Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, 2018. / Submitted by Fabiana Santos (fabianacamargo@bce.unb.br) on 2018-08-31T18:25:44Z No. of bitstreams: 1 2018_LeandradeAlmeidaRibeiroOliveira_PARCIAL.pdf: 1234480 bytes, checksum: 0957d97570306cd3ce2f542f06f701e7 (MD5) / Approved for entry into archive by Raquel Viana (raquelviana@bce.unb.br) on 2018-09-10T19:35:37Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2018_LeandradeAlmeidaRibeiroOliveira_PARCIAL.pdf: 1234480 bytes, checksum: 0957d97570306cd3ce2f542f06f701e7 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-09-10T19:35:38Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2018_LeandradeAlmeidaRibeiroOliveira_PARCIAL.pdf: 1234480 bytes, checksum: 0957d97570306cd3ce2f542f06f701e7 (MD5) Previous issue date: 2018-08-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) e Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPQ). / O objetivo desta pesquisa foi avaliar as atividades antimicrobiana e anti-inflamatória de vouacapanos de Pterodon emarginatus Vogel (Fabaceae). Foram utilizados frutos coletados nos municípios de Campestre e Bela Vista de Goiás (Estado de Goiás, Brasil). Somente na oleorresina dos frutos de Bela Vista de Goiás foram detectados diterpenos vouacapânicos e por isso essa amostra foi fracionada por partição. A fração diclorometano:hexano da oleorresina foi submetida a cromatografia em coluna aberta. Foi utilizada como fase estacionária Diaion HP-20 e como fase móvel acetonitrila:água, com força de eluição crescente. Foi desenvolvido um método analítico por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) para monitorar o fracionamento cromatográfico. As subfrações 7-12 (Grupo 1) foram reunidas e submetidas à separação por CLAE semi-preparativa em fase reversa. A atividade antimicrobiana dos vouacapanos e da oleorresina de Pterodon foi determinada frente a 8 cepas Gram-positivas, 11 cepas Gram-negativas e 4 espécies de Candida por meio do ensaio de microdiluição em placa. A citotoxicidade foi avaliada em células HaCaT pelo método colorimétrico do MTT - brometo de [3-(4,5-dimetiltiazol-2-ila)-2,5-difeniltetrazólio)]. O potencial anti-inflamatório foi determinado pelas seguintes avaliações: atividade inibitória frente à fosfolipase A2 por método fluorimétrico, expressão de COX-2 e NRF2, e quantificação das citocinas inflamatórias IL-6 e IL-8 por citometria de fluxo. As amostras foram testadas nas concentrações que mantiveram a viabilidade de 90% (CV90) das células HaCaT, para evitar o uso de concentrações citotóxicas nos ensaios anti-inflamatórios. Três compostos foram identificados via RMN: 6α,19β-diacetoxi-7β,14β-diidroxivouacapano (V1), 6α-acetoxi-7β,14β-diidroxivouacapano (V2) e 6α-acetoxi-7β-hidroxivouacapan-17β-oato de metila (V3). Os três vouacapanos e a oleorresina foram mais ativos frente às cepas Gram-positivas. Com relação às cepas Gram-negativas, as amostras testadas se mostraram ativas apenas frente à Pseudomonas aeruginosa. O vouacapano V2 foi o que exibiu melhor atividade antibacteriana, apresentando-se ativo frente a 7 das 8 bactérias Gram-positivas avaliadas, com valores de concentração inibitória mínima entre 62,5 e 125 μg/mL. As amostras testadas não apresentaram atividade inibitória frente às cepas C. glabrata, C. kruzei, C. parapsilosis e C. albicans. A oleorresina e os vouacapanos V1, V2 e V3 apresentaram CV90 de 7,5 μg/mL, 19,0 μg/mL, 13,8 μg/mL e 4,00 μg/mL, respectivamente, frente às células HaCaT. A oleorresina de Pterodon e os vouacapanos V2 e o V3 inibiram a atividade da fosfolipase A2 em 30,78%, 24,96% e 77,64%, respectivamente. Foi observado que os vouacapanos V2 e V3 nas CV90 inibiram a expressão de COX-2 em 28,3% e 33,17%, respectivamente. A oleorresina de sucupira foi capaz de inibir a produção de IL-6 em 35,47%. A expressão de NRF2 e a produção de IL-8 não foram alteradas pelas substâncias testadas, em relação ao controle. Os resultados dão sustentação ao uso popular dos frutos de sucupira como antibacteriano e anti-inflamatório e mostram que estas atividades podem estar associadas à presença de vouacapanos. / This research aimed to evaluate the antimicrobial and anti-inflammatory activities of Pterodon emarginatus Vogel (Fabaceae). The fruits were collected in the municipalities of Campestre and Bela Vista de Goiás (State of Goiás, Brazil). Diterpene vouacapanes were detected only in the oleoresin of the fruits of Bela Vista de Goiás, and so this sample was fractionated by partition. The dichloromethane: hexane fraction of this oleoresin was subjected to open column chromatography. Diaion HP-20 was the stationary phase and the mobile phase was acetonitrile: water with increasing elution force. An HPLC method was developed in order to monitor chromatographic fractionation. Subfractions 7-12 (Group 1) were pooled and subjected to reverse-phase semi-preparative HPLC separation. The antimicrobial activity of voucapans and Pterodon oleoresin was determined against 8 Gram-positive strains, 11 Gram-negative strains and 4 Candida species by plaque microdilution assay. Cytotoxicity was evaluated in HaCaT cells by the colorimetric method of MTT - [3- (4,5-dimethylthiazol-2-yl) -2,5-diphenyltetrazolium bromide]]. The anti-inflammatory potential was determined by the following evaluations: phospholipase A2 inhibitory activity by fluorimetric method, expression of COX-2 and NRF2 and quantification of inflammatory cytokines IL-6 and IL-8 by flow cytometry. Samples were tested at concentrations which maintained 90% viability (CV90) of HaCaT cells, in order to avoid the use of cytotoxic concentrations in anti-inflammatory assays. Three compounds were identified via NMR: 6α, 19β-diacetoxy-7β, 14β-dihydroxyivouacapane (V1), 6α-acetoxy-7β, 14β-dihydroxyivouacapane (V2) and methyl α-acetoxy-7β-hydroxyivacapan-17β-oate (V3). All three vouacapans and oleoresin were more active against Gram-positive strains. Regarding Gram-negative strains, the samples were only active against Pseudomonas aeruginosa. Vouacapane V2 showed the best antibacterial activity, proving to be active against 7 of the 8 Gram-positive bacteria evaluated, presenting values of minimum inhibitory concentration between 62.5 and 125 μg/mL. Samples had no inhibitory activity against the strains C. glabrata, C. kruzei, C. parapsilosis and C. albicans. The olororesin and V1, V2 and V3 had CV90 of 7.5 μg/mL, 19.0 μg/mL, 13.8 μg/mL and 4.00 μg/mL, respectively, against HaCaT cells. The Pterodon oleoresin and the V2 and V3 vouacapans inhibited phospholipase A2 activity by 30.78%, 24.96% and 77.64%, respectively. V2 and V3 vouacapans at CV90 inhibited COX-2 expression in 28.3% and 33.17%, respectively. Sucupira oleoresin was able to inhibit IL-6 production by 35.47%. The expression of NRF2 and the production of IL-8 were not altered by the substances tested, in comparison to the control. Results support the popular use of sucupira fruits as antibacterial and anti-inflammatory and show that these activities may be associated with the presence of vouacapans.

Made available in DSpace on 2016-06-02T19:29:22Z (GMT). No. of bitstreams: 1 3012.pdf: 4770316 bytes, checksum: dbb25da604b02c4363b94869fe469346 (MD5) Previous issue date: 2009-12-15 / Financiadora de Estudos e Projetos / O efeito alelopático é diretamente influenciado pelos fatores ambientais e genéticos. Em situação de estresse, a produção dos aleloquímicos pode ser alterada. O estágio de desenvolvimento da planta doadora também afeta esse efeito. Bioensaio é uma ferramenta importante no estudo da alelopatia e serve de orientação no isolamento dos produtos fitotóxicos presentes em extratos de planta. O gênero Solanum apresenta 22 espécies descritas no Distrito Federal e muitas dessas apresentam propriedades medicinais e alelopáticas conhecidas. Com isso, esse trabalho objetivou-se em analisar a atividade alelopática de extrato aquoso de folhas de três espécies de Solanum (S. lycocarpum, S. subumbellatum e S. granuloso-leprosum) coletadas em duas estações, seca e chuvosa de 10 diferentes matrizes além de estudos fitotóxicos a partir de isolamento biodirigido de extratos orgânicos de folhas de S.granuloso-leprosum e S. lycocarpum. Os bioensaios para avaliação do efeito da sazonalidade e da idade das folhas (jovens e adultas) foram realizados na germinação e crescimento do gergelim em condições de laboratório. Já os bioensaios para os testes de isolamento biodirigido foram realizados com coleóptilo estiolado de trigo e com sementes de espécies cultivadas como agrião, cebola, alface e tomate. Dentro dos parâmetros avaliados, a germinação sofreu maior influência no tempo médio, causada por extratos de folhas adultas, e a germinabilidade, causada por extratos de folhas jovens, e o período chuvoso mostrou maior efeito. Já no crescimento, a parte radicular foi a mais afetada pela presença dos extratos de folhas jovens coletadas na época da seca. A época de seca foi onde, na maioria dos casos, observou-se maior efeito inibitório e as folhas jovens mostrando uma maior produção de compostos secundários. Os extratos das folhas de S. granuloso-leprosum e S. lycocarpum foi fracionado em coluna cromatográfica de sílica gel e purificados em CLAE e seus produtos identificados em RMN1H e 13C. Foram isolados o carotenóide luteína e também uma lactona sequiterpênica chamada loliolida das folhas de S. granuloso-leprosum e 6 compostos dos extratos das folhas de S. lycocarpum sendo estes: estigmasterol, β-sitosterol, α-amirina, oleato glicerol, ácido octadecanóico e ácido hexadecanóico. A atividade alelopática desses compostos foi discutida conforme dados da literatura e ainda não haviam sido descritos a presença desses produtos nessas espécies.

Submitted by Jordany Aparecida de Oliveira Gomes null (jordanyufmg@yahoo.com.br) on 2017-04-25T21:17:37Z No. of bitstreams: 1 JORDANY- TESE.pdf: 1560465 bytes, checksum: b29a0fdae42c0696917e6e6681937cba (MD5) / Approved for entry into archive by Luiz Galeffi (luizgaleffi@gmail.com) on 2017-04-26T13:37:14Z (GMT) No. of bitstreams: 1 gomes_jao_dr_bot.pdf: 1560465 bytes, checksum: b29a0fdae42c0696917e6e6681937cba (MD5) / Made available in DSpace on 2017-04-26T13:37:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 gomes_jao_dr_bot.pdf: 1560465 bytes, checksum: b29a0fdae42c0696917e6e6681937cba (MD5) Previous issue date: 2017-02-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Vernonia polyanthes Less., conhecida popularmente como assa-peixe, possui propriedades farmacológicas, tais como anti-hipertensivo, diurético e broncodilatadora. A época em que a espécie medicinal é coletada é um dos fatores de maior importância, visto que a quantidade e a qualidade dos constituintes ativos podem não ser constantes durante o ano. Torna-se importante estabelecer linhas de ação voltadas ao desenvolvimento de técnicas de manejo, visando à utilização desta espécie, aliada à manutenção do equilíbrio do ecossistema. Desta maneira, o presente estudo teve como objetivo de gerar informações para subsidiar o desenvolvimento de técnicas complementares ao manejo do assa-peixe (Vernonia polyanthes Less.) para que seja explorada de forma mais eficiente, sustentável e segura. O trabalho foi desenvolvido na Fazenda Experimental Lageado, pertencente à Faculdade de Ciências Agronômicas da UNESP - Campus Botucatu. Quarenta indivíduos foram acompanhados durante 24 meses e registrado as fases fenológicas, segundo Fournie. Coletas foram realizadas nos períodos sazonais: outono, inverno, primavera e verão, com, o delineamento experimental adotado foi o inteiramente casualizado (DIC), com quatro tratamentos e cinco repetições. As variáveis analisadas foram: teor de óleo essencial, teor compostos fenólicos totais, variações na anatomia foliar e histoquímica. Estudou-se também tempo de extração de folhas caracterização do óleo essencial para a espécie. Verificou-se a correlação das fases fenológicas com as variáveis climáticas e além de serem observadas variações morfoanatômicas e fitoquímicas na Vernonia polyanthes Less nos diferentes estações e fases de desenvolvimento foliar. Conclui-se que, V. polyanthes possui ápices das fenofases reprodutivas no período de junho a setembro e vegetativa de outubro a maio, apresenta plasticidade anatômica e fitoquímica em resposta às variações sazonais. O tempo determinado para hidrodestilação foi de 106 minutos e o maior rendimento se dá no horário de 12h00min horas. / Vernonia polyanthes Less., commonly known as assa-peixe, has pharmacological properties, such as antihypertensive, diuretic and bronchodilator. The time when a medicinal species is collected is one of the most important factors, since the quantity and quality of the active constituents are not constant during the year. It is important to establish lines of action aimed at the development of management techniques, aiming at the use of this species, together with the maintenance of the ecosystem equilibrium. In this way, the present study aimed to generate information to support the development of techniques complementary to the management of assa-fish (Vernonia polyanthes Less.) To be exploited more efficiently, sustainably and safely. The work was developed at the Fazenda Experimental Lageado, belonging to the Faculdade de Ciências Agronômicas of UNESP - Campus Botucatu. Forty individuals were followed up for 24 months and recorded phenological activities / phases, according to Fournie. Samples were collected in the seasonal periods: autumn, winter, spring and summer, with five replications, a completely randomized design (DIC) with four treatments. The analyzed variables were: essential oil content, phenolic compounds, variations in leaf anatomy and histochemistry. It was also studied time of extraction of leaves characterization of the essential oil for the species. The correlation of the phenological phases with the climatic variables was verified and besides morphological and phytochemical variations in Vernonia polyanthes Less were observed in the different seasons. It is concluded that, V. polyanthes has the apices of the reproductive phenophases from June to September and vegetative from October to May, presents anatomical and phytochemical plasticity in response to seasonal variations. The time for hydrodistillation was two hours. It is concluded that, V. polyanthes has the apices of the reproductive phenophases from June to September and vegetative from October to May, presents anatomical and phytochemical plasticity in response to seasonal variations. The time for hydrodistillation was 106 minutes and the highest income is given in the hour of 12h00min hours.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:11Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2005-12-01Bitstream added on 2014-06-13T19:58:51Z : No. of bitstreams: 1 pivatto_m_me_araiq.pdf: 4500291 bytes, checksum: 41c36cab9b65c53f1fe92528b346a70e (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / O presente trabalho objetivou o estudo fitoquímico dos frutos de Senna spectabilis e o estudo comparativo do perfil alcaloídico entre S. spectabilis e Cassia leptophylla, outra espécie vegetal relatada como fonte de alcalóides piperidínicos. O estudo fitoquímico dos frutos de S. spectabilis forneceu 4 alcalóides piperidínicos: cassina (1), 3-O-acetil-cassina (20), 3-O-feruloil-cassina (18) e um estereoisômero da cassina (19), cujas configurações, ralativa e absoluta, ainda não foram determinadas. Dentre estes, somente a cassina (1) já era conhecida e foi isolada, em nosso grupo de pesquisa, como o alcalóide majoritário das flores da mesma espécie. Estes alcalóides foram avaliados quanto às atividades seqüestradora de radicais livres (DPPH) e inibidora da enzima acetilcolinesterase. As substâncias 1, 2 e 4 apresentaram forte atividade anticolinesterásica, com concentração inibitória mínima semelhante à galantamina, utilizada como padrão positivo. Quanto à atividade seqüestradora de radicais livres, o único que apresentou leve estabilização do radical foi o derivado feruloil piperidínico (18), quando comparado com a rutina, utilizada como padrão positivo. Entretanto, a maior concentração do alcalóide não atingiu a concentração inibitória de 50% (IC50), observada para a rutina. O estudo do perfil químico entre as espécies S. spectabilis e C. leptophylla foi inicialmente baseado em experimentos comparativos de cromatografia em camada delgada e ressonância magnética nuclear de hidrogênio. Os resultados obtidos demonstraram que somente os extratos das flores e frutos de S. spectabilis apresentavam substâncias alcaloídicas como metabólitos detectáveis. Por outro lado, a análise por espectrometria de massas permitiu evidenciar metabólitos alcaloídicos piperidínicos em ambas as espécies estudadas, levando-nos a concluir sobre a importância desta técnica na bioprospecção de metabólitos minoritários. / The present work aimed the phytochemical study of the fruits of Senna spectabilis and a comparative analysis of the alkaloid profile between S. spectabilis and Cassia leptophylla, another species reported as a source of piperidine alkaloids. The phytochemical study of the fruits of S. spectabilis furnished 4 piperidine alkaloids: cassine (1), 3-O-acetyl-cassine (20), 3-O-feruloyl-cassine (18) and a stereoisomer of cassine (19), whose absolute and relative configurations were not stablished yet. Among these, only cassine (1) was already known and it had been previously isolated as the major alkaloid of the flowers in the same species. These alkaloids were evaluated for their potential as free radical scavengers towards DPPH and acetylcholinesterase inhibitors. Substances 1, 2 and 4 showed strong activity in inhibition of acetylcholinesterase, with a minimum inhibitory concentration similar to galantamina, used as a reference compound. In the free radical scavenger assay, compound 18 was the only active, showing a slightly radical stabilization, when compared with the rutina, used as a reference compound. However, the largest concentration of the alkaloid didn't reach the inhibitory concentration for 50% (IC50), obtained by rutina. The chemical profile study between S. spectabilis and C. leptophylla species was initially based on comparative experiments using thin layer chromatography, and proton nuclear magnetic resonance. The results indicated that alkaloidal metabolites were present only in the S.spectabilis extracts. On the other hand, analysis by tandem mass spectrometry revealed the presence of piperidine alkaloids in both species, leading us to conclude the relevance of this technique in bioprospecting of minority metabolites.

Resumo: A utilização de plantas para tratamento e prevenção de doenças é uma das mais antigas formas de prática medicinal da humanidade. Porém, apenas uma pequena fração das espécies conhecidas de plantas foram investigadas pela ciência. Assim, as plantas medicinais constituem um fascinante assunto de pesquisa acadêmica e de desenvolvimento. As espécies estudadas neste projeto foram Miconia cabucu Hoehne e Miconia rubiginosa (Bonpl.) DC, pertencentes à família Melastomataceae. As espécies foram coletadas no Estado de São Paulo e os extratos clorofórmico e metanólico foram preparados. Através do perfil cromatográfico das espécies evidenciou-se a presença de taninos, flavonóides, ácidos fenólicos e derivados de catequina. Os extratos EMeOH das folhas de ambas as espécies foram particionados com AcOEt e água. A fração AcOEt da M. cabucu foi fracionada por cromatografia de permeação em gel utilizando Sephadex LH-20, que possibilitou o isolamento da quercetina-3-O- - xylopiranosil-(1 2)-O- -rhamnopiranosídeo, quercetina-3-O- -rhamnopiranosídeo, miricetina-3-O- -rhamnopiranosídeo, quercetina-3-O- -glicopiranosídeo, kaempferol- 3-O- -(6''-cumaroil)-glicopiranosídeo, miricetina-3-O- -xylopiranosil-(1 2)-O- - rhamnopiranosídeo, ácido gálico e 5-hidroxi-4',7-dimetoxiflavona-(6-C-6")-5"-hidroxi- 3"',4"',7"-trimetoxiflavona. Este último é um biflavonóide derivado de uma unidade de luteolina e uma de apigenina e é inédito na literatura. A fração AcOEt da M. rubiginosa foi fracionada por Cromatografia em Contracorrente de Alta Velocidade (HSCCC), sendo isolados os compostos quercetina- 3-O- -rhamnopiranosídeo, quercetina-3-O- -arabinofuranosídeo, quercetina-3-O- - arabinopiranosídeo, quercetina-3-O- -arabinopiranosídeo, quercetina-3-O- - galactopiranosídeo, quercetina-3-O- -rhamnopiranosil-(1 4)-O--galactopiranosídeo, epicatequina e ácido gálico...(Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The use of plants for treatment and prevention of diseases is one of the most ancient ways of the medicinal practice of the mankind. However, only a little fraction of the known species of plants was investigated by science. Therefore, the medicinal plants are a fascinating matter of academic and development research. In this project we studied the species Miconia cabucu Hoehne and Miconia rubiginosa (Bonpl.) DC which belong to the Melastomataceae family. Miconia species were collected at São Paulo State and the chloroformic and methanolic extracts were prepared. The chromatographic profiles of the species evidenced the presence of tannins, flavonoids, phenolic acids and catechin derivatives. The EMeOH were partitioned with AcOEt and water. The AcOEt fraction of M. cabucu was submitted to gel permeation chromatography over Sephadex LH-20, that allowed the isolation of quercetin-3-O-$-xyllopyranosyl-(1®2)-O-"-rhamnopyranoside, quercetin-3-O-"-rhamnopyranoside, myricetin-3-O-"-rhamnopyranoside, quercetin-3-O-$-glucopyranoside, kaempferol-3-O-$-(6''-coumaroyl)-glucopyranoside, myricetin-3-O-$-xyllopyranosyl-(1®2)-O-"-rhamnopyranoside, gallic acid and 5-hydroxy-4',7-dimethoxyflavone-(6-C-6'')-5''-hydroxy-3''',4''',7''-trimethoxyflavone. This latter is a novel biflavonoid derived from luteolin and apigenin unities. The AcOEt fraction of M. rubiginosa was fractioned by High Speed Countercurrent Chromatography (HSCCC), that afforded quercetin-3-O-"-rhamnopyranoside, quercetin-3-O-$-arabinofuranoside, quercetin-3-O-"-arabinopyranoside, quercetin-3-O-$-arabinopyranoside, quercetin-3-O-$-galactopyranoside, quercetin-3-O-"-rhamnopyranosyl-(1®4)-O-$-galactopyranoside, (-)-epi-catechin and gallic acid Both the extracts evidenced immunomodulatory and mutagenic activities. The M. cabucu was active in antimicrobial and analgesic assays and M. rubiginosa against Mycobacterium tuberculosis. / Orientador: Lourdes Campaner dos Santos / Coorientador: Wagner Vilegas / Banca: Angela Regina Araujo / Banca: André Luiz Meleiro Porto / Mestre

O gênero Baccharis, Asteraceae, compreende mais de 500 espécies distribuídas exclusivamente no continente Americano. No Brasil estão descritas 120 espécies, sendo que, no Rio Grande do Sul, há relatos de setenta espécies distribuídas desde a região serrana até o litoral. Conhecidas popularmente como carquejas, muitas destas plantas são utilizadas na medicina popular, apesar da sinonímia popular comum e da difícil identificação botânica. Visando ampliar os estudos químicos e biológicos com espécies do gênero Baccharis este trabalho teve como objetivos prosseguir os estudos fitoquímicos de B. articulata, B. cylindrica B. spicata, B. trimera e B. usterii, visando a diferenciação química das mesmas através de cromatografia em camada delgada, avaliar a atividade antibacteriana de B. articulata, B. spicata, B. trimera e B. usterii, isolar e identificar os compostos presentes nas frações n-BuOH de B. articulata e B. usterii e, ampliar as investigações quanto à atividade antioxidante dessas espécies. Os resultados obtidos permitiram detectar diferenças qualitativas no perfil químico das amostras testadas através da cromatografia em camada delgada e propor metodologia para sua diferenciação química. A partir das frações n-BuOH de B. articulata e B. usterii foram isoladas sete substâncias codificadas como: Ba III (4’-O-β-D-glicopiranosil-3,5- dimetóxi-benzil-tetrahidro-2H-pirano-2-il-acetil-carbonato), Ba IV (4’-O-β-Dglicopiranosil- 3,5-di-metóxi-fenil-metanol), Ba V, Ba VI, BuF1 (ácido 4,5-O-[E]-dicafeoilquínico), BuF2 (7-hidróxi-5,4’-di-metóxi-flavona) e BuT1, respectivamente. As substâncias Ba V, Ba VI e BuT1 encontram-se em elucidação estrutural. Quanto à atividade antioxidante verificou-se que as frações n-BuOH de B.articulata e B. usterii apresentaram efeito antioxidante na concentração de 1,25 μg/mL e mantiveram este efeito no decorrer do ensaio TRAP. As substâncias isoladas a partir da fração n- BuOH de B. articulata não apresentam potencial antioxidante na mesma intensidade que a referida fração. No índice TAR, verificou-se a reatividade instantânea das frações n-BuOH destas espécies, bem como da substância BuF1. Quanto a capacidade protetora contra a peroxidação lipídica, as frações n-BuOH, as substâncias Ba III, Ba IV, Ba V, as sub-frações fenólica e terpênica (B. usterii) e a substância BuF1 foram eficientes em proteger as células da peroxidação. Quanto à atividade antibacteriana verificou-se que a fração n-BuOH de B. spicata (concentração 1 mg/mL) foi ativa frente a S. aureus, E. coli, E. faecalis e E. faecium (CBM 50 mg/mL). A fração n-BuOH de B. usterii na mesma concentração apresentou efeito contra S. aureus (CBM 25 mg/mL), E. faecalis e E. faecium (CBM 50 mg/mL). Os extratos brutos (1 mg/mL) de B. trimera e B. usterii foram ativos frente a S. aureus (CBM 12,5 mg/mL e 25 mg/mL, respectivamente).O extrato bruto e as frações de B. articulata não apresentaram atividade frente aos microrganismos testados. / The Baccharis genus, Asteraceae, is native to America, encompassing nearly 500 species of which approximately 120 are found in Brazil. Around 70 species were described in the State of Rio Grande do Sul. Popularly known as “carquejas”, aerial parts of Baccharis species are used in traditional medicine in spite of the difficult botanical differentiation among them. In order to continue the phytochemical and biological studies about Baccharis species, the objectives of this thesis were to propose a chemical differentiation by thin-layer chromatography of B.articulata, B. cylindrica B. spicata, B. trimera and B. usterii, to evaluation the antibacterial activity of B. articulata, B. spicata, B. trimera and B. usterii, the isolation and identification of compounds from n-BuOH fractions of B. articulata and B. usterii and to evaluate their antioxidant activity. It was possible to propose a methodology to differentiate the Baccharis species studied herein by thin-layer chromatography. From n-BuOH fractions of B. articulata and B. usterii were isolated seven compounds: Ba III (4-O-β- D-glucopiranosyl-3,5-dimethoxibenzyl-tetrahydro-2H-pyran-2-yl-acetyl-carbonate), Ba IV (4-O-β-D-glucopiranosyl-3,5-dimethoxyphenil-methanol), Ba V, Ba VI, BuF1 (4,5- O-[E]-dicaffeoylquinic acid), BuF2 (7-hydroxy-5,4’-dimethoxy-flavone) e BuT1. Structural elucidation of Ba V, Ba VI and BuT1 compounds are in course. Regarding the antioxidant activity, it was verified that the n-BuOH fractions from B.articulata and B. usterii showed antioxidant effect at concentration of 1.25 μg/mL, which was maintained during the analyzed period on TRAP experiment. The isolated compounds did not show the same antioxidant potential than the n-BuOH fractions. TAR index showed the instantaneous reactivity of the n-BuOH fractions of these species and BuF1 compound. Regarding the capacity of to protect the cells from lipid peroxidation, the n-BuOH fractions, Ba III, Ba IV, Ba V compounds, the phenolic and terpenic sub-fractions (B. usterii) and BuF1 compound were efficient to protect the cells from lipid peroxidation. In relation to antibacterial activity it was verified that the n-BuOH fraction of Baccharis spicata (1 mg/mL) was effective against S. aureus, Escherichia coli, Enterococcus faecalis, and Enterococcus faecium (MBC 50 mg/mL). The n-BuOH fraction of Baccharis usterii (1 mg/mL) was effective against S. aureus (MBC 25 mg/mL), Enterococcus faecalis, and Enterococcus faecium (MBC 50 mg/ml). The crude extract of Baccharis trimera (1 mg/mL) showed activity against S. aureus (MBC 25 mg/mL and 12.5 mg/mL, respectively). Extract and fractions from B. articulata were not active against the microorganisms tested.

Submitted by Eduardo Barros de Almeida Silva (eduardo.philippe@ufpe.br) on 2015-04-17T14:40:52Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÂO Guilherme Rodrigues.pdf: 3329127 bytes, checksum: 9a3e39de79582829ae1efe21869089ab (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-17T14:40:52Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÂO Guilherme Rodrigues.pdf: 3329127 bytes, checksum: 9a3e39de79582829ae1efe21869089ab (MD5) Previous issue date: 2013-02-26 / FACEPE / A dificuldade de acesso aos serviços de saúde pública e o surgimento de novas doenças têm incentivado o uso dos conhecimentos da medicina tradicional assim como aumentado o interesse pelas terapias alternativas e pelo uso terapêutico de produtos naturais, especialmente naqueles derivados de vegetais. A Angélica do mato (Guettarda platypoda) é arbusto presente flora do estado de Pernambuco utilizado na medicina popular como antifebrifuga, porém a validação de suas propriedades terapêuticas e o estudo químico da espécie ainda se encontram em aberto. O objetivo do presente trabalho foi realizar um estudo de fracionamento biomonitorado das folhas de G. platypoda, assim avaliando a atividade biológica (Citotóxica, antioxidante e antimicrobiana) de seus metabólitos secundários majoritários e/ou frações de polaridades diferentes. A purificação guiada por bioatividade iniciou-se particionando o extrato bruto metanólico das folhas de G. platypoda (EBMFG) em coluna cromatográfica líquida tradicional (CLT) em gel de sílica com solventes de polaridade crescente (n-hexano, n-hexano/AcOEt 1:1, AcOEt e MeOH), e após evaporação total do solvente das frações foram avaliadas suas atividades citotóxica, antioxidante e antimicrobiana. As frações ativas foram selecionadas e passaram novamente por fracionamento em CLT até o isolamento de uma provável molécula ativa. A prospecção fitoquimica foi feita através de cromatografia em camada delgada, utilizando as fases móveis e reveladores específicos descritos em literatura para cada grupo de metabólitos, detectando a presença de flavonóides, taninos, monoterpenóides, sesquiterpenoides, diterpenóides, triterpenóides, esteróides, saponinas e açúcares redutores. Para a determinação do potencial citotóxico, foi empregada a metodologia de acordo com o método do MTT {Brometo de [3-(4,5-dimetil-2-tiazol)-2,5-difeniltetrazolium]}, método colorimétrico in vitro, baseado na formação de sais de formazan, testando o extrato bruto e suas frações na dose de 50 mg/mL frente a duas diferentes linhagens tumorais (HEP-2 e HT29), evidenciando inibição da proliferação celular superior a 75% nas frações F2.2 e F3. A atividade antioxidante foi determinada com base na capacidade de sequestro de radicais livres do DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazila). Os resultados demonstraram que tanto o extrato bruto das folhas de Guettarda platypoda quanto F3 e F4 possuem alta atividade antioxidante, superando a atividade do padrão Vitamina C. A análise antimicrobiana foi feita inicialmente com EBMFG através da técnica poços difusão em agar, substancia essa que se demonstrou ativa frente a três das cepas gram positivas testadas, Staphylococcus aureus AM 103, Staphylococcus aureus AM 1210 e Staphylococcus epidermidis AM 235. Os ensaios antimicrobianos tiveram continuidade com as frações do EBMFG através método de CMI (concentração mínima inibitória) diluição em Agar, entretanto todas a frações demonstraram-se inativas, com CMI>1 mg/mL. A partir do fracionamento biomonitorado uma substância, ISO-5, foi isolada da fração F3 e seus espectros de Ressonância Magnética Nuclear e Infravermelho revelaram se tratar da feofitina a, uma porfirina, pela primeira vez relatada no gênero Guettarda.

Submitted by (edna.saturno@ufrpe.br) on 2016-10-13T16:44:34Z No. of bitstreams: 1 Kesia Alcantara Queiroz Pontual.pdf: 5259086 bytes, checksum: 5d7f0daad9f22ea4fdf708d628c55b62 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-10-13T16:44:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Kesia Alcantara Queiroz Pontual.pdf: 5259086 bytes, checksum: 5d7f0daad9f22ea4fdf708d628c55b62 (MD5) Previous issue date: 2006-02-13 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / An experimental study about the activity of Indigofera suffruticosa Mill (Fabaceae), was conducted, by administering doses of 10, 20, 30, and 40g/kg/p.v., of watery extract the of the plant to four goats (Capra hircus L.) and 10g/kg/p.v. of the plant “in natura” to the fifth animal. All the goats were male, with no specific race (NSR), and about one year old. Vegetal specimens were brought from the town of Venturosa, Recife and Passira, in after phytochemical analysis, plant from different sites showed similarities and were positive to indicant, glycosis and also had traces of condensed proanthocyanidins. There was neither manifestations of clinical signs not the ocorrence of any death due to the plant ingestion. A greenish coloration was observed the urinalysis; as well as the increase in density (>1040); discrete presence of protein, blood and bilirubin. By the sedimentoscopy, leucocidin, haematuria, besides the presence of renal, urethral cells, cylinders and calcium and phosphate crystals were verified. By the erythroanalysis discrete microcitic anemia, was exhibited. necroscopy alterations consisted of ascites and discrete renal paleness. Histopathological examination the liver, had swelling tumefaction, and vacuolization of hepatocytes, necrotic areas, dissociation of hepatic cords and destruction of sinusoids, areas of congestion and sinusoidal congestion. In the kidneys, there was tubular lesion, degeneration and necrosis of tubular epithelium, glomerulosclerosis, and reactivity of vascular endothelium. The spleen showed discrete hemossiderosis and testicles had testicular degeneration. The leguminosae Indigofera suffruticosa was hepatotoxic, nephrotoxic and caused testicular degeneration in goat (Capra hircus L., 1758). / Realizou-se um estudo experimental sobre a atividade de Indigofera suffruticosa Mill (Fabaceae), administrando doses de 10, 20, 30, e 40g/kg/p.v., sob a forma de extrato aquoso a quatro caprinos (Capra hircus L.) e 10g/kg/p.v. da planta in natura”ao quinto animal. Todos os caprinos eram machos, sem raça definida, com cerca de um ano de idade. Os espécimes vegetais utilizados foram provenientes dos municípios de Venturosa, Recife e Passira, após análise fitoquímica, demonstraram semelhança sendo positiva a presença de indican, glicose e traços de proantocianidinas condensadas. Não houve manifestação de sinais clínicos ou ocorrência de óbito pela ingestão da planta. À urinálise, observou-se coloração esverdeada; aumento da densidade (>1040); presença discreta de proteína, sangue, e bilirrubina. Na sedimentoscopia, verificou-se principalmente, leucocitúria. No eritrograma pôde-se constatar anemia microcítica, ainda que discreta. As alterações necroscópicas consistiram de ascite, e discreta palidez renal. O exame histopatológico revelou as seguintes alterações: no fígado, tumefação e vacuolização de hepatócitos, necrose focal, dissociação de cordões hepáticos e congestão e destruição de sinusóides. Nos rins houve, degeneração e necrose do epitélio tubular, glomeruloesclerose e reatividade do endotélio vascular. No baço, discreta hemossiderose e nos testículos, degeneração. A leguminosa Indigofera suffruticosa foi hepatotóxica, nefrotóxica e causou degeneração testicular em caprinos (Capra hircus L., 1758).

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:29:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Caesalpinia echinata Lam. é uma espécie pertencente a família Fabaceae Caesalpinioideae, nativa do Brasil, de ocorrência natural. Atualmente essa espécie encontra-se reduzida a alguns remanescentes da Mata Atlântica. A medicina popular atribui a este vegetal algumas propriedades farmacológicas, sendo o extrato de seu lenho utilizado como: adstringente, cicatrizante, odontoálgico e tônico. Apesar desse uso medicinal, constatamos carência de informações sobre as propriedades toxicológicas e farmacológicas com relação às flores deste vegetal. Assim, o objetivo deste trabalho foi avaliar a composição fitoquímica, investigar a toxicidade aguda e as atividades antimicrobianas e antitumorais frente ao Carcinoma de Ehrlich e Sarcoma 180 do extrato etanólico bruto das flores de C. echinata Lam. O perfil fitoquímico foi obtido por cromatografia em camada delgada analítica utilizando infusos metanólicos das flores, para caracterização dos diversos grupos de metabólitos secundários. Os resultados indicaram a presença de: polifénois (flavonóides e proantocianidinas condensadas), terpenóides (triterpenos e esteróides) e açucares redutores. Os testes de toxicidade aguda foram realizados por via oral e intraperitoneal em camundongos machos com observações das respectivas alterações comportamentais para cada dose administrada. As doses utilizadas foram 1.000 a 2.160 mg/Kg para via intraperitoneal, e 2.000 a 5.000 mg/Kg para via oral. Tanto a administração por via oral quanto a intraperitoneal apresentou efeitos estimulantes seguido de efeitos depressores após administração do extrato. O valor da DL50 por via intraperitoneal foi de 1.825 mg/Kg , que permite sua classificação em moderadamente tóxico. A administração por via oral apresentou baixa toxicidade, visto não ter provocado óbito em nenhuma das doses testadas. A atividade antimicrobiana contra bactérias Gram positiva, Gram negativas e o fungo Candica albicans foi realizada através da técnica de difusão em ágar. Na análise microbiológica o extrato apresentou melhores halos de inibição na técnica do poço em relação ao teste do disco de papel frente às espécies Staphylococcus aureus (19 mm), Pseudomonas aeruginosa (18 mm), Staplylococcus coagulase nagativo (18 mm), Escherichia coli (16 mm) e Enterococcus faecalis (17 mm). Na atividade antitumoral, a metodologia de Stock et al. (1955) foi utilizada para induzir o Carcinoma de Ehrlich e o Sarcoma 180. Para os testes foram utilizadas doses de 250 e 500 mg/kg do extrato; o grupo controle recebeu solução salina (0,9 %), e o padrão metotrexato (10 mg/Kg), todos por via oral. O extrato demonstrou redução significante nos pesos dos tumores, com índice de inibição tumoral na maior dose de 78,5 % para o Carcinoma de Ehrlich. Entretanto, para o Sarcoma 180 o extrato nas referidas doses não apresentou inibição tumoral. De acordo com os resultados obtidos conclui-se que o extrato etanólico bruto das flores de C. echinata Lam. possui toxicidade moderada por via intraperitoneal e baixa toxicidade por via oral. Foi capaz de inibir o crescimento de algumas bactérias Gram positivas e Gram negativas e ainda apresentou inibição tumoral contra o Carcinoma de Ehrlich

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:29:59Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2747_1.pdf: 1518212 bytes, checksum: 0ce33a1abd446667778dbe087b028eb0 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Mimosa tenuiflora é uma espécie vegetal de utilização popular para o tratamento de lesões cutâneas, queimaduras, inflamações, como analgésico e antisséptico. Estudos com folhas e sobre sua ação no Sistema Nervoso Central são pouco referidos na literatura científica. A presente investigação teve como objetivo avaliar atividades farmacológicas de M. tenuiflora a partir do extrato aquoso de folhas. Procedeu-se, inicialmente, a realização de um screening fitoquímico através de Cromatografia em Camada Delgada. Foram detectados flavonóides, alcalóides, açúcares redutores, derivados gálicos, proantocianidinas condensadas, leucoantocianidinas, triterpenos/esteróides e saponósidos. Para a avaliação da toxicidade aguda, foram utilizados camundongos machos, albinos Swiss (Mus musculus), os quais foram observados quanto aos efeitos do extrato, após administração por via intraperitoneal, nas doses de 500 a 1500 mg/kg. Para cálculo da DL50 foi empregada a metodologia de Karber e Behrens (1964). Foram observadas alterações comportamentais como agitação, movimentos circulares e estereotipados, movimento de vibrissas, postura de ataque, entre outras. A DL50 encontrada para o extrato aquoso de folhas foi de 909,8 mg/kg. Na avaliação da atividade antinociceptiva foram realizados testes da placa quente, imersão da cauda e contorções abdominais induzidas por ácido acético; Na avaliação da atividade estimulante no Sistema Nervoso Central foram realizados testes de campo aberto, esconder esferas e sono induzido por éter etílico. Os resultados obtidos foram sugestivos de atividade antinociceptiva do extrato aquoso, além de indicativo de atividades estimulante, ansiogênica e depressora. Esses resultados abrem perspectivas para estudos mais abrangentes sobre as propriedades farmacológicas dessa espécie vegetal, de forma a contribuir para a sua possível utilização na terapêutica