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MORFOANATOMIA, ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA E PARÂMETROS BIOQUÍMICOS DE POIRETIA TETRAPHYLLA (POIRET) BURKART (LEGUMINOSAE) / MORPHOANATOMY, ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY AND BIOCHEMICAL PARAMETERS OF POIRETIA TETRAPHYLLA (POIRET) BURKART (LEGUMINOSAE)

Royer, Lauri Antônio Junior 22 December 2011 (has links)
Poiretia tetraphylla (Poir.) Burk., is part of Leguminosae family, Papilionoideae subfamily. It is popularly known as erva-de-touro-miúda or chá-dos-pampas and occurs in Brazil, Argentine, Paraguay and Uruguay. P. tetraphylla is used in traditional medicine as tonic, sudoriferous, in stomach disorder, anti-inflammatory, anthelmintic and insecticidal. This plant is an erect herb to sub-shrub that can achieve 1meter tall. Its inflorescence is terminal, raceme shaped, with yellow flowers. Its fruits are samara type up to 2,5 cm length. Was verified the presence of volatile oil, tannins, flavonoids, and saponine in your leaves, stem and flowers. The morphological analysis was made by means of a stereomicroscop and the anatomical analysis in paradermic and transversal sections was made with hydroxide ethyl methacrylate inclusion. A pharmacobotanical study lead shows that leaves are characteristically 4-leaflets, the leaflets present themselves with 0,5 to 1,2 cm length and 0,5 to 1 cm wide and obovate shape. Has cuticle plain and plicate, stomata are present in both epidermal faces, mucilaginous cells and does not present epicuticular formations. The mesophyll is heterogeneous of dorsiventral type and the vascular bundles are of closed collateral type. In distal region occurs secretory cells of rounded shape with bright content in bluish-green tint. The stem can reach up to 1 meter high and 0,15 to 0,40 cm in diameter, and is characteristically angular, striate, glabrous, greenish, slightly branched at the base and with abundant oblong and translucent glands. The stem epidermis present itself uniestratified, with thick cuticle, stomata are very pronounced, rounded mucilaginous glandular formations with internal content bluish and does not present trichomes. The cortex is formed by 1-5 layers of parenchyma cells with different sizes, the phloem is protected by, a group of up to six layers of sclerenchyma fibers which present themselves as an interrupted ring surrounding the vascular system. The central cylinder characterized the sifonestelic continuous ectofolic type. The pith is composed of parenchyma cells with the intercellular space of meatus type, and does not present any internal content. These morphoanatomical singularities are important and relevant in pharmacobotanical works, because together, can be used in authenticity from various vegetal species. Anti-inflammatory activity of water-ethanol extract of Poiretia tetraphylla in a model of induction of formation of granulomatous tissue in rats and also hepatic and renal toxicity through serum dosage were evaluated. After treatment period, the animal group treated with P. tetraphylla showed an inhibitory inflammation process of 31,20±4,71%, while the nimesulide group, the pattern, obtained an inhibitory inflammation process of 21,42±6,52%, when compared to negative control 20% of propylene glycol (p<0,05). The serum levels of AST, ALT and creatinine in all groups of animals, do not shown significant elevation when compared to negative control. Anti-inflammatory activity exhibited for P. tetraphylla could be associated to his composition which contains saponines and flavonoids. / Poiretia tetraphylla (Poir.) Burk., pertence a família Leguminosae, subfamília Papilionoideae. É conhecida popularmente como erva-de-touro-miúda ou chá-dos-pampas, ocorre no Brasil, Argentina, Paraguai e Uruguai. P. tetraphylla é utilizada como tônica, em afecções estomacais, como sudorífera, anti-inflamatória, anti-helmíntica e inseticida. Esta planta é uma erva a subarbusto ereto que pode atingir 1 metro de altura. Suas inflorescências são terminais, em forma de cacho com flores amareladas. Os frutos são legumes do tipo sâmara de até 2,5 cm de comprimento. Foi verificada a presença de óleos voláteis, taninos, flavonóides e saponinas nas folhas, caules e flores. A análise morfológica foi efetuada em estereomicroscópio e a análise anatômica em secções paradérmicas e transversais com inclusão em hidroxietilmetacrilato. O estudo farmacobotânico conduzido demonstra que as folhas são caracteristicamente 4-folioladas, o folíolo mede de 0,5-1,2 cm de comprimento por 0,5-1,0 cm de largura e possui forma obovada. Possui cutícula lisa e plicada, presença de estômatos nas duas faces epidérmicas, células mucilaginosas, e falta de formações epicuticulares. O mesofilo assume padrão heterogêneo e assimétrico, o feixe vascular é do tipo colateral fechado. Estruturas secretoras são observadas na região distal da lâmina foliar e apresentam conteúdo de coloração azulesverdeada. O caule com até 1 m de altura e 0,15-0,40 cm de diâmetro, é caracteristicamente anguloso, estriado, glabro, esverdeado, pouco ramificado na base e com abundantes glândulas oblongas e translúcidas. A epiderme caulinar é uniestratificada, com cutícula espessa, estômatos evidentes, formações glandulares mucilaginosas arredondadas com conteúdo azulado e ausência de tricomas. O córtex é composto de 1 a 5 camadas de células parenquimáticas com variados tamanhos, o floema é protegido por uma camada de fibras esclerenquimáticas contendo até seis camadas, as quais apresentam-se na forma de anel interrompido envolvendo o sistema vascular. O cilindro central é do tipo sifonestólico contínuo ectofólico. A medula é composta por células parenquimáticas com espaços intercelulares do tipo meato, sem nenhum conteúdo interno. Estas singularidades morfoanatômicas são importantes e relevantes em trabalhos de farmacobotânica, pois em conjunto são usadas para estabelecer a autenticidade de diferentes espécies vegetais. A atividade anti-inflamatória do extrato hidroetanólico de P. tetraphylla foi avaliada através do modelo de indução da formação do tecido granulomatoso em ratos e dosagens séricas realizadas para verificação de toxicidade hepática e renal. Os animais tratados com extrato de P. tetraphylla apresentaram inibição do processo da inflamação de 31,20±4,71%, já o grupo tratado com nimesulida, padrão, mostrou uma inibição de 21,42±6,52%, quando comparados ao controle negativo propilenoglicol 20% (p<0,05). As dosagens séricas de AST, ALT e creatinina de todos os grupos, quando comparadas ao controle negativo, não apesentaram nenhuma elevação siginificativa. A atividade anti-inflamatória apresentada para o extrato de P. tetraphylla pode estar associada à sua composição que contém saponinas e flavonóides.
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Avaliação de extratos de plantas da região amazônica quanto à atividade inibitória da tirosinase / Evaluation of extracts made from Amazon Forest plants and their Tyrosinase inhibitory activity

Macrini, Daclé Juliani 09 September 2004 (has links)
Problemas dermatológicos relacionados com a pigmentação resultam em hiperpigmentações ou hipopigmentação cutâneas. Produtos cosméticos e farmacêuticos com atividade despigmentantes são utilizados para o tratamento de pacientes que apresentam distúrbios de hiperpigmentação. Os despigmentantes atualmente utilizados não são totalmente eficazes ou seguros, razão pela qual há intensa pesquisa, principalmente em países asiáticos, com a finalidade de se obter novos agentes com esta ação, em especial, inibidores de enzimas envolvidas na melanogênese como a tirosinase. Considerando-se que algumas substâncias obtidas de plantas apresentam essa atividade, a flora brasileira constitui-se uma fonte potencial de obtenção de novos despigmentantes. No presente trabalho, 24 extratos aquosos e 23 extratos orgânicos de plantas da Floresta Amazônica, 01 aquoso e 01 orgânico da Mata Atlântica, foram avaliados quanto à inibição da tirosinase, pelo método enzimático, com leitura espectrofotométrica. Do total de 49 extratos testados, 09 mostraram atividade. Estes extratos foram retestados e os valores de concentração da atividade inibitória 50%(AI 50%), determinados. O mais ativo foi o extrato orgânico de Ruprechtia sp com AI 50% de 33,76&#181;g/mL, seguido do extrato orgânico de Rapanea parviflora com AI 50% de 64,19&#181;g/mL. / Dermatological disorders related to pigmentation result in cutaneous hyperpigmentation or hipopigmentation. Cosmetic and pharmaceutical products with despigmentant activity are used for the treatment of patients who have hyperpigmentation disorders. Nowadays, skin whitening agents are not to tally effective and safe, reason for intense researches in order to obtain new agents with action especially ones which inhibit enzymes involved in melanogenesis like tirosinase, mainly in Asian countries. Since some substances from plants have this activity, the flora of Brazil is a potential source of new skin whitening agents. In this study 24 aqueous extracts and 23 organic ones of plants from Amazonian region, and 1 aqueous extracts and 1 organic extract from Atlantic Forest were tested to inhibition of tirosinase using enzymatic method with photometric reader. Out of the 49 tested extracts, 9 showed activity in the screening. These extracts were tested again and 50% tyrosinase inhibitory activity concentration (IA 50%) was calculated. The most activite of them was the organic extract of Ruprechtia sp with IA 50% 33,76&#181;g/mL and the organic extract of Rapanea parviflora with IA 50% 64,19&#181;g/mL.
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Estudo farmacognóstico e farmacológico de Syzygium jambos (L.) Alston / Pharmacognosy and pharmacological study of Syzygium jambos (L.) Alston

Donatini, Raquel dos Santos 30 October 2003 (has links)
O jambeiro (Syzygium jambos (L.) Alston) constitui uma das diversas espécies frutíferas e medicinais pertencentes à família Myrtaceae. Popularmente, são atribuídas ao jambo propriedades antidiabética, antitussígena e contra dores de cabeça. A caracterização farmacobotânica da droga constituída de folhas foi realizada através de análise macro e microscópica, buscando características peculiares com objetivo de contribuir na identificação da droga vegetal. A triagem fitoquímica da droga indicou a presença de flavonóides, taninos e óleo volátil. O extrato hidroetanólico a 70%, obtido através de percolação, foi concentrado e liofilizado. O teor de taninos verificado na droga e no extrato foi de 21,9% e 43,3%, respectivamente. A droga apresentou 0,6% de flavonóides totais e o extrato, 1,2%. O extrato foi fracionado por solventes de polaridades diferentes (clorofórmio, acetato de etila, etanol e etanol a 50%). O perfil cromatográfico foi determinado para o extrato e frações. A toxicidade aguda foi avaliada através da administração oral do extrato a camundongos, em dose única de 5 g/kg. Como houve mortes, foi determinada a DL50 através da administração de 5 doses crescentes de extrato. O valor de DL50 encontrado foi de 4,68 g/kg. A atividade antimicrobiana do extrato foi avaliada através da determinação de concentração mínima inibitória (CMI) pelo método de diluição em meio líquido em tubos. Os microrganismos utilizados foram S. aureus, E. coli, A. niger e C. albicans. O extrato mostrou-se eficaz apenas contra S. aureus, apresentando CMI entre 200 e 300 &#181;g/mL. A avaliação da atividade antiúlcera do extrato e das frações foi realizada através de indução aguda por etanol acidificado. O extrato, administrado na dose de 400 mg/kg, apresentou resultados extremamente significativos nas ulcerações de nível III (hemorrágicas). As frações etanólica e clorofórmica mostraram-se efetivas nas ulcerações de nível II e III. A atividade antioxidante foi testada através da medida da velocidade de produção de malonildialdeído na lipoperoxidação espontânea de homogenato de cérebro de ratos. O extrato de S. jambos apresentou Q1/2=0,165 &#181;g/mL. / Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, is commonly employed in folk medicine to treat diabetes, cough and headaches. Dried leaves were morphologic and anatomically studied. Phytochemical screening of the powdered dried leaves indicates the presence of flavonoids, tannins and essential Gil. Hydroethanolic extracts (70%) were prepared by percolation and freeze-drying. The tannin content of dried leaves and extract was, respectively, 21,9% and 43,3%. The flavanoid content was 0,6% (dried leaves) and 1,2% (extract). Acute toxicity studies were performed afier oral administration of the leaf extract to mice, at a dose of 5 g/kg. The LD50 value for the extract (oral administration of five different doses) was 4,68 g/kg. The dilution method was used to determine the minimum inhibitory concentration (MIC) of S. jambos extract against Staphylococcus aureus strain ATCC 6538, Escherichia coli strain ATCC 10536, Candida albicans strain ATCC 10231, Aspergillus niger strain ATCC 16404. Hydroethanolic extract of leaves of S. jambos inhibited the growth of S. aureus (200 < MIC < 300 &#181;g/mL), but had no activity against E. coli, A. niger and C. albicans at 1000 &#181;g/mL. Previous oral administration of S. jambos extract (400 mg/kg) reduced significantly gastric injury induced by HCl/ethanol. In vitro antioxidant activity of S. jambos extract was evaluated by malondialdehyde (MOA) measure in a method based on the inhibition of spontaneous lipid peroxidation of brain homogenates. The Q1/2 value for the extract was 0,165&#181;g/mL.
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Avaliação de extratos de plantas da região amazônica quanto à atividade inibitória da tirosinase / Evaluation of extracts made from Amazon Forest plants and their Tyrosinase inhibitory activity

Daclé Juliani Macrini 09 September 2004 (has links)
Problemas dermatológicos relacionados com a pigmentação resultam em hiperpigmentações ou hipopigmentação cutâneas. Produtos cosméticos e farmacêuticos com atividade despigmentantes são utilizados para o tratamento de pacientes que apresentam distúrbios de hiperpigmentação. Os despigmentantes atualmente utilizados não são totalmente eficazes ou seguros, razão pela qual há intensa pesquisa, principalmente em países asiáticos, com a finalidade de se obter novos agentes com esta ação, em especial, inibidores de enzimas envolvidas na melanogênese como a tirosinase. Considerando-se que algumas substâncias obtidas de plantas apresentam essa atividade, a flora brasileira constitui-se uma fonte potencial de obtenção de novos despigmentantes. No presente trabalho, 24 extratos aquosos e 23 extratos orgânicos de plantas da Floresta Amazônica, 01 aquoso e 01 orgânico da Mata Atlântica, foram avaliados quanto à inibição da tirosinase, pelo método enzimático, com leitura espectrofotométrica. Do total de 49 extratos testados, 09 mostraram atividade. Estes extratos foram retestados e os valores de concentração da atividade inibitória 50%(AI 50%), determinados. O mais ativo foi o extrato orgânico de Ruprechtia sp com AI 50% de 33,76&#181;g/mL, seguido do extrato orgânico de Rapanea parviflora com AI 50% de 64,19&#181;g/mL. / Dermatological disorders related to pigmentation result in cutaneous hyperpigmentation or hipopigmentation. Cosmetic and pharmaceutical products with despigmentant activity are used for the treatment of patients who have hyperpigmentation disorders. Nowadays, skin whitening agents are not to tally effective and safe, reason for intense researches in order to obtain new agents with action especially ones which inhibit enzymes involved in melanogenesis like tirosinase, mainly in Asian countries. Since some substances from plants have this activity, the flora of Brazil is a potential source of new skin whitening agents. In this study 24 aqueous extracts and 23 organic ones of plants from Amazonian region, and 1 aqueous extracts and 1 organic extract from Atlantic Forest were tested to inhibition of tirosinase using enzymatic method with photometric reader. Out of the 49 tested extracts, 9 showed activity in the screening. These extracts were tested again and 50% tyrosinase inhibitory activity concentration (IA 50%) was calculated. The most activite of them was the organic extract of Ruprechtia sp with IA 50% 33,76&#181;g/mL and the organic extract of Rapanea parviflora with IA 50% 64,19&#181;g/mL.
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Estudo farmacognóstico e farmacológico de Syzygium jambos (L.) Alston / Pharmacognosy and pharmacological study of Syzygium jambos (L.) Alston

Raquel dos Santos Donatini 30 October 2003 (has links)
O jambeiro (Syzygium jambos (L.) Alston) constitui uma das diversas espécies frutíferas e medicinais pertencentes à família Myrtaceae. Popularmente, são atribuídas ao jambo propriedades antidiabética, antitussígena e contra dores de cabeça. A caracterização farmacobotânica da droga constituída de folhas foi realizada através de análise macro e microscópica, buscando características peculiares com objetivo de contribuir na identificação da droga vegetal. A triagem fitoquímica da droga indicou a presença de flavonóides, taninos e óleo volátil. O extrato hidroetanólico a 70%, obtido através de percolação, foi concentrado e liofilizado. O teor de taninos verificado na droga e no extrato foi de 21,9% e 43,3%, respectivamente. A droga apresentou 0,6% de flavonóides totais e o extrato, 1,2%. O extrato foi fracionado por solventes de polaridades diferentes (clorofórmio, acetato de etila, etanol e etanol a 50%). O perfil cromatográfico foi determinado para o extrato e frações. A toxicidade aguda foi avaliada através da administração oral do extrato a camundongos, em dose única de 5 g/kg. Como houve mortes, foi determinada a DL50 através da administração de 5 doses crescentes de extrato. O valor de DL50 encontrado foi de 4,68 g/kg. A atividade antimicrobiana do extrato foi avaliada através da determinação de concentração mínima inibitória (CMI) pelo método de diluição em meio líquido em tubos. Os microrganismos utilizados foram S. aureus, E. coli, A. niger e C. albicans. O extrato mostrou-se eficaz apenas contra S. aureus, apresentando CMI entre 200 e 300 &#181;g/mL. A avaliação da atividade antiúlcera do extrato e das frações foi realizada através de indução aguda por etanol acidificado. O extrato, administrado na dose de 400 mg/kg, apresentou resultados extremamente significativos nas ulcerações de nível III (hemorrágicas). As frações etanólica e clorofórmica mostraram-se efetivas nas ulcerações de nível II e III. A atividade antioxidante foi testada através da medida da velocidade de produção de malonildialdeído na lipoperoxidação espontânea de homogenato de cérebro de ratos. O extrato de S. jambos apresentou Q1/2=0,165 &#181;g/mL. / Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, is commonly employed in folk medicine to treat diabetes, cough and headaches. Dried leaves were morphologic and anatomically studied. Phytochemical screening of the powdered dried leaves indicates the presence of flavonoids, tannins and essential Gil. Hydroethanolic extracts (70%) were prepared by percolation and freeze-drying. The tannin content of dried leaves and extract was, respectively, 21,9% and 43,3%. The flavanoid content was 0,6% (dried leaves) and 1,2% (extract). Acute toxicity studies were performed afier oral administration of the leaf extract to mice, at a dose of 5 g/kg. The LD50 value for the extract (oral administration of five different doses) was 4,68 g/kg. The dilution method was used to determine the minimum inhibitory concentration (MIC) of S. jambos extract against Staphylococcus aureus strain ATCC 6538, Escherichia coli strain ATCC 10536, Candida albicans strain ATCC 10231, Aspergillus niger strain ATCC 16404. Hydroethanolic extract of leaves of S. jambos inhibited the growth of S. aureus (200 < MIC < 300 &#181;g/mL), but had no activity against E. coli, A. niger and C. albicans at 1000 &#181;g/mL. Previous oral administration of S. jambos extract (400 mg/kg) reduced significantly gastric injury induced by HCl/ethanol. In vitro antioxidant activity of S. jambos extract was evaluated by malondialdehyde (MOA) measure in a method based on the inhibition of spontaneous lipid peroxidation of brain homogenates. The Q1/2 value for the extract was 0,165&#181;g/mL.
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Potencial dos biflavonóides de Araucaria angustifolia (Bert.) O. Kuntze como antioxidantes e fotoprotetores / Potential of flavonoids Araucaria angustifolia (Sert.) O. Kuntze as antioxidants and sunscreens

Yamaguchi, Lydia Fumiko 26 November 2004 (has links)
A Araucaria angustifolia é uma conífera endêmica das regiões sul e sudeste do Brasil sendo considerada uma espécie em extinção devido ao extenso extrativismo madeireiro. Atualmente, existem inúmeros projetos visando o reflorestamento e o uso sustentável deste pinheiro. Em vista destes pontos, o estudo das propriedades dos componentes das folhas com o intuito da utilização destes com fins comerciais tornou-se de extrema importância. As suas folhas foram submetidas à extração com solventes e foram identificados seis biflavonóides majoritários, dentre estes a amentoflavona e a ginkgetina, que são apontados como agentes contra inflamações e artrites. A fração rica de biflavonóides (BFF) extraída da araucaria foi testada frente a sua atividade em proteger contra danos em biomoléculas provocadas por espécies reativas de oxigênio, capacidade em quelar metais e proteção contra raios UV. A capacidade do BFF em proteger contra danos provocados por espécies reativas de oxigênio foi comparado com compostos conhecidamente antioxidantes, como o &#945;-tocoferol, Trolox&#174;, quercetina, rutina e com padrões de biflavonóides, a amentoflavona e ginkgetina. O BFF demonstrou que possui uma constante de supressão do 1O2 (50 x 106 M-1s-1), superior ao da quercetina (9 x 106 M-1s-1) e foi o mais eficiente na proteção contra quebras de simples fita em DNA plasmidial, provocado por esta espécie reativa. Ainda em relação à proteção de DNA plasmidial o BFF foi capaz de proteger também contra estes danos provocados através da reação de Fenton, apesar de não demonstrar a mesma eficiência da quercetina que mostrou ser um potente protetor destes danos. O BFF protegeu contra lipoperoxidação em lipossomos de fosfatidilcolina induzida por raios UV e reação de Fenton. Em análises realizadas com espectrometria de massas foi observada a formação de complexos destes biflavonóides com íons metálicos como ferro, cobre e alumínio que possuem um papel importante na formação de radicais livres. Em relação à capacidade fotoprotetora do BFF, este inibiu a formação de dímeros de pirimidina que são apontados como causadores de câncer de pele induzidos, principalmente por radiação UV-B. Esta ação protetora foi superior àquela conferida ao p-metoxicinamato de octila, um conhecido fotoprotetor. Com o intuito de permitir a solubilização do BFF em soluções aquosas e assim, avaliar a ação do BFF em células, incorporou-se o BFF em ciclodextrina. Essa inclusão favoreceu a incorporação de BFF em células CV1-P na concentração aproximada de 0,4 &#181;g/ml após 24 horas de incubação. Essa concentração incorporada não demonstrou ser tóxica para as células no teste com MTT. Assim, o BFF tem despertado grande interesse em relação ao seu potencial na utilização nas mais variadas áreas como cosmética, alimentos e fitoterápicos. / Araucaria angustifolia is an endemic conifer in southern and southeastern Brazil endangered due the extensive loggings. Nowadays, there are several projects aiming the recovering of forest and the sustainable use of their products. Its needles contain six major amentoflavone-type biflavonoids, including amentoflavone, ginkgetin and tetra-O-methylamentoflavone, all reported to possess a variety of biological activities such as anti-inflammatory and antiarthritic activities. The organic fraction rich in biflavonoids (BFF) extracted from Araucaria was evaluated regarding its activity to protect against damage to biomolecules promoted by reactive oxygen species, its capacity to chelate ion metals and protection it affords against UV radiation. The ability of the BFF prevent oxidative damages was compared to antioxidants compounds, such as, &#945;-tocopherol, Trolox&#174;, quercetin, rutin and with standards of biflavonoids amentoflavone and ginkgetin. The BFF showed a higher 1O2 quenching rate (50 x 106 M-1s-1) than individual quercetin (9 x 106 M-1s-1). Accordingly, BFF was shown to strongly inhibit plasmid DNA single strand break (ssb) induced by 1O2 generated by NDPO2. On the other hand, BFF did not protect plasmid DNA against ssb triggered by the Fenton reaction as effectively as quercetin and rutin. BFF, quercetin and rutin were able to protect liposomes against peroxidative degradation caused by UV-irradiation. Since there is considerable evidence relating oxygen species with UV phospholipid degradation, the protective effect of quercetin and rutin is likely to result from their well-known scavenging activity against hydroxyl and peroxyl radicals and superoxide anion radicals. Using electrospray ionization mass spectrometry, metal (Fe3+, Cu2+ and Al3+) biflavonoids complexes were also detected and characterized. The sunlight UV region is believed to be largely responsible for the greatest damage to the skin including indution of the pirimidine dimers formation suggested to be implicated in skin cancer. BFF was able to diminish the formation of this photoproduct more efficiently tham octyl methoxycinnamate. Solubilization of BFF in aqueous solutions was performed using cyclodextrin, which allowed the incorporation of 0,4 g/ml of biflavonoids in CV1-P cells after 24 hours. In this conditions the BFF was not cytotoxic to CV1-P evaluated by the MTT assay.Altogether, these properties point BFF as an excellent candidate for successful employment as antioxidant compound in several systems.
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Potencial dos biflavonóides de Araucaria angustifolia (Bert.) O. Kuntze como antioxidantes e fotoprotetores / Potential of flavonoids Araucaria angustifolia (Sert.) O. Kuntze as antioxidants and sunscreens

Lydia Fumiko Yamaguchi 26 November 2004 (has links)
A Araucaria angustifolia é uma conífera endêmica das regiões sul e sudeste do Brasil sendo considerada uma espécie em extinção devido ao extenso extrativismo madeireiro. Atualmente, existem inúmeros projetos visando o reflorestamento e o uso sustentável deste pinheiro. Em vista destes pontos, o estudo das propriedades dos componentes das folhas com o intuito da utilização destes com fins comerciais tornou-se de extrema importância. As suas folhas foram submetidas à extração com solventes e foram identificados seis biflavonóides majoritários, dentre estes a amentoflavona e a ginkgetina, que são apontados como agentes contra inflamações e artrites. A fração rica de biflavonóides (BFF) extraída da araucaria foi testada frente a sua atividade em proteger contra danos em biomoléculas provocadas por espécies reativas de oxigênio, capacidade em quelar metais e proteção contra raios UV. A capacidade do BFF em proteger contra danos provocados por espécies reativas de oxigênio foi comparado com compostos conhecidamente antioxidantes, como o &#945;-tocoferol, Trolox&#174;, quercetina, rutina e com padrões de biflavonóides, a amentoflavona e ginkgetina. O BFF demonstrou que possui uma constante de supressão do 1O2 (50 x 106 M-1s-1), superior ao da quercetina (9 x 106 M-1s-1) e foi o mais eficiente na proteção contra quebras de simples fita em DNA plasmidial, provocado por esta espécie reativa. Ainda em relação à proteção de DNA plasmidial o BFF foi capaz de proteger também contra estes danos provocados através da reação de Fenton, apesar de não demonstrar a mesma eficiência da quercetina que mostrou ser um potente protetor destes danos. O BFF protegeu contra lipoperoxidação em lipossomos de fosfatidilcolina induzida por raios UV e reação de Fenton. Em análises realizadas com espectrometria de massas foi observada a formação de complexos destes biflavonóides com íons metálicos como ferro, cobre e alumínio que possuem um papel importante na formação de radicais livres. Em relação à capacidade fotoprotetora do BFF, este inibiu a formação de dímeros de pirimidina que são apontados como causadores de câncer de pele induzidos, principalmente por radiação UV-B. Esta ação protetora foi superior àquela conferida ao p-metoxicinamato de octila, um conhecido fotoprotetor. Com o intuito de permitir a solubilização do BFF em soluções aquosas e assim, avaliar a ação do BFF em células, incorporou-se o BFF em ciclodextrina. Essa inclusão favoreceu a incorporação de BFF em células CV1-P na concentração aproximada de 0,4 &#181;g/ml após 24 horas de incubação. Essa concentração incorporada não demonstrou ser tóxica para as células no teste com MTT. Assim, o BFF tem despertado grande interesse em relação ao seu potencial na utilização nas mais variadas áreas como cosmética, alimentos e fitoterápicos. / Araucaria angustifolia is an endemic conifer in southern and southeastern Brazil endangered due the extensive loggings. Nowadays, there are several projects aiming the recovering of forest and the sustainable use of their products. Its needles contain six major amentoflavone-type biflavonoids, including amentoflavone, ginkgetin and tetra-O-methylamentoflavone, all reported to possess a variety of biological activities such as anti-inflammatory and antiarthritic activities. The organic fraction rich in biflavonoids (BFF) extracted from Araucaria was evaluated regarding its activity to protect against damage to biomolecules promoted by reactive oxygen species, its capacity to chelate ion metals and protection it affords against UV radiation. The ability of the BFF prevent oxidative damages was compared to antioxidants compounds, such as, &#945;-tocopherol, Trolox&#174;, quercetin, rutin and with standards of biflavonoids amentoflavone and ginkgetin. The BFF showed a higher 1O2 quenching rate (50 x 106 M-1s-1) than individual quercetin (9 x 106 M-1s-1). Accordingly, BFF was shown to strongly inhibit plasmid DNA single strand break (ssb) induced by 1O2 generated by NDPO2. On the other hand, BFF did not protect plasmid DNA against ssb triggered by the Fenton reaction as effectively as quercetin and rutin. BFF, quercetin and rutin were able to protect liposomes against peroxidative degradation caused by UV-irradiation. Since there is considerable evidence relating oxygen species with UV phospholipid degradation, the protective effect of quercetin and rutin is likely to result from their well-known scavenging activity against hydroxyl and peroxyl radicals and superoxide anion radicals. Using electrospray ionization mass spectrometry, metal (Fe3+, Cu2+ and Al3+) biflavonoids complexes were also detected and characterized. The sunlight UV region is believed to be largely responsible for the greatest damage to the skin including indution of the pirimidine dimers formation suggested to be implicated in skin cancer. BFF was able to diminish the formation of this photoproduct more efficiently tham octyl methoxycinnamate. Solubilization of BFF in aqueous solutions was performed using cyclodextrin, which allowed the incorporation of 0,4 g/ml of biflavonoids in CV1-P cells after 24 hours. In this conditions the BFF was not cytotoxic to CV1-P evaluated by the MTT assay.Altogether, these properties point BFF as an excellent candidate for successful employment as antioxidant compound in several systems.

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