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Estudio de complejos diasteroisoméricos flavanona/ß-ciclodextrinas a través de resonancia magnética nuclear de protones

Acuña Rougier, Cristina Lucía January 2011 (has links)
El estudio de la diferenciación enantiomérica de complejos diasteroisoméricos flavanona/ciclodextrina, formados específicamente por la mezcla racémica de (±)-flavanona, (±)-4’-hidroxiflavanona y (±)-2’-hidroxiflavanona, y las ciclodextrinas βCD, HPβCD y DMβCD, fue realizado mediante la obtención de espectros 1H-RMN y ROESY. Debido a la quiralidad de las flavanonas y ciclodextrinas, la mayoría de los complejos formados presentaron diferenciación enantiómerica en los espectros 1H-RMN, lo que permitió la obtención de la estequiometría, constantes de asociación y termodinámica de los complejos. Los resultados estequiométricos mostraron que todos los complejos diasteroisoméricos se forman en proporción 1:1 flavanona:ciclodextrina, las constantes de asociación siempre disminuyeron con el aumento de la temperatura, y los valores termodinámicos mostraron que la formación de todos los complejos es espontánea, exotérmica y con pérdida de entropía, sugiriéndose además que las interacciones de Van der Waals son las que contribuyen más al proceso de inclusión. Por otra parte, y pese a la diferenciación encontrada en los espectros 1H-RMN, en los espectros ROESY esto no fue posible, y por lo tanto solo se determinó la geometría de los complejos diasteroisoméricos en su conjunto, y no por separado. Los espectros ROESY mostraron que puede existir tanto una como dos geometrías de inclusión para cada complejo (±)-flavanonas/ciclodextrinas, además de sugerir la existencia de puentes de hidrógeno entre la flavanona y la ciclodextrina, y la flavanona y las moléculas de solvente que rodean al complejo. Adicionalmente, se encontró que para la mayoría de los complejos es la zona apolar de la flavanona la que se incluye en la cavidad de la ciclodextrina. Debido a que existe una relación entre la razón de las constantes de asociación de los complejos formados por una misma ciclodextrina y una pareja de enantiómeros determinadas por RMN, y el factor de separación en HPLC, se intentó separar las flavanonas mediante esta última técnica, utilizando a las ciclodextrinas como aditivo de separación quiral en la fase móvil, y empleando una fase estacionaria aquiral. Los resultados mostraron que no hay separación enantiomérica, sino que solo diferenciación, lo que fue logrado únicamente con la DMβCD. Adicionalmente, se encontró que no solo un valor diferente de 1 para la razón entre constantes de asociación es necesario para la diferenciación, sino que además se requiere que las magnitudes de las constantes de asociación sean de al menos 8 x 102 M-1 .
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Estudo da encapsulação de farmacos de primeira linha no tratamento da tuberculose em lipossomas e ciclodextrinas

Lima, Heron Oliveira dos Santos 23 March 2001 (has links)
Orientadores : Maria Helena Andrade Santana, Gisella Maria Zanin / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-28T00:44:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Lima_HeronOliveiradosSantos_D.pdf: 8224466 bytes, checksum: c86c6bdb30ae60b67680056e810c68da (MD5) Previous issue date: 2001 / Resumo: A tuberculose é uma doença produzida pelo Bacilo de Koch (Mycobacterium tuberculosis) ao se instalar no organismo humano e tem sido considerada um problema de saúde pública mundial dado o número de óbitos observados nos últimos tempos. A falência do tratamento deve-se principalmente ao abandono por parte dos pacientes, causado pelos efeitos colaterais dos fármacos na forma livre. As ações de combate à tuberculose incluem tanto o desenvolvimento de novos medicamentos, limitado pelos elevados custos, quanto a busca de novas formas de administração que proporcionem o aumento do índice terapêutico. Nesse último aspecto, tanto a encapsulação de fármacos em lipossomas (vesículas lipídicas) como a complexação em ciclodextrinas (oligossacarídeos cíclicos) representam alternativas viáveis para a melhoria do tratamento da Tuberculose. Considerando o grande potencial das aplicações de lipossomas e ciclodextrinas destinados à administração e liberação controlada de fármacos, neste trabalho estudou-se os processos de associação e liberação dos fármacos de primeira linha no tratamento da tuberculose, Pirazinamida (Pz) e lsoniazida (Iz), nesses suportes. Os lipossomas usados foram dos tipos convencional e com superfície modificada com polietileno glicol ("Stea1th"). Os fármacos foram associados aos lipossomas nas formas livre ou complexados em _-ciclodextrinas (_-CD). As preparações foram caracterizadas em relação à complexação em ciclodextrinas, eficiência de encapsulação ou associação dos complexos de ciclodextrinas em lipossomas, diâmetro e distribuição de tamanhos dos lipossomas, estabilidade física, cinética de liberação dos fármacos, hemólise de células e ação contra o Mycobacterium tuberculosis. As eficiências máximas de encapsulação em lipossomas convencionais obtidas para os fármacos na forma livre foram 14,2% para pz e 10,0% para Iz correspondendo às razões fármaco/lipídio (F/L) finais 0,019 e 0,013, respectivamente. Para os fármacos complexados em _-ciclodextrinas foram 11,3% para Pz:_-CD e 9,0% para Iz:_-CD à razões (F/L) finais 0,015 e 0,012, respectivamente. Em lipossomas do tipo "Stealth", as eficiências de encapsulação para os fármacos livres foram 7,5% para pz e 8,3% para Iz, relativas às razões (F/L) finais 0,010 para ambos os fármacos, e 11,2% para Pz:_-CD e 7,5% para Iz:_­CD relativas às razões (F/L) finais 0,015 e 0,010, respectivamente. Os estudos de liberação dos compostos mostraram que para uma mesma razão (F /L) inicial, a taxa de liberação total foi maior para os lipossomas convencionais (24h) seguidos dos "Stealth" (36h) e, fmalmente dos complexos _-CD associados a lipossomas "Stealth" (48h) / Abstract: Tuberculosis is a disease produced by the Koch Bacillus (Mycobacterium tuberculosis) when installed in the human organismo It has been considered a world health problem due to the number of deaths observed lately. The failure in the treatment is mainly due to the poor adherence by patients caused by the side effects of the drugs in fTee formo The fighting actions against Tuberculosis include both the development of new medicines, limited by the high costs, and the new ways of administrating, which provide the increase in the therapeutic index. In this latter aspect, both the encapsulation of drugs in liposomes (lipid vesicles) and the complexation in cyclodextrins (cyclic oligosaccharides) represent feasible alternatives for the improvement oftuberculosis treatment. Considering the great potential of applications of liposomes and cyclodextrins in the administration and controlled release of medicines, in this work the association and delivery of Pyrazinamide (Pz) and Isoniazid (Iz), in these supports were studied. The liposomes used were of the conventional and Stealth types. The drugs were associated to liposomes in fTee form or complexed in l3-cyclodextrins (I3-CD). The preparations were characterized in terms of the complexation in cyclodextrins, encapsulation efficiency or association of cyclodextrin complexes in liposomes, diameter and size distribution of liposomes, physical stability, drug delivery kinetic, cell hemolysis and action against the Mycobacterium tuberculosis. The maximum efficiencies of encapsulation in conventionalliposomes obtained for fTee drugs were 14.4% for pz and 10.0% for Iz related to the final drug-lipid ratio (F/L) 0.019 and 0.013, respectively. For drug:l3-cyclodextrin complexes they were 11.3% for Pz:I3-CD and 9.0% for Iz:I3-CD at (FIL) final ratio 0.015 and 0.012, respectively. For Stealth liposomes efficiences of encapsulation for the fTee drugs were 7.5% for pz and 8.3% for Iz, related to (F/L) final rates 0.010 for both drugs, and 11.2% for Pz:I3-CD and 7.5% for Iz:I3-CD related to the (F/L) final rates 0.015 and 0.010, respectively. The studies about drug delivery showed that for the same (F/L) initial ratio, the delivery rate was greater for conventional liposomes (24 h) followed by the Stealth (36h) and, finally by 13­CD complexes associated to Stealth liposomes (48h) / Doutorado / Desenvolvimento de Processos Biotecnologicos / Doutor em Engenharia Química
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Estudos de RMN aplicados a quimica supramolecular e discriminação enantiomerica

Laverde Junior, Antonio 31 July 2018 (has links)
Orientador: Anita Jocelyne Marsaioli / Tese (doutorado)- Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-31T14:54:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 LaverdeJunior_Antonio_D.pdf: 6813739 bytes, checksum: a1c174217890d3f382d6427ae34894ec (MD5) Previous issue date: 2001 / Doutorado
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Eficácia anestésica da bupivacaína complexada com 2-hidroxipropil-ß-ciclodextrina em bloqueio do nervo alveolar inferior e em infiltração subcutânea em ferida cirúrgica, em ratos / Anesthetic eficacy of bupivacaine complexed with 2-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin in alveolar inferior nerve block and subcutaneous infiltration in surgical wound, in rats

Serpe, Luciano, 1982- 20 August 2018 (has links)
Orientadores: Francisco Carlos Groppo, Maria Cristina Volpato / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-08-20T01:18:43Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Serpe_Luciano_M.pdf: 1055627 bytes, checksum: 5bd220cdbda1df9bd75a85c3d1bb9159 (MD5) Previous issue date: 2012 / Resumo: Este estudo teve como objetivo avaliar a eficácia anestésica da formulação de bupivacaína complexada com 2-hidroxipropil-ß-ciclodextrina, comparando-a com soluções comerciais de bupivacaína com e sem vasoconstritor, em dois modelos experimentais: bloqueio do nervo alveolar inferior (BNAI) e infiltração subcutânea em ferida cirúrgica (ISFC). Para o BNAI 30 ratos receberam, próximo ao forame mandibular, 0,2ml de uma das seguintes formulações: bupivacaína 0,5% (Bupi), bupivacaína 0,5% com epinefrina 1:200.000 (Bupi-Epi) e formulação de bupivacaína 0,5% complexada com 2-hidroxipropil-ß-ciclodextrina (Bupi-HP?CD). Os lados contralaterais (controle) receberam solução de NaCl 0,9% ou solução de 2-hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HPßCD) sem anestésico local. Foram avaliadas latência, sucesso e duração da anestesia pulpar por meio da aplicação de estímulo elétrico ("pulp tester"). Para a ISFC, 30 animais receberam 0,1mL de cada uma das formulações anestésicas ou o respectivo controle na pata traseira direita, 24h após indução de hipernocicepção (ferida cirúrgica - incisão e sutura). A pata traseira esquerda também recebeu injeção, constituindo o controle sem hipernocicepção. A anestesia foi avaliada pela aplicação de força ao lado da ferida (analgesímetro de von Frey). Os resultados foram submetidos à ANOVA e aos testes de Tukey, Student-Newman-Keuls, Kruskal-Wallis, Log Rank e Qui-Quadrado (alfa = 5%). No BNAI não foram observada s diferenças na latência entre as formulações (p>0,05); Bupi apresentou menor duração de anestesia (p<0,05) que Bupi-Epi e Bupi-HPßCD, sem diferença entre estas (p>0,05). Bupi-Epi apresentou maior sucesso de anestesia que Bupi-HPßCD e esta, maior sucesso que Bupi (p<0,05). Para ISFC, nas patas sem hipernocicepção Bupi-Epi induziu maior duração de anestesia do que Bupi (p<0,05); Bupi-HPßCD não diferiu das demais (p>0,05); quanto ao sucesso, Bupi-Epi induziu maior sucesso que as demais soluções e Bupi-HPßCD, maior sucesso que Bupi (p<0,05). Nas patas com hipernocicepção Bupi-Epi induziu maior sucesso de anestesia do que as demais formulações (p<0,05), sem diferença entre estas (p>0,05). Não houve diferença entre as formulações quanto à duração da anestesia nas patas com hipernocicepção (p>0,05). Concluí-se que a complexação da bupivacaína em HP?CD aumentou a taxa de sucesso, mas não a duração da anestesia no BNAI e na ISFC na ausência de hipernocicepção, em relação à bupivacaína sem aditivos, não sendo eficaz em aumentar a eficácia da bupivacaína em tecido com hipernocicepção. A epinefrina aumentou a eficácia anestésica da bupivacaína, à exceção do modelo de ISFC com hipernocicepção, o qual diminuiu a eficácia de todas as soluções de bupivacaína estudadas / Abstract: The aim of the present study was to evaluate the anesthetic efficacy of 2-hydroxypropyl ß-cyclodextrin bupivacaine formulation, compared with commercial bupivacaine solutions, in two experimental models: inferior alveolar nerve block (IANB) and subcutaneous infiltration in surgical wound (SISW). For IANB, 30 rats received an injection of 0.2mL of one of the following formulations, near to the mandibular foramen: 0.5% bupivacaine (Bupi), 0.5% bupivacaine with 1:200.000 epinephrine (Bupi-Epi), and 0.5% bupivacaine in 2-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin inclusion complex (Bupi-HPßCD). The contralateral sides (control) received 0.9% NaCl or anesthetic free 2-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin (HPß CD) solution. The onset, success and duration of pulpal anesthesia were assessed by electrical stimulation ("pulp tester"). For SISW, 30 animals received 0.1 mL of each anesthetic formulation (both hind paws) or their respective control, 24 hours after hypernociception induction (surgical wound - incision and suture) in the right hind paw. The left hind paw also received the injection and was the control without hypernociception. Analgesia was evaluated by applying force lateral to the incision (von Frey aesthesiometer). Results were submitted to ANOVA and Tukey, Student-Newman-Keuls, Kruskal-Wallis, Log Rank and Chi-square tests (alfa = 5%). No differences were observed among the formulations concerning IANB onset (p>0.05); Bupi presented lower anesthesia duration (p<0.05) than Bupi-Epi and Bupi-HPßCD, with no difference between these two solutions (p>0.05). Bupi-Epi presented higher anesthesia success than Bupi-HP?CD, which showed higher success than Bupi (p<0.05). For SISW, Bupi-Epi showed higher anesthesia success than Bupi (p<0.05) in the non hypernociceptive paws; Bupi-HPßCD did not differ from the others (p>0.05). In this condition Bupi-Epi provided higher anesthesia success than the other formulations and Bupi-HPßCD presented higher anesthesia success than Bupi (p<0.05). In the hypernociceptive paws, Bupi-Epi promoted higher anesthesia success than the other formulations (p<0.05), with no difference between Bupi-HPß CD and Bupi (p<0.05). No difference among formulations were observed in relation to anesthesia duration in the hypernociceptive paws (p>0.05). In conclusion, the complexation of bupivacaine in HPßCD increased anesthesia success, but not duration in IANB and SISW without hypernociception in relation to bupivacaine; in the presence of hypernociception it did not improved bupivacaine efficacy. Epinephrine increased bupivacaine efficacy, except in SISW model with hypernociception, which decreased efficacy of all bupivacaine solutions studied / Mestrado / Farmacologia, Anestesiologia e Terapeutica / Mestre em Odontologia
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Estudo sobre o encapsulamento molecular de farmacos em ciclodextrinas

Lino, Antonio Carlos Senges 02 August 2018 (has links)
Orientador : Yuji Takahata / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-02T09:34:31Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Lino_AntonioCarlosSenges_D.pdf: 9837276 bytes, checksum: a0722f744b8f70f81266a3437b34a8a3 (MD5) Previous issue date: 2002 / Doutorado
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Desenvolvimento de uma nova metodologia para a detecção de pesticidas aromáticos em meio aquoso, utilizando &#946;-ciclodextrinas e quantum dots de CdTe incorporados em hidrógels de agarose

MENEZES, Frederico Duarte de 31 January 2011 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T23:14:32Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo7642_1.pdf: 1977405 bytes, checksum: 9ee0b0f45dde924aa155dc2b1018f9f8 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Os organofosforados caracterizam-se como uma classe importante de pesticidas, atuando como inibidores da atividade enzimática da acetil colinesterase (AChE). Dentre os organofosforados de uso permitido no Brasil, destacamos o clorpirifós (CPF). Neste trabalho, desenvolveu-se novas metodologias para a obtenção de Qds de CdTe, em meio aquoso, utilizando-se ultrassom de alta potência para acelerar o processo de obtenção dos NCs. Em seguida, os Qds obtidos foram incorporados em hidrogéis de agarose, para avaliação do comportamento de suas propriedades espectroscópicas em diferentes concentração do polissacarídeo desta matriz. Por fim, avaliou-se a capacidade de detecção dos Qds de CdTe incorporados em hidrogéis de agarose a 0,50 %(m/v), na presença de diferentes concentrações de CPF (0.1, 0.5 e 1.0 ppm), complexados nas cavidades de moléculas de &#946;-CD. As amostras de Qds sintetizadas foram caracterizadas estruturalmente e espectroscopicamente pelas técnicas de MET e DRX (estrutural) e Absorbância UV-vis e espectroscopia de fluorescência e excitação. As amostras incorporadas nos hidrogéis de agarose e os experimentos de detecção dos pesticidas foram caracterizados por espectroscopia de fluorescência. Os resultados obtidos mostraram a viabilidade das metodologias desenvolvidas, tanto para a obtenção dos Qds com tamanho médio abaixo de 5 nm e com boa fluorescência e fotoestabilidade, quanto para a detecção dos pesticidas em meio aquoso, comprovando que é possível o desenvolvimento de sensores baseados em Qds e ciclodextrinas, sem a necessidade de processos complicados de conjugação covalente entre estes compostos, para a aplicação na detecção de CPF em concentrações abaixo de 1 ppm, em meio aquoso
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Estudio electroquímico de derivados de 5-nitroindazol y análisis espectroscópico de sus complejos de inclusión con ciclodextrinas

Pérez Cruz, Fernanda January 2008 (has links)
No description available.
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Encapsulação e caracterização fisico-quimica do farmaco vasodilatador minoxidil em ciclodextrinas / Encapsulation and physico-chemical characterization of the vasodilator drug minoxidil in cyclodextrins

Calderini, Adriana 20 July 2006 (has links)
Orientador: Francisco Benedito Teixeira Pessine / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-07T11:44:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Calderini_Adriana_M.pdf: 3626167 bytes, checksum: 65a0e866a04669d0055a59e424f4d2c5 (MD5) Previous issue date: 2006 / Mestrado / Físico-Química / Mestre em Química
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Formulações de liberação controlada com anestesicos locais - bupivacaina e mepivacaina : preparação, caracterização e ensaios farmacologicos

Araujo, Daniele Ribeiro de 03 January 2002 (has links)
Orientador: Eneida de Paula / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-07-31T21:50:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Araujo_DanieleRibeirode_M.pdf: 5040962 bytes, checksum: a792ef89e3934d5414e2de392da2a716 (MD5) Previous issue date: 2002 / Resumo: Entre as várias classes de fármacos utilizados no tratamento da dor encontram-se os anestésicos locais (AL). Com a finalidade de prolongar a duração de ação e reduzir a toxicidade sistêmica desses fármacos, pesquisas têm sido desenvolvidas utilizando diferentes carreadores como lipossomas e ciclodextrinas que possibilitam a liberação controlada (prolongando o efeito anestésico) e evitam picos plasmáticos das drogas (reduzindo a toxicidade). Assim, este trabalho teve por finalidades preparar, caracterizar e avaliar in vivo a eficácia de formulações contendo os AL bupivacaína (aVC) e mepivacaína (MVC) encapsulados em lipossomas ou complexados com ciclodextrinas para, posteriormente, compará-Ias com as preparações disponíveis na clínica. Análises do diâmetro médio dos lipossomas revelaram a presença de duas populações de vesículas distintas (400 nm e 150 nm) sendo observada uma maior percentagem de encapsulação para ave do que para MVC. Com relação aos sistemas de AL em ciclodextrinas, foram observadas diferenças nas temperaturas de transição de fases e na morfologia dos cristais dos compostos puros (AL e ciclodextrinas) evidenciando a complexação. A avaliação do bloqueio motor em camundongos mostrou que os AL livres, as formulações lipossomais e as complexadas induziram um aumento dose - dependente na intensidade e na duração do mesmo. Porém, esses parâmetros não foram alterados quando comparou-se as preparações entre si, nas mesmas concentrações. Também, os efeitos antinociceptivos sistêmicos foram similares para todas as formulações testadas. Já a potência e a duração do bloqueio sensorial foram aumentadas pela complexação de BVC com ciclodextrinas e pela encapsulação de MVC em lipossomas, em relação às drogas livres (p < 0,001). Esses resultados podem ser explicados pela liberação controlada das drogas e pelo aumento da disponibilidade das mesmas no sítio de injeção. A encapsulação de MVC em lipossomas possibilitou o transporte da fração da droga disponível no interior da bicamada lipídica e a complexação de avc com ciclodextrinas aumentou a quantidade de droga solubilizada (na fase aquosa) conferindo-Ihes maior potência anestésica em relação às preparações comerciais. Desta forma, as formulações de MVC em lipossomas e BVC em ciclodextrinas apresentam-se como novas alternativas no tratamento da dor aguda e crônica / Abstract: Local anesthetics (LA) belong to the class of drugs used for the treatrnent of pain. In order to prolong the duration of action and to reduce their systemic toxicity of LA, many studies have been developed using carriers such as liposomes and cyclodextrins; these vehicles allow controlled release (improving anesthetic effect) and avoid high plasmatic levels of the anesthetics to be reached (reducing the toxicity). This work aimed to prepare, to characterize and to evaluate in vivo drug - delivery systems for bupivacaine (BVC) and mepivacaine (MVC) in liposomes or cyclodextrins, comparing them with the clinically used LA solutions. Mean size diameter analysis showed that the liposomes have diameters of 400 nm and 150 nm, with encapsulation efficiencies higher for BVC than MVC. Regarding to LA systems in cyclodextrins, differences on phase transition temperature and structural changes in the crystal's pattems evidenced LA : J3-CD complexation. Liposomal and ciclodextrin formulations increased the intensity and duration of the motor blockade showing dose-dependent relationships although these parameters did not change, if compared at the sarne concentrations. AIso the systemic antinociceptive effects were similar for ali the formulations tested. Potency and duration of sensory blockade were improved afier injection of complexed BVC and liposomal MVC in relation to the free drug injection (p < 0.001). These results can be explained by the controlled release of the LA and increased availability of the LA in their site of injection. Encapsulation of MVC in liposomes increased the amount of available drug for membrane partition while complexation into cyclodextrin increased BVC concentration in the aqueous phase, improving their anesthetic potency in relation to the commercial solutions and these LA. These drug-delivery systems offer a potential new therapeutic option for the treatments of acute and chronic pain using LA / Mestrado / Bioquimica / Mestre em Biologia Funcional e Molecular
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Estudio de nanopartículas de Au y de Ag y su interacción con complejos de [beta]ciclodextrina como potenciales sistemas de entrega de fármacos

Sierpe Bustamante, Rodrigo Alfredo January 2016 (has links)
Doctor en Química / Las nanopartículas metálicas (NPsM), específicamente, las nanopartículas de oro (NPsAu) y las nanopartículas de plata (NPsAg), exhiben excelentes propiedades físicas, químicas y biológicas, intrínsecas a su tamaño nanométrico y tienen una aplicación directa en el tratamiento de enfermedades. Se ha logrado diseñar nanosistemas usados para el transporte de fármacos, permitiendo que estos lleguen activos al sitio de acción, atravesando diversas barreras biológicas. Gracias al efecto de plasmón de las NPsM, es posible promover la liberación de un fármaco en células o tejidos específicos de manera controlada a través de terapia fototérmica. Otra manera interesante de modificar las propiedades fisicoquímicas de algún compuesto, es mediante la formación de complejos de inclusión (CI), que se basan en interacciones no convencionales entre una especie llamada matriz con otra denominada huésped. La βciclodextrina (βCD) ha sido ampliamente utilizada como matriz ya que logra variar algunas de las propiedades desfavorables de los fármacos que incluyen, como por ejemplo, aumentar la solubilidad en agua y disminuir la toxicidad de muchas moléculas, entre otras múltiples ventajas. Existen diversos fármacos que presentan desventajas terapéuticas y que son candidatos a ser incluidos en matrices de βCD y transportados a través de sistemas nanopartículados, entre ellos 6-tioguanina (TG), 6-mercaptopurina (MP), melfalán (MF), 2-amino-4-(4-clorofenil)tiazol (AT) y feniletilamina, los cuales han sido estudiados en la presente tesis doctoral. Los complejos formados βCD-TG, βCD-MP, βCD-MF, βCD-AT y βCD-FEA en estado sólido y en solución se caracterizaron mediante difracción de rayos X de polvo, RMN de 1 (1H) y 2 dimensiones (ROESY). El proceso de inclusión deja fuera de la cavidad de βCD los grupos funcionales de los huéspedes que estabilizan NPsM que se depositaron a través de la técnica de pulverización catódica en alto vacío, formándose los sistemas ternarios βCD-TG-NPsAu, βCD-TG-NPsAg, βCD-MP-NPsAu, βCD-MFNPsAg, βCD-AT-NPsAu y βCD-FEA-NPsAu. Espectroscopia UV-visible en sólido mostró el plasmón de NPsAu y NPsAg, mediante SEM, FE-SEM, EDX y TEM se observó de manera directa la morfología de los cristales y de las NPsM obtenidas, que tienen un tamaño promedio de 20 nm de diámetro. Adicionalmente, el sistema ternario βCD-FEA-NPsAu fue caracterizado por espectroscopia IR y RAMAN que permitió analizar las interacciones del huésped al interior de la matriz, cuando forman el CI y los cambios generados por la presencia de las NPsAu. Los estudios mediante ROESY corroboran que FEA se desplaza parcialmente hacia fuera de la matriz debido a la interacción NH2-Au. Se cuantificó el porcentaje de cada componente del sistema ternario, evaluándose una alta capacidad de carga del fármaco, por otra parte, fue posible la liberación de FEA desde βCD-FEANPsAu de manera controlada a través de irradiación láser. Consideramos que un sistema único que posee dos componentes (NPsM y βCD) puede ser más eficiente en sus funciones para el transporte y la entrega de fármacos / Metal nanoparticles (MNPs), specifically, gold nanoparticles (AuNPs) and silver nanoparticles (AgNPs), exhibit excellent physical, chemical and biological properties, intrinsic to their nanometric size and have a direct application in the treatment of diseases. The nanosystems are designed to transport drugs, which can reach the site of action through various biological barriers. Thanks to the plasmon effect of the nanoparticles, it is possible promote the release of a drug into specific cells or tissues in a controlled manner through photothermal therapy. Another way to modify the physicochemical properties of a compound is through the formation of inclusion complexes (IC), which is based on unconventional interactions between a matrix and a guest. The βcyclodextrin (βCD) has been widely used as matrix, it is possible change some unfavorable properties of drugs including, for example, increase aqueous solubility and decrease toxicity of many molecules, among other advantages. There are several drugs that have therapeutic disadvantages, these may be included in matrices of βCD and may be transported through nanoparticulate systems, such as 6- thioguanine (TG), 6-mercaptopurine (MP), melphalan (MF), 2-amino-4- (4-chlorophenyl) thiazole (AT) and phenylethylamine (PhEA), which they have been studied in this doctoral thesis. The complexes βCD-TG, βCD-MP, βCD-MF, βCD-AT and βCD-PhEA in solid state and in solution using X-ray diffraction, 1 NMR (1H) and 2D (ROESY) were characterized. After of the inclusion process, the functional groups of the guests remain outside of the βCD cavity can stabilize MNPs, which they were deposited through the sputtering technique in high vacuum, forming the ternary systems βCD-TG-AuNPs, βCD-TGAgNPs, βCD-MP-AuNPs, βCD-MF-AgNPs, βCD-AT-AuNPs and βCD-PhEA-AuNPs. Using UV-Visible solid spectroscopy, the plasmons of AuNPs and AgNPs were observed , using SEM, FE-SEM, EDX and TEM, the morphology of the crystals and of the MNPs obtained were observed directly, these MNPs have an average size of 20 nm diameter. Additionally, the ternary system was characterized using IR and Raman spectroscopy. The interactions of the guest with the matrix, forming the IC and the changes brought about by the presence of NPsAu were observed. The partial displacement of PhEA outwardly of the matrix due to the NH2-Au interactions has been corroborated using ROESY studies. The percentage of each component in the ternary system was evaluated and a high capacity drug-loading was calculated. On the other hand, it was possible to release PhEA from βCD-PhEA-NPsAu of controlled manner using laser irradiation. We believe that a unique system, which has two components (MNPs and βCD) could be more efficient in its functions for the transportation and delivery of drugs / Conicyt, Fondecyt, Fondap

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