O extrato bruto da planta inteira (Peperomia trineura) foi submetido à cromatografia de adsorção em sílica gel, cromatografia em camada delgada preparativa (CCDP) e CLAE semipreparativa, resultando no isolamento de cinco policetídeos inéditos em função do comprimento ou presença da insaturação na cadeia alquílica. A elucidação estrutural destes policetídeos foi realizada com base nas analises espectroscópicas de RMN 1D e 2D, infravermelho e espectrometria de massas de baixa e alta resolução. As frações provenientes do extrato bruto foram testadas frente a duas linhagens de células leucêmicas (K-562 e Nalm 6), apresentando atividades consideráveis. Já os policetídeos tiveram seu potencial antifúngico avaliado frente a duas espécies de fungos fitopatogênicas - Cladosporium cladosporioides e C. sphaerospermum - e apresentaram atividade fraca e média variando de acordo com suas estruturas. / The crude extract of whole plant (Peperomia trineura) was subjected to adsorption chromatography on silica gel, preparative thin-layer chromatography (CCDP) and semi-preparative HPLC, resulting in the isolation of five novel polyketides with variable chain lenght or presence of unsaturation in the alkyl chain. The structural elucidation of these compounds was based on spectroscopic techniques for 1D and 2D NMR, infrared and low and high resolution mass spectrometry. The fractions from the crude extract were tested against the two leukemic cell lines (K-562 and Nalm 6), showing considerable activities. The polyketides were evaluated against the phytopathogenic fungi - Cladosporium cladosporioides and C. sphaerospermum - and displayed low and medium activity.

O estudo de dissolução in vitro é uma ferramenta importante utilizada para o controle de qualidade lote-a-Iote dos medicamentos, como guia no desenvolvimento de novas formulações e para assegurar a qualidade e performance do produto após certas alterações. O itraconazol é um fármaco com baixa solubilidade em meio aquoso (classe 11), dessa forma, alguns problemas de solubilidade podem ser detectados no ensaio de dissolução. A proposta deste trabalho foi a realização de uma avaliação biofarmacêutica in vitro de cápsulas contendo péletes de itraconazol comercializadas no mercado brasileiro por laboratórios farmacêuticos e farmácias magistrais. O medicamento de referência, registrado com o nome de Sporanox® (Janssen-Cilag), uma formulação genérica, duas formulações similares e quatro formulações magistrais, foram submetidas a ensaios de doseamento, perfil de dissolução, eficiência de dissolução, cinética de dissolução, fator de diferença (f1) e fator de semelhança (f2). Os resultados demonstraram diferenças de liberação entre as formulações sugerindo que as mesmas não são equivalentes ao medicamento de referência. / Dissolution testing is an important tool used as a quality control procedure in pharmaceutical production, as guide in the development of new formulations and to assure the quality and performance of the product after certain modifications. Itraconazol is a poorly water-solubility drug (class 11) and the dissolution studies are very important to detect solubility problems. The purpose of this work was the in vitro biopharmaceutical evaluation of capsules containing Itraconazole pellets manufactured by Brazilian pharmaceutical laboratories and compounding pharmacies. The reference product, registered as Sporanox® (Janssen-Cilag), a generic product, a similar formulation and four compounding formulations were submitted to assay, dissolution profile, dissolution efficiency, dissolution kinetics, difference factor (f1) and similarity factor (f2). The results demonstrated different releases among the formulations suggesting that they are not equivalent to the reference product.

O estudo de dissolução in vitro é uma ferramenta importante utilizada para o controle de qualidade lote-a-Iote dos medicamentos, como guia no desenvolvimento de novas formulações e para assegurar a qualidade e performance do produto após certas alterações. O itraconazol é um fármaco com baixa solubilidade em meio aquoso (classe 11), dessa forma, alguns problemas de solubilidade podem ser detectados no ensaio de dissolução. A proposta deste trabalho foi a realização de uma avaliação biofarmacêutica in vitro de cápsulas contendo péletes de itraconazol comercializadas no mercado brasileiro por laboratórios farmacêuticos e farmácias magistrais. O medicamento de referência, registrado com o nome de Sporanox® (Janssen-Cilag), uma formulação genérica, duas formulações similares e quatro formulações magistrais, foram submetidas a ensaios de doseamento, perfil de dissolução, eficiência de dissolução, cinética de dissolução, fator de diferença (f1) e fator de semelhança (f2). Os resultados demonstraram diferenças de liberação entre as formulações sugerindo que as mesmas não são equivalentes ao medicamento de referência. / Dissolution testing is an important tool used as a quality control procedure in pharmaceutical production, as guide in the development of new formulations and to assure the quality and performance of the product after certain modifications. Itraconazol is a poorly water-solubility drug (class 11) and the dissolution studies are very important to detect solubility problems. The purpose of this work was the in vitro biopharmaceutical evaluation of capsules containing Itraconazole pellets manufactured by Brazilian pharmaceutical laboratories and compounding pharmacies. The reference product, registered as Sporanox® (Janssen-Cilag), a generic product, a similar formulation and four compounding formulations were submitted to assay, dissolution profile, dissolution efficiency, dissolution kinetics, difference factor (f1) and similarity factor (f2). The results demonstrated different releases among the formulations suggesting that they are not equivalent to the reference product.

O extrato bruto da planta inteira (Peperomia trineura) foi submetido à cromatografia de adsorção em sílica gel, cromatografia em camada delgada preparativa (CCDP) e CLAE semipreparativa, resultando no isolamento de cinco policetídeos inéditos em função do comprimento ou presença da insaturação na cadeia alquílica. A elucidação estrutural destes policetídeos foi realizada com base nas analises espectroscópicas de RMN 1D e 2D, infravermelho e espectrometria de massas de baixa e alta resolução. As frações provenientes do extrato bruto foram testadas frente a duas linhagens de células leucêmicas (K-562 e Nalm 6), apresentando atividades consideráveis. Já os policetídeos tiveram seu potencial antifúngico avaliado frente a duas espécies de fungos fitopatogênicas - Cladosporium cladosporioides e C. sphaerospermum - e apresentaram atividade fraca e média variando de acordo com suas estruturas. / The crude extract of whole plant (Peperomia trineura) was subjected to adsorption chromatography on silica gel, preparative thin-layer chromatography (CCDP) and semi-preparative HPLC, resulting in the isolation of five novel polyketides with variable chain lenght or presence of unsaturation in the alkyl chain. The structural elucidation of these compounds was based on spectroscopic techniques for 1D and 2D NMR, infrared and low and high resolution mass spectrometry. The fractions from the crude extract were tested against the two leukemic cell lines (K-562 and Nalm 6), showing considerable activities. The polyketides were evaluated against the phytopathogenic fungi - Cladosporium cladosporioides and C. sphaerospermum - and displayed low and medium activity.