SILVEIRA, C. V. Caracterização e quantificação dos compostos polifenólicos e triterpênicos em extratos obtidos a partir das folhas, cascas, frutos e talos de caraipa densifolia mart. 2010. 103 f. Tese (Doutorado em Química Orgânica) - Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2010. / Submitted by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2014-10-17T18:33:17Z No. of bitstreams: 1 2010_tese_cvsilveira.pdf: 4675845 bytes, checksum: e8d8b698e7ae73d9e2790f93555d968a (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa(jairo@ufc.br) on 2015-01-15T18:05:50Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2010_tese_cvsilveira.pdf: 4675845 bytes, checksum: e8d8b698e7ae73d9e2790f93555d968a (MD5) / Made available in DSpace on 2015-01-15T18:05:50Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2010_tese_cvsilveira.pdf: 4675845 bytes, checksum: e8d8b698e7ae73d9e2790f93555d968a (MD5) Previous issue date: 2010 / Thirty three secondary plant substances were detected in various extracts of the leaves,fruits, stem and bark of Caraipa densifolia Mart. Phenolic compounds were preliminarily identified and quantitated by HPLC-ESI-MS after column chromatography on Sephadex LH-20. Structures of the compounds, purified by semi-preparative HPLC, were further characterized by nano-ESI-MS-MS. The presence of gallic acid, 3,4-dihydroxybenzoic acid, chlorogenic acid (plus an isomer), methyl gallate, p-coumaric acid quinate, epicatechin, procaynidin dimer B2, procyanidin trimer C1, syringic acid, 1, 2, 3, 6-tetragallate glucoside, 1, 3, 4, 6-tetragallate glucoside, corilagin, ellagic acid, methyl ellagic acid rhamnoside, quercetin-3-O-rhamnoside, two apigenin-C-glycosides (vitexin and isovitexin), three further apigenin,cucumerin A cucumerin B e cucumerin C, two luteolin-C-glycosides (orientin and isoorientin) are reported in this species for the first time. In addition, the previously reported following terpenoids, lupeol, lupenone, betulinic acid, betulin, friedelin and a previously non-characterized terpenoid in this species, friedelinol were identified and quantitated by GC-MS. A previously identified sterol was -sitosterol along with stigmasterol in this species for the first time. The vitamins -tocopherol and -tocopherol were also identified in extracts of the leaves of Caraipa species for the first time. Information obtained in this study provide significant contributions to the knowledge of the various formulations commonly used in folk medicine and pharmaceutical industry, representing an important step towards a study of a phytotherapic. The test of antioxidant capacity of extracts FST, FSD and FSH showed a significant activity, thereby obtaining better antioxidant extract FST with IC502, 1mg/mL. The extracts with the best inhibition of Acetylcholinesterase in concentration 2mg/mL applied 2.5 μL. were of FH, TSH, CSH, FSM and FM. The molluscicidal test with the snail Biomphalaria glabrata extracts applied to FH and FM resulted mortality rate 100% for FH in 24 and 60% and 80% for FM in 48 hours / Trinta e três substâncias foram detectadas em diferentes extratos das folhas, frutos, talos e cascas de Caraipa densifolia Mart. Os compostos fenólicos foram identificados preliminarmente e quatificados por CLAE-ESI-EM após cromatografia em coluna Sephadex LH-20. Estruturas dos compostos, purificada por CLAE semi-preparativa, foram ainda caracterizados por nano-ESI-EM-EM. A presença de ácido gálico, ácido 3,4-diidroxibenzóico, ácido clorogênico, ácido neoclorogênico, galato de metila, ácido p-cumároil quinato, epicatequina, procainidina dímero B2, procianidina trímero C1, ácido sirígico, 1, 2, 3, 6 -tetragalato glicosídeo, 1, 3, 4, 6-tetragalato glicosídeo, corilagina, ácido elágico, ácido metil elágico raminosídeo, quercetina-3-O-raminosídeo, dois apigenina-C-glicosídeos (vitexina e isovitexina), mais três apigenina, cucumerina A, cucumerina B e cucumerina C) e dois luteolina-C-glicosídeos (orientina e isoorientina) são relatados nesta espécie, pela primeira vez. Já identificados anteriormente nesta espécie os seguintes terpenóides: lupeol, lupenona, ácido betulínico, betulina, friedelina. Sendo inédito na espécie Caraipa, friedelinol, -sitosterol, estigmasterol, as vitaminas (-tocoferol e -tocoferol), identificados em extratos das folhas de Caraipa densifolia Mart. foram identificados e quatificados por CG-EM. As informações obtidas nesse trabalho trazem contribuições relevantes para o conhecimento das várias formulações geralmente utilizadas na medicina popular e indústrias farmacêuticas, representando uma etapa importante para um estudo de um fitoterápico. O ensaio da capacidade antioxidante dos extratos FST, FSD e FSH revelou uma significativa atividade, obtendo assim, melhor atividade antioxidante o extrato FST com IC502,1mg/mL. Os extratos com melhor inibição da enzima Acetilcolinesterase em concentração de 2mg/mL, aplicados 2,5 μL. das foram FH, TSH, CSH, FSM e FM. O teste moluscicida com caramujo da Biomphalaria glabrata aplicado aos extratos FH e FM, resultou índice de mortalidade 100% para FH em 24h e 60% e 80% para FM em 48h

Made available in DSpace on 2016-08-29T15:35:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tese_6797_Eder Lana e Silva.pdf: 2095519 bytes, checksum: 1cfc6feafafa1891d9501f8ae993c817 (MD5) Previous issue date: 2013-08-29 / Este trabalho descreve o estudo químico das folhas e dos galhos da espécie Dalbergia miscolobium visando à busca de inibidores das catepsinas K e V. A espécie de estudo é encontrada em regiões de Cerrado do Estado do Piauí ao Estado do Paraná, possuindo alguns relatos sobre as substâncias do tronco e uma isoflavona das folhas. Neste trabalho, os extratos hexânicos e acetato de etila das folhas e dos galhos de D. miscolobium foram submetidos a metodologias cromatográficas visando o isolamento dos constituintes químicos. Foram identificados quatro terpenos: α-amirina (1), β-amirina (2), lupeol (3) e fitol (4), três esteroides: campesterol (5), estigmasterol (6) e sitosterol (7) e isolados seis isoflavonoides: prunetina (8), di-O-metildaidzeina (9), 8-O-metilretusina (10), duartina (11), sativan (12) e salisoflavan (13). Todos os isoflavonoides foram ensaiados na concentração de 100 μM como inibidores das catepsinas K e V e para a primeira, a K, nenhuma substância mostrou-se efetiva, mas para a catepsina V, as isoflavanas 12 e 11 mostraram-se como potentes inibidoras, com valores de 88 e 89% respectivamente.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:35:08Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-10-22Bitstream added on 2014-06-13T20:06:35Z : No. of bitstreams: 1 coqueiro_a_dr_araiq.pdf: 3444220 bytes, checksum: af4b8398d8cad29c3d2633b22662e0d8 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Os testes biológicos realizados por pesquisadores colaboradores do NuBBE para as espécies selecionadas para este estudo Brosimum glaziovii e Kielmeyera variabilis indicaram K. variabilis como uma importante fonte de metabólitos especiais bioativos. O fracionamento bioguiado da fração AcOEt dos galhos de K. variabilis para isolamento de substâncias com potencial antimalárico foi realizado via teste químico com -hematina e in vitro com Plasmodium falciparum, levando a identificação das xantonas oxigenadas 3,6-diidroxi-1,4,8-trimetoxixantona, 3,5-diidroxi-4-metoxixantona, 3,4-diidroxi-6,8-dimetoxixantona, 3,4-diidroxi-2-metoxixantona, 5-hidroxi-1,3- dimetoxixantona, 2,3-dimetoxi-4-hidroxixantona, 3-hidroxi-2-metoxixantona e 2-hidroxi- 1-metoxi-xantona e o xantonolignóide kielcorina. Dentre as substâncias isoladas, o xatonolignóide kielcorina foi considerado ativo quando comparado ao padrão cloroquina. A avaliação do potencial tripanocida também foi realizada para as xantonas isoladas e dentre estas, a 3,4-diidroxi-2-metoxixantona foi a mais ativa, principalmente para a cepa resistente ao benzonidazol (cepa Bolívia). Na fração EHFB das folhas de B. glaziovii foi observado o potencial antichagásico desta espécie. Os resultados observados para os ensaios antioxidantes levaram ao isolamento dos flavonóides quercitrina, podocarpusflavona A e da mistura de quercetina-3-Oglicosídeo e quercetina-3-O-galactosídeo, evidenciando a importância dos grupos catecólicos na potencialização da ação antioxidante. O estudo bioguiado pela atividade antimicrobiana com seis cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina culminou no isolamento de um derivado prenilado do floroglucinol (HGK-1) o qual demonstrou ser responsável pela potente atividade demonstrada pela fração hexânica dos galhos de K. variabilis. As xantonas isoladas tiveram seu potencial antimicrobiano... / Several biological activities have been carried out by NuBBE’s collaborators aiming the identification of active extracts from plant species, and Brosimum glaziovii and Kielmeyera variables showed to be important sources of bioactive secondary metabolites. Bio-guided fractionation of the EtOAc bioactive fraction of the branches of K. variabilis by using of the chemical test -hematin, and in vitro by using of Plasmodium falciparum, led to the isolation and identification of oxygenated xanthones 3,6-dihydroxy-1,4,8-trimethoxyxanthone, 3,5-dihydroxy-4-methoxyxanthone, 3,4- dihydroxy-6,8-dimethoxyxanthone, 3,4-dihydroxy-2-methoxyxanthone, 1,3-dimethoxy- 5-hydroxyxanthone, 2,3-dimethoxy-4-hydroxyxantona, 3-hydroxy-2-methoxyxanthone and 2-hydroxy-1-methoxyxanthone and xantonolignoid kielcorin. Among the compounds isolated, the xatonolignoid keilcorine indicated activity when compared to the standard chloroquine. The assessment of potential trypanocidal was also a part of this work and among the isolated xanthones, 3,4-dihydroxy-2-methoxyxanthone showed to be the most active, especially against the resistant strain to benzonidazole (Bolivia strain). In hexane fraction of leaves from B. glaziovii was noted antichagasic potencial for this specie. The antioxidant test used in this study led to the isolation of several flavonoids with antioxidant activity: quercitrin, podocarpusflavone A and the mixture of quercetin-3-O-glucoside and quercetin-3-O-galactoside, showing the importance of catechol group for the potentiating of antioxidant activity. The bio-guided antimicrobial activity using six strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus resulted in the isolation of the prenylated phloroglucinol derivative (HGK-1), which proved to be responsible for the potent activity exhibited by the hexane extract of the branches of K. variabilis. The xanthones isolated were evaluated... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:35:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-07-20Bitstream added on 2014-06-13T19:05:25Z : No. of bitstreams: 1 funari_cs_dr_araiq.pdf: 2600402 bytes, checksum: 4840dd71ba347ae01113e7c55ed07595 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / A criação de um modelo nacional de saúde pautado nas aptidões e carências brasileiras é tida como fundamental para tornar o acesso à saúde pública mais abrangente e de melhor qualidade. O histórico do desenvolvimento mundial de medicamentos, a biodiversidade e os conhecimentos tradicionais associados a esta, e as competências científicas existentes no Brasil evidenciam a importância da bioprospecção. O gênero Lippia é amplamente empregado em etnomedicina e é constituído principalmente por espécies aromáticas. As investigações químicas e farmacológicas estão majoritariamente concentradas nos seus óleos essenciais, mas alguns componentes fixos, como flavonóides, fenilpropanóides, naftoquinóides e iridóides glicosilados já foram relatados. O Brasil abriga a maioria das espécies deste gênero, mas diversos problemas taxonômicos dificultam o estabelecimento de dados precisos. O stress oxidativo é apontado como ponto central no desenvolvimento de processos degenerativos associados ao envelhecimento e a diversas doenças. Conseqüentemente, terapias antioxidantes estão sendo propostas para o seu tratamento ou prevenção. Este trabalho descreve o fracionamento de extratos de folhas e de ramos de L. salviaefolia guiado por testes antioxidantes que levou ao isolamento de 16 substâncias fenólicas, sendo 4 isômeros interconversíveis inéditos, 2S e 2R-3',4',5,6-tetraidroxi-7-O-β-glicopiranosil-flavanona (12a e 12b) e 2S e 2R-5,8,3',4'-tetraidroxi-7-O-β-glicopiranosil-flavanona (13a e 13b), que foram identificadas em mistura por estudos extensivos de Ressonância Magnética Nuclear e Espectrometria de Massas. Foram isoladas também 8 substâncias do extrato de raízes de L. lupulina, selecionado com base em estudos iniciais de desreplicação por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência acoplada a Arranjo de Fotodiodos (CLAE-DAD). Os extratos... / The creation of a national model of health guided by need and capacity in Brazil is seen as fundamental to making access to public health more comprehensive and of better quality. The historical development of world medicine, the biodiversity and traditional knowledge associated with this, and the scientific expertise available in Brazil highlight the significance of bioprospecting in this country. The genus Lippia is widely used in ethnomedicine. Since most of its species are aromatic, the studies on the chemistry and pharmacology of this genus are mainly focused in essential oils, but some fix compounds, such as flavonoids, phenylpropanoids, naphthoquinoids and iridoids glucosides have also been reported. It is estimated that Brazil hosts most of Lippia species, but several taxonomical problems related to this species hamper the establishment of accurate data difficult. Oxidative stress has a central role in the development of degenerative processes associated to aging and several diseases, including cancer and inflammation. Consequently, antioxidant therapies are being proposed for their treatment or prevention. This work describes the fractionation procedures of L. salviaefolia leaves and stems extracts guided by simple antioxidant assays which led to 16 phenolic compounds, including 4 novel interconverting isomers (2S) and (2R)-3',4',5,6-tetrahydroxyflavanone-7-O-β-glucopyranoside (12a and 12b) and (2S) and (2R)-3',4',5,8-tetrahydroxyflavanone-7-O-β-glucopyranoside (13a and 13b), which were identified in mixture by extensive use of 1D and 2D NMR and MS techniques. Additionaly, other 8 compounds were isolated from the extract of roots of L. lupulina, which led to its selection for dereplication studies by High Pressure Liquid Chromatography-Photodiode Array Detector (HPLC-DAD). The bioactivity evaluation of extracts and isolated compounds from L. salviaefolia was initiated... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:35:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-03-14Bitstream added on 2014-06-13T21:07:22Z : No. of bitstreams: 1 santos_ag_dr_araiq.pdf: 17444833 bytes, checksum: 453deff33f338c8d26f3dc703cbcad42 (MD5) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / O objetivo principal deste trabalho foi a caracterização dos princípios ativos do extrato etanólico das folhas de C. sylvestris responsáveis pela ação antiulcerogênica. A estratégia para a identificação dos princípios ativos baseou-se no fracionamento biomonitorado. A metodologia de purificação consistiu de 3 etapas, incluindo uma extração em fase sólida utilizando sílica e carvão ativo, cromatografia em coluna de fase normal e cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa. Esta metodologia mostrou-se reprodutível e passível de escalonamento, apresentou melhor rendimento, utilizou solventes de menor toxicidade e foi realizada em menor número de etapas, comparando-se com outras utilizadas anteriormente. O extrato e a segunda fração da extração em fase sólida apresentaram atividade antiulcerogênica em ensaios de úlceras induzidas por etanol em ratos. A partir desta fração foram isoladas substâncias identificadas pelas análises espectrométricas como as casearinas B, D, H, U e a casergrewiina F, além do norisoprenóide 9- hidróxi-4-megastimen-3-ona. A dose mínima efetiva 100% para a casearina U foi determinada: 1,68 mg/kg de peso corporal (ratos). Com a administração desta mesma dose as casearinas B, D, O e a caseargrewiina F também produziram inibição total da formação de úlceras. A caseargrewiina Fhb, um derivado da caseargrewiina F com o anel C lactônico, não apresentou atividade antiulcerogênica, sugerindo a importância do sistema diacetálico ou de um derivado biológico deste sistema (dialdeído ou diácido) para a ação farmacológica dos diterpenos. A casearina U não produziu nenhum tipo de alteração nos animais nos ensaios de toxicidade aguda via oral, mesmo com dose 100 vezes maior do que a dose mínima efetiva 100%. / compounds from the ethanolic extract of C. sylvestris leaves. The purification methodology used solid phase extraction (silica and active charcoal), column chromatography (normal phase) and high performance liquid chromatography (reversed phase). This methodology showed advantages as the use of less toxic solvents, smaller number of steps, and scaling-up feaseibility. The extract and the second fraction of the solid phase extraction presented antiulcerogenic activity in ulcers induced by ethanol in rats. Casearins B, D, H, U and the casergrewiin F (diterpenes), besides 9-hydroxy-4-megastimen-3-one (norisoprenoid) were isolated from this fraction and their structures were determined by spectrometric analysis. The 100% minimum effective dose for the casearin U was determined as 1.68 mg/kg of corporal weight (rat). The administration of this same dose of casearins B, D, O and caseargrewiina F also produced total inhibition for ulcers formation. Caseargrewiin Fhb, a derivate of caseargrewiin F, presented no antiulcerogenic activity, suggesting the importance of the diacetalic system or a metabolite derivative for the pharmacological action of the diterpenes. No alterations were observed in animals with oral administration of casearin U even at a dose of 100 times the 100% minimum effective dose. Quantitative analysis of casearin U, caseargrewiin F and total diterpenes in the ethanolic extract of the leaves have showed values of 4.0, 8.6 and 18.1%, respectively.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:35:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-03-28Bitstream added on 2014-06-13T21:07:20Z : No. of bitstreams: 1 camargo_kfb_dr_araiq.pdf: 2466387 bytes, checksum: e512b5df92e7624c02f153273a081a8d (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Cryptocarya mandioccana apresenta quimiotipos caracterizados pela diferença quali e quantitativa na capacidade de produzir estirilpironas de cadeias policetídicas de vários comprimentos. Por isso foi selecionada como modelo para estudos biossintéticos e ecofisiológicos, visando o entendimento da formação e função desses metabólitos secundários. Um método cromatográfico para análise simultânea dos principais metabólitos encontrados nas folhas de C. mandioccana foi desenvolvido. O método foi validado com base nas normas da ANVISA e os parâmetros de seletividade, linearidade, precisão, limite de detecção, limite de quantificação, exatidão e estabilidade ficaram dentro dos critérios de aceitação. Esse método foi utilizado para comparar o perfil metabólico dos órgãos de indivíduos dos quimiotipos F e FS. No perfil de brotos, folhas novas e folhas velhas dos dois quimiotipos foi observado o acúmulo de alcalóides e flavonóides nas folhas velhas, e de substâncias, ainda não identificadas, nos brotos. Estirilpironas foram observadas nas folhas novas do quimiotipo FS e no mesmo órgão do quimiotipo F foi detectada a presença de substâncias ainda não identificadas. No perfil de folhas, galhos, cascas do tronco e raízes dos dois quimiotipos foi observado o acúmulo de alcalóides nas cascas do tronco e raízes, e de flavonóides nas folhas. Estirilpironas foram observadas nas folhas e em baixas concentrações nos galhos e raízes do quimiotipo FS. Experimentos biossintéticos realizados com folhas de plântulas de C. mandioccana confirmaram a atividade da enzima PAL, que converteu L-fenilalanina em ácido trans-cinâmico. No entanto, nas condições experimentais utilizadas para avaliar a atividade da enzima SPS em folhas das mesmas plântulas não foi detectada a formação de estirilpironas. / Cryptocarya mandioccana presents chemotypes characterized by difference in the quali and quantitative capacity of producing styrylpyrones of polyketide chain of various sizes. For that reason, it was selected as model to biosynthetic and ecophysiologic studies, aiming the acquaintance of formation and function of these secondary metabolites. A chromatographic method for simultaneous analysis of the main metabolites found in the leaves from C. mandioccana was developed. The method was validated based on ANVISA regulations and its parameters of selectivity, linearity, precision, detection limit, quantification limit, accuracy and stability showed good results. This method was utilized to compare metabolic profile of the organs of individuals of the F and FS chemotypes. In the profile of sprout, young leaves and old leaves of both chemotypes it was observed the presence of alkaloids and flavonoids in old leaves, and a compound still not identified, in the sprout. Styrylpyrones were observed in the young leaves of the FS chemotype and in the same organ of the F chemotype it was observed the presence of a compound still not identified. In the profile of leaves, branches, trunk barks and roots of both chemotypes it was observed the presence of alkaloids in the trunk barks and roots, and flavonoids in the leaves. Styrylpyrones were observed in the leaves and in low concentration in the brunches and roots of the FS chemotype. Biosynthetic test performed in leaves of seedlings from C. mandioccana confirmed PAL enzyme activity that converted Lphenylalanine in cinnamic acid. However, in the test conditions used to evaluate SPS enzyme activity in leaves of the same seedlings it was not observed the formation of styrylpyrones.

Orientador: Maria Stella Gonçalves Raddi / Banca: Iracilda Zeppone Carlos / Banca: Wagner Vilegas / Banca: Jairo kenupp Bastos / Banca: Mônica Tallarico Pupo / Resumo: Quinonas são substâncias orgânicas amplamente distribuídas na natureza, encontradas em plantas, fungos e bactérias, associadas à atividade antitumoral e antimicrobiana. Recentemente, uma quinona (5-metoxi-3,4-diidroxantomegnina), estruturalmente semelhante à 1,4-naftoquinona, foi isolada dos capítulos de Paepalanthus latipes. O objetivo desse estudo foi avaliar atividades biológicas dessa quinona visando possível aplicação terapêutica. A 5-metoxi-3,4-diidroxantomegnina apresentou concentração inibitória mínima para Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalis (197µM), mas não para Escherichia coli. Essa quinona demonstrou significativo índice citotóxico para células McCoy quando comparado ao da cisplatina. Nos ensaios utilizando linhagens tumorais de adenocarcinoma de pulmão (LP07) e mama (LM2), a maior citotoxicidade da 5-metoxi-3,4-diidroxantomegnina foi para a linhagem LP07. A associação com ácido ascórbico aumentou a citotoxicidade da 5-metoxi-3,4-diidroxantomegnina para células McCoy, LM2 e LP07 devido a um redox cílcico com formação de peróxido de hidrogênio. Visto que alguns antineoplásicos somente apresentam efeito citotóxico após biotransformação, a citotoxicidade da 5-metoxi-3,4-diidroxantomegnina na presença do sistema microssomal S9 foi avaliada e constatou-se que esse sistema de ativação metabólica não altera o potencial citotóxico da quinona. Óxido nítrico (NO) e fator de necrose tumoral-a (TNF-a) não foram detectados nos sobrenadantes de culturas de macrófagos tratados com 5-metoxi-3,4-diidroxantomegnina, portanto seu efeito tóxico, nesse sistema celular, não está relacionado com a produção desses mediadores. Entretanto, macrófagos tratados com essa quinona aumentaram significativamente a liberação de peróxido de hidrogênio. Nos testes de inibição dos... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Quinones are organic substances widely distributed in nature, found in plants, fungi and bacteria, associated with antitumoral and antimicrobial activities. Recently, a quinone (5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin), structurally similar to 1,4-naphthoquinone, was isolated of the capitula of Paepalanthus latipes. The objective of this study was to evaluate biological activities of this quinone aiming a possible therapeutical application. The 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin showed minimal inhibitory concentration for Staphylococcus aureus and Enterococcus faecalis (197µM), but not for Escherichia coli. This quinone showed significative cytotoxic index for McCoy cells when compared with cisplatin. In the assays using tumoral cell lines of adenocarcinoma of lung (LP07) and breast (LM2), the largest cytotoxicity of the 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin was for LP07 line. The association with ascorbic acid increased the cytotoxicity of the 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin for McCoy cells, LM2 and LP07 due to redox cycling with hydrogen peroxide formation. Since some antineoplastic only present cytotoxic effect after biotransformation, the cytotoxicity of the 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin in the presence of the microssomal system S9 was evaluated and it was found that this system does not change the cytotoxic potential of the quinone. Nitric oxide (NO) and tumoral necrosis factor- α (TNF-α) were not detected in supernatants of macrophages treated with 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin, therefore its toxic effect, in this cell system, is not related to the production these mediators. However, macrophages treated with 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin increased hydrogen peroxide liberation significantly. The tests of inhibition of the mediators NO and TNF-α demonstrated that the 5-methoxy-3,4-dehydroxanthomegnin inhibits the release... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:51:55Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo4526_1.pdf: 4024903 bytes, checksum: 5ea88fc15a44d4024fd1566f8308cfd2 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / O Brasil abriga 55 mil espécies de plantas, aproximadamente um quarto de todas as espécies conhecidas. Destas, 10 mil podem ser medicinais, aromáticas ou apresentam outras utilizações. Dentre as plantas que compõem a rica flora brasileira, destacam-se as madeiras de lei que têm grande utilidade, devido sua resistência física, além disso, seus constituintes químicos podem funcionar como inseticidas botânicos ou serem utilizados na medicina por apresentarem atividade antimicrobiana. Dentre as madeiras de lei, pode-se destacar espécies do gênero Manilkara, pertencentes à família Sapotaceae e a fim de contribuir para o conhecimento fitoquímico desse gênero e obter novas substâncias biologicamente ativas, foi escolhida para este trabalho a espécie Manilkara huberi (Ducke) A. Chev. (maçaranduba) por não existirem trabalhos publicados com o cerne desta planta. O cerne triturado de Manilkara huberi foi submetido a extrações sucessivas com metanol, cicloexano e acetato de etila. Com esses extratos, foi realizado o ensaio da atividade antimicrobiana pelo método de difusão em disco de papel. O extrato mais ativo (cicloexano) foi submetido a fracionamento cromatográfico, as frações obtidas foram analisadas por cromatografia em camada delgada (CCD) e em seguida analisadas por cromatografia gasosa acoplada ao espectrômetro de massas (CG - MS). Os extratos cicloexano e acetato de etila apresentaram-se ativos contra bactérias Gram-positivas, álcool-ácido-resistente e contra a levedura testada. O extrato metanólico não foi ativo contra os microrganismos testados e nenhum dos extratos apresentou atividade antimicrobiana frente às bactérias Gram-negativas. O resultado da abordagem fitoquímica realizada para determinação das principais classes de compostos presentes na planta revelou a presença de saponinas, flavonóides, esteróides e triterpenóides. Foram identificados 12 compostos no cerne de Manilkara huberi: ácido hexadecanóico (composto MH1), ácido dodecanóico (MH2), ácido decanóico (MH3), hexadecanoato de metila (MH4), hexanoato de benzila (MH5), benzoato de benzila (MH6), benzoato de 2-metilfenila (MH7), 2-fenil dodecano (MH8), 4-fenil dodecano (MH9), benzaldeído (MH10), 2,4-undecadienal (MH11) e álcool benzílico (MH12)

Made available in DSpace on 2018-03-22T15:58:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tese_9941_Fernanda de Paula Roldi.pdf: 3414300 bytes, checksum: 576b7d1f410306453b36ba7bbfed2382 (MD5) Previous issue date: 2017-12-19 / A resistência parasitária tem se mostrado um grande desafio no controle parasitário nos rebanhos bovinos e ovinos de todo o mundo. A fasciolose hepática é uma enfermidade cosmopolita que gera grandes perdas econômicas para bovinocultura devido a um quadro sistêmico que gera emagrecimento, perda na produção de leite, menor rendimento de carcaça e condenação de fígados durante o abate, além do risco de infecção humana, por se tratar de uma zoonose. Diante do problema no controle da doença objetiva-se, com este trabalho, encontrar ativos que tenham eficácia no controle parasitário deste trematódeo por meio de testes in vitro que avaliarão a eficácia de óleos essenciais sobre o controle dos parasitos adultos e, assim, possibilitar alternativas no controle da fasciolose hepática.

Made available in DSpace on 2018-08-01T22:56:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 tese_9270_Marcelle Temporim Novais.pdf: 798810 bytes, checksum: e52bc2fca585011a08b34e470213936a (MD5) Previous issue date: 2017-07-31 / O parasito Fasciola hepatica é um trematódeo que acomete o fígado de bovinos, ovinos, animais silvestres e humanos. É responsável por grandes perdas econômicas em diversos países. A resistência em F. hepatica, principalmente ao triclabendazol, tem estimulado a busca de produtos alternativos para a fasciolose. Diante disto, objetivou-se com este estudo avaliar a atividade do óleo essencial (OE) de Cymbopogon citratus (capimlimão) e de seus componentes majoritários citral (neral + geranial) bem como do OE de Cymbopogon wynterianus (citronela) nas concentrações 0,025%, 0,05% e 0,1% (m v-1) sobre parasitos adultos de F. hepatica. Os OEs foram extraídos utilizando um aparelho do tipo Clevenger e o citral foi obtido comercialmente e estes foram caracterizados por cromatografia gasosa (CGDIC e CG-EM). Foram utilizados oito adultos de F. hepatica para cada grupo em placas de Petri individuais e estas foram analisadas após três, doze e quinze horas, sendo utilizado um exemplar de F. hepatica de cada grupo para a análise histológica. Para a análise dos dados, foi utilizado a tabela de contingência para o teste do qui-quadrado. Após 15h de análise, observou-se que o OE de C. citratus e o citral inibiram a motilidade da F. hepatica em todas as concentrações testadas e o OE de C. wynterianus apenas nas concentrações de 0,05 e 0,1% (m v-1 ). Nos OEs e no citral houve a perda de espinhos e de uma das camadas do tegumento, com exceção do citral na concentração de 0,025% (m v-1) onde os espinhos e os tegumentos continuaram presentes.