Platonia insignis Mart. é uma espécie pertencente à família Clusiaceae, é popularmente conhecida como Bacuri e muito conhecida por ter um fruto de sabor apreciado. A utilização etnobotanica está relacionada à utilização do extrato do óleo de suas sementes como cicatrizante e anti-inflamatório e na produção de sabão. Atualmente diversas atividades vêm sendo relatadas para todas as partes deste fruto (semente, casca e polpa). Este trabalho teve como objetivo analisar o perfil fitoquímico, atividade antimicrobiana do extrato das folhas de Platonia insignis Mart. e desenvolver formulações farmacêuticas com ação antimicrobiana. A análise fitoquímica do extrato mostrou a presença de fenóis (taninos condensados, catequinas e flavonoides), esteroides, alcaloides e saponinas. As análises por LC-MSn forneceram os perfis de fragmentação dos compostos presentes no extrato. Na fração acetato de etila, foi identificado a fukugentina (morelloflavona) um importante marcador da família Clusiaceae. O extrato apresentou potencial antioxidante com inibição de 88,06% do radical DPPH. O sabonete, o creme e a solução tópica manipulados a partir do extrato a 1 e a 5% tiveram sua estabilidade analisadas no tempo zero e trinta dias após formulados, além da avaliação do controle de qualidade microbiológico. A avaliação da atividade antimicrobiana foi realizada pela técnica de microdiluição em caldo; o extrato hidroetanolico (70%), as frações hexânica, acetato de etila e os produtos manipulados apresentaram atividade antimicrobiana com CIM entre 0,78 e 12,5 mg/mL frente a todos os microrganismos testados exceto as frações orgânicas (acetato de etila e hexânica) que não apresentaram atividade frente Acinetobacter baumannii. A toxicidade avaliada pela técnica de hemólise não demonstrou atividade hemolítica até concentração testada de 100mg/mL. A toxicidade frente Artemia salina demonstrou que o extrato apresentou DL50 de 42,6 μg/mL sendo classificado como altamente tóxico frente Artemia salina. O extrato possui atividade antioxidante, microbicida e baixa toxicidade in vitro. As formulações farmacêuticas mostraram-se potencialmente viáveis no desenvolvimento de novos produtos para o tratamento de doenças infeciosas. / Platonia insignis Mart. is a species belonging to Clusiaceae, is popularly known as Bacuri and is well-known for having a fruit of appreciated flavor. The ethnopharmacological use is related to the use of the oil of its seeds in the healing of scars and as an anti-inflammatory and in the production of soap. Currently, several activities have been reported for all parts of this fruit (seed, bark and pulp). This work aimed to analyze the phytochemical profile, biological, and antimicrobial activity of the leaf extract of Platonia insignis Mart., and develop pharmaceutical formulations. Phytochemical analysis of the extract showed the presence of phenols, condensed tannins, catechins, steroids, alkaloids, flavonoids and saponins. Analyzes by LC-MS and FIA-ESI-IT/MSn provided the fragmentation profiles of the compounds present in the extract and their structures were proposed. In the ethyl acetate fraction, fukugentin (morelloflavone) was identified as an important marker of the clusiaceae family. The extract presented antioxidant potential in the inhibition of 88,06% of the DPPH radical. The soap and the topical solution manipulated from the 1 and 5% extract had their stability analyzed at time zero and thirty days after formulations, besides the evaluation of the microbiological quality control. The antimicrobial activity was evaluated by the microdilution technique. The hydroethanolic extract (70%), the hexane, ethyl acetate and the manipulated products presented antimicrobial activity with MIC between 0.78 and 12.5 mg/mL to all the microorganisms tested except the organic fractions (ethyl acetate and hexane) that showed no activity against Acinetobacter baumannii. The toxicity evaluated by the hemolysis technique did not demonstrate hemolytic activity up to a concentration of 100 mg/mL. Toxicity to Artemia salina showed that the extract had LD50 of 42.6 μg/mL being classified as highly toxic against Artemia salina. The extract has antioxidant activity, microbicide and low in vitro toxicity. Pharmaceutical formulations have proved potentially viable in the development of novel products for the treatment of infectious diseases.

Made available in DSpace on 2017-07-24T19:22:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Protasio Vargas Neto.pdf: 1264880 bytes, checksum: 14ef9b969de58a4eae16cc5d445c2e8d (MD5) Previous issue date: 2004-07-29 / Candidosis is a current intraoral infection, resulting from temporary parasitism of Candida, mostly C. albicans. The use of phytotherapics for prevention and control of candidosis is not well stablished. The presence of Candida was determined in the oral cavity of 86 patients, 40 males and 46 females, aging from 18 to 82 yars, without clinical signs of candidosis by plating saliva samples on sabouraud dextrose. Candida was found in 38 (44,18%) individuals, 20 (23,25%) male and 18 (20,93%) female. From 38 samples, 18 were C. albicans, 13 C. tropicalis, 3 C. parapsilosis, 2 C. guilliermondii, 1 C. Krusei and 1 C. kerfyr. The sensitivity of these Candida isolates were evaluated throught three phytotherapics, Anacardium occidentale, Arctium lappa, Plantago major and the natural product propolis. The sensitivity of the yeasts was demonstrated in vitro, using a test of diffusion in agar and a test in tube to determine the number of yeasts killed by the phytotherapics and in vivo by the recovery of Candida from the oral cavity of rats treated with them and by the induction of candidosis in the rat´s tongue. As a comparison, tests with two types of commercial antifungal agents were performed. The results showed an effective action of propolis in both in vivo and in vitro tests. The most effetive phytotherapic was the cajueiro (Anacardium occidentale). Bardana (Arctium lappa) and tanchagem (Plantago major) showed less effetiveness without statistical significance. / A Candidose é uma infecção de ocorrência comum na cavidade bucal, conseqüência de parasitismo temporário por leveduras do gênero Candida. Nesta pesquisa, foram coletadas amostras de saliva de 86 pacientes, 40 do sexo masculino e 46 do sexo feminino, com idade entre 18 e 82 anos, sem candidose clinicamente visível. Destes 86 pacientes 38 (44,18%) foram positivos para Candida, sendo 20 (23,25%) homens e 18 (20,93%) mulheres. Foram isoladas 38 amostras de 6 espécies, 18 caracterizadas como C. albicans, 13 C. tropicalis, 3 C. parapsilosis, 2 C. guilliermondii, 1 C. krusei e C. kerfyr. Foi avaliada a sensibilidade destas cepas de Candida frente a três fitoterápicos; Anacardium occidentale, Arctium lappa, Plantago major e o produto natural própolis, através de dois testes in vitro e dois in vivo. Os testes in vitro foram o teste de difusão em agar e o teste em tubo de ensaio para determinar o número de células sensíveis aos extratos. Os testes in vivo foram de recuperação de Candida da boca de ratos e desenvolvimento de candidose na língua de ratos. Como comparação foram também realizados dois testes de sensibilidade aos antifúngicos comerciais, o teste de difusão em ágar com discos impregnados em antifúngicos da Cecon Ltda (antifungigrama) e o teste da ATB Fungus (bioMérieux). Os resultados mostraram uma efetiva ação da própolis tanto nos testes in vivo quanto in vitro. O fitoterápico mais efetivo frente às amostras de Candida foi o cajueiro. A bardana e a tanchagem apresentaram menor ação sobre as leveduras e não mostraram diferenças significativas entre si.

O desenvolvimento de fitoterápicos coloca em evidência a interligação de conhecimentos botânicos, fotoquímicos, farmacológicos e tecnológicos visando obter medicamentos com eficiência terapêutica e viabilidade industrial. Desse modo, com base em pesquisas anteriores realizadas com a Achyrocline satureioldes (Lam.) DC. Compositae, as quais relatam, entre outras, atividades antiviral e antiinflamatória tópica, foi desenvolvida forma farmacêutica plástica contendo extrato concentrado deste vegetal. Foram desenvolvidas e adaptadas metodologias de avaliação da qualidade que fossem viáveis tanto pare a matéria-prima vegetal quanto para os produtos intermediários e final. Para a análise qualitativa a cromatografia em papel preencheu estes pré-requisitos. A determinação quantitativa foi efetuada através do doseamento de queratina por cromatografia em papel associada a espectrofotometria no ultravioleta (CP/UV) e do doseamento de flavonóides totais. A inviabilidade técnica de incorporação às bases monoestearato de glicerina e hidrofílica, do macerado hidroalcoélico a 7,5% (m/V) das sumidades floridas, conduziu a sua concentração e posterior tratamento com polissorbato 80. A incorporação do extrato concentrado tratado causou alterações nas características das bases verificadas através do índice de óleo, espalhabilidade e comportamento reológico. Para a avaliação da liodisponibilidade de constituintes do extrato, foi desenvolvido dispositivo de liberação multicompartimental, dotado de membrana sintética, que propiciou resultados reprodutíveis, demonstrando sue adequabilidade em ensaios comparativos. Estudo preliminar de estabilidade da pomada monoestearato de glicerina, efetuado pelo método da degradação térmica acelerada, detectou alterações nas suas características reológicas sem comprometimento do perfil cromatográfico, da concentração de queratina e da liodisponibilidade. / The development of phytotherapeutic frugs involves ethnopharmacological, botanical, phytochemical, pharmacological and technological knowledges. It aims the obtaintion of a therapeutical efficient and industrial viable product. Based on prior researchs performed with Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Compositae, which confirm its antiviral and antiinflammatory properties, it was developed a plastic phasmaceutical dosage form containing a concentrated extract of this plant. The methods for the quality evaluation were choosen in order to improve its viability in the analysis of both plant raw material so as of intermediary and final products. For the qualitative analyisis, paper chromatography fulfilled these purpouses. The quantitative determinations of quercetinthrougt paper chromatography associated to ultraviolet spectrophotometry so as the total flavonoids assay showed to be applicable in this study. The technical problematic incorporation of an hydroalcoholic macerate at 7,5 % (w/v) of the floral summits to the glyceryl monostearate and hydrophilic bases led to its concentration and subsequent treatment with polysorbate 80. The incorporation of the treated extract caused alteration in the oil index, spreading and rheological behavior of the ointment bases. For the "in vitro" release sudies a multicompartimental device with two chambers separated by a synthetic membrane was developed. The results showed reproducibility and adequacy in comparatives assays.Preliminary studey of the stability under accelerated thermal conditions detected alteration in the rheological bahavior, without modification of the chromatographic profile, of the concentration of quercetin and of the lyoavailability of the glyceryl monostearate ointment.

O desenvolvimento de fitoterápicos coloca em evidência a interligação de conhecimentos botânicos, fotoquímicos, farmacológicos e tecnológicos visando obter medicamentos com eficiência terapêutica e viabilidade industrial. Desse modo, com base em pesquisas anteriores realizadas com a Achyrocline satureioldes (Lam.) DC. Compositae, as quais relatam, entre outras, atividades antiviral e antiinflamatória tópica, foi desenvolvida forma farmacêutica plástica contendo extrato concentrado deste vegetal. Foram desenvolvidas e adaptadas metodologias de avaliação da qualidade que fossem viáveis tanto pare a matéria-prima vegetal quanto para os produtos intermediários e final. Para a análise qualitativa a cromatografia em papel preencheu estes pré-requisitos. A determinação quantitativa foi efetuada através do doseamento de queratina por cromatografia em papel associada a espectrofotometria no ultravioleta (CP/UV) e do doseamento de flavonóides totais. A inviabilidade técnica de incorporação às bases monoestearato de glicerina e hidrofílica, do macerado hidroalcoélico a 7,5% (m/V) das sumidades floridas, conduziu a sua concentração e posterior tratamento com polissorbato 80. A incorporação do extrato concentrado tratado causou alterações nas características das bases verificadas através do índice de óleo, espalhabilidade e comportamento reológico. Para a avaliação da liodisponibilidade de constituintes do extrato, foi desenvolvido dispositivo de liberação multicompartimental, dotado de membrana sintética, que propiciou resultados reprodutíveis, demonstrando sue adequabilidade em ensaios comparativos. Estudo preliminar de estabilidade da pomada monoestearato de glicerina, efetuado pelo método da degradação térmica acelerada, detectou alterações nas suas características reológicas sem comprometimento do perfil cromatográfico, da concentração de queratina e da liodisponibilidade. / The development of phytotherapeutic frugs involves ethnopharmacological, botanical, phytochemical, pharmacological and technological knowledges. It aims the obtaintion of a therapeutical efficient and industrial viable product. Based on prior researchs performed with Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Compositae, which confirm its antiviral and antiinflammatory properties, it was developed a plastic phasmaceutical dosage form containing a concentrated extract of this plant. The methods for the quality evaluation were choosen in order to improve its viability in the analysis of both plant raw material so as of intermediary and final products. For the qualitative analyisis, paper chromatography fulfilled these purpouses. The quantitative determinations of quercetinthrougt paper chromatography associated to ultraviolet spectrophotometry so as the total flavonoids assay showed to be applicable in this study. The technical problematic incorporation of an hydroalcoholic macerate at 7,5 % (w/v) of the floral summits to the glyceryl monostearate and hydrophilic bases led to its concentration and subsequent treatment with polysorbate 80. The incorporation of the treated extract caused alteration in the oil index, spreading and rheological behavior of the ointment bases. For the "in vitro" release sudies a multicompartimental device with two chambers separated by a synthetic membrane was developed. The results showed reproducibility and adequacy in comparatives assays.Preliminary studey of the stability under accelerated thermal conditions detected alteration in the rheological bahavior, without modification of the chromatographic profile, of the concentration of quercetin and of the lyoavailability of the glyceryl monostearate ointment.

The work was conducted in Santa Maria (RS), with the objective of to evaluate the effectiveness of the lemongrass (Cymbopogon citratus) in the control of Boophilus microplus (Canestrini, 1887) tick, compared to a synthetic acaricide. The trials were developed in the Dairy Cattle and in the Parasitic Diseases of the Domestic Animals Laboratories of the Federal University of Santa Maria, from May to December, 2003. In vivo and in vitro trials were conducted. Twelve Holstein cows were distributed in three groups of four animals each. A group was treated with amitraz. The others were treated with basic formulations of lemongrass extracts (technical recommendation for use in field level), corresponding from 1.36 and 2.72% of plant. An experimental design was constituted entirely randomized with three treatments and four repetitions each. For evaluation, they were counted engorged female ticks, up 4.0 mm length, before and after the application of the products (1st, 2nd, 3rd, 4th, 5th, 6th, 7th and 14th day). Amitraz treatment presented, in the 3rd, 7th and 14th day after the application, 100, 99.5 and 94.4% of effectiveness against engorged female ticks, respectively. Only the product contends 2.72% of lemongrass presented a partial control of ticks of 40.4; 46.6 and 41% in the 3rd, 7th and 14th day, after application, respectively. In in vitro experimentation, was studied the effectiveness of different products obtained by maceration of lemongrass plants, in comparison at the amitraz, on the ovipositional and eggs viability of engorged female ticks. For evaluation, method of the adult immersion test was used. The treatments were constituted by products contends 1.36% of macerated plant (technical recommendation), pure extracts (without water dilution) obtained of 150, 300, 600 and 1200g of macerated for liter of ethilc alcohol, forming products contends 13.04; 23.08; 37.50 and 54.55% of plant, respectively, and for amitraz at 0.025%. The engorged female ticks was divided by size and engorge level in light (between 4.5 and 7 mm length) and heavy (larger of 7 mm), being 10 heavy and 10 light submitted to one, two or three immersions in each tested products. The experimental design was it entirely randomized in an outline factorial (tested products X randomized number of immersions X engorged level). Amitraz presented effectiveness of 99.98% in the reduction of the ovipositional and egg viability. The tested products presented mean effectiveness of 28.50%, 54.28% and 71.05% when applied one, two and three times (immersions), respectively. The increase in the number of immersions of one for three increased in 42.55% the effectiveness of the products. The mean effectiveness of the products tested on the engorged female ticks light (53.22%) was better in relation to the heavy ones (49.24%). The tested products with 13.04; 23.08 and 37.5% of lemongrass presented effectiveness of 52.22; 55.31 and 52.60% of effectiveness, respectively, demonstrating similar behavior. Effectiveness up 90% was obtained in three immersions for products contends 23.08% and 37.50% applied on light (92.05%) and heavy (92.62%) engorged female ticks, respectively. The product contends lemongrass macerated plant at 1.36% presented the smallest effectiveness, with 8.18%. / O trabalho foi conduzido no município de Santa Maria (RS), com o objetivo de avaliar a eficácia do extrato alcoólico de capim-cidreira [Cymbopogon citratus (DC.) Staph] no controle do carrapato dos bovinos [Boophilus microplus (Canestrini, 1887)], comparado a um carrapaticida sintético. As pesquisas foram desenvolvidas nos Laboratórios de Bovinocultura de Leite e de Doenças Parasitárias dos Animais Domésticos pertencentes à Universidade Federal de Santa Maria, no período de maio a dezembro de 2003. Foram conduzidas duas pesquisas sendo uma in vivo e outra in vitro. Na primeira, foram utilizadas 12 vacas em lactação da raça Holandesa, distribuídas em três grupos de quatro animais cada. Um grupo foi tratado com amitraz. Os demais foram tratados com formulações básicas de extratos de capim-cidreira, conforme recomendações oriundas de instituições ligadas à extensão rural para uso em nível de campo, correspondendo a 1,36% (solução de campo) e 2,72 % de planta. Constituiu-se um delineamento experimental inteiramente casualizado com três tratamentos e quatro repetições. Para avaliação foram contadas fêmeas de carrapatos, com comprimento superior a 4 mm, antes e após a aplicação dos produtos (1º, 2º, 3º, 4º, 5º, 6º, 7º e 14º dia). A utilização do amitraz apresentou, no 3º, 7º e 14º dia após a aplicação, 100, 99,5 e 94,4 % de eficácia contra fêmeas ingurgitadas de carrapatos, respectivamente. Somente o produto contendo 2,72 % de plantas de capim-cidreira apresentou um controle parcial de teleóginas, sendo de 40,4; 46,6 e 41% no 3º, 7º e 14º dia, após a aplicação, respectivamente. Na experimentação in vitro estudou-se a eficácia de diferentes produtos obtidos por maceração de capim-cidreira, em comparação ao amitraz, sobre a postura e a eclodibilidade de ovos de teleóginas. Para avaliação usou-se o método do biocarrapaticidograma. Os tratamentos foram constituídos por produtos contendo 1,36% de macerado de planta (solução de campo), extratos puros (sem diluição com água) obtidos de 150, 300, 600 e 1200g de macerado por litro de álcool etílico, formando produtos contendo 13,04; 23,08; 37,50 e 54,55% de planta, respectivamente, e pelo amitraz a 0,025%. As teleóginas foram divididas por tamanho e nível de ingurgitamento em leves (comprimento entre 4,5 e 7 mm) e pesadas (maiores que 7 mm), sendo 10 teleóginas pesadas e 10 leves submetidas a uma, duas ou três imersões em cada um dos produtos testados. O delineamento experimental foi o inteiramente casualizado (arranjo fatorial, produtos testados X número de imersões X nível de ingurgitamento). O amitraz apresentou uma eficácia média de 99,98% na redução da postura e eclodibilidade de ovos. Os produtos testados apresentaram eficácia média de 28,50%, 54,28% e 71,05% quando aplicados uma, duas e três vezes (imersões), respectivamente. O aumento no número de imersões de uma para três, aumentou em 42,55% a eficácia dos produtos. A eficácia dos produtos testados sobre as teleóginas leves (53,22%) foi superior às pesadas (49,24%). Os produtos testados contendo 13,04; 23,08 e 37,50% de capim-cidreira apresentaram eficácias de 52,22; 55,31 e 52,60%, respectivamente, demonstrando comportamento semelhante. Eficácias superiores a 90% foram obtidas usando-se três imersões, nas formulações contendo 23,08 e 37,50% aplicados em teleóginas leves (92,05%) e pesadas (92,62%), respectivamente. O produto contendo macerado de planta de capim-cidreira a 1,36% apresentou a menor eficácia, com 8,18%.

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No. of bitstreams: 1 valladao_gmr_dr_jabo.pdf: 4240952 bytes, checksum: 9938fb80849c01699601d5904843f7e5 (MD5) Previous issue date: 2018-02-26 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Os óleos essenciais (OEs) de plantas são compostos estudados como aditivo alimentar na produção animal há alguns anos, sendo descritos por diversos autores como promotores de crescimento, imunoestimulantes e antimicrobianos. No entanto, os efeitos de sua adição na dieta de organismos aquáticos ainda são pouco conhecidos. No presente estudo, diferentes estratégias de suplementação com diferentes OEs foram testadas. No primeiro estudo, os OEs de Mentha piperita e Melaleuca alternifolia foram incorporados à dieta para tilapia-do-Nilo Oreochromis niloticus por um longo período (2 meses), e os seus efeitos sobre a saúde (parâmetros hematológicos, bioquímicos e imunológicos) e sobre o intestino (morfologia e morfometria) foram avaliados. Em um segundo momento, M. piperita, M. alternifolia, Citrus aurantium, Cymbopogon nardus, Ocimum basilicum e Thymus vulgaris foram testados in vitro contra isolados intestinais (Aeromonas hydrophila, Staphylococcus aureus e Edwardsiella tarda) da tilápia-do-Nilo para seleção daquele com maior capacidade de modular a microbiota dos peixes. O OE de Thymus vulgaris foi aquele que apresentou a maior atividade contra as bactérias testadas. Em um estudo final, o OE de Thymus vulgaris foi incorporado à dieta e fornecido por 15 dias à tilápia-do-Nilo e o efeito sobre a saúde, intestino, e também sobre a população de bactérias do gênero Bacillus no intestino foi avaliado. O primeiro experimento demonstrou que a M. piperita e a M. alternifolia foram capazes de imunoestimular componentes da resposta humoral dos peixes (ativando o sistema complemento) e a M. alternifolia ainda foi capaz de alterar a morfologia intestinal (ocasionando aumento de suas vilosidades). O OE de T. vulgaris apresentou maior atividade antibacteriana quando comparado aos outros cinco OEs testados in vitro, e quando adicionado à dieta foi capaz de imunoestimular componentes da resposta celular dos peixes (incrementando o número de leucócitos e linfócitos). Além disso, apesar de sua forte atividade antibacteriana, não foi capaz de alterar a população de bactérias benéficas do gênero Bacillus presentes no intestino. Em ambos experimentos in vivo as dietas suplementadas com OE não revelaram efeitos tóxicos aos peixes nas condições testadas. Baseado na revisão de literatura e nos resultados obtidos, conclui-se que, as suplementações com OEs foram seguras, apresentaram efeito imunoestimulante em diferentes componentes da resposta imune, puderam alterar em alguns casos a morfologia intestinal e parecem ter pouco impacto sobre a microbiota dos peixes. / Essential oils (EOs) of plants are compounds studied as food additive in animal production a few years ago. They have already been described by several authors, as growth promoter, immunostimulant and antimicrobial. However, the effects of its addition on the diet of aquatic organisms are still poorly understood. In the present study, different supplementation strategies with different EOs were tested. In the first study, the EOs of Mentha piperita and Melaleuca alternifolia were supplied for a long period (2 months) in the diet of Nile tilapia Oreochromis niloticus, and aspects of health (hematological, biochemical and immunological parameters) and intestine (morphology and morphometry) were evaluated. In a second moment, M. piperita, M. alternifolia, Citrus aurantium, Cymbopogon nardus, Ocimum basilicum and Thymus vulgaris were tested in vitro against the intestinal isolates (Aeromonas hydrophila, Staphylococcus aureus and Edwardsiella tarda) from Nile tilapia to select the one with the greatest capacity to modulate the microbiota of fish. Thymus vulgaris EO was the one that presented the highest activity against the bacteria tested. In a final study, the Thymus vulgaris EO was provided for 15 days in the diet of Nile tilapia where its effects on the health, intestine and on the population of bacteria of the genus Bacillus were evaluated. In the first experiment, it was shown that M. piperita and M. alternifolia were able to immunostimulate components of fish humoral response (activating the complement system) and M. alternifolia was still able to alter intestinal morphology (increasing their villi). The T. vulgaris EO presented higher antibacterial activity when compared to five other EOs, and when added to the diet it was able to immunostimulate components of the cellular response of fish (increasing the number of leukocytes and lymphocytes). In addition, despite its strong antibacterial activity, it was not able to alter the population of beneficial bacteria of the genus Bacillus present in the intestine. In both in vivo experiments, diets supplemented with EO showed no toxic effects on fish under the conditions tested. In conclusion, supplementation with EOs was safe, showed an immunostimulating effect on different components of the immune response, may in some cases alter the intestinal morphology and appear to have little impact on the fish microbiota. / FAPESP: 2014/14039-9 / CNPq: 140487/2014-0

O desenvolvimento de fitoterápicos coloca em evidência a interligação de conhecimentos botânicos, fotoquímicos, farmacológicos e tecnológicos visando obter medicamentos com eficiência terapêutica e viabilidade industrial. Desse modo, com base em pesquisas anteriores realizadas com a Achyrocline satureioldes (Lam.) DC. Compositae, as quais relatam, entre outras, atividades antiviral e antiinflamatória tópica, foi desenvolvida forma farmacêutica plástica contendo extrato concentrado deste vegetal. Foram desenvolvidas e adaptadas metodologias de avaliação da qualidade que fossem viáveis tanto pare a matéria-prima vegetal quanto para os produtos intermediários e final. Para a análise qualitativa a cromatografia em papel preencheu estes pré-requisitos. A determinação quantitativa foi efetuada através do doseamento de queratina por cromatografia em papel associada a espectrofotometria no ultravioleta (CP/UV) e do doseamento de flavonóides totais. A inviabilidade técnica de incorporação às bases monoestearato de glicerina e hidrofílica, do macerado hidroalcoélico a 7,5% (m/V) das sumidades floridas, conduziu a sua concentração e posterior tratamento com polissorbato 80. A incorporação do extrato concentrado tratado causou alterações nas características das bases verificadas através do índice de óleo, espalhabilidade e comportamento reológico. Para a avaliação da liodisponibilidade de constituintes do extrato, foi desenvolvido dispositivo de liberação multicompartimental, dotado de membrana sintética, que propiciou resultados reprodutíveis, demonstrando sue adequabilidade em ensaios comparativos. Estudo preliminar de estabilidade da pomada monoestearato de glicerina, efetuado pelo método da degradação térmica acelerada, detectou alterações nas suas características reológicas sem comprometimento do perfil cromatográfico, da concentração de queratina e da liodisponibilidade. / The development of phytotherapeutic frugs involves ethnopharmacological, botanical, phytochemical, pharmacological and technological knowledges. It aims the obtaintion of a therapeutical efficient and industrial viable product. Based on prior researchs performed with Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Compositae, which confirm its antiviral and antiinflammatory properties, it was developed a plastic phasmaceutical dosage form containing a concentrated extract of this plant. The methods for the quality evaluation were choosen in order to improve its viability in the analysis of both plant raw material so as of intermediary and final products. For the qualitative analyisis, paper chromatography fulfilled these purpouses. The quantitative determinations of quercetinthrougt paper chromatography associated to ultraviolet spectrophotometry so as the total flavonoids assay showed to be applicable in this study. The technical problematic incorporation of an hydroalcoholic macerate at 7,5 % (w/v) of the floral summits to the glyceryl monostearate and hydrophilic bases led to its concentration and subsequent treatment with polysorbate 80. The incorporation of the treated extract caused alteration in the oil index, spreading and rheological behavior of the ointment bases. For the "in vitro" release sudies a multicompartimental device with two chambers separated by a synthetic membrane was developed. The results showed reproducibility and adequacy in comparatives assays.Preliminary studey of the stability under accelerated thermal conditions detected alteration in the rheological bahavior, without modification of the chromatographic profile, of the concentration of quercetin and of the lyoavailability of the glyceryl monostearate ointment.

O objetivo deste estudo foi avaliar as propriedades físico-químicas, antimicrobianas e biocompatibilidade do MTA branco manipulado com extratos aquoso e/ou em propilenoglicol da Arctium lappa L., Casearia sylvestris Sw. e própolis. Dentre os testes físico-químicos foram avaliados o tempo de presa, escoamento, pH, liberação de íons cálcio e alteração volumétrica. Para verificar o efeito antimicrobiano foram aplicadas as metodologias do contato direto (Enterococcus faecalis e a Cândida albicans) e da descontaminação dentinária, empregando a microscopia confocal de varredura laser para verificar a viabilidade de Enterococcus faecalis. Para a avaliação da biocompatibilidade, 162 ratos Wistar foram utilizados, onde cada animal recebeu dois implantes subcutâneos e um alveolar. Após os períodos experimentais de 15, 30 e 60 dias foram realizadas análises microtomográfica, histológica descritiva e histomorfométrica. Adicionalmente amostras do tecido alveolar foram processadas para dosagem das citocinas TNF-&#x3B1; e IL-10 por meio do ensaio imunoenzimático (ELISA). Os dados obtidos foram analisados estatisticamente com os testes ANOVA e Tukey ou Kruskal-Wallis e Dunn. Os resultados revelaram que a variação do veículo associado ao MTA aumentou significativamente o tempo de presa, no entanto, não houve influência na alteração volumétrica (P>0,05) e na capacidade do cimento em manter o meio alcalino e liberar íons cálcio. Os cimentos manipulados com extratos em propilenoglicol apresentaram maior escoamento (P<0,05). Apenas o extrato da própolis agregou ao MTA efeito contra o Enterococcus faecalis após 24 e 48 horas (descontaminação dentinária e contato direto respectivamente) e contra a Cândida albicans após 10 horas (P<0,05). De acordo com as avaliações histológica e histomorfométrica dos implantes em tecidos subcutâneo e alveolar não foi constatada diferença significativa entre os grupos experimentais quando comparados com o grupo no qual o MTA foi manipulado com água destilada. Segundo a análise microtomográfica e a expressão das citocinas TNF-&#x3B1; e IL-10 houve similaridade (P>0,05) entre todos os grupos. Apesar de ter alterado algumas propriedades físico-químicas, o extrato da própolis potencializou o efeito antimicrobiano do MTA sem, contudo, alterar sua biocompatibilidade. / The aim of this study was to evaluate the physicochemical, antimicrobial properties and biocompatibility of white MTA mixed with aqueous or propylene glycol extracts of Arctium lappa L., Casearia sylvestris Sw. and propolis. Among physicochemical tests were evaluated the setting time, flowability, pH, ion calcium release and volumetric change. To verify the antimicrobial effects were applied the methods of direct contact (Enterococcus faecalis and Candida albicans) and dentin decontamination by using the confocal laser scanning microscopy to verify the Enterococcus faecalis viability. To evaluate the biocompatibility were used 162 Wistar rats. Each animal received one alveolar and two subcutaneous implants. After the experimental periods of 15, 30 and 60 days were performed the microtomography, histological description and histomorphometric analyses. Additionally alveolar tissue samples were processed for the measurement of TNF-&#x3B1; e IL-10 cytokines by enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). The data were statistically analyzed by the ANOVA and Tukey or KruskalWallis and Dunns tests. The results revealed that the variation of the vehicle associated to MTA significantly increased its setting time, however did not influence the volumetric change (P>0,05) and the cement\'s ability to maintain the alkaline medium and ion calcium release. Cements mixed with propylene glycol extracts showed higher flowability (P<0,05). Only propolis extract added to MTA the effect against E. faecalis after 24 and 48 hours (dentin decontamination and direct contact respectively) and against Candida albicans after 10 hours (P<0,05). According to the histological and histomorphometric evaluation of the implants in subcutaneous and alveolar tissue was not observed significant differences between the experimental groups in comparison to the reference group (MTA was mixed with distilled water). The microtomography analysis and expression of TNF-&#x3B1; and IL-10 showed that the groups were similar (P>0,05). Although the propolis extract modified some physicochemical properties of MTA it is potentiated the antimicrobial effect and did not influence the biocompatibility.

The purpose of this study was to evaluate the antimicrobial potential of the propolis extract, natural substance known for its therapeutic properties, against to 67 microbial isolates of canine otitis. The Minimum Bactericidal Concentration (MBC) of the propolis extract against the isolates of coagulase-positive Staphylococcus and the Minimum Fungicide Concentration (CFM) for Malassezia sp. isolates were determined using the broth microdilution technique. The MBC was 15.1mg mL-1, while the MFC was 2.4mg mL-1. Thus was shown the antimicrobial potential of the propolis extract tested against these two agents and the lower bactericidal and fungicidal concentration needed for the inhibition of them. / O objetivo do presente estudo foi avaliar o potencial antimicrobiano do extrato de própolis, substância natural conhecida pelas suas propriedades terapêuticas, frente a 67 isolados microbianos da otite canina. A Concentração Bactericida Mínima (CBM), do extrato de própolis, frente a isolados de Staphylococcus coagulase positiva e a Concentração Fungicida Mínima (CFM) para isolados de Malassezia pachydermatis foram determinadas utilizando-se a técnica de microdiluição em caldo. A CBM foi de 15,1mg mL-1, enquanto a CFM foi de 2,4mg mL-1.Dessa forma foi demonstrado o potencial antimicrobiano do extrato de própolis testado contra esses dois agentes e a menor concentração bactericida e fungicida necessária para a inibição dos mesmos.

O objetivo deste estudo foi avaliar as propriedades físico-químicas, antimicrobianas e biocompatibilidade do MTA branco manipulado com extratos aquoso e/ou em propilenoglicol da Arctium lappa L., Casearia sylvestris Sw. e própolis. Dentre os testes físico-químicos foram avaliados o tempo de presa, escoamento, pH, liberação de íons cálcio e alteração volumétrica. Para verificar o efeito antimicrobiano foram aplicadas as metodologias do contato direto (Enterococcus faecalis e a Cândida albicans) e da descontaminação dentinária, empregando a microscopia confocal de varredura laser para verificar a viabilidade de Enterococcus faecalis. Para a avaliação da biocompatibilidade, 162 ratos Wistar foram utilizados, onde cada animal recebeu dois implantes subcutâneos e um alveolar. Após os períodos experimentais de 15, 30 e 60 dias foram realizadas análises microtomográfica, histológica descritiva e histomorfométrica. Adicionalmente amostras do tecido alveolar foram processadas para dosagem das citocinas TNF-&#x3B1; e IL-10 por meio do ensaio imunoenzimático (ELISA). Os dados obtidos foram analisados estatisticamente com os testes ANOVA e Tukey ou Kruskal-Wallis e Dunn. Os resultados revelaram que a variação do veículo associado ao MTA aumentou significativamente o tempo de presa, no entanto, não houve influência na alteração volumétrica (P>0,05) e na capacidade do cimento em manter o meio alcalino e liberar íons cálcio. Os cimentos manipulados com extratos em propilenoglicol apresentaram maior escoamento (P<0,05). Apenas o extrato da própolis agregou ao MTA efeito contra o Enterococcus faecalis após 24 e 48 horas (descontaminação dentinária e contato direto respectivamente) e contra a Cândida albicans após 10 horas (P<0,05). De acordo com as avaliações histológica e histomorfométrica dos implantes em tecidos subcutâneo e alveolar não foi constatada diferença significativa entre os grupos experimentais quando comparados com o grupo no qual o MTA foi manipulado com água destilada. Segundo a análise microtomográfica e a expressão das citocinas TNF-&#x3B1; e IL-10 houve similaridade (P>0,05) entre todos os grupos. Apesar de ter alterado algumas propriedades físico-químicas, o extrato da própolis potencializou o efeito antimicrobiano do MTA sem, contudo, alterar sua biocompatibilidade. / The aim of this study was to evaluate the physicochemical, antimicrobial properties and biocompatibility of white MTA mixed with aqueous or propylene glycol extracts of Arctium lappa L., Casearia sylvestris Sw. and propolis. Among physicochemical tests were evaluated the setting time, flowability, pH, ion calcium release and volumetric change. To verify the antimicrobial effects were applied the methods of direct contact (Enterococcus faecalis and Candida albicans) and dentin decontamination by using the confocal laser scanning microscopy to verify the Enterococcus faecalis viability. To evaluate the biocompatibility were used 162 Wistar rats. Each animal received one alveolar and two subcutaneous implants. After the experimental periods of 15, 30 and 60 days were performed the microtomography, histological description and histomorphometric analyses. Additionally alveolar tissue samples were processed for the measurement of TNF-&#x3B1; e IL-10 cytokines by enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). The data were statistically analyzed by the ANOVA and Tukey or KruskalWallis and Dunns tests. The results revealed that the variation of the vehicle associated to MTA significantly increased its setting time, however did not influence the volumetric change (P>0,05) and the cement\'s ability to maintain the alkaline medium and ion calcium release. Cements mixed with propylene glycol extracts showed higher flowability (P<0,05). Only propolis extract added to MTA the effect against E. faecalis after 24 and 48 hours (dentin decontamination and direct contact respectively) and against Candida albicans after 10 hours (P<0,05). According to the histological and histomorphometric evaluation of the implants in subcutaneous and alveolar tissue was not observed significant differences between the experimental groups in comparison to the reference group (MTA was mixed with distilled water). The microtomography analysis and expression of TNF-&#x3B1; and IL-10 showed that the groups were similar (P>0,05). Although the propolis extract modified some physicochemical properties of MTA it is potentiated the antimicrobial effect and did not influence the biocompatibility.