Biofouling impedes the performance of membrane bioreactors. In this study, we investigated the antifouling effects of polysulfone membranes that were modified by 1,2,3-triazole and palladium nanoparticles. The membranes to be tested were embedded within a drip flow biofilm reactor, and Pseudomonas aeruginosa PAO1 was inoculated and allowed to establish biofilm on the tested membranes. It was found that 1,2,3-triazole and palladium nanoparticles can inhibit the bacterial growth in aerobic and anaerobic conditions. The decrease in bacterial growth was observed along with a decrease in the amount of total polysaccharide and Pel polysaccharide within the biofilm matrix but not the protein content.

Bimetallic complexes are known to have unique electronic properties and are used in a variety of organic transformations as catalysts. The use of naphthalene-bridged bis- triazoles (NBT) for bimetallic complexes is unknown. NBTs have the unique property of being fluorescent stemming from a twisted intramolecular charge transfer. With the non- coplanar geometry and the distance between the 1,2,3-triazole rings, we hypothesized that 1,8-bis(4-phenyl-2H-1,2,3-triazol-2-yl)naphthalene (12) would be a suitable ligand to synthesize a bimetallic complex. The synthesis of 12 was optimized for large scale synthesis and was synthesized on a 78 mmol scale in 15% total yield. Metal complexation trials were conducted on 12 and several insoluble solids were observed.

L'objectif de cette thèse est d'appliquer la réaction de cycloaddition-1,3-dipolaire catalysée par le Cu(I) entre un alcyne et un azoture (CuAAC) pour la synthèse de nouveaux polymères utilisables pour le stockage d'énergies alternatives. Dans une première partie, la polyaddition par CuAAC de type AA+BB a été étudiée à partir de plusieurs monomères difonctionnels afin d'obtenir des poly(1,2,3-triazole)s à structures norbornadiènes. Grâce à un réarrangement structural régi par une irradiation photochimique, le norbornadiène au sein du polytriazole est transformé en quadricyclane qui est une molécule capable de stocker l'énergie solaire. Dans une deuxième partie des polymères linéaires à motif 1,2,3-triazole ont été obtenus à partir de monomères hétérofonctionnels α-azoture-ω-alcyne. La modification chimique post-polymérisation de ces poly(1,2,3-triazole)s (quaternisation du noyau 1,2,3-triazole suivie d'un échange anionique) a permis d'obtenir de nouveaux poly(liquide ionique)s à base 1,2,3-triazolium (TPILs). Différents TPILs ont été obtenus et leurs propriétés de conductivité ionique ont été étudiées par spectroscopie diélectrique. Enfin, la synthèse d'un poly(1,2,3- triazolium) photoréticulable a permis, lors d'un processus de photolithographie, de servir en tant que résine photosensible à tonalité négative ce qui a conduit pour la première fois à la structuration d'électrolytes solides à l'échelle du micron / The present work aims at elaborating new polymers by copper (I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) step growth polymerization suited for the storage of alternative energies. In a first part, the AA+BB CuAAC polyaddition has been investigated using several difunctional monomers to prepare norbornadiene-containing poly(1,2,3-triazole)s. The norbornadiene units present in the main chain of these polymers are isomerized after UVirradiation into quadricyclane units able to store solar energy. In a second part, other linear poly(1,2,3-triazole)s were prepared from α-azide-ω-alkyne heterofunctional monomers. The post-polymerization chemical modification of these poly(1,2,3-triazole)s (quaternization of the 1,2,3-triazole units followed by anion metathesis reaction) resulted in new 1,2,3-triazolium-based poly(ionic liquid)s (TPILs). Various TPILs were obtained and their ionic conductivity properties were studied by dielectric spectroscopy. Finally, a UV-crosslinkable poly(1,2,3-triazolium) was synthesized and was used as a negative tone photoresist for lithography thus affording the efficient patterning of solid electrolytes

As cumarinas são compostos com potente atividade biológica. Foi explorada sua funcionalização, iniciando pela sua bromação, gerando o composto 3-bromocumarina, utilizado como material de partida para as reações de acoplamento do tipo Suzuki-Miyaura, que são uma das reações mais empregadas para a formação de ligação carbono-carbono, a qual utiliza paládio como catalisador e ácidos e ésteres borônicos como nucleófilo. Esses ácidos e ésteres borônicos possuem desvantagens, por isso foram substituídos pelos sais de organotrifluoroboratos de potássio, que são mais nucleofílicos, estáveis à umidade e à luz e não são higroscópicos. Assim, foi associada a catacterística reativa da cumarina para gerar derivados cumarínicos. Foram utilizados sais de ariltrifluoroboratos de potássio na primeira etapa e alquiniltrifluoroboratos de potássio na segunda etapa. Após o término destas duas etapas, foi utilizado o acoplamento de Sonogashira para a geração de um segundo material de partida, o 3-etiniltrimetilsililcumarínico, para poder sintetizar os 1,2,3-triazolilcumarínicos através da 1,3-dipolar cicloadição de Huisgen. Os 1,2,3-triazóis também possuem vasta atividade biológica, sendo de grande interesse sua preparação. / The coumarins are compounds with great biologic activity, for this reason in this dissertation we explored the functionalization beginning with bromination, generating the compound 3-bromocoumarin, used as starting material for the Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions.The Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions is one of the most employed protocol for carbon-carbon bond formation that use palladium as catalyst, boronic acid and ester as nucleophiles. But this boronic acid and ester have drawback and were substituted for potassium organotrifluoroborate salts that are more nucleophilic, moisture and light stable and are not hygroscopic. In this context, we associated the coumarin reactivity characteristic with the methodology mentioned above for create coumarin derivatives. We used potassium aryltrifluoroborate salts in the first step and potassium alkynyltrifluoroborate salts for the second step. After finished both steps mentioned before, we used the Sonogashira coupling to create the second starting material, the 3-((trimethylsilyl)ethynyl)-2H-chromen-2-one, so we could synthesize the 1,2,3-triazolyl coumarins through Huisgen 1,3-dipolar cycloaddtion. The 1,2,3-triazole also have a huge biologic activity, that represent a large interest for your preparation.

As cumarinas são compostos com potente atividade biológica. Foi explorada sua funcionalização, iniciando pela sua bromação, gerando o composto 3-bromocumarina, utilizado como material de partida para as reações de acoplamento do tipo Suzuki-Miyaura, que são uma das reações mais empregadas para a formação de ligação carbono-carbono, a qual utiliza paládio como catalisador e ácidos e ésteres borônicos como nucleófilo. Esses ácidos e ésteres borônicos possuem desvantagens, por isso foram substituídos pelos sais de organotrifluoroboratos de potássio, que são mais nucleofílicos, estáveis à umidade e à luz e não são higroscópicos. Assim, foi associada a catacterística reativa da cumarina para gerar derivados cumarínicos. Foram utilizados sais de ariltrifluoroboratos de potássio na primeira etapa e alquiniltrifluoroboratos de potássio na segunda etapa. Após o término destas duas etapas, foi utilizado o acoplamento de Sonogashira para a geração de um segundo material de partida, o 3-etiniltrimetilsililcumarínico, para poder sintetizar os 1,2,3-triazolilcumarínicos através da 1,3-dipolar cicloadição de Huisgen. Os 1,2,3-triazóis também possuem vasta atividade biológica, sendo de grande interesse sua preparação. / The coumarins are compounds with great biologic activity, for this reason in this dissertation we explored the functionalization beginning with bromination, generating the compound 3-bromocoumarin, used as starting material for the Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions.The Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions is one of the most employed protocol for carbon-carbon bond formation that use palladium as catalyst, boronic acid and ester as nucleophiles. But this boronic acid and ester have drawback and were substituted for potassium organotrifluoroborate salts that are more nucleophilic, moisture and light stable and are not hygroscopic. In this context, we associated the coumarin reactivity characteristic with the methodology mentioned above for create coumarin derivatives. We used potassium aryltrifluoroborate salts in the first step and potassium alkynyltrifluoroborate salts for the second step. After finished both steps mentioned before, we used the Sonogashira coupling to create the second starting material, the 3-((trimethylsilyl)ethynyl)-2H-chromen-2-one, so we could synthesize the 1,2,3-triazolyl coumarins through Huisgen 1,3-dipolar cycloaddtion. The 1,2,3-triazole also have a huge biologic activity, that represent a large interest for your preparation.

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Peptídeos são biomoléculas que apresentam extensa variedade estrutural e funcional, atuando em diversos processos biológicos relevantes. Estas moléculas são amplamente utilizadas na terapêutica, constituindo, atualmente, um campo investigativo bastante promissor para o desenvolvimento de novos fármacos, especialmente no desenvolvimento de vacinas sintéticas. Os avanços científicos relacionados às técnicas de identificação, análise e purificação tem estimulado diversas pesquisas na busca por fármacos baseados em peptídeos, os quais podem ser obtidos a partir de fontes naturais ou por métodos químicos (em solução ou em fase sólida), enzimático ou combinação de ambos (semi-síntese) e via tecnologia do DNA recombinante. Entretanto, devido às limitações próprias dos peptídeos naturais, tais como, suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, torna-se necessária a síntese de peptídeos modificados. Como a função biológica de um peptídeo é definida por sua conformação estrutural, a inserção de modificação em uma estrutura peptídica deve ser capaz de manter ou estabilizar esta conformação estrutural. O desenvolvimento de novas e eficientes rotas de síntese de peptídeos modificados torna-se necessário para superar as limitações relacionadas à suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, afim de contribuir para novas estratégias terapêuticas, em especial no desenvolvimento de vacinas. Desta forma, a inserção de grupo 1,2,3-triazol tem fornecido propriedades físicoquímicas desejáveis no desenvolvimento de fármacos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um método de síntese de peptídeos contendo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído, como o peptídeo 1, o qual é constituído por dezesseis resíduos de treonina e um grupo 1,2,3-triazol 1-4-dissubstituído entre os resíduos Thr8 e Thr9 (NH2-(Thr)7-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído)-Thr-(Thr)7-OH). Adicionalmente, devido à semelhança com mucinas de T. cruzi, as quais apresentam rica composição em resíduos de treonina, 1 poderá ser empregado na preparação de peptideomiméticos destas mucinas e no desenvolvimento de vacinas relacionadas à processos infecciosos causados por T. cruzi. A preparação de 1 envolveu uma associação entre síntese de peptídeo em fase sólida e reações de ciclo-adição azido-alcino 1,3 dipolar catalisada por cobre (I) (CuAAC). Inicialmente, o método utilizado foi padronizado a partir da síntese do modelo dipeptídeo de treonina (8), cuja ligação peptídica foi substituída pelo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído (NHFmoc-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4 dissubstituído)-Thr-OH). A estratégia via CuAAC conduziu à obtenção do dipeptídeo modificado em excelente rendimento (98%) e permitiu estabelecer as condições a serem empregadas na obtenção do peptídeo mais complexo de cadeia longa 1. A reação de CuAAC gerou o peptídeo 1 com rendimento bruto satisfatório (70%). A obtenção de 1 foi confirmada pela análise de Ressonância Magnética Nuclear de próton (RMN 1H), a qual permitiu identificar a presença do grupo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído. Adicionalmente, análises posteriores por espectrometria de massas (ESI-MS) sugerem a obtenção do peptídeo 1. / Peptides are biomolecules which present great structural and functional variety, acting in several biological processes. These molecules are widely used in therapeutics, and recently represent a very promising field for development of novel drugs, specially on synthetic vaccines. Scientific advances related to identification techniques, analysis and purification stimulate researches in attempt to produce peptides-based drugs, which can be extracted from natural sources or chemically synthesized (in liquid or solid phase), enzymatic process or both (semi-synthesis) and recombinant DNA technology. However, due to limitations concerning natural peptides, such as, proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, becomes necessary the synthesis of modified peptides. Being biological function of a peptide defined by its structural conformation, adding a modification in a peptide structure must be able to maintain or stabilize it. The development of novel and efficient synthetic route of modified peptides is necessary to overcome the limitations related to proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, to contribute with novel therapeutic strategies, mostly development of vaccines. So, adding a 1,2,3-triazole group can afford desirable chemical-physical properties in drug discovery. The objective was develop a method to synthesize peptides containing 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group, such as peptide 1, which is constituted by sixteen threonine residues and one 1,4 disubstituted 1,2,3-triazole group (NH2-(Thr)7-Thr-(1,4- disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-(Thr)7-OH). Moreover, due to the similarity with T. cruzi mucins that present great composition of threonine, 1 can be employed in development of vaccines related to infectious processes caused by T. cruzi. The preparation of 1 envolved an association between the solid-phase synthesis of peptide and reactions of copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). Initially, the method was standardized from synthesis of threonine dipeptide (8), whose peptide bond was replaced by 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group (NHFmoc-Thr-(1,4-disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-OH). The strategy via CuAAC gave the modified dipeptide in good yield (98%) and allowed to establish the conditions to prepare the more complex peptide with long chain 1. The CuAAC reaction gave the peptide 1 with good yield (70%). Compound 1 was confirmed by NMR proton analysis which showed the presence of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group. Additionally, further analysis of mass spectrometry (ESI-MS) suggest the achievement of peptide 1.

Peptídeos são biomoléculas que apresentam extensa variedade estrutural e funcional, atuando em diversos processos biológicos relevantes. Estas moléculas são amplamente utilizadas na terapêutica, constituindo, atualmente, um campo investigativo bastante promissor para o desenvolvimento de novos fármacos, especialmente no desenvolvimento de vacinas sintéticas. Os avanços científicos relacionados às técnicas de identificação, análise e purificação tem estimulado diversas pesquisas na busca por fármacos baseados em peptídeos, os quais podem ser obtidos a partir de fontes naturais ou por métodos químicos (em solução ou em fase sólida), enzimático ou combinação de ambos (semi-síntese) e via tecnologia do DNA recombinante. Entretanto, devido às limitações próprias dos peptídeos naturais, tais como, suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, torna-se necessária a síntese de peptídeos modificados. Como a função biológica de um peptídeo é definida por sua conformação estrutural, a inserção de modificação em uma estrutura peptídica deve ser capaz de manter ou estabilizar esta conformação estrutural. O desenvolvimento de novas e eficientes rotas de síntese de peptídeos modificados torna-se necessário para superar as limitações relacionadas à suscetibilidade proteolítica, toxicidade e baixa biodisponibilidade, afim de contribuir para novas estratégias terapêuticas, em especial no desenvolvimento de vacinas. Desta forma, a inserção de grupo 1,2,3-triazol tem fornecido propriedades físicoquímicas desejáveis no desenvolvimento de fármacos. O objetivo deste trabalho foi desenvolver um método de síntese de peptídeos contendo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído, como o peptídeo 1, o qual é constituído por dezesseis resíduos de treonina e um grupo 1,2,3-triazol 1-4-dissubstituído entre os resíduos Thr8 e Thr9 (NH2-(Thr)7-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído)-Thr-(Thr)7-OH). Adicionalmente, devido à semelhança com mucinas de T. cruzi, as quais apresentam rica composição em resíduos de treonina, 1 poderá ser empregado na preparação de peptideomiméticos destas mucinas e no desenvolvimento de vacinas relacionadas à processos infecciosos causados por T. cruzi. A preparação de 1 envolveu uma associação entre síntese de peptídeo em fase sólida e reações de ciclo-adição azido-alcino 1,3 dipolar catalisada por cobre (I) (CuAAC). Inicialmente, o método utilizado foi padronizado a partir da síntese do modelo dipeptídeo de treonina (8), cuja ligação peptídica foi substituída pelo grupo 1,2,3-triazol 1,4- dissubstituído (NHFmoc-Thr-(ciclo 1,2,3-triazol 1,4 dissubstituído)-Thr-OH). A estratégia via CuAAC conduziu à obtenção do dipeptídeo modificado em excelente rendimento (98%) e permitiu estabelecer as condições a serem empregadas na obtenção do peptídeo mais complexo de cadeia longa 1. A reação de CuAAC gerou o peptídeo 1 com rendimento bruto satisfatório (70%). A obtenção de 1 foi confirmada pela análise de Ressonância Magnética Nuclear de próton (RMN 1H), a qual permitiu identificar a presença do grupo 1,2,3-triazol 1,4-dissubstituído. Adicionalmente, análises posteriores por espectrometria de massas (ESI-MS) sugerem a obtenção do peptídeo 1. / Peptides are biomolecules which present great structural and functional variety, acting in several biological processes. These molecules are widely used in therapeutics, and recently represent a very promising field for development of novel drugs, specially on synthetic vaccines. Scientific advances related to identification techniques, analysis and purification stimulate researches in attempt to produce peptides-based drugs, which can be extracted from natural sources or chemically synthesized (in liquid or solid phase), enzymatic process or both (semi-synthesis) and recombinant DNA technology. However, due to limitations concerning natural peptides, such as, proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, becomes necessary the synthesis of modified peptides. Being biological function of a peptide defined by its structural conformation, adding a modification in a peptide structure must be able to maintain or stabilize it. The development of novel and efficient synthetic route of modified peptides is necessary to overcome the limitations related to proteolytic liability, toxicity and low bioavailability, to contribute with novel therapeutic strategies, mostly development of vaccines. So, adding a 1,2,3-triazole group can afford desirable chemical-physical properties in drug discovery. The objective was develop a method to synthesize peptides containing 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group, such as peptide 1, which is constituted by sixteen threonine residues and one 1,4 disubstituted 1,2,3-triazole group (NH2-(Thr)7-Thr-(1,4- disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-(Thr)7-OH). Moreover, due to the similarity with T. cruzi mucins that present great composition of threonine, 1 can be employed in development of vaccines related to infectious processes caused by T. cruzi. The preparation of 1 envolved an association between the solid-phase synthesis of peptide and reactions of copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC). Initially, the method was standardized from synthesis of threonine dipeptide (8), whose peptide bond was replaced by 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group (NHFmoc-Thr-(1,4-disubstituted 1,2,3-triazole cycle)-Thr-OH). The strategy via CuAAC gave the modified dipeptide in good yield (98%) and allowed to establish the conditions to prepare the more complex peptide with long chain 1. The CuAAC reaction gave the peptide 1 with good yield (70%). Compound 1 was confirmed by NMR proton analysis which showed the presence of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole group. Additionally, further analysis of mass spectrometry (ESI-MS) suggest the achievement of peptide 1.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-05-02T11:30:44Z No. of bitstreams: 1 robertareissoares.pdf: 1821120 bytes, checksum: 37f4636d8bd6ef3623072173760d6105 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-12T15:51:49Z (GMT) No. of bitstreams: 1 robertareissoares.pdf: 1821120 bytes, checksum: 37f4636d8bd6ef3623072173760d6105 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-12T15:51:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 robertareissoares.pdf: 1821120 bytes, checksum: 37f4636d8bd6ef3623072173760d6105 (MD5) Previous issue date: 2013-02-20 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / A malária permanece ao longo dos anos como emergência global em saúde pública. São aproximadamente 87 milhões de casos e 106.820 mortes ocorridas anualmente no mundo. As principais estratégias atuais no controle da doença se baseiam no diagnóstico precoce e tratamento oportuno dos casos, devendo ser considerada a resistência dos parasitos a praticamente todos os fármacos atualmente em uso, o que torna urgente a busca por novos antimaláricos. Neste contexto, análogos de 4-aminoquinolinas e 6-mercaptopurinas contendo 1,2,3-triazol ou esteroide foram sintetizados e tiveram sua atividade antimalárica investigada utilizando o teste supressivo de Peters em modelo murino de infecção por Plasmodium berghei NK65. Dentre os 11 análogos avaliados, 5 exibiram atividade antimalárica significativa, alcançando percentuais de supressão de até 81% em relação ao controle não tratado. Além da atividade antimalárica, um composto promissor não pode apresentar efeitos indesejáveis às células do hospedeiro, sendo assim foram avaliadas a citotoxicidade e atividade hemolítica dos análogos. A maioria dos compostos foram considerados seguros às células do hospedeiro mesmo nas maiores concentrações avaliadas. Portanto, estes análogos merecem ser objeto de futuras investigações visando compor novos antimaláricos. / Malaria remains over the years as a global public health emergency. There are approximately 87 million cases and 106.820 deaths worldwide each year. The main current strategies to control the disease are based on early diagnosis and appropriate treatment cases and should be considered the resistance of parasites to almost all drugs currently in use, which makes urgent the search for new antimalarials. In this context, analogs of 4-aminoquinolines and 6-mercaptopurines containing 1,2,3-triazole or steroid were synthesized and investigated for their antimalarial activity using the 4-day suppressive test described by Peters in a murine model of infection by Plasmodium berghei NK65. Among the 11 analogues evaluated, 5 exhibited significant antimalarial activity, reaching percentages of suppression up to 81% compared to untreated control. Besides antimalarial activity, a promising compound cannot have undesirable effects on host cells, thus was evaluated the cytotoxicity and hemolytic activity of analogs. Most compounds were considered safe to host cells even at the highest concentrations evaluated. So, this analogs deserve to be object of future investigations aiming compose new antimalarials.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2017-04-26T19:22:03Z No. of bitstreams: 1 robertacristinanovaesreiscorrales.pdf: 3333393 bytes, checksum: a90614981046f5f6e0791845afd8c1fd (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-13T12:05:49Z (GMT) No. of bitstreams: 1 robertacristinanovaesreiscorrales.pdf: 3333393 bytes, checksum: a90614981046f5f6e0791845afd8c1fd (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-13T12:05:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 robertacristinanovaesreiscorrales.pdf: 3333393 bytes, checksum: a90614981046f5f6e0791845afd8c1fd (MD5) Previous issue date: 2011-06-17 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A tese de doutorado intitulada Síntese e Avaliação Biológica de Derivados de 6-Mercaptopurina, Carboidratos e Aminoálcoois está apresentada em três capítulos que descrevem a síntese e caracterização de compostos com potencial atividade antiparasitária (Leishmania, Plasmodium berghei), antibacteriana (bactérias Gram positiva e negativa, Mycobacterium tuberculosis) e em macrófagos peritoneais de mamíferos. Foram obtidos 53 compostos neste trabalho, sendo 30 inéditos, a saber: no capitulo 1 foi descrita a síntese de 27 compostos, sendo 14 derivados inéditos de 6mercaptopurina (6-MP); no capítulo 2 foi descrita a síntese de 14 compostos, sendo 6 derivados inéditos da D-glicose e 1 derivado inédito da D-ribonolactona; no capítulo 3 foi descrita a síntese de 14 compostos, sendo 9 aminoálcoois inéditos. O primeiro capítulo mostra a síntese de derivados de 6-MP contendo 1,2,3-triazol e derivados de esteróides. Os derivados triazólicos de 6-MP foram obtidos através de uma reação de cicloadição 1,3-dipolar tipo “click” usando um alcino terminal e um grupo azido. Os derivados de 6-MP contendo esteróides, sem o espaçador triazólico, foram obtidos através de uma reação de substituição nucleofílica entre o sal de 6-MP e mesilatos do ácido cólico e do ácido desoxicólico. Dentre os compostos submetidos à avaliação biológica, os derivados de 6-MP conjugados com esteróides apresentaram melhor atividade em Leishmania e a maioria apresentou importante atividade em P. berghei. Nenhum composto testado apresentou citotoxicidade in vitro para macrófagos peritoneais de camundongos até a máxima concentração de 48 µg/mL. O segundo capítulo mostra a síntese e caracterização de derivados da D-glicose contendo 1,2,3-triazol, obtidos através de reação tipo “click” e de derivados da D-gliconolactona e D-ribonolactona. Apesar dos compostos testados não terem apresentado atividade antiparasitária e antibacteriana efetiva, nenhum apresentou toxidez para os macrófagos de mamíferos. O terceiro capítulo descreve a síntese e caracterização de derivados aminoálcoois aromáticos com variada extensão de cadeia e de função química e apresentaram importante atividade biológica, principalmente em L. major. As estruturas dos produtos obtidos foram elucidadas pelos seus espectros na região do infravermelho, Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C, Mapa de contornos homonuclear COSY, faixa de fusão e espectros de massas de alta resolução. / The doctoral thesis entitled Synthesis and Biological Evaluation of Derivatives of 6-Mercaptopurine, Carbohydrates and Aminoalcohol is presented in three chapters that describe the synthesis and characterization of compounds with potential antiparasitic activity (Leishmania, Plasmodium berghei), antibacterial (bacteria Gram positive and negative, Mycobacterium tuberculosis) and peritoneal macrophages of mammals. 53 compounds were obtained in this work, with 30 firsts, namely: Chapter 1 was described in the synthesis of compounds 27, 14 novel derivatives of 6-mercaptopurine (6MP), was described in Chapter 2 the synthesis of compounds 14, 6 being derived from unpublished 1 D-glucose and derived novel D-ribonolactona, was described in Chapter 3 the synthesis of compounds 14, 9 amino unpublished. The first chapter shows the synthesis of derivatives of 6-MP containing 1,2,3triazole derivatives and steroids. The triazole derivatives of 6-MP were obtained by a reaction of type 1,3-dipolar cycloaddition "click" using a terminal alkyne and an azide group. Derivatives of 6-MP containing steroids, without the spacer triazole, was obtained through a nucleophilic substitution reaction between the salt of 6-MP and mesylates cholic acid and deoxycholic acid. Among the compounds subjected to biological evaluation, derivatives of 6-MP in conjunction with steroids showed better activity in Leishmania and most showed a significant activity in P. berghei. No compound tested showed cytotoxicity in vitro for mouse peritoneal macrophages to g / mL.µthe maximum concentration of 48 µg/mL. The second chapter shows the synthesis and characterization of D-glucose derivatives containing 1,2,3-triazole, obtained by reaction type "click" derivatives of Dgliconolactona and D-ribonolactona. Although the compounds tested did not show effective antibacterial and antiparasitic activity, showed no toxicity to mammalian macrophages. The third chapter describes the synthesis and characterization of aromatic amino derivatives with varied chain length and chemical function and had significant biological activity, especially in L. Major. The structures of the products obtained were elucidated by their spectra in the infrared, 1H NMR and 13C, homonuclear COSY contour map, melting point and mass spectra with high resolution.