrestrial vegetation produces volatile organic compounds (VOCs) called Biogenic VOCs or BVOCs. Among these compounds are hydrocarbons such as isoprene, monoterpenes, sesquiterpenes, and a variety of oxygen species. The release of these compounds acts in response to abiotic and biotic stresses. These compounds represent an important and fundamental part of tropospheric chemistry because together with the nitrogen oxides (NOx) contribute to the formation of photochemical oxidants such as ozone, which causes several effects on human health and the environment. In urban areas, strategies to improve air quality are based on emission inventories, where the BVOCs are also considered. The aim of this study was to determine the biogenic emissions of two individuals (one young and one adult) of the native species Schinus molle L. (pimiento) in the metropolitan area of Santiago. The emission factor (EF) and the ozone forming potential index (IPFO) were determined. Sampling was carried out in a static chamber by adsorption on Tenax tubes and relative humidity, temperature and photosynthetically active radiation sensors. Gas samplers were analysed using a gas chromatograph with FID detector (GC-FID) automatically connected to a thermal desorption unit (ATD). The main compound emitted by both the adult and young individuals during fall and spring seasons was isoprene with a maximum EF of 3.85 ± 4.56 μg ghs-1 h-1 and a corresponding 439 IPFO to the adult specie in autumn. Monoterpenes emitted mainly by both individuals were 1,8-cineole, β-myrcene and limonene with higher EF from the adult individual. The experimental EF was compared to the taxonomically assigned EF for the Metropolitan Area inventory. Assumed EF values were up to 3.9 x105 times higher than the experimental EF. It was concluded that taxonomic associations overestimate biogenic emissions, which implies the need to review the strategies used to improve air quality in Santiago in the form of urban reforestation

Orientador : Anita Jocelyne Marsaioli / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-16T15:12:19Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Miranda_DomingosSaviode_M.pdf: 7058906 bytes, checksum: d09253f081eb4d96f19cbcf6617993b3 (MD5) Previous issue date: 1981 / Mestrado

JUCÁ, Davi Matthews. Propriedades farmacológicas dos monoterpenos a- e ß-pineno no músculo liso gastrintestinal de ratos : efeito miorrelaxante e pró-cinético. 2007. 89 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2007. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-03-21T14:12:36Z No. of bitstreams: 1 2007_dis_dmjucá.pdf: 1118400 bytes, checksum: a39695339fb5ce861aedea6409b8caef (MD5) / Approved for entry into archive by Eliene Nascimento(elienegvn@hotmail.com) on 2012-03-21T16:27:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2007_dis_dmjucá.pdf: 1118400 bytes, checksum: a39695339fb5ce861aedea6409b8caef (MD5) / Made available in DSpace on 2012-03-21T16:27:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2007_dis_dmjucá.pdf: 1118400 bytes, checksum: a39695339fb5ce861aedea6409b8caef (MD5) Previous issue date: 2007 / The monoterpenes α- and β-pinene are constituents commonly found in several essential oils obtained from plants in Brazilian northeast such as “malva-santa” and “eucalipto”, which are used in folk medicine to treat respiratory and gastrointestinal dysfunctions. Myorelaxant actions are due to the presence of these constituents in their essential oils. The present work aimed to further study the pharmacological effects of these compounds on smooth muscle gastrointestinal contractility as well as on liquid gastric emptying in rats. Wistar rats (200-250 g) were used, sacrificed by cervical dislocation. Strips were carefully obtained from gastric fundus, duodenum and ileum, and were maintained in Tyrode’s solution. Isometric contractions were recorded through force transducers coupled to a computerized data acquisition system. Solutions containing α- or β-pinene were prepared with Tween 80 (final concentration ≤ 0,2% v/v). Solely used, α- or β-pinene decreased duodenal basal tonus with IC50 value corresponding to 655.1 µM and 810.2 µM, respectively. Submaximal contractions induced by K+ (60 mM, K60) or acetylcholine (ACh, 3 µM) were inhibited, in a concentration-dependent manner (p < 0.001, ANOVA), with IC50 values of 790.0 [580.2-1007.4] e 760.0 [650.6-870.8] µM, respectively to α-pinene and 770.1 [500.3-1180.5] e 620.7 [520.9-750.2] µM, respectively to β-pinene. In tissues pre-treated with α- (1 mM) or β-pinene (1 mM) in medium without Ca2+ with EGTA (0.2 mM), ACh (3 µM)-induced phasic contractions were inhibited from 18.4 ± 3.3% to 7.7 ± 1.5% and 5.0 ± 1.2% of K60, respectively. In tissues maintained under Ca2+-free conditions (in medium containing EGTA 0.2 mM) and in presence of K+ (60 mM) or ACh (3 µM), tonic contractions induced by Ca2+ addition were reduced from 50.2 ± 3.3% and 53.9 ± 5.2%, respectively to values corresponding to 10.6 ± 2.6 % and 24.4 ± 4.1 % to experiments with α-pinene and 6.6 ± 1.1 % and 10.9 ± 3.5 % to experiments with β-pinene, respectively. In tissues pre-treated with α- (1 mM) or β-pinene (1 mM), ACh (60 µM)-induced tonic contractions, in verapamil (3 µM)-containing medium, were inhibited from 29.0 ± 4.1 % to 10.6 ± 2.7 % and 12.5 ± 2.2 % of the K60, respectively. The caffeine (20 mM)-induced contractile response in normal Tyrode’s solution was potentiated from 47.8 ± 3.2 % to 72.1 ± 9.0 and 88.8 ± 10.6 % of the control response in virtue of α- (1 mM) or β-pinene (1 mM) presence, respectively. In EGTA-containing Ca2+-free medium, the contractile response to caffeine was reduced to 9.5 ± 3.5%. Under these conditions, and in presence of α- (1 mM) or β-pinene (1 mM), this response was not significantly altered, with values corresponding to 7.2 ± 2.2 e 4.7 ± 1.3 %, respectively. In verapamil- and EGTA-containing Ca2+-free medium, after depletion of the intracellular Ca2+ stores by CCh (100 µM), the contractions induced by Ca2+ addition were potentiated by the presence of α- (1 mM) or β-pinene (1 mM) from 30.7 ± 2.1 % to 80.6 ± 4.7 and 51.3 ± 7.6 %, respectively (p < 0.05, Bonferroni’s test). In gastrointestinal dye fractional retention studies, α- or β-pinene increased the rat liquid gastric emptying. On the other hand, they did not alter the ACh-induced contractions on gastric fundus strips. Our study firstly shows that, both α- and β-pinene have prokinetic properties in rats. In isolated tissues, they did not affect cholinergic contractions on gastric fundus strips, but are myorelaxant compounds on rat duodenal preparations, probably by an interference with cellular mechanisms mediated by IP3 release. Moreover, α- and β-pinene activate capacitative Ca2+ entry to intracellular milieu after Ca2+ stores depletion. / α- e β-pineno são monoterpenos constituintes do óleo essencial de plantas encontradas no Nordeste do Brasil como a malva-santa e o eucalipto que, na medicina popular, são usadas no tratamento de distúrbios intestinais e respiratórios. As ações miorrelaxantes desses óleos essenciais são atribuídas à presença de α- e de β-pineno. Nosso objetivo foi estudar mais detalhadamente os efeitos desses constituintes sobre a contratilidade do músculo liso gastrintestinal e sobre o esvaziamento gástrico de líquido em ratos. No presente estudo, foram usados ratos Wistar machos (200-250g) sacrificados por deslocamento cervical. Tiras de duodeno, íleo e fundo de estômago foram cortados e mantidos em Tyrode. As contrações isométricas foram registradas através de transdutores de força conectados a sistema computadorizado. Soluções contendo α- ou β-pineno foram preparadas em Tween 80 (concentração final ≤ 0,2% v/v). Usados isoladamente, α- e β-pineno diminuíram o tônus basal em duodeno com CI50 de 655,1 e 810,2 µM, respectivamente. Contrações submaximais induzidas por K+ (60 mM, K60) ou acetilcolina (ACh, 3 µM) foram inibidas, de maneira concentração-dependente (p < 0,001, ANOVA), com valores de CI50 correspondentes a 790,0 [580,2-1007,4] e 760,0 [650,6-870,8] µM, respectivamente, para o α-pineno e 770,1 [500,3-1180,5] e 620,7 [520,9-750,2] µM para o β-pineno, respectivamente. Em preparações pré-tratadas com 1 mM de α- ou β-pineno, a contração fásica induzida por ACh (3 µM) em meio sem Ca2+ contendo EGTA (0,2 mM) foi reduzida de 18,4 ± 3,3 % para 7,7 ± 1,5 % e 5,0 ± 1,2 % da contração K60, respectivamente. A contração tônica induzida por adição de Ca2+ (2 mM) em preparações mantidas na presença de K+ (60 mM) ou ACh (3 µM), em meio sem Ca2+ contendo EGTA (0,2 mM), foi reduzida de 50,2 ± 3,3 % e de 53,9 ± 5,2 % para 10,6 ± 2,6 % e 24,4 ± 4,1 % pelo α-pineno e 6,6 ± 1,1 % e 10,9 ± 3,5 % pelo β-pineno, respectivamente. Em preparações pré-tratadas com 1 mM de α- ou β-pineno, a contração tônica induzida por ACh (60 µM) em Tyrode normal contendo verapamil (3 µM) foi reduzida de 29,0 ± 4,1 % para 10,6 ± 2,7 % e 12,5 ± 2,2 % da K60, respectivamente. A resposta contrátil induzida pela cafeína (20 mM) em Tyrode normal foi potencializada de 47,8 ± 3,2 % para 72,1 ± 9,0 e 88,8 ± 10,6 % da resposta controle pelo pré-tratamento da preparação com α- ou β-pineno, respectivamente. Em meio sem Ca2+ com EGTA, a resposta contrátil da cafeína (20 mM) foi reduzida para 9,5 ± 3,5 %. Sob essa condição e, na presença de α- ou β-pineno, a resposta não foi alterada significativamente, correspondendo a 7,2 ± 2,2 e 4,7 ± 1,3 %, respectivamente. Após esgotamento dos estoques intracelulares com CCh (100 mM), a contração induzida por adição de Ca2+ (2 mM), em meio sem Ca2+ com EGTA (0,2 mM) e verapamil (3 µM), foi potencializada pela adição prévia de α- ou β-pineno de 30,7 ± 2,1 % para 80,6 ± 4,7 e 51,3 ± 7,6 %, respectivamente (p < 0,05, teste de Bonferroni). Em estudos de retenção fracional de corante no trato gastrintestinal, o α- e o β-pineno aumentaram o esvaziamento gástrico, porém, a contratilidade induzida por ACh (3 µM) em tiras de fundo de estômago in vitro não foi alterada pela presença prévia de α- e β-pineno. O presente trabalho demonstra, pela primeira vez, que os monoterpenos α- e β-pineno apresentam efeito procinético em ratos. Em tecidos isolados, não afetam a contração colinérgica em tiras de estômago, mas apresentam atividade miorrelaxante em tecido duodenal, por provável interferência com os mecanismos celulares mediados pela formação de IP3. Além disso, como demonstrado em íleo de rato, esses monoterpenos provavelmente ativam as vias de entrada de Ca2+ para a célula em situações de depleção dos estoques intracelulares.

SIQUEIRA, Rodrigo José Bezerra de. Efeitos farmacológicos do álcool sesquiterpênico (-)-a- bisabolol em preparações isoladas de músculo liso vasculares e não-vasculares. 2011. 165 f. Tese (Doutorado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2011. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-10-01T16:41:00Z No. of bitstreams: 1 2011_tese_rjbsiqueira.pdf: 4059695 bytes, checksum: dd3a5241af117ecd8d603ea70d443537 (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Fernandes(erikaleitefernandes@gmail.com) on 2012-10-04T13:46:30Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2011_tese_rjbsiqueira.pdf: 4059695 bytes, checksum: dd3a5241af117ecd8d603ea70d443537 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-10-04T13:46:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2011_tese_rjbsiqueira.pdf: 4059695 bytes, checksum: dd3a5241af117ecd8d603ea70d443537 (MD5) Previous issue date: 2011 / In this in vitro study the effects of the monocyclic sesquiterpene alcohol (-)-α-bisabolol on the contractile behavior of rat and mouse smooth muscle preparations were investigated. Under resting tonus, (-)-α-bisabolol relaxed duodenal smooth muscle preparations, whereas it showed biphasic effects in other smooth muscles, contracting endothelium-intact aortic rings and urinary bladder strips at the concentration range of 30 - 300 µM, and relaxing these tissues at higher concentrations. When applied on the steady state of sustained contractions, (-)-α-bisabolol showed only relaxing properties. It preferentially relaxed contractions induced electromechanically by a high extracellular concentration of K+ than those induced pharmacomechanically by adding phenylephrine or carbachol in the bath chamber. The pharmacological potency of (-)-α-bisabolol was variable being higher in mesenteric vessels, whereas it exerted relaxing activity with lesser potency on tracheal or colonic tissues. Tissues possessing spontaneous activity were also differentially influenced by (-)-α-bisabolol that completely decreased spontaneous contractions in duodenum whereas increased their amplitude in urinary bladder. The (-)-α-bisabolol showed more pronounced inhibitory effects on the concentration-effect curves induced by calcium or barium when constructed in presence of an agent producing eletromecanic coupling. The vasodilatory effect of (-)-α-bisabolol in aortic rings did not involve a role of endothelial factors or of potassium channels. In aortic preparations under calcium free conditions (-)-α-bisabolol augmented the phasic contractions induced by caffeine. In vivo, (-)-α-bisabolol attenuated the increased responses of carbachol in tracheal rings of ovalbumin-sensitized rats challenged with ovalbumin, but was without effect in the decreased responsiveness of urinary bladder strips in animals submitted to ifosfamide treatment. In summary, (-)-α-bisabolol is characterized as a biologically active substance on smooth muscle. At least part of the underlying mechanism involved in the (-)-α-bisabolol -induced inhibitory actions is related to its ability in reducing electromechanical coupling. / Nesse estudo in vitro foram investigados os efeitos do álcool sesquiterpênico monocíclico (-)-α-bisabolol no comportamento contrátil de preparações isoladas de músculo liso de ratos e camundongos. Na tensão basal, o (-)-α-bisabolol (1 – 1000 µM) induziu relaxamento em preparações duodenais, mas exibiu efeitos bifásicos em outros tecidos, contraindo preparações de aorta com endotélio e de bexiga urinária na faixa de concentração entre 30-300 µM e relaxando as mesmas preparações em concentrações maiores. Quando aplicado após indução de pré-contração sustentada, o (-)-α-bisabolol apresentou apenas propriedades relaxantes. Esse sesquiterpeno relaxou preferencialmente as contrações induzidas eletromecanicamente por uma elevada concentração extracelular de potássio em comparação com as induzidas de modo farmacomecãnico pela adição de fenilefrina ou carbacol na câmara isolada. A potência farmacológica do (-)-α-bisabolol foi maior em vasos mesentéricos e menor em preparações isoladas de traquéia e cólon. Os tecidos que apresentaram atividade espontânea também foram influenciados de forma diferenciada pelo (-)-α-bisabolol, que aboliu as contrações espontâneas em tecidos duodenais e aumentou a amplitude das mesmas em preparações de bexiga urinária. O (-)-α-bisabolol apresentou efeitos inibitórios mais pronunciados para as curvas concentração-efeito obtidas para o cálcio e o bário em presença de agente indutor de acoplamento eletromecânico. O efeito vasodilatador do (-)-α-bisabolol em anéis de aorta não depende de fatores endoteliais e canais para potássio. Em preparações de aorta o (-)-α-bisabolol potencializou a contração fásica induzida pela cafeína em meio sem cálcio. Quando administrado in vivo, o (-)-α-bisabolol atenuou a resposta exacerbada ao carbacol observada em preparações de traquéia de ratos sensibilizados e desafiados com ovalbumina. Entretanto, esse sesquiterpeno não alterou a responsividade contrátil diminuída observada em preparações de bexiga urinária de camundongos tratados com ifosfamida. Em termos gerais, o (-)-α-bisabolol apresenta-se como uma substância biologicamente ativa no músculo liso. O mecanismo subjacente envolvido nas ações inibitórias do (-)-α-bisabolol está parcialmente relacionado à sua habilidade em reduzir o acoplamento eletromecânico.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:27:25Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-07-24Bitstream added on 2014-06-13T18:56:13Z : No. of bitstreams: 1 oliveira_mac_me_sjc.pdf: 1452305 bytes, checksum: dc73f840b6ae57839bf34bd3c6c939d4 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Fundação para o Desenvolvimento da UNESP (FUNDUNESP) / O objetivo desse trabalho foi avaliar os óleos essenciais de Thymus vulgaris, Hyptis spicigera, Cymbopogon citratrus, Cymbopogon martinii, Cymbopogon flexuosus bem como os terpenos (citral e cineoli), com relação ao seu potencial para aplicação em terapia anticariogênica. Inicialmente, e a seguir foram realizados testes microbiológicos para a determinação da concentração inibitória mínima (CIM), concentração bactericida mínima (CBM), utilizando os micro-organismos Actinomyces naeslundii ATCC 19039, Lactobacillus acidophilus ATCC 4356, Streptococcus gordonii ATCC 10558, Streptococcus mitis ATCC 9811, Streptococcus mutans ATCC 35688, Streptococcus sanguinis ATCC 10556 e Streptococcus sobrinus ATCC 33478, além de isolados clínicos de estreptococos do grupo mutans e Lactobacillus spp., ambos isolados de dentina cariada. Os três óleos essenciais com maior atividade antibacteriana foram selecionados e caracterizados quimicamente por cromatografia gasosa e avaliados frente ao biofilme de microcosmo, analisando a influência dos óleos essências na adesão de micro-organismo cariogênicos ao esmalte dentário. Além disso, foi analisada a capacidade de eliminação do biofilme de microcosmo sobre a lamínula de vidro. Os resultados revelaram a ação bactericida e bacteriostática de todos os óleos essenciais testados frente às cepas padrão e clínica, com CIMs variando de 0,78 a 3,125μl /mL. Para os terpenos os valores de CIM variaram de 3,125 to 50 μl/mL. No teste de adesão, os resultados apresentam 100% de inibição da adesão do microcosmo em esmalte dentário. Este resultado também foi observado no estudo frente ao biofilme. Diante disso, conclui-se que todos os óleos essenciais e os terpenóides testados possuem atividade promissora frente micro-organismos cariogênicos, além disso, os óleos essenciais de T. vulgaris... / The aim of this study was to evaluate the essential oils of Thymus vulgaris, Hyptis spicigera, Cymbopogon citratrus, Cymbopogon martinii, Cymbopogon flexuosus, as well as the terpenes (citral and cineole),regarding their potential for application in anti-cariogenic therapy. The antimicrobial activity was determined by minimal inhibitory concentration (MIC) and minimal bactericidal concentration (MBC) for the following microorganisms: Actinomyces naeslundii ATCC 19039, Lactobacillus acidophilus ATCC 4356, Streptococcus gordonii ATCC 10558, S. mitis ATCC 9811, S. mutans ATCC 35688, S. sanguinis ATCC 10556 and S. sobrinus ATCC 33478, addition of clinical isolates of mutans streptococci and Lactobacillus sp., both isolated from carious dentin. The three essential oils with higher antibacterial activity were selected and chemically characterized by gas chromatography and evaluated against the biofilm microcosm, analyzing the influence of essential oils on the adhesion of cariogenic micro-organism to dental enamel. Furthermore, we analyzed the capacity of eliminating biofilm microcosm on glass coverslips. The results showed bactericidal and bacteriostatic action of all essential oils tested against standard and clinical strains, with MICs ranging from 0.78 to 3.125 μl / ml. Terpenes for the MIC values ranging from 3.125 to 50 μl / ml. In the adhesion test, the results showed 100% inhibition of the adhesion of tooth enamel in microcosm. This result was also observed when biofilm was evaluated. Therefore, it is concluded that all essential oils and terpenoids tested show promising activity against cariogenic microorganisms, mainly the... (Complete abstract click electronic access below)

Orientador: Cristiane Yumi Koga-Ito / Co-orientador: Fernanda Lourenção Brighenti / Banca: Mônica Fernandes Gomes / Banca: Marcos José Salvador / Resumo: O objetivo desse trabalho foi avaliar os óleos essenciais de Thymus vulgaris, Hyptis spicigera, Cymbopogon citratrus, Cymbopogon martinii, Cymbopogon flexuosus bem como os terpenos (citral e cineoli), com relação ao seu potencial para aplicação em terapia anticariogênica. Inicialmente, e a seguir foram realizados testes microbiológicos para a determinação da concentração inibitória mínima (CIM), concentração bactericida mínima (CBM), utilizando os micro-organismos Actinomyces naeslundii ATCC 19039, Lactobacillus acidophilus ATCC 4356, Streptococcus gordonii ATCC 10558, Streptococcus mitis ATCC 9811, Streptococcus mutans ATCC 35688, Streptococcus sanguinis ATCC 10556 e Streptococcus sobrinus ATCC 33478, além de isolados clínicos de estreptococos do grupo mutans e Lactobacillus spp., ambos isolados de dentina cariada. Os três óleos essenciais com maior atividade antibacteriana foram selecionados e caracterizados quimicamente por cromatografia gasosa e avaliados frente ao biofilme de microcosmo, analisando a influência dos óleos essências na adesão de micro-organismo cariogênicos ao esmalte dentário. Além disso, foi analisada a capacidade de eliminação do biofilme de microcosmo sobre a lamínula de vidro. Os resultados revelaram a ação bactericida e bacteriostática de todos os óleos essenciais testados frente às cepas padrão e clínica, com CIMs variando de 0,78 a 3,125μl /mL. Para os terpenos os valores de CIM variaram de 3,125 to 50 μl/mL. No teste de adesão, os resultados apresentam 100% de inibição da adesão do microcosmo em esmalte dentário. Este resultado também foi observado no estudo frente ao biofilme. Diante disso, conclui-se que todos os óleos essenciais e os terpenóides testados possuem atividade promissora frente micro-organismos cariogênicos, além disso, os óleos essenciais de T. vulgaris... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The aim of this study was to evaluate the essential oils of Thymus vulgaris, Hyptis spicigera, Cymbopogon citratrus, Cymbopogon martinii, Cymbopogon flexuosus, as well as the terpenes (citral and cineole),regarding their potential for application in anti-cariogenic therapy. The antimicrobial activity was determined by minimal inhibitory concentration (MIC) and minimal bactericidal concentration (MBC) for the following microorganisms: Actinomyces naeslundii ATCC 19039, Lactobacillus acidophilus ATCC 4356, Streptococcus gordonii ATCC 10558, S. mitis ATCC 9811, S. mutans ATCC 35688, S. sanguinis ATCC 10556 and S. sobrinus ATCC 33478, addition of clinical isolates of mutans streptococci and Lactobacillus sp., both isolated from carious dentin. The three essential oils with higher antibacterial activity were selected and chemically characterized by gas chromatography and evaluated against the biofilm microcosm, analyzing the influence of essential oils on the adhesion of cariogenic micro-organism to dental enamel. Furthermore, we analyzed the capacity of eliminating biofilm microcosm on glass coverslips. The results showed bactericidal and bacteriostatic action of all essential oils tested against standard and clinical strains, with MICs ranging from 0.78 to 3.125 μl / ml. Terpenes for the MIC values ranging from 3.125 to 50 μl / ml. In the adhesion test, the results showed 100% inhibition of the adhesion of tooth enamel in microcosm. This result was also observed when biofilm was evaluated. Therefore, it is concluded that all essential oils and terpenoids tested show promising activity against cariogenic microorganisms, mainly the... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Submitted by Pedro Barros (pedro.silvabarros@ufpe.br) on 2018-09-05T20:18:57Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Renata Alexandre Ramos da Silva.pdf: 1250884 bytes, checksum: 0a138f281b993d44165f8bf1bdd9aa3e (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-09-14T19:48:59Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Renata Alexandre Ramos da Silva.pdf: 1250884 bytes, checksum: 0a138f281b993d44165f8bf1bdd9aa3e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-09-14T19:48:59Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Renata Alexandre Ramos da Silva.pdf: 1250884 bytes, checksum: 0a138f281b993d44165f8bf1bdd9aa3e (MD5) Previous issue date: 2014-02-20 / CAPES / O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana do citral, linalol e quatro antimicrobianos (ampicilina, gentamicina, linezolida e vancomicina) frente à dez cepas de Enterococcus faecalis cujo fenótipo de resistência fora previamente determinado pelo método de difusão em disco. Quatro cepas de Enterococcus faecalis (EF 07, EF 11, EF 13 e ATCC 51299) apresentaram resistência à vancomicina e foram selecionadas para o estudo de interação entre o citral e os quatros antimicrobianos o qual foi realizado pelo método checkerboard. Os critérios utilizados para avaliar a atividade sinérgica foram definidos pelo Índice de Concentração Inibitória Fracionada (FIC index). O citral foi o mais eficaz frente as cepas de Enterococcus faecalis avaliadas quando comparado ao linalol. Os valores do FIC index variaram de 0,5 a 0,125 sugerindo uma interação sinérgica para todas as associações exceto com gentamicina a qual se mostrou indiferente. Este estudo demonstrou que o citral associado à vancomicina foi capaz de reduzir os valores da concentração inibitória mínima deste último em 93,75%. Antimicrobianos beta lactâmicos e glicopeptídeos agem sinergicamente quando associados ao citral inibindo cepas de Enterococcus faecalis multirresistentes. / The purpose of this work has been to evaluate the antimicrobial activity of citral, linalol and four antimicrobials (ampicillin, gentamicin, vancomycin and linezolid) against ten Enterococcus faecalis strains whose resistance phenotype was previously determined by disc diffusion method. Four Enterococcus faecalis strains (EF 07, EF 11, EF 13 e ATCC 51299) present resistance to vancomycin, and they were selected to the interaction study between the citral and the four antimicrobials which was realized by checkerboard method. The criteria used to evaluate the synergistic activity were defined by fractional inhibitory concentration index (FIC index). The citral was the most effective against the Enterococcus faecalis strains evaluated when it was compared to linalol. The value of FIC index ranged from 0.5 to 0.125 suggesting a synergistic interaction to all associations except with gentamicin which showed indifferent. This study has demonstrated that the citral associated with vancomycin was able to reduce the values of the minimum inhibitory concentration of this latter in 93.75%. Beta lactam antimicrobials and glycopeptides act synergistically when combined with citral inhibiting multidrug-resistant Enterococcus faecalis strains.

Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-03T19:14:55Z No. of bitstreams: 2 Dissertação Evanilson A. Feitosa.pdf: 2523769 bytes, checksum: 9d6b1fa981e3f9b8be339f3f00482c8b (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-03T19:14:55Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação Evanilson A. Feitosa.pdf: 2523769 bytes, checksum: 9d6b1fa981e3f9b8be339f3f00482c8b (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-02-24 / FACEPE / Hirtella racemosa Lam. (Chrysobalanaceae), popularmente conhecida como ajururana, ajirú-do-mato ou murtinha, é um arbusto que se desenvolve em biomas como caatinga, restinga e cerrado. Com o objetivo de avaliar o potencial fitoquímico e farmacológico da espécie, este trabalho compreende três tópicos referentes ao estudo farmacognóstico: farmacobotânica, fitoquímica e atividades biológicas. Para caracterização botânica da espécie foram realizados cortes histológicos que revelaram a presença, no caule, de periderme com 2-4 camadas de súber, lenticelas, idioblastos contendo drusas no córtex e floema. Na folha, foi observada a presença de pelos tectores simples, estômatos do tipo paracítico, idioblastos contendo drusas no parênquima. O estudo fitoquímico realizado em CCD (cromatografia em camada delgada) identificou constituintes terpênicos, flavonoídicos, saponinas e proantocianidinas nas folhas. Foi realizada a extração dos metabólitos em aparelho de Soxhlet, utilizando solventes de polaridades distintas para posterior avaliação das atividades biológicas de H. racemosa. Procedeu-se ao ensaio de toxicidade aguda não revelando-se tóxica na dose de 2000 mg/Kg. No ensaio de peritonite induzida por carragenina, para avaliação de atividade anti-inflamatória, foi observada atividade na dose de 200 mg/Kg para os extratos utilizados. Experimentos in vitro utilizando culturas de células cancerígenas demonstraram potencial citotóxico contra a linhagem de câncer de pulmão humano (NCI-H-292) e potencial moderado contra linhagens de carcinoma de cólon (HT29) e laringe (HEp-2). A partir de todos os resultados obtidos com esta pesquisa, torna-se possivel expressar que os estudos botânicos, fitoquímico e avaliação preliminar das atividades anti-inflamatória e citotóxica de H. racemosa, contribuem para o conhecimento de uma espécie com potenciais químico e farmacológico inexplorados, podendo vir a colaborar futuramente no arsenal terapêutico.