Submitted by Izabel Franco (izabel-franco@ufscar.br) on 2016-10-26T16:49:22Z No. of bitstreams: 1 TeseRMDA.pdf: 4251540 bytes, checksum: 7f125ff1cf0456ee6c35cc31853e3ee2 (MD5) / Approved for entry into archive by Marina Freitas (marinapf@ufscar.br) on 2016-11-08T18:22:59Z (GMT) No. of bitstreams: 1 TeseRMDA.pdf: 4251540 bytes, checksum: 7f125ff1cf0456ee6c35cc31853e3ee2 (MD5) / Approved for entry into archive by Marina Freitas (marinapf@ufscar.br) on 2016-11-08T18:23:07Z (GMT) No. of bitstreams: 1 TeseRMDA.pdf: 4251540 bytes, checksum: 7f125ff1cf0456ee6c35cc31853e3ee2 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-11-08T18:23:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 TeseRMDA.pdf: 4251540 bytes, checksum: 7f125ff1cf0456ee6c35cc31853e3ee2 (MD5) Previous issue date: 2016-07-01 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Several aromatic polyketide derivatives from Ginger (Zingiber officinale), like zingerone, 6-gingerol and 6-shogaol were obtained by biocatalytic reactions and semi-synthesis and both their antifungal and cysteine-proteinase inhibitory properties were investigated. The derivatives obtained by semi-synthesis were evaluated in the form of a first screening for inhibition property of growth of phytopathogenic fungi Colletotrichum gloesporioides and Fusararium oxysparum. The biotransformation of four compounds: zingerone purchased from Sigma Aldrich, 6-gingerol isolated from ginger and its derivatives 4-methyl-6-gingerol and 6-shogaol was investigated using whole cells of C. gloesporioides and showed recognition of the fungal pool of enzymes capable of using such compounds as substrates. All experiments were conducted in sterile liquid medium BD (Potato and Dextrose) under agitation (120 rpm) and constant temperature (30° C ), obtaining the methanol extract of mycelial mass (MM), the aqueous extract (Aq) and the ethyl acetate extract (Ac) of culture fluid. The ethyl acetate extract was analyzed by GC-MS and ESI-MS/MS using LC-MS techniques. The fungus C. gloesporioides proved able to promote a reaction of aromatic oxidative coupling of zingerone, forming a dimer of this molecule. This product was isolated, identified by NMR spectroscopy and high resolution mass spectrometry. The biotransformation experiment was also made with isotopically labeled zingerone with deuterium. Analysis of the ethyl acetate extract (Ac) by (-) ESI-MS / MS using LC-IT-MS showed that dimer formation since the first day once the isotopically labeled fragments were detected. The aromatic oxidative coupling reaction also occurs in the biotransformation to phenolic compound 6-gingerol by C. gloesporioides. It is probable that side chain of 6-gingerol was used as carbon source forming an alcohol with molecular mass 168 Da. The dimer of the alcohol appears as biotransformation product. Among the proposed semi-synthesis reactions, the insertion of an oxime ether subunit from zingerone as starting material was obtained. Despite the molecular modeling indicates good complementarity with the catalytic site model cysteinyl preoteases, the product obtained does not show inhibitory activity against the enzymes L and V to 25 uM. The oximine derivative of 8-gingerol, presented halo of inhibition against the proliferation of fungus C.gloesporioides in disk diffusion test on PDA (Potato Dextrose Agar) in a Petri dish. The ethyl acetate extract (Ac) from the tenth day showed a good result of inhibition of cathepsin V (80%). There are studies that investigate the relationship between the antifungal activity of compounds of the property of inhibiting cysteine-preoteases as papain and cathepsin B and L. / A obtenção de novos derivados de policetídeos aromáticos encontrados no gengibre (Zingiber officinale), como a zingerona, o 6-gingerol e o 6-shogaol, empregando-se reações de biocatálise e semi-síntese foram alcançados, bem como a avaliação frente à cisteíno-proteases. Os derivados obtidos por semi-síntese foram avaliados na forma de um primeiro screening quanto à capacidade de inibição do crescimento dos fungos fitopatogênicos como Colletotrichum gloesporioides e Fusararium oxysparum. A biotransformação de quatro compostos: a zingerona, obtida comercialmente, a biotransformação do 6-gingerol, isolado do gengibre e de seus derivados 4-metil-6- gingerol e 6-shogaol por células totais de C. gloesporioides foi investigada tendo-se o reconhecimento do pool enzimático do fungo capaz de utilizar tais compostos como substrato. Todos os experimentos foram conduzidos em meio líquido estéril BD (Batata e Dextrose) sob a agitação de 120 rpm e temperatura de 30°C, obtendo-se o extrato metanólico da massa micelial (MM), o extrato aquoso (Aq), sendo o sobrenadante após obtenção do extrato em acetato de etila (Ac) do fluido da cultura. Os extratos Ac foram analisados por GC-MS e ESI-MS/MS usando técnicas de LC-MS. O fungo C. gloesporioides mostrou ser capaz em promover uma reação de acoplamento oxidativo aromático da zingerona, formando um dímero desta molécula, tal produto foi isolado e a estrutura química proposta com as análises dos espectros de RMN obtidos bem como por espectrometria de massas de alta resolução; o experimento de biotransformação também foi realizado com a zingerona marcada com deutério. A análise do extrato Ac por (-) ESI-MS/MS usando LC-IT-MS mostrou que desde o primeiro dia há formação do dímero o que foi confirmado pela formação de fragmentos isotopicamente marcados. A reação de acoplamento oxidativo aromático também ocorre na biotransformação para o composto fenólico 6-gingerol pelo C. gloesporioides, sendo que, provavelmente há consumo da cadeia lateral pelo fungo como fonte de carbono formando um álcool com a massa molecular de 168 Da, sendo o dímero desse álcool que aparece como produto de biotransformação. Dentre a proposta de reação de semi-síntese, o produto da reação de inserção da subunidade éter de oxima, tendo zingerona como material de partida foi obtido e apesar da modelagem molecular indicar boa complementariedade com o modelo de sítio catalítico de cisteinil-preoteases, o produto obtido não apresentou atividade de inibição contra as enzimas L e V a 25 μM. O derivado oximínico do 8-gingerol, apresentou halo de inibição contra a proliferação do fungo C.gloesporioides em teste de difusão em disco em meio BDA (Batata-Dextrose-Ágar) em placa de Petri, sendo que existem trabalhos que investigam a relação entre a atividade antifúngica de compostos com a propriedade de inibição de cisteínopreoteases como papaína e catepsina B e L. O extrato acetato de etila (Ac) do décimo dia mostrou um bom resultado de inibição da catepsina V (80%).

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:52:48Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo5096_1.pdf: 254073 bytes, checksum: 5827be40ecff661f6d409cc3b9ebfe20 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2003 / Nesse estudo, avaliamos a toxicidade pré-clínica aguda e crônica de 03 fitoterápicos, amplamente consumidos pela população brasileira para o tratamento de afecções respiratórias. A formulação dos três compostos contém mel de abelha e extrato de própolis acrescida de extrato fluído de Mikania glomerata (fitoterápico A), extrato fluído de Eucalyptus globulus (fitoterápico B) ou extratos fluídos de Zingiber officinale e Allium sativum (fitoterápico C), os fitoterápicos A e B são apresentados sob a forma de xarope e o fitoterápico C sob a forma de spray . O ensaio de toxicidade aguda dose única (7,5, 15, 25 ou 35 ml/kg; v.o.), em camundongos Swiss de ambos os sexos (n=10animais/grupo), demonstrou baixa ordem de toxicidade para os três compostos. Os fitoterápicos A e C, em doses de até 25 ml/Kg, não produziram mortalidade nos animais dos respectivos grupos, enquanto que na dose de 35 ml/kg foi verificado um percentual de 30% e 70% de mortalidade para os fitoterápico C e A, respectivamente. Em relação ao fitoterápico B, nos animais submetidos ao tratamento com doses de até 15 ml/kg, não foi verificado nenhum registro de morte. Entretanto, para as doses de 25 e 35 ml/kg foram observados mortalidade de 20% e 40%, respectivamente. Nos três estudos não foi possível determinar a DL50 dos fitoterápicos em função da impossibilidade de administração de volume superior ao volume máximo (1 ml), já utilizado na administração da dose de 35 ml/kg, permitido para a espécie estudada. Nas observações gerais, o tratamento agudo com os três fitoterápicos (7,5 e 15 ml/kg) não evidenciou nenhum indicativo de toxicidade, quando comparado ao grupo controle, do início até o 14o dia após o tratamento, para os animais sobreviventes. No estudo de toxicidade crônica em ratos de ambos os sexos, o tratamento com o fitoterápico A (7,5 ou 15 ml/kg; v.o.) não apresentou diferença no perfil hematológico e bioquímico dos grupos tratados em relação ao controle, após 90 dias de tratamento. O perfil hematológico dos grupos tratados com os fitoterápicos B ou C (7,5 ou 15 ml/kg; v.o.) também não diferiram do controle. Os animais do grupo tratado com o fitoterápico B (7,5 ml/kg), apresentaram um aumento significativo (p<0,01) na concentração plasmática de triglicérides (102,2±8.8 para machos e 100,0±8.8 mg/dl para fêmeas), em relação ao grupo controle salina (86,8±8.8 para machos e 84.6±8.8mg/dl para fêmeas). Os animais do grupo tratado com o fitoterápico C (15 ml/kg) apresentaram diferenças significantes (p<0,01) em relação à concentração plasmática de glicose (86,8±4,7 nos machos e 77,2&#1048690;4,7 mg/dl nas fêmeas), em relação aos valores do controle (66,7&#1048690;4,7 para os machos e 68,5&#1048690;4,7 mg/dl para as fêmeas). Os valores relativos à concentração de triglicérides (127,0&#1048690;11,0 nos machos e 96,0&#1048690;11,0 mg/dl nas fêmeas) também diferiram significantemente (p<0,05) em relação ao controle (86,8&#1048690;11,0 nos machos e 84,6&#1048690;11,0 mg/dl nas fêmeas). A nível clínico, estas diferenças constatadas, não parecem ser significativas, uma vez que os valores observados se encontra dentro da faixa de referência considerada normal para a espécie estudada. Após a administração crônica, o comportamento geral dos animais não apresentou alteração e a evolução do peso corporal dos grupos tratados não apresentou nenhuma diferença significante em relação ao controle. A análise macroscópica de órgãos vitais tais como pulmões, fígado, coração, rins e estômago não revelaram nenhuma alteração em relação ao grupo controle. Em relação ao peso desses órgãos, foi possível constatar que, somente nos grupos de machos tratados com o fitoterápico A foram observadas diferenças estatisticamente significativas (p<0,05) em relação ao peso do fígado e rim, para o grupo tratado com 7,5ml/kg, e do baço para o grupo tratado com 15 ml/kg. Porém, tais alterações não foram dose dependente e restringiram-se apenas aos machos. A análise desses resultados leva a conclusão que, em doses equivalentes em termos humanos, os três fitoterápicos (7,5 ou 15 ml/kg), não apresentaram efeitos tóxicos (agudo e crônico) relevantes do ponto de vista clinico, em camundongos Swiss e ratos Wistar de ambos os sexos

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-04-24T13:50:15Z No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Tese Parcial- Patrick Gomes de Souza.pdf: 962096 bytes, checksum: 6084f4d9ae45086852dc25594bcb225c (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-04-24T13:50:37Z (GMT) No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Tese Parcial- Patrick Gomes de Souza.pdf: 962096 bytes, checksum: 6084f4d9ae45086852dc25594bcb225c (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-04-24T13:50:53Z (GMT) No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Tese Parcial- Patrick Gomes de Souza.pdf: 962096 bytes, checksum: 6084f4d9ae45086852dc25594bcb225c (MD5) / Made available in DSpace on 2017-04-24T13:50:53Z (GMT). No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodução Não Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Tese Parcial- Patrick Gomes de Souza.pdf: 962096 bytes, checksum: 6084f4d9ae45086852dc25594bcb225c (MD5) Previous issue date: 2015-08-14 / Agência de Fomento não informada / The production of craft beer has become something in constant growth in the recent years in Brazil. This study bring as objective to evaluate the biotechnological potential from the utilization of the Zingiber zerumbet´s rhizome, The bitter ginger, as adjunct in craft beer production. The experiment consisted on elaboration of a craft beer of low fermentation, adding Z. zerumbet` rhizome extract and essential oil. The beer was rated into several criteria, including bioprocess response , microbiological analysis and sensorial characterization. The rhizomes show characteristics that allow his utilization as adjunct in the beer production process, With a high rate of carbohydrates of 75,79 g/100g and low lipids rate from 4,65 g/100g. In relation at the physical and chemical qualities it was found the following attributes: color of 10,03 EBC, bitter of 39,20 BU, carbonic gas (CO2) of 0,38 % p/p, pH of 4,63, turbidity of 2,67,diketones of 0,31 mg.L-1, alcoholic content was 4,96% v/v and 0,53 mUA from zerumbona what proves that the compound was preserved until the bottle phase of the final good, in additional it has increased the bitter of the beverage in about 2,4 BU. In relation at response variations of the bioprocess it showed yield of cells (YX/S) de 0,322 g.g-1 and fermenting efficiency (EF) of 88,45%.The microbiological results has showed that the pasteurization process has eliminated all the microorganisms that appeared on the process. The beer presents scents from the ginger. Mild astringency, moderate bitter and it remains lightly at tongue in the end. color dark yellow, low level of foam , and light turbidity as common characteristic from craft beer. The results allow to conclude that the bitter ginger has provided increase of the bitter , and probably can present nultracelticals and pharmacological characteristics. / A produção de cervejas artesanais tem se mostrado em ascensão nos últimos anos no Brasil. O presente estudo teve como objetivo avaliar o potencial biotecnológico da utilização do rizoma de Zingiber zerumbet, o gengibre amargo, como adjunto na produção de cerveja artesanal. O experimento consistiu na elaboração de uma cerveja artesanal de baixa fermentação, adicionada de rizoma de Z. zerumbet na forma de extrato e óleo essencial. A cerveja foi avaliada quanto às variáveis de resposta ao bioprocesso, análises microbiológicas e caracterização sensorial. Os rizomas apresentaram características que permitem sua utilização como adjunto no processo cervejeiro, como elevado teor de carboidratos de 75,79 g/100g e baixo teor de lipídios de 4,65 g/100g. Com relação à qualidade físico-química da cerveja foram encontrados os seguintes atributos: cor de 10,03 EBC, amargor de 39,20 BU, gás carbônico (CO2) de 0,38 % p/p, pH de 4,63, turvação de 2,67, dicetonas de 0,31 mg.L-1, teor alcoólico foi de 4,96 % v/v e 0,53 mUA de zerumbona que comprova que o composto foi preservado até o envase do produto acabado, além de aumentar em cerca de 2,4 BU o amargor da bebida. Quanto às variáveis de resposta do bioprocesso apresentou rendimento de células (YX/S) de 0,322 g.g-1 e eficiência fermentativa (EF) de 88,45 %. Os resultados microbiológicos mostraram que o processo de pasteurização eliminou todos os microrganismos que surgiram ao longo do processo. A cerveja apresentou aroma aparente característico do gengibre amargo, leve adstringência, amargor moderado com remanescência no final da língua, cor amarelo claro, espuma baixa e leve turvação característica de cerveja artesanal. Os resultados permitiram concluir que o gengibre amargo proporcionou aumento de amargor da cerveja e possivelmente pode apresentar propriedades nutracêuticas ou farmacológicas.

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2018-06-21T17:50:59Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_Carlos Pinheiro.pdf: 2063362 bytes, checksum: 2cb5206a869b926fd32e12f11ed9ab17 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2018-06-21T17:51:13Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_Carlos Pinheiro.pdf: 2063362 bytes, checksum: 2cb5206a869b926fd32e12f11ed9ab17 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-06-21T17:51:13Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Tese_Carlos Pinheiro.pdf: 2063362 bytes, checksum: 2cb5206a869b926fd32e12f11ed9ab17 (MD5) Previous issue date: 2009-11-20 / Zerumbone is the main sesquiterpene extracyed from the essential oils of the rhizomes of Zingiber zerumbet (L) Smith, which is being studied for decades on account of its antiinflammatory, antisparmodic and cytotoxic analgesic activity against liver, colon and skin cancer tumor cells. The plant is rich in terpenes and glycosylated flavonoides that present pharmacological activities, highlighting its potent activity against cancer neoplastic and Herpes and HIV EBV vírus antiviral cells. The present thesis relates to the improvement of the obtaining process and the preclinical study of the zerumbone compound (ZER). Thin layer chromatography (TLC) on silica gel using iodine, serum sulfate and UV 254nm and 365nm as developers.Essencial oils extracted by hydrodistillation, steam drag, dicloromethane (DCM) and metanol (MeOH) extracts were assessed and the DCM extract showed to bear the highest, but less pure yield. The obtained extracts were characterized with respect to the sesquiterpene compound yield and content by UV-Visible Absorption Spectrophotometry, High Performance Liquid Chromatography (HPLC), gas chromatography and identified by 1 H and 13 C NMR.. The extracts’ phytochemical tests were performed by Mattos (1997) methodology. Mice and rats were used for the preclinical study. For the use of pharmacological animals in vivo and in vitro, the present project was submitted to the Animal Use Ethics Committee- CEUA/INPA. The acute toxicity tests being evaluated during 14 and 30 days and cytotoxicity testing were performed using the Artemia salina test according to Meyer (1982). The acetic acid-induced abdominal contortion test, hot plate and hyperalgesic test were utilized for the study of antinociceptive activity through the chrotonic and capsaicin oil models.The anti-inflammatory and antinociceptive activity were evaluated by the methods of ear and paw edema induced by capsaicin, croton oil, acetic acid, hot plate test.The results obtained with the essential oils extracted by steam distillation provided the lowest, yet very pure, yield percentage (99.95%) purer than that of the previous method (97%), postulated in the patent number PI0505343 -9/28/11/2007.DCM, MEOH and ZER extracts phytochemical screening findings revealed the presence of the following compounds: terpenoids, xanthones, flavonoids, phenols, tannins and alkaloids. EM and DCM TLC indicated a stain revealed in iodine and ceric sulfate with the retention factor of approximately 0.7 cm similar to that of Zerumbona (0.8) and MEOH showing stains in iodine and UV 254 nm. In specific pharmacological and preclinical acute and subchronic toxicity tests in mice and rats, one may state extracts and ZER at doses greater than 5 g / kg did not cause mortality of the animals and did not present toxic effects p.o. Tests of the assessment of the analgesic activity of zerumbone (ZER) in the doses from 250 to 1000mg/kg, showed a potent analgesic effect on pain thermal and chemical models in mice (Mus músculo). ZER administered orally and intraperitoneally produced significant and dose-dependent analgesic activity against the pain, acetic acid, formalin, and capsaicin models. In addition, ZER significantly increased the dormancy of the animals in the hotplate test pain model (49-540C).The results of the effects of the anti-inflammatory activity of zerumbone in a model of the edematogenic inflammatory process (carrageenan, chrotonic oil and arachidonic acid) produced significant dose-dependent antiinflammatory effects in inhibiting the carrageenan inflammatory response in the rat’s paw edema. The effects of the zerumbone substance on barbiturate sleep, using sodium pentobarbital (Nembutal), showed that ZER altered the induction time (I.T) of barbiturate sleep at recovery time (RT) in + 600 minutes. In the in vitro cytotoxicity assays Zerumbone produced the mortality for Artemia saline of - 45 μg / mL, showing a positive correlation between antitumor, anti - inflammatory activities. Findings show ZER to present potent analgesic, antiinflammatory effects, but no toxicit in the laboratory animals orally, to introduce a differentiated biotechnological product into the market and, to make a vakuable contribution to the scientific studies on this rich medicinal plant. / A substância zerumbona é o principal sequiterpeno obtido dos óleos essenciais dos rizomas de Zingiber zerumbet (L) Smith, vem sendo estudado há décadas, por apresentar potente atividade citotóxica contra células tumorais de câncer de fígado, cólon e pele. A planta é rica em terpenos e flavonóides glicosilados que apresentam atividades farmacológicas, destacando-se a potente atividade contra células neoplásicas de câncer e antiviróticas para os vírus EBV do Herpes e HIV. A presente tese diz respeito ao aperfeiçoamento do processo de obtenção e o estudo pré-clínico e toxicologicos do composto zerumbona (ZER).O screening fitoquímico dos extratos foi através da metodologia de Mattos (1997). A Cromatografia de camada delgada (CCD) em sílica gel utilizando como reveladores o iodo, sulfato sérico e UV 254nm e 365nm. As frações e extratos obtidos foram caracterizados com relação ao rendimento e o teor do composto sesquiterpeno por espectrofotometria de absorbância UV-visível, Cromatografia Liquida de Alta Eficiência (CLAE), por cromatografia gasosa e identificada por RMN de 1H e de 13C.Para o estudo préclínico dos extratos e ZER, foram utilizados camundongos e ratos, aprovado pelo Conselho de Ética em Experimentação Animal - CEUA/INPA. Os testes de toxicidade aguda e subaguda dos extratos e ZER foram avaliados durante 14 e 30 dias. Para o estudo da atividade antinociceptiva de extratos e ZER foram utilizados os métodos químicos e mecânicos, através dos testes de contorção abdominal. A atividade antiinflamatória da atividade antinociceptiva foram avaliadas pelos métodos de edema de orelha e pata de induzida por capsaícina, óleo de cróton, ácido acético, teste de placa quente. Para o teste de citotoxicidade de ZER foram realizados utilizando-se os testes com Artemia salina segundo Meyer (1982).Os resultados obtidos com os óleos essenciais obtidos por destilação por arraste a vaporfoi o que forneceu menor percentual de rendimento, mas com elevado grau de pureza (99,95%), superior ao método anterior (97%), postulado na patente de número PI0505343-9/28/11/2007.O screening fitoquímico dos extratos DCM, MEOH e ZER erevelou a presença dos seguintes compostos: terpenóides, xantonas, flavonóides, fenóis, taninos e alcalóides. Na CCD do EM e DCM indicou uma mancha revelada no iodo e sulfato cérico com o fator de retenção de aproximadamente 0,7cm semelhante ao da Zerumbona (0,8) e MEOH apresentaram manchas reveladas em iodo e UV 254nm.Nos testes farmacológicosespecíficos e toxicidade pré-clinica detoxidade aguda e subcrônica em camundongos e ratos, pode-se afirmar que os extratos e a ZER nas doses superiores a 5g/kg nãoprovocaram mortalidade dos animais e não apresesentaram efeitos tóxicos p.o. Nos ensaios de avaliação da atividade analgésica da zerumbona (ZER) verificou-se potente efeito analgésico em modelos químicos e térmicos de dor em camundongos (Mus músculo).AZER, administrada por via oral e intraperitonial, produziu atividade analgésica significativa e dependente da dose contra os modelos da dor, como nos testes do ácido acético, formalina e capsaicina. Além disso, a ZER aumentou significamente à latência dos animais no modelo de dor no teste da placa-quente (49-540C) e por estímulo mecânico da dor aplicado (analgesímetro). Os resultados dos efeitos da atividade anti-inflamatória da substância zerumbona em modelo do processo inflamatório edematogênico (carragenina, óleo cróton e acido araquidônico), produziu efeitos anti-inflamatórios significativos e dependentes da dose na inibição da resposta inflamatória da carragenina no edema de pata de rato. Nos modelos da atividade antiedematogênica de ZER na inibição da resposta inflamatória, na aplicação tópica de óleo de cróton e ácido aracdônico em edema de orelha de rato, mostraram efeitos expressivos, mas que precisam ser avaliadas com doses superiores à testada. Os efeitos da substância zerumbona sobre o sono barbitúrico, utilizando o pentobarbital sódico (nembutal), mostraram que a ZER alterou o tempo de indução (T.I) do sono barbitúrico no tempo de recuperação (T.R) em + 600 minutos. Na avaliação e caracterização da toxicidade aguda e subcrônica da zerumbona, revelou que a substância não possui efeitos tóxicos por via oral em doses de até 5g/kg de peso durante 30 dias.Nas medidas bioquímicas e de células hematócritas do sangue de rato, os efeitos tóxicos de doses-repetidas (subcrônicas) de ZER a 1000 mg/kg durante 30 dias em ratos, os valores máximos não foram alterados. Nos ensaios in vitro de citotoxicidade a zerumbona produziu a mortalidade para a Artemia salina de CL50 - 45 μg/mL, mostrando uma correlação positiva entre atividades antitumoral, anti-inflamatória.Os resultados mostraram que a ZER,apresentou potente efeito antinociceptível, anti-inflamatório, e não apresentou toxicidade em animais de laboratório por via oral eintroduzindo um produto biotecnológico diferenciado no mercado e contribuindo para os estudos científicos desta valiosa planta medicinal.

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-03-14T16:00:03Z No. of bitstreams: 1 Kesia Ferreira Alves.pdf: 466143 bytes, checksum: 66630edcc98b43dfb320ee8189581aa0 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-14T16:00:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Kesia Ferreira Alves.pdf: 466143 bytes, checksum: 66630edcc98b43dfb320ee8189581aa0 (MD5) Previous issue date: 2008-02-28 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Anthracnose is considered an important disease of bell pepper (Capsicum annuum L.) in the state of Pernambuco and in various parts of the world, causing significant losses for fruit commercialization. Actions directed to preventive measures such as alternative control, are of great importance through the exploration of secondary compounds present in medicinal plants with antimicrobial activity. This study aimed to, assess the efficiency of crude extracts in the control of anthracnose in bell pepper, and analyze the control stability of promising treatments in relation to different extract, inoculum, temperature and pathogen isolates concentrations. In preliminary selection, 16 plant species were used in order to obtain aqueous and hidroalcoólico extracts. The aqueous extracts of garlic (Allium sativum L.), Mallow (Malva sp.), and ginger (Zingiber officinale Roscoe.) showed greater than 97% reductions in disease severity levels. The greatest value of CL75 was found for the garlic extract (3.5%), while the lowest value of CL75 was verified with the application of the ginger extract (2.1%). The lowest rate of efficiency reduction of the anthracnose control (TRE) with the pathogen inoculum increase occurred with garlic extract. With regard to different C. gloeosporioides isolates, significant interaction was found between the different extracts and isolates of the pathogen. The plant extracts were effective in controlling the disease in temperatures of 20, 25 and 30 ° C, while temperatures in the 10, 15and 35 ° C there was no disease. There were no differences in the efficiencies of garlic and ginger extracts, while the extract of hollyhock had the lower efficiency at 20 ° C, differing from the other temperatures, and other extracts at this temperature. The results obtained in this study indicate the great potential for use of the garlic extract (6%) in anthracnose control of bell pepper, considering its stability in different situations. / A antracnose é considerada uma importante doença do pimentão (Capsicum annuum L.) no Estado de Pernambuco e em várias partes do mundo, causando perdas significativas à produção de frutos para comercialização. Ações voltadas para medidas preventivas como o controle alternativo, são de grande relevância por meio da exploração de compostos secundários presentes em plantas medicinais com atividade antimicrobiana. O presente trabalho teve por objetivo, avaliar a eficiência de extratos vegetais brutos no controle da antracnose em pimentão, bem como analisar a estabilidade do controle dos tratamentos promissores em relação a.diferentes concentrações dos extratos, concentrações do inoculo e isolados do patógeno e, temperaturas. Na seleção preliminar foram utilizadas 16 espécies vegetais para obtenção de extratos aquosos e etanólicos. Os extratos aquosos de alho (Allium sativum L.), malva (Malva sp.) e gengibre (Zingiber officinale Roscoe.) propiciaram reduções superiores a 97% nos níveis de severidade. O maior valor de CL75 foi constatado para o extrato de alho (3,5%), enquanto o menor valor de CL75 foi verificado com a aplicação de extrato de gengibre (2,1%). A menor taxa de redução da eficiência do controle (TRE) da antracnose com o incremento do inóculo do patógeno ocorreu no extrato de alho. Com relação a diferentes isolados de C. gloeosporioides, foi constatada interação significativa entre os tipos de extratos e os isolados do patógeno. Os extratos vegetais foram eficientes no controle da doença nas temperaturas de 20, 25 e 30 oC, enquanto nas temperaturas 10, 15 e 35 °C não houve doença. Não houve diferenças nas eficiências dos extratos de alho e gengibre, enquanto o extrato de malva apresentou a menor eficiência a 20 oC, diferindo das outras temperaturas, bem como dos demais extratos nessa temperatura. Os resultados obtidos nesse estudo indicam o grande potencial de utilização do extrato de alho a 6% no controle da antracnose em pimentão, considerando sua estabilidade em diferentes situações.

Made available in DSpace on 2016-06-02T20:34:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 3716.pdf: 15456968 bytes, checksum: 4a39e68e7b10a9e50bb83087365cf289 (MD5) Previous issue date: 2011-09-26 / Financiadora de Estudos e Projetos / Ten herbs used in traditional medicine supported by literature for its effectiveness to osteoarticular diseases were selected to conduct a screening of inhibition activity against the cathepsin K, an important enzyme responsible for cleavage of collagen, the main constituent of extracellular matrix of cartilage and bone. Out of the ten herbs selected (ginger, saffron, camellia, cat s claw, mentrasto , moringa , babaçu , devil s claw, urtica e pequi ), one, gengibre (Z. officinale), should be highlighted by a high inhibitory activity of its extracts and fractions against cathepsin K and due to its ancient use as a therapeutic agent. From the dichloromethane fraction obtained of the crude extract of the rhizome of Z. officinale were isolated and identified 18 compounds (4-gingerol, 6-gingerol, 8-gingerol, 6-shogaol, 8-shogaol, 10-shogaol, 6- paradol, 6-gingerdiol, methyl 6-gingerol, methyl 6-shogaol, diacetoxy-6-gingerdiol, methyl diacetoxy-6-gingerdiol, zingerone, gingerenone A, galanolactone, 3-acetoxy- 5-hydroxy-1,7-bis(4 -hydroxy-3 -methoxyphenyl)-heptane and hexahydrocurcumin). From the hexane fraction and essential oil were identified two monoterpenes and four sesquiterpenes. The most active compounds against cathepsin K were gingerols and shogaols with longer alkyl chain. Optimization of the separation of major compounds (6, 8 and 10-gingerol) and an overload study of C18 column was performed using HPLC, obtained as result dozens to hundreds of milligrams of each gingerol with high purity. Structural modifications of 6-gingerol were carried out and of the seven derivatives obtained 4 presented significant increase in inhibition of cathepsin K. Of all the compounds, three, SSi6, 10-gingerol, 6-shogaol, were selected for later tests: determinating of the mode the inhibition against cathepsin K, inhibition against cathepsin K and inhibition of nitric oxide (NO) production, in cellular culture. The inhibitions determined were: partially noncompetitive, partially uncompetitive and complete uncompetitive for the SSi6, 10-gingerol and 6-shogaol, respectively. Excellent inhibition activity against the cathepsin K, in cellular culture, can be observed for SSi6 and 6-shogaol. In the inhibition assay of NO production, the 6- shogaol was the only compound that appeared as effective. / Dez plantas utilizadas pela medicina tradicional com indicativos na literatura de suas eficácias frente a doenças osteoarticulares foram selecionadas para a realização de uma triagem de atividade inibitória frente à catepsina K, uma importante enzima responsável pela clivagem do colágeno, principal constituinte da matriz extracelular da cartilagem e ossos. Das dez plantas selecionadas (gengibre, açafrão, camélia, unha-de-gato, mentrasto, moringa, babaçu, garra-do-diabo, urtigão e pequi), uma, gengibre (Zingiber officinale), merece destaque pela alta inibição de seu extrato e frações frente à catepsina K e por seu uso milenar como agente terapêutico. Da fração de diclorometano obtida do extrato bruto dos rizomas de Z. officinale isolou-se e identificou-se 18 substâncias (4-gingerol, 6-gingerol, 8-gingerol, 6-shogaol, 8- shogaol, 10-shogaol, 6-paradol, 6-gingerdiol, metil-6-gingerol, metil-6-shogaol, diacetato de 6-gingerdioila, diacetato de metil-6-gingerdioila, zingerona, gingerenona A, galanolactona, 3-acetato de 5-hidroxi-1,7-bis(4 -hidroxi-3 -metoxifenil)-heptila e hexaidrocurcumina). Da fração de n-hexano e do óleo essencial, foram identificados 2 monoterpenos e 4 sesquiterpenos. As substâncias mais ativas frente à catepsina K foram os gingerois e shogaois de maior cadeia alquílica. Otimização da separação das substâncias majoritárias (6, 8 e 10-gingerol) e um estudo de sobrecarga de uma coluna C18 por CLAE, foram realizados, obtendo-se como resultado o isolamento de dezenas a centenas de miligramas de cada gingerol com considerável grau de pureza. Modificações estruturais do 6-gingerol foram realizadas e, das sete substâncias obtidas, 4 tiveram um aumento considerável do poder inibitório. Das substâncias obtidas, três, SSi6, 10-gingerol, 6-shogaol, foram selecionadas para ensaios posteriores: determinação do tipo de inibição frente à catepsina K, inibição da catepsina K e inibição da produção de óxido nítrico (NO), em meio celular. As inibições determinadas foram não-competitiva parcial, acompetitiva parcial e acompetitiva completa, para o SSi6, 10-gingerol e 6-shogaol, respectivamente. Excelentes atividades de inibição frente à catepsina K, em meio celular, puderam ser observadas para o SSi6 e 6-shogaol. No ensaio de inibição da produção de NO, o 6- shogaol foi a única substância que se apresentou como efetivo.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:24:37Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2011-07-06Bitstream added on 2014-06-13T19:31:19Z : No. of bitstreams: 1 chung_a_me_sjc.pdf: 3221604 bytes, checksum: 5b16f37a62e8b9804f944b0be536c388 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / A proposta deste trabalho foi detectar microrganismos e avaliar in vivo a ação do extrato glicólico de gengibre 20% (GENG), do hipoclorito de sódio 1% (NaOCl), da clorexidina gel 2% (CLX) como soluções irrigadoras e da medicação intracanal (MIC) de hidróxido de cálcio sobre microrganismos e endotoxinas em dentes com necrose pulpar e lesão periapical. Para isso 36 pacientes portadores de dente com necrose pulpar e lesão periapical visível radiograficamente foram submetidos ao tratamento endodôntico e divididos em 3 grupos (n=12), de acordo com a substância química auxiliar utilizada durante o preparo biomecânico: GENG; NaOCl ou CLX intercalado com solução salina fisiológica. Foram realizadas coletas do conteúdo do canal radicular com cones de papel absorvente após a abertura do dente, após a instrumentação e, após 14 dias da ação da MIC. Para todas as coletas foram realizados os seguintes testes: a) avaliação da atividade antimicrobiana pela contagem de UFC/mL e método molecular – PCR e; b) análise da quantidade de endotoxina verificada pelo lisado de amebócitos de Limulus. Os resultados foram submetidos à análise descritiva e estatística de Kruskal-Wallis e teste de Dunn. Os resultados mostraram presença de DNA bacteriano em todas as coletas, sendo que Parvimonas micra foi a espécie mais frequente. A instrumentação com as substâncias testadas reduziram significativamente microrganismos e endotoxinas dos canais radiculares. A utilização da MIC não foi capaz de potencializar os efeitos antimicrobianos nem sobre endotoxinas. Pôde-se concluir que o preparo biomecânico com GENG foi eficiente tanto em reduzir microrganismos quanto endotoxinas dos canais radiculares. A MIC de Ca(OH)2 não foi capaz de potencializar a neutralização de endotoxinas após PBM / The purpose of this study was to detect microorganisms and to evaluate in vivo the action of 20% ginger glycolic extract (GENG), 1% sodium hypochlorite (NaOCl) and 2% chlorhexidine gel (CLX) as irrigating solutions and intracanal medication (ICM) of calcium hydroxide on microorganisms and endotoxins in teeth with necrotic pulp and periapical lesions. Thirty six patients with tooth with pulp necrosis and radiographically visible periapical lesion were submitted to endodontic treatment and divided into 3 groups (n = 12), according to the auxiliary chemical substance used during the biomechanical preparation: GENG, NaOCl or CHX interspersed with saline solution. Samples of the root canal were taken with paper cones immediately after exposure of the canal, immediately after instrumentation and 14 days after MIC. For all samples were performed the following tests: a) evaluation of antimicrobial activity by counting the CFU / mL and molecular method - PCR and b) quantification of endotoxins verified by the Limulus amoebocyte lysate. The results showed the presence of bacterial DNA in all samples, and Parvimonas micra was the most frequent species. The instrumentation with all substances tested reduced significantly microorganisms and endotoxins from root canals. The use of ICM was not able to potentiate the antimicrobial effects either on endotoxins. It was concluded that biomechanical preparation with glycolic extract of ginger was effective in reducing microorganisms and endotoxins from root canals with no significant differences from NaOCl or chlorhexidine. The Ca(OH)2 ICM could not enhance the neutralization of endotoxins after biomechanical preparation

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-03-27T15:29:57Z No. of bitstreams: 1 Tereza Cristina de Assis.pdf: 813581 bytes, checksum: 8b96b058018eb3373d6a748191e4e45c (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-27T15:29:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tereza Cristina de Assis.pdf: 813581 bytes, checksum: 8b96b058018eb3373d6a748191e4e45c (MD5) Previous issue date: 2006-02-23 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The expressive increase in production of tropical flowers in Pernambuco indicates the State rising interest in ornamentals. This study had the objectives of: 1) screening plant parasitic nematodes in Zingiberales (Etlingera elatior, Zingiber spectabilis, Alpinia purpurata, Musa coccinea, Tapeinoquilos ananassae e Heliconia spp.) producing areas of Pernambuco, 2) predicting number of samples for nematodes monitoring at different acceptable error levels, 3) studying the effect of resistance abiotic inductors on nematode comunity associated with plant roots and soil, 4) evaluating enzymes activity in E. elatior, and 5) evaluating enzymes production in A. purpurata infected with Meloidogyne incognita. Samples (soil and roots of nematode parasited plants) were collected in producing areas from 2002 to 2004. Populational density of plant parasitic nematodes were evaluated and used to predict number of samples for monitoring. The study of induction resistance was carried out in one and two years old plants of a commercial area, fromSeptember to December in 2005. Acibenzolar-S-methyl (ASM), potassium silicate and neem cake were used as inductors, being analyzed free living and plant parasitic nematodes population density, area under nematode population density curve (AUNPDC), reproduction factor (RF), diameter of plant stem, β-1,3-glucanase and peroxidase activity. Enzymatic activity of esterase, phosphatase and peroxydase was evaluated in A. purpurata infected with M. incognita. Pratylenhus sp., Rotylenchulus sp., Meloidogyne spp., Helicotylenchus sp. and Criconemella sp. were frequents in most of samples. Symptoms of root-knot nematodes were verified in 100 % of the growing areas, being levels of Meloidogyne spp. considered high, up to 375 nematodes per 300 cm3 soil and 6090 nematodes per 20 g of roots, considering different areas and hosts. Among Meloidogyne species, M. incognita, M. arenaria and M. javanica were detected. Data analysis indicatedthat at least 11, 20, 10, 18 and 10 samples per area are recommended for monitoring the genus Pratylenchus, Rotylenchulus, Meloidogyne, Helicotylenchus and Criconemella, respectively, at 20 % error. The associations M. arenaria with E. elatior, Rotylenchulus sp. with A. purpurata, Heliconia spp. and M. coccinia, and Criconemella sp. with A. purpurata consisted of the first occurrence report in Pernambuco, Brazil. ASM was the best resistance inductor, reducing M. incognita population density, AUNPDC and FR with results similar to the nematicide control, but with no influence on free living nematodes in soil. Fitotoxic symptoms were not verified in any treatment. The action of ASM seems to be more related with peroxidases production than the β-1,3-glucanases activity in the plant. Among all of the inductors evaluated, ASM was the most effective inducing resistance against M. incognita in E. elatior. Enzymatic production was higher in A. purpurataparasited than in the controls. The acid phosphatase activity was high in contrast with the low esterase and peroxydase activity expressed in parasited plants. / O aumento expressivo na área plantada com ornamentais tropicais em Pernambuco reflete o crescente interesse pela floricultura no Estado. Este estudo teve por objetivos: 1) realizar levantamento de fitonematóides em áreas produtoras de Zingiberales em Pernambuco, 2) estimar o número de amostras recomendado para monitoramento, 3) avaliar os efeitos de indutores abióticos de resistência sobre a nematofauna associada à rizosfera, 4) avaliar a atividade de enzimas em plantas de bastão do imperador (Etlingera elatior), 5) analisar a produção de enzimas em plantas de alpínia (Alpinia purpurata) sob parasitismo de Meloidogyne incognita. No período de 2002 a 2004, foram visitadas 10 áreas produtoras de Zingiberales ornamentais (Etlingera elatior, Zingiber spectabilis, Alpinia purpurata, Musa coccinea, Tapeinochilos ananassae e Heliconia spp.), no estado de Pernambuco. Em cada propriedade, foram coletadas raízes de plantas parasitadas por fitonematóides e solo da rizosfera. Após processamento das amostras, foram determinadas as densidades populacionais dos gênerosde nematóides presentes e estimado o número recomendado de amostras para monitoramento, considerando diferentes níveis de erro aceitável. O estudo com indutores foi desenvolvido em plantio comercial, com plantas cultivadas por um e dois anos, no período de setembro a dezembro de 2005. Acibenzolar-S-metil (ASM), silicato de potássio e torta de nim foram utilizados como indutores. Foram analisadas a densidade populacional de nematóides parasitos e de vida livre, curva de densidade populacional dos nematóides, área abaixo da curva da densidade populacional(AACDP), fator de reprodução (FR), diâmetro do pecíolo e atividade das enzimas β-1,3-glucanase e peroxidase. No estudo de enzimas em plantas de alpínia, sob parasitismo de M. incognita foram determinadas as atividades da esterase, fosfatase ácida e peroxidase. No levantamento, constatou-se ocorrência freqüente dos gêneros: Pratylenhus, Rotylenchulus,Meloidogyne, Helicotylenchus e Criconemella. Sintomas da meloidoginose foram constatados em 100 % das áreas de plantio, com os níveis populacionais médios de Meloidogyne spp. elevados, alcançando 375 espécimes/300 cm3 de solo e 6090 espécimes/20 g de raízes, considerando diferentes hospedeiros e áreas. Entre as espécies de Meloidogyne foram detectadas M. incognita, M. arenaria e M. javanica. As estimativas do número de amostras indicaram que pelo menos 11, 20, 10, 18 e 10 amostras por área são recomendadas para monitoramento dos gêneros Pratylenchus, Rotylenchulus, Meloidogyne, Helicotylenchus e Criconemella, respectivamente, considerando um nível de erro de 20 %. As associações M. arenaria com E. elatior, Rotylenchulus sp. com A. purpurata, Heliconia spp. e M. coccinia, e Criconemella sp. com A. purpurata constituíram os primeiros relatos da ocorrência em Pernambuco. ASM reduziu a densidade populacional, AACDP e FR de M. incognita, apresentando resultados semelhantes aos obtidos pelo nematicida, destacando-se dos demais tratamentos, sem no entanto influenciar negativamente as populações de outros nematóides presentes no solo. Não foram verificados sintomas de fitotoxidez em nenhum dos tratamentos realizados. A ação do ASM mostrou-se mais relacionada com a produção de peroxidases do que com a atividade de β-1,3-glucanases em plantas de bastão do imperador. A produção de enzimas foi maior em A. purpurata parasitada do que na testemunha. A maior atividade foi verificada pela enzima fosfatase ácida, enquanto esterase e peroxidase expressaram fraca atividade em plantas parasitadas.