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Avaliação da Bioatividade de Lignóides na Inibição da Topoisomerase II-a Humana

Bezerra, Amanda de Melo 15 February 2011 (has links)
Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:25Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 799830 bytes, checksum: e9ce4907eb8193bacb26ea198ef6011e (MD5) Previous issue date: 2011-02-15 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The Topoisomerase II is involved in several vital cellular processes such as replication and transcription of DNA, in addition to the segregation of chromosomes. This enzyme catalyzes changes in DNA topology by temporary disruptions and subsequent rearrangement of the double helix and is essential for cell proliferation to occur. Many compounds that interfere with the catalytic activity of this enzyme are effective in chemotherapy of cancer. The development of new inhibitors from plant sources can be a valuable strategy, serving also as a tool for the production of semi-synthetic active agents that do not cause serious damage to the body and with a lower cost. Has already been reported that some lignoids derived from plants have inhibitory action on DNA Topoisomerase II. Plants of the Lauraceae family are sources of bioactive lignoids. Among different species, there are the Licaria aurea and Licaria chrysophylla. In this study, 12 lignoids derived from both species were evaluated for their inhibitory effect on human DNA Topoisomerase II, using etoposide as action control of substances. Two of these compounds showed inhibitory activity against the human enzyme Topoisomerase II. These compounds are the lignan (2S,3S)-Dihydro-dehydrodiconiferyl alcohol-3-(-D-glycopiranosyl)-hexaacetate and the neolignan 1,4-Bis-(3, 4,5-trimethoxyphenyl)-2,3-dimethylbutane. / A Topoisomerase II está envolvida em diversos processos celulares vitais, como a replicação e a transcrição do DNA, além da segregação dos cromossomos. Essa enzima catalisa mudanças na topologia do DNA através de rupturas temporárias e posterior rearranjo da dupla hélice, sendo fundamental para que ocorra a proliferação celular. Muitos compostos que interferem na atividade catalítica dessa enzima são eficientes no tratamento quimioterápico de câncer. O desenvolvimento de novos inibidores a partir de fontes vegetais pode ser uma estratégia valiosa, podendo servir também como um instrumento adequado para a produção de agentes ativos semi-sintéticos que não causem danos graves ao organismo e que apresentem um menor custo. Já se tem reportado que alguns lignóides derivados de plantas têm ação inibitória sobre a DNA Topoisomerase II. Plantas da família Lauraceae são fontes de lignóides bioativos. Dentre as diversas espécies, encontra-se a Licaria aurea e a Licaria chrysophylla. No presente estudo, 12 lignóides derivados destas duas espécies foram avaliados quanto à sua capacidade inibitória sobre a DNA Topoisomerase II humana, utilizando a etoposida como controle de ação das substâncias. Dois dos compostos estudados apresentaram atividade inibitória sobre a enzima Topoisomerase II humana. Esses compostos são a lignana (2S,3S)-Dihidro-dehidrodiconiferil alcool-3-(-D-glicopiranosil)-hexaacetate e a neolignana1,4-Bis-(3, 4,5-trimetoxifenil)-2,3-dimetilbutano.
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Análise experimental do processo de extração do óleo essencial de Puxuri [Licaria puchury-major (Mart.), Kosterm., Lauraceae] por arraste com vapor / Experimental analysis of extraction of essential oil of puxuri [Licaria puchury-major (Mart.) Kosterm., Lauraceae] for drag with steam

MAFRA, Eduardo de Souza 30 April 2014 (has links)
Submitted by Cássio da Cruz Nogueira (cassionogueirakk@gmail.com) on 2017-02-03T12:08:07Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_AnaliseExperimentalProcesso.pdf: 4942704 bytes, checksum: c9d31f6649112a82efecedd6df791aba (MD5) / Approved for entry into archive by Edisangela Bastos (edisangela@ufpa.br) on 2017-02-07T16:38:04Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_AnaliseExperimentalProcesso.pdf: 4942704 bytes, checksum: c9d31f6649112a82efecedd6df791aba (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-07T16:38:04Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_AnaliseExperimentalProcesso.pdf: 4942704 bytes, checksum: c9d31f6649112a82efecedd6df791aba (MD5) Previous issue date: 2014-04-30 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Analisa-se experimentalmente o processo de extração do óleo essencial de sementes e de partes aéreas de puxuri por arraste com vapor. O puxuri [Licaria puchury-major (Mart.) Kosterm., Lauraceae], é uma espécie florestal da Amazônia com grande potencial para a indústria de bio-produtos (fármacos, cosméticos, alimentos e praguicida natural) devido à presença de safrol no seu óleo essencial. Realiza-se neste trabalho um estudo anatômico e de caracterização física e química das partes da planta utilizadas para a extração do óleo. Estuda-se a cinética da secagem de sementes, ramos finos e folhas de puxuri e quantifica-se a influência da secagem convectiva em leito fixo nos teores de safrol e no conteúdo de umidade final. Por meio de experimentos estatisticamente planejados, identificam-se os níveis das variáveis de processo: teor de umidade, tempo de extração e granulometria das amostras de sementes de puxuri, que otimizam simulta-neamente as respostas: rendimento em óleo essencial e teor de safrol, seu componente majoritá-rio, dentro do domínio experimental adotado e confiança de 90% ( = 0,10), no processo de extração do óleo essencial por arraste com vapor. Analisa-se quimicamente o óleo essencial de puxuri por CG-MS e identifica-se a composição química em termos de seus constituintes majo-ritários. Utilizando-se o método de aproximação gravimétrica estático com soluções concentra-das, são obtidas isotermas de dessorção para sementes de puxuri em pó, a 15, 25 e 35ºC. Aos dados experimentais de equilíbrio higroscópico, ajusta-se muito bem o modelo de GAB, sendo estimados os calores de sorção líquidos e integrais, além dos teores de umidade de equilíbrio na monocamada e demais constantes da equação. Constata-se baixa toxicidade do óleo essencial de puxuri e que o resíduo sólido da extração pode ser utilizado como material saponificável para a produção de sabões transparentes a frio. / Analyse experimentally the extraction process of the essential oil of seeds and aerial parts of puxuri for drag with steam. The puxuri, [Licaria puchury-major (Mart.)] Kosterm., Lauraceae], is a species of the Amazon forest with great potential for the Bioproducts Industry (pharmaceu-ticals, cosmetics, food and natural pesticide) due to the presence of safrole in its essential oil. This work is an anatomical study and physical and chemical characterization of plant parts used for oil extraction. Studying the kinetics of drying of seeds, thin branches and leaves of puxuri and quantifies the influence of convective drying in fixed bed in safrole content and moisture content. Through statistically designed experiments, identify levels of process variables: mois-ture content, particle size and extraction time of samples of seed of puxuri, that optimize both answers the responses: in essential oil yield and content of safrole, its major component, within the experimental domain adopted and 90% confidence (α = 0.10) in the extraction process of the essential oil by steam drag. Chemically analyzed the essential oil of puxuri by GC-MS and iden-tifies the chemical composition in terms of their senior constituents. Using the gravimetric ap-proximation method static with concentrated solutions, desorption isotherms are obtained for puxuri seeds powder, in temperatures 15, 25 and 35ºC. The experimental data hygroscopic equi-librium, fits very well the GAB model, being estimated the heats of sorption liquid and inte-grals, in addition to the equilibrium moisture content in monolayer and other constants in the equation. Noted low toxicity of essential oil of puxuri and the solid residue of extraction can be used as material for the production of saponifiable transparent soaps to cold.

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