Este trabalho descreve o estudo quÃmico de Croton muscicarpa (Euphorbiaceae), planta nativa do Nordeste do Brasil, popularmente conhecida como âvelame-de-cheiroâ. A espÃcie foi coletada na Chapada Diamantina no estado da Bahia, e sua investigaÃÃo quÃmica foi realizada atravÃs do isolamento e caracterizaÃÃo de metabÃlitos secundÃrios presentes nos extratos etanÃlico dos talos e hexÃnico das raÃzes. Foram isolados dos talos os sesquiterpenos, espatulenol e 6-metÃxi-cipereno, este Ãltimo de descriÃÃo inÃdita na literatura. Das raÃzes foram isolados o triterpeno, Ãcido acetil aleuritÃlico (AAA) e uma polimetoxiflavona, a 5-hidroxi-3,6,7,3â,4â-pentametoxiflavona (artemetina). O isolamento dos constituintes quÃmicos foi realizado por mÃtodos cromatogrÃficos convencionais e a determinaÃÃo estrutural das substÃncias isoladas realizada atravÃs do uso de tÃcnicas espectromÃtricas como: Infravermelho (IV), Espectrometria de Massa (EM) e RessonÃncia MagnÃtica Nuclear de HidrogÃnio (RMN 1H) e Carbono-13 (RMN 13C), incluindo tÃcnicas bidimensionais (COSY, HSQC, HMBC e NOESY) e comparaÃÃo com os dados descritos na literatura. / Este trabalho descreve o estudo quÃmico de Croton muscicarpa (Euphorbiaceae), planta nativa do Nordeste do Brasil, popularmente conhecida como âvelame-de-cheiroâ. A espÃcie foi coletada na Chapada Diamantina no estado da Bahia, e sua investigaÃÃo quÃmica foi realizada atravÃs do isolamento e caracterizaÃÃo de metabÃlitos secundÃrios presentes nos extratos etanÃlico dos talos e hexÃnico das raÃzes. Foram isolados dos talos os sesquiterpenos, espatulenol e 6-metÃxi-cipereno, este Ãltimo de descriÃÃo inÃdita na literatura. Das raÃzes foram isolados o triterpeno, Ãcido acetil aleuritÃlico (AAA) e uma polimetoxiflavona, a 5-hidroxi-3,6,7,3â,4â-pentametoxiflavona (artemetina). O isolamento dos constituintes quÃmicos foi realizado por mÃtodos cromatogrÃficos convencionais e a determinaÃÃo estrutural das substÃncias isoladas realizada atravÃs do uso de tÃcnicas espectromÃtricas como: Infravermelho (IV), Espectrometria de Massa (EM) e RessonÃncia MagnÃtica Nuclear de HidrogÃnio (RMN 1H) e Carbono-13 (RMN 13C), incluindo tÃcnicas bidimensionais (COSY, HSQC, HMBC e NOESY) e comparaÃÃo com os dados descritos na literatura.

O processo de transformação microbiana de metabólitos secundários é uma técnica emergente no Brasil e que apresenta enorme potencial para obtenção de substâncias biotransformadas com novas e diferentes moléculas, as quais podem apresentar melhor desempenho de suas atividades biológicas. O objetivo do presente projeto foi efetuar transformações microbianas de metabólitos secundários oriundos da espécie vegetal Viguiera robusta Gardn. (família Asteraceae), com ênfase nas lactonas sesquiterpênicas (LSTs), para posterior avaliação de sua citotoxicidade frente a linhagens celulares. As etapas de isolamento e purificação de LSTs foram realizadas através de métodos cromatográficos e a elucidação estrutural através de métodos espectroscópicos. A avaliação da atividade citotóxica dos metabólitos biotransformados foi proposta em virtude de estudos iniciais indicarem potencial citotóxico da LST budleína A frente às linhagens SK-BR-3 (adenocarcinoma de mama) e células leucêmicas JURKAT. / The microbial transformation of secondary metabolites is an emerging technique in Brazil with high potential to obtain biotransformed compounds with new and different molecules which can show enhanced biological activities. Herein, microbial transformations of secondary metabolites from Viguiera robusta Gardn. (family Asteraceae), with emphasis in sesquiterpene lactones (STLs), were proposed with the aim to evaluate their cytotoxic activity against tumor cells lines. Isolation and purification of STLs were carried out through chromatographic methods and structural elucidation by spectroscopic methods. The evaluation of cytotoxic activity of the biotransformed metabolites was proposed due to the fact that previous studies indicated potential cytotoxic activity of the STLs budlein A against SK-BR-3 and JURKAT cells lines.

Neste trabalho descrevemos os estudos visando à síntese do jungianol e a construção de anéis benzofurânicos. Em ambos os casos, a etapa chave da seqüência sintética é a reação de contração de anel mediada por tálio(III). O jungianol é um sesquiterpeno fenólico que foi isolado por Bohlmann et al., em 1977, da espécie Jungia malvaefolia. A etapa chave da síntese seria a reação do 1,2-diidro-5-metóxi-1,6-dimetilnaftaleno (intermediário-chave) com trinitrato de tálio (TTN), para dar origem ao esqueleto indânico presente no jungianol. Duas abordagens sintéticas foram utilizadas na tentativa de preparação do intermediário-chave: ciclização intramolecular e metátese olefínica, ambas sem sucesso. Outro objetivo de nossos estudos foi a reação de contração de anel de 2H-cromenos, mediada por TTN, visando à construção de esqueletos benzofurânicos. Escolhemos como substratos o 2H-cromeno, o 8-metóxi-2H-cromeno, o 7-metóxi-2H-cromeno e o 6-metóxi-2H-cromeno, que foram sintetizados de acordo com procedimentos descritos na literatura. As reações dos 2H-cromenos com TTN levaram à formação tanto dos produtos de contração de anel (esqueleto benzofurânico) quanto dos produtos de adição de água e/ou de metanol. Entretanto, não foi observada formação preferencial de nenhum produto, uma vez que estes foram obtidos em rendimentos de mesma ordem de grandeza, nas três condições reacionais testadas. Através da análise de RMN-1H foi possível determinar que a relação entre os substituintes dos produtos de adição formados é preferencialmente trans, e que estes compostos possuem o heterociclo em conformação do tipo meia-cadeira, com os substituintes ocupando posições pseudo-diaxiais. / This thesis describes the studies aiming at the synthesis of jungianol and the construction of benzofuranic rings. In both cases, the key-step is the reaction of thallium(III)-mediated ring contraction. Jungianol is a phenolic sesquiterpene isolated by Bohlmann et al., in 1977, from the species Jungia malvaefolia. The key-step of the synthesis could be the reaction of 1,2-dihydro-5-methoxy-1,6-dimethylnaphthalene (key-intermediate) with thallium trinitrate (TTN) to furnish the indan skeleton. Two different synthetic approaches were used to prepare the key-intermediate: intramolecular cyclization and ring-closing metathesis, both without success. Another target of our studies was the reaction of ring contraction of 2H-chromenes, mediated by TTN, aiming at the construction of benzofuranic skeletons. The substrates used are 2H-chromene, 8-methoxy-2H-chromene, 7-methoxy-2H-chromene and 6-methoxy-2H-chromene, prepared according to known methods. The reactions of the 2H-chromenes with TTN gave a mixture, in equal amounts, of ring contraction and addition products, in the three used conditions. By RMN-1H analysis it was possible to determine that the relationship between the substituents of the addition products is preferentially trans, and the conformation of the heterocycle is a half-chair, with the substituents in a pseudo-diaxial position.

<p>The genus <i>Arnica</i> (Asteraceae) was investigated for phylogenetic relationships and sesquiterpene lactone (STL) content with the aims to trace the evolutionary history of the genus and to investigate possible congruencies between DNA sequence data, secondary chemistry, and biological activity. </p><p>Complex evolutionary patterns in <i>Arnica</i> are evident from phylogenetic analyses of chloroplast regions (the <i>rpl16</i> and <i>rps16</i> introns and the <i>psbA–trnH</i>, <i>ycf4–cemA</i>, and <i>trnT–L</i> spacers), nuclear ribosomal regions (the internal and external transcribed spacers) and the nuclear low-copy DNA region coding for the second largest subunit of RNA polymerase II (<i>RPB2</i>) between exons 17 and 23. Polymorphism was detected in nuclear ribosomal and low-copy regions<i>,</i> likely caused by polyploidy and agamospermy. Lineage sorting and/or hybridization is a possible explanation for incongruencies between topologies of the different DNA regions. None of the five subgenera in <i>Arnica</i> constitute a monophyletic group according to any of our analyses. </p><p>Sesquiterpene lactone profiles were compared to nuclear ribosomal DNA data using phylogenetic inference and principal component analysis for 33 accessions of 16 species. Clusters supported by both STL chemistry and ribosomal DNA sequence data consist of multiple accessions of the same species (e.g.<i> A montana </i>and<i> A. longifolia</i>), indicating that these species are well defined both genetically and chemically, based on our sampling. Support for subspecies classification of <i>A. chamissonis</i> and <i>A. parryi</i> was found in chemical data. For the first time STLs are reported from subtribe Madiinae, sister to Arniciinae.</p><p>Anti-inflammatory properties, as measured by inhibition of human neutrophil elastase release from neutrophils and inhibition of the binding of transcription factor NF-κB to DNA, were investigated for extracts of 12 <i>Arnica</i> species. <i>Arnica montana</i>, <i>A. chamissonis</i> and <i>A. longifolia</i> accessions show high inhibitory effects in both bioassays. Generally, species with a more diverse STL chemistry also possess the strongest inhibitory activity in the bioassays.</p>

The genus Arnica (Asteraceae) was investigated for phylogenetic relationships and sesquiterpene lactone (STL) content with the aims to trace the evolutionary history of the genus and to investigate possible congruencies between DNA sequence data, secondary chemistry, and biological activity. Complex evolutionary patterns in Arnica are evident from phylogenetic analyses of chloroplast regions (the rpl16 and rps16 introns and the psbA–trnH, ycf4–cemA, and trnT–L spacers), nuclear ribosomal regions (the internal and external transcribed spacers) and the nuclear low-copy DNA region coding for the second largest subunit of RNA polymerase II (RPB2) between exons 17 and 23. Polymorphism was detected in nuclear ribosomal and low-copy regions, likely caused by polyploidy and agamospermy. Lineage sorting and/or hybridization is a possible explanation for incongruencies between topologies of the different DNA regions. None of the five subgenera in Arnica constitute a monophyletic group according to any of our analyses. Sesquiterpene lactone profiles were compared to nuclear ribosomal DNA data using phylogenetic inference and principal component analysis for 33 accessions of 16 species. Clusters supported by both STL chemistry and ribosomal DNA sequence data consist of multiple accessions of the same species (e.g. A montana and A. longifolia), indicating that these species are well defined both genetically and chemically, based on our sampling. Support for subspecies classification of A. chamissonis and A. parryi was found in chemical data. For the first time STLs are reported from subtribe Madiinae, sister to Arniciinae. Anti-inflammatory properties, as measured by inhibition of human neutrophil elastase release from neutrophils and inhibition of the binding of transcription factor NF-κB to DNA, were investigated for extracts of 12 Arnica species. Arnica montana, A. chamissonis and A. longifolia accessions show high inhibitory effects in both bioassays. Generally, species with a more diverse STL chemistry also possess the strongest inhibitory activity in the bioassays.

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 2581356 bytes, checksum: 263a53dd1bd0ffe8ccf75ad8984a3779 (MD5) Previous issue date: 2012-12-06 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Nerolidol, an acyclic sesquiterpene found as the major component in several essential oils, has antineoplastic, antimicrobial and antileishmanial activities, however its action in painful processes has never been studied. This study investigated the antinociceptive and anti-inflammatory activities of nerolidol in experimental pain and inflammation models in mice. On the pharmacological behavioral screening, the different doses tested by the nerolidol had psicodepressors behavioral changes such as decreased ambulation and analgesia. The LD50 could not be determined, since there were no deaths until the maximum dose of 2000 mg/kg. Motor coordination, evaluated through the rotarod test, was not altered in animals treated with nerolidol in any of the doses used. After, methods to evaluate the antinociceptive activity were used. Nerolidol reduced the number of acetic-acid induced abdominal contractions compared to the control group in all of the three doses tested. The formalin test, inhibited licking time both in the first phase (0 5 min) and in the second phase (15 30 min). Under the hot-plate test, nerolidol did not alter latency at any of the observed time-points. The mechanism of action of the antinociceptive property of nerolidol was assessed using the formalin test. The antinociception produced by nerolidol was significantly blocked in animals pre-treated with bicuculline (1 mg/kg, i.p.), indicating the involvement of GABAergic system. However, the effect of nerolidol was not reversed by the naloxone (non selective opioid antagonist, 5 mg/kg, s.c.) and glibenclamide (K +ATP channels bloker, 10 mg/kg, i.p.), demonstrating that at least directly, the nerolidol does not act by these mechanisms. The treatment with nerolidol was able to reduce the paw edemas induced by carragenina. At the model of peritonitis induced by carraggenan, nerolidol decreased the influx of leukocytes and also the levels of TNF-α in the peritoneal fluid. Therefore, these results indicate that nerolidol has antinociceptive activity with possible participation of the GABAergic system. Besides, nerolidol has anti-inflammatory activity that may be attributed to inhibition pro-inflammatory cytokines production TNF-α. / O nerolidol, sesquiterpeno acíclico encontrado como constituinte majoritário em vários óleos essenciais, apresenta atividade antineoplásica, antimicrobiana e leishmanicida, porém sua ação em processos dolorosos nunca foi estudada. Este trabalho visa investigar a atividade antinociceptiva e anti-inflamatória do nerolidol em modelos experimentais de dor e inflamação em camundongos. Na triagem farmacológica comportamental, as diferentes doses testadas do nerolidol apresentaram alterações comportamentais psicodepressoras, tais como ambulação diminuída e analgesia. A DL50 não pôde ser determinada, uma vez que não se observaram mortes até a dose máxima de 2000 mg/kg. A coordenação motora, avaliada no teste do rota-rod, não foi alterada nos animais tratados com nerolidol em nenhuma das doses. Em seguida, metodologias foram realizadas para avaliar a atividade antinociceptiva. O nerolidol reduziu o número de contorções abdominais induzidas por ácido acético, quando comparado ao grupo controle nas três doses testadas. No teste da formalina, foi capaz de inibir o tempo de lambida tanto na primeira fase (0-5min) quanto na segunda fase (15-30 min). No teste da placa quente, o nerolidol não alterou a latência em nenhum dos tempos observados. O mecanismo de ação da propriedade antinociceptiva do nerolidol foi avaliado através do teste da formalina. A antinocicepção produzida pelo nerolidol foi significativamente bloqueada em animais pré-tratados com bicuculina (1 mg/kg, i.p.), indicando o envolvimento do sistema GABAérgico. O efeito antinociceptivo do nerolidol, contudo, não foi revertido pela naloxona (antagonista não seletivo dos receptores opioides, 5 mg/kg, s.c.) e pela glibenclamida (bloqueador dos canais de K+ATP, 10 mg/kg, i.p.), sugerindo que o nerolidol não atua por esses mecanismos. O tratamento com o nerolidol foi capaz de reduzir o edema de pata induzido por carragenina. No modelo da peritonite induzida por carragenina, o nerolidol diminuiu o influxo de leucócitos e também os níveis de TNF-α no lavado peritoneal. Sendo assim, esses resultados mostram que o nerolidol tem atividade antinociceptiva com possível participação do sistema GABAérgico Além disso, o nerolidol possui atividade anti-inflamatória que pode ser atribuída à inibição da produção da citocina pró-inflamatória TNF-α.

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:44Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ArquivoTotal.pdf: 3688068 bytes, checksum: 2a796c235bc859cfcc93483db6d3f202 (MD5) Previous issue date: 2012-04-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The Caatinga biome is a promising source of biomolecules of plant origin. In Paraíba, Northern Brazil, the Pico do Jabre state park is the largest area of total protection and conservation included in this biome, where is possible to find the species Evolvulus linarioides Meisn, a small blue-flowered herb, distributed at lower altitudes and rocky outcrops. This work describes the results obtained in the phytochemical study of E. linarioides. The dried and pulverized plant material was subjected to extraction and chromatographic techniques in order to isolate some chemical constituents. The structural identification of these constituents was performed by spectroscopic methods, such as Infrared (IR), 1H and 13C NMR (uni and bidimensional), mass spectrometry and comparisons with literature data. A novel sesquiterpene, 5α-hydroximethyl-cariophyl-3(4)-en-8β-5α-diol, to which the name linariofileno was assigned, was obtained from the dichloromethane extract; from the ethyl acetate extract, two chromones were isolated: cnidimol C and 5,7-dihydroxy-2-hydroxymethyl-4H-1-benzopiran-4-one-9-O-β-glucoside, being reported for the first time in literature and assigned the name cnidimol C glucoside. These results emphasize the importance of this work to a better knowledge of the secondary metabolites s profile of plant origin in the Caatinga biome. Furthemore, it advances in the future perspective of interdisciplinary studies through the evaluation of biological properties of these novel molecules isolated and identified from the Convolvulaceae family. / Botanicamente, Na Paraíba, o Parque Estadual do Pico do Jabre é a maior unidade de conservação de proteção integral inserida nesse bioma, onde é possível encontrar a espécie Evolvulus linarioides Meisn., uma pequena erva com flores azuladas, distribuída nos menores níveis de altitude e afloramentos rochosos. O presente trabalho descreve os resultados obtidos no estudo fitoquímico de E. linarioides. Para tanto, o material vegetal, após secagem e pulverização, foi submetido a processos de extração e técnicas cromatográficas para isolamento dos constituintes químicos. A estrutura química dos mesmos foi determinada pela análise dos dados espectrais de Infravermelho, Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C uni e bidimensionais, Espectrometria de Massas e comparações com dados da literatura. Da fase diclorometano foi obtido um novo sesquiterpeno, enquanto que da fase acetato de etila foram isolados duas cromonas, sendo uma inédita. Tais resultados ressaltam a importância do estudo de espécies do semi-árido paraibano, particularmente das atividades de isolamento e elucidação estrutural de seus constituintes, além de contribuírem para o conhecimento fitoquímico de E. linarioides e para o conhecimento quimiotaxonômico do gênero Evolvulus e da família Convolvulaceae. a Caatinga constitui-se um complexo bastante Botanicamente, Na Paraíba, o Parque Estadual do Pico do Jabre é a maior unidade deconservação de proteção integral inserida nesse bioma, onde é possívelencontrar a espécie Evolvulus linarioides Meisn., uma pequena erva com floresazuladas, distribuída nos menores níveis de altitude e afloramentos rochosos.O presente trabalho descreve os resultados obtidos no estudo fitoquímico deE. linarioides. Para tanto, o material vegetal, após secagem e pulverização,foi submetido a processos de extração e técnicas cromatográficas paraisolamento dos constituintes químicos. A estrutura química dos mesmos foideterminada pela análise dos dados espectrais de Infravermelho, RessonânciaMagnética Nuclear de 1H e 13C uni e bidimensionais, Espectrometria de Massase comparações com dados da literatura. Da fase diclorometano foi obtido umnovo sesquiterpeno, enquanto que da fase acetato de etila foram isoladosduas cromonas, sendo uma inédita. Tais resultados ressaltam a importância doestudo de espécies do semi-árido paraibano, particularmente das atividades deisolamento e elucidação estrutural de seus constituintes, além de contribuírempara o conhecimento fitoquímico de E. linarioides e para o conhecimentoquimiotaxonômico do gênero Evolvulus e da família Convolvulaceae.a Caatinga constitui-se um complexo bastante

Plant secondary metabolites (SM) are widely used by humans in many ways (pharmacy, biotechnology etc.). For making their use even more effective, it is important to know the seasonality of these chemicals in plants and what affect those changes. Three Artemisia species (Artemisia annua, A. absinthium, A. vulgaris) were cultivated during one vegetation season (from April to September 2016). Plant growth parameters and the beginning of their generative stages were observed, and leaf samples were collected regularly. Samples of some plants were collected repeatedly. A generalist herbivore (migratory locust), was used as a proxy for studying changes in plant secondary metabolism during the vegetation season. The results proved presence of defence secondary metabolites in plants except A. vulgaris species where the role of SM in defence was not shown. Levels of SM changed nonlinearly during the vegetational season and were time-dependent. Plant size did not influence the levels of SM in plants. Levels of SM were low at the beginning of the experiment followed by rapid increase and remaining on maximal levels. The plants which lost their biomass repetitively grew slowly and bloomed later than the plants which were clipped only once. A delay trend showing seasonality of the plant SM was not proved. In...

Neste trabalho descrevemos os estudos visando à síntese do jungianol e a construção de anéis benzofurânicos. Em ambos os casos, a etapa chave da seqüência sintética é a reação de contração de anel mediada por tálio(III). O jungianol é um sesquiterpeno fenólico que foi isolado por Bohlmann et al., em 1977, da espécie Jungia malvaefolia. A etapa chave da síntese seria a reação do 1,2-diidro-5-metóxi-1,6-dimetilnaftaleno (intermediário-chave) com trinitrato de tálio (TTN), para dar origem ao esqueleto indânico presente no jungianol. Duas abordagens sintéticas foram utilizadas na tentativa de preparação do intermediário-chave: ciclização intramolecular e metátese olefínica, ambas sem sucesso. Outro objetivo de nossos estudos foi a reação de contração de anel de 2H-cromenos, mediada por TTN, visando à construção de esqueletos benzofurânicos. Escolhemos como substratos o 2H-cromeno, o 8-metóxi-2H-cromeno, o 7-metóxi-2H-cromeno e o 6-metóxi-2H-cromeno, que foram sintetizados de acordo com procedimentos descritos na literatura. As reações dos 2H-cromenos com TTN levaram à formação tanto dos produtos de contração de anel (esqueleto benzofurânico) quanto dos produtos de adição de água e/ou de metanol. Entretanto, não foi observada formação preferencial de nenhum produto, uma vez que estes foram obtidos em rendimentos de mesma ordem de grandeza, nas três condições reacionais testadas. Através da análise de RMN-1H foi possível determinar que a relação entre os substituintes dos produtos de adição formados é preferencialmente trans, e que estes compostos possuem o heterociclo em conformação do tipo meia-cadeira, com os substituintes ocupando posições pseudo-diaxiais. / This thesis describes the studies aiming at the synthesis of jungianol and the construction of benzofuranic rings. In both cases, the key-step is the reaction of thallium(III)-mediated ring contraction. Jungianol is a phenolic sesquiterpene isolated by Bohlmann et al., in 1977, from the species Jungia malvaefolia. The key-step of the synthesis could be the reaction of 1,2-dihydro-5-methoxy-1,6-dimethylnaphthalene (key-intermediate) with thallium trinitrate (TTN) to furnish the indan skeleton. Two different synthetic approaches were used to prepare the key-intermediate: intramolecular cyclization and ring-closing metathesis, both without success. Another target of our studies was the reaction of ring contraction of 2H-chromenes, mediated by TTN, aiming at the construction of benzofuranic skeletons. The substrates used are 2H-chromene, 8-methoxy-2H-chromene, 7-methoxy-2H-chromene and 6-methoxy-2H-chromene, prepared according to known methods. The reactions of the 2H-chromenes with TTN gave a mixture, in equal amounts, of ring contraction and addition products, in the three used conditions. By RMN-1H analysis it was possible to determine that the relationship between the substituents of the addition products is preferentially trans, and the conformation of the heterocycle is a half-chair, with the substituents in a pseudo-diaxial position.

O processo de transformação microbiana de metabólitos secundários é uma técnica emergente no Brasil e que apresenta enorme potencial para obtenção de substâncias biotransformadas com novas e diferentes moléculas, as quais podem apresentar melhor desempenho de suas atividades biológicas. O objetivo do presente projeto foi efetuar transformações microbianas de metabólitos secundários oriundos da espécie vegetal Viguiera robusta Gardn. (família Asteraceae), com ênfase nas lactonas sesquiterpênicas (LSTs), para posterior avaliação de sua citotoxicidade frente a linhagens celulares. As etapas de isolamento e purificação de LSTs foram realizadas através de métodos cromatográficos e a elucidação estrutural através de métodos espectroscópicos. A avaliação da atividade citotóxica dos metabólitos biotransformados foi proposta em virtude de estudos iniciais indicarem potencial citotóxico da LST budleína A frente às linhagens SK-BR-3 (adenocarcinoma de mama) e células leucêmicas JURKAT. / The microbial transformation of secondary metabolites is an emerging technique in Brazil with high potential to obtain biotransformed compounds with new and different molecules which can show enhanced biological activities. Herein, microbial transformations of secondary metabolites from Viguiera robusta Gardn. (family Asteraceae), with emphasis in sesquiterpene lactones (STLs), were proposed with the aim to evaluate their cytotoxic activity against tumor cells lines. Isolation and purification of STLs were carried out through chromatographic methods and structural elucidation by spectroscopic methods. The evaluation of cytotoxic activity of the biotransformed metabolites was proposed due to the fact that previous studies indicated potential cytotoxic activity of the STLs budlein A against SK-BR-3 and JURKAT cells lines.