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Synthèse de dicetals diamines et bis-dicetals diamines, homologues dioxygénés des cyclames et bicyclames à activité anti-viraleAffani, Radouane 14 December 2005 (has links) (PDF)
Nous avons etudié la réduction des fonctions carbonyles de dicétals dilactames qui sont engendrées à partir d'hydroxyamidoacétals. Ces derniers sont obtenus à partir de béta-aminoalcools. Cette réduction nous a permis d'isoler 6 dicétals amino-lactames (composés monoréduits) et 6 dicétals diamines (composés diréduits), homologues dioxygénés des cyclames. Nous avons montré que la facilité de la réduction dépend de la nature des substituant et de la stéréochimie cis ou trans des groupements OMe: les dérivés cis étant plus faciles à réduire que les dérivés trans. Les dicetals amino-lactames sont obtenus à des concentrations faibles( 3 à 14x10-3M) et les dicétals diamines à des concentrations plus élevées (15 à 30 x 10-3M). L'étude des propriétés complexantes des différentes molécules synthétisées vis-à-vis du radioélément technetium-99m (99mTc) montre que seuls les dicétals diamines se prêtent à une complexation avec des pourcentages maximum de 18%. Les études d'accès aux composés dimères ont permis d'isoler 5 bis-dicétals amino-lactames et 2 bis-dicétals diamines , homologues des bicyclames à activité anti-virale.
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Synthèse énantiosélective d’1,2 et 1,3-diamines et Développement de réactions multicomposants dans des conditions oxydantes / Enantioselective Synthesis of 1,2 and 1,3-diamines and Development of multicomponent reactions in oxidative conditionsDrouet, Fleur 16 December 2011 (has links)
Ce projet scientifique porte sur le développement de nouvelles voies d’accès à des composés azotés hautement fonctionnalisés en s’adaptant aux principes de chimie verte. Tout d’abord, une réaction d’Ugi quatre composants à partir d’alcools a été étudiée. L’utilisation de dérivés de l’iode hypervalent comme oxydant en quantités stoechiométriques ou catalytiques a permis de réaliser un processus one-pot oxydation d’alcools/réaction d’Ugi efficace. Par la suite, une nouvelle réaction de Mannich quatre composants, réalisée en présence d’un acide phosphorique dérivé du BINOL, a permis l’accès à des 1,3-diamines énantiopures. La modification de l’électrophile imine par un composé de type diazène a ensuite mené à des précurseurs d’aminocétones ou d’1,2-diamines énantiopures par un procédé alliant catalyse, synthèse asymétrique et utilisation de composés non toxiques.Enfin, dans la continuité des travaux sur la réactivité des énamides, deux nouvelles réactions multicomposants catalysées au fer ont pu être développées. A partir d’énamides, d’un radical libre et de différents nucléophiles, plusieurs dérivés d’aminoalcools ont pu être synthétisés selon des processus propres et sélectifs. / The aim of this study is the development of new access to highly functionalized nitrogen-containing compounds with respect to the green chemistry principles.First, an Ugi four-component reaction from alcohols has been studied. In the presence of hypervalent iodine compounds, used as oxidant and introduced in stoechiometric or catalytic quantites, an efficient one-pot sequence has been developed.Then, a new four-component Mannich reaction using a catalytic amount of BINOL-derived phosphoric acid gave an access to enantioenriched 1,3-diamines from enamides. Changing the electrophilic imine partner to a diazene compound afforded aminoketones or 1,2-diamines precursors in high yields and excellent enantiomeric excess.Finally, two new iron-catalyzed multicomponent reactions of enamides with TEMPO and various nucleophiles provided an efficient synthesis of aminoalcohols derivatives. These domino reactions involving an oxidative process from enamides offered a convenient and economical method to establish two C-O bonds in a single operation.
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Advances in palladium catalysed Wacker-type oxidative transformationsLee, Darren S. January 2013 (has links)
The development and optimisation of conditions for oxidative Wacker-type cyclisations followed by establishing the reaction scope are reported. Building upon the achievements in the field of oxidative Wacker-type reactions that has recently gathered interest, hydroxylamines and hydrazines were converted to isoxazolidines and pyrazolidines respectively. Secondary hydroxylamines cyclised yielding syn-isoxazolidines with excellent diastereoselectivities, whereas secondary hydrazines cyclised yielding anti-pyrazolidines but still maintained a high level of diastereoselectivity. Additionally, an enantioselective variant was explored. Isoxazolidines were successfully transformed to the corresponding 1,3-amino alcohols, which were further converted to amino sugar derivatives.
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Conception et synthèse de nouveaux ligands organiques stéréosélectifs du platineDufrasne, François 01 October 2002 (has links)
<P align="justify">Le but du travail de doctorat est la mise au point et l’étude fondamentale de voies de synthèse de diamines sous forme de leurs énantiomères optiquement purs. Ces derniers doivent être testés comme complexes dichloroplatiniques afin de quantifier leur pouvoir antitumoral. Les qualités souhaitées de ces synthèses sont leur application à des molécules de structure variées, les meilleures énantiosélectivité et diastéréosélectivité et les méthodes les plus simples possibles.</P>
<P align="justify">Les énantiomères des 1,2-diamino-1-(4-fluorophényl)propanes ainsi que les 1,2-diamino-1-(4-fluorophényl)-3-méthylbutanes ont été obtenus avec des rendements approximatifs globaux de 10 %. Les premières diamines ont été synthétisées par la méthode de Tytgat permettant l’obtention des deux séries d’énantiomères (érythro et thréo) au départ d’un énantiomère aminoalcool intermédiaire érythro. Les diamines érythro sont obtenues par une synthèse de Gabriel stéréospécifique tandis que la série thréo l’est par formation et ouverture par NH3 d’une aziridine, de manière stéréo- et régiosélective. Les butanediamines ont été synthétisées à partir des acides aminés optiquement purs (D- et L-alanine). Les thréos sont obtenues par une réaction de Grignard sur la nitrone dérivée de l’acide aminé N-boc. Les isomères érythro ont été fournis par la formation et l’ouverture régiosélective d’un N,Ndibenzylaziridinium, formé à partir de N,N-dibenzyl-2-amino-1-(4-fluorophényl)-3-méthylbutan-1-ol.</P>
<P align="justify">La synthèse des 1,2-diamino-1-(4-fluorophényl)butanes a été entreprise de la même manière mais les aminoalcool intermédiaires n’ont pu être isolés, suite à une réaction secondaire lors de la débenzylation des N,N-dibenzyl-2-amino-1-(4-fluorophényl)butan-1-ol, et ayant conduit à la 2,5-diéthyl-3,6-di(4-luorophényl)pyrazine-[1,2].</P>
<P align="justify">L’obtention des 1,2-diamino-1-(2-méthoxyphényl)propanes n’a pu être menée à bien suite aux effets négatifs de l’encombrement stérique et de l’effet mésomère du OMe sur le C-. Ni la voie de Tytgat, ni la synthèse via les diols produits par dihydroxylation asymétrique de Sharpless n’ont abouti.</P>
<P align="justify">La pureté énantiomérique a été vérifiée par dérivation chimique au (1R)-(-)-myrténal et enregistrement du spectre RMN 1H des imines obtenues. La réaction est réalisée in situ dans le tube RMN, avec le CDCl3 comme solvant. Cette technique a également permis la confirmation de la configuration absolue par comparaison avec les valeurs déjà obtenues avec les composés non-substitués. La méthode a été vérifiée quant à son étendue et ses limites sur toute une série de composés comprenant des acides-aminés, des amines primaires aliphatiques et des b-aminoalcools. On a pu ainsi prouver que les a-et b-phénylalkylamines sont les seules molécules sur lesquelles la technique est efficace.</P>
<P align="justify"> Les tests pharmacologiques préliminaires ont été effectués au moyen des complexes dichloroplatiniques de nos produits, sur les cellules cancéreuses mammaires MCF-7. L’introduction du fluor a augmenté l’activité des produits de façon importante, par rapport aux complexes non substitués. L’activité est fortement diastéréosélectives et modérément énantiosélective. Les isomères thréo sont toujours plus actifs que les érythro.</P>
<P align="justify">L’examen des résultats a permis de faire l’hypothèse qu’il existe, si pas un transport énantiosélectif, du moins un mécanisme de résistance qui favorise un énantiomère par rapport à l’autre. L’isomère thréo-1S2S est le seul à être cytotoxique à une dose de 1µM.</P>
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Méthodologies de synthèse diastéréosélectives d'ortho-1,2-diaminoalkylphénols, vers la synthèse totale des bioxalomycines - réaction tandem de N-arylation / Heck compétitive.Rondot, Christophe 28 November 2005 (has links) (PDF)
Ces travaux de thèse portent sur la mise au point de méthodologies de synthèses diastéréosélectives inter- et intramoléculaires d'ortho-1,2-diaminoalkylphénols, motif présent dans la structure des bioxalomycines, cyanocyclines et naphthyridinomycine. Stratégies intermoléculaires: une nouvelle réaction de Mannich phénolique diastéréodivergente à trois composants, catalysée par des acides de Lewis doux de type triflate d'ytterbium, a été mise au point pour la synthèse d' ortho-1,2-diaminoalkylphénols chiraux, à partir d'un phénol, d'un N,N-dibenzyl-alpha-amino aldéhyde et d'une amine. Stratégies intramoléculaires: une nouvelle réaction de cyclisation intramoléculaire de bis-trichloroacétimidates de 2-amino-1,3-diols chiraux, permet l'accès au motif trans-5-amino-4-aryl-5,6-dihydro-4H-1,3-oxazine, par un mécanisme SN1. L'application de cette méthodologie sur un substrat plus avancé de type tétrahydroisoquinoléine a permis d'obtenir une dihydrooxazine avec le motif diamine vicinale de configuration syn présente dans le squelette des bioxalomycines. A partir de la cristallisation d'un composé macropalladacycle peptidique bis-sigma-arylpalladium impliqué dans une réaction tandem de N-arylation intramoléculaire / activation C-H / couplage Caryl-Caryl développée au laboratoire pour la synthèse de diazaphénanthrènes-benzodiazépinones, des conditions divergentes ont été développées, basées sur la compétitivité d'une réaction de Heck. Cette nouvelle méthode ouvre la voie au motif 3-(N-méthylphényl)acrylate benzodiazépinone.
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Evolution of diamination : from intra- to intermolecular version / Évolution de la diamination : de l'intra vers l'intermoléculaireKirsch, Jonathan 20 October 2012 (has links)
Nous nous sommes tout d'abord intéressés à la version catalytique intermoléculaire de la 1,2-diamination des éthers allyliques et en avons développé une première version. Cette réaction emploie des quantités catalytiques de Palladium(II) en tant que catalyseur et est totalement régio- et stéréosélective. Cela représente une avancée importante dans le domaine de la 1,2-difonctionnalisation oxydante des alcènes. Nous avons par la suite optimisé et simplifié cette procédure, ce qui a permis la diamination des éthers allyliques par le biais d'un seul équivalent d'alcène et un unique oxydant. Cette réaction emploie des quantités catalytiques de Palladium(II) en tant que catalyseur et est à nouveau totalement régio- et stéréosélective en utilisant cette fois-ci des conditions douces, compatibles avec un grand nombre de fonctions chimiques. Le domaine d'activité de cette réaction a été élargi aux alcènes aliphatiques avec des rendements modérés voir bons grâce à l'utilisation d'une source d'azote plus acide: la tertrafluorophthalimide. Finalement, nous nous sommes intéressés et avons développé la première diamination 1-4 intermoléculaire et générale des diènes. Cette réaction emploie des réactifs financièrement très accessibles comme CuBr2 et la saccharine et procède encore une fois de manière régiosélective avec des conditions de réaction douces. Ceci représente, cette fois-ci, une avancée considérable dans le domaine des difonctionnalisations oxydante en position 1,4 des dienes. Des études concernant les mécanismes de ces réactions ainsi qu'un développement encore plus poussé de ces réactions sont en cours. / We have first been interested in the 1,2-intermolecular diamination of allylic ethers and managed to develop a first version. This reaction employs catalytic amounts of palladium(II) compounds as catalyst source and proceeds with complete regio- and stereoselectivity. It represents a significant advance in oxidative 1,2-difunctionalization of alkenes. Then we have realized an optimization and simplification of the procedure allowing the diamination of allylic ethers through the use of only one equivalent of alkene and one oxidant. The reaction employs catalytic amounts of palladium(II) compounds as catalyst source and proceeds again with complete regioselectivity in mild conditions compatible with a large number of chemical functions. The scope of the reaction has been enlarged to aliphatic alkenes with moderate to good yields using the more acidic nitrogen source tetrafluorophthalimide. Finally, we have been interested in, and then realized, the first general intermolecular 1,4-diamination of dienes. The reaction employs economic reagents such as CuBr2 and saccharin and proceeds with complete regioselectivity under mild conditions. It represents this time a significant advance in oxidative 1,4-difunctionalization of dienes. Work in order to understand the underlying mechanisms as well as to develop further these reactions is ongoing.
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Vermiculitas organofuncionalizadas como adsorventes e sistemas de liberação de fármacos / Organofunctionalized vermiculite as adsorbents and systems for drug deliveryAvelino, Mirella Cabral 28 June 2013 (has links)
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Previous issue date: 2013-06-28 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / In this work sodium vermiculite (VNa+) was subjected to controlled acid
leaching with nitric acid (HNO3) at concentrations of 0.3 and 1.0 mol/dm3,
leading to the solids named V0,3 and V1,0. Sodium vermiculite and
activated solids interacted covalently with silane 3-
chloropropyltrimethoxysilane, forming the solids VNaCl, V0,3Cl and V1,0Cl
and subsequently with aliphatic diamines 1,2-ethylene-(en), 1,4-butil-
(but) e 1,6-hexildiamine. The Solids were characterized by CHN elemental
analysis, X-ray diffraction, absorption spectroscopy in the infrared region,
thermogravimetric analysis and zeta potential measurements. The
obtained materials were used for adsorption of the drugs amiloride and
ranitidine in aqueous solution. The saturation time for the drugs studied
was greater than 200 minutes. The kinetic study showed a good fit to the
pseudo-second-order kinetics, with linear coefficients around 0.99 and
good agreement between the values of qt and qe. The concentration
isotherms showed a multilayered adsorption, with a better linearization for
the model proposed by Freudlich, whose best anchoring values were
found for the solids V0,3en and V1,0en, with values close to 95 mg/g for
amiloride and 80 mg/g for ranitidine. The matrices V0,3hex and V1,0hex
were efficient systems for drug release. / Neste trabalho, a vermiculita sódica (VNa+) foi submetida à lixiviação
ácida controlada utilizando ácido nítrico (HNO3) na concentração 0,3 e 1,0
mol/L, originando os sólidos denominados V0,3 e V1,0. A vermiculita
sódica e os sólidos ativados interagiram covalentemente com o silano 3-
cloropropiltrimetoxisilano, originando os sólidos VNaCl, V0,3Cl e V1,0Cl e
subsequentemente com diaminas alifáticas 1,2-etileno-(en), 1,4-butil-
(but) e 1,6-hexildiamina. Os sólidos foram caracterizados por análise
elementar de CHN, difração de raios X, espectroscopia de absorção na
região do infravermelho, análise termogravimétrica e medidas de
potencial zeta. Os materiais obtidos foram utilizados para adsorção dos
fármacos amilorida e ranitidina em solução aquosa. O tempo de saturação
para os fármacos estudados foi de 200 minutos, sendo que o estudo
cinético mostrou um bom ajuste para equação cinética de pseudo-segunda
ordem, com coeficientes lineares em torno de 0,99 e uma boa
concordância entre os valores de qt e qe. As isotermas de concentração
mostraram adsorção em multicamadas, com uma melhor linearização para
o modelo proposto por Freudlich, cujos capacidades adsortivas foram
encontrados para os sólidos V0,3en e V1,0en, com valores próximos a 95
mg/g para a amilorida e 80 mg/g para a ranitidina. As matrizes V0,3hex e
V1,0hex se mostraram eficientes para sistemas de liberação do fármaco.
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Síntese, caracterização e avaliação da atividade imunossupressora de diaminas e aminoálcoois lipofílicosReis, Elaine de Freitas Castro 22 September 2008 (has links)
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Previous issue date: 2008-09-22 / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / Os fármacos imunossupressores se apresentam como as principais substâncias que
afetam a resposta imune, diminuindo tanto a imunidade inata quanto a imunidade
adquirida. As drogas imunossupressoras são geralmente utilizadas no tratamento de
várias doenças auto-imunes, algumas alergias, e prevenção e/ ou tratamento da
rejeição de transplantes. O objetivo do presente trabalho foi sintetizar, caracterizar e
avaliar a atividade biológica de novos aminoálcoois lipofílicos. Para síntese destes
compostos foi realizada a reação de um diol comercial (1,2-tetradecanodiol) com
cloreto de mesila em piridina para formação do 1-o-monomesilato correspondente.
Este, por sua vez, foi tratado com duas diaminas (1,2- etanodiamina e 1,3-
propanodiamina), formando assim as diaminas monoalquiladas correspondentes. O
referido monomesilato foi também tratado com quatro aminoálcoois para fornecer os
correspondentes derivados N-alquilados. Após a purificação, foi feita a
caracterização dos produtos por espectroscopia no infravermelho e ressonância
magnética nuclear de 1H e de 13C. A avaliação “in vitro” da atividade biológica das
substâncias obtidas foi realizada utilizando-se a linhagem de macrófagos J774,
estimulada com BCG e IFN-g. Avaliou-se a produção de óxido nítrico (NO) através
do Método de Griess, a viabilidade celular e a citotoxicidade pelo Método do MTT.
Os compostos 10 na concentração 0,05 mg/ mL; os compostos 11, 12, 16, 19 nas
concentrações 0,5 mg/ mL e 0,05 mg/ mL, e o composto 14 nas concentrações 0,5
mg/ mL e 0,005 mg/ mL se destacaram por diminuírem a produção de NO, sem
interfirirem na proliferação celular e sem serem citotóxicos, com resultados
sugestivos de atividade imunossupressora. A avaliação “in vivo” dos compostos 12 e
19, foi realizada utilizando o modelo de Reação de Hipersensibilidade Tardia (RHT)
para a proteína ovalbumina. Ambos os compostos apresentaram atividade
imunossupressora. / Immunosuppressant drugs are the main drugs that can affect the immune response,
reducing the activation of the innate and acquired immunities. The immunosuppresive
drugs are used in the treatment of several autoimmune diseases, some allergies, and
in the prevention and/or treatment of the rejection of transplanted organs and tissues.
The objective of the present work is the synthesis, characterization and evaluation of
the biological activity of new lipophilic aminoalcohols. For synthesis of the desired
compounds, a commercial diol (1,2-tetradecanediol) was treated with mesyl chloride
leading to the corresponding monomesylate. The late compound was treated with a
diamine (1,2-ethanediamine or 1,3-propanediamine), to furnish the corresponding Nmonoalkylated
diamines. The monomesylate was also treated with four aminoalcohols,
leading to the correspondings N–alkylated derivatives. After purification, the
compounds were characterized by IR and 1H NMR and 13C NMR spectroscopy. The in
vitro evaluation of the biological activity of the compounds was carried out using the
lineage cell J774.1, stimulated with BCG and IFN-g. The Griess Method was used for
determining the production of nitric oxide (NO), and the cytotoxicity of the compounds
was evaluated by the MTT Method. Compound 10 at the concentration of 0.05 mg/ mL;
compounds 11, 12, 16, 19 at the concentrations of 0.5 mg/ mL and 0.05 mg/ mL, and
compound 14 at the concentrations of 0.5 mg/ mL and 0.005 mg/ mL decreased
significantly the production of NO, but did not decrease the cell proliferation and were
not cytotoxic. These results suggest an immunosuppressive activity. The in vivo
evaluation of compounds 12 and 19 was realized using the delayed-type
hypersensitivity (DTH) reaction against ovalbumin (OA), where both compounds
showed immunosuppressive activity.
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Planejamento de novas formas cristalinas com propriedades desejadas em óptica não linear através da protonação da trans-1,2-di(4-piridil)etileno / Design of new crystalline forms with desired properties in non- linear optics through the protonation of trans-1,2-(4-pyridyl) ethyleneValdo, Ana Karoline Silva Mendanha 10 October 2017 (has links)
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Previous issue date: 2017-10-10 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / This work investigates the trending of crystallization in non-centrosymmetric space
groups to study second harmonic generation (SGH) in the field of non linear
optics. Using trans-1,2-di(4-pyridil)ethylene (BPE) four unpublished compounds
were obtain, being them BPEH2Cl2·2H2O (1), BPEH2Br2 (2), BPEH2(H2PO4)2
(3) e BPEH2(H2PO4)2·H3PO4 (4). In these structures was possible to analyse
the pattern of formed synthons, which showed to be function of geometry and
polarizability and not only of acid strength of acid that generates the counter ion.
The structure 1 showed pseudo symmetry and had the space group determined by
the combination of observed signal of second harmonic generation and statistical
parameters of refinement in different space groups. Under the incidence of LASER
with emission on 974 nm it was observed a signal dependent of the incident power
in 487 nm for single crystals of these structure, proving the absence of inversion
center in 1. All structures were characterized by single-crystal X-ray diffraction
(SXRD), with additional caracterizations for structure 1 using the techniques X-ray
powder diffraction (PXRD), photoluminescence, measurement of second harmonic
generation signal and theorical calculation of SHG effects and eletrical properties. / Esse trabalho investiga a tendência de cristalizações em grupos espaciais não centrossimétricos
para o estudo de geração de segundo harmônico (GSH) na área de
óptica não linear. Utilizando a trans-1,2-di(4-piridil)etileno (BPE) quatro compostos
inéditos foram obtidos, sendo eles BPEH2Cl2·2H2O (1), BPEH2Br2 (2),
BPEH2(H2PO4)2 (3) e BPEH2(H2PO4)2·H3PO4 (4). Nessas estruturas foi possível
analisar o padrão de síntons formados, que mostram ser dependentes da geometria e
polarizabilidade e não só da força ácida do ácido que gera o contra-íon. A estrutura
1 apresentou pseudosimetria e teve o grupo espacial determinado pela combinação
do sinal de geração de segundo harmônico e estatística do refinamento em diferentes
grupos espaciais. Sob incidência do LASER em 974 nm foi observado um sinal
dependente da potência em 487 nm para os cristais dessa estrutura, comprovando a
ausência do centro de simetria em 1. Todas as estruturas foram caracterizadas por
difração de Raios X por monocristal (DRXM), com caracterizações adicionais para
estrutura 1 pelas técnicas de difração de Raios X de pó (DRXP), fotoluminescência,
obtenção do sinal de geração de segundo harmônico e cálculos teóricos dos efeitos
de GSH e de propriedades elétricas.
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Novos complexos de platina(II) com ligantes diaminados derivados de terpenosLopes, Carolina Mauad 29 August 2014 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2017-05-09T17:32:07Z
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Previous issue date: 2014-08-29 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O câncer é uma das principais causas de morte no mundo, sendo cada vez maior a busca pela cura desta doença. Atualmente, destacam-se três principais formas de tratamento, sendo elas a cirurgia, a radioterapia e a quimioterapia. A quimioterapia tem sido uma alternativa extremamente valiosa no tratamento do câncer, no entanto, é bastante agressiva aos pacientes. Diversos estudos vêm sendo desenvolvidos na tentativa de encontrar novos compostos ativos e menos tóxicos.
Mais da metade das drogas disponíveis para o tratamento do câncer são compostos naturais ou derivados deles. Por outro lado, complexos de platina atraem grande atenção dos pesquisadores em decorrência à eficácia da cisplatina e análogos como agentes antitumorais já bem estabelecidos no uso clínico.
No presente trabalho é apresentada a síntese e caracterização de 15 novos complexos de platina com ligantes sintéticos obtidos de produtos naturais da classe dos terpenos. Os complexos foram caracterizados por espectroscopia vibracional, RMN de 1H, de 13C e 195Pt, análise térmica e análise elementar. Foram testadas ainda a atividade antibacteriana dos compostos e a citotoxicidade em células tumorais e células normais.
Nenhum dos compostos analisados mostrou-se ativo contra o crescimento bacteriano nas cepas testadas, no entanto, com relação à citotoxicidade foram obtidos resultados interessantes no que tange a seletividade celular. Destaca-se o composto 9 que apresentou elevado valor de índice se seletividade para melanoma metastático e valor IC50 não tão distante ao composto de referência, a cisplatina. / Cancer is a leading cause of death worldwide, and there is an ongoing search for treatments or cure for this disease. At the present, there are three main forms of treatment: surgery, radiotherapy and chemotherapy. Chemotherapy has been an extremely valuable alternative in the treatment of cancer, however, is quite aggressive to the patients. Many studies have been conducted in an attempt to find more active and less toxic compounds.
More than half of the available anti-cancer drugs are natural compounds or derived from them. On the other hand, platinum complexes attract attention from researchers due to the efficacy of cisplatin and analogues as antitumor agents which are already well established in clinical use.
The present work comprehends the synthesis and characterization of 15 novel platinum complexes derived from modified ligands obtained from natural terpene. The complexes were characterized by vibrational, 1H , 13C and 195Pt NMR spectroscopies, thermal and elemental analyses. The antibacterial activity and cytotoxicity of the compounds in tumor and normal cells were tested.
None of the compounds examined were active against bacterial growth for the tested strains, however, regarding cytotoxicity interesting results were obtained in relation to the selectivity index. For instance, compound 9 exhibited high selectivity index for metastatic melanoma cells and IC50 value close to the reference drug, cisplatin.
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