Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2017-05-04T14:25:19Z No. of bitstreams: 1 raissasoaresmeinel.pdf: 3680186 bytes, checksum: ec85e901c8bb646178cf7aa00e18cdd6 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-13T13:49:00Z (GMT) No. of bitstreams: 1 raissasoaresmeinel.pdf: 3680186 bytes, checksum: ec85e901c8bb646178cf7aa00e18cdd6 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-13T13:49:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 raissasoaresmeinel.pdf: 3680186 bytes, checksum: ec85e901c8bb646178cf7aa00e18cdd6 (MD5) Previous issue date: 2016-07-22 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A presente dissertação, intitulada "Síntese e Avaliação Antiparasitária de Quinolinas Conjugadas à 1,2,3-Triazóis” trata da preparação, caracterização e avaliação biológica de compostos orgânicos contendo uma porção quinolínica associada a um anel triazólico 1,4-dissubstituído. Explorando a ferramenta de hibridação molecular, encontra-se descrita também neste trabalho a preparação de Bases de Schiff a partir das quinolinas conjugadas. Os compostos foram preparados através da formação de triazóis utilizando a reação do tipo “click” chemistry. As estruturas químicas dos produtos obtidos foram confirmadas por espectroscopia no infravermelho, ressonância magnética nuclear de 1H e de 13C e faixa de fusão. Os compostos sintetizados foram avaliados em crescimentos de parasitos in vitro e in vivo (P. berghei e leishmania). / The dissertation entitled “Synthesis and antiparasitic evaluation of Quinolines conjugated 1,2,3- Triazoles” deals with the preparation, characterization and evaluation of the biological potential of organic compounds containing a quinoline portion associated with 1,2,3-Triazole 1,4-dissubstituted. Further exploring the molecular hybridization tool is also described the preparation of Schiff bases from these conjugated quinolines. The compounds were prepared by using the triazole forming reaction such as "click " chemistry . The chemical structures of the products obtained were confirmed by infrared spectroscopy , nuclear magnetic resonance 1H and 13C and melting point . The synthesized compounds were evaluated in growth of parasites in vitro and in vivo (P. berghei and leishmania).

A proteína de ligação a maltose (MBP) é amplamente conhecida na literatura como um marcador para métodos de purificação de afinidade e é freqüentemente fusionada a proteínas relevantes para melhorar seu rendimento, facilitando sua purificação e aumentando sua estabilidade e solubilidade. Por outro lado, foi relatado que o nitrogênio piridínico não quaternizado do filme eletropolimerizado com N-(3-pirrol-1-ilpropil)-4,4\'-bipiridínio (PPB) desempenhou um papel importante na imobilização da proteína de ligação da maltose (MBP). Neste trabalho relatamos a modificação do eletrodo de carbono vítreo (CV) pela redução eletroquímica do derivado de arildiazônio piridínico gerado in situ e seu uso na imobilização da proteína MBP fusionada à galectina-1 (MBP-Gal-1). Resultados de voltametria cíclica mostraram formação de monocamadas com carga positiva sobre CV e que o nitrogênio não quaternizado da piridina estava disponível após a modificação. Os resultados da Espectroscopia de Capacitância Eletroquímica (ECC) indicaram que o domínio do MBP foi importante para a interação do eletrodo modificado. O tempo de imobilização e a concentração de proteína fusionada também foram relevantes para a cinética e os resultados sugeriram uma saturação em 40 minutos de interação, utilizando 5 mol L-1 de MBP-Gal-1. Experimentos de detecção de lactose indicaram que a atividade da galectina-1 foi preservada após a imobilização. A reação click realizada para promover a inclusão da maltose na superfície desse eletrodo modificado gerou resultados significativamente melhores quando comparados aos do eletrodo sem a maltose ligada em sua superfície: a proteína fusionada MBP-Gal-1 demonstrou um aumento de 62% na imobilização. Também foram observados aumentos na sensibilidade para detecção de lactose (72%) e na especificidade de interação com este mesmo carboidrato (77%) / Maltose Binding Protein (MBP) is widely known in the literature as a tag for affinity purification methods and it is often fused to relevant proteins to improve its yield, facilitating its purification and enhance its stability and solubility. On the other hand, it was reported that the nonquaternized pyridine nitrogen from N-(3-pyrrol-1-ylpropyl)-4,4-bipyridinium electropolymerized film (PPB) played an important role for the immobilization of maltose binding protein (MBP). In this work we reported the glassy carbon electrode (GCE) modification by electrochemical reduction of pyridinium diazonium salt derivative generated in situ and its use on MBP fused to Galectin-1 protein (MBP-Gal-1) immobilization. Cyclic voltammetry results showed a positively charged monolayer formation onto GCE and that nonquaternized pyridine nitrogen was available after modification. Electrochemical Capacitance Spectroscopy (ECS) results indicated that the MBP domain was important for the modified electrode interaction. Immobilization time and the fused protein concentration were also relevant to the kinetics and the results suggested a monolayer saturation in 40 minutes of interaction, using 5 mol L-1 MBP-Gal-1. The click reaction performed to promote the inclusion of maltose on the surface of this modified electrode generated better results when compared to those of the electrode without maltose bounded to its surface: the MBP-Gal-1 fused protein demonstrated a 62% increase in immobilization. Increases in sensitivity for lactose detection (72%) and specificity of interaction with this same carbohydrate (77%) were also observed

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-02-15T15:25:59Z No. of bitstreams: 1 Valentina Nascimento e Melo.pdf: 1846879 bytes, checksum: 0f435fbf6eac1935724bc84cb61e7e68 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-15T15:25:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Valentina Nascimento e Melo.pdf: 1846879 bytes, checksum: 0f435fbf6eac1935724bc84cb61e7e68 (MD5) Previous issue date: 2015-03-16 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Two strategies were considered for the synthesis of 2,3-unsaturated O-glucosyl-1,2,3-triazoles. The reaction between tri-O-acetyl-D-glucal and triazole alcohols gave no stereoselectivity. In fact, β-isomer formation was increased. A second strategy furnished 2,3-unsaturated O-glucosides from tri-O-acetyl-D-glucal and alkynols via Ferrier rearrangement; this methodology employing montmorillonite K-10 doped with FeCl3∙6H2O affords new glycosides in good to excellent yields, short time and high α-stereoselectivity in dichloromethane. Subsequently, the glucosides were coupled with 2-azido-1,4-naphthoquinone to give a new series of 1,2,3-1H-triazolyl O-glucoside derivatives based on click reaction. / Duas estratégias foram consideradas para a síntese de 1,2,3-triazóis O-glicosídeos2,3-insaturados. A reação entre o tri-O-acetil-D-glucal e os alcoóis triazólicos não mostrou seletividade. De fato, a formação do isômero β foi aumentada. Uma segunda estratégia forneceu O-glicosídeos 2,3-insaturados a partir do tri-O-acetil-D-glucal e alquinóis via rearranjo de Ferrier; esta metodologia formou novos glicosídeos, empregando montmorilonite K-10 dopado com FeCl3∙6H2O em diclorometano, em rendimentos de bons à excelentes, baixo tempo reacional e alta α-estereosseletividade. Subsequentemente, os glicosídeos foram acoplados com 2-azido-1,4-naftoquinona formando uma nova série de derivados 1,2,3-1H-triazolil O-glicosídeos através da reação Click.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2016-08-08T14:06:04Z No. of bitstreams: 1 arturenemarialinocarmo.pdf: 9897809 bytes, checksum: 80040aff8b9e00693411113ba82ed918 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-08-08T14:10:07Z (GMT) No. of bitstreams: 1 arturenemarialinocarmo.pdf: 9897809 bytes, checksum: 80040aff8b9e00693411113ba82ed918 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-08T14:10:07Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arturenemarialinocarmo.pdf: 9897809 bytes, checksum: 80040aff8b9e00693411113ba82ed918 (MD5) Previous issue date: 2013-05-24 / A tese de doutorado intitulada Síntese de Derivados Aminoquinolínicos e Nucleotídeos Não-Naturais, Potenciais Agentes Antiparasitários e Antibacterianos está apresentada em dois capítulos que descrevem a síntese de substâncias com potencial atividade antiparasitária e antibacteriana. Foram obtidos 46 compostos nesse trabalho, 31 compostos do capítulo 1, sendo 15 inéditos, e o restante foi desenvolvido durante a realização do capítulo 2, sendo 8 inéditos. O capítulo 1 apresenta a síntese de derivados quinolínicos funcionalizados usando a reação do tipo “click” para obtenção dos conjugados aminoquinolina/ácido cólico. Inicialmente é apresentada a obtenção dos derivados aminoquinolinas, aminoalcinoquinolinas e aminodialcinoquinolinas, estes dois últimos foram usados na reação do tipo “click” para obtenção dos derivados triazólicos, alguns também foram utilizados como ligantes na síntese de complexos de Pt (II). Um estudo da relação estrutura/atividade dos compostos sintetizados foi realizado, permitindo a verificação da importância biológica dos compostos. O segundo capítulo envolveu a síntese de derivados nucleotídicos não- naturais em que o grupo fosfato é substituído por um triazol e foi realizado no Instituto de Química Molecular de Reims na Universidade de Reims Champagne-Ardenne CNRS sob a coordenação da professora Dra. Pascale Clivio, / The doctoral thesis entitled “Synthesis of Derivatives Aminoquinolínicos and Non-Natural Nucleotides, Potential Antiparasitic and Antibacterial Agents” is presented in two chapters that describe the synthesis of substances with potential antibacterial and antiparasitic activity. 46 compounds were obtained in this work, Chapter 1 31 compounds, including 16 unpublished, and the remainder was developed during the course of Chapter 2, and 8 unpublished. Chapter 1 presents the synthesis of functionalized quinoline using the click reaction to obtain the conjugated aminoquinoline/cholic acid. Initially it is presented to obtain the derivatives aminokynolines, and aminoalkynoquinolines aminodialkynoquinolines, these two latter were functionalized using reaction type click to prepare the triazoles, some have also been used as binders in the synthesis of platinum (II) complexes. A study of the structure/activity of the synthesized compounds was performed by allowing verification of the biological importance of the compounds. The second chapter involved the synthesis of non-natural nucleotide in which the phosphate group is replaced by a triazole and was conducted at the Institute of Molecular Chemistry of the University of Reims Champagne-Ardenne Reims CNRS under the supervision of Professor Dr. Pascale Clivio,