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Produção de pós alimentícios enriquecidos com quercetina encapsulada em lipossomas liofilizados / Production of food powders enriched with quercetin-loaded lyophilized liposomesTaíse Toniazzo 30 May 2017 (has links)
Os compostos antioxidantes naturais têm sido cada vez mais investigados devido à necessidade das indústrias alimentícias suprirem as exigências dos consumidores em relação à saudabilidade dos produtos. A quercetina é um flavonoide cujos benefícios estão relacionados principalmente à sua ação antioxidante. Entretando, tal molécula apresenta, geralmente, baixa absorção no trato gastrointenstinal, o que pode ser um obstáculo para sua efetiva ação biológica. Por este motivo, uma alternativa para melhorar a sua bioacessibilidade é a encapsulação em sistemas coloidais baseados em matrizes lipídicas, como os lipossomas. Os lipossomas possuem a capacidade de incorporar tanto bioativos hidrofílicos quanto hidrofóbicos em sua estrutura, bem como proporcionar liberação controlada e aumentar a bioacessibilidade dos ingredientes encapsulados. No entanto, há necessidade do desenvolvimento de processos de produção de lipossomas em maior escala, e dentre os processos possíveis a serem empregados com este objetivo encontra-se o método de produção de injeção de etanol. O objetivo principal da presente Tese foi a microencapsulação de quercetina em lipossomas através do método de injeção de etanol. A dispersão de lipossomas encapsulando quercetina escolhida foi liofilizada, com a intenção de aumentar a estabilidade dos lipossomas e enriquecer o amido de milho. O enriquecimento do amido de milho foi realizado por aglomeração, especificamente pelo método de alto cisalhamento, sendo que o pó alimentício aglomerado resultante foi caracterizado fisicamente e teve suas propriedades físicas melhoradas. Foi possível realizar a aplicação do amido de milho enriquecido com quercetina no antepasto de berinjela, sendo que tal incorporação não alterou significativamente as características do produto. Além disso, o antepasto de berinjela foi processado a alta pressão hidrostática e teve sua estabilidade avaliada, sendo que a utilização do processamento não-térmico apresentou vantagens em relação ao método de processamento convencional. / The natural antioxidant compounds have been increasingly investigated due to the need of the food industry to provide healthier products. Quercetin is a flavonoid, whose benefits are linked mainly with its antioxidant activity. However, this bioactive generally has a low absorption rate in the gastrointestinal tract, which it can be an obstacle for its biological action effective. For this reason, an alternative to improve such bioavailability is to encapsulate quercetina in lipid-based matrices, e.g, liposomes. The liposomes have the capacity to encapsulate both hydrophilic and hydrophobic bioactive, as well as to control the release of the encapsulated bioactives, and enhance their bioavailability. However, there is a need to develop liposome production methods in larger scale, and one of the processes feasible to be scaled up is the ethanol injection method. One of the main objectives of this Thesis was to microencapsulate quercetin in liposomes by ethanol injection method. The dispersion of quercetin-loaded liposomes was lyophilized aiming to increase the stability of liposomes and enrich cornstarch. The enrichment of cornstarch was performed by agglomeration, specifically by high shear method, and the agglomerated food powders were characterized and their physical properties was improved. It was possible to incorporate the enriched cornstarch with quercetin in eggplant sauce, and such application did not change the product characteristics. Also, the eggplant sauce was processed by high hydrostatic pressure and had its stability evaluated, indicating the use of nonthermal technology showed advantages if compared to the conventional thermal processing.
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Efeito de IgG e IGF-I das primeiras refeições lácteas sobre a flutuação sérica e características do epitélio intestinal em bezerros recém-nascidos / Effects of IgG and IGF-I of the first milky meals on the serum fluctuation and characteristics of the intestinal epithelium in the newborn calvesLiris Kindlein 28 April 2006 (has links)
O objetivo deste trabalho foi estudar os efeitos de diferentes manejos de fornecimento de colostro sobre a aquisição sérica de imunoglobulina G (IgG) e do fator de crescimento semelhante à insulina-I (IGF-I), bem como as modificações morfológicas e morfométricas do epitélio intestinal em bezerros recém-nascidos. Foi utilizado o fornecimento prolongado de colostros de diferentes concentrações, incluindo colostro enriquecido com colostro liofilizado e acompanhada a flutuação dos níveis séricos de IgG e proteína total (PT) nas primeiras 72 horas de vida, com diferentes condições iniciais de aquisição de imunidade passiva. Também foi estudada a relação da massa de IGF-I ingerida com possíveis alterações na morfologia entérica e nos enterócitos. Oitenta e dois bezerros da raça Holandesa receberam, ao nascimento, colostro com concentrações variáveis de IgG. Com base na avaliação sérica das imunoglobulinas realizada na décima hora de vida, os animais foram distribuídos em dois grupos, IgG sérica abaixo ou acima de 12 mg mL-1. Cada grupo foi submetido à três tratamentos de acordo com a refeição fornecida às 12 horas de vida, colostro baixo (concentração de IgG inferior à 30 mg mL-1), colostro alto (superior à 100 mg mL-1) ou colostro enriquecido de colostro liofilizado (superior à 120 mg mL-1). Às 0, 10-12, 24, 36, 48 e 72 horas de vida foi coletado sangue dos bezerros para análise de IgG, PT e IGF-I, e amostras do duodeno; jejuno proximal, médio e distal; e íleo para análise histomorfológica. Para análise das variáveis séricas, considerou-se um delineamento experimental inteiramente casualizado com medidas repetidas no tempo. Para análise das variáveis morfométricas dos segmentos intestinais foi considerado um arranjo fatorial 3X3+1, correspondendo à massa total de IGF-I fornecida via colostro, às idades de abate (10, 24-36 e 72 horas de vida) e o grupo controle (nascimento). O fornecimento prolongado de colostro enriquecido em bezerros com alta aquisição inicial não apresentou efeito significativo sobre a flutuação sérica de IgG. A ingestão de sólidos totais acima de 150 g determinou menores valores de IgG sérica. Os animais com baixa aquisição inicial mostraram uma maior eficiência de absorção de anticorpos comparados aos com alta aquisição inicial. A massa de IGF-I consumida não influenciou os níveis séricos desta variável, porém influenciou o comportamento da densidade dos vilos ileais e a altura dos microvilos do duodeno, jejuno proximal e médio. Os valores do volume parcial da mucosa absortiva do nascimento às 10 horas de vida apresentaram diferenças significativas. O fornecimento prolongado de colostro de alta concentração de imunoglobulinas e IGF-I influenciou a morfologia da mucosa entérica. / The objective of this study was to evaluate the effects of different colostrum supply on the serum immunoglobulin G (IgG) acquisition and the insulin-like growth factor-I (IGF-I), as well as the morphologic and morphometric modifications of the intestinal epithelium in the newborn calves. The prolonged supply of colostrum with different concentrations was used, including colostrum enriched with lyophilized colostrum, and was accompanied the fluctuation of serum IgG and total protein (TP) of calves in the first 72 hours of life, according to initial passive immunity acquisition. It was also studied the relation of IGF-I mass ingested with possible alterations in the intestinal morphology and enterocytes. Eighty two Holstein calves received at birth colostrum with different concentrations of IgG. Based on serum immunoglobulins evaluation at ten hour of life, the animals were distributed in two groups, serum IgG below or above 12 mg mL-1. Each group received three treatments in agreement with the meal supplied at 12 hours of life, low colostrum (IgG inferior to 30 mg mL-1), high colostrum (superior to 100 mg mL-1) or enriched with lyophilized colostrum (superior to 120 mg mL-1). At 0, 10-12, 24, 36, 48 and 72 hours of life blood was collected from calves for IgG, TP and IGF-I analysis, and samples from duodenum; proximal, middle and distal jejunum, and ileum for histomorphologic analysis. A completely randomized design was used with the serum variables analyzed as repeated measures on time. The morphometric variables of the intestinal segments were considered a factorial arrangement 3X3+1, corresponding to the total mass of IGF-I supplied in colostrum and the slaughter ages (10, 24-36 and 72 hours of life) plus the control group (birth). The prolonged supply of enriched colostrum in calves with high initial acquisition did not present significant effects on the serum IgG fluctuation. The ingestion of total solids above 150 g determined lower values of serum IgG. The animals with low initial acquisition showed better absorption efficiency of antibodies compared to high initial acquisition. The mass of IGF-I consumed did not influence the serum levels of this variable; however it influenced the behavior of the density of the ileum villi and the height of the microvillus from duodenum, proximal and middle jejunum. The values of the partial volume of the absorptive mucous membrane from birth to 10 hours of life presented significant differences. The prolonged supply of colostrum with high immunoglobulins and IGF-I concentrations influenced the morphology of the intestinal mucosa.
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Efeito da liofilização sobre a estrutura e a atividade enzimática da L-asparaginase de Escherichia coli / Effect of freeze-drying on the structure and the enzymatic activity of the L-asparaginase de Escherichia coliSilva, Regiane da 15 August 2002 (has links)
As L-asparaginases bacterianas (L-asparaginase amidohidrolase, E.C.3.S.1.1) são enzimas de alto valor terapêutico devido ao seu uso no tratamento de leucemia linfocítica aguda. A L-asparaginase da Escherichia coli por ser uma enzima periplásmica com alta afinidade, é particularmente efetiva em certas terapias de câncer infantil. Muitos agentes terapêuticos recentes são proteínas e peptídeos que surgiram do design molecular de drogas e tecnologia de DNA recombinante. Numerosos estudos têm demonstrado que aditivos preservam a estrutura e a atividade biológica de cada molécula destas proteínas. Entretanto, o mecanismo de proteção, pelo qual estes aditivos funcionam, não tem sido totalmente elucidado. O objetivo do presente trabalho é investigar detalhadamente o efeito da liofilização sobre a estrutura e a atividade enzimática da L-asparaginase, tanto em células íntegras de Escherichia coli, como na enzima purificada. Até recentemente a maneira para se avaliar o comportamento de um aditivo e o comportamento da água na estabilização de uma proteína durante a liofilização consistia na medida dos parâmetros de atividade após a reidratação, porém atualmente modernas técnicas de Ressonância Magnética Nuclear (RMN) de baixa resolução são utilizadas para se entender o comportamento da água nas interações com proteínas. E a Espectroscopia de Infravermelho por Transformada de Fourier apresenta grande potencial no estudo de estabilização de proteínas durante a liofilização. Utilizou-se o cálculo de porcentagem de retenção de atividade para expressar os valores de atividade enzimática estudados. Estes cálculos foram realizados para os sistemas congelados e para os sistemas congelados e liofilizados. Os sistemas foram tratados em velocidades de congelamento diferentes (20°C/min, SOC/min e 2°C/min), sendo em seguida liofilizados por 24 horas. São apresentados resultados sobre o efeito das diferentes velocidades de congelamento e o efeito da liofilização nos diferentes sistemas aditivo-enzima e aditivo-célula. Utilizaram-se os aditivos: sacarose, maltose, lactose, inositol, manitol e trealose testados em diferentes concentrações (30, 90 e 150mM). Para identificar quais as condições e os aditivos que apresentaram uma crioproteção satisfatória. Nos sistemas maltose-enzima e trealose-enzima observou-se um aumento da crioproteção com o aumento da concentração de aditivo. Para os sistemas maltose-enzima, congelados lentamente, os resultados de retenção de atividade foram: 8,67%, 14,02% e 30,80% respectivamente para 30, 90 e 150mM. O sistema enzima-maltose (150mM) congelado rapidamente e liofilizado apresentou a maior retenção de atividade (111,11 %) e também o maior valor de T2 (81µs) nos resultados referentes a RMN. Nos sistemas trealose-enzima nas concentrações de 90 e 150mM apresentaram retenção de atividade 89,93% e 79,74%, respectivamente. / Bacterial L-asparaginase (L-asparaginase amidohydrolase, E.C. 3.5.1.1) are enzymes of high therapeutic value due to their use in the treatment of lymphocytic acute leukemia. Escherichia coli L-asparaginase is a periplasmic enzyme of high affinity, particularly effective in some kinds of childhood cancer therapies. Several studies have showed that there are specific stabilizing additives preserve the structure and the biological activity of protein molecules (lyoprotectant). However, the protection mechanism for these excipients has not been totally elucidated yet. The aim of this work was investigate the effect of freeze-drying on the enzymatic activity of L-asparaginase using both the purified enzyme as well as intact cells of Escherichia coli. Until recently the way to evaluate the behavior of an addictive one and the behavior of the water in the stabilization of a protein during the freeze-drying consisted of the measure of the activity parameters after the reidratação, even so now modem techniques of the Nuclear Magnetic Resonance of low resolution have been used to understand the behavior of the water in the interactions with proteins. It is Infrared Spectroscopy for Fourier Transformed it presents a great potential in the study of stabilization of proteins during the freeze-drying. The calculation of percentage of activity retention was used to express the studied values of enzymatic activity. These calculations were accomplished for the frozen systems and for the frozen systems and freeze-dryied. The systems were treated in three speeds of different freezing (20°C/min, 5°C/min and 2°C/min), being the freeze-drying for 24 hours. Results are presented on the effect of the freeze-drying in the different systems addictive-enzyme and addictive-cell. The addictive ones were used: sucrose, maltose, lactose, inositol, manitol and trehalose tested in different concentrations (30, 90 and 150mM), to identify which the conditions and the addictive ones that presented a satisfactory cryoprotection. For the systems enzyme-maltose, frozen slowly, the results of activity retention were: 8,67%, 14,02% e 30,80% to 30,90 e 150mM,respectively . The system enzyme-maltose (150mM) frozen quickly and freeze-dryied presented the largest activity retention (111,11 %) and also the largest value of T2 (81 µs) in the referring results NMR. The systems enzyme-trealose in the concentrations of 90 and 150mM they presented retention of activity 89,93% and 79,74%, respectively.
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Sistema microencapsulado contendo óleo essencial de citrus e processo de obtenção. / Microencapsulated system containing citrus essencial oil and obtaining process.BANDEIRA, Silmara Tavares. 01 June 2018 (has links)
Submitted by Johnny Rodrigues (johnnyrodrigues@ufcg.edu.br) on 2018-06-01T20:24:51Z
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SILMARA TAVARES BANDEIRA - DISSERTAÇÃO PPGSA PROFISSIONAL 2017..pdf: 1612468 bytes, checksum: 9d5ad6c257c433d58171497c7c9ba43c (MD5) / Made available in DSpace on 2018-06-01T20:24:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1
SILMARA TAVARES BANDEIRA - DISSERTAÇÃO PPGSA PROFISSIONAL 2017..pdf: 1612468 bytes, checksum: 9d5ad6c257c433d58171497c7c9ba43c (MD5)
Previous issue date: 2017-06-01 / Os óleos essenciais são misturas naturais, complexas de substâncias voláteis que
possuem aroma intenso, são líquidos de aspecto oleoso a temperatura ambiente, mas se
volatilizam em exposição ao ar em temperaturas específicas. Considerados como os agentes antimicrobianos mais importantes presentes nas plantas, os óleos essenciais possuem também propriedades antioxidante, anti-inflamatória, inseticida, entre outras. O óleo essencial de laranja constitui-se de compostos aromatizantes quimicamente instáveis. Estes se degradam facilmente na presença de luz, ar e umidade. Pensando nisso, este trabalho estudou a microencapsulação do óleo essencial de laranja doce (Citrus sinensis v. dulcis) utilizando maltodextrina e gelatina como encapsulantes de baixo custo, como alternativa para aumento da estabilidade, além de incentivar a agregação de valor às cascas, rejeito do qual o óleo essencial é obtido, com vistas
à preservação ambiental. O estudo foi conduzido no Laboratório de Nutrição Animal, Centro de Saúde e Tecnologia Rural (CSTR), Universidade Federal de Campina Grande – UFCG, Campus de Patos – PB. Três formulações microencapsuladas foram desenvolvidas, em que os sistemas microencapsulados foram preparados com teor fixo de óleo essencial de laranja (10% m/m), variando-se a proporção de encapsulantes das formulações, em que a primeira incluiu apenas maltodextrina e as demais englobaram proporção de maltrodextrina e gelatina de 2:1 e 1:1, respectivamente. As formulações foram obtidas por emulsificação/liofilização. O estudo resultou em um pedido de patente (BR 10 2017 004722 9), depositado junto ao Instituto Nacional de Propriedade Industrial. O produto final obtido possui forte caráter de inovação tecnológica, além de maior segurança no manuseio, maior vida de prateleira e, portanto, o máximo de manutenção de integridade, somando-se, ainda, a possibilidade de inserção de um produto de alto valor agregado no mercado nacional, em que, dentre inúmeros setores, um dos
grandes favorecidos é a indústria alimentícia, incluindo, ainda, o fortalecimento da interação entre Universidade e Indústria e também a preservação do meio ambiente. / Essential oils are natural, complex mixtures of volatile substances that have intense aroma; they are liquids of oily appearance at room temperature, but they volatilize in
exposure to air at specific temperatures. Considered as the most important antimicrobial agents present in plants, essential oils also have antioxidant, anti-inflammatory, insecticidal properties, among others. Orange essential oil consists of chemically unstable flavoring compounds, which easily degrade in the presence of light, air and moisture. With this in mind, this work studied the microencapsulation of sweet orange essential oil (Citrus sinensis v. dulcis) using maltodextrin and gelatin as low cost encapsulants, as an alternative to increase stability, as well as to encourage the aggregation of value to the peels, from which the essential oil is obtained, aiming at environmental preservation. The study was conducted at the Animal Nutrition Laboratory, Center for Health and Rural Technology (CSTR), Federal University of Campina Grande - UFCG, Campus Patos - PB. Three microencapsulated formulations were developed in which the microencapsulated systems were prepared with fixed content of orange essential oil (10% m/m), varying the ratio of encapsulants of the formulations, in which the former included only maltodextrin and the others included proportion of maltodextrin and gelatin of 2: 1 and 1: 1, respectively. The formulations were obtained by emulsification / lyophilization. The study resulted in a patent application (BR 10 2017 004722 9), deposited with the National Institute of Industrial Property. The final product obtained has strong potential for technological
innovation, as well as greater handling safety, longer shelf life and, therefore, the maximum
integrity maintenance, also adding the possibility of insertion of a high - value product in the national market, where, among many sectors, one of the big beneficiaries is the food industry, including the strengthening of the interaction between University and Industry and also the preservation of the environment.
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Efeito da liofilização sobre a estrutura e a atividade enzimática da L-asparaginase de Escherichia coli / Effect of freeze-drying on the structure and the enzymatic activity of the L-asparaginase de Escherichia coliRegiane da Silva 15 August 2002 (has links)
As L-asparaginases bacterianas (L-asparaginase amidohidrolase, E.C.3.S.1.1) são enzimas de alto valor terapêutico devido ao seu uso no tratamento de leucemia linfocítica aguda. A L-asparaginase da Escherichia coli por ser uma enzima periplásmica com alta afinidade, é particularmente efetiva em certas terapias de câncer infantil. Muitos agentes terapêuticos recentes são proteínas e peptídeos que surgiram do design molecular de drogas e tecnologia de DNA recombinante. Numerosos estudos têm demonstrado que aditivos preservam a estrutura e a atividade biológica de cada molécula destas proteínas. Entretanto, o mecanismo de proteção, pelo qual estes aditivos funcionam, não tem sido totalmente elucidado. O objetivo do presente trabalho é investigar detalhadamente o efeito da liofilização sobre a estrutura e a atividade enzimática da L-asparaginase, tanto em células íntegras de Escherichia coli, como na enzima purificada. Até recentemente a maneira para se avaliar o comportamento de um aditivo e o comportamento da água na estabilização de uma proteína durante a liofilização consistia na medida dos parâmetros de atividade após a reidratação, porém atualmente modernas técnicas de Ressonância Magnética Nuclear (RMN) de baixa resolução são utilizadas para se entender o comportamento da água nas interações com proteínas. E a Espectroscopia de Infravermelho por Transformada de Fourier apresenta grande potencial no estudo de estabilização de proteínas durante a liofilização. Utilizou-se o cálculo de porcentagem de retenção de atividade para expressar os valores de atividade enzimática estudados. Estes cálculos foram realizados para os sistemas congelados e para os sistemas congelados e liofilizados. Os sistemas foram tratados em velocidades de congelamento diferentes (20°C/min, SOC/min e 2°C/min), sendo em seguida liofilizados por 24 horas. São apresentados resultados sobre o efeito das diferentes velocidades de congelamento e o efeito da liofilização nos diferentes sistemas aditivo-enzima e aditivo-célula. Utilizaram-se os aditivos: sacarose, maltose, lactose, inositol, manitol e trealose testados em diferentes concentrações (30, 90 e 150mM). Para identificar quais as condições e os aditivos que apresentaram uma crioproteção satisfatória. Nos sistemas maltose-enzima e trealose-enzima observou-se um aumento da crioproteção com o aumento da concentração de aditivo. Para os sistemas maltose-enzima, congelados lentamente, os resultados de retenção de atividade foram: 8,67%, 14,02% e 30,80% respectivamente para 30, 90 e 150mM. O sistema enzima-maltose (150mM) congelado rapidamente e liofilizado apresentou a maior retenção de atividade (111,11 %) e também o maior valor de T2 (81µs) nos resultados referentes a RMN. Nos sistemas trealose-enzima nas concentrações de 90 e 150mM apresentaram retenção de atividade 89,93% e 79,74%, respectivamente. / Bacterial L-asparaginase (L-asparaginase amidohydrolase, E.C. 3.5.1.1) are enzymes of high therapeutic value due to their use in the treatment of lymphocytic acute leukemia. Escherichia coli L-asparaginase is a periplasmic enzyme of high affinity, particularly effective in some kinds of childhood cancer therapies. Several studies have showed that there are specific stabilizing additives preserve the structure and the biological activity of protein molecules (lyoprotectant). However, the protection mechanism for these excipients has not been totally elucidated yet. The aim of this work was investigate the effect of freeze-drying on the enzymatic activity of L-asparaginase using both the purified enzyme as well as intact cells of Escherichia coli. Until recently the way to evaluate the behavior of an addictive one and the behavior of the water in the stabilization of a protein during the freeze-drying consisted of the measure of the activity parameters after the reidratação, even so now modem techniques of the Nuclear Magnetic Resonance of low resolution have been used to understand the behavior of the water in the interactions with proteins. It is Infrared Spectroscopy for Fourier Transformed it presents a great potential in the study of stabilization of proteins during the freeze-drying. The calculation of percentage of activity retention was used to express the studied values of enzymatic activity. These calculations were accomplished for the frozen systems and for the frozen systems and freeze-dryied. The systems were treated in three speeds of different freezing (20°C/min, 5°C/min and 2°C/min), being the freeze-drying for 24 hours. Results are presented on the effect of the freeze-drying in the different systems addictive-enzyme and addictive-cell. The addictive ones were used: sucrose, maltose, lactose, inositol, manitol and trehalose tested in different concentrations (30, 90 and 150mM), to identify which the conditions and the addictive ones that presented a satisfactory cryoprotection. For the systems enzyme-maltose, frozen slowly, the results of activity retention were: 8,67%, 14,02% e 30,80% to 30,90 e 150mM,respectively . The system enzyme-maltose (150mM) frozen quickly and freeze-dryied presented the largest activity retention (111,11 %) and also the largest value of T2 (81 µs) in the referring results NMR. The systems enzyme-trealose in the concentrations of 90 and 150mM they presented retention of activity 89,93% and 79,74%, respectively.
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DESENVOLVIMENTO TECNOLÓGICO DE SUSPENSÕES E LIOFILIZADOS DE NANOCÁPSULAS POLIMÉRICAS PARA A VEICULAÇÃO DO NEUROPROTETOR IDEBENONA / TECHNOLOGICAL DEVELOPMENT OF POLYMERIC NANOCAPSULES SUSPENSIONS AND FREEZE-DRIED POWDERS FOR RELEASE OF NEUROPROTECTIVE IDEBENONEBrendle, Martina Gehrke 30 October 2013 (has links)
Idebenone is an antioxidant, a synthetic derivative of coenzyme Q10, with several applications, such as neuroprotection. However, this drug has low solubility in water, besides is irritant substance and has chemical instability. Hence, idebenone-loaded nano-organized systems have been developed, such as polymeric nanocapsules (NC). Vegetable oils containing antioxidants such as coconut oil and palm oil can be interesting for the composition of these particles. In this way, the aim of this work was to develop NC suspensions containing different oils as core (palm, coconut or medium chain triglycerides) for delivery of neuroprotective agent idebenone in order to compare the behavior of these systems concerning physico-chemical stability, photostability, controlled release, and conversion to redispersible solid dosage forms (lyophilized products). The nanocapsules were prepared by interfacial deposition of preformed polymer. As the results, it was possible to prepare poly(Ɛ-caprolactone) NC suspensions and palm oil (PO/PCL) or Eudragit® RS100 and coconut oil (OC/EUD) containing idebenone (1.0 mg/mL) with appropriate physico-chemical characteristics. Parameters such as the proportion of aqueous phase/organic phase, type of both surfactant (low HLB) and polymer influenced the optimization of these systems. For comparison, corresponding formulations were prepared with medium chain triglycerides (TCM/PCL or TCM/EUD), using the same conditions. The suspensions had an average diameter between 166 and 216nm, low polydispersity index (0.085 to 0.142), positive or negative zeta potential, depending on the characteristics of the polymer, and high encapsulation efficiency. The maintenance of average particle diameter and low polydispersity index have be verified during stability study (room temperature and exposed or not to light) for 75 days. However, the idebenone content significantly decreased in this period, with influence on the type of polymer. Thereafter, photostability study has shown that the suspensions NC OP/PCL (UVC/UVA) and TCM/PCL (UVA) were able to significantly reduce the degradation of idebenone (content: 53,7-76,1%) compared to an aqueous micellar (content: 31,2-63,1%) dispersion containing the drug. In addition, these systems were able to promoting drug controlled release (t1/2 26 h), without burst effect, showing monoexponential profile (t1/2< 3.0 h for free drug). The lyophilization of suspensions, employing trehalose as soluble carbohydrate, resulted in suitable and redispersible products (content of 96-100%, less than 3.6% moisture; 0.8-1.2 index), presenting several spherical structures, including in colloidal range, featuring the presence of NC in these dried products. In the stability study (room temperature/protection from light and moisture), it was observed that the lyophilized products were able to delay or decrease the degradation of idebenone compared to suspensions of origin, regardless of the both type of polymer (PCL/EUD) and oil (OP/OC/TCM). In conclusion, the developed systems are promising for the controlled release of neuroprotective drug idebenone. / A idebenona é um antioxidante, derivado sintético da coenzima Q10, com várias aplicações, como em neuroproteção. No entanto, este fármaco possui baixa solubilidade em água, potencial irritativo e instabilidade química, fato que tem despertado o interesse em sua associação a sistemas nano-organizados. Dentre estes, destacam-se as nanocápsulas poliméricas (NC). Óleos vegetais, contendo compostos antioxidantes, como óleo de coco e de palma, podem ser interessantes para a composição destas partículas. Neste sentido, o objetivo deste trabalho foi desenvolver suspensões de NC contendo diferentes óleos como núcleo (palma, coco ou triglicerídeos de cadeia média), almejando à veiculação do neuroprotetor idebenona, de forma a comparar o comportamento dos sistemas quanto à estabilidade físico-química, fotoestabilidade, controle de liberação, além da conversão em formas farmacêuticas sólidas redispersíveis (liofilizados). As NC foram preparadas pelo método de deposição interfacial de polímero pré-formado. Conforme os resultados, foi possível preparar suspensões de NC de poli(ε-caprolactona) e óleo de palma (OP/PCL) ou de Eudragit® RS100 e óleo de coco (OC/EUD), contendo idebenona (1,0 mg/mL), com características físico-químicas adequadas, sendo que fatores como proporção das fases aquosa/orgânica, tipo de tensoativo de baixo EHL e de polímero influenciaram a otimização dos sistemas. Para fins comparativos, formulações correspondentes foram preparadas com triglicerídeos de cadeia média (TCM/PCL ou TCM/EUD), empregando as mesmas condições. As suspensões apresentaram diâmetros médios entre 166 e 216 nm, baixos índices de polidispersão (0,085-0,142), potencial zeta positivo ou negativo, dependendo das características do polímero e elevada eficiência de encapsulamento. Quando estas suspensões foram submetidas a estudo de estabilidade, à temperatura ambiente e expostas ou não à luz, durante 75 dias, verificou-se manutenção dos diâmetros médios de partículas e baixos índices de polidispersão. Entretanto, o teor de idebenona decaiu significativamente neste período, com influência significativa do tipo de polímero. Após, estudo de fotoestabilidade demonstrou que as suspensões de NC OP/PCL (UVC/UVA) e TCM/PCL (UVA) foram capazes de reduzir significativamente a degradação da idebenona (teor remanescente: 53,7-76,1%) em comparação a uma dispersão micelar aquosa contendo o fármaco (teor remanescente: 31,2-63,1%), além de promoverem liberação controlada da mesma (t1/2 26 h), sem efeito burst, com perfil ajustado ao modelo monoexponencial (t1/2<3,0 h para fármaco livre). A liofilização das suspensões, empregando trealose, um carboidrato solúvel, resultou em produtos adequados (teor entre 96-100 %; umidade inferior a 3,6 %), redispersíveis (índice de ressuspensão entre 0,8-1,2) e com a presença de inúmeras estruturas esféricas, inclusive na faixa coloidal, caracterizando a presença das NC nestes produtos secos. No estudo de estabilidade (temperatura ambiente/proteção da luz e da umidade), observou-se que os produtos liofilizados foram capazes de retardar ou diminuir significativamente a degradação da idebenona em comparação às suspensões de origem, independentemente do tipo de polímero (PCL/EUD) e de óleo (OP/OC/TCM). Sendo assim, os sistemas desenvolvidos são promissores para a liberação controlada do neuroprotetor idebenona.
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