Filtros orgânicos são amplamente utilizados em formulações fotoprotetoras, com habilidade de absorver radiações ultravioleta (UV). Contudo, parte destes compostos possuem limitações, como: fotoinstabilidade, permeação cutânea e fotossensibilização e entre outros. Este trabalho envolveu a síntese de matriz mesoporosa do tipo SBA-15, encapsulação/incorporação de ρ-metoxicinamato de octila (MCO), benzofenona-3 (BZF-3) e avobenzona (AVO) na SBA-15 para aplicação em formulações fotoprotetoras. Fez-se a determinação da eficácia in vitro dos filtros encapsulados/incorporados combinados a ingrediente cosmético; o preparo de bastão fotoprotetor e determinação eficácia estimada; a avaliação do potencial de irritação ocular dos bastões por HET-CAM - Hen\'s Egg Test - Chorioallantoic Membrane, e a avaliação da permeação/retenção cutânea e perfil de biodistribuição dos filtros. Para a caracterização dos materiais foram empregadas técnicas físico-químicas e analíticas. As medidas de adsorção/dessorção de N2 mostrou que as amostras dos filtros solares encapsulados/incorporados apresentaram diminuição na área superficial e volume de poro (V), indicando que os filtros solares foram encapsulados/incorporados na superfície e nos poros da SBA-15. Os resultados de Espalhamento de raios X a baixo ângulo evidenciaram que os filtros solares não afetaram a estrutura hexagonal da SBA-15. Por TG/DTG e análise elementar foi possível determinar a quantidade de filtros solares na superfície e nos mesoporos da SBA-15. Enquanto, as curvas DSC e DTA revelaram aumento na estabilidade térmica da AVO e BZF-3, quando encapsulados/incorporados. Os resultados da eficácia fotoprotetora in vitro monstraram que a combinação dos três filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 promoveram aumento de 52% no fator proteção solar (FPS), enquanto que, na formulação fotoprotetora contendo os três filtros encapsulados/incorporados, o aumento foi de 94%. O ensaio de HET-CAM evidenciou que os bastões contendo SBA-15 e os filtros encapsulados/incorporados não foram irritantes. O ensaio de permeação/retenção cutânea monstrou que o processo de encapsulação/incorporação da BZF-3 promoveu diminuição de sua permeação em todos os tempos de exposição. As quantidades permeadas de AVO e MCO ficaram abaixo do limite de quantificação nos tempos 6 e 12 h, no entanto, no tempo de 24 h foi possível quantificá-los. As quantidades dos filtros solares retidas na pele a partir da formulação contendo os filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 (F4) foram menores (tempos 6 e 12 h) em comparação à formulação contendo os filtros solares não encapsulados (F3). A investigação da biodistribuição dos filtros solares monstrou que a retenção total na pele, como na derme, foi menor na formulação F4 em comparação à F3. O estudo comparativo entre pele suína e a pele humana monstrou que as quantidades de BZF-3 e AVO permeadas e retidas na pele suína foram superiores do que em relação à humana para ambas as formulações (F4 e FR). Pela técnica de biodistribuição, foi possível determinar que os filtros solares oriundos das formulações F3 e referência (FR) apresentaram maior retenção destes compostos na derme do que em outras camadas da pele. Contudo, observou-se que os filtros encapsulados apresentaram taxa reduzida de retenção na derme. / Organic Filters are chemical compounds widely used in sunscreens formulations with the ability to absorb ultraviolet radiation (UV). Despite the effectiveness of these compounds in UV radiation protection, disadvantages related to their photo instability, potential skin permeation and photo sensibility pose significant challenges for improving these products. The aim of this work was to synthesize mesoporous matrix SBA-15, encapsulation/entrapping of octyl methoxycinnamate (OMC), benzophenone-3 (BZF-3) and avobenzone (AVO) into SBA-15 for application in photoprotective formulations. It was accessed in vitro photoprotection efficacy and in vitro photostability assay of encapsulated/entrapped UV filters combined with cosmetic ingredient and photoprotective stick formulations; evaluation of the ocular irritation potential of photoprotective stick formulations by in vitro method HET-CAM - Hen\'s Egg Test - Chorioallantoic Membrane; evaluation the skin permeation/deposition and biodistribution profile of photoprotective stick formulations. The decrease in the surface area and in mesoporous volume (V) observed in the nitrogen adsorption desorption isotherms of encapsulated/entrapped samples indicated that UV filters were efficiently encapsulated/entrapped into SBA-15. Additionally, SAXS results showed that UV filters did not affected the hexagonal structure of the mesoporous material and that these compounds filled the SBA-15 pores. TG/DTG and elemental analysis were efficient tools to confirm the presence and the quantity of UV filters into SBA-15. DTA and DSC curves of encapsulated/entrapped materials showed that the thermal stability of AVO and BZF-3 were increased. On the other hand, DSC curves of encapsulated/entrapped materials demonstrated that thermal stability of OMC was not increase. The in vitro photoprotective efficacy results demonstrated that the combination of the three sunscreens encapsulated/entrapped into SBA-15 increased 52.0% the SPF values, while the stick formulation containing the UV filters encapsulated/entrapped, the increase was 94.0%. Delivery experiments using porcine skin demonstrated that the encapsulation/entrapping process of UV filters resulted the decreased of BZF-3 permeation and deposition in skin (6 and 12 hours). The cutaneous biodistribution profile of UV filters showed that the deposition of these compounds from encapsulated/entrapped stick formulation (F4) was significantly lower than that from UV filters stick formulations (F3) in the total slices of the skin and dermis. The comparative study between porcine skin and human skin demonstrated that the amounts of BZF-3 and AVO permeated and deposited in porcine skin were higher than in human skin for both formulations (F4 and FR - reference formulation). By the biodistribution technique it was possible to determine that the UV filters from the formulations F3 and FR presented higher retention of these compounds in the dermis than in other layers of the skin. On the other hand, it was observed that the encapsulated UV filters presented low retention rate into dermis.

Extratos vegetais ricos em compostos antioxidantes têm sido amplamente utilizados em produtos cosméticos uma vez que esses compostos poderiam proteger a pele contra os danos da radiação ultravioleta (UV). Assim, o objetivo do presente trabalho foi desenvolver formulações cosméticas contendo extratos de chá verde (CV) e Ginkgo biloba (GB) a fim de avaliar a eficácia pré-clínica, na proteção contra danos causados pela radiação UV, a penetração cutânea e a segurança de tais formulações. Para tal, foram desenvolvidas 13 formulações e após os testes de estabilidade e sensorial, foi selecionada uma formulação a base de fosfato de trilaureth-4 e goma polissacarídica para a realização dos estudos propostos. A eficácia pré-clínica foi realizada por testes in vitro (atividade antioxidante) e in vivo em animais de laboratório, os quais foram submetidos à radiação UV para a avaliação dos efeitos fotoprotetores das formulações objeto de estudo. O estudo de penetração cutânea foi feito em células de difusão de Franz utilizando pele humana e o de segurança por meio da avaliação da compatibilidade cutânea (estudo clínico). Ambos os extratos, CV e GB, apresentaram atividade antioxidante in vitro, no entanto, CV apresentou maior efeito que GB. Na avaliação da eficácia in vivo, foi observado que somente as formulações acrescidas dos extratos vegetais protegeram a pele dos animais contra os danos induzidos pela radiação UV, quando comparadas ao controle irradiado. A formulação que continha GB apresentou efeitos mais pronunciados na proteção da função barreira da pele e contra o eritema, enquanto que a formulação acrescida de CV atuou de maneira mais pronunciada na proteção contra a formação de células de queimadura solar. Os resultados referentes ao estudo de penetração cutânea mostraram que a epigalocatequina-3- galato (EGCG), proveniente da formulação que continha CV, e, a quercetina proveniente da formulação acrescida de GB, penetraram na pele, mas não permearam até o líquido receptor, ou seja, ficaram retidas no estrato córneo e na epiderme viável, sendo que no caso de EGCG, pequenas concentrações também foram encontradas na derme. O estudo de segurança mostrou que as diferentes formulações objeto de estudo apresentaram uma ótima compatibilidade cutânea. Considerando que as formulações contendo os extratos vegetais de CV e de GB apresentaram efeitos fotoprotetores in vivo, penetração e retenção de seus flavonóides majoritários na pele e ótima compatibilidade cutânea, pode-se considerar que tais formulações apresentam eficácia e segurança para uso cosmético. Além disso, os resultados obtidos neste estudo contribuíram para mostrar a importância da associação dos extratos de chá verde e de Ginkgo biloba em formulações cosméticas com finalidades fotoprotetoras uma vez que estes extratos apresentam efeitos que se complementam na proteção da pele contra o conjunto de danos induzidos pela radiação UV. / Botanical extracts rich in antioxidant compounds have been widely used in cosmetic products since they could protect the skin against UV-induced damages. Thus, the objective of this study was to develop cosmetic formulations containing green tea (GT) and Ginkgo biloba (GB) extracts in order to evaluate the preclinical efficacy on the skin protection against UV-induced damages, skin penetration and safety of these formulations. For this, 13 formulations were developed and the formulation number 11, containing trilaureth-4 phosphate and a polysaccharide gum, was chosen for the next studies, after stability and sensorial analysis. The pre-clinical efficacy was done by in vitro (antioxidant activity) and in vivo tests in animal skin submitted to UV radiation in order to evaluate the photoprotective effects of the formulations. The skin penetration study was carried out by using human skin biopsies and Franz diffusion cells. The safety study was performed by a skin compatibility test (clinical study). Both extracts presented antioxidant activity, however GT showed higher antioxidant effect than GB. The in vivo efficacy evaluation showed that only the extracts supplemented formulations protected the skin against UV damages, when compared to the irradiated control. The formulation containing GB was more effective in protecting against skin barrier damages and erythema formation, while the formulation containing GT had more pronounced effects against sunburn cell formation. The results of the skin penetration study showed that epigalocatechin-3- galate (EGCG) from GT containing formulation, and quercetin from GB containing formulation penetrated the skin but they were not able to permeate further through the skin to the receptor fluid, that is, these flavonoids were retained into the stratum corneum and viable epidermis. In addition, small quantities of EGCG were found in dermis. The safety study showed that the formulations under study presented very good skin compatibility. Considering that the formulations containing GT and GB provided in vivo photoprotective effects, penetration and retention of their mainly flavonoids into the skin and good skin compatibility as well, we can consider that these formulations present efficacy and safety for cosmetic use. In addition, the results contributed to demonstrate the importance of the combination of these two extracts in cosmetic formulations with photoprotective purpose since both extracts had complementary effects on the constellation of UV-induced skin damages.

A determinação do Fator de Proteção Solar (FPS) de protetores solares atualmente é uma exigência regulatória na grande maioria dos países e blocos econômicos mundiais. Para tal, adota-se exclusivamente o uso de métodos que requerem a irradiação UV de voluntários humanos nos procedimentos de determinação do FPS. Alguns métodos in vitro não-invasivos estão descritos na literatura, mas até o momento nenhum deles foi aceito pela comunidade internacional para a determinação do Fator de Proteção Solar de preparações cosméticas. Portanto, o desenvolvimento de métodos para a determinação do FPS in vitro, com boa correlação com os métodos in vivo, é de enorme interesse de pesquisadores e empresas do setor. Visando oferecer alternativas não-invasivas para a determinação do FPS de protetores solares, serão descritos procedimentos de preparo de um dispositivo fotoquímico nanoestruturado e sua aplicação no desenvolvimento de metodologias in vitro para a determinação do FPS de protetores solares. Todas as amostras utilizadas no desenvolvimento das metodologias foram previamente avaliadas em estudos clínicos para a determinação do Fator de Proteção Solar. Os resultados obtidos in vitro apresentaram boa correlação com os resultados in vivo, demonstrando que os dispositivos apresentam grande potencialidade e viabilidade para aprimoramento e construção de um equipamento capaz de reduzir ou até substituir os ensaios clínicos in vivo atualmente exigidos e praticados. / The determination of the Sun Protection Factor (SPF) of sunscreen formulations is currently a regulatory requirement in most countries and economic blocs in the world. Strict methodologies are adopted to determine the SPF, based on the UV irradiation of human volunteers in order to induce an erythemal response in the presence and absence of sunscreen applied to the skin. Some non-invasive in vitro test methods can be found in the scientific literature but, so far, none of them have been accepted by the international community as a standard for determination of the Sun Protection Factor. Therefore, the development of in vitro methods for determination of the SPF, exhibiting good correlation with the in vivo methods, is of enormous interest for researchers and companies. Thus, a non-invasive alternative for in vitro determination of the SPF of sunscreens, based on nanostructured photochemical devices, is described. The accuracy and reprodutibility of the new methodology were verified using clinicaly evaluated samples and correlating the in vitro with the in vivo Sun Protection Factors data. The in vitro results showed good correlation with in vivo results, demonstrating that UV-dosimeters are suitable for FPS measurements, having great potentiality for the development of equipments that would reduce or even replace the in vivo clinical trials currently in use

Foi realizado um estudo por espectroscopia de ressonancia paramagnetica eletronica de solucoes de complexos formados por melanina sintetica, obtida por auto-oxidacao de l-dopa (dihidroxi-l-fenilalanina), e albumina de soro bovino (bsa). Investigaram-se os efeitos devidos a alteracoes de ph, de concentracao e conformacao da bsa, e presenca de O IND.2, tomando como base as variacoes das formas e intensidades das linhas espectrais dos radicais livres intrinsecos da melanina e dos induzidos por radiacao visivel-uv. Verificou-se uma dependencia da intensidade do sinal com o estado de protonacao do pigmento. Na presenca da albumina a inducao de radicais livres por luz foi maior, o que nao observou-se quando esta foi denaturada. A inducao e decaimento dos radicais fotoinduzidos foi monitorada por espectro de varredura temporal, observando-se uma cinetica que envolveu processos mais lentos com o aumento da concentracao da proteina. A partir de medidas de saturacao progressiva, verificou-se um comportamento de saturacao homogeneo para a melanina pura e nao homogeneo quando bsa e O IND.2 estavam presentes, acompanhados de variacoes nos tempos de relaxacao. Os resultados foram interpretados com base em um modelo que supoe a existencia de processos de transferencia de eletrons da melanina excitada para o O IND.2 e transferencia de carga entre o pigmento e a proteína. / Synthetic melanin (obtained by L-DOPA auto-oxidation) and melanin-bovine serum albumin complexes were studied by electron paramagnetic resonance spectroscopy (EPR). The melanin intrinsic and Iight-induced free radicals by visible-UV were studied. The dependence of the EPR line shapes on the pH value, albumin conformation and concentration, and O² presence was analyzed. It was found that the EPR signal intensity depended on the pigment protonation state. The light free radical induction in the melanin-albumin solutions was higher than in pure melanin solution. This effect was only observed when the protein was in its natural form. The induction and decay of the light-induced radicals were monitored by time-resolved experiments. A slower kinetic was observed with increasing of the albumin concentration. Progressive saturation measurements showed a homogeneous saturation behavior for pure melanin and inhomogeneous in the protein or O² presence, showing also changes in time relaxations. The results were interpreted assuming the existence of electron transfer processes from excited melanin to O² and charge exchange between the pigment and the protein.

A determinação do Fator de Proteção Solar (FPS) de protetores solares atualmente é uma exigência regulatória na grande maioria dos países e blocos econômicos mundiais. Para tal, adota-se exclusivamente o uso de métodos que requerem a irradiação UV de voluntários humanos nos procedimentos de determinação do FPS. Alguns métodos in vitro não-invasivos estão descritos na literatura, mas até o momento nenhum deles foi aceito pela comunidade internacional para a determinação do Fator de Proteção Solar de preparações cosméticas. Portanto, o desenvolvimento de métodos para a determinação do FPS in vitro, com boa correlação com os métodos in vivo, é de enorme interesse de pesquisadores e empresas do setor. Visando oferecer alternativas não-invasivas para a determinação do FPS de protetores solares, serão descritos procedimentos de preparo de um dispositivo fotoquímico nanoestruturado e sua aplicação no desenvolvimento de metodologias in vitro para a determinação do FPS de protetores solares. Todas as amostras utilizadas no desenvolvimento das metodologias foram previamente avaliadas em estudos clínicos para a determinação do Fator de Proteção Solar. Os resultados obtidos in vitro apresentaram boa correlação com os resultados in vivo, demonstrando que os dispositivos apresentam grande potencialidade e viabilidade para aprimoramento e construção de um equipamento capaz de reduzir ou até substituir os ensaios clínicos in vivo atualmente exigidos e praticados. / The determination of the Sun Protection Factor (SPF) of sunscreen formulations is currently a regulatory requirement in most countries and economic blocs in the world. Strict methodologies are adopted to determine the SPF, based on the UV irradiation of human volunteers in order to induce an erythemal response in the presence and absence of sunscreen applied to the skin. Some non-invasive in vitro test methods can be found in the scientific literature but, so far, none of them have been accepted by the international community as a standard for determination of the Sun Protection Factor. Therefore, the development of in vitro methods for determination of the SPF, exhibiting good correlation with the in vivo methods, is of enormous interest for researchers and companies. Thus, a non-invasive alternative for in vitro determination of the SPF of sunscreens, based on nanostructured photochemical devices, is described. The accuracy and reprodutibility of the new methodology were verified using clinicaly evaluated samples and correlating the in vitro with the in vivo Sun Protection Factors data. The in vitro results showed good correlation with in vivo results, demonstrating that UV-dosimeters are suitable for FPS measurements, having great potentiality for the development of equipments that would reduce or even replace the in vivo clinical trials currently in use

A conscientização da população com relação aos malefícios da radiação ultravioleta (UV) levaram à adoção de hábitos preventivos, com destaque para a utilização diária de formulações fotoprotetoras. Ainda que os filtros solares tradicionais sejam efetivos na absorção ou reflexão da radiação UV, sabe-se que a sua atuação contra os radicais livres é limitada, fator que exige a incorporação de compostos antioxidantes às preparações, visando proteção cutânea de excelência. O presente trabalho objetivou o desenvolvimento e avaliação de formulações multifuncionais contendo os filtros solares bemotrizinol e octil triazona, acrescidos do composto bioativo ácido ferúlico - reconhecido pelas suas propriedades antioxidante e fotoprotetora. As formulações foram desenvolvidas de acordo com um delineamento experimental do tipo fatorial (DoE 23) e avaliadas por meio de metodologias in vitro, in vivo e ex vivo para determinação de sua eficácia fotoprotetora e potencial antioxidante. As emulsões foram consideradas estáveis, seguras, com valor de pH biocompatível com a pele e viscosidade aparente adequada ao uso proposto. O delineamento experimental comprovou o potencial antioxidante e fotoprotetor do ácido ferúlico, visto que a presença deste promoveu aumento de até 90% na atividade antioxidante in vitro das formulações, bem como acréscimo de 32% no Fator de Proteção Solar (FPS) in vivo e 24% no Fator de Proteção UVA (UVA-PF). Por meio do ensaio ex vivo, a formulação contendo o ácido ferúlico apresentou tendência em aumentar a atividade antioxidante natural da pele, comparativamente à formulação contendo apenas os filtros solares e à pele não tratada; ademais, houve queda no potencial antioxidante da pele após a exposição à radiação UV, enfatizando a necessidade de proteção cutânea frente aos danos oxidativos. Os resultados comprovaram os efeitos antioxidante e fotoprotetor combinados do ácido ferúlico, em especial quando em sinergismo com filtros solares, tornando o composto bioativo um candidato promissor no desenvolvimento de formulações multifuncionais inovadoras, seguras e eficazes contra os efeitos nocivos decorrentes da exposição solar. / The public awareness regarding the harmful effects of ultraviolet (UV) radiation led to preventive habits, especially the daily use of sunscreens. Although traditional solar filters are effective in UV radiation absorption or reflection, it is known that their activity against free radicals is restricted, an aspect that requires the incorporation of antioxidants to preparations, aiming superior skin protection. Here, we developed and evaluated multifunctional formulations containing the sunscreens bemotrizinol and ethylhexyl triazone plus the bioactive compound ferulic acid - known for its antioxidant and photoprotective properties. Formulations were developed according to a factorial experimental design (DoE 23) and evaluated using in vitro, in vivo and ex vivo methods to determine its photoprotective effectiveness and antioxidant potential. The emulsions were considered stable, safe, with pH value biocompatible with the skin and apparent viscosity suitable for the proposed use. The experimental design evidenced the photoprotective and antioxidant potential of ferulic acid, once its presence increased to 90% the in vitro antioxidant activity of the formulations, as well as 32% increase in the in vivo Sun Protection Factor (SPF) and 24% increase in the UVA Protection Factor (UVA-PF). Through the ex vivo assay, the formulation containing ferulic acid tended to increase the natural antioxidant activity of the skin, compared to the formulation containing only UV filters or the untreated skin; moreover, there was a decrease in the antioxidant potential of the skin after UV radiation exposure, emphasizing the need for skin protection against oxidative damage. The results confirmed the antioxidant and photoprotective effects of ferulic acid, especially when in synergy with UV filters, making the bioactive compound a promising candidate in the development of innovative, safe and effective multifunctional formulations against the harmful effects of sun exposure.

Filtros orgânicos são amplamente utilizados em formulações fotoprotetoras, com habilidade de absorver radiações ultravioleta (UV). Contudo, parte destes compostos possuem limitações, como: fotoinstabilidade, permeação cutânea e fotossensibilização e entre outros. Este trabalho envolveu a síntese de matriz mesoporosa do tipo SBA-15, encapsulação/incorporação de ρ-metoxicinamato de octila (MCO), benzofenona-3 (BZF-3) e avobenzona (AVO) na SBA-15 para aplicação em formulações fotoprotetoras. Fez-se a determinação da eficácia in vitro dos filtros encapsulados/incorporados combinados a ingrediente cosmético; o preparo de bastão fotoprotetor e determinação eficácia estimada; a avaliação do potencial de irritação ocular dos bastões por HET-CAM - Hen\'s Egg Test - Chorioallantoic Membrane, e a avaliação da permeação/retenção cutânea e perfil de biodistribuição dos filtros. Para a caracterização dos materiais foram empregadas técnicas físico-químicas e analíticas. As medidas de adsorção/dessorção de N2 mostrou que as amostras dos filtros solares encapsulados/incorporados apresentaram diminuição na área superficial e volume de poro (V), indicando que os filtros solares foram encapsulados/incorporados na superfície e nos poros da SBA-15. Os resultados de Espalhamento de raios X a baixo ângulo evidenciaram que os filtros solares não afetaram a estrutura hexagonal da SBA-15. Por TG/DTG e análise elementar foi possível determinar a quantidade de filtros solares na superfície e nos mesoporos da SBA-15. Enquanto, as curvas DSC e DTA revelaram aumento na estabilidade térmica da AVO e BZF-3, quando encapsulados/incorporados. Os resultados da eficácia fotoprotetora in vitro monstraram que a combinação dos três filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 promoveram aumento de 52% no fator proteção solar (FPS), enquanto que, na formulação fotoprotetora contendo os três filtros encapsulados/incorporados, o aumento foi de 94%. O ensaio de HET-CAM evidenciou que os bastões contendo SBA-15 e os filtros encapsulados/incorporados não foram irritantes. O ensaio de permeação/retenção cutânea monstrou que o processo de encapsulação/incorporação da BZF-3 promoveu diminuição de sua permeação em todos os tempos de exposição. As quantidades permeadas de AVO e MCO ficaram abaixo do limite de quantificação nos tempos 6 e 12 h, no entanto, no tempo de 24 h foi possível quantificá-los. As quantidades dos filtros solares retidas na pele a partir da formulação contendo os filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 (F4) foram menores (tempos 6 e 12 h) em comparação à formulação contendo os filtros solares não encapsulados (F3). A investigação da biodistribuição dos filtros solares monstrou que a retenção total na pele, como na derme, foi menor na formulação F4 em comparação à F3. O estudo comparativo entre pele suína e a pele humana monstrou que as quantidades de BZF-3 e AVO permeadas e retidas na pele suína foram superiores do que em relação à humana para ambas as formulações (F4 e FR). Pela técnica de biodistribuição, foi possível determinar que os filtros solares oriundos das formulações F3 e referência (FR) apresentaram maior retenção destes compostos na derme do que em outras camadas da pele. Contudo, observou-se que os filtros encapsulados apresentaram taxa reduzida de retenção na derme. / Organic Filters are chemical compounds widely used in sunscreens formulations with the ability to absorb ultraviolet radiation (UV). Despite the effectiveness of these compounds in UV radiation protection, disadvantages related to their photo instability, potential skin permeation and photo sensibility pose significant challenges for improving these products. The aim of this work was to synthesize mesoporous matrix SBA-15, encapsulation/entrapping of octyl methoxycinnamate (OMC), benzophenone-3 (BZF-3) and avobenzone (AVO) into SBA-15 for application in photoprotective formulations. It was accessed in vitro photoprotection efficacy and in vitro photostability assay of encapsulated/entrapped UV filters combined with cosmetic ingredient and photoprotective stick formulations; evaluation of the ocular irritation potential of photoprotective stick formulations by in vitro method HET-CAM - Hen\'s Egg Test - Chorioallantoic Membrane; evaluation the skin permeation/deposition and biodistribution profile of photoprotective stick formulations. The decrease in the surface area and in mesoporous volume (V) observed in the nitrogen adsorption desorption isotherms of encapsulated/entrapped samples indicated that UV filters were efficiently encapsulated/entrapped into SBA-15. Additionally, SAXS results showed that UV filters did not affected the hexagonal structure of the mesoporous material and that these compounds filled the SBA-15 pores. TG/DTG and elemental analysis were efficient tools to confirm the presence and the quantity of UV filters into SBA-15. DTA and DSC curves of encapsulated/entrapped materials showed that the thermal stability of AVO and BZF-3 were increased. On the other hand, DSC curves of encapsulated/entrapped materials demonstrated that thermal stability of OMC was not increase. The in vitro photoprotective efficacy results demonstrated that the combination of the three sunscreens encapsulated/entrapped into SBA-15 increased 52.0% the SPF values, while the stick formulation containing the UV filters encapsulated/entrapped, the increase was 94.0%. Delivery experiments using porcine skin demonstrated that the encapsulation/entrapping process of UV filters resulted the decreased of BZF-3 permeation and deposition in skin (6 and 12 hours). The cutaneous biodistribution profile of UV filters showed that the deposition of these compounds from encapsulated/entrapped stick formulation (F4) was significantly lower than that from UV filters stick formulations (F3) in the total slices of the skin and dermis. The comparative study between porcine skin and human skin demonstrated that the amounts of BZF-3 and AVO permeated and deposited in porcine skin were higher than in human skin for both formulations (F4 and FR - reference formulation). By the biodistribution technique it was possible to determine that the UV filters from the formulations F3 and FR presented higher retention of these compounds in the dermis than in other layers of the skin. On the other hand, it was observed that the encapsulated UV filters presented low retention rate into dermis.

Foi realizado um estudo por espectroscopia de ressonancia paramagnetica eletronica de solucoes de complexos formados por melanina sintetica, obtida por auto-oxidacao de l-dopa (dihidroxi-l-fenilalanina), e albumina de soro bovino (bsa). Investigaram-se os efeitos devidos a alteracoes de ph, de concentracao e conformacao da bsa, e presenca de O IND.2, tomando como base as variacoes das formas e intensidades das linhas espectrais dos radicais livres intrinsecos da melanina e dos induzidos por radiacao visivel-uv. Verificou-se uma dependencia da intensidade do sinal com o estado de protonacao do pigmento. Na presenca da albumina a inducao de radicais livres por luz foi maior, o que nao observou-se quando esta foi denaturada. A inducao e decaimento dos radicais fotoinduzidos foi monitorada por espectro de varredura temporal, observando-se uma cinetica que envolveu processos mais lentos com o aumento da concentracao da proteina. A partir de medidas de saturacao progressiva, verificou-se um comportamento de saturacao homogeneo para a melanina pura e nao homogeneo quando bsa e O IND.2 estavam presentes, acompanhados de variacoes nos tempos de relaxacao. Os resultados foram interpretados com base em um modelo que supoe a existencia de processos de transferencia de eletrons da melanina excitada para o O IND.2 e transferencia de carga entre o pigmento e a proteína. / Synthetic melanin (obtained by L-DOPA auto-oxidation) and melanin-bovine serum albumin complexes were studied by electron paramagnetic resonance spectroscopy (EPR). The melanin intrinsic and Iight-induced free radicals by visible-UV were studied. The dependence of the EPR line shapes on the pH value, albumin conformation and concentration, and O² presence was analyzed. It was found that the EPR signal intensity depended on the pigment protonation state. The light free radical induction in the melanin-albumin solutions was higher than in pure melanin solution. This effect was only observed when the protein was in its natural form. The induction and decay of the light-induced radicals were monitored by time-resolved experiments. A slower kinetic was observed with increasing of the albumin concentration. Progressive saturation measurements showed a homogeneous saturation behavior for pure melanin and inhomogeneous in the protein or O² presence, showing also changes in time relaxations. The results were interpreted assuming the existence of electron transfer processes from excited melanin to O² and charge exchange between the pigment and the protein.

Made available in DSpace on 2015-07-22T20:50:07Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-08-25 / As relações entre Trabalho e Saúde neste estudo tiveram por base possíveis agravos originados de exposições prolongadas e repetidas ao sol sem a devida proteção. Objetivou-se analisar as atitudes e práticas face à exposição solar dos carteiros do Município de Juazeiro do Norte-CE, identificando quais os recursos e como são utilizados por eles para se protegerem da ação nociva do sol. Objetivou- se também identificar a existência de iniciativa por parte da Empresa de Correios e Telégrafos no sentido de fornecer aos trabalhadores a adoção de recursos para fotoproteção. Tratou-se de um estudo de corte transversal, com abordagem quantitativa. O estudo foi realizado na Empresa de Correios e Telégrafos da cidade de Juazeiro do Norte- CE, envolvendo 25 carteiros, sendo 23 homens e 2 mulheres, com média de idade 35,84 anos. A coleta dos dados foi realizada por meio de um questionário contemplando variáveis de caracterização do grupo, conhecimento sobre os efeitos nocivos dos RUVs, práticas de exposição solar e medidas preventivas relevantes à fotoexposição. Para análise estatística, foi utilizado o programa Statistical Package for the Social Sciences (SPSS) versão 13.0 e realizou- se uma análise descritiva.Dos carteiros pesquisados a maioria foi do sexo masculino (92%) e a média da idade foi de 35,84 anos e todos tinham um bom nível de escolaridade. Em relação ao tempo de vinculo empregatício, a maioria dos carteiros tem mais de 9 anos de trabalho. Quanto ao horário de trabalho externo, todos os carteiros o realizam a partir das 11h00min e retornam a sede dos correios entre às 16h00min e 18h00min. Em relação ao fototipo cutâneo, 56% dos carteiros enquadram- se no fototipo III e o restante distribui- se entre os II, IV e V.Em relação ao fator de proteção 22 carteiros utilizam o fator 30. Quanto ao fornecimento dos correios do filtro solar, 56% responderam que ocorre semanalmente, independentemente de estar faltando ou não o produto.Pode-se concluir que a maioria dos carteiros utiliza meios para proteção solar, no entanto não realizam esta proteção da forma mais adequada. Quanto aos Correios, identificamos que a instituição contribui parcialmente no sentido de fornecer aos trabalhadores investigados recursos para fotoproteção. / The relations between Work and Health in this study have been based on likely damages from long, repeated exposition to the sun without the necessary protection. It has been aimed to analyze the attitudes and practices to solar exposition of Juazeiro do Norte mailmen, we have identified what resources and how they are used by the mailmen in order to protect them from the sun’s harmful rays. It has also been aimed to identify the existence of initiative from the Brazilian Post Company in Juazeiro do Norte city, there are 25 mailmen involved all in all, they are 23 men and 2 women and their age is 34. 84 at average. The data collect has been made through a questionnaire covering variables of group characterization, knowledge about harmful effects of UVRs practices of solar expositions and preventive steps relevant to photo exposure. For statistics analyses, the Statical Package for the Social Sciences program was used (SSPS) 13.0 version and a descriptive analysis. Among the post officers surveyed, most of them are male (92%) and the age average has been 35.85 years and all had a good education level. When it comes to time of employing link, most of post officers have worked for over nine years. In relation to working time, most post officers work from 11:00 am and they get back to the headquarters at about 4:00 pm to 6:00 pm. In relation to cutaneous photo type, 56% post officers fit in photo type III and the rest in II, IV and V groups. In relation to protection factor, 22 post officers utilize factor 30. In relation to the supply of sun screen, 56% answered that it happens every week, independently to lack or not the product. In conclusion, every post man uses some kind of sun protection, nevertheless, they do not do this protection correctly. In relation to the Post Office, we have observed that the company contributes partly in order to supply its investigated clerks resources to protection. / TEDE

Extratos vegetais ricos em compostos antioxidantes têm sido amplamente utilizados em produtos cosméticos uma vez que esses compostos poderiam proteger a pele contra os danos da radiação ultravioleta (UV). Assim, o objetivo do presente trabalho foi desenvolver formulações cosméticas contendo extratos de chá verde (CV) e Ginkgo biloba (GB) a fim de avaliar a eficácia pré-clínica, na proteção contra danos causados pela radiação UV, a penetração cutânea e a segurança de tais formulações. Para tal, foram desenvolvidas 13 formulações e após os testes de estabilidade e sensorial, foi selecionada uma formulação a base de fosfato de trilaureth-4 e goma polissacarídica para a realização dos estudos propostos. A eficácia pré-clínica foi realizada por testes in vitro (atividade antioxidante) e in vivo em animais de laboratório, os quais foram submetidos à radiação UV para a avaliação dos efeitos fotoprotetores das formulações objeto de estudo. O estudo de penetração cutânea foi feito em células de difusão de Franz utilizando pele humana e o de segurança por meio da avaliação da compatibilidade cutânea (estudo clínico). Ambos os extratos, CV e GB, apresentaram atividade antioxidante in vitro, no entanto, CV apresentou maior efeito que GB. Na avaliação da eficácia in vivo, foi observado que somente as formulações acrescidas dos extratos vegetais protegeram a pele dos animais contra os danos induzidos pela radiação UV, quando comparadas ao controle irradiado. A formulação que continha GB apresentou efeitos mais pronunciados na proteção da função barreira da pele e contra o eritema, enquanto que a formulação acrescida de CV atuou de maneira mais pronunciada na proteção contra a formação de células de queimadura solar. Os resultados referentes ao estudo de penetração cutânea mostraram que a epigalocatequina-3- galato (EGCG), proveniente da formulação que continha CV, e, a quercetina proveniente da formulação acrescida de GB, penetraram na pele, mas não permearam até o líquido receptor, ou seja, ficaram retidas no estrato córneo e na epiderme viável, sendo que no caso de EGCG, pequenas concentrações também foram encontradas na derme. O estudo de segurança mostrou que as diferentes formulações objeto de estudo apresentaram uma ótima compatibilidade cutânea. Considerando que as formulações contendo os extratos vegetais de CV e de GB apresentaram efeitos fotoprotetores in vivo, penetração e retenção de seus flavonóides majoritários na pele e ótima compatibilidade cutânea, pode-se considerar que tais formulações apresentam eficácia e segurança para uso cosmético. Além disso, os resultados obtidos neste estudo contribuíram para mostrar a importância da associação dos extratos de chá verde e de Ginkgo biloba em formulações cosméticas com finalidades fotoprotetoras uma vez que estes extratos apresentam efeitos que se complementam na proteção da pele contra o conjunto de danos induzidos pela radiação UV. / Botanical extracts rich in antioxidant compounds have been widely used in cosmetic products since they could protect the skin against UV-induced damages. Thus, the objective of this study was to develop cosmetic formulations containing green tea (GT) and Ginkgo biloba (GB) extracts in order to evaluate the preclinical efficacy on the skin protection against UV-induced damages, skin penetration and safety of these formulations. For this, 13 formulations were developed and the formulation number 11, containing trilaureth-4 phosphate and a polysaccharide gum, was chosen for the next studies, after stability and sensorial analysis. The pre-clinical efficacy was done by in vitro (antioxidant activity) and in vivo tests in animal skin submitted to UV radiation in order to evaluate the photoprotective effects of the formulations. The skin penetration study was carried out by using human skin biopsies and Franz diffusion cells. The safety study was performed by a skin compatibility test (clinical study). Both extracts presented antioxidant activity, however GT showed higher antioxidant effect than GB. The in vivo efficacy evaluation showed that only the extracts supplemented formulations protected the skin against UV damages, when compared to the irradiated control. The formulation containing GB was more effective in protecting against skin barrier damages and erythema formation, while the formulation containing GT had more pronounced effects against sunburn cell formation. The results of the skin penetration study showed that epigalocatechin-3- galate (EGCG) from GT containing formulation, and quercetin from GB containing formulation penetrated the skin but they were not able to permeate further through the skin to the receptor fluid, that is, these flavonoids were retained into the stratum corneum and viable epidermis. In addition, small quantities of EGCG were found in dermis. The safety study showed that the formulations under study presented very good skin compatibility. Considering that the formulations containing GT and GB provided in vivo photoprotective effects, penetration and retention of their mainly flavonoids into the skin and good skin compatibility as well, we can consider that these formulations present efficacy and safety for cosmetic use. In addition, the results contributed to demonstrate the importance of the combination of these two extracts in cosmetic formulations with photoprotective purpose since both extracts had complementary effects on the constellation of UV-induced skin damages.