Made available in DSpace on 2014-06-12T16:30:37Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo5599_1.pdf: 846116 bytes, checksum: b763c61764b5f7b19092f6a94e6d56ca (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2003 / O lapachol é uma naftoquinona extraída de várias espécies de árvores da família Bignoniaceae, nos representantes dos gêneros Tecoma e Tabebuia, que apresenta como ações farmacológicas, dentre outras: a atividade antimalárica, antitumoral, antimicrobiana, antiviral, analgésica e antiinflamatória. O objetivo deste trabalho foi desenvolver uma formulação dermofarmacêutica do tipo emulgel, utilizando o lapachol como princípio ativo devido a sua ação antiinflamatória e analgésica e comparar esta formulação com um gel anteriormente desenvolvido no mesmo laboratório. Primeiramente foi feita uma caracterização físico-química da droga através de análise calorimétrica para avaliação da pureza. A partir dos resultados obtidos partiu-se para a formulação de um emulgel a base de lapachol, no qual foram utilizadas diferentes concentrações diferentes de lapachol e de sistema solvente (20% e 40% de glicerina: etanol 70:30) assim como modificações na fase emulsificante. A caracterização térmica dos excipientes e formulações, como um dos primeiros parâmetros no estudo de estabilidade, foi realizada. A compatibilidade droga-excipientes de lapachol foi feita por análise das misturas binárias, preparadas nas mesmas proporções das formulações, por DSC acoplado a sistema fotovisual. Foram realizados curvas de DSC também das formulações e placebos. Os resultados mostraram que apenas o álcool cetoestearílico apresentou modificação do comportamento térmico do lapachol caracterizando uma incompatibilidade do lapachol com o álcool cetoestearílico. Desta forma, partiu-se para um estudo de liberação do fármaco a partir das bases estudadas, utilizando células de Franz e membranas sintéticas de mistura de ésteres de celulose, onde, primeiramente, foram avaliadas algumas características físico-químicas do lapachol que tornaram viável o estudo, assim como coeficiente de partição octanol/ tampão pH 7,0 e um estudo de solubilidade do fármaco em soluções de tampão de fosfatos pH 7,0. Assim a droga foi então incorporada nas duas bases anteriormente citadas, em concentrações diferentes (0,4% e 0,3%) e um gel anteriormente desenvolvido em nosso laboratório. Os perfis de liberação foram avaliados e otimizados através de um estudo de permeação, onde foi confirmada a capacidade permeante do fármaco nas preparações estudadas, sendo observado que a base contendo monoestearato de glicerila, apresentou permeação superior á primeira nas concentrações estudadas. Assim, esta base foi comparada ao gel através de um ensaio de permeação utilizando pele de orelha de porco, onde foi visto que a permeação do fármaco foi bastante superior no gel. Ao final do experimento, foi realizado um estudo de retenção cutânea, onde observou-se que a quantidade de fármaco retida no estrato córneo e restante do tecido (epiderme sem EC e derme), viabiliza sua utilização como produto de ação tópica

Submitted by Mario BC (mario@bc.ufrpe.br) on 2017-08-02T12:22:03Z No. of bitstreams: 1 Josinete Angela da Paz.pdf: 3629787 bytes, checksum: dcb726d1e947c299c9912abf9504dab4 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-08-02T12:22:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Josinete Angela da Paz.pdf: 3629787 bytes, checksum: dcb726d1e947c299c9912abf9504dab4 (MD5) Previous issue date: 2015-01-30 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The synthesis of some sampangine analogs was accomplished by using suitable natural and synthetic quinones, namely lapachol and nor-lapachol. These readily available compunds were functionalized by a sequence of O-methylation using dimethylsulfate in basic media, and chemoselective nucleophylic displacement with 2-aminoethanol and 3-aminopropanol. Further transformation of hydroxyl group in azide by a sequence involving tosylation results in the key intermediates. These 2-amino-ω-azido compunds were submitted to catalytic hydrogenation over palladium on charcoal yielding the corresponding quinoxaline and 1,4-diazepine nucleus. Some of these compounds were sequentially cyclized with the aid of DDQ to yield the corresponding tetracyclic analogs of sampagine alkaloids. All compounds were characterized by usual methods including proton and carbon-13 NMR, infrared. / Partindo-se de quinonas naturais e sintéticas facilmente disponíveis em nosso laboratório foi sintetizada uma série de 2-amino-quinonas intermediárias e derivados cíclicos nitrogenados, sendo alguns inéditos na literatura. Assim, a partir das 2-hidroxi-quinonas, lapachol e nor-lapachol obteve-se os correspondentes derivados 2-metoxilados via alquilação com sulfato de dimetila em meio básico. A seguir reagiram quimiosseletivamente com 2-etanolamina e 3-propanolamina, formando os amino-álcoois correspondentes. Através da sequência de tosilação seguida de substituição nucleofílica com azida de sódio, obteveram-se os azido compostos correspondentes, os quais são os intermediários-chave na síntese de análogos cíclicos do alcalóide natural quinonóide sampangina. Os azidos compostos, deram origem a novas quinoxalinas e diazepinas, quando submetidos a hidrogenação catalítica usando-se paládio sobre carvão que oxidadas com DDQ permitiram a ciclização da cadeia lateral prenílica originando um novo composto tetracíclico análogo da sampangina. Os rendimentos globais obtidos variaram de 58 a 91%. Os compostos foram caracterizados por espectroscopia de RMN 1H, RMN 13C, IV.

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-02-15T12:17:00Z No. of bitstreams: 1 Jose Adonias Alves de Franca.pdf: 508331 bytes, checksum: 66575664ead63f245fd269c90a1457a0 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-15T12:17:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Jose Adonias Alves de Franca.pdf: 508331 bytes, checksum: 66575664ead63f245fd269c90a1457a0 (MD5) Previous issue date: 2010-03-04 / In the course of 1,4-naphthoquinone nucleus studies, was performed the palladium catalyzed allylic oxidation procedure to obtain a heterociclic ring containing nitrogen. Some new compounds were found during the course of these studies, including an improvement in the nor-lapachol condensation reaction between lausone and isobutyraldehyde. A new methodology was also developed to obtain naphthoquinone dimers, with the synthesis of four new entities. The compounds were tested as inhibitors on human topoisomese I I enzyme and in Artemia salina toxicity tests. / No decorrer dos estudos com núcleos 1,4-naftoquinonas, explorou-se uma metodologia para síntese de anel nitrogenado baseado em reações de oxidação alílica catalisada por paládio. Foi possível a obtenção de alguns compostos inéditos na literatura durante estes estudos, e a reação de obtenção do nor-lapachol através da condensação da lausona com isobutiraldeído foi significativamente melhorada. Desenvoveu-se uma nova metodologia para a formação de moléculas diméricas da naftoquinona, sendo 4 inéditas. Os compostos foram testados frente à enzima topoisomerase humana II e em testes de toxicidade utilizando Artemia salina.

Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-02-15T12:46:59Z No. of bitstreams: 1 Jose Torres Litivack Junior.pdf: 1021307 bytes, checksum: 23166bc9966fb074f01ede1fa2f5f5bd (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-15T12:46:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Jose Torres Litivack Junior.pdf: 1021307 bytes, checksum: 23166bc9966fb074f01ede1fa2f5f5bd (MD5) Previous issue date: 2009-08-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / In this work a series of novel lapachol adducts with aliphatic primary amines were synthesized. These amines included 2-aminoethanol, 3-amino-1-propanol, 2- methoxy-ethylamine, 3-methoxy-propylamine, n-butylamine and glycine. All reactions were performed under ambient temperature and without solvents. The newly products with unique structures were characterized by IR and UV spectroscopy and 1H and 13C NMR with bi-dimensional techniques. A possible mechanism was proposed based on the ability of the quinones to react as radical species, where a initially formed imine act as a nucleophile with a second molecule of lapachol, and this primary adduct results in observed products under the oxidant conditions used in reaction. To test this hypothesis the reaction was conducted in inert atmosphere or in the presence of an antioxidant (BHT), and the reaction mixture behaves differently, as expected. / Neste trabalho foi sintetizada uma série de novos adutos do lapachol com aminas alifáticas primárias. Entre as aminas estão o 2-amino etanol, o 3-amino-1- propanol, a 2-metoxi-etilamina, o 3-metoxi-propilamina, a n-butilamina e a glicina. Todas as reações foram realizadas sob temperatura ambiente e sem solvente. Os novos produtos de estrutura inédita foram caracterizados por infravermelho, espectroscopia UV, RMN 1H e 13C, incluindo técnicas bidimensionais. Um possível mecanismo foi proposto baseado na capacidade das quinonas reagirem como espécies radicalares, onde a imina inicialmente formada atua como nucleófilo com uma segunda molécula de lapachol, resultando em um aduto primário que se converte nos produtos observados nas condições oxidantes utilizadas na reação. Para testar essa hipótese, a reação foi conduzida em atmosfera inerte ou na presença de um antioxidante (BHT), onde a mistura reagente se comportou de forma diferente, como esperado.

Quinones are natural or synthetic organic compounds and play important biological and physiological roles. Among the naphthoquinones, two of them appears as promising compounds: lapachol, found in large quantities in plants of the Bignoniaceae family, and its synthetic isomer, isolapachol. Lapachol and its derivative show several activities against the snail Biomphalaria glabrata, the intermediate host of the helminth Schistosoma mansoni, causative agent of schistosomiasis; against Trypanosoma cruzi, Chagas Disease causative agent and others. Isolapachol shows toxicity against fishes (Tilapia nilótica) and Artemia salina. A fact that can directly interfere in the activity of these substances is their lower solubility in aqueous media. It is necessary to employ of more water soluble derivatives, like their salts. Another substance in study is chitosan, a polisacaride from chitin found in great amounts at crustaceous, insects and fungi. It possesses a several of usefull things, like in treatment of wastewater, and in drug delivery systems. The interaction of lapachol and isolapachol sodium salts (LPS and IPS respectively) with chitosan has not found in literature. The aim of this work was to perform a detailed analysis of the interaction of chitosan, LPS and IPS, to obtain the physical-chemical parameters which influence the of adsorption processes of these substances. The first studies has shown that LPS and IPS undergo a chemical denaturation for a long period of storage time. Another results showed that the LPS and IPS solutions are also chemically instable. It was found that chitosan is fully protonated after 15 minutes of contact time, which was confirmed by the pH increasing to 7,0 after acid contact. The adsorption studies of LPS and IPS showed that both adsorb on chitosan, and those processes are more effective at lower pH solutions. The kinetic studies showed that the adsorptions are fast and the equilibria adsorption are reached after 60 minutes of contact time. Adsorption kinetics fit follows well the pseudo-second-order model. The adsorption isotherms of LPS and IPS exhibit higher amounts of IPS than LPS and both fit preferentially the model described by Langmuir, indicating adsorptions in monolayers on energetically homogeneous surfaces. LPS and IPS adsorptions were also influenced by the increase of ionic strength in solution indicating that the main interaction is of electrostatic nature. The thermodynamic parameters showed that the adsorption processes are spontaneous for the two quinones. In LPS the process is endothermic with positive entropy. In IPS, the adsorption is exothermic with negative entropy. These results shown the importance of the resonance of the naphtoquinonic group with the double bond at the side chain, in the adsorption of LPS and IPS. When the desorption was studied, the presence of a phosphate buffer media influence this process significantly, while the temperature does not affect the process and that the IPS is released in lower amounts that LPS. / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / As quinonas são compostos orgânicos sintéticos ou naturais e desempenham uma grande variedade de funções biológicas e fisiológicas. Na classe das naftoquinonas, duas aparecem como compostos promissores: o lapachol, encontrado em abundância em plantas da família Bignoniaceae, e seu isômero sintético, o isolapachol. Diversas atividades foram atribuidas ao lapachol e seu derivado, frente ao hospedeiro intermediário, o caramujo Biomphalaria glabrata e à cercária, forma larval do Schistosoma mansoni, agente causador da esquistossomose; ao Trypanosoma cruzi, causador da Doença de Chagas entre outras; possuindo também toxicidade frente a peixes (Tilapia nilotica) e a Artemia salina. Um fator que pode prejudicar diretamente a atividade destas substâncias são suas baixas solubilidades em meio aquoso, o que faz necessário a utilização de derivados mais solúveis como alguns seus sais. Outra substância estudada é a quitosana, um polissacarídeo derivado da quitina encontrada em grandes quantidades em diversos crustáceos, insetos e fungos. Ela apresenta uma série de aplicações, tais como sua utilização para a remoção de substâncias no tratamento de águas residuais, e em destaque na área de liberação controlada de fármacos. Não existem registros que mostrem a interação entre os sais de sódio do lapachol (LPS) e isolapachol (IPS) e a quitosana. Diante disso a pesquisa com estas substâncias se torna relevante. O objetivo do trabalho consistiu em realizar uma análise detalhada da interação entre a quitosana e o LPS e IPS, visando conhecer os parâmetros físico-químicos que podem influenciar no desenvolvimento da metodologia de adsorção de tais substâncias. Estudos prévios mostraram que o LPS e o IPS sofrem degradação quando estocados por longos períodos de tempo. Outros resultados também mostraram que as soluções destas quinonas também são instáveis, com a solução de IPS sofrendo modificações após 15 dias. Foi visto também que é necessário deixar a quitosana em meio ácido durante 15 minutos para a sua protonação, o que é confirmado pela elevação do pH para 7,0 após este procedimento. Os estudos de adsorção do LPS e do IPS em flocos de quitosana mostraram que ambos adsorvem na quitosana, e que este processo se mostrou mais efetivo em pH igual a 4,0, confirmando a influência da protonação da quitosana na adsorção. Os estudos cinéticos mostraram que a adsorção de ambas as quinonas ocorre de forma rápida, atingindo o equilíbrio em 60 minutos, seguindo o modelo de pseudosegunda- ordem. As isotermas de adsorção do LPS e IPS exibiram maiores quantidades de IPS adsorvido na quitosana e que as duas seguem preferencialmente o modelo descrito por Langmuir, indicando uma adsorção em monocamadas com uma superfície energeticamente homogênea. Esta adsorção também foi influenciada pelo aumento da força iônica indicando que o principal tipo de interação é de natureza eletrostática. Os parâmetros termodinâmicos químicos mostraram que o processo é espontâneo para as duas quinonas. Para o LPS, o processo de adsorção é endotérmico, com entropia positiva. Para o IPS, a adsorção é exotérmica, com diminuição da entropia. Estes resultados mostram a importância da ressonância do grupo naftoquinônico com a ligação dupla na cadeia lateral na adsorção do isolapachonato, em relação ao lapachonato. Quando se avalia a liberação, foi visto que a presença de um meio tamponado em pH 8,0 influencia de forma mais significativa, enquanto que a temperatura não afetou o processo e que o IPS é liberado em uma quantidade sensivelmente menor que o LPS.

Submitted by biblioteca unifenas (biblioteca@unifenas.br) on 2018-03-02T17:52:47Z No. of bitstreams: 1 Maysa Eduarda de Castro Dissertação.pdf: 1155468 bytes, checksum: c65b96b4486f0cf6c4642c0a68aa6335 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-03-02T17:52:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Maysa Eduarda de Castro Dissertação.pdf: 1155468 bytes, checksum: c65b96b4486f0cf6c4642c0a68aa6335 (MD5) Previous issue date: 2018-02-21 / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - FAPEMIG / Handroanthus impetiginosus (Mart. ex DC.) Mattos (HI) it has been widely used for an extended period in traditional medicine, and several studies have shown the presence of chemical compounds and phytotherapeutic potentials of this plant. The objective was to evaluate the genotoxicity of the extract of H. impetiginosus and lapachol (LAP), one of the main compounds found in this plant, using the mouse bone marrow micronucleus assay. Experimental groups consisting of male and female Swiss albinus mice (Unib: SW) were evaluated after 24-48h (HI) e 24h (LAP) post treatment with Cyclophosphamide (CYCLO, 50 mg.kg-1), NaCl (150 mM), HI (0.5; 1.2 g.kg-1), LAP (0.075, 0.15, 0.30 g.kg-1). For HI, analysis of the MNPCEs showed significant differences between treatment doses (500–2,000 mg.kg-1) and NaCl. PCE/NCE showed significant differences between treatment doses (500–2,000 mg.kg-1) or NaCl compared to CP (50 mg.kg-1). This research suggests presence of genotoxicity in treatment doses 2,000 mg.kg-1, and mild genotoxicity in the others treatment doses (500–1,000 mg.kg-1) of HI, sex and time-independent and absence of toxicity doses-, time- and sex-independent. However, for lapacho, analysis of the MNPCEs showed significant differences between treatment dose (300 mg.kg-1) and NaCl. PCE/NCE showed significant differences between treatment doses (500–2,000 mg.kg-1) or NaCl compared to CP (50 mg.kg-1). This research suggests presence of genotoxicity of LAP, dose-dependent (300 mg.kg-1), but time- and sex-independent and absence of toxicity doses-, time- and sex-independent. / Handroanthus impetiginosus (Mart. ex DC.). Mattos (HI) tem sido muito utilizada por um extenso período na medicina tradicional e vários estudos têm mostrado a presença de compostos químicos e potenciais fitoterapêuticos dessa planta. O objetivo foi avaliar a genotoxicidade do extrato de H. impetiginosus e do lapachol (LAP), um dos principais compostos encontrados nessa planta, usando o ensaio do micronúcleo em medula óssea de camundongos. Grupos experimentais constituídos de camundongos machos e fêmeas Swiss albinus (Unib: SW) foram avaliados após 24-48h (HI) e 24h (LAP) de tratamento com Ciclofosfamida (CICLO; 50 mg.Kg-1), NaCl (150 mM), HI (0,5; 1; 2 g.Kg-1), LAP (0,075; 0,15; 0,30 g.Kg-1). As análises de MNPCEs do grupo tratado com HI mostraram diferenças (p  0,05) entre todas as doses de tratamento (500–2.000 mg.Kg-1) e controle negativo (NaCl). As proporções PCE/NCEapresentaram diferenças significativas (p  0,05) entre as doses de HI (500–2.000 mg.Kg-1) ou controle negativo (NaCl), frente ao controle positivo ciclofosfamida (50 mg.Kg-1).Os resultados sugeremum efeito potencialmente genóxico dependente da dose (2.000 mg.Kg-1) e levemente genotóxico nas demais doses (500–1.000 mg.Kg-1) do extrato de HI, independentemente do tempo de tratamento (24 e 48 h) e do sexo (macho e fêmea), e ausência de toxicidade sistêmica do HI dose, sexo e tempo-independente. Contudo, as análises de MNPCEs do grupo tratado com LAP apresentaram diferenças significativas (p  0,05) entre a dose de tratamento (300 mg.Kg-1) e controle negativo (NaCl), jáas proporções PCE/NCEapresentaram diferenças significativas (p  0,05) entre as doses de LAP (75–300 mg.Kg-1) ou controle negativo (NaCl), frente ao controle positivo ciclofosfamida (50 mg.Kg-1), sugerindopresença de genotoxicidade do LAP, dependentemente da dose de administração fitoterapêutica (300 mg.Kg-1), mas independente do tempo de tratamento (24 e 48 h), e sexo (macho e fêmea), e ausência de toxicidade sistêmica do LAP nas condições do ensaio MN, dose, sexo e tempo-independente.

Submitted by Rosana Moreira (rosanapsm@outlook.com) on 2018-11-16T13:33:13Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_AvaliacaoAtividadeEsquistossomicida.pdf: 2554367 bytes, checksum: 1369b5a81f6b7559f6bc6186752458a1 (MD5) / Approved for entry into archive by Edisangela Bastos (edisangela@ufpa.br) on 2019-01-30T14:16:15Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_AvaliacaoAtividadeEsquistossomicida.pdf: 2554367 bytes, checksum: 1369b5a81f6b7559f6bc6186752458a1 (MD5) / Made available in DSpace on 2019-01-30T14:16:15Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_AvaliacaoAtividadeEsquistossomicida.pdf: 2554367 bytes, checksum: 1369b5a81f6b7559f6bc6186752458a1 (MD5) Previous issue date: 2018-06-29 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A equistossomose mansônica é uma doença parasitária de abrangência mundial, causada pelo Schistossoma mansoni, sendo realizado o tratamento com o prazinquantel, que possui algumas reações adversas. A busca de novos medicamentos para o tratamento desta enfermidade é importante e as plantas medicinais podem contribuir com novas moléculas promissoras, como por exemplo o lapachol. O presente trabalho avaliou a atividade esquissomicida do lapachol e análogos. O lapachol foi isolado de Handroanthus serratifolius, através de cromatografia em coluna de sílica gel utilizando com fase móvel o diclorometano. Esta substância foi submetida ao tratamento com ácido sulfúrico, seguido de água destilada e diclorometano sendo obtido a β- lapachona. Para a obtenção da α-lapachona, solubilizou-se o lapachol e adicinou-se ácido acético glacial e ácido clorídrico concentrado. Para avaliar a atividade esquistossomicida in vitro foi realizado experimento frente a vermes adultos de S. mansoni, sendo avaliado alterações de morfologia, motilidade e mortalidade em microscopia optica. A substância ativa foi submetida ao ensaio de peroxidação lipídica, Dosagem de Malondialdeído (MDA) e Determinação da Capacidade Antioxidante Total (TEAC). Além disso, a substância ativa foi submetida ao ensaio de viabilidade celular (MTT), utilizando as seguintes linhagens, epitelial gástrica (MNP01) e adenocarcinoma gástrico (ACP02). A amostra ativa foi submetida a estudo in vivo, em camundongos infectados, onde se avaliou mortalidade dos vermes, diminuição da oviposição, e dos danos causados pelos parasitas nos animais. Também, foi realizado estudo histológico de rim e fígado do camundongo infectado tratado com a β- lapachona. O lapachol (rendimento=2,9%) e α-lapachona (rendimento=52%) mostraram pouco promissores como esquissomicida, sendo suas concentraçóes inibitórias 50% superior a 500μg/mL em vermes adultos, enquanto que β-lapachona (rendimento=58%) mostrou-se muito promissora contra os vermes adultos (CI50< 31,25mg/mL). Analises em microscopia optica demonstraram que os vermes tratados com β-lapachona apresentaram as seguintes alterações, o dorso estremecido, corpo enrolado, e ausência de movimento, estas alterações podem estar relacionadas a peroxidação lipídica da membrana do parasito. Este composto possui baixa capacidade antioxidante, baixa citotoxicidade para as linhagens MNP01 e ACP02, sendo o índice de seletividade superior a 10. Estudo in vivo demonstrou que a β- lapachona não reduziu o número de ovos nas fezes, logo não inibiu a ovoposição, também não houve alteração do número de vermes recuperados, sendo que analises microscópicas demonstraram que estes apresentavam motilidade e sua membrana estava integra. Estudos histológicos demonstraram que não houve alterações renais e hepáticas. Em síntese, in vitro a β- lapachona mostrou-se promissora como esquitossomicida e esta atividade pode estar relacionada a peroxidação lipídica da membrana do parasito. No entanto, estudo in vivo, não observou esta atividade, fatores farmacocinéticos podem estar influenciando na divergência dos resultados. / Mansonic chistosomiasis is a worldwide parasitic disease caused by Schistosomamansoni and its treatment performed with praziquantelhas some adverse reactions. The search for new drugs to treatment of this disease is important and medicinal plants can contribute with promising new molecules, such as lapachol. The present study evaluated the schistosomicidal activity of lapachol and analogues. Lapachol was isolated from Handroanthusserratifolius by silica gel chromatography column using dichloromethane as mobile phase. This substance was treated with sulfuric acid, followed by distilled water and dichloromethaneto obtain β-lapachone. To obtain α-lapachone, lapachol was solubilized and glacial acetic acid and concentrated hydrochloric acid were added. In order to evaluate schistosomicidal activity in vitro, an experiment was carried out on adult worms of S. mansoni, and morphology, motility and mortality in optic microscopy were evaluated. The active substance was submitted to the lipid peroxidation test, Malondialdehyde Dosage (MDA) and Total Antioxidant Capacity (TEAC). In addition, the active substance was submitted to cell viability assay (MTT), using the gastric epithelial (MNP01) and gastric adenocarcinoma (ACP02)strains. The active sample was evaluatedin vivo in infected mice, where wormsmortality, oviposition decrease and damage caused by parasites in animals were evaluated. Also, a histological study of kidney and liver of infected mouse treated with β-lapachone was performed. Lapachol (yield = 2.9%) and α-lapachone (yield = 60%) were not promise as schistosomicide, with their inhibitory concentrations being 50% higher than 500μg/mL in adult worms, whereas β-lapachone(yield = 65%) was very promising against adult worms (IC50 <31.25mg/mL). Analyzes in optical microscopy showed that β-lapachone treated worms presented tremor back, curled body, and lack of movement, these alterations may be related to lipid peroxidation in parasite membrane. This compound has a low antioxidant capacity, low cytotoxicity for the MNP01 and ACP02 strains, and the selectivity index is higher than 10. In vivo study showed that β-lapachone did not reduce the number of eggs in the faeces, so it did not inhibit ovoposition, and there were not alterations in the recoveredwormsnumber, and microscopic analysis showed they had motility and their membrane was integrated. Histological studies showed there were no renal and hepatic changes. In synthesis, β- lapachoneis promising as an in vitroschistosomicide and this activity may be related to lipid peroxidation in parasite membrane. However, in vitro study did not observe this activity, pharmacokinetic factors may be influencing results divergence.