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Monitorización de reacciones adversas y aplicación de farmacovigilancia en farmacia comunitaria.Saavedra Palma, Nelson Eduardo January 2005 (has links)
Unidad de práctica para optar al título de Químico Farmacéutico / No autorizada por el autor para ser publicada a texto completo en el Portal de Tesis Electrónicas / Esta práctica prolongada se basó en la monitorización de reacciones adversas a medicamentos (RAM) y la aplicación de farmacovigilancia en farmacia comunitaria. Todas las actividades realizadas en la práctica se desarrollaron en el Centro de Información de Medicamentos y Toxicológico (CIM) de Farmacias Ahumada, el cual es una unidad especializada en la entrega de información de medicamentos, apoyo en casos de intoxicaciones y además es el encargado de la coordinación y aplicación del Programa de Farmacovigilancia de FASA.
El objetivo principal de esta práctica es consolidar el Programa de Farmacovigilancia de Farmacias Ahumada, el cual comenzó con un programa piloto el año 2000 con el desarrollo de una ficha de notificación y el registro de los primeros reportes y además, por otro lado, contribuir a la notificación de RAM al Programa Nacional de Farmacovigilancia, el cual está a cargo del Centro Nacional de Información de Medicamentos y Farmacovigilancia (CENIMEF).
Para desarrollar estos objetivos se realizaron diversas actividades relacionadas con la farmacovigilancia como el análisis, búsqueda bibliográfica, evaluación de causalidad, participación en el Comité de Farmacovigilancia y posterior envío al CENIMEF de los reportes de sospechas de RAM que informaban voluntariamente los químicos farmacéuticos tanto del CIM como de oficinas de farmacias. También se desarrollaron actividades para estimular y facilitar la notificación de los químicos farmacéuticos como la realización de un Manual de Procedimiento del Programa de Farmacovigilancia, desarrollo de información para un portal de farmacovigilancia y elaboración de una carta de retroalimentación al químico farmacéutico notificador de la posible RAM.
En el Programa de Farmacovigilancia de Farmacias Ahumada, en el período comprendido entre Marzo a Agosto de 2004, se recibieron 63 reportes de sospechas de reacciones adversas a medicamentos, de los cuales 15 fueron descartados y 48 notificaciones fueron enviadas al CENIMEF. De las 48 notificaciones, 35 se captaron en el CIM y 13 en oficinas de farmacias.
Las 48 notificaciones involucraron un total de 109 sospechas de RAM, en donde el sistema más afectado correspondió al dermatológico con 43 episodios de reacciones adversas a medicamentos y el evento adverso más frecuentemente informado por los pacientes fue el rash seguido del prurito. El principal grupo terapéutico causante de las reacciones adversas fueron los antimicrobianos, el cual causó 10 notificaciones de RAM. Del total de los pacientes que presentaron efectos adversos, 40 se recuperaron completamente en el momento de la última comunicación con el paciente.
Al realizar la evaluación de causalidad de las 109 sospechas de RAM, se clasificaron según el Algoritmo de Naranjo como: 100 Probables, 26 Posibles y 1 como Dudosa.
Como conclusión queda por decir que es necesario el desarrollo y el impulso de la farmacovigilancia a nivel de farmacia comunitaria por parte de las autoridades de gobierno y de la empresa privada, ya que, la aplicación de ésta no sólo genera aporte directo para los pacientes que presentan una RAM, sino que tiene numerosos beneficios, para el sistema de salud público, los profesionales de la salud y las empresas farmacéuticas
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Estudio de estabilidad en estantería de dos series de Grisux día y noche cápsulas blandasArellano Yáñez, Paula Andrea January 2004 (has links)
Unidad de práctica para optar al título de Químico Farmacéutico / No autorizada por el autor para ser publicada a texto completo en el Portal de Tesis Electrónicas / El Estudio de Estabilidad corresponde a una serie de pruebas que miden las
características físicas (aumento en el tiempo de disolución, cambio de color,
entre otras), químicas (degradación de los principios activos) y biológicas
(presencia microbiana) de un medicamento con el fin de estimar su fecha de
caducidad.
La industria colombiana PROCAPS fabrica en forma exclusiva el producto
Grisux Día y Noche Cápsulas Blandas® para Laboratorios Prater. El período de
eficacia del producto tiene una duración de tres años, durante los cuales la
concentración de cada uno de los principios activos debe encontrarse entre un
90 y un 110%.
En el siguiente trabajo, se realizó un estudio de estabilidad en estantería
(almacenamiento a 25ºC ± 2ºC/ 60% H.R. ± 2%H.R) sobre dos series de Grisux
Día y Noche Cápsulas Blandas®, una de las series con vencimiento en enero de
2005 (2F461) y la otra con vencimiento en enero de 2004 (0301271), todo esto
con el fin de evaluar su estado de conservación y si los resultados eran
positivos se esperaba extender el período de eficacia del producto. Las pruebas
microbiológicas no se incluyeron en este trabajo porque corresponden a
ensayos de realización externa.
Las valoraciones de Pseudoefedrina Clorhidrato indicaron valores por debajo
del rango aceptado en las especificaciones del producto terminado; excepto
para Grisux Día® de la serie con vencimiento en enero de 2005.
Otros resultados que no cumplen con las especificaciones corresponden a la
valoración de Clorfenamina Maleato y Uniformidad de Contenido de
Pseudoefedrina HCl y Clorfenamina Maleato en las cápsulas nocturnas de la
serie con vencimiento en enero de 2004.
Los valores de concentración de Paracetamol y las demás pruebas requeridas
para el estudio de estabilidad resultaron dentro de las especificaciones del
producto. Un estudio realizado para evaluar las posibles causas de los resultados fuera
de especificaciones evidenció la migración de principios activos hidrosolubles
hacia la cubierta de la cápsula y se realizó el cambio de metodología analítica
para Identidad y Valoración de Pseudoefedrina Clorhidrato en cápsulas Día y
cápsulas Noche y para Identidad y Valoración de Clorfenamina Maleato en
cápsulas Noche. La nueva metodología considera la fracción del principio activo
presente en la cubierta.
Aplicando esta nueva metodología analítica se confirmó la estabilidad física y
química de la serie con vencimiento en enero de 2005 pero no así para la serie
con vencimiento en enero de 2004, por lo tanto, se concluye que no es posible
extender el período de eficacia del producto
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Implementación de una Metodología Analítica para la Cuantificación de Acrilamida en Papas Chips por HPLC MS/MS.Hernández Moreno, Luis Gustavo Eduardo January 2007 (has links)
Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico / En el año 2002 la Administración Nacional de Alimentos de Suecia detectó altas
concentraciones de acrilamida que se formaba durante el calentamiento a altas temperaturas de
alimentos ricos en almidón, como las papas fritas, pan, galletas, alimentos extruídos, etc.
La acrilamida es genotóxico y ha sido clasificada como “probable carcinogénico para humanos”
(Grupo 2A) por la Agencia Internacional de Investigación sobre Cáncer IARC, y esta exposición
causa daño al sistema nervioso en seres humanos y animales
Con motivo de este hallazgo, surgió el requerimiento urgente de desarrollar un método analítico
sensible, robusto y de un costo razonable, que pueda cuantificar acrilamida en diferentes
matrices de alimentos con bajos niveles de detección (Mg/Kg).
Durante el desarrollo de esta memoria se implementó en el Centro de Investigación y Desarrollo
en Grasas y Aceites (CIDGRA), Departamento de Ciencia de los Alimentos y Tecnología
Química de la Facultad de Ciencias Químicas y Farmaceúticas de la Universidad de Chile, la
metodología analítica para cuantificar acrilamida por HPLC MS/MS. Se determinó la precisión y
exactitud en el análisis de acrilamida por HPLC MS/MS. Finalmente se aplicó la metodología
para el análisis de papas fritas chips comerciales y elaboradas en el laboratorio dentro del
Proyecto Heatox 506820.
En conclusión se puede decir que se logró una respuesta total a los objetivos planteados siendo
implementado en el Centro de Investigación y Desarrollo en Grasas y Aceites (CIDGRA), la
metodología analítica para la extracción de acrilamida en papas chips y su cuantificación por
HPLC MS/MS. Lo cual abre las puertas, para el comienzo de la investigación, de los alimentos
de consumo habitual en nuestro país y que pudieran contener acrilamida, y así tomar las medidas
necesarias en cuanto a políticas de salud, para el bienestar de nuestra población
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Polimorfismos en el Gen de la deshidrogenasa alcohólica 1C (ADH1C) aumentan el riesgo de alcoholismo en la población chilenaWolnitzky Wenk, Javier Humberto January 2008 (has links)
Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico / El riesgo individual de alcoholismo tiene un componente hereditario de 40 a 60%. Los únicos factores genéticos bien establecidos para una susceptibilidad diferenciada al alcoholismo son polimorfismos en los genes de las principales enzimas del metabolismo del etanol, la deshidrogenasa alcohólica (ADH) y la deshidrogenasa aldehídica mitocondrial (ALDH2). Las variantes polimórficas de estas enzimas difieren en sus propiedades catalíticas y en sus distribuciones étnicas.
El etanol es metabolizado en el hígado a acetaldehído por la ADH y luego a acetato por la ALDH2. En portadores de una ALDH2 inactiva (ALDH2*2) el acetaldehído, en lugar de degradarse, se acumula en el cuerpo produciendo reacciones desagradables que evitan una ingesta excesiva de alcohol. Se postula que los portadores de las variantes rápidas de la ADH (ADH1C1, ADH1B2) también experimentan un alza de acetaldehído corporal luego de consumir etanol, teniendo así una protección genética contra el alcoholismo. En contraste, los portadores de las ADHs lentas (ADH1C2 o ADH1B1) o de la ALDH2 de gran actividad (ALDH2*1) tienen un mayor riesgo de alcoholismo.
La variante inactiva de la ALDH2 (ALDH2*2) es exclusiva de la población del este de Asia (40%), que tiene además frecuencias altas de los alelos protectores ADH1C*1 (90%) y ADH1B*2 (70%), mientras que las poblaciones caucásicas tienen frecuencias menores de estos alelos (50% y 5%, respectivamente).
Para determinar si los alelos ADH1C*2 o ADH1B*1 de la deshidrogenasa alcohólica (ADHs lentas) aumentan el riesgo de alcoholismo en la población chilena se determinaron los genotipos de la ADH1C y la ADH1B en pacientes alcohólicos (n = 30) y población chilena general (n = 105). Se amplificaron segmentos específicos de estos genes utilizando la reacción en cadena de la polimerasa (PCR) y se analizaron las variaciones codificantes de cambios aminoacídicos mediante digestión con enzimas de restricción, separando los fragmentos resultantes por tamaño mediante electroforesis (RFLP). Se evaluó la significación estadística de las diferencias encontradas entre los grupos en las frecuencias alélicas y genotípicas de los genes ADH1C y ADH1B.
La frecuencia del alelo ADH1C*2 es significativamente mayor (p < 0,04) en pacientes alcohólicos (0,40) que en la población general (0,26), aumentando casi al doble el riesgo de alcoholismo (OR = 1,96) respecto del alelo ADH1C*1. La frecuencia genotípica de los homocigotos ADH1C*2/*2 es también mayor (p < 0,05) en pacientes alcohólicos (0,14) que en la población general (0,07), teniendo estos individuos un riesgo de alcoholismo casi cuatro veces mayor (OR = 3,85) que los homocigotos ADH1C*1/*1. Las frecuencias del alelo ADH1B*1 son prácticamente idénticas en ambos grupos (alrededor de 0,95), haciendo imposible determinar si éste aumenta el riesgo de alcoholismo en la población chilena, dado el tamaño muestral empleado.
Se analizaron cinco variaciones nucleotídicas adicionales, lo que permitió encontrar en la población chilena una variante del alelo ADH1C*2 exclusiva de la población nativa de América (ADH1C*2Thr351) y describir por primera vez la existencia de dos variantes nuevas del alelo ADH1B*1. La variante ADH1B*1Ser59 incorpora un polimorfismo (A5226T) antes reportado aisladamente y la variante ADH1B*1Arg367 incorpora una mutación encontrada aquí (T15490G). No se encontró evidencia de que estas variantes modifiquen el riesgo de alcoholismo en la población chilena, pero sí se encontró una tendencia hacia un riesgo aumentado de alcoholismo para el alelo ADH1C*2Thr351, al compararlo con los alelos ADH1C*1 y ADH1C*2 en conjunto.
A partir de los resultados de esta memoria se pueden emitir tres conclusiones. (I) El alelo ADH1C*2 y el genotipo ADH1C*2/*2 aumentan el riesgo de alcoholismo en la población chilena respecto del alelo ADH1C*1 y el genotipo ADH1C*1/*1. (II) El genotipo de la ADH1C se puede determinar analizando sólo la posición nucleotídica 11939 (aa 271) y no la posición 15115 (aa 349), ya que sus identidades están perfectamente asociadas (11939A / 15115G y 11939G / 15115A) y porque el análisis de la posición nucleotídica 11939 tiene una mayor fortaleza en su diseño experimental por a) tener reacciones positivas para las dos identidades nucleotídicas (A y G) de esta posición y b) determinar un cambio aminoacídico de mayor importancia por encontrarse en el sitio activo de la enzima. (III) El genotipo de la ADH1B puede ser excluido del análisis del aumento del riesgo de alcoholismo conferido por las variantes lentas de la ADH en la población chilena porque su diferencia entre grupos es mínima.
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Biotransformación del naproxeno con Aspergillus niger y evaluación de la actividad antiinflamatoria de los compuestos formadosMontoya Ayala, Maribel, Tataje Mego, Janneth Marisol January 2004 (has links)
La Biotransformación del Naproxeno, [(S)-6-metoxi-α-metil-2-ácido naftalenacético ], fue realizada utilizando el Aspergillus niger, microorganismo que se caracteriza por su capacidad para hidroxilar sistemas aromáticos. Dicho proceso biotecnológico fue llevado a cabo en un medio líquido bajo condiciones óptimas para el desarrollo del Aspergillus niger. Se obtuvieron 2 metabolitos mayoritarios demetilnaproxeno y 7-hidroxi-6-demetilnaproxeno; los cuales fueron aislados mediante técnicas cromatográficas, e identificados mediante espectroscopia de RMN ( H+ ) y espectrometría de Masas. El 7-hidroxi-6-demetilnaproxeno fue metilado mediante reacciones químicas a 7-metoxi-6-metilnaproxeno; y sometido al ensayo del Modelo Experimental del Edema Pedal Inducido por Carragenina para evaluar la actividad farmacológica, se utilizo como patrón de comparación al Naproxeno Base, y Naproxeno Sódico, donde se determinó que el metabolito metilado no presentaba efecto anti-inflamatorio.
Palabras Clave: Biotransformaciones, Naproxeno, Aspergillus niger, Actividad Anti-inflamatoria, 6-demetilnaproxeno, 7-hidroxi-6metilnaproxeno, 7-metoxi-6metilnaproxeno. / -- The Biotransformation of Naproxen [(S)-6-methoxy-α-methyl-2- naphtaleneacetic acid ], was performed using a microorganism Aspergillus niger, wich has knowed ability of hydroxylate aromatic rings. This biotechnological process was conduced in a liquid culture in optimum conditions for development of the microorganism.Two main metabolites was gotten: 6-desmethylnaproxen and 7-hydroxy-6 desmethylnaproxen, these were isolated by chromatographic techniques and identified by RMN ( H+ ) Spectroscopy and Mass Spectrometry. The 7-hydroxy-6-desmethylnaproxen was methylated by chemical reaction to 7-metoxhy-6-methylnaproxen and was used the model Carrageenin-induced paw edema to evaluated the pharmacological activity, was used such as standard naproxen, and naproxen sodium. It was determinated that the methylated metabolite has not showed anti-inflammatory activity.
Keywords: Biotransformation, Naproxen, Aspergillus niger, Anti-inflammatory activity, 6-desmethylnaproxen, 7-hydroxy-6 desmethylnaproxen, 7-metoxhy-6-methylnaproxen.
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Estudios preliminares para la calificación de un sistema de aire comprimidoMuñoz Sáez, Daniela Verónica January 2016 (has links)
Unidad de Práctica Prolongada para optar al título de Químico Farmacéutico / La eficiencia en un sistema de aire comprimido no es algo casual. Se requiere de una planeación adecuada para garantizar la calidad de este. Las impurezas en forma de partículas, residuos de aceite y humedad pueden dar origen a averías en las instalaciones del sistema y además comprometer la calidad de los productos.
A modo general la red de aire comprimido se inicia con un compresor exento de aceite luego consta de secador de aire, filtros con carbón activo, estanque acumulador, reguladores de presión y purgas automáticas para suministrar aire comprimido a la presión adecuada y con la calidad de aire que se necesita en un laboratorio farmacéutico.
El desarrollo de este trabajo fue guiado por la norma ISO 8573, obteniéndose los protocolos de clasificación de aire comprimido para un laboratorio farmacéutico. Se consideraron los parámetros críticos que pueden afectar la calidad del producto farmacéutico, los cuales fueron el contenido de partículas, residuos de aceite y humedad. Esto permitió el diseño de las pruebas para la evaluación posterior de la calificación de funcionamiento.
Se diseñaron los protocolos de calificación de instalación (IQ), operación (OQ) y desempeño (PQ), así como también el formato de los informes correspondientes. Se llevó a cabo el protocolo de IQ en su totalidad quedando el sistema calificado en instalación y OQ se desarrolló en su mayoría
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Elaboración de procedimientos y registros para la estandarización y mejoras del recetario magistral no estéril del Hospital Exequiel González CortésSantander Romero, Carolina Andrea January 2016 (has links)
Unidad de Práctica Prolongada para optar al título de Químico Farmacéutico / El presente trabajo fue desarrollado en la unidad de Farmacia del Hospital
Exequiel González Cortes (H.E.G.C), específicamente en el Recetario magistral
no estéril, en el período de marzo a septiembre de 2016. El objetivo consistió en
realizar una propuesta de recomendaciones, procedimientos y registros para la
estandarización y mejoras del recetario magistral. Para esto fue necesario
interiorizarse en el área para conocer los procesos y la metodología del
funcionamiento de este. Luego se hizo un diagnóstico del área a través de la
descripción y ejecución de pautas elaboradas por la autoridad sanitaria con el fin
de evaluar el cumplimiento de la normativa vigente.
Se conoció el marco legal que estipula los requerimientos mínimos que deben
cumplir los recetarios magistrales no estériles. Durante este proceso, se
evidenció la falta de especificaciones técnicas dentro del marco legal nacional,
por lo que se hizo una revisión de la documentación internacional con el fin de
consensuar las recomendaciones y directrices para obtener preparados
magistrales no estériles trazables, seguros y de calidad dentro de un centro
asistencial.
Se elaboró un manual de procedimientos del recetario magistral no estéril, un
procedimiento de reenvasado de medicamentos en unidosis y planillas de
registro de las actividades realizadas.
Finalmente se establecieron las brechas que presenta el recetario magistral
desde su infraestructura, procedimientos y recurso humano por lo que el presente
trabajo intenta proponer las mejoras necesarias a este recetario
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Validación de proceso y pruebas de verificación en máquinas de inspección automática de partículas para medicamentos inyectables de la planta de vidrio de Laboratorio Sanderson S.A.Pizarro Ramírez, Fabián Esteban January 2016 (has links)
Unidad de Práctica Prolongada para optar al título de Químico Farmacéutico / Esta unidad de práctica prolongada fue realizada en la Planta de Producción de Vidrio de Laboratorio Sanderson S.A, perteneciente a Fresenius Kabi Chile Ltda., y cuyo propósito, fue realizar validaciones de proceso en una de las máquinas de inspección automática de partículas (AIM) en ampollas de las líneas de producción, según un procedimiento establecido (VA-PVP-298), y también, generar sets de verificación de distintos productos para realizar una prueba de verificación con el objetivo de conocer si una máquina de inspección de partículas (AIM) se encuentra en correcto estado de funcionamiento o de mantención (conocer si la máquina diferencia si un contenedor tiene o no tiene partículas) y/o si los parámetros de revisión automática se encuentran acordes. De esta manera cumplir con las especificaciones inscritas en el ISP para cada producto registrado con respecto a que el producto se debe encontrar libre de partículas visibles.
Las pruebas de validación de proceso (PVP) se realizaron para los productos que no contaban con parámetros validados en la AIM 2021 “Serie D821”, que se encuentra en la línea de producción N°4 del tercer piso de la planta. Los productos se programaron para esta línea, según la planificación entregada por el Departamento de Planificación al Departamento de Producción “Planta de Vidrio”, para así de esta manera, apoyar a las otras AIM; AIM 287 “Serie D588” y 2 AIM 288 “Serie D613 y D614”, que cuentan con más productos validados y de otros tamaños.
Los productos que se programaron en la AIM 2021 para validar, fueron petidina o meperidina HCl 100 mg / 2 ml, fitomenadiona 1 mg / 1 ml, efedrina sulfato 60 mg / 1mL, ketoprofeno 100 mg / 2 ml, dexametasona 4 mg / 1 ml, ranitidina 50 mg / 2 ml y tiamina HCl 30 mg / 1 ml. Además, se validaron los primeros productos en contenedores de 5 ml; ondansetron 8 mg / 4 ml y sulfato de magnesio 25% / 5 ml.
La PVP consiste en hacer funcionar la AIM por 30 minutos (9000 ampollas aprox.) en triplicado, con parámetros de revisión automática acordes con las características de cada producto a validar. Al finalizar cada prueba, se revisa el producto aprobado manualmente y se deben cumplir ciertos criterios de aceptación para que la PVP sea aprobada (% falso rechazo, por ejemplo). Todos los productos mencionados anteriormente, pasaron esta PVP.
Los sets de verificación están compuestos de 2 grupos; ampollas conformes (sin partículas visibles) y ampollas no conformes (con partículas visibles). La prueba de verificación a realizar, consiste en una corrida de verificación en máquina. La prueba está conforme, si la maquina logra rechazar gran parte de ampollas no conformes y aceptar las ampollas conformes
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Evaluación de la actividad antioxidante de extractos metanólicos de Quinchamalium chilense y Adesmia boronioidesVillarroel Lizana, Pamela Alejandra January 2017 (has links)
Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico / Esta memoria tuvo como objetivo evaluar la capacidad antioxidante de
las partes aéreas de Quinchamalium chilense y las hojas de Adesmia
boronioides, para contribuir al conocimiento farmacológico de estas especies
autóctonas. Para esto se obtuvieron los extractos seriados con solventes de
polaridad creciente: hexano, diclorometano y metanol. Siendo estudiado el
extracto metanólico (EM) en este estudio por su mayor contenido de
compuestos fenólicos, metabolitos secundarios con demostrada actividad
antioxidante.
Para evaluar la actividad antioxidante in vitro, se utilizaron distintos
métodos como i) FRAP (poder reductor de Fe+3), ii) CUPRAC (poder reductor
de Cu+2), iii) apagamiento del radical DPPH, iv) neutralización del radical anión
superóxido (SO.) generado mediante el sistema xantina - xantina oxidasa y
porcentaje de inhibición de la actividad de la xantina oxidasa (XO) de los EMs
de ambas especies. En los ensayos FRAP y CUPRAC, los resultados fueron
expresados como equivalentes Trolox/ g extracto seco. En el ensayo DPPH los
resultados fueron expresados como la concentración efectiva cincuenta (CE50),
tiempo efectivo cincuenta (TE50) y eficiencia antioxidante (EA), la sustancia de
referencia fue Trolox. En el ensayo de Inhibición de Xo los resultados se
expresaron como porcentaje de inhibición de la enzima, el compuesto de
referencia fue alopurinol y en el de neutralización del radical anión superóxido se expresaron como porcentaje de disminución de este anión radical; en este
caso el compuesto de referencia fue quercetina.
Los resultados indican que el EM de Q. chilense (QM) presentó una
mayor actividad antioxidante en todos los ensayos realizados respecto del EM
de A. boronioides (ABM), éste último mostró actividad en todos los ensayos
excepto en el método de apagamiento del radical DPPH / The aim of this report was to evaluate the antioxidant capacity of the
aerial parts of Quinchamalium chilense and Adesmia boronioides leaves
in order to contribute to the pharmacological knowledge of these native
species. For this, serial extracts were obtained with increasing polarity
solvents: hexane dichloromethane and metanol. Being studied the
methanol extract by its higher content of phenolic compounds, secondary
metabolites with proven antioxidant activity
FRAP method of reducing power CUPRAC Fe +3 and +2 reducing power
of Cu was used to evaluate the antioxidant activity in vitro, the results are
expressed as Trolox / g dry matter equivalent. Furthermore scavening
DPPH radical used observing a decrease in absorbance whose result is
expressed as the effective concentration fifty (EC50) and effective time
fifty (ET50) which allows for the antioxidant efficiency (AE) and its action
against radical superoxide anion (SO.) system generated by xanthine -
xanthine oxidase. Finally the percent inhibition exerted on the enzyme
samples Xanthine oxidase (XO) was evaluate
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Biotransformación del naproxeno con Aspergillus niger y evaluación de la actividad antiinflamatoria de los compuestos formadosMontoya Ayala, Maribel, Tataje Mego, Janneth Marisol January 2004 (has links)
La Biotransformación del Naproxeno, [(S)-6-metoxi-α-metil-2-ácido naftalenacético ], fue realizada utilizando el Aspergillus niger, microorganismo que se caracteriza por su capacidad para hidroxilar sistemas aromáticos. Dicho proceso biotecnológico fue llevado a cabo en un medio líquido bajo condiciones óptimas para el desarrollo del Aspergillus niger. Se obtuvieron 2 metabolitos mayoritarios demetilnaproxeno y 7-hidroxi-6-demetilnaproxeno; los cuales fueron aislados mediante técnicas cromatográficas, e identificados mediante espectroscopia de RMN ( H+ ) y espectrometría de Masas. El 7-hidroxi-6-demetilnaproxeno fue metilado mediante reacciones químicas a 7-metoxi-6-metilnaproxeno; y sometido al ensayo del Modelo Experimental del Edema Pedal Inducido por Carragenina para evaluar la actividad farmacológica, se utilizo como patrón de comparación al Naproxeno Base, y Naproxeno Sódico, donde se determinó que el metabolito metilado no presentaba efecto anti-inflamatorio. Palabras Clave: Biotransformaciones, Naproxeno, Aspergillus niger, Actividad Anti-inflamatoria, 6-demetilnaproxeno, 7-hidroxi-6metilnaproxeno, 7-metoxi-6metilnaproxeno. / The Biotransformation of Naproxen [(S)-6-methoxy-α-methyl-2- naphtaleneacetic acid ], was performed using a microorganism Aspergillus niger, wich has knowed ability of hydroxylate aromatic rings. This biotechnological process was conduced in a liquid culture in optimum conditions for development of the microorganism.Two main metabolites was gotten: 6-desmethylnaproxen and 7-hydroxy-6 desmethylnaproxen, these were isolated by chromatographic techniques and identified by RMN ( H+ ) Spectroscopy and Mass Spectrometry. The 7-hydroxy-6-desmethylnaproxen was methylated by chemical reaction to 7-metoxhy-6-methylnaproxen and was used the model Carrageenin-induced paw edema to evaluated the pharmacological activity, was used such as standard naproxen, and naproxen sodium. It was determinated that the methylated metabolite has not showed anti-inflammatory activity. Keywords: Biotransformation, Naproxen, Aspergillus niger, Anti-inflammatory activity, 6-desmethylnaproxen, 7-hydroxy-6 desmethylnaproxen, 7-metoxhy-6-methylnaproxen.
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