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Avaliação da ação agonista no receptor de pregnano X (PXR) de drogas vegetais constantes na RDC 10/10 da AnvisaSantos, Natália Cardoso 13 July 2012 (has links)
Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde, 2012. / Submitted by Tania Milca Carvalho Malheiros (tania@bce.unb.br) on 2012-10-10T19:10:05Z
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2012_NatáliaCardosoSantos_Parcial.pdf: 1526097 bytes, checksum: bd91401ac9dec563b91f1727d8fde222 (MD5) / Receptores nucleares, tais como PPAR, GR, TR, ER e PXR, estão relacionados a diversos processos biológicos. Diversos ligantes sintéticos e naturais possuem a capacidade de ativá-los ou reprimi-los influenciando diretamente sua maquinaria transcricional. O receptor de pregnanos X (PXR), em especial, exerce função crucial na homeostase de metabolização e eliminação de endobióticos e xenobióticos por meio da regulação de enzimas do citocromo P450, especialmente a CYP3A4. A utilização concomitante de fármacos, ou desses, com determinados tipos de alimentos ou fitoterápicos que apresentem agonismo ou antagonismo com receptores nucleares, pode interferir na terapêutica. No Brasil, desde 2006, a prática da Fitoterapia no Sistema Único de Saúde (SUS) tem sido incentivada com a inserção de fitoterápicos na Relação de Medicamentos Essenciais e com a publicação de diversas normas sanitárias, regulando o setor. Uma dessas normas, publicada em 2010, refere-se a drogas vegetais e em seu anexo há uma lista de 66 espécies vegetais com a respectiva indicação terapêutica e posologia. A presente dissertação teve por objetivo avaliar os efeitos agonistas no receptor de pregnanos X (PXR) de nove espécies contidas na RDC 10/10 da Anvisa. Das espécies vegetais foram obtidos extratos os quais foram avaliados quanto a suas toxicidades pelo método do MTT e em seguida submetidos a ensaios de gene repórter a fim de avaliar seus efeitos na maquinaria transcricional do PXR. Os resultados do ensaio de gene repórter com o extrato de Achyrocline satureioides (macela) sugerem uma ação agonista dose-dependente no PXR, o que não aconteceu com as outras drogas vegetais estudadas. Não houve efeito agonista do extrato de A. satureioides nos receptores TRbeta e PPAR gama. Este trabalho constitui-se como base prospectiva para o aprofundamento do estudo da própria A. satureioides, no possível isolamento e
identificação de seus compostos ativos, seus efeitos sobre enzimas que metabolizam xenobióticos, especialmente CYP3A4, bem como, para estudos de outras drogas vegetais constantes na RDC 10/10, visando assegurar o uso seguro e eficaz dessas espécies pela população. ______________________________________________________________________________ ABSTRACT / Nuclear receptors such as PPAR, GR, TR, ER and PXR, are related to diverse biological processes. Several natural and synthetic ligands have the ability to activate
or repress them directly influencing their transcriptional machinery. The pregnanes X
receptor (PXR), in particular, plays critical role in homeostasis, metabolism and
excretion of xenobiotics and endobiotics through the regulation of P450 enzymes,
especially CYP3A4.The concomitant use of drugs, or those, with certain types of food
or herbal remedies that have agonism or antagonism with nuclear receptors, may
interfere with therapy. In Brazil, since 2006, the practice of Herbal Medicine in Unified Health System (SUS) has been encouraged with the inclusion of herbal medicines in the List of Essential Medicines and the publication of several health conditions, regulating the industry. One of these standards, published in 2010, refers to herbal drugs and its attachment 66 is a list of plant species with the therapeutic indication and its dosage. The aim of this study was to evaluate the effects of receptor agonists in PXR from nine species contained in the RDC 10/10 of The National Health Surveillance Agency (Anvisa). From the plant species were obtained extracts which were evaluated for their toxicity by the MTT method and then tested for reporter gene to assess its effects on the transcriptional machinery of the PXR. The results of the reporter gene assay with the extract of Achyrocline satureioides (macela) suggest a dose-dependent agonist in PXR, which did not happen with other herbal drugs
studied. There was no agonist effect of the extract of A. satureioides TR beta receptors and PPAR gamma. This work constitutes itself as a prospective basis for further studies on A. satureioides, possible isolation and identification of its active compounds, their effects on xenobiotic metabolizing enzymes, particularly CYP3A4, as well as, for studies of other drug plants listed in the RDC 10/10, to ensure the safe and effective use of these species by the population.
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Caracterização da droga Zeyheria montana Mart. (Bignoniaceae) e fracionamento biomonitorado de seus constituintes ativosSeito, Leonardo Noboru [UNESP] January 2008 (has links) (PDF)
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seito_ln_dr_botib.pdf: 1231854 bytes, checksum: f33497793453df07049d84a4bd90d97d (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
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Estudo de pré-formulação para desenvolvimento de fitoterápicos à base de Thuja occidentalis Linn.MARQUES, Graziella Silvestre 09 March 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015-03-09 / FACEPE / Nos últimos anos, os estudos sobre plantas medicinais e extratos vegetais ricos em polissacarídeos tem despertado grande interesse científico em virtude de suas promissoras ações farmacológicas, a exemplo de Thuja occidentalis Linn. Assim, o objetivo deste trabalho foi obter o extrato seco e a fração polissacarídica de T. occidentalis para avaliação de suas propriedades imunomoduladora, antioxidante e anti-inflamatória e realização de estudo de pré-formulação. O material vegetal foi obtido e caracterizado conforme Farmacopeia Brasileira (5 ed), seguida das etapas de otimização e validação do método de doseamento dos polissacarídeos; otimização de extração por planejamento fatorial 3²; obtenção e caracterização da solução extrativa, extrato seco e fração polissacarídica; avaliação da composição de monossacarídeos do extrato seco e fração; avaliação in vitro da atividade imunomoduladora pela determinação de Interleucinas (ILs) -6, -17A, -22 e -10, em esplenócitos de camundongos e de Interferon-gama (INF-γ) e ILs-2, -1β e -6 em Células Mononucleares do Sangue Periférico (PBMCs) humanas; avaliação in vitro da atividade antioxidante pelo sequestro dos radicais 2,2-difenil-1-picril-hidrazil (DPPHº), 2,2'-azino-bis-(ácido-3-etilbenztiazoline-6-sulfonico) (ABTSº⁺), hidroxila (OHº) e óxido nítrico (NO); e determinação de substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico (TBARS); avaliação in vivo da atividade anti-inflamatória pelos testes de edema de pata induzido por carragenina, dextrana, composto 48/78, histamina, serotonina e bradicinina, e de peritonite induzida por carragenina; e por fim estudo de compatibilidade por Análise Térmica do extrato seco com excipientes empregados no desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas (Aerosil®, Talco, Estearato de Magnésio, Starch 1500®, Tabletose® 70, Flowlac®, Compremix®, Polivinilpirrolidona K30 e Solutab®). O método de doseamento dos polissacarídeos foi otimizado com redução do tempo da análise de ~40 h para ~4 h, sendo utilizado nos demais ensaios. Inicialmente selecionou-se a proporção de droga vegetal: água (4 g: 30 mL) e melhores condições de temperatura (85-95°C) e tempo (4,0-5,0 h) de extração. Em seguida, os efeitos e interações da temperatura e tempo sobre o teor de polissacarídeos foram estudados pelo planejamento fatorial, sendo as condições ótimas para extração 95°C e 4 h. O extrato seco obtido mostrou-se como pó fino, higroscópico e com baixa capacidade de fluxo, demonstrando a necessidade da adição de excipientes que viabilizem sua utilização farmacêutica. A análise da composição dos monossacarídeos revelou a presença predominante de glicose (extrato) e manose (fração). Nos ensaios farmacológicos foi verificado que tanto o extrato seco como a fração aumentaram a expressão das ILs-1β e -6, enquanto as demais se mantiveram em nível basal, evidenciando sua ação imunomoduladora; além de ter sido demonstrado seu potencial antioxidante e anti-inflamatório em todos os modelos analisados, com atividade superior do extrato na maioria dos testes, demonstrando a importância do fitocomplexo e do emprego terapêutico dos extratos vegetais. Por fim, foi comprovada compatibilidade do extrato seco com praticamente todos os excipientes avaliados, exceto Estearato de Magnésio e Tabletose®70, sendo necessário estudos complementares para essa confirmação. O conjunto destes resultados demonstra o potencial farmacêutico do extrato seco de T. occidentalis padronizado em polissacarídeos, podendo ser utilizado como base no desenvolvimento de fitoterápicos e na realização de estudos farmacológicos mais avançados, sobretudo no que diz respeito à avaliação imunomoduladora. / In recent years, studies about medicinal plants and plant extracts rich in polysaccharides has awakened great scientific interest because of their promising pharmacological actions, like Thuja occidentalis Linn.The objective of this study was to obtain the dry extract and the polysaccharide fraction of T. occidentalis to evaluate your immunomodulatory, antioxidante, and anti-inflammatory activities and to perform the pre-formulation study. The plant material was obtained and characterized as recommended by Brazilian Pharmacopoeia (5 ed), followed by optimization and validation of the assay method of polysaccharides; extraction optimization by factorial design 3²; obtention and characterization of extractive solution, dry extract and polysaccharide fraction; evaluation of the monosaccharide composition of dry extract and fraction; in vitro evaluation of immunomodulatory activity by determination of the interleukins (ILs) -6, -17a, -22 and -10 in splenocytes from mice, and interferon-gamma (IFN-γ) and ILs-2, -1β e -6 in Peripheral Blood Mononuclear Cells (PBMCs) Human; in vitro evaluation of the antioxidant activity by sequestering of the radical 2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl (DPPHº), 2,2'-azino-bis (3-etilbenztiazoline acid-6-sulfonic acid) (ABTSº⁺), hydroxyl (OHº) and nitric oxide (NO); and determination of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS); evaluation of in vivo anti-inflammatory activity by the rat paw edema test induced by carrageenan, dextran, compound 48/78, histamine, serotonin and bradykinin, and carrageenan-induced peritonitis; and finally Thermal Analysis for compatibility study of dry extract with excipients used in the development of solid dosage forms (Aerosil®, Talc, Magnesium Stearate, Starch 1500®, Tabletose® 70, Flowlac®, Compremix®, Polivinilpirrolidona K30 e Solutab®). The polysaccharide assay method was optimized to reduce of the analysis time from ~ 40 h to ~ 4 h; being used in other tests. Initially was selected the proportion of plant drug: water (4 g; 30 ml) and the best temperature conditions (85-95°C) and time extraction (4-5 h). Then the effects and interactions of temperature and time on polysaccharide content were studied by factorial design, with the best conditions for the extraction 95°C and 4 h. The dry extract obtained showed to be fine, hygroscopic and low flowability powder, demonstrating the need for the addition of excipients to allow your pharmaceutical use. The monosaccharide composition analysis of the extract and fraction showed predominant presence, respectively, of glucose and mannose. In pharmacological testing was found that both, dry extract and the fraction, increased the expression of ILs-1β and -6, while the other remained at baseline, showing their immunomodulatory action; besides it has been shown your potential antioxidant and anti-inflammatory in all models tested, with higher activity to the extract in most tests, showing the importance of phytocomplex and the therapeutic use of plant extracts. Finally, it was demonstrated that the dry extract is compatible with practically all evaluated excipients, except magnesium stearate and Tabletose®70, requiring further studies for confirmation. This set of results demonstrates the pharmaceutical potential of dry extract of T. occidentalis standardized in polysaccharides, which can be used as a basis in the development of phytotherapeutic and performing more advanced pharmacological studies, particularly regarding the immunomodulatory evaluation.
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Reguladores vegetais e poliaminas na organogênese in vitro de Piper hispidinervium Candolle de Candolle: análises biométricas e bioquímicasSalvaro, Luciani Marcia Scherer [UNESP] 16 November 2009 (has links) (PDF)
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salvaro_lms_dr_botib.pdf: 542129 bytes, checksum: 9f3ea451106084bdce151c44b55ad171 (MD5) / O objetivo deste trabalho foi verificar a eficiência da técnica de milcropropagação para a espécie Piper hispidinervium, utilizando reguladores vegetais e poliaminas e verificar a influência destes sobre o desenvolvimento dos explantes (número de raízes, número de brotações, formação de calo e altura), bem como verificar influência da época de avaliação das plântulas sobre os teores de flavonóides totais, atividade antioxidante, atividade da peroxidase e teores endógenos de poliaminas livres. Microestacas obtidas da germinação in vitro foram inoculadas nos devidos tratamentos, os quais foram divididos em dois experimentos, o primeiro, utilizando concentrações de benzilaminopurina (BAP) isoladas e combinadas com ácido indolilbutírico (IBA) e o segundo, utilizando poliaminas (espermina- Spm e espermidina-Spd) adicionadas ao meio de cultura, isoladas, combinadas entre si e com BAP. Desta forma, no primeiro experimento os tratamentos foram: BAP (0,25; 0,50; 0,75 e 1,0 mg L-1), isoladas ou combinadas com IBA (0,25 mg L-1 ), o qual também foi utilizado isolado, totalizando 10 tratamentos, 3 repetições com 6 microestacas por repetição. No segundo experimento os tratamentos foram: T1: MS (testemunha); T2: 1mg L-1 BAP; T3:1mM Spd; T4: 1mM pd + 1mg L-1 BAP; T5: 1mM Spm; T6: 1mM Spm + 1mg L-1 BAP e T7: 1mM Spd + 1mM Spm. Aos 30 e 60 dias após a inoculação (DAI) foram realizadas as análises biométricas (formação de calo, número de raízes, número de brotações e altura das plântulas). No momento da inoculação (tempo 0), aos 30 e 60 DAI foram coletadas amostras para a realização das análises bioquímicas do teor de flavonóides totais, atividade antioxidante, atividade da peroxidase e teor endógeno de poliaminas livres (experimento 2). Nas condições realizadas no primeiro experimento, o IBA propiciou o maior crescimento das plântulas e induziu maior... / The purpose of this paper was to evaluate the efficiency of the technique of micropropagation for the Piper hispidinervium species, using plant growth regulators and polyamines and also evaluate their influence on formation of callus, number of roots, number of shootings and height of explants and the influence of cutting time on the tenors of contents of totals flavonoids, antioxidant activity, activity of the peroxidase and endogenous contents of free polyamines. Microcuttings obtained of the germination in vitro were inoculated in the proper treatments, they were divided into two experiments, the first experiment, using benzilaminopurine (BAP) isolated and combined with indolilbutiric acid (IBA), and the second one, using polyamines (Espermine- Spm and Espermidine- Spd) added to the culture medium, isolated, combined among them and with BAP. Thus, in the first experiment, the treatments were: BAP (0.25; 0.50; 0.75 and 1.0 mg L-1), isolated or combined with IBA (0.25 mg L-1), and it was also used isolated, totalizing 10 treatments, 3 repetitions with 6 microcuttings for repetition. In the second experiment the treatments were: T1: MS (control); T2: 1 mg L-1 BAP; T3:1 mM Spd; T4: 1 m M Spd + 1 mg L-1 BAP; T5: 1 mM Spm; T6: 1 mM Spm + 1mg L-1 BAP and T7: 1 mM Spd + 1 mM Spm. After 30 and 60 days of the inoculation (DAI) analysis were carried out (formation of callus, number of roots, number of shootings and height of explants). At the moment of the inoculation (time 0), at 30 and 60 DAI, samples were collected for the realization of biochemical analyses of contents totals of flavonoids, antioxidant activity, activity of the peroxidase and endogenous contents of free polyamines (only in the experiment 2). In the realized conditions, in the first experiment, the IBA favored the highest growth of the seedlings and induced a higher number of roots, as well as a higher content... (Complete abstract click electronic access below)
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Avaliação da atividade antimicrobiana e anti-inflamatória do extrato glicólico de Hamamelis virginiana LinnaeusAmendola, Isabela [UNESP] 01 December 2015 (has links) (PDF)
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000860846.pdf: 837516 bytes, checksum: 02cdd507d97224a5f320a426addd6cc9 (MD5) / Hamamelis virginiana L. é uma planta nativa dos Estados Unidos da América que foi inserida no Brasil por conta de suas vastas atividades biológicas, como ação antimicrobiana e anti-inflamatória. As pesquisas com extratos desse vegetal são vastas, embora não haja estudos com extrato glicólico da mesma. O objetivo do presente trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana e anti-inflamatória do extrato glicólico de Hamamelis virginiana L. sobre cepas padrão de leveduras do gênero Candida (Candida albicans, C. dubliniensis, C. glabrata, C. guilliermondii, C. krusei e C. tropicalis), espécies de bactérias Gram-positivas (Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus e Streptococcus mutans) e Gram-negativas (Acinetobacter baumanii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae), nas fases planctônica e biofilme; além de avaliar a citotoxicidade e atividade anti-inflamatória. A atividade antimicrobiana foi realizada por teste de microdiluição em caldo para a determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM) e Concentração Microbicida Mínima (CMM), sendo os resultados utilizados como parâmetro para análise em biofilmes monotípicos. A atividade citotóxica foi analisada pelo teste MTT e quantificação da produção das citocinas interleucina-1β (IL-1β) e fator de necrose tumoral alfa (TNF-α) por ELISA, sendo a avaliação da atividade anti-inflamatória realizada por meio de exposição da cultura de macrófagos de camundongo (RAW 264.7) a lipopolissacarídeo (LPS) de E. coli seguido por tratamento com o extrato de H. virginiana L. Os resultados que apresentaram distribuição normal foram analisados por ANOVA e teste Tukey (p≤ 0,05); já os sem distribuição normal foram analisados por Kruskal-Wallis e pós teste Dunns. Os resultados obtidos revelam que o extrato glicólico de Hamamelis virginiana L. proporcionou atividade antimicrobiana sobre os micro-organismos testados no presente estudo e o teste de citoxicidade.... / Hamamelis virginiana L. is a North American plant that was insert in Brasil because their biological activities, like antimicrobial and anti-inflamatory activities. Large researchs are development with H. virginiana L. extracts, although there are no studies with glycolic extract from it. The objective of this work was to evaluate the antimicrobial and anti-inflammatory activity of glycolic extract of Hamamelis virginiana L. over standard strains of genus Candida yeast (C. albicans, C. dubliniensis, C. glabrata, C. guilliermondii, C. krusei e C. tropicalis), species of Gram-positive bacteria (Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus e Streptococcus mutans) and Gram-negative (Acinetobacter baumanii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae), in plankton communities and biofilm; besides the cytotoxicity and anti-inflammatory. The antimicrobial activity was performed by microdiluition test in broth for determining the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) e Minimum Microbicide Concentration (MMC), and the results used for antimicrobial analysis in biofilms monotypic. The cytotoxic activity was analyzed by the MTT test and quantification of production of the cytokines IL-β 1 and TNF-α by ELISA., being that the anti-inflamatory activity was performed with exposition of macrophages mouse culture to E. coli lipopolissacaride (LPS) and extract post-treatment. The results were analyzed by ANOVA and Tukey Test (p ≤ 0.05) if the results present normal distribuition; and Kruskal Wallis and post-test Dunn if the results don't presente normal distribuition (p ≤ 0.05). Results shows that the H. virginiana L. glycolic extract have antimicrobial activity about test micro-organisms and the cytotoxicity test shows high cellular viability or equal the control, except for the 100 mg/mL for 24 h contact time. Cytokines weren't produced by macrophages. Nitric oxide was produced by cells in a con...
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Avaliação dos programas de plantas medicinais e medicamentos fitoterápicos, visando subsidiar a sua reorientação no Sistema Único de SaúdeCamargo, Ely Eduardo Saranz [UNESP] 20 August 2010 (has links) (PDF)
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camargo_ees_dr_arafcf.pdf: 2843351 bytes, checksum: 6cef82229e6c2adebf97fcde6b8ae17a (MD5) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / Os sistemas de saúde em todo o mundo estão em fase de transição. As mudanças nos trazem diariamente diferentes prioridades e expectativas e uma nova série de acrônimos a ser aprendida. No Brasil, vários municípios e estados, implantaram programas de distribuição de plantas medicinais e medicamentos fitoterápicos, com o objetivo de garantir o acesso dos usuários ao medicamento. As informações para o diagnóstico dos programas foram obtidas por meio de questionário, enviados a 124 municípios, os quais estavam cadastrados no Departamento de Assistência Farmacêutica da Secretaria de Ciência e Tecnologia e Insumos Estratégicos do Ministério da Saúde, como sendo detentores de programas de fitoterapia. Após o recebimento dos questionários respondidos e verificados quais encontravam em atividades, foram selecionados 10 programas dos quais realizou-se visitas in loco no sentido de confirmar as respostas obtidas nos respectivos questionários. Os resultados obtidos através dos questionários, foram concordantes aos observados nas visitas técnicas. Do total de questionários enviados, foram devolvidos 36% e desses, 55% estão em atividades no país. As regiões nordeste e sudeste concentram o maior número de programas em atividades. Porém a região sudeste também se destaca no número de programas que abandonaram suas atividades. Os motivos relacionados a implantação dos programas foram atribuídos a demanda da população em utilizar plantas medicinais e fitoterápicos. A iniciativa que levou os municípios implantarem os programas foram atribuídos em aproximadamente 58%, pelos gestores, porém as dificuldades encontradas na implantação, em 91% deles, atribuíram a falta de recursos financeiros. Mesmo assim, esses municípios usaram recursos próprios para efetivação dos serviços. Um fator bastante forte, que assegura a continuidade dos serviços, atribui-se em... / Health systems around the world are in transition. Changes in daily bring different priorities and expectations and a new set of acronyms to learn. In Brazil, many municipalities and states have implemented programs for the distribution of medicinal plants and herbal medicines, in order to ensure users access to medicine. The information for the diagnosis of the programs were obtained through a questionnaire sent to 124 municipalities, which were registered in the Department of Pharmaceutical Services of the Department of Science and Technology and Strategic Inputs of the Ministry of Health, as having programs for herbal medicine. Upon receipt the answered of the questionnaire, it was being able to identify which programs are in activity. Then, it was selected ten programs to technical visit for confirmation of the answers in their questionnaires. The results obtained from the questionnaires were in agreement with was observed in the technical visits. Of the total questionnaires, it was returned 36%, and of these, 55% are in-country activities. The northeast and southeast regions have the highest number of programs in activity. The southeast is notable in the number of programs that have abolished their activities. The implementation of the programs occurs basically because the demand of the population in uses medicinal plants and herbal medicines. The initiative of municipalities to roll out the programs was allocated in 58% by the managers, but the lack of financial resources was the difficulties factor for implementation in 91% of theses programs. Nevertheless, 50% of theses programs are involved in organizations and communities, which is a strong factor to ensure continuity of service. It means that 50% of municipalities have being used their own resources for effective services. In approximately 80% of programs the doctors did not adhere to the herbal medicine... (Complete abstract click electronic access below)
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Avaliação da eficácia do extrato de óleo insaponificavel de abacate e soja (Piascledine) no tratamento de doença periodontal induzida em ratos com artriteTsurumaki, Jackeline do Nascimento [UNESP] 25 March 2014 (has links) (PDF)
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000801846.pdf: 1614913 bytes, checksum: 318307de6265212cd4458ae9df68f06f (MD5) / Atualmente no mercado se encontra o extrato de óleo insaponificável de abacate e soja, considerado potente anti-inflamatório, agente antioxidante e analgésico, eficaz no tratamento de distúrbios que afetam os tecidos conjuntivos. O objetivo desse estudo foi avaliar a eficácia deste medicamento no tratamento da doença periodontal induzida em ratos com artrite. Foram utilizados 60 ratos (Rattus Norvegicus) submetidos à indução de artrite por antígeno (AIA) e a indução da doença periodontal (DP) através da inserção de ligadura no segundo molar superior. Após a remoção das ligaduras, em todos os dentes foi realizada raspagem radicular (R). Os animais foram distribuídos randomicamente em 4 grupos, avaliados em três períodos experimentais (7, 15 e 30 dias). Grupo Controle (CTR); Grupo ASU; Grupo ASU e artrite (ASU/AR); Grupo AR. Após os períodos experimentais pós-tratamento, suas maxilas e articulação da pata dianteira foram removidos para processamento laboratorial. A porcentagem de volume ósseo nas regiões proximais foi analisada por microtomografia (MicroCT). Não houve diferenças entre os grupos, entretanto foi verificado na análise intragrupos que no grupo ASU/AR houve um aumento estatisticamente significativo na porcentagem óssea no período de 30 dias em relação ao período de 7 dias e no grupo AR um aumento na porcentagem óssea no período de 30 dias em comparação ao período de 15 dias. Os períodos avaliados apresentaram leve infiltrado inflamatório, desorganização das fibras colágenas e integridade do cemento radicular. Dessa forma conclui-se que o ASU não adicionou efeito ao reparo periodontal após tratamento da periodontite induzida associada ou não a indução de artrite experimental em ratos. / The avocado/soybean unsaponifiables(ASU) is a drug that has been used for the treatment of rheumatoid arthritis(AR) and other connective tissue disorders due to their potent anti-inflammatory and analgesic effect and antioxidant. Thus, the aim of this study was to evaluate the effect of this drug on the treatment of the ligature-induced periodontitis in rats with experimental arthritis. Sixty rats were used in this experiment. The arthritis was induced in thirty rats by injection of specific antigen (AIA) and the periodontitis was induced in all the rats by a insertion of a cotton ligature in the periodontal sulcus of the second upper molar. The ligatures removal and the scaling was performed 7 days after the ligatures placement. The animals were randomly divided in four groups: Control (CTR), ASU, ASU/AR and AR. The animals were euthanized 7, 15 and 30 days after the treatments. The maxilla’s and the joint of the front paw was removed to perform the analysis. The percentage of bone tissue in the proximal were analyzed by the micro CT. No statistical differences were detected between the groups. Regarding the intragroup analysis it was showed an enhance on the bone volume in the ASU/AR at 30 days compared with the period of 7 days, and an improve in bone volume the AR at 30 days compared with the period of 15 days. The descriptive histology showed that all the groups presented a mild inflammatory infiltrate, disorganization of collagen fibers and cementum integrity. In conclusion, the consumption of the ASU did not add any additional effect on the periodontal healing after the treatment of the ligature-induced periodontitis in rats with/without experimental arthritis.
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Caracterização de metabólitos secundários em guaco (Mikania laevigata Schultz Bip. ex Baker) : produção, regulação e atividade antiumoralRufatto, Luciane Corbellini 07 December 2012 (has links)
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Estudo da interração do extrato de salix alba (salgueiro-branco) na marcação de hemácias e proteínas plamáticas com o tecnécio-99M e na biodistribuição em ratos wistarRocha de Oliveira Júnior, Arry January 2003 (has links)
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Previous issue date: 2003 / O uso de produtos naturais como plantas medicinais é muito freqüente em
populações indígenas e nas camadas mais populares. O extrato do salgueiro(Sálix alba) é
um vegetal utilizado como analgésico,antiinflamatório e antipirético. O objetivo deste
trabalho é avaliar a influência ou efeito do extrato do salgueiro em diferentes
concentrações na marcação de hemácias e proteínas plasmáticas com o 99mTc.Hemácias
marcadas com o 99mTc estão sendo usadas para várias avaliações em medicina nuclear..
Inicialmente o sangue (hemácias e proteínas plasmáticas) foi incubado com o extrato do
salgueiro em diferentes concentrações durante 1h e depois foram adicionados
sequencialmente cloreto estanoso (SnCl2) por 1h e 99mTc por 10 min. Posteriormente
plasma e hemácias foram separados com o uso da centrifuga. Alíquotas desta também
foram precipitadas com TCA (ácido tricloroacético) à 5% e as frações solúveis e
insolúveis separadas. As percentagens de radioatividade (%ATI) das amostras e
hemácias de plasma foram determinadas ou calculadas e os resultados indicaram que o
extrato reduziu a marcação de hemácias e proteínas plasmáticas com o 99mTc
O estudo in vivo mostra o efeito do extrato de salgueiro branco(Salix alba) e a
biodistribuição dos radiofármacos em ratos Wistar fêmeas(n=6) e foram divididos em dois
grupos:tratado(n=3) e controle(n=3).A reação com 99mTc (3,7MBq) em presença do cloreto
estanoso e do extrato de salgueiro branco(Salix alba) foi incubada por uma hora e depois
injetada nos animais.Depois de uma hora os animais foram rapidamente sacrificados para a
retirada dos órgãos e contagem em contador gama.A percentagem de
radioatividade(%ATI) foi calculada em relação ao peso dos órgãos.A análise dos
resultados revelam uma redução significativa no %ATI nos
rins,coração,pulmões,fígado,baço,pâncreas,músculos,intestinos,cérebro,útero e tireóide e
um aumento de %ATI no estômago.Conclui-se que o extrato de salgueiro branco pode
inibir a passagem de cloreto estanoso pela membrana plasmática ou competir com os sítios
de ligação e formar espécies reativas de oxigênio
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Obtenção e avaliação farmacológica de extrato seco padronizado à base da espécie vegetal Thuja occidentalis LinnSILVA, Caio César de Andrade Rodrigues 02 March 2015 (has links)
Submitted by Alice Araujo (alice.caraujo@ufpe.br) on 2018-04-13T22:17:37Z
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DISSERTAÇÃO Caio César de Andrade Rodrigues Silva.pdf: 4603467 bytes, checksum: 1a86c631228990f41725c8d4908495db (MD5)
Previous issue date: 2015-03-02 / FACEPE / Há alguns anos, tem-se crescente interesse pela obtenção de agentes terapêuticos com potencial imunoestimulante e antioxidante, capazes de ser utilizados no tratamento de doenças, como a espécie T. occidentalis. Dessa forma, este trabalho teve como propósito obter e avaliar a atividade farmacológica do extrato seco padronizado de Thuja occidentalis Linn. Para este fim, procedeu-se com a validação do método para doseamento de polissacarídeos, em seguida, realizou-se a otimização da extração. A partir do método validado e otimizado, obteve-se a solução extrativa rica em polissacarídeos, como também o extrato seco e fração polissacarídica. Além disso, avaliou-se a composição de monossacarídeos presentes no extrato seco e fração de polissacarídeos. Adicionalmente, foi avaliada a atividade imunoestimulante do extrato e fração, através da determinação da expressão de Interferon-gama (INF-γ) e Interleucinas (ILs) 6, 10, 17 e 22 em esplenócitos de camundongos e de INFγ e ILs 2, 4, 6 e 1β em PBMCs humanas. Do mesmo modo, avaliou-se a atividade antioxidante do extrato e fração de polissacarídeos através de testes in vitro pelo sequestro dos radicais 2,2-difenil-1-picril-hidrazil (DPPH•), 2,2'-azino-bis (ácido 3-etilbenztiazoline-6-sulfonico) (ABTS•+), hidroxila (OH•) e óxido nítrico (NO). Para o doseamento, foi aplicado o método de antrona. Pelos testes de fator-único, foram selecionadas as melhores condições de temperatura (85-95°C), tempo (4,0-5,0 h) de extração e proporção de droga vegetal:água (4 g: 30 mL). Os efeitos da temperatura e tempo sobre o teor de polissacarídeos foram estudados pelo planejamento fatorial. Os resultados demonstraram que o aumento simultâneo desses parâmetros ocasionou redução do teor dos polissacarídeos, de modo que as condições ótimas para obtenção da solução extrativa foram: temperatura de 95°C e tempo de 4 h. O extrato seco obtido mostrou-se como pó fino, higroscópico e com baixa capacidade de fluxo, demonstrando a necessidade da adição de excipientes que viabilizem sua utilização farmacêutica. A análise da composição dos monossacarídeos extrato e fração revelou a presença predominante, de glicose (extrato) e manose (fração). A avaliação da atividade imunoestimulante demonstrou que houve estímulo das citocinas: 6 e 1β. Além de viabilidade celular superior a 90%. Na avaliação antioxidante todos os testes demonstraram o potencial antioxidante superior do extrato em relação a fração. / For some years, increasing interest has been the achievement of therapeutic agents with immunostimulatory and antioxidant potential, able to be used in the treatment of diseases such as T. occidentalis species. Thus, this study aimed to obtain and evaluate the pharmacological activity standardized dry extract of Thuja occidentalis Linn. To this end, it proceeded with the validation method for determination of polysaccharides, and then extraction was performed optimization. From the validated and optimized method, we obtained the rich extraction solution in polysaccharides, as well as the dried extract and polysaccharide fraction. In addition, we evaluated the composition of monosaccharides present in the dry extract and fraction of polysaccharides. Additionally, the immunostimulatory activity of the extract and fraction was evaluated by determining the expression of interferon-gamma (IFN-γ) and interleukins (ILs) 6, 10, 17 and 22 in splenocytes of mice and INFγ and ILs 2, 4 6 and 1β in human PBMC. Likewise, we evaluated the antioxidant activity of the extract and polysaccharides fraction through in vitro tests for the kidnapping of radical 2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl (DPPH•), 2,2'-azino-bis (3-etilbenztiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS • +), hydroxyl (OH•) and nitric oxide (NO). For the assay, it applied the anthrone method. For single-factor tests, the best temperature conditions were selected (85-95 °C) time (4.0-5.0 h) extraction and proportion of vegetable drugs: water (4 g: 30 mL). The effects of temperature and time on polysaccharide content were studied by factorial design. The results demonstrated that the simultaneous increase in these parameters caused reduction of the content of the polysaccharide, so that the optimum conditions for obtaining the extraction solution were: temperature 95 °C and time 4 h. The dry extract obtained proved to be a fine powder, hygroscopic and with low flow capacity, demonstrating the need for the addition of excipients that enable its pharmaceutical use. The analysis of the composition of the extract and monosaccharide fraction revealed the predominant presence of glucose (extract) and mannose (fraction). The evaluation of the immunostimulant activity showed that there was stimulation of cytokines: 6 and 1β. In addition to greater than 90% cell viability. In assessing antioxidant all tests have demonstrated the superior antioxidant potential of the extract compared to fraction.
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