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ENVOLVIMENTO DO RECEPTOR TRPA1 NA RESPOSTA INFLAMATÓRIA INDUZIDA PELA ADMINISTRAÇÃO TÓPICA DE CINAMALDEÍDO EM CAMUNDONGOS / THE INVOLVEMENT OF TRPA1 CHANNEL ACTIVATION IN THE INFLAMMATORY RESPONSE EVOKED BY TOPICAL APPLICATION OF CINNAMALDEHYDE TO MICE

Silva, Cássia Regina da 30 March 2011 (has links)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Cinnamaldehyde, a natural compound frequently present in cosmetic formulations, induces skin irritation when topically applied, but the mechanism by which cinnamaldehyde produces such skin reactions is unclear. Here, we showed that cinnamaldehyde induced ear edema in mice (1-6 μg/ear) with a maximum effect with 4 μg/ear (Emax of 0.18 ± 0.02 mm and an ED50 value of 2.0 (1.1- 3.4 μg/ear). Cinnamaldehyde can induce leukocyte infiltration detected by an increase in MPO activity and confirmed by histological analyses. The edema and cellular infiltration evoked by 4 μg/ear of cinnamaldehyde was prevented through topical application of ruthenium red, a non selective TRP antagonist or by camphor and HC030031, two TRPA1 receptor antagonists. In contrast, the edema and the leukocyte infiltration was unaffected by the TRPV1 receptor antagonist SB366791. Cinnamaldehydeinduced edema but not cellular infiltration was also prevented though topical application of the tachykinin NK1 antagonist aprepitant, indicating a neuropeptides release phenomenon in this process. Also, we observed that repeated topical applications of cinnamaldehyde (4 μg/ear) did not induced sensitization/desensitization alterations. Interestingly, the TRPV1 antagonist, capsaicin, repeated treatment abrogated its edematogenic response, confirming the desensitization process and decrease partially the cinnamaldehyde induced edema, suggesting the involvement of capsaicin-sensitive fibers and additional targets in cinnamaldehyde response. The present results demonstrated that cinnamaldehyde induces mouse skin inflammation through a mechanism involved the TRPA1 receptor activation and subsequent leukocyte infiltration. In addition, evidence supports the assumption that the tachykinin NK1 receptor is involved in these inflammatory responses. / O cinamaldeído é um composto natural frequentemente encontrado em formulações cosméticas, capaz de induzir irritação na pele quando aplicado topicamente, porém o mecanismo pelo qual o cinamaldeído produz estas reações ainda é desconhecido. Neste trabalho demonstramos que o cinamaldeído foi capaz de induzir edema de orelha em camundongos (1-6 μg/orelha) com um efeito máximo obtido com a dose de 4 μg/orelha (Emax de 0,18 ± 0,02 mm e um DE50 de 2,0 (1,1- 3,4) μg/orelha). O cinamaldeído foi capaz ainda de induzir infiltração leucocitária detectada por um aumento na atividade da MPO e confirmada por análise histológica. O edema e a infiltração leucocitária iniciados após aplicação tópica de 4 μg/orelha de cinamaldeído foi prevenido pela aplicação tópica de vermelho de rutênio, um antagonista TRP não seletivo, e por cânfora e HC030031, dois antagonistas seletivos TRPA1. Por outro lado, a aplicação de SB366791, um antagonista seletivo TRPV1, não alterou o edema nem a infiltração leucocitária. Ainda, o edema induzido pelo cinamaldeído foi prevenido pela aplicação tópica de aprepitant, um antagonista seletivo do receptor NK1 para taquicininas, sugerindo que a liberação de neuropeptídeos esteja envolvida neste processo. Também foi observado que a aplicação tópica repetida de cinamaldeído 4 μg/orelha não foi capaz de induzir processos de ensibilização/dessensibilização. No entanto, o tratamento repetidocom o antagonista TRPV1, capsaicina, aboliu o edema induzido pela própria capsaicina, confirmando a ocorrência de dessensibilização, e diminuiu parcialmente o edema induzido pelo cinamaldeído sugerindo o envolvimento de fibras sensíveis a capsaicina, além de outras vias, neste processo. Os resultados demonstram que o cinamaldeído induz um processo inflamatório na pele através de um mecanismo que envolve a ativação do receptor TRPA1 e consequente infiltração leucocitária.
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Exposição de pacientes com síndrome de dor miofascial (SDM) à capsaicina: desenvolvimento de forma farmacêutica de uso tópico com possível ação analgésica / Exposure of patients with myofascial pain syndrome (MPS) to capsaicin : development of pharmaceutical form for topical use with possible analgesic action

Motta, Valeria Romero Vieira da [UNESP] 09 February 2015 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2016-06-07T17:12:02Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2015-02-09. Added 1 bitstream(s) on 2016-06-07T17:16:34Z : No. of bitstreams: 1 000860209.pdf: 3327209 bytes, checksum: dbbac973db4a7ecc11141e247b2668b8 (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Bolsa Estágio de Pesquisa no Exterior (BEPE) / Introdução e Objetivo: a síndrome de dor miofascial (SDM) é uma das causas mais comuns de dor musculoesquelética. Esta dor pode se originar em um único músculo e, eventualmente, pode envolver múltiplos músculos gerando padrões complexos e variáveis de sintomas dolorosos. Nesta pesquisa, utilizou-se a capsaicina em alta concentração, produto natural obtido da pimenta vermelha e que há muito é empregada para o alívio da dor, como alternativa ao tratamento da SDM. Assim, o objetivo deste estudo foi desenvolver e avaliar a possível ação analgésica de uma forma farmacêutica semi-sólida (creme) de capsaicina 8% em pacientes com síndrome de dor miofascial. Paralelamente avaliou-se a ocorrência de efeitos de intolerância cutânea relacionados ao emprego tópico da capsaicina, bem como as concentrações de capsaicina plasmática e finais, após 10 meses de manufatura, nas formulações. Material e Métodos: foram desenvolvidas as formulações Fc1 (fórmula creme base) e Fc2 (fórmula creme base + capsaicina 8%). As mesmas foram submetidas aos ensaios microbiológicos, físicos e químicos para avaliação da qualidade, conforme preconizado pela ANVISA. Este estudo prospectivo e randomizado foi desenvolvido no Serviço de Terapia Antálgica e Cuidados Paliativos (TACP) da Faculdade de Medicina de Botucatu, UNESP. Os 40 pacientes participantes foram alocados em dois grupos, Fc1 e Fc2. Sempre em âmbito hospitalar, os cremes foram administrados topicamente, conforme o grupo, com o emprego prévio de anestésico local tópico por 50 minutos. Para tal, escolheu-se o pontogatilho (PG) que mais provocava desconforto e dor à palpação para a aplicação tópica das formulações na quantidade de 10 g em área delimitada de aproximadamente 24 mm e superficialmente a este ponto. Após 30 minutos da aplicação o produto foi retirado, tendo sido avaliados os parâmetros de tolerabilidade à pele. A dor foi quantificada imediatamente,... / Background and Objective: myofascial pain syndrome (MPS) is one of the most common causes of musculoskeletal pain. This pain may originate in a single muscle and eventually may involve multiple muscles generating complex patterns and variable painful symptoms. In this study capsaicin, a natural product obtained from red pepper, was formulated in a high concentration. Capsaicin, which has long been used for the management of pain, was tested as an alternative to the management of the MPS. The objective of this study was to develop and evaluate the potential analgesic action of a semi-solid formulation (cream) containing capsaicin 8% on myofascial pain syndrome patients. At the same time we evaluated the occurrence of cutaneous side effects related to the topic use of capsaicin, as well as the plasma capsaicin concentrations result of its use. Also the residual capsaicin concentration was tested in the formulations after 10 months of manufacturing. Methods: two formulations were developed: Fc1 (based cream formula) and Fc2 (cream formula base + capsaicin 8%). The formulations were submitted to microbiological tests, physical and chemical quality evaluation, as recommended by ANVISA. This prospective, randomized study was conducted in Pain Management and Palliative Care Service (TACP), Botucatu, Botucatu Medical School, UNESP. The 40 participating patients were assigned into two groups, Fc1 and Fc2. The clinical tests were carried out at the hospital; the creams were administered topically, as per assigned group, with the prior use of topical local anesthetic for 50 minutes. The trigger point (PG) that aroused more discomfort and pain on palpation was chosen for topical application of the formulations (10 g) in an enclosed area of about 24 mm and above this point. After 30 minutes the product was removed and parameters of the skin tolerability were evaluated. The pain was measured immediately before and during application of the ...
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Estudo clínico da atividade da capsaicina em portadores da Síndrome de Ardência Bucal / Clinical study activity of capsaicin in patients with Burning Mouth Syndrome

Bianca Fréo 08 September 2008 (has links)
A Síndrome de Ardência Bucal (SAB) caracteriza - se por sensação de ardor, com ausência de sinais clínicos ou laboratoriais associados. A etiopatogenia é desconhecida, inexistindo protocolo terapêutico satisfatório. O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia da aplicação tópica de capsaicina, como alternativa terapêutica, em um grupo de pacientes portadores da SAB, além de investigar, nessa população, indicativos de ansiedade e depressão, correlacionando estes últimos aspectos com a resposta à terapêutica aplicada. Constituiu-se um grupo de vinte indivíduos portadores da síndrome, todos de acordo com os termos do consentimento esclarecido. Quinze sujeitos constituíram o grupo teste (GT) e foram tratados com capsaicina, em aplicações diárias, durante três semanas, repetindo-se o ciclo por quatro semanas após uma semana de intervalo. O grupo controle (GC) foi tratado com o creme base utilizado como veículo da capsaicina, durante o mesmo período. Ambos foram controlados após 30 dias do término da medicação. A evolução dos sintomas foi controlada por escala visual de sintomatologia (EVS) e questionário acerca do efeito global percebido (EGP). A intensidade média do sintoma de ardência antes do início dos ciclos de tratamento, mensurado pela EVS, foi de 5,1 (GT) e 4,4 (GC). Ao final da quarta semana o GT mostrou redução dos sintomas (EVS=3,6), enquanto o GC declarou aumento da sintomatologia (EVS=4,8). No GT, entre a quarta e a oitava semana houve redução dos sintomas da ordem de 8,3%, e entre a oitava e a décima segunda semana observou-se aumento de 13,5% da sintomatologia. No GC houve 22.8% de piora (EVS=5,75) entre o início e a décima segunda semana. Ao EGP houve pelo menos algum alívio do sintoma em seis pacientes (40%) do GT e em um paciente do GC (20%). Quatro pacientes (26,6%) reportaram remissão total do sintoma após tratamento com capsaicina e um paciente (20%) do controle. Para três pacientes do GT e dois do GC não houve modificações do sintoma. Houve relato de piora em dois pacientes (13,3%) do GT e um (20%) do GC. Oito pacientes do GT apresentaram alto nível de ansiedade e sete níveis médios. No GC um paciente apresentou nível baixo, três mostraram valores médios e um classificou-se como alto. Ao CES-D valores indicativos de depressão foram registrados por dez pacientes (66,6%) do GT e 40% (02) do GC. Concluímos que a capsaicina apresentou efetividade no controle da sintomatologia da SAB, parecendo haver correlação com a intensidade inicial de sintomas e manutenção do uso do medicamento. Além disso, houve correlação entre alto nível de ansiedade e indicativos de depressão, embora não se tenha percebido influência destes aspectos sobre a resposta terapêutica. / Burning mouth syndrome (BMS) is characterized by an oral burning sensation, with no corresponding clinical signs or laboratory abnormalities. The etiology is unknown, and there was no satisfactory treatment available. The objective of this study was to evaluate the effectiveness of topical use of capsaicin, as an alternative therapy in a group of BMS patients, as well as to correlate anxiety and depression levels to response to the therapy applied. Twenty BMS individuals in accordance to the terms to informed consent comprised the study group. Fifteen subjects were allocated to the test group (TG) and were treated with capsaicin, in daily applications for three weeks, one-week interval and an additional treatment cycle of four weeks. The control group (CG) was treated with the cream base used as a vehicle of capsaicin preparation, during the same period. All patients were examined 30 days after discontinuation of the medication. Results were assessed through a visual analogue scale (VAS) and a questionnaire on the global perceived effect (GPE). The average symptoms intensity before treatment, on EVS, was 5.1 (TG) and 4.4 (CG). At the fourth week control, TG presented reduction on the level of symptoms (EVS = 3.6), while CG presented an increase of symptoms intensity (VAS = 4.8). In the TG, between fourth and eighth week of follow-up, symptoms decreased around 8.3%, and between the eighth and twelfth week there was an increase of 13.5% on symptoms intensity. In the CG it was registered 22.8% of worsening (EVS = 5.75) between the beginning of the study and the twelfth week of control. On GPE assessment, six patients (40%) of TG and one patient of CG (20%), presented some relief of symptoms; four patients TG (26.6%) reported total remission of symptoms after treatment with capsaicin and one patient (20%) of control; three patients of TG and two of the CG remained unaltered. There were reports of worsening in two patients (13.3%) of TG and one (20%) of the CG. Eight patients of TG showed a high level of anxiety and seven moderate levels. In CG one patient presented low level, three showed a moderate level and one was ranked as having a high level of anxiety. CES-D suggested traits of depression in ten patients (66.6%) of TG and 40% (2) of the CG. We concluded that capsaicin is effective in controlling the burning symptom of BMS, suggesting some correlation with initial symptoms intensity and the maintenance of drug use. Moreover, there was some correspondence between high levels of anxiety and traits of depression, but it was not perceived influence of these aspects to the therapeutic response.
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Atividade antioxidante e antimicrobiana da pimenta malagueta (Capsicum frutescens)

NASCIMENTO, Patrícia Lins Azevedo do 14 February 2013 (has links)
Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2016-06-09T13:26:46Z No. of bitstreams: 1 Patricia Lins Azevedo do Nascimento.pdf: 1605515 bytes, checksum: c69180b75b602482766b33b51613815b (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-09T13:26:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Patricia Lins Azevedo do Nascimento.pdf: 1605515 bytes, checksum: c69180b75b602482766b33b51613815b (MD5) Previous issue date: 2013-02-14 / Pimenta malagueta (Capsicum frutescens) as it is known in Brazil, is one of the pepper species most used in cooking and in Brazilian folk medicine. Antioxidant and antimicrobial activities, total phenolic compounds and capsaicin, dihydrocapsaicin and crisoeriol content were analyzed. The content of capsaicin, dihydrocapsaicin and crisoeriol found was 9.2, 4.0 and 2.1 mg/g extract, respectively. The minimal inhibitory concentration was determined against six bacteria strains and Candida albicans but for all of them were necessary concentrations higher than 1000 μg/ml. The total phenolic content was 9.1 mg GAE/g extract. The ethanolic extract of C. frutescens had an effective DPPH and ABTS + scavenging (CE50 of 302.3 and 82.6 g/ml respectively) and percentage of antioxidant activity by β-carotene/linoleic acid assay that ranged from 15 to 47%. The main groups of compounds extracted from plants with biological properties are essential oils, alkaloids, glycosides, phenolic compounds, terpenoids and flavonoids. Our results suggest that C. frutescens contains a potential antimicrobial and antioxidant that can be associated with its phenolic, capsaicinoids and flavonoid contents. / Pimenta malagueta (Capsicum frutescens), como é conhecida no Brasil, é uma das espécies de pimenta mais usadas na culinária e na medicina popular brasileira. Foram analisadas as atividades antioxidante e antimicrobiana, o teor de fenólicos totais, capsaicina, dihidrocapsaicina e crisoeriol. O teor de capsaicina, dihidrocapsaicina e crisoeriol encontrado foi de 9,2, 4,0 e 2,1 mg/g de extrato respectivamente. A concentração inibidora mínima foi determinada frente seis linhagens de bactérias e da levedura Candida albicans, mas para todos os micro-organismos testados foram necessárias concentrações superiores a 1000 μg/mL. O teor de fenólicos totais foi de 9,1 mg equivalentes de ácido gálico/g de extrato. O extrato etanólico de C. frutescens apresentou atividade eficiente frente aos radicais DPPH e ABTS + (CE50 de 302,3 e 82,6 μg/mL, respectivamente) e porcentagem de atividade antioxidante pelo ensaio β-caroteno/ácido linoleico que variou de 15 a 47%. Os principais grupos de compostos extraídos de plantas com propriedades biológicas são os óleos essenciais, alcaloides, glicosídeos, compostos fenólicos, terpenoides e flavonoides. Os nossos resultados sugerem que C. frutescens contém um potencial antimicrobiano e antioxidante que pode estar associado com o seu teor de fenólicos, capsaicinoides e flavonoides.
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PAPEL DO RECEPTOR TRPV1 NA NOCICEPÇÃO E NO EDMA INDUZIDO POR CRISTAIS DE URATO MONOSSÓDICO EM RATOS / ROLE OF TRPV1 ON NOCICEPTION AND EDEMA INDUCED BY MONOSODIUM URATE CRYSTALS IN RATS

Hoffmeister, Carin Gorete Hendges 14 August 2009 (has links)
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Gout is characterized by the deposition of monosodium urate (MSU) crystals. Despite being one of the most painful forms of arthritis, gout and the mechanisms responsible for its acute attacks are poorly understood. In the present study, we found that MSU caused dose-related nociception (DE50=0.04 (0.01-0.11) mg/paw) and edema (DE50=0.08 (0.04-0.16) mg/paw) when injected into the hind paw of rats. Treatment with the selective TRPV1 receptor antagonist SB366791 largely inhibited nociceptive and edematogenic responses to MSU. Moreover, the desensitization of capsaicin-sensitive afferent fibers as well as the pretreatment with the tachykinin NK1 receptor antagonist RP 67580 also significantly reduced MSU-induced nociception and edema. Once MSU was found to induce mast cell stimulation, we investigated the participation of these cells on MSU effects. Prior degranulation of mast cells by repeat treatment with compound 48/80 decreased MSU-induced nociception and edema or histamine and serotonin levels in the injected tissue. Moreover, pretreatment with the mast cell membrane stabilizer cromolyn effectively inhibited nociceptive and edematogenic responses to MSU. MSU induced a release of histamine, serotonin and tryptase in the injected tissue, confirming mast cell degranulation Furthermore, the antagonism of histaminergic H1 and serotoninergic receptors decreased the edema, but not the nociception, of MSU. Finally, the inhibition of tryptase activity was capable of largely reducing either MSU-induced nociception or edema. Collectively, the present findings demonstrate that MSU produces a nociceptive and edematogenic response mediated by TRPV1 receptor activation and mast cell degranulation. / A gota é caracterizada pela deposição de cristais de urato monossódico (MSU) nas articulações. Apesar de ser um dos mais dolorosos tipos de artrite, os mecanismos responsáveis pela indução da dor durante os ataques agudos de gota são pouco entendidos. No presente estudo, objetivamos investigar o papel do receptor TRPV1 na nocicepção e edema induzidos por cristais de MSU em ratos. Assim, demonstramos que o MSU causa nocicepção (DE50=0.04 (0.01-0.11) mg/pata) e edema dependentes da dose (DE50=0.08 (0.04-0.16) mg/pata) quando injetado na pata dos ratos. O tratamento com o antagonista seletivo do receptor vanilóide TRPV1 SB 366791 inibiu significativamente as respostas nociceptiva e edematogênica causadas pelo MSU. De maneira semelhante, a dessensibilização de fibras aferentes sensíveis a capsaicina bem como o tratamento com o antagonista do receptor para taquicinina NK1 RP67580 também reduziram significativamente a nocicepção e o edema induzidos pelo MSU. Sabendo que estudos prévios demonstraram que MSU induz a estimulação de mastócitos, nós investigamos a participação destas células nos efeitos do MSU. A desgranulação prévia de mastócitos por tratamento repetido com o composto 48/80 reduziu a nocicepção e o edema induzidos pelo MSU assim como os níveis de histamina e serotonina no tecido injetado. Adicionalmente, o tratamento com o estabilizador de membrana de mastócitos cromolina, reduziu efetivamente as respostas nociceptivas e edematogênicas ao MSU. A administração de MSU induziu a liberação de histamina, serotonina e triptase no tecido injetado, confirmando a desgranulação mastocitária. Além disso, o antagonismo de receptores histaminérgicos H1 e serotoninérgicos, reduziram o edema, mas não a nocicepção causados pelo MSU. Finalmente, a inibição da atividade da triptase foi capaz de reduzir amplamente a nocicepção e o edema induzidos pelo MSU. Coletivamente, nossos resultados demonstram que o MSU produz uma resposta nociceptiva e edematogênica mediada pela ativação do receptor TRPV1 e pela desgranulação de mastócitos.
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CONTRIBUIÇÃO DO RECEPTOR VANILOIDE NA NOCICEPÇÃO INDUZIDA PELA INJEÇÃO PERIFÉRICA DE POLIAMINAS EM CAMUNDONGOS / CONTRIBUTION OF VANILLOID RECEPTOR TO THE NOCICEPTION INDUCED BY PERIPHERAL INJECTION OF SPERMINE IN MICE

Gewehr, Camila de Campos Velho 02 December 2010 (has links)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Polyamines (putrescine, spermidine and spermine) are important endogenous regulators of ion channels, such as vanilloid (TRPV1), glutamatergic (NMDA or AMPA/kainate) and acid-sensitive (ASIC) receptors. In the present study, it was investigated the possible nociceptive effect induced by polyamines and the mechanisms involved in this nociception in vivo and in vitro. The subcutaneous (s.c.) injection of capsaicin, spermine, spermidine or putrescine produced nociception with ED50 of 0.16 (0.07-0.39) nmol/paw, 0.4 (0.2-0.7) μmol/paw, 0.3 (0.1-0.9) μmol/paw and 3.2 (0.9-11.5) μmol/paw, respectively. The antagonists of NMDA (MK801, 1 nmol/paw), AMPA/kainate (DNQX, 1 nmol/paw) or ASIC receptors (amiloride, 100 nmol/paw) failed to reduce the spermine-trigged nociception. However, the TRPV1 antagonists capsazepine or SB366791 (1 nmol/paw) reduced spermine-induced nociception, with inhibition of 81±10 and 68±9%, respectively. The previous desensitization with resiniferatoxin (RTX) largely reduced the spermine-induced nociception and TRPV1 expression in the sciatic nerve, with reductions of 82±9% and 67±11%, respectively. Furthermore, the combination of spermine (100 nmol/paw) and RTX (0.005 fmol/paw), in doses which alone were not capable of inducing nociception, produced nociceptive behaviors. Moreover, different concentrations of spermine (3-300 μM) enhanced the specific binding of [3H]-RTX to TRPV1 receptor. Altogether, polyamines produce spontaneous nociceptive effect through the stimulation of TRPV1, but not of ionotropic glutamate or ASIC receptors. / As poliaminas (putrescina, espermidina e espermina) são importantes reguladores endógenos de canais iônicos como o receptor vaniloide (TRPV1), os receptores glutamatérgicos (NMDA ou AMPA/cainato) e o canal iônico sensível ao ácido (ASIC). No presente estudo, investigou-se o possível efeito nociceptivo induzido por poliaminas e o mecanismo envolvido nesta nocicepção in vivo e in vitro. A injeção subcutânea (s.c.) de capsaicina, espermina, espermidina e putrescina produziram nocicepção com DE50 de 0,16 (0,07-0,39) nmol/pata, 0,4 (0,2-0,7) μmol/pata, 0,3 (0,1-0,9) μmol/pata e 3,2 (0,9-11,5) μmol/pata, respectivamente. Os antagonistas dos receptores NMDA (MK801, 1 nmol/pata), AMPA/cainato (DNQX, 1 nmol/pata) ou ASIC (amiloride, 100 nmol/pata) não reduziram a nocicepção induzida por espermina. Porém, os antagonistas do receptor TRPV1 capsazepina (1 nmol/pata) e SB366791 (10 nmol/pata) reduziram a nocicepção induzida por espermina, com inibições de 81±10 e 68±9%, respectivamente. A dessensibilização prévia com resiniferatoxina (RTX) reduziu a nocicepção induzida por espermina e a expressão de TRPV1 no nervo ciático, com reduções de 82±9% e 67±11%, respectivamente. Além disso, a combinação de espermina (1 nmol/pata) e RTX (0,005 fmol/pata), em doses que separadamente não são eficientes em induzir nocicepção, produziu comportamento nociceptivo. Finalmente, diferentes concentrações de espermina (3-300 μM) aumentaram a ligação específica de [3H]-RTX ao receptor TRPV1. Assim, os resultados demonstram que poliaminas produzem efeito nociceptivo espontâneo através da estimulação de receptor TRPV1, mas não de receptores glutamatérgicos ionotrópicos ou canal iônico sensível a ácido.
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Desenvolvimento de sensores eletroquímicos baseados em nanotubos de carbono e polímeros de ácido ferúlico e capsaicina para detecção e quantificação de 3-nitro-L-tirosina, epinefrina e dopamina / Development of electrochemical sensors based on carbon nanotubes and polymers of ferulic acid and capsaicin for detection and quantification of 3-nitro-l-tyrosine, epinephrine and dopamine

Silva, Leonardo Vieira da 13 September 2017 (has links)
This thesis reports the development of different electrochemical sensors based on carbon nanotubes (CNT) for the detection and determination of analytes of biological relevance, with evaluation of the analytical and kinetic parameters. The work is divided into three parts. In the first part, the electrochemical study of 3-nitro-L-tyrosine (3-NT) in protic medium is described, using the techniques of cyclic voltammetry and differential pulse. The development of a sensor based on CNT for the determination and quantification of 3-NT, is also shown, with a linear range of 10 - 100 μmol L-1 and a detection limit of 0.42 μmol L-1 in the cathodic range. In the anodic range, a linear range of 10 - 60 μmol L-1 and a detection limit of 1.83 μmol L-1 were obtained. In the second part, a sensor was developed based on CNT with electrochemically generated ferulic acid (FA) polymer, generated in situ to determine dopamine (DA). The techniques used to perform this work were cyclic voltammetry and chronoamperometry, which were used to evaluate kinetic and analytical parameters. Through chronoamperometry and the use of the Cottrell equation, the diffusion coefficient (DDA) and catalytic constant (kcat) values determined for DA were 2.48 x 10-6 cm2 s -1 and 1.15 X 104 M-1 s-1, respectively. The amperometric sensor has the following values for the determination of DA: linear range of 5-120 μmol L-1 and limit of detection of 2.2 μmol L-1. The third part describes the development of a nanostructured platform based on CNT and electrochemically oxidized capsaicin (CAP) for the determination of dopamine (DA) and epinephrine (EP). Thus, by means of chronoamperometric studies and Cottrell's equations, it was possible to obtain the values in relation to DA: DDA of 6.97 x 10-4 cm2 s -1 and kcat of 3.12 x 105 M -1 s -1, and in relation to EP, the values obtained were 4.00 × 10 -5 cm 2 s -1 and 2.41 × 104 M-1 s-1 for DEP and kcat, respectively. The amperometric sensor presented the following values in relation to the separate determinations of DA and EP: for DA, linear range of 5-115 μmol L-1 and detection limit of 1.8 μmol L-1; for EP, a linear range of 50-1150 μmol L-1 and a detection limit of 7.2 μmol L-1. Considering the results obtained in this work, the developed sensors justify their use for determination and quantification of 3-nitro-L-tyrosine, dopamine and epinephrine. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Essa tese apresenta o desenvolvimento de diferentes sensores eletroquímicos baseados em nanotubos de carbono (NTC) para detecção e determinação de analitos de relevância biológica, com avaliação dos parâmetros analíticos e cinéticos. O trabalho encontra-se dividido em três partes. Na primeira parte, descreve-se o estudo eletroquímico, em meio prótico, da 3-nitro-L-tirosina (3-NT), com a utilização das técnicas de voltametria cíclica e de pulso diferencial. Mostra-se, também, o desenvolvimento de um sensor baseado em NTC para a determinação e a quantificação da 3-NT, com obtenção de faixa linear de 10 – 100 mol L-1 e limite de detecção de 0,42 mol L-1 na faixa catódica. Na faixa anódica, foi obtida uma faixa linear de 10 – 60 mol L-1 e limite de detecção de 1,83 mol L-1. Na segunda parte foi desenvolvido um sensor baseado em NTC com polímero eletrogerado de ácido ferúlico (AF), gerado in situ para determinar dopamina (DA). As técnicas empregadas para a realização deste trabalho foram voltametria cíclica e cronoamperometria, as quais foram utilizadas para avaliar parâmetros cinéticos e analíticos. Através de cronoamperometria e com o emprego da equação de Cottrell, os valores de coeficiente de difusão (DDA) e de constante catalítica (kcat), determinados para DA, foram de 2,48 x 10-6 cm2 s-1 e 1,15 x 104 M-1 s-1, respectivamente. O sensor amperométrico permitiu obter os seguintes valores relativos à determinação de DA: faixa linear de 5-120 mol L-1 e limite de detecção de 2,2 mol L-1. Na terceira parte, é descrito o desenvolvimento de uma plataforma nanoestruturada baseada em nanotubos de carbono e polímero eletrogerado por oxidação de capsaícina (CAP) para determinação de dopamina (DA) e epinefrina (EP). Assim, por meio de estudos cronoamperométricos e equações de Cottrell, foi possível obter os valores em relação a DA: DDA de 6,97 x 10-4 cm2 s-1 e kcat de 3,12 x 105 M-1 s-1, e em relação a EP, os valores obtidos foram 4,00 x 10-5 cm2 s-1 e 2,41 x 104 M-1 s-1 para o DEP e kcat, respectivamente. O sensor amperométrico apresentou, em relação às determinações em separado de DA e EP, os seguintes valores: para DA, faixa linear de 5-115 mol L-1 e limite de detecção de 1,8 mol L-1; para EP, faixa linear de 50-1150 mol L-1 e limite de detecção de 7,2 mol L-1. Diante dos resultados obtidos nesse trabalho, os sensores desenvolvidos justificam as suas utilizações para determinação e quantificação de 3-nitro-L-tirosina, dopamina e epinefrina.
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Efeito do análogo capsiate (Capsicum annuum) sobre a termogênese e perfil lipídico de ratas Wistar obesas e não obesas / Effect analogous capsiate (Capsicum annuum) on thermogenesis and lipid profile of Wistar obese and nonobese

Nogueira, Luciane de Souza Romero 26 August 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2016-01-26T18:55:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Luciane Romero.pdf: 246575 bytes, checksum: e11cceb3e183539549d67f365a9d8b0b (MD5) Previous issue date: 2013-08-26 / The aim of the study was to evaluate the effect of analogous capsiate (Capsicum annuum) on thermogenesis and lipid profile of Wistar obese and non-obese. We used 64 Wistar rats, 60 days old and weighing 200g. The animals were divided into four groups (n = 16), where they received treatment for six weeks: control group (C) fed a commercial (Labina ®) and filtered water (placebo), Group Control + Capsiate (CC) : fed a commercial (Labina ®) and capsiate; Obese Group (The): fed with high fat diet and filtered water (placebo); capsiate group O + (OC): fed with high fat diet and capsiate. For evaluation of thermogenesis were measured every seven days during the experiment, rectal body temperature and weight of the rats. At 7 weeks the animals were anesthetized and euthanasia performed by exsanguination by cardiac puncture for lipid profile determination through the measurement of triglycerides, total cholesterol and HDL-Col (high density lipoprotein). The results showed an increase in temperature of the OC group, as well as increased levels of HDL-Chol in the supplemented groups (OC and CC). It is concluded that supplementation with capsiate briefly increased thermogenesis by speeding up metabolism and positively influencing the levels of HDL-Chol and can be used as another form of treatment of obesity. Further studies are needed to evaluate the potentiation of the effect of capsiate associated with regular physical activity and a balanced diet. / O objetivo do estudo foi avaliar o efeito do análogo capsiate (Capsicum annuum) sobre a termogênese e perfil lipídico de ratas Wistar obesas e não obesas. Foram utilizadas 64 ratas Wistar, com 60 dias de idade e peso médio de 200g. Os animais foram divididos em quatro grupos (n=16), onde receberam os tratamentos por seis semanas: Grupo Controle (C): alimentados com dieta padrão comercial (Labina®) e água filtrada (placebo); Grupo Controle+Capsiate (CC): alimentados com dieta padrão comercial (Labina®) e capsiate; Grupo Obeso (O): alimentados com dieta hiperlipídica e água filtrada (placebo); Grupo Obeso+Capsiate (OC): alimentados com dieta hiperlipídica e capsiate. Para avaliação da termogênese, foram aferidos a cada sete dias, durante o experimento, a temperatura corporal retal e o peso das ratas. Na 7ª semana os animais foram anestesiados e a eutanásia realizada através de exanguinação por punção cardíaca para determinação do perfil lipídico por meio da dosagem dos triglicérides, colesterol total e fração HDL-Col (lipoproteína de alta densidade). Os resultados evidenciaram um aumento de temperatura do grupo OC, bem como elevação dos níveis de HDL-Col nos grupos suplementados (CC e OC). Conclui-se que a suplementação com capsiate por curto tempo, aumentou a termogênese, acelerando o metabolismo e influenciando positivamente os níveis de HDL-Col, podendo ser utilizada como mais uma forma de tratamento da obesidade. Novos estudos são necessários para avaliar a potencialização do efeito do capsiate associado à atividade física regular e alimentação balanceada.
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Efeito do análogo capsiate (Capsicum annuum) sobre a termogênese e perfil lipídico de ratas Wistar obesas e não obesas / Effect analogous capsiate (Capsicum annuum) on thermogenesis and lipid profile of Wistar obese and nonobese

Nogueira, Luciane de Souza Romero 26 August 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2016-07-18T17:53:11Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Luciane Romero.pdf: 246575 bytes, checksum: e11cceb3e183539549d67f365a9d8b0b (MD5) Previous issue date: 2013-08-26 / The aim of the study was to evaluate the effect of analogous capsiate (Capsicum annuum) on thermogenesis and lipid profile of Wistar obese and non-obese. We used 64 Wistar rats, 60 days old and weighing 200g. The animals were divided into four groups (n = 16), where they received treatment for six weeks: control group (C) fed a commercial (Labina ®) and filtered water (placebo), Group Control + Capsiate (CC) : fed a commercial (Labina ®) and capsiate; Obese Group (The): fed with high fat diet and filtered water (placebo); capsiate group O + (OC): fed with high fat diet and capsiate. For evaluation of thermogenesis were measured every seven days during the experiment, rectal body temperature and weight of the rats. At 7 weeks the animals were anesthetized and euthanasia performed by exsanguination by cardiac puncture for lipid profile determination through the measurement of triglycerides, total cholesterol and HDL-Col (high density lipoprotein). The results showed an increase in temperature of the OC group, as well as increased levels of HDL-Chol in the supplemented groups (OC and CC). It is concluded that supplementation with capsiate briefly increased thermogenesis by speeding up metabolism and positively influencing the levels of HDL-Chol and can be used as another form of treatment of obesity. Further studies are needed to evaluate the potentiation of the effect of capsiate associated with regular physical activity and a balanced diet. / O objetivo do estudo foi avaliar o efeito do análogo capsiate (Capsicum annuum) sobre a termogênese e perfil lipídico de ratas Wistar obesas e não obesas. Foram utilizadas 64 ratas Wistar, com 60 dias de idade e peso médio de 200g. Os animais foram divididos em quatro grupos (n=16), onde receberam os tratamentos por seis semanas: Grupo Controle (C): alimentados com dieta padrão comercial (Labina®) e água filtrada (placebo); Grupo Controle+Capsiate (CC): alimentados com dieta padrão comercial (Labina®) e capsiate; Grupo Obeso (O): alimentados com dieta hiperlipídica e água filtrada (placebo); Grupo Obeso+Capsiate (OC): alimentados com dieta hiperlipídica e capsiate. Para avaliação da termogênese, foram aferidos a cada sete dias, durante o experimento, a temperatura corporal retal e o peso das ratas. Na 7ª semana os animais foram anestesiados e a eutanásia realizada através de exanguinação por punção cardíaca para determinação do perfil lipídico por meio da dosagem dos triglicérides, colesterol total e fração HDL-Col (lipoproteína de alta densidade). Os resultados evidenciaram um aumento de temperatura do grupo OC, bem como elevação dos níveis de HDL-Col nos grupos suplementados (CC e OC). Conclui-se que a suplementação com capsiate por curto tempo, aumentou a termogênese, acelerando o metabolismo e influenciando positivamente os níveis de HDL-Col, podendo ser utilizada como mais uma forma de tratamento da obesidade. Novos estudos são necessários para avaliar a potencialização do efeito do capsiate associado à atividade física regular e alimentação balanceada.
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Estudo da cinética de secagem de pimenta malagueta (Capsicum frutescens) e influência da temperatura no teor de capsaicina /

Catelam, Kelly Tafari. January 2016 (has links)
Orientador: Javier Telis Romero / Banca: Ana Cristina de Souza / Banca: Marcos Alexandre Polizelli / Banca: Maria Aparecida Mauro / Banca: José Francisco Lopes Filho / Resumo: De maneira geral, a diversidade e a pungência dos frutos de pimenta, seus atributos sensoriais, a composição química, as ações fisiológicas correlatas e o crescimento da aceitação e da preferência por várias populações, aumentaram o interesse na pesquisa científica relacionada com os diferentes aspectos desta cultura. Apesar de ser abundantemente encontrada em todo o país, há pouca informação científica sobre a pimenta malagueta. Neste estudo, determinou-se a cinética de secagem da pimenta malagueta (Capsicum frutescens) a 40, 50, 60 e 70°C por meio da secagem em secador de leito fixo por 5 horas, aplicando-se os modelos empíricos de Page, Henderson-Pabis e Lewis. Observou-se maior rapidez na queda de umidade (aumento da taxa de secagem) com o aumento da temperatura de secagem. Todas as taxas de secagem obtidas foram decrescentes, não sendo observado período de taxa constante de secagem, indicando, assim, que o principal mecanismo de migração da água do interior do produto para sua superfície é a difusão. O modelo que melhor se ajustou aos dados foi o de Page. Calculou-se o coeficiente de difusão da pimenta utilizando a solução analítica da segunda lei de Fick para geometria de cilindro finito, observando-se um aumento da difusividade com a temperatura. Avaliou-se o teor de capsaicina na pimenta in natura e após a secagem nas 4 temperaturas estudadas por cromatografia líquida de alta eficiência, observando-se que não houve diferença significativa entre os tratamentos quanto ao teor de capsaicina. Construíram-se as isotermas de adsorção a 40, 50, 60 e 70°C das pimentas desidratadas a 40, 50, 60 e 70°C em secador de leito fixo e verificou-se qual o melhor modelo matemático que se ajustava aos dados experimentais. A partir do melhor modelo (modelo de GAB), determinaram-se as propriedades termodinâmicas de sorção da água (calor isostérico... / Abstract: In general, the diversity and the pungency of chili peppers fruits, their sensory attributes, chemical composition, related physiological actions and the growing acceptance and preference for various populations, increased interest in scientific research related to the different aspects of this culture. Despite being abundantly found across the country, there is little scientific information about the malagueta chili pepper. In this study, the drying kinetics of malagueta chili peppers (Capsicum frutescens) were determined at 40, 50, 60 and 70ºC in a fixed bed dryer, drying for 5 hours, by applying the empirical models of Page, Henderson-Pabis and Lewis. It was shown that the moisture content fell quicker (increase in the drying rate) the higher the drying temperature. All the drying rates obtained were decreasing, no constant drying rate being observed, indicating that the main mechanism for migration of the water from the interior to the surface of the product was diffusion. The Page model fitted the data best. The coefficient of diffusion of the peppers was calculated using the analytical solution of Fick's second law for a finite cylindrical geometry, observing an increase in diffusivity with temperature. The capsaicin content of the peppers was determined by high performance liquid chromatography in the in natura peppers and after drying by four temperatures evaluated, and no significant differences between the treatments were found. Isotherms were constructed for the ... / Doutor

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