O gênero Baccharis pertence a subtribo Baccharidinae, tribo Astereae, família Asteraceae. Foram investigadas oito espécies de Baccharis pertencentes a seção Caulopterae, do ponto de vista químico e biológico. As espécies B. articulata, B. crispa, B. cf. milleflora, B. microcephala, B. myriocephala, B. stenocephala, B. trimera e B. usterii foram analisadas quanto a composição química de seu óleo volátil por CG e CG/EM. A maioria das espécies apresentou predominância de sesquiterpenos, com exceção das duas espécies bialadas estudadas, B. articulata e B. stenocephala, as quais apresentaram quantidades apreciáveis do monoterpeno -pineno, e da espécie farmacopeica, B. trimera, com a predominância de acetato de carquejila. Devido a dificuldade na diferenciação das espécies B. trimera e B. crispa por meio de caracteres morfo-anatômicos, estas tiveram a composição química de seu volátil acompanhada ao longo de diferente épocas e locais de coleta. Os extratos hexânicos destas espécies foram também analisados por CG e CG/EM a fim de detectar a presença de acetato de carquejila em amostras coletadas no Brasil e Argentina. Os resultados sugerem a presença de acetato de carquejila como um marcador da espécie B. trimera. Os óleos voláteis de B. articulata, B. crispa, B. microcephala, B. myriocephala, B. trimera e B. usterii foram investigados quanto a atividade antimicrobiana pelo método da bioautografia e todas elas apresentaram alguma atividade. Os óleos voláteis de B. articulata, B. crispa e B. trimera apresentaram fraca atividade antinflamatória in vitro pelo método da câmara de Boyden modificada. A DL50 do óleo de B. trimera foi investigada via intraperitoneal em camundongos e calculada em 0,915 g/kg A partir do extrato aquoso de B. usterii, foram isolados seis ácidos cafeoilquínicos. Quando comparados por CLAE acoplada a técnicas de identificação "on-line", os extratos aquosos de B. trimera, B. crispa e B. usterii apresentaram os seis ácidos em comum. O extrato aquoso de B. trimera diferenciou-se dos demais pela presença de flavonóides, em especial, nepetina. Os três extratos aquosos apresentaram atividade antioxidante frente a DPPH, sendo esta atividade também detectada nos seis ácidos cafeoilquínicos isoladamente.

Resumo não disponível

O gênero Baccharis pertence a subtribo Baccharidinae, tribo Astereae, família Asteraceae. Foram investigadas oito espécies de Baccharis pertencentes a seção Caulopterae, do ponto de vista químico e biológico. As espécies B. articulata, B. crispa, B. cf. milleflora, B. microcephala, B. myriocephala, B. stenocephala, B. trimera e B. usterii foram analisadas quanto a composição química de seu óleo volátil por CG e CG/EM. A maioria das espécies apresentou predominância de sesquiterpenos, com exceção das duas espécies bialadas estudadas, B. articulata e B. stenocephala, as quais apresentaram quantidades apreciáveis do monoterpeno -pineno, e da espécie farmacopeica, B. trimera, com a predominância de acetato de carquejila. Devido a dificuldade na diferenciação das espécies B. trimera e B. crispa por meio de caracteres morfo-anatômicos, estas tiveram a composição química de seu volátil acompanhada ao longo de diferente épocas e locais de coleta. Os extratos hexânicos destas espécies foram também analisados por CG e CG/EM a fim de detectar a presença de acetato de carquejila em amostras coletadas no Brasil e Argentina. Os resultados sugerem a presença de acetato de carquejila como um marcador da espécie B. trimera. Os óleos voláteis de B. articulata, B. crispa, B. microcephala, B. myriocephala, B. trimera e B. usterii foram investigados quanto a atividade antimicrobiana pelo método da bioautografia e todas elas apresentaram alguma atividade. Os óleos voláteis de B. articulata, B. crispa e B. trimera apresentaram fraca atividade antinflamatória in vitro pelo método da câmara de Boyden modificada. A DL50 do óleo de B. trimera foi investigada via intraperitoneal em camundongos e calculada em 0,915 g/kg A partir do extrato aquoso de B. usterii, foram isolados seis ácidos cafeoilquínicos. Quando comparados por CLAE acoplada a técnicas de identificação "on-line", os extratos aquosos de B. trimera, B. crispa e B. usterii apresentaram os seis ácidos em comum. O extrato aquoso de B. trimera diferenciou-se dos demais pela presença de flavonóides, em especial, nepetina. Os três extratos aquosos apresentaram atividade antioxidante frente a DPPH, sendo esta atividade também detectada nos seis ácidos cafeoilquínicos isoladamente.

Introducción: La función de la cadena respiratoria es importante para la homeostasis. Objetivos: Comprobar el efecto energético y hepatoprotector que puede producir el extracto acuoso de Baccharis lanceolata H.B.K. en la cadena respiratoria. Diseño: Experimental. Lugar: Facultades de Farmacia y Bioquímica, Medicina - Universidad Nacional Mayor de San Marcos, Lima, Perú. Material biológico: Ratas albinas, hojas de la planta. Intervenciones: En relación al efecto energético se ha evaluado la actividad respiratoria en mitocondria de hígado de rata a través del control respiratorio, actividad de la enzima ATPasa mediante hidrólisis del ATP y actividad Citocromo oxidasa; hepatoprotección en ratas administrándoles el extracto vía oral 14 mg/Kg. Las mitocondrias de hígado fueron obtenidas por centrifugación diferencial a 4oC. Resultados: Actividad respiratoria de los controles con los tratados fueron para el 1º mes 13.31 y 19.08, 2º mes 14.55 y 21.18 y 3º mes 15.15 y 23.63 micromoles de O2/mg de proteína (p < 0.001). Actividad Citocromo oxidasa Control 0.333, tratados en el 1º mes 0.403, 2º mes 0.547 y 3º mes 0.613 micromoles/g de proteína (p< 0.001). Actividad ATPasa: Control 57.10, tratadas 1º mes 64.98, 2º mes 67.95 y 3º mes 69.50 micromoles de P/mg de proteína (p < 0.001). GPT: Control 28.33 U/l, 1º mes 25.06 U/l, 2º mes 12.0 U/l y 3º mes 30.5 U/l (p < 0.001). GOT: Control 35.83 U/l, 1º mes 25.61 U/l, 2º mes 12.50 U/l y 3º mes 37.16 U/l (p < 0.001). Principales medidas de resultados: Valores medios, Porcentajes de variación. Conclusiones: Se ha demostrado que el extracto acuoso aumenta la actividad del control respiratorio, enzima ATPasa, enzima Citocromo c oxidasa; siendo la hepatoprotección dependiente del tiempo. Palabras clave: Mitocondrias, ATPasa, Citocromo c oxidasa, Control respiratorio Transaminasas. / *** Introduction: The function of the respiratory chain is important for homeostasis. Objectives: To test the energy and hepatoprotective effect which can produce the aqueous extract of Baccharis lanceolata HBK in the respiratory chain. Design: Experimental. Location: Faculty of Pharmacy and Biochemistry, Medicine - National University of San Marcos, Lima, Peru. Biological material: albino rats, plant leaves. Interventions: In relation to the energy effect was evaluated respiratory activity in rat liver mitochondria via the respiratory control enzyme activity by hydrolysis of ATP ATPase and cytochrome oxidase activity ; hepatoprotection extract in rats orally administering 14 mg / Kg Liver mitochondria were obtained by differential centrifugation at 4oC . Results: Respiratory Activity of controls were treated for 1 month 13.31 and 19.08, 14.55 and 2nd month 3rd month 21.18 and 15.15 and 23.63 micromoles of O2/mg protein (p < 0.001). Cytochrome Oxidase Activity Control 0.333 , treated 0.403 1 month , 2 months and 3 months 0.547 0.613 micromoles / g of protein ( p < 0.001 ) . ATPase activity: Control 57.10, 64.98 treated 1 month, 2 months and 3 month 67.95 69.50 micromoles of P / mg of protein ( p < 0.001 ) . GPT: Control 28.33 U / l, 1 month 25.06 U / l, 2 months 12.0 U / l 3rd month 30.5 U / l ( p < 0.001 ) . GOT: Control 35.83 U / l, 1 month 25.61 U / l, 2 months 12.50 U / l 3rd month 37.16 U / l (p < 0.001). Main outcome measures: Mean values , percentages of variation. Conclusions: It has been shown that the aqueous extract increases the activity of respiratory control ATPase enzyme, cytochrome c oxidase enzyme, with the dependent time hepatoprotection . Keywords: Mitochondria , ATPase , Cytochrome c oxidase , Respiratory control Transaminases .

Submitted by Ana Paula Lisboa Monteiro (monteiro@univates.br) on 2010-11-22T17:15:34Z No. of bitstreams: 1 AnaPaulaTaschetto.pdf: 1307988 bytes, checksum: b742ca1361331070731bafa9b6cc4162 (MD5) / Made available in DSpace on 2010-11-22T17:15:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 AnaPaulaTaschetto.pdf: 1307988 bytes, checksum: b742ca1361331070731bafa9b6cc4162 (MD5) / O gênero Baccharis é largamente utilizado na medicina popular, na forma de infusões, para controle e/ou tratamento de várias doenças. Estudos já comprovaram a atividade antimicrobiana de Baccharis frente a vários microorganismos. Porém, existem poucos relatos da ação de plantas deste gênero, sobre o microorganismo Helicobacter pylori. Esta bactéria Gram-negativa, microaerófila, está associada às úlceras pépticas duodenais ou gástricas, e ao desenvolvimento de adenocarcinoma gástrico. Desta forma, com a realização deste trabalho buscou-se avaliar in vitro, a atividade antimicrobiana de extratos aquosos e etanólicos de quatro amostras da espécie Baccharis trimera, coletadas nas cidades de Marques de Souza (RS), Mata (RS), Santa Clara do Sul (RS) e Westfália (RS), e de duas amostras da espécie Baccharis articulata, coletadas nas cidades Mata (RS) e Santa Clara do Sul (RS). As atividades foram determinadas através da obtenção das Concentrações Inibitórias Mínimas (CIM), e das Concentrações Bactericidas Mínimas (CBM) dos extratos. Todos os extratos etanólicos, tanto de B. trimera, como de B. articulata apresentaram atividades antimicrobianas, porém apenas um, dos seis extratos aquosos, apresentou atividade (CIM 2500 μg/mL). Três das quatro amostras de B. trimera apresentaram CIM 312,5 μg/mL, mesmo coletadas em locais diferentes. As duas amostras de B. articulata, também coletadas em locais diferentes, apresentaram CIM 625 μg/mL. Os valores das CBM foram idênticos aos encontrados para as CIM em cinco das seis amostras. Os resultados demonstram que os extratos etanólicos de B. trimera apresentaram atividade antimicrobiana ligeiramente superior a B. articulata. Ainda, observou-se que a atividade antimicrobiana foi pouco influenciada pelo local de coleta.

A determinação da qualidade de um medicamento envolve, além das diversas etapas de sua obtenção, a avaliação da matéria-prima e do produto acabado. Para um fitoterápico, cuidados especiais devem ser tomados com a materia-prima vegetal, face a sua complexidade e variedade. Desenvolveu-se uma preparação farmacêutica na forma de macerado hidroalcoólico das partes aéreas floridas de Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae (carqueja). A matéria-prima vegetal foi padronizada através da identificação botânica e de métodos físico-químicos, avaliando-se a composição química por técnicas cromatográficas (CP, CCD, CLV e CLAE). Eupatorina e 3-0-metilquercetina foram doseadas por dois métodos de quantificação através de cromatografia em camada delgada associada a espectrometria no ultravioleta (CCD/UV) e a cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O flavonol 3-0-metilquercetina, até então não detectado no gênero Baccharis, foi isolado e identificado por CP, CCD, CLV, CLAE e por espectroscopia no ultravioleta. A influência dos fatores tecnológicos, tempo de maceração, teor de etanol no líquido extrativo e granulometria da droga, foi avaliada através de análise fatorial do tipo 2n. A quantificação por CLAE foi empregada também para a validação do método CCD/UV. A análise fatorial demonstrou ser adequada a avaliação da influância dos fatores tecnológicos a produção de formas farmacêuticas oriundas do vegetal em estudo em face a obtenção de um maior rendimento em flavonóides. Nessa análise observou-se que o rendimento de eupatorina depende somente da granulometria da droga e que o aumento da concentração etanólica e da granulometria reduz a concentração de 3-0-metilquercetina. O prolongamento do tempo de maceração resulta numa maior quantidade deste flavonóide. / The quality determination of drugs implicates in the evaluation of the raw material, process and final product. Some special care must be taken in the preparation of phytotherapeutic drugs in order to assure the quality of the plant material, due to its complexity and variety. A hydroalcoholic macerate from flowery aerial parts of Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae ('carqueja') was developed regarding the aspects of its total quality and galenical development. The plant raw material was standardized through botanical and physico-chemical methods. The chemical composition of the raw material, intermediate products and extract was evaluated through chromatographic (PC, TLC, VLC and HPLC) and physic techniques. For the quantitation of the tracer substances, eupatorin and 3-0-methylquercetin, were used two methods: thin-layer chromatography associated with UV spectrophotometry (TLC/UV) and high-performance liquid chromatography (HPLC). The HPLC was used for the validation of the TLC/UV-method. The presence of 3-0-methylquercetin, a new substance for the genus Baccharis, was determine by chromatographic and UV-spectroscopic methods. The influence of some technological factors such as maceration time, ethanol concentration in the extraction liquid and granulometry of the plant material was analysed using 2n factorial design. The factorial analysis demonstrated to be suitable to evaluate this influence considering the yeld of flavonoids. While the yeld of eupatorin deppends only on the granulometric range of the plant material, increase of ethanolic concentration and granulometry reduces the concentration of 3-0-methylquercetin. Prolongation of maceration time results on a higher amount of this flavonoid.

No description available.

A determinação da qualidade de um medicamento envolve, além das diversas etapas de sua obtenção, a avaliação da matéria-prima e do produto acabado. Para um fitoterápico, cuidados especiais devem ser tomados com a materia-prima vegetal, face a sua complexidade e variedade. Desenvolveu-se uma preparação farmacêutica na forma de macerado hidroalcoólico das partes aéreas floridas de Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae (carqueja). A matéria-prima vegetal foi padronizada através da identificação botânica e de métodos físico-químicos, avaliando-se a composição química por técnicas cromatográficas (CP, CCD, CLV e CLAE). Eupatorina e 3-0-metilquercetina foram doseadas por dois métodos de quantificação através de cromatografia em camada delgada associada a espectrometria no ultravioleta (CCD/UV) e a cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O flavonol 3-0-metilquercetina, até então não detectado no gênero Baccharis, foi isolado e identificado por CP, CCD, CLV, CLAE e por espectroscopia no ultravioleta. A influência dos fatores tecnológicos, tempo de maceração, teor de etanol no líquido extrativo e granulometria da droga, foi avaliada através de análise fatorial do tipo 2n. A quantificação por CLAE foi empregada também para a validação do método CCD/UV. A análise fatorial demonstrou ser adequada a avaliação da influância dos fatores tecnológicos a produção de formas farmacêuticas oriundas do vegetal em estudo em face a obtenção de um maior rendimento em flavonóides. Nessa análise observou-se que o rendimento de eupatorina depende somente da granulometria da droga e que o aumento da concentração etanólica e da granulometria reduz a concentração de 3-0-metilquercetina. O prolongamento do tempo de maceração resulta numa maior quantidade deste flavonóide. / The quality determination of drugs implicates in the evaluation of the raw material, process and final product. Some special care must be taken in the preparation of phytotherapeutic drugs in order to assure the quality of the plant material, due to its complexity and variety. A hydroalcoholic macerate from flowery aerial parts of Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae ('carqueja') was developed regarding the aspects of its total quality and galenical development. The plant raw material was standardized through botanical and physico-chemical methods. The chemical composition of the raw material, intermediate products and extract was evaluated through chromatographic (PC, TLC, VLC and HPLC) and physic techniques. For the quantitation of the tracer substances, eupatorin and 3-0-methylquercetin, were used two methods: thin-layer chromatography associated with UV spectrophotometry (TLC/UV) and high-performance liquid chromatography (HPLC). The HPLC was used for the validation of the TLC/UV-method. The presence of 3-0-methylquercetin, a new substance for the genus Baccharis, was determine by chromatographic and UV-spectroscopic methods. The influence of some technological factors such as maceration time, ethanol concentration in the extraction liquid and granulometry of the plant material was analysed using 2n factorial design. The factorial analysis demonstrated to be suitable to evaluate this influence considering the yeld of flavonoids. While the yeld of eupatorin deppends only on the granulometric range of the plant material, increase of ethanolic concentration and granulometry reduces the concentration of 3-0-methylquercetin. Prolongation of maceration time results on a higher amount of this flavonoid.

Submitted by Nuzia Santos (nuzia@cpqrr.fiocruz.br) on 2015-04-07T14:28:24Z No. of bitstreams: 1 Tese_BCM_CarolinaPauladeSouzaMoreira.pdf: 2546138 bytes, checksum: 434d23f2a06b0ab5b462d8c8c67dafe8 (MD5) / Approved for entry into archive by Nuzia Santos (nuzia@cpqrr.fiocruz.br) on 2015-04-07T14:28:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese_BCM_CarolinaPauladeSouzaMoreira.pdf: 2546138 bytes, checksum: 434d23f2a06b0ab5b462d8c8c67dafe8 (MD5) / Approved for entry into archive by Nuzia Santos (nuzia@cpqrr.fiocruz.br) on 2015-04-07T18:25:45Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese_BCM_CarolinaPauladeSouzaMoreira.pdf: 2546138 bytes, checksum: 434d23f2a06b0ab5b462d8c8c67dafe8 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-07T18:25:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese_BCM_CarolinaPauladeSouzaMoreira.pdf: 2546138 bytes, checksum: 434d23f2a06b0ab5b462d8c8c67dafe8 (MD5) Previous issue date: 2014 / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisa René Rachou. Belo Horizonte, MG, Brasil / Existe uma necessidade urgente de drogas leishmanicidas mais eficazes e/ou menos tóxicas para contribuir com o arsenal terapêutico atualmente disponível. O grupo de pesquisa de Química de Produtos Naturais Bioativos do Laboratório de Química de Produtos Naturais bioativos do CPqRR tem realizado projetos de bioprospecção de flora brasileira buscando por novos hits que possam ser utilzados no tratamento das leishmanioses. A espécie Baccharis platypoda (Asteraceae) foi uma espécie que mostrou atividade leishmanicida e que foi pouco investigada do ponto de vista químico e biológico. O estudo químico biomonitorado do extrato etanólico das folhas dessa espécie levou à obtenção de cinco frações com elevada toxicidade para formas amastigotas intracelulares de L. (L.) amazonensis e o fracionamento de uma dessas frações resultou no isolamento de um novo diterpeno clerodano, de baixa atividade, que após análise de RMN e ESI-TOF-MS/MS foi denominado platypodiol ou 1R,3R,4R,8aR)-3-(hidroximetil)-4-[(3E)-5-hidroxi-3-metilpent-3-en-1-il]-4,8,8a-trimetil-1,2,3,4,4a,5,6,8a-octahidronaftalen-1-ol. Em estágio sanduíche realizado na Universidade de Granada – Espanha os compostos fenólicos do extrato etanólico das folhasd de B. platypoda foram investigados por HPLC–ESI-Q-TOF-MS/MS no modo negativo e 19 ácidos fenólicos, 10 flavonas, 5 flavonóis e 6 flavanonas foram identificados. Além disso, o potencial antioxidante do extrato foi avaliado em quatro ensaios, mostrando o potencial antioxidante da espécie. Esses resultados aumentaram o conhecimento fitoquímico sobre a espécie brasileira B. platypoda, considerando que ela foi até o momento pouco investigada cientificamente / There is an urgent need for effective leishmanicida drugs to replace or supplement those in current use. Our group have been bioprospecting many Brazilian plants looking for potential new ‘hits’ to combat leishmaniasis. We found that Baccharis platypoda was one of the Asteraceae species that displayed leishmanicidal activity and it was few investigated. The bioassay-guided chemical study of the ethanolic extract of the leaves resulted in five fractions with high toxicity for intracellular amastigotes of L. (L.) amazonensis and the fractionation of one of these fractions led to a new diterpene clerodane with low activity that was named platypodiol or 1R,3R,4R,8aR)-3-(hidroxymethyl)-4-[(3E)-5-hydroxy-3-methylpent-3-en-1-yl]-4,8,8a-trimethyl-1,2,3,4,4a,5,6,8a-octahydronaftalen-1-ol upon NMR and ESI-TOF-MS/ MS analysis. We investigated in Granada University - Spain the phenolic components of the ethanolic leaf extract using HPLC–ESI-Q-TOF-MS/MS in negative mode and provided the identification of 19 phenolic acids, 10 flavones, 5 flavonols and 6 flavanones. We also determined the antioxidant capacity of the extract. Considering the few publications about this species, this result has increased the phytochemical knowledge about B. platypoda.

A determinação da qualidade de um medicamento envolve, além das diversas etapas de sua obtenção, a avaliação da matéria-prima e do produto acabado. Para um fitoterápico, cuidados especiais devem ser tomados com a materia-prima vegetal, face a sua complexidade e variedade. Desenvolveu-se uma preparação farmacêutica na forma de macerado hidroalcoólico das partes aéreas floridas de Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae (carqueja). A matéria-prima vegetal foi padronizada através da identificação botânica e de métodos físico-químicos, avaliando-se a composição química por técnicas cromatográficas (CP, CCD, CLV e CLAE). Eupatorina e 3-0-metilquercetina foram doseadas por dois métodos de quantificação através de cromatografia em camada delgada associada a espectrometria no ultravioleta (CCD/UV) e a cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O flavonol 3-0-metilquercetina, até então não detectado no gênero Baccharis, foi isolado e identificado por CP, CCD, CLV, CLAE e por espectroscopia no ultravioleta. A influência dos fatores tecnológicos, tempo de maceração, teor de etanol no líquido extrativo e granulometria da droga, foi avaliada através de análise fatorial do tipo 2n. A quantificação por CLAE foi empregada também para a validação do método CCD/UV. A análise fatorial demonstrou ser adequada a avaliação da influância dos fatores tecnológicos a produção de formas farmacêuticas oriundas do vegetal em estudo em face a obtenção de um maior rendimento em flavonóides. Nessa análise observou-se que o rendimento de eupatorina depende somente da granulometria da droga e que o aumento da concentração etanólica e da granulometria reduz a concentração de 3-0-metilquercetina. O prolongamento do tempo de maceração resulta numa maior quantidade deste flavonóide. / The quality determination of drugs implicates in the evaluation of the raw material, process and final product. Some special care must be taken in the preparation of phytotherapeutic drugs in order to assure the quality of the plant material, due to its complexity and variety. A hydroalcoholic macerate from flowery aerial parts of Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae ('carqueja') was developed regarding the aspects of its total quality and galenical development. The plant raw material was standardized through botanical and physico-chemical methods. The chemical composition of the raw material, intermediate products and extract was evaluated through chromatographic (PC, TLC, VLC and HPLC) and physic techniques. For the quantitation of the tracer substances, eupatorin and 3-0-methylquercetin, were used two methods: thin-layer chromatography associated with UV spectrophotometry (TLC/UV) and high-performance liquid chromatography (HPLC). The HPLC was used for the validation of the TLC/UV-method. The presence of 3-0-methylquercetin, a new substance for the genus Baccharis, was determine by chromatographic and UV-spectroscopic methods. The influence of some technological factors such as maceration time, ethanol concentration in the extraction liquid and granulometry of the plant material was analysed using 2n factorial design. The factorial analysis demonstrated to be suitable to evaluate this influence considering the yeld of flavonoids. While the yeld of eupatorin deppends only on the granulometric range of the plant material, increase of ethanolic concentration and granulometry reduces the concentration of 3-0-methylquercetin. Prolongation of maceration time results on a higher amount of this flavonoid.