Acompanha: Reflexões sobre ciência e tecnologia e suas implicações sociais em aulas de botânica aplicada a farmacologia / O objetivo desse estudo foi propor estratégias de ensino que estimulem a reflexão sobre ciência, tecnologia e suas implicações sociais nas aulas de Botânica Aplicada à Farmacologia no curso de Farmácia. A abordagem metodológica foi a qualitativa de natureza interpretativa. As técnicas de coleta de dados utilizadas foram anotações em diário de campo, fotografias, filmagens. Também em alguns momentos foram utilizados questionários com perguntas abertas. Participaram do estudo 23 alunos do segundo período do Curso de Farmácia da instituição de ensino superior União de Ensino do Sudoeste do Paraná – UNISEP, do município de Francisco Beltrão, estado do Paraná, na disciplina de Botânica Aplicada a Farmacologia. No decorrer do estudo houve o desenvolvimento das atividades: visita técnica ao “O Boticário”, discussões sobre ciência e tecnologia, leitura de notícias, produção do herbário institucional, confecção de folders, seminário final com apresentação para toda a comunidade acadêmica. No final do estudo, percebeu-se que os alunos evoluíram em relação as suas concepções sobre as questões sociais da ciência e da tecnologia e a influência científica e tecnológica no cotidiano das pessoas. Como produto final do estudo foi elaborado um guia didático a partir das atividades desenvolvidas, para que outros professores possam utilizá-lo como referência e/ou façam adaptações na aplicação de outros estudos. / The aim of this study was to propose teaching strategies that stimulate reflection on science, technology and its social implications in the classes of Botany Applied Pharmacology for the Pharmacy course. The methodological approach was qualitative interpretive in nature. The data collection techniques were used on field notes, photographs and films. Also in some instances, were used questionnaires with open questions. The study involved 23 students of the second period of the Course of Pharmacy institution of higher education Union of Education in southwestern Paraná - UNISEP, the municipality of Francisco Beltran, state of Paraná, in the discipline of Botany Applied Pharmacology. In the course of the study was the development of activities: technical visit to "The Apothecary", discussions on science and technology, reading news, production of the institutional herbarium, making folders, with final seminar presentation for the entire academic community. At the end of the study, it was noticed that the students have developed regarding their views on social issues of science and technology and the influence of science and technology in daily life. As a final product of the study has drawn from the teaching guide activities, so that other teachers can use it as a reference and / or make adjustments in the application of other studies.

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, 2013. / Submitted by Jaqueline Ferreira de Souza (jaquefs.braz@gmail.com) on 2014-05-27T10:10:23Z No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2055886 bytes, checksum: 8c515bd9d91254ca35e828102c770508 (MD5) / Rejected by Patrícia Nunes da Silva(patricia@bce.unb.br), reason: Jaque, faltou um pedaço da tese. A parte final: Conclusões Gerais, Perspectivas Futuras e Referências Bibliográficas. on 2014-06-05T14:39:20Z (GMT) / Submitted by Jaqueline Ferreira de Souza (jaquefs.braz@gmail.com) on 2014-06-05T15:43:44Z No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2099805 bytes, checksum: f285982805394d878b013e4ffccab470 (MD5) / Approved for entry into archive by Patrícia Nunes da Silva(patricia@bce.unb.br) on 2014-06-05T16:24:21Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2099805 bytes, checksum: f285982805394d878b013e4ffccab470 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-06-05T16:24:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2099805 bytes, checksum: f285982805394d878b013e4ffccab470 (MD5) / Esse trabalho objetivou sintetizar um polímero impresso molecularmente (MIP) mediado por íons metálicos através da extração em fase sólida (SPE) de quercetina a partir de dois processos distintos: o baseado em síntese orgânica e em síntese do processo sol gel, para a análise do fitoterápico Ginkgo biloba L. Na primeira parte deste estudo foram sintetizados os monômeros funcionais (MF) com os íons Al3+ e Cu2+. Posteriormente, esses MF mediados com e sem íons metálicos foram empregados nas sínteses dos MIP por meio da síntese orgânica. Os parâmetros estimados para avaliar a eficiência dos MIP foram capacidade de adsorção, seletividade e precisão. A fim de investigar as características estruturais e químicas, os MIP foram caracterizados pelas técnicas MEV, BET, FTIR e FRX/EDX. Com base nos resultados de caracterização e eficiência do MIP contendo os MF com íons metálicos constatou-se que os materiais não foram adequados para uso como SPE. No caso do MIP sem íons metálicos foi obtida uma eficiência de adsorção duas vezes superior ao polímero não impresso (NIP). Contudo, estes polímeros mostraram baixa seletividade e precisão na determinação da quercetina não sendo aplicado na análise do fitoterápico. Na segunda parte, foi proposta a síntese do processo sol gel (PSG) para obtenção da sílica impressa molecularmente (MIS) mediados com e sem íons Al3+. Os parâmetros estimados foram a capacidade de adsorção, dessorção, seletividade e precisão do MIS como SPE e foram caracterizados empregando as mesmas técnicas anteriores. O SPE desenvolvido com MIS contendo 0,01 mol L-1 de íons Al3+ mostrou-se adequado para extração de quercetina em extrato de Ginkgo biloba L. de 40 mg e 80 mg, sendo então aplicado como etapa de clean-up antes da análise cromatográfica. O polímero demostrou ser seletivo e apresentou cromatogramas com excelente resolução para o pico de quercetina. Além disso, observou-se que o SPE produzido com MIS-0,01 pode ser reutilizado 5 vezes mantendo seu desempenho analítico. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / This work aimed the synthesis of a molecular imprinted polymer (MIP) mediated by metal ions for solid phase extraction (SPE) of quercetin from two distinct processes: the organic synthesis and the Sol-Gel Process synthesis, for the herbal medicine Ginkgo biloba L. analysis. In the first part of this study, functional monomers (FM) with Al3+ and Cu2+ ions were synthesized. Then, these FM mediated with and without metal ions were employed in the synthesis of MIP through organic synthesis. The estimated parameters used to evaluate the efficiency of the MIP were adsorption capacity, selectivity and precision. In order to investigate the structural and chemical characteristics of the MIP, different analytical techniques were used, such as: MEV, BET, FTIR and FRX/EDX. Based on the characterization results and the efficiency of the MIP containing MF and metal ions, it was concluded that the materials were not suitable for use as SPE. In the case of the MIP synthetized without metal ions, it was obtained an adsorption efficiency twice better than the one observed in the non-printed polymer (NIP). However, these polymers presented poor selectivity and precision to quercetin determination. Therefore, this material was not applied to the analysis of the herbal medicine. In the second part, it was proposed the synthesis based on Sol-Gel Process (PSG) in order to obtain molecularly imprinted silica (MIS) mediated with and without Al3+ ions. The adsorption capacity, desorption, selectivity and precision of the MIS as SPE were estimated and characterized using the same techniques as previously mentioned. The results showed that the MIS containing 0.01 mol L-1 of Al3+ ions was suitable for use as SPE for quercetin extraction in Ginkgo biloba L. 40 mg and 80 mg. The results suggest that the MIS can be used as a clean-up step before the chromatographic analysis. The polymer has shown to be selective and presented chromatograms with excellent resolution to the peak of quercetin. Furthermore, it was observed that the MIS-0.01 SPE produced can be reused up to 5 times maintaining its analytical performance.

Dissertação(mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Biologia Animal / Submitted by Sabrina Silva de Macedo (sabrinamacedo@bce.unb.br) on 2012-07-11T15:06:44Z No. of bitstreams: 1 2012_CesarAugustoPriasMarquez.pdf: 1029411 bytes, checksum: d57e4c8da8e6cbfd2e1beb6554f2c535 (MD5) / Approved for entry into archive by Jaqueline Ferreira de Souza(jaquefs.braz@gmail.com) on 2012-07-30T12:03:51Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2012_CesarAugustoPriasMarquez.pdf: 1029411 bytes, checksum: d57e4c8da8e6cbfd2e1beb6554f2c535 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-07-30T12:03:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2012_CesarAugustoPriasMarquez.pdf: 1029411 bytes, checksum: d57e4c8da8e6cbfd2e1beb6554f2c535 (MD5) / No presente trabalho foi caracterizado biológica e estruturalmente umpeptídeo análogo da ocelatina-P1 isolado a partir da secreção da pele da rã-pimentaLeptodacfylus labyrinthicus. A secreção cutânea, obtida por estimulação elétrica, foifracionada por RP-HPLC em coluna C3 e as frações obtidas testadas contra cepasreferenciais das bactérias Escherichia coii e Staphylococcus aureus. Um novopeptídeo antimicrobianoi nomeado G160CP1, foi purificado por RP-HPLC em colunaC18, analisado por MALDI-TOF MS e submetido à degradação de Edman paradeterminação de sua estrutura primária. Posteriormente, o peptídeo G160CP1 foisintetizado quimicamente (com o emprego da química Fmoc) e analisado pordicroísmo circular para avaliação dos seus componentes de estrutura secundária,bem como empregado em ensaios biológicos para avaliação de suas propriedadescitolíticas. A atividade antibacteriana deste peptídeo foi avaliada com a determinaçãoda CIM contra bactérias Gram-positivas {Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis e Enterococcus faecalis) e Gram-negativas (Escherichia coli, Klebsiellapneumoniae, Enterobacter cloacae e Pseudomonas aeruginosa). Também foramavaliados seus efeitos citotóxicos sobre eritrócitos, leucócitos e plaquetas humanos.O peptídeo G160CP1 apresenta uma massa molecular de 2,51 kDa, amidação naporção C-terminal e propensão para formar estruturas em a-hélice em ambienteshidrofóbicos. Tal peptídeo mostrou-se ativo contra os bacilos Gram-negativos E. colie K. pneumoniae e contra a bactéria Gram-positiva S. epidermidis, não tendodemonstrado toxicidade relevante contra células sangüíneas. Essas característicastornam o peptídeo G160CP1 um bom candidato para o tratamento de doençascausadas por bactérias Gram-negativas. ______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / This study allowed the biological and structural characterization of a peptideanalog of ocellatin-P1 isolated from the skin secretion of the pepper-frogLeptodactyius labyhnthicus. The skin secretion, obtained by electrical stimulation,was fractioned by RP-HPLC using a Cs column and the eluted fractions were testedagainst Escherichia coli and Staphylococcus aureus bacterial strains. One newantimicrobial peptide, named G160CP1, was purified by RP-HPLC using a C18column, analyzed by MALDI-TOF MS and sequenced by Edman degradation.Subsequently, the peptide was chemically synthesized (using Fmoc chemistry) andanalyzed by circular dichroism for assessment of its secondary structurecomponents, as well as employed in biological assays to evaluate its cytolyticproperties. Antibacterial activity of this peptide was assessed by determination of itsMICs against Gram-positive (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidisand Enterococcus faecalis) and Gram-negative {Escherichia coli, Klebsiellapneumoniae., Enterobacter and Pseudomonas aeruginosa) bacteria. Cytotoxic effectson human erythrocytes, leucocytes and platelets were also assessed. The G160CP1peptide has a molecular mass of 2.51 kDa, amidated C-terminus and a propensity toform a-helix structures at hydrophobic environments. This peptide was active againstGram-negative bacilli E. coli and K. pneumoniae and against the Gram-positivebacteria S. epidermidis, while not relevant toxicity was found in blood cells. Suchfeatures make G160CP1 a good candidate for treatment of diseases caused byGram-negative bacteria.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Biologia Animal, 2012. / Submitted by Alaíde Gonçalves dos Santos (alaide@unb.br) on 2012-11-14T11:55:11Z No. of bitstreams: 1 2012_CarolineBarbosaFariasMourao.pdf: 5439112 bytes, checksum: 09bc9fa597576b8a38b218e890515d36 (MD5) / Approved for entry into archive by Guimaraes Jacqueline(jacqueline.guimaraes@bce.unb.br) on 2012-11-14T12:18:21Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2012_CarolineBarbosaFariasMourao.pdf: 5439112 bytes, checksum: 09bc9fa597576b8a38b218e890515d36 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-11-14T12:18:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2012_CarolineBarbosaFariasMourao.pdf: 5439112 bytes, checksum: 09bc9fa597576b8a38b218e890515d36 (MD5) / Aranhas produzem em sua peçonha uma complexa mistura de moléculas, as quais, devido a seus potenciais neurotoxicos, tem despertado o interesse para a prospecção de novos fármacos e pesticidas. No entanto, poucos estudos são realizados com a peçonha de aranhas caranguejeiras, em especial de espécies encontradas no Brasil. O presente estudo teve como objetivo a caracterização da peçonha bruta da aranha caranguejeira Acanthoscurrio poulensis em busca de peptídeos neuroativos, sendo este o primeiro estudo completo realizado com essa peçonha. A peçonha de A. paulensis apresentou um total de 58 frames cromatograficas e 97 massas moleculares distintas, variando de m/z 601,4 a 21.932,3. A dose letal media em camundongos foi de 25,45 ± 2,42 µg/g. Nos ensaios em coração de rã (coração in situ e fatias isoladas de ventrículo), a peçonha bruta e a "fração de baixa massa molecular" (FBMM) promoveram efeitos semelhantes ao do estímulo vagal, os quais foram bloqueados na presença de atropina, um antagonista muscarinico. A fração protéica (FP) da pegonha não apresentou atividade similar nessas preparações. Um peptídeo denominado Ap1a, eluído aos 41% de acetonitrila no fracionamento da peçonha bruta, foi isolado e caracterizado. A seqüência precursora da Apia apresentou um peptídeo sinal e pro-peptídeo contendo 23 e 27 resíduos de aminoácidos, respectivamente, e 48 resíduos de aminoácidos, com seis cisteínas, referentes ao peptídeo maduro. Esse peptídeo, com massa molecular monoisotopica ([M+H]+) de 5.457,79, apresentou de 60 a 84% de identidade com toxinas da família da HWTX-II. Diferentemente do padrão estrutural proposto para essas toxinas, a Ap1a apresentou um arranjo das pontes dissulfeto típico do motivo ICK. A Ap1a induziu um efeito paralítico dependente da dose em lagartas Spodoptero frugiperda, com DE50 de 13,01 ± 4,21 µg/g. No circuito da Fibra Gigante de Drosophilo melonogoster, a Ap1a causou a redução de freqüência e amplitude nas respostas das vias GF-TTM e GF-DLM, indicando uma ação na junção neuromuscular de Drosophilo, a qual e mediada por receptores glutamatergicos. A Apia foi também letal a camundongos (30 mg/animal via intracranial), causando hipermotilidade com movimentos circulares e saltos e crises tônicas generalizadas com status epiiepticus e morte entre 25 e 35 min, sendo esses efeitos semelhantes aos reportados com a administração via i.c.v. de NMDA, um agonista glutamatergico. A Ap1a (1 µM) não alterou a resposta induzida por acetilcolina na preparação com células de rabdomiossarcoma, e seus efeitos foram mínimos nos canais hNav1.2, hNav1.4, hNav1.5 e hNav1.6. Dessa forma, o presente estudo proporcionou a caracterização química e biológica de uma nova molécula neuroativa da peçonha da aranha A. paulensis, com possível ação na neurotransmissao glutamatergica, e também a caracterização da peçonha bruta, mostrando uma grande variedade de compostos que podem ser futuramente estudados visando a melhor compreensão de canais iônicos ou receptores celulares e o desenvolvimento de novos fármacos e pesticidas. / Spiders produce in their venoms a complex mixture of molecules which, due to their neurotoxic potential, have raised interest in prospecting new drugs and pesticides. Nevertheless, few studies are carried out with tarantula venoms, especially with species found in Brazil. The present study aimed to characterize the crude venom from Aconthoscurria paulensis tarantula venom in search of neuroactive peptides, being this the first complete study performed with this venom. The venom of A. paulensis presented a total of 58 chromatographic fractions and 97 different molecular masses ranging from m/z 601.4 to 21,932.3. The median lethal dose in mice was 25.45 ± 2.42 |ig/g. On the frog heart assays [in situ and isolated ventricle slices), the crude venom and the "low molecular mass fraction" (LMMF) promoted effects similar to vagal stimulation, which were blocked in the presence of atropine, a muscarinic antagonist. The proteic fraction did not show similar effects on frog heart tissue. A peptide named Apia, eluted with 41% acetonitrile in the crude venom fractionation was isolated and characterized. The Apia showed 48 amino acid residues, with six cysteines, and a precursor sequence showing a signal peptide and pro¬peptide containing 23 and 27 residues, respectively. This peptide, with a monoisotopic molecular mass ([M+H]+) of 5457.79, presented 60 to 84% identity with toxins from the HWTX-II family. Unlike the structural pattern proposed for these toxins, Apia presented an arrangement of disulfide bonds typical of the ICK motif. The Apia induced a dose-dependent paralytic effect in Spodoptera frugiperda caterpillars, with and ED50 of 13.01 ± 4.21 ng/g. In the Drosophilo melonogaster Giant Fiber circuit, Apia has reduced both the amplitude and frequency of responses from GF-TTM and GF-DLM pathways, indicating an action at the Drosophilo neuromuscular junction, which is mediated by glutamatergic receptors. The Apia was also lethal to mice (30 |_ig/animal by intracranial route), causing hypermotility with circular and jump movements and generalized tonic seizures with status epilepticus and death between 25 and 35 min. These effects were similar to those reported with the administration by i.e.v. route of NMDA, a glutamatergic agonist. The Apia (1 yiM) did not alter the response induced by acetylcholine on the rhabdomyosarcoma cells preparation, and it presented minimal effects on hNavl.2, hNavl.4, hNavl.5 and hNavl.6 channels. Thus, this study provided chemical and biological characterization of a new neuroactive molecule from A. paulensis spider venom, with possible action on glutamatergic neurotransmission, and also the crude venom characterization, showing a wide variety of compounds that can be further studied in order to better understanding ion channels or cell receptors and to the design of new drugs and pesticides.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, 2008. / Submitted by Natália Cristina Ramos dos Santos (nataliaguilera3@hotmail.com) on 2009-09-29T11:34:11Z No. of bitstreams: 1 Dissertação de Mestrado - WAGNER WENDELL CRUZ DOS SANTOS.pdf: 10505056 bytes, checksum: 4c88244ed0989ccd4784d8f4aad08723 (MD5) / Approved for entry into archive by Gomes Neide(nagomes2005@gmail.com) on 2010-02-08T20:19:37Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação de Mestrado - WAGNER WENDELL CRUZ DOS SANTOS.pdf: 10505056 bytes, checksum: 4c88244ed0989ccd4784d8f4aad08723 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-02-08T20:19:37Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação de Mestrado - WAGNER WENDELL CRUZ DOS SANTOS.pdf: 10505056 bytes, checksum: 4c88244ed0989ccd4784d8f4aad08723 (MD5) Previous issue date: 2008-08 / O liquido da casca da castanha (LCC) é uma importante fonte de lipídios fenólicos não isoprenóides, por exemplo, os ácidos anacárdicos, cardóis, cardanóis e metil cardóis. Devido apresentarem caráter aromático e acíclico associado à existência de grupos funcionais ligados ao anel aromático e a presença de múltiplas insaturações na cadeia alifática, esses lipídios do LCC se configuram como matéria prima versátil para diversas transformações químicas. O presente trabalho descreve a síntese de lactonas de 14-membros fundidas ao anel aromático, consideradas como análogos da zearalenona, a partir dos ácidos anacárdicos. Adicionalmente, neste trabalho é apresentada a elucidação estrutural de todas as novas entidades químicas, os resultados dos estudos teóricos de conformação e mínimos globais de energia de um grupo de lactonas e a avaliação da atividade biológica frente a larvas de Artemia salina e citoxicidade em três linhagens de células tumorais (HCT-8, HL60 e SF295) das lactonas preparadas. ______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The cashew nut shell liquid (CNSL) is an important source of non-isoprenoid phenolic lipids, such as anacardic acid, cardol, cardanol and methylcardol. Due to its structure – an aromatic ring with several functional groups and double bonds on the aliphatic side chain –, these phenolic lipids are versatile raw materials for several chemical transformations. The present study describes the preparation of novel lactones which feature an aromatic ring fused with a core 14-membered lactone ring, characterized as analogues of the zearalenone, starting from anacardic acids. Also presented are the structural elucidations of all new chemical entities, the results of the teorical study of the conformation and minimum global energy of some lactones and the evaluation of biological activity such as toxicity against larvae of Artemia salina, cytotoxic in three lines of tumor cells (HCT-8, HL60 e SF295) by the synthetized lactones.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, 2006. / Submitted by Larissa Ferreira dos Angelos (ferreirangelos@gmail.com) on 2009-10-22T17:33:02Z No. of bitstreams: 1 2006_Adão Lincon Bezerra Montel.pdf: 6319939 bytes, checksum: 784a180e16d5721ac30c73ec5f5e0b63 (MD5) / Approved for entry into archive by Gomes Neide(nagomes2005@gmail.com) on 2011-01-26T17:04:38Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2006_Adão Lincon Bezerra Montel.pdf: 6319939 bytes, checksum: 784a180e16d5721ac30c73ec5f5e0b63 (MD5) / Made available in DSpace on 2011-01-26T17:04:38Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2006_Adão Lincon Bezerra Montel.pdf: 6319939 bytes, checksum: 784a180e16d5721ac30c73ec5f5e0b63 (MD5) Previous issue date: 2006 / O aumento na incidência de leucemia, problemas cardíacos e da epidemia global de SIDA, com o surgimento de formas resistentes do VIH, tornaram a busca por novos medicamentos para o combate a patologias um problema de primeira importância. Neste trabalho, nos propusemos a investigar possíveis fármacos baseados em compostos de boro, incluindo medicamentos anti-VIH. O interesse na pesquisa por compostos de boro farmacologicamente ativos aumentou bastante nos últimos anos com a aprovação, nos EUA, do primeiro medicamento contendo boro em sua estrutura tratamento de uma forma de neoplasia. De fato, a forte atividade inibitória destes compostos sobre enzimas os torna muito promissores na pesquisa farmacológica. Investigamos dois análogos borilados de um inibidor anti-retroviral conhecido como nevirapina, que inibe uma enzima fundamental na replicação do VIH-1, formas modificadas com boro de bases nucléicas e análogos borilados do ácido valpróico e do ácido salicílico. A metodologia utilizada neste estudo foi o cálculo mecânico-quântico de propriedades das moléculas propostas e da interação destas moléculas com aminoácidos conservados da estrutura da enzima replicante do VIH. Os resultados mostraram o favorecimento desta interação com a adição dos grupos borilados na molécula da nevirapina nos dois casos investigados. Os resultados sugerem que um dos compostos propostos pode formar um complexo irreversível enzima-inibidor. Nos estudos com as moléculas do ADN e do ARN, observamos a formação de um par covalente entre os pares Watson-Crick acompanhada por mudanças nos padrões de distribuição do orbital molecular LUMO. As moléculas do ácido valpróico e do ácido salicílico demonstraram uma alteração na distribuição de orbitais moleculares de fronteira e no mapa eletrostático (especialmente no caso do ácido valpróico). Nestas moléculas, a substituição do grupo carboxilado pelo grupo di-hidroxi-borano indica uma possível atividade farmacológica maior do que dos compostos não modificados. Em todos os casos, observamos que importantes alterações são introduzidas com a inserção do boro nestas moléculas evidenciando uma possível atividade farmacológica. _______________________________________________________________________________ ABSTRACT / The growth of leukemia incidence, cardiac problems and global AIDS epidemic, with appearing of resistant forms of HIV, stimulated the search of new medications. In this work, we investigated new active pharmacologic compounds based on boron including the anti-HIV drugs. The interest in boron compounds with pharmacologic activity has increased in recent years with the first drug approved by FDA. This drug is based on boron and used in neoplasm treatment. In fact, the strong inhibitory activity on enzymes of this compounds makes them promising in pharmacological research. In our project we investigated two analogues of an antiretroviral named nevirapine that inhibits an essential enzyme in HIV replication. The new analogues are boron compounds based on DNA, RNA, valproic acid and salicylic acid. In our calculations we used quantum mechanical approach to evaluate interactions of these molecules with the conserved amino acids of replication’s enzyme of HIV as well as some electronic molecular properties. The results show an increased interaction between nevirapine modified molecule and amino acid one. The results suggest also that one of the compounds can form an irreversible complex with HIV’s enzyme. In the studies with DNA and RNA molecules, we observed a covalent complex formation between the Watson-Crick pairs accompanied by changes in LUMO orbital distribution. In the Valproic and salicylic acid molecules we observed changes in the molecular orbital distribution as well as in the potential map (especially in valproic acid). The substitution of carboxylic acid by boronic acid indicates an increasing pharmacological activity. In all analyzed cases, we have seen important modifications induced by boron introduction that evince a pharmacological potential for these molecules.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2007. / Submitted by wesley oliveira leite (leite.wesley@yahoo.com.br) on 2009-12-08T16:59:10Z No. of bitstreams: 1 2007_DanielaLimaGoncalves.PDF: 1164033 bytes, checksum: 18dfa193c85680956315bccef9302271 (MD5) / Approved for entry into archive by Daniel Ribeiro(daniel@bce.unb.br) on 2009-12-23T22:14:02Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2007_DanielaLimaGoncalves.PDF: 1164033 bytes, checksum: 18dfa193c85680956315bccef9302271 (MD5) / Made available in DSpace on 2009-12-23T22:14:02Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2007_DanielaLimaGoncalves.PDF: 1164033 bytes, checksum: 18dfa193c85680956315bccef9302271 (MD5) Previous issue date: 2007 / A cocaína, atuando sobre o Sistema Nervoso Central, induz alterações neuroquímicas, fisiológicas e comportamentais. De fato, a administração deste psicoestimulante influência diversas funções neuroendócrinas como, por exemplo, a ativação do eixo HPA e a inibição da liberação de prolactina. Entretanto, os circuitos neurais ativados e as respostas fisiológicas e comportamentais provocadas pela cocaína, assim como suas possíveis interações, ainda não foram totalmente elucidadas. Desta forma, este trabalho teve como objetivo determinar os efeitos da administração sistêmica aguda de cocaína sobre os hormônios adrenocorticotrópico (ACTH), cortisol e prolactina em micos-estrela (Callithrix penicillata). Para tanto, foi dosada – por imunoensaio com detecção quimioluminescente – a concentração plasmática/sérica dos hormônios acima citados em nove micos adultos e ingênuos ao procedimento experimental. Este consistiu em coletar, em intervalos de 7-dias, amostras de sangue de cada sujeito 30 e 60-min após a administração ip de 10 e 20 mg/kg de cocaína, e após 0, 30 e 60-min pós-injeção ip de salina. Ademais, os níveis basais de ACTH e cortisol foram determinados de 2 em 2 meses, durante 6 meses após a última injeção da droga. A administração de 20 mg/kg de cocaína aumentou a concentração plasmática basal de ACTH 30-min após a sua injeção, enquanto que depois de 60-min foi observada uma diminuição significativa. Este psicoestimulante também aumentou significativamente a concentração sérica de cortisol dos micos, porém apenas depois de 60-min da injeção de 20 mg/kg. Por outro lado, os níveis séricos de prolactina diminuíram significativamente após a administração de ambas as doses da droga (10 e 20 mg/kg), sendo este efeito observado 30 e 60-min pós-injeção. Por fim, um aumento persistente e gradual – mas não significativo – foi observado na concentração plasmática de ACTH, principalmente 4 e 6 meses da primeira injeção de cocaína, apesar da concentração circulante de cortisol ter permanecido constante. A concentração dos hormônios avaliados não alterou significativamente após 0, 30 e 60-min da administração de salina. Ademais, os resultados não parecem ter sido influenciados pela administração da droga/salina, coleta de sangue ou análises de imunoensaio quimioluminescente. Contudo, a divisão dos sujeitos em grupos experimentais deve ser considerada ao interpretar os dados de alguns hormônios (ex. prolactina). Portanto, os resultados sugerem que a administração sistêmica aguda de cocaína induz alterações neuroendócrinas significativas em micos-estrela, similares às observadas em outros animais. Estes efeitos seguiram um padrão (temporal) distinto para cada um dos hormônios analisados, possivelmente devido ao seu respectivo mecanismo de controle de liberação (ex. feedback negativo). Novos estudos são necessários para melhor elucidar os efeitos neuroendócrinos – e seus mecanismos centrais subjacentes – da administração de cocaína, visando possíveis novos alvos farmacológicos para o tratamento de dependentes. ________________________________________________________________________________________ ABSTRACT / Cocaine, via its actions on the Central Nervous System, induces neurochemical, physiological and behavioral changes. In fact, the use of this psycostimulant influences several neuroendocrine functions, such as activation of the HPA axis and decrease in prolactin release. However, the neural circuits activated and the physiological and behavioral responses induced by cocaine, in addition to their possible interactions, have not been completely elucidated. Thus, the present study aimed at determining the effects of an acute systemic cocaine administration on the adrenocorticotropic hormone (ACTH), cortisol and prolactin circulating levels of black tufted-ear marmosets (Callithrix penicillata). The plasma/serum concentrations of the aforementioned hormones were dosed – by immunoassay with quimioluminescent detection – in nine adult and experimentally naïve marmosets. For each subject, blood samples were collected at 7-day intervals, 30 and 60-min after an ip injection of 10 and 20 mg/kg of cocaine, as well as 0, 30 and 60-min following the ip administration of saline. Furthermore, basal levels of ACTH and cortisol were determined every 2-months, during 6 months after the last cocaine injection. The administration of 20 mg/kg of this drug increased plasma ACTH concentrations 30-min following its injection, while a significant decrease was observed after 60-min. This psycostimulant also significantly increased the marmosets’ serum cortisol levels, although only after 60-min of a 20 mg/kg injection. On the other hand, serum prolactin levels decreased significantly after the administration of both cocaine doses (10 and 20 mg/kg), being this effect observed 30 and 60-min post-injection. Lastly, a gradual and persistent non-significant increase in plasma ACTH was observed, particularly 4 and 6 months after the first cocaine injection, although the circulating levels of cortisol remained constant. The concentration of the hormones analyzed 0, 30 and 60-min after saline administrations were also similar. Furthermore, the results do not seem to have been influenced by the drug/saline injections, blood samplings or immunoassay quimioluminescent analysis. However, when interpreting data for some hormones (e.g. prolactina), the use of two experimental groups should be considered. The results, therefore, suggest that an acute systemic cocaine administration induces significant neuroendocrine changes in black tufted-ear marmosets, similar to previous results in other species. For each of the hormones analyzed, the effects followed a distinct (temporal) pattern possibly due to specific control mechanisms (e.g. negative feedback). Further studies are necessary to better elucidate the neuroendrocine effects – and their underlying central mechanisms – of cocaine administration, as new pharmacological target may be identified for the treatment of cocaine dependence.

Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2006. / Submitted by Érika Rayanne Carvalho (carvalho.erika@ymail.com) on 2010-05-13T23:47:22Z No. of bitstreams: 1 tese.pdf: 960185 bytes, checksum: cbd408dcdb6b63ecf2dd70ac8e3477c9 (MD5) / Approved for entry into archive by Lucila Saraiva(lucilasaraiva1@gmail.com) on 2010-05-18T00:04:27Z (GMT) No. of bitstreams: 1 tese.pdf: 960185 bytes, checksum: cbd408dcdb6b63ecf2dd70ac8e3477c9 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-05-18T00:04:27Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tese.pdf: 960185 bytes, checksum: cbd408dcdb6b63ecf2dd70ac8e3477c9 (MD5) Previous issue date: 2006-05-05 / A utilização de plantas com fins terapêuticos é uma das mais antigas formas de prática medicinal da humanidade. Produtos naturais, incluindo derivados de plantas, têm contribuído grandemente para o desenvolvimento de modernos fármacos. O Brasil possui uma grande tradição no uso de plantas com fins terapêuticos, com pouca ou nenhuma comprovação de suas propriedades farmacológicas. O principal objetivo dos estudos aqui apresentados foi o de aumentar o conhecimento científico sobre a ação de espécies vegetais de nossa flora utilizadas com finalidade terapêutica. Essas informações pretendem contribuir, não somente para o descobrimento de novos ligantes para receptores nucleares, como também para o descobrimento de novos fármacos que tenham sua ação modulada pelos receptores de estrogênio e de glicocorticóide. As espécies aqui estudadas, Morus nigra, Pouteria torta, Plectranthus ornatus e Ipomoea cairica têm uso comum na medicina popular do Brasil e suas ações ainda não são adequadamente conhecidas em receptores nucleares. Utilizando-se ensaio de gene repórter e transfecção em cultura de células U937, foram pesquisadas as ações de extratos e de substâncias isoladas das espécies já citadas nos receptores de estrogênios (ERa e ERb) e de glicocorticóide (GR). Nas condições experimentais o extrato etanólico de Morus nigra apresentou toxicidade para as células U937; os extratos aquoso e o hexânico não apresentaram ação agonista ou antagonista em ERa e ERb. O extrato hexânico de Pouteria torta apresentou atividade antagonista (não competitiva) em ERb e nenhuma atividade em ERa. O extrato etanólico de Ipomoea cairica apresentou efeito antagonista em ERa e nenhuma ação sobre o ERb. Com relação aos fitoconstituintes de Ipomoea cairica, o glicosídeo de arctigenina, o glicosídeo de traquelogenina, o ácido 4,5-di-O-cafeoilquínico e o ácido 3,5-di-O-cafeoilquínico ativaram a transcrição do ERa. Essa ativação foi menor do que a ativação promovida pelo estradiol. O glicosídeo de traquelogenina e o ácido 4,5-di-O-cafeoilquínico, na presença de estradiol, intensificaram a atividade transcricional do ERb. O extrato hexânico de Plectranthus ornatus aumentou a atividade transcricional do GR com intensidade igual à da dexametasona. Quando adicionados conjuntamente, o extrato hexânico de P. ornatus e dexametasona, a atividade transcricional do GR foi intensificada. Os diterpenos ácido 11R*-acetoxicolavênico, 1a,6b,7b-triacetoxi-8,13R*-epoxi-14-labden-11-ona e 1a,6b,7b-triacetoxi-9-hidroxi-8,13R*-epoxi-14-labden-11-ona, isolados do extrato hexânico de P. ornatus, não tiveram qualquer ação sobre o receptor do GR. ________________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The use of plants for treatment and prevention of diseases is one the oldest medicinal practices. However, for several of these plants, few or none scientific evidence of their pharmacological properties are known. Natural products, including plant derivatives, have contributed to the development of new drugs. The aim of this study is evaluate four species widely used in Brazilian folk medicine, Morus nigra, Pouteria torta, Plectranthus ornatus, and Ipomoea cairica, in relation to their activities on estrogen (ERa and ERb) and glucocorticoid (GR) receptors. In the experimental conditions the ethanol extract of Morus nigra showed to be toxic for the U937 cells, the aqueous and hexane extracts did not present either an agonist or an antagonist action on ERa and ERb. The hexane extract of Pouteria torta presented non-competitive antagonist activity on ERb and no action on ERa. Ipomoea cairica hexane extract showed an antagonist effect on ERa and no action on ERβ. The compounds isolated from Ipomoea cairica, arctigenin glucoside, trachelogenin glucoside, 3,5-di-O-caffeoylquinic acid and 4,5-di-O-caffeoylquinic acid activated the transcription of ERa. This activation was lower than the activation obtained with estradiol. The trachelogenin glucoside and the 4,5-di-O-caffeoylquinic acid, in presence of estradiol, enhanced the ERb transcriptional activity. The hexane extract of Plectranthus ornatus increased the GR transcriptional activity as well as dexametasone. When were togheter, the hexane extract of Plectranthus ornatus and dexametasone, the GR transcriptional activity was enhanced. Diterpenes 11R*-acetoxykolavenic acid, 1a,6b,7b-triacetoxy-8,13R*-epoxy-14-labden-11-one, 1a,6b,7b-triacetoxy-9-hydroxy-8,13R*-epoxy-14-labden-11-one, isolated from the hexane extract of P. ornatus did not showed effects on the GR receptor. The use of plants for treatment and prevention of diseases is one the oldest medicinal practices. However, for several of these plants, few or none scientific evidence of their pharmacological properties are known. Natural products, including plant derivatives, have contributed to the development of new drugs. The aim of this study is evaluate four species widely used in Brazilian folk medicine, Morus nigra, Pouteria torta, Plectranthus ornatus, and Ipomoea cairica, in relation to their activities on estrogen (ERa and ERb) and glucocorticoid (GR) receptors. In the experimental conditions the ethanol extract of Morus nigra showed to be toxic for the U937 cells, the aqueous and hexane extracts did not present either an agonist or an antagonist action on ERa and ERb. The hexane extract of Pouteria torta presented non-competitive antagonist activity on ERb and no action on ERa. Ipomoea cairica hexane extract showed an antagonist effect on ERa and no action on ERβ. The compounds isolated from Ipomoea cairica, arctigenin glucoside, trachelogenin glucoside, 3,5-di-O-caffeoylquinic acid and 4,5-di-O-caffeoylquinic acid activated the transcription of ERa. This activation was lower than the activation obtained with estradiol. The trachelogenin glucoside and the 4,5-di-O-caffeoylquinic acid, in presence of estradiol, enhanced the ERb transcriptional activity. The hexane extract of Plectranthus ornatus increased the GR transcriptional activity as well as dexametasone. When were togheter, the hexane extract of Plectranthus ornatus and dexametasone, the GR transcriptional activity was enhanced. Diterpenes 11R*-acetoxykolavenic acid, 1a,6b,7b-triacetoxy-8,13R*-epoxy-14-labden-11-one, 1a,6b,7b-triacetoxy-9-hydroxy-8,13R*-epoxy-14-labden-11-one, isolated from the hexane extract of P. ornatus did not showed effects on the GR receptor.

Tese (doutorado)-Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2010. / Submitted by Patrícia Nunes da Silva (patricia@bce.unb.br) on 2011-06-03T19:48:04Z No. of bitstreams: 1 2010_RafaelaGrassiZampieron.pdf: 4096637 bytes, checksum: edbfc5eca7d1bc68031aac5def3547bc (MD5) / Approved for entry into archive by Patrícia Nunes da Silva(patricia@bce.unb.br) on 2011-06-03T19:48:36Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2010_RafaelaGrassiZampieron.pdf: 4096637 bytes, checksum: edbfc5eca7d1bc68031aac5def3547bc (MD5) / Made available in DSpace on 2011-06-03T19:48:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2010_RafaelaGrassiZampieron.pdf: 4096637 bytes, checksum: edbfc5eca7d1bc68031aac5def3547bc (MD5) / Achyrocline alata e Achyrocline satureioides, espécies pertencentes à família Asteraceae, são utilizadas na medicina tradicional de Campo Grande, Mato Grosso do Sul, sendo A. alata considerada planta sucedânea de A. satureioides. A. alata (“jateika- há) é predominante neste estado enquanto que A. satureioides (“macela”) é predominante nos demais estados do país. Estas duas espécies foram coletadas em épocas diferentes, 1996 e 2002 para comparação fitoquímica. O presente trabalho teve como objetivo o isolamento de substâncias de Achyrocline alata para então comparálas às substâncias de Achyrocline satureioides descritas na literatura. Ainda como objetivo foi comparado os extratos obtidos dessas espécies através de ensaios químicos destinados a atividade antioxidante e seqüestradora de radicais livres, utilizando como modelo _-caroteno e radical 1,1-difenil-2-picril-hidrazila , respectivamente. No estudo fitoquímico foram isolados quatro flavonóides de A. alata e por análise em CLAE-DAD-EM puderam ser identificadas onze substâncias tanto de Achyrocline satureioides como de Achyrocline alata. A análise in vitro para atividade seqüestradora de radicais e atividade antioxidante, de baixo custo, simples, rápidos e com boa reprodutibilidade, revelou atividade de extratos aquosos (forma farmacêutica conhecida como decocto 5%), 34 μg/mL, de Achyrocline alata, Achyrocline satureioides e quercetina não apresentam diferença significativa. Para tintura (percolação), em todas as concentrações testadas, Achyrocline alata apresentou-se mais ativa que Achyrocline satureioides. E na fração acetato de etila e extrato hidrometanólico, Achyrocline alata e Achyrocline satureioides, na concentração de 34 g/mL, aliadas a quercetina não apresentam diferença significativa. Dentro de um mesmo experimento, porém, é possível considerar que todas as preparações de droga vegetal (extratos e tinturas) obtidos de A. alata revelaram-se, estatisticamente, semelhantes às preparações de A. satureioides. A análise em CLAE com detector de diodo revelou composição semelhante para as duas espécies, sem uma grande variação entre os anos diferentes de cultivo (1996 e 2002). Em análise com CLAE-DAD-EM foram identificados 11 compostos em Achyrocline alata e. Achyrocline satureioides, entre ele derivados cafeoil quínico e flavonóides. Observou-se uma variação quantitativa entre as espécies, principalmente para a chalcona 4,2’, 4'-triidroxi-6'-metoxichalcona que mostra um acúmulo maior em A. alata. Através de análise fitoquímica habitual, esta chalcona já tinha sido isolada de A.alata junto com flavonóides isolados desta espécie, previamente, mas está sendo descrito pela primeira vez nestas espécies. ______________________________________________________________________________ ABSTRACT / Achyrocline alata and Achyrocline satureioides, species belonging to the Asteraceae family, are used in traditional medicine in Campo Grande, Mato Grosso do Sul. A. alata plant considered substitute of A. satureioides. A. alata (Jatei-ka-ha) is prevalent in this state while A. satureioides ("macela") is prevalent in other states. These two species were collected at different times, 1996 and 2002 for comparison phytochemistry. This study aimed to the isolation of substances of Achyrocline alata and then compares them to substances of Achyrocline satureioides described in the literature. Additionally, the work was compared to the extracts of these species through chemical tests for antioxidant activity and scavenging free radicals, using as a model _-carotene and 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazine, respectively. The phytochemical study four flavonoids were isolated from A. alata and analysis by HPLC-DAD-MS could be identified eleven substances both as Achyrocline alata. The analysis of in vitro radical scavenging activity and antioxidant activity, low cost, simple, rapid and reproducible, showed activity of aqueous extracts (pharmaceutical form known as decoction 5%), 34 g / mL of Achyrocline alata, Achyrocline satureioides and quercetin were not significantly different. To dye (percolation) in all concentrations tested, Achyrocline alata was more active than Achyrocline satureioides. And in the fraction of ethyl acetate and extract hydromethanolic Achyrocline alata 34 g / mL, combined with quercetin not significantly different. Within the same experiment, however, it is arguable that all preparations of plant drug (extracts and tinctures) obtained from A. alata proved to be statistically similar to preparations of A. satureioides. The analysis in HPLC with diode detector showed similar composition for both species, without a great variation between different years of cultivation (1996 and 2002). In analysis with HPLC-DAD-MS identified 11 compounds in Achyrocline alata and Achyrocline satureioides between him caffeoyl quinic derivatives and flavonoids. There was a quantitative variation among species, especially for chalcone 4,2 ', 4'-trihydroxy-6'-methyl-ether showing a greater accumulation in A. alata. Through phytochemical analysis usual, this chalcone had been isolated from A. alata with flavonoids isolated from this species previously, but is being described for the first time in these species.

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Instituto de Biologia, 2011. / Submitted by Gabriela Ribeiro (gaby_ribeiro87@hotmail.com) on 2011-09-21T14:58:55Z No. of bitstreams: 1 2011_PollyannaFernandesCampos_Parcial.pdf: 8038410 bytes, checksum: 48187e846061c54512fb99353171bc8a (MD5) / Approved for entry into archive by Repositorio Gerência(repositorio@bce.unb.br) on 2011-09-29T14:27:35Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2011_PollyannaFernandesCampos_Parcial.pdf: 8038410 bytes, checksum: 48187e846061c54512fb99353171bc8a (MD5) / Made available in DSpace on 2011-09-29T14:27:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2011_PollyannaFernandesCampos_Parcial.pdf: 8038410 bytes, checksum: 48187e846061c54512fb99353171bc8a (MD5) / A peçonha de aranhas representa um enorme reservatório de componentes capazes de exibir propriedades que os tornam potenciais ferramentas na investigação de moléculas bioativas visando à compreensão de sistemas biológicos e avanços biotecnológicos. Diante disso, o presente trabalho teve como objetivo realizar a caracterização química e farmacológica de componentes bioativos presentes na peçonha da aranha Guyruita cerrado. O fracionamento por RP-HPLC da peçonha bruta de machos e fêmeas resultou na eluição de 28 e 38 frações cromatográficas, respectivamente. As análises em RPHPLC e espectrometria de massa permitiram observar que existem diferenças qualitativas e quantitativas dos componentes moleculares entre os gêneros de G. cerrado. As análises descritas a seguir foram realizadas apenas com a peçonha de fêmea. Por sistemas (MALDI TOF/TOF MS e ESI/MALDI – SYNAPT) foram detectados 274 componentes de massa molecular distintos. Destes, foi possível a purificação de duas proteínas de cerca de 42 kDa com atividade hialuronidásica e de sete peptídeos. As sequências primárias completas e/ou parciais foram elucidadas por meio da combinação das técnicas de degradação de Edman, MALDI-ISD e MALDIPSD. A sequência primária parcial do peptídeo Gc24/25.1 revelou similaridade de 60 - 65% com toxinas inseticidas de aranhas caranguejeiras. Foi possível a determinação da sequência primária completa de Gc32.1, Gc32.3, Gc33.1 e parcial de Gc32.2. Esses peptídeos apresentaram similaridade de 48 – 66% com neurotoxinas de canais para potássio de aranhas caranguejeiras. Os peptídeos Gc32.2, Gc32.3 e Gc33.1 foram renomeados de GcTx1, GcTx2 e GcTx3, respectivamente. Também foi realizada a modelagem molecular de GcTx2 e GcTx3 usando a hanatoxina como molde. O modelo proposto para esses peptídeos revelou uma estrutura αββ ligadas por três pontes dissulfeto e comportamento estável na simulação em ambiente solvatado por água. Através da técnica whole-cell patch clamp foi verificado que GcTx1-3 (3 μM) provocaram aumento da condutância das correntes de saída K+ em cardiomiócitos de camundongos. Dessa forma, é possível supor que a diversidade de compostos bioativos encontrados na peçonha da aranha caranguejeira Guyruita cerrado pode corroborar para buscas por novos fármacos e para a ampliação de pesquisa da biodiversidade de aranhas caranguejeiras do Cerrado brasileiro. _________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The venom of spiders presents a huge reservoir of compounds able to exhibit properties that become a potential tool for investigation of bioactive molecules looking for an understanding of biological systems and biotechnological advances. Given this, the objective of this work performed a chemical and pharmaceutical characterization of the bioactive components present in Guyruita cerrado venom. The fractionating by RPHPLC from the male and female whole venom resulted in 28 and 38 chromatographic eluted fractions respectively. The analysis on RP-HPLC and mass spectrometry showed qualitative and quantitative differences of the molecular mass components between G. cerrado genera. The forward analyses were performed for female venom. 274 components with different molecular masses were using two MS systems (MALDI TOF/TOF MS and ESI/MALDI – SYNAPT). From these, two proteins with approximately 42 kDa with hyaluronidase activity and 7 peptides were purified. The primary sequences were elucidated by a combination of Edman, MALDI-ISD and MALDI-PSD degradation techniques. The partial primary sequences of the peptide Gc24/25.1 revealed a similarity between 60-65% to insecticide toxins from tarantula spiders. It was achieved the complete primary sequences determination of Gc32.1, Gc32.3, Gc33.1 and partial primary sequence resolution of Gc32.2. These peptides had 48-66% of similarity to tarantula spiders neurotoxins that affects potassium channels. The peptides Gc32.2, Gc32.3 and Gc33.1 were renamed GcTx1, GcTx2 and GcTx3 respectively. The molecular modeling of GcTx2 and GcTx3 was done using hanatoxin as template. The mold of peptides showed an αββ structures linked by three disulfide bonds and stable behavior in simulation in a water solvated environment. The GcTx1-3 (3 μM) were assayed using the whole-cell patch clamp technique and cause an increase on the current conductance of K+ in mouses cardiomyocites. On this way, it’s possible to suppose that the diversity of the bioactive compounds found in tarantula spiders Guyruita cerrado venom can collaborate to searches for new drugs and to the expansion the biodiversity research of tarantula spiders in Brazilian Cerrado.