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Extratos e lectinas de Alpinia zerumbet (Pers.) Burtt & Smith: avaliação de atividades biológicas

SILVA, Sandro do Nascimento 30 September 2013 (has links)
Submitted by Fernanda Rodrigues de Lima (fernanda.rlima@ufpe.br) on 2018-08-31T22:28:55Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Sandro do Nascimento Silva.pdf: 1571649 bytes, checksum: 6af5597f0802b07298537ce02399f8c4 (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-09-12T19:15:36Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Sandro do Nascimento Silva.pdf: 1571649 bytes, checksum: 6af5597f0802b07298537ce02399f8c4 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-09-12T19:15:37Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Sandro do Nascimento Silva.pdf: 1571649 bytes, checksum: 6af5597f0802b07298537ce02399f8c4 (MD5) Previous issue date: 2013-09-30 / Lectinas são proteínas de origem não imunológica que se ligam de forma específica e reversível a carboidratos. Alpinia zerumbet é uma planta ornamental utilizada na medicina popular de modo muito abrangente para tratamento de enfermidades como inflamações, febre e gripe. Neste trabalho lectinas foram extraídas e purificadas a partir de folhas (AzeLL, do inglês A. zerumbet leaf lectin) e flores (AzeFL, do inglês A. zerumbet flower lectin) de A. zerumbet e avaliadas quanto à atividade antibacteriana contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e Shigella sonnei através da determinação de concentrações mínima inibitória (CMI) e mínima bactericida (CMB), bem como a atividade termiticida contra operários e soldados da espécie Nasutitermes corniger. Extratos em solução salina e tampões com diferentes valores de pH foram preparados. Os extratos em citrato-fosfato 0,1 M pH 7,0 mostraram maior atividade hemaglutinante específica e foram chamados então de extrato de folha (LE, do inglês leaf extract) e extrato de flor (FE, do inglês flower extract). As atividades hemaglutinantes de LE e FE foram inibidas por N-acetilglicosamina. Fracionamento salino utilizando sulfato de amônio não resultou em preparações enriquecidas em lectina. Sendo assim, LE e FE foram cromatografados em colunas de quitina. Os picos proteicos adsorvidos e eluídos com ácido acético 1,0 M foram dialisados e denominados AzeLL e AzeFL, que apresentaram atividade hemaglutinante específica de 640 e 984,6, respectivamente. FE e AzeFL perderam completamente a atividade hemaglutinante após aquecimento a 70 °C por 30 min, enquanto o LE perdeu a sua atividade apenas após aquecimento a 100 °C e AzeLL após aquecimento a 80 °C. LE inibiu o crescimento de E. coli, P. aeruginosa e S. sonnei (CMI de 1235 μg/ml de proteínas para todas as bactérias) e FE inibiu P. aeruginosa e S. sonnei (CMI de 1135 μg/ml de proteínas para ambas). AzeLL só foi capaz de inibir o crescimento de K. pneumoniae (CMI: 970 μg/mL), enquanto AzeFL inibiu apenas S. sonnei (CMI: 820 μg/mL). Os extratos, AzeLL e AzeFL agiram apenas como agentes bacteriostáticos. No ensaio termiticida, a morte de todos os operários mantidos em contato com LE, FE, AzeLL e AzeFL ocorreu em cerca de 3-6 dias, mais cedo que no controle (taxa de mortalidade de 100% após 9 dias). No entanto, não houve diferenças significativas (p> 0,05) entre as curvas de sobrevivência dos operários estabelecidas para o controle e as amostras em todas as concentrações testadas. Por outro lado, LE (0,5 e 1,0 mg/mL de proteínas) FE , AzeLL e AzeFL (0,0625–1,0 mg/mL) induziram significativamente (p<0,05) a morte dos soldados de N. corniger. Em conclusão, AzeLL e AzeFL foram purificadas a partir de cromatografia em coluna de quitina, apresentaram relativa termoestabilidade, foram eficientes em inibir o crescimento das bactérias K. pneumoniae e S. sonnei, respectivamente, e são agentes termiticidas contra soldados de N. corniger. / Lectins are proteins from non-immune origin that bind specifically and reversibly to carbohydrates. Alpinia zerumbet is an ornamental plant used in folk medicine in a very comprehensive manner for treatment of infirmities such as inflammation, fever and flu. In this work, lectins were extracted and purified from leaves (AzeLL, A. zerumbet leaf lectin) and flowers (AzeFL, A. zerumbet flower lectin) of A. zerumbet and evaluated for antibacterial activity against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae and Shigella sonnei by determining the minimal inhibitory (MIC) and minimal bactericidal (MBC) concentrations as well as for termiticidal activity against Nasutitermes corniger workers and soldiers. Extracts in saline solution and buffers at different pH values were prepared. The extracts in 0.1 M citrate-phosphate pH 7.0 showed highest specific hemagglutinating activity and were called LE (leaf extract) and FE (flower extract). Hemagglutinating activities of LE and FE were inhibited by N-acetylglucosamine. Saline fractionation using ammonium sulphate did not result in preparations richer in lectin. Thus LE and FE were cromatographed on chitin columns. The adsorbed protein peaks eluted with 1.0 M acetic acid were dialysed and called AzeLL and AzeFL, which showed specific hemagglutinating activity of 640 and 984.6, respectively. FE and AzeFL completely lost the hemagglutinating activity after heating at 70 ºC for 30 min while LE lost its activity only after heating at 100 ºC and AzeLL after heating at 80 ºC. LE inhibited the growth of E. coli, P. aeruginosa and S. sonnei (MIC of 1235 μg/ml of protein for all bacteria) and FE inhibited P. aeruginosa and S. sonnei (MIC of 1135 μg/ml of protein for both). AzeLL was only able to inhibited the growth of K. pneumoniae (MIC: 970 μg/mL) while AzeFL only inhibited S. sonnei (MIC: 820 μg/mL). The extracts, AzeLL and AzeFL acted only as bacteriostatic drugs. In the termiticidal assay, the death of all workers maintained in contact with LE, FE, AzeLL and AzeFL occurred around 3-6 days, earlier than in control (100% of mortality rate after 9 days). However, there were no significant differences (p>0.05) between the survival curves established for control and the sampels at all tested concentrations. On the other hand, LE (0.5 and 1.0 mg/mL of protein), FE, AzeLL and AzeFL (0.0625–1.0 mg/mL) induced significantly (p<0.05) the death of N. corniger soldiers. In conclusion, AzeLL and AzeFL were purified by chitin chromatography, showed relative thermostability, were effective in inhibit growth of the bacteria K. pneumoniae and S. sonnei, respectively, and are both termiticidal agents against N. corniger soldiers.
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Avaliação das atividades citotóxica, antiinflamatória e antinociceptiva de novos derivados carbazônicos

SILVA, Jailson Oliveira da 26 February 2014 (has links)
Submitted by Pedro Barros (pedro.silvabarros@ufpe.br) on 2018-09-05T19:06:09Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Jailson Oliveira da Silva.pdf: 4020261 bytes, checksum: 65ef6a03233194408e03a6c34d15aca2 (MD5) / Approved for entry into archive by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-09-14T18:51:37Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Jailson Oliveira da Silva.pdf: 4020261 bytes, checksum: 65ef6a03233194408e03a6c34d15aca2 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-09-14T18:51:37Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) TESE Jailson Oliveira da Silva.pdf: 4020261 bytes, checksum: 65ef6a03233194408e03a6c34d15aca2 (MD5) Previous issue date: 2014-02-26 / CAPES / Introdução: compostos das classes semicarbazônas e tiosemicarbazônas tem sido relatados em diferentes estudos por apresentarem variadas ações biológicas de interesse farmacológico. Neste sentido, novos compostos derivados, fruto de síntese recente, têm sinalizado seu potencial terapêutico. Assim, neste estudo objetivou-se testar o efeito anti-inflamatório, antinociceptivo e antitumoral de alguns compostos derivados carbazônico. Metodologia: Para avaliar a atividade anti-inflamatória de VH02 os ensaios de inflamação o agente flogístico utilizado foi a carragenina, óleo de cróton e ácido acético, enquanto que em testes de nocicepção foram utilizados ácido acético e formalina. Os experimentos foram conduzidos de acordo com as normas do colégio brasileiro de experimentação animal (COBEA) e realizados sob consentimento do comitê de ética e experimentação animal CCB/UFPE, processo: 035663/2013-90. Os animais foram mantidos sob condições de controle de temperatura 21±2 ºC e luminosidade 12/12h claro/escuro, com disponibilidade de água e ração a vontade. Para cada ensaio os animais foram, divididos em grupos de 6/gaiola, climatizados, mantidos em jejum por período de 4h e todos foram pré-tratados com as substâncias testes 1h antes do início de cada prática experimental. Os experimentos foram conduzidos a partir da administração de seis diferentes compostos e doses baseadas no teste de toxicidade aguda para cada substância. Resultados: No teste de pleurisia, os compostos VH28 e VH21 apresentaram inibição de 29 e 35% na migração de leucocitária. Os compostos VH08 (3mg/Kg), VH02 e LS18A (100mg/Kg) promoveram inibição da migração leucocitária de 80%, 86% e 64% no ensaio de peritonite. No ensaio de contorções abdominais provocadas pelo ácido acético os compostos VH21 e LS18A nas doses de 6,25; 25 e 100 mg/Kg apresentaram 62%, 79% e 68% e 50%, 65% e 58% de inibição nas contorções abdominais provocadas pelo ácido acético, quando comparadas ao controle. O teste de viabilidade celular demonstrou inibição de 71% e 77% do composto VH25 nas concentrações de 1 e 2 μg/mL para a linhagem de HL60, a doxorrubicina utilizada como padrão apresentou inibição de 73%. Ainda, em teste de coloração por May-grunwald-giemsa as células apresentaram picnose, condensação da cromática e formação de corpos apoptóticos. A morte por apoptose foi comprovada em ambas as doses através da técnica de anexina5/Iodeto de propídeo por citometria de fluxo. Conclusões: Os resultados apresentados demonstram que houve atividade anti-inflamatória e antinociceptiva, bem como ação citotóxica de alguns derivados carbazônicos. No entanto, são necessários novos testes para esclarecimento do real mecanismo de ação para as atividades anti-inflamatória e antinociceptiva. / Introduction: compounds from thiosemicarbazones and semicarbazones classes have been reported in different studies by presenting a wide range of functions, of which we highlight the anti-inflammatory, antitumor and antifungal activities. This study aimed to identify the anti-inflammatory, antinociceptive and antitumor activities of new carbazones derivatives, and the mechanisms involved in each activity. Methods: For the inflammation tests, the phlogistic agent used was carrageenin, croton oil and acetic acid, while in tests of nociception acetic acid and formalin were used. The experiments were conducted in accordance with the standards of the Brazilian College of Animal (COBEA) and performed under the consent of ethics and animal experimentation CCB/UFPE, process number: 035663/2013-90. The animals were kept under controlled conditions of temperature 21±2 ºC and luminosity 12/12h light/dark, with availability of water and feed at will. For each test, the animals were divided into groups 6/cage, air conditioned, fasted for 4h period and all were pre-treated with the test substances 1h before the beginning of each experimental practice. The experiments were conducted through the administration of six different compounds and doses, based on acute toxicity test for each substance. Results: For pleurisy test, VH28 and VH21 compounds were inhibited 29% and 35% in leukocyte migration. The VH08 (3mg/kg), VH02 and LS18A (100mg/kg) compounds promoted inhibition of leukocyte migration 80%, 86% and 64% in the assay of peritonitis. In the test of writhing induced by acetic acid and the VH21 and LS18A compounds in doses of 6.25, 25 and 100 mg/kg showed 62%, 79%, 68% and 50%, 65% and 58% inhibition in writhing caused by acetic acid when compared to control. The cell viability test showed inhibition of 71 % and 77 % of the compound VH25 concentrations of 1 and 2 μg/mL for strain HL60, doxorubicin used as the control showed 73% inhibition. Even in coloring test by May-Grunwald-Giemsa cells showed pyknosis, condensation and formation of apoptotic chromatic bodies. Death by apoptosis was confirmed at both doses using the technique of annexin 5/propidium iodide by flow cytometry. Conclusions: The results showed that there were anti-inflammatory and antinociceptive activity and cytotoxic action of some derivatives carbazones. However, further tests to elucidate the actual mechanism for anti-inflammatory and antinociceptive activities are needed.
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Contribuição ao estudo do metampireno como agente hipotensor ocular

Neder, Antonio Carlos, 1933- 22 July 2018 (has links)
Orientador: Oswaldo Vital Brazil / Tese (livre-docencia) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-07-22T02:28:11Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Neder_AntonioCarlos_LD.pdf: 1427123 bytes, checksum: 32d51c37818fbd27317236e5f854e836 (MD5) Previous issue date: 1970 / Resumo: No presente trabalho foi investigada a atividade do metampireno sobre as pressões intraocular (P.I.O.), arterial e venosa, em 33 cães anestesiados pelo pentobarbital sódico (30 mg/kg).Em outros 12 procedeu-se a determinação da concentração de sódio e potássio no humor aquosa e no plasma. 0 metampireno foi injetado por via venosa, em doses de 50 a 200 mg/kg e as experiências se prolongaram até 1 hora após a sua administração. 0 metampireno nao alterou a pressão arterial. Causou diminuição significante das pressões venosa e intraocular. A intensidade tanto 'da hipotensão ocular come da venosa foram diretamente proporcionais à dose utilizada. Foram estabelecidas as equações de regressão dose-efeito em relação a pressão arterial e venosa. 0 metampireno não causou alterações dos teores de sódio e potássio no humor aquoso e no plasma. 0 metampireno não causou modificações da pressão intraocular decorrentes de sua osmolalidade / Abstract: This action of varied doses (50 to 200 mg/kg) of methampyrone, on the arterial, venous and intraocular pressure of 33 dogs anesthetized with pentabarbital sodium (30 mg/kg) was measured during one hour after drug was given intravenously. Methampyrone influence on sodium and potassium concentration of the aqueous humor was determined on another lot of 12 dogs under the same onditions. Progressive falls on the venous and ocular tensions were detected as a function of increased doses of the drug upper to the maximum dosB used. On the other hand, variation on arterial pressure and intraocular pressure (as a function of osmolality) was not detected / Tese (livre-docencia) - Univer / Farmacologia, Anestesiologia e Terapeutica / Livre-Docente em Odontologia
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Efeito da rutina em eritrocitos de ratos : estudo in vitro e in vivo

Oliveira, Daniela Garcia de 19 February 2001 (has links)
Orientador: Satie Hatsushika Ogo / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-07-27T11:14:16Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Oliveira_DanielaGarciade_M.pdf: 9073690 bytes, checksum: 1cadd9cc8968e8187e3845215cc91437 (MD5) Previous issue date: 2001 / Resumo: Muitos compostos tem sido estudados com o intuito de investigar as atuações na proteção dos sistemas biológicos contra danos oxidativos. Entre estes destacam-se os flavonóides, compostos de origem vegetal com capacidade de inibir reações radicalares em sistemas biológicos. As propriedades antirraricais destes compostos relacionam-se diretamente ao 'OH e O2'-, bem como o radical peroxil e alcoxil. Alternativamente os flavonóides podem atuar como antioxidantes, devido a capacidade de quelarem íons metálicos, o que pode contribuir para a inibição da peroxidação lipídica na membrana do eritrócito. Na presente investigação foi estudado o efeito da rutina " in vitro" e " in vivo" sobre a oxidação da hemoglobina (Hb) e peroxidação da membrana eritrocitária de ratos tratados com fenilhidrazina (PHZ), uma droga com características oxidantes, as quais estão relacionadas ao radical fenil e ânion superóxido, gerados pela PHZ. Os resultados "in vitro" mostraram o comportamento pró-oxidante da rutina em presença de PHZ sobre os grupos tióis reativos da Hb, GSH, oxidação da Hb, ligação da Hb à membrana do eritrócito, peroxidação lipídica da membrana eritrocitária e hemólise isotônica. Os dados cromatográficos em HPLC de fase reversa mostrara que a pré-incubação da rutina com a PHZ deu origem a dois produtos (pr-1 e pr-2). Estes quando testados na oxidação da Hb, mostraram efeito oxidante maior que a própria PHZ, exacerbando a formação de metaHb. Ao contrário dos resultados "in vitro", a rutina conferiu proteção contra os danos oxidativos da PHZ "in vivo" tanto na oxidação da Hb, quanto sobre os grupos tióis reativos da Hb, GSH, ligação da Hb à membrana do eritrócito, formação de corpos de Heinz, peroxidação lipídica da membrana eritrocitária e resistência globular osmótica. Estes resultados foram obtidos com o sangue de ratos tratados durante 10 dias com administração intraperitoneal de rutina. A análise do plasma destes animais em HPLC de fase reversa revelou a presença de um pico que possuía tempo de retenção diferente do pico de rutina, sugerindo ser um metabólito do flavonóide. O grupo de animais que recebeu a administração intraperitoneal de 1,5 mM de rutina durante 10 dias foi o que apresentou menores danos em presença de 60 mg PHZlKg de animal. Isto foi evidenciado através da análise da morfologia dos eritrócitos nos esfregaços sanguíneos, bem como por todos os experimentos de oxidação realizados com o sangue destes animais / Abstract: Many studies have investigated the ability of different compounds to protect biological systems from oxidative damage. In particular, flavonoids obtained from plants have been shown to inhibit reactions, whieh involve the produetion of radicais sueh as hidroxyl radical, and superoxide anion, as well as peroxyl and alkoxyl radicais. The antioxidant action of flavonoids may also be related to their ability to ehelate metal ions, which in tum eould eontribute to the inhibition of lipid peroxidation of membrane erythroeyte. In the present investigation, the effeet of rutin "in vitro" and " in vivo" on hemoglobin (Hb) oxidation and erythroeyte membrane peroxidation was examined in blood of rats treated with phenylhydrazine (PHZ) that is able to generate phenyl radicais and superoxide anion thereby an oxidant drug. Experiments "in vitro" demonstrated pro-oxidant behavior of rutin in the presence of PHZ as shown by measurements of reactive thiol groups in Hb, GSH, Hb oxidation, binding of Hb to erythroeyte membanes, lipid peroxidation and isotonie hemolysis. Reverse-phase HPLC (RP-HPLC) showed that incubating rutin with PHZ resulted in two products (pr-1 and pr-2) , both of which were more active as oxidants than PHZ when tested with Hb, increasing metHb production. In contrast to the results "in vitro", experiments "in vivo" showed that rutin protected the system against oxidative damage by PHZ, using as indicators Hb oxidation, reactive thiol groups in Hb, GSH, binding of Hb to membrane, Heinz body formation, lipid peroxidation and osmotie resistance. These results were obtained with rat blood treated with intraperitoneal administration of rutin for 10 days. RP-HPLC of plasma from these animais showed the presence of a peak with retention time different from that obtained for rutin suggesting to be a metabolite of the fIavonoid. Histological examination of blood samples and oxidation experiments of animals treated with 1,5 mom rutin for 10 days showed that the extent of erythrocyte damage caused by 60 mg PHZI Kg of animal was lower than those observed for non-rutin treated animais / Mestrado / Bioquimica / Mestre em Biologia Funcional e Molecular
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Mecanismos de aumento da solubilidade aquosa de copolimeros-bloco por efeito de hidrotropos

Silva, Rodrigo Cardoso da 28 July 2018 (has links)
Orientador : Watson Loh / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-28T01:18:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Silva_RodrigoCardosoda_M.pdf: 1343958 bytes, checksum: 06f6a196e517816f15cd0c09ab521b92 (MD5) Previous issue date: 1998 / Mestrado
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Isolamento, identificação e testes anti-cancer de vitanolideos das folhas de Acnistus arborescens

Minguzzi, Sandro 02 August 2018 (has links)
Orientador : Lauro E. S. Barata / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-02T02:46:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Minguzzi_Sandro_D.pdf: 2912134 bytes, checksum: fd76b2007568ee78830dbaaef1417b80 (MD5) Previous issue date: 2002 / Doutorado
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Estudos sobre o antineoplasico CPT-11 : I. Interação com albumina de soro humano (HSA) ; II. Encapsulação e caracterização de CPT-11 em lipossomas estericamente estabilizados

Biloti, Debora Nakai 02 August 2018 (has links)
Orientadores : Francisco Benedito Teixeira Pessine, Maria Helena Andrade Santana / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-02T18:34:43Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Biloti_DeboraNakai_D.pdf: 3871496 bytes, checksum: b279e9a201abb715d7f7216f4cefe994 (MD5) Previous issue date: 2002 / Doutorado
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Sintese total e elucidação estrutural da delactomicina

Correa Junior, Ivan Reis 25 July 2003 (has links)
Orientador: Ronaldo Aloise Pilli / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-03T17:32:11Z (GMT). No. of bitstreams: 1 CorreaJunior_IvanReis_D.pdf: 7722064 bytes, checksum: 6dc8406d34eebe08d963a2c6bdabdc09 (MD5) Previous issue date: 2003 / Resumo: A delactomicina é um policetídeo natural, isolado a partir de culturas de Streptomyces sp, que apresenta atividade inibitória da transposição de uma proteína reguladora Rev do vírus HIV -1. A estrutura planar da delactomicina foi estabelecida por métodos espectroscópicos e nenhuma menção foi feita a respeito de suas configurações relativa e absoluta. Neste trabalho, descrevemos a primeira síntese total da delactomicina e, por conseguinte, a sua elucidação estrutural. A estratégia de síntese proposta para a delactomicina foi orientada por algumas idéias centrais que visavam preservar a integridade da cetona b,g-insaturada, controlar adequadamente a geometria das ligações duplas presentes na estrutura e a estereoquímica absoluta dos centros estereogênicos, sem comprometer a eficiência da rota sintética. As etapas-chave na preparação da estrutura proposta da delactomicina foram: o acoplamento de Negishi catalisado por paládio(0) para a construção do segmento CII-CI6; a reação aldólica mediada por estanho(II), com seletividade sin, para a união dos segmentos C7C 1 O e C11-C 16; e a olefinação de Wittig para instalação do sistema diênico conjugado (E,E) através da junção da cadeia principal com os segmentos C5-C6 e CI-C4. Os dados espectroscópicos da (-)-delactomicina sintética se mostraram idênticos àqueles reportados para o produto natural, permitindo assim confirmar a sua identidade e estabelecer inequivocamente a sua configuração relativa. A indisponibilidade dos dados de rotação óptica ou dicroísmo circular para a delactomicina natural nos impossibilitou a determinação de sua estereoquímica absoluta / Abstract: The natural polyketide delactonmycin isolated from Streptomyces strains displays potent inhibitory activity of the nucleo-cytoplasmic translocation of the HIV -1 regulatory protein Rev. The planar structure of delactonmycin was established by spectroscopic methods, but its relative as well as its absolute configuration remained unknown. In this work, we describe the first total synthesis and structural elucidation of delactonmycin The synthetic approach to delactonmycin featured some key points to save the integrity of the b,g-unsaturated ketone, appropriately control configuration of the double bonds and the absolute stereochemistry of stereogenic centers, without compromise the synthetic route efficiency. The pivotal steps on the preparation of delactonmycin framework were: a palladium(0)-catalysed Negishi coupling reaction for the construction of C11-C 16 subunit; a diastereoselective tin-mediated syn-selective aldol reaction for assembling the subunits C7-ClO and C11-C16; and a Wittig olefination for the installation of the conjugated (E,E)-diene C5-C6 and C6-C7. The spectroscopic data of the synthetic (- )-delactonmycin nicely matched those reported for the natural product, allowing us to confirm their identity and unambiguously establish its configuration. Unfortunately, the lack of a sample of natural de1actonmycin or of its chiroptical data precluded the determination of its absolute configuration / Doutorado / Doutor em Quimica
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Redução da resistencia insulinica em mulheres com anovulação cronica hiperandrogenica e sua repercussão nos niveis dos androgenios e da globulina ligadora dos hormonios sexuais

Grassiotto, Oswaldo da Rocha, 1952- 24 July 2018 (has links)
Orientador: Aloisio Jose Bedone / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-07-24T07:06:28Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Grassiotto_OswaldodaRocha_D.pdf: 499727 bytes, checksum: ff9ab0f41ebec5d1a767199ee2ecdef7 (MD5) Previous issue date: 1998 / Doutorado
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Influencia dos antiinflamatorios, indometacina, deflazacort, e meloxicam sobre a secreção gastrica de ratos

Kawaguchi, Julio Takashi 31 March 2000 (has links)
Orientador: Maria Cecilia Ferraz de Arruda Veiga / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-07-25T21:29:06Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Kawaguchi_JulioTakashi_M.pdf: 2082933 bytes, checksum: 2aa0ae6c42fa4bfc4cdc5c67154e69b3 (MD5) Previous issue date: 2000 / Resumo: Muitos estudos têm relacionado os antiinflamatórios com alterações gástricas. Com o objetivo de apresentar alguma contribuição nesta área de pesquisa é que nos propusemos a investigar a influencia de antiinflamatórios sobre a secreção gástrica de ratos. Foram utilizados neste experimento, quarenta ratos (Wistar), machos com 120 dias de idade, pesando em média 350 gramas, os quais foram submetidos a jejum de 72 horas, e a seguir anestesiados com éter, e submetidos à ligação do piloro. Após 4 horas foi coletada a secreção gástrica para análise. O soro fisiológico e as drogas forma administradas por sonda gástrica, num volume de 0,5 ml, após a ligadura do piloro, de acordo com as seguinte distribuição:GRUPO I - Soro Fisiológico; GRUPO TI - Indometacina; GRUPO li Detlazacort; GRUPO N - Meloxicam. Após o experimento, o suco gástrico foi coletado para a avaliação do pH, volume, acidez livre, acidez total e atividade péptica.Resultados: Volume (ml) e pH : G-I ( 5,80 e 1,72 ); G-TI ( 9,72 e 1,18 ); G-li ( 8,79 e 2,11 ); G-N ( 6,63 e 2,13 ) Acidez livre e total (llEq/4h): G-I - ( 438,08 e 572,70 ); G-TI - ( 878,02 e 989,00); G-li - ( 462,97 e 600,97); G-N - (375,37 e 460,36 ) Atividade Péptica ( UE/4h ): G-I- ( 6,25 ); G-TI - ( 4,17 ); G-li - ( 5,87 ); G-N - ( 4,76 ). A I I indometacina aumentou o volume do suco gástrico reduziu o pH e aumentou a acidez livre e acidez total, sinalizando claramente, para uma indução a secreção clorídrica pelas células parietais , e reduziu significativamente a atividade péptica. O meloxicam não aumentou o volume de suco gástrico e não alterou a atividade péptica e aumentou significativamente o pH, o que pode indicar uma redução na secreção gástrica ácida. O deflazacort aumentou o volume de suco gástrico e o pH e não apresentou diferença significativa em relação aos controles no que se refere a acidez livre e total. Da mesma forma que o meloxicam, o deflazacort não alterou a atividade péptica. Desta forma, no que se refere ao principal efeito adverso dos antiinflamatório, que é a agressividade a mucosa gástrica, dos antiinflamatórios testados neste trabalho, o meloxicam mostrou-se o menos efetivo em induzir alterações nos parâmetros da secreção gástrica analisados / Abstract: Many studies have established a relationship between anti-inflammatory medications and gastric reactions. Our objective is to contribute to this research area by investigating the influence ofanti-inflammatory medications on the gastric secretion of rats. Forty 120-day-old male Wistar rats were used. They weighed 350 grams and were submitted to a 72-hour fasting. Then, they were anesthetized with ether and had their pylorus ligated. After 4 hours, the gastric secretion was collected and taken to analysis. The physiological sodium chloride solution and the drugs were given via gastric probe after the pylorus ligature at a 0.5-ml-volume leveI, according to the following distribution: GROUP I - physiological sodium chloride solution; GROUP II - Indomethacin; GROUP li - Deflazacort; GROUP IV - Meloxicam. After the experiment, the gastric juice was collected and its pH, free acidity, total acidity and peptic acidity were evaluated. The results were: volume (ml) and pH: G-I (5,80 and 1,72), G-II (9,72 and 1,18), G-li (8,79 and 2,11), G-IV (6,63 and 2,13); free acidity and total acidity (lillq/4h): G-I - (438,08 and 572,70), G-II - (878,02 and 989,00), G-li - (462,97 and 600,97), G-IV - (375,37 and 460,36), peptic activity (UE/4h): G-I (6,25), G-II (4,17), G-ill (5,87), G-IV (4,76). Indomethacin made the gastric juice volume increase and the pH decrease and it also increased the free and total acidity evidencing a chlorinous secretion induction by the parietal cells and a peptic activity reduction. Meloxicam did not make the gastric juice volume increase or the peptic activity change, but it increased the pH significantly, what may indicate a reduction gastric secretion. Deflazacort increased the gastric juice volume and the pH, but the ftee and total acidity were not changed significantly in comparison to the controls. As Meloxicam, Deflazacort did not chage the peptic activity. Thus, regarding the main adverse reactions of the use of anti-inflammatory medications, which is aggression to the gastric mucus, among the medications tested in this work, Meloxicam presented the less changes in the gastric secretion parameters analyzed. / Mestrado / Fisiologia Oral / Mestre em Odontologia

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