Orientador: Fernando Broetto / Coorientador: Glyn Mara Figueira / Banca: Rogerio Lopes Vieites / Banca: José Abramo Marchese / Banca: Marco Antonio Martns Biaggioni / Banca: Pedro de Magalhães Padilha / Resumo: A malária é considerada uma doença infecciosa grave que atinge milhares de pessoas, principalmente em países tropicais e subtropicais. O controle dessa doença pode ser feito através de alguns tipos de medicamentos semissintéticos e bioativos naturais, entre eles os derivados da espécie Artemisia annua L.. Os principais derivados bioativos de A. annua L. são a artemisinina, diidroartemisinina, deoxiartemisinina, ácido artemisínico e arteanuina B. Com o aumento do valor dos princípios ativos naturais, estudos relacionados à pós-colheita e secagem de material vegetal tornam-se importantes para melhor conservação de suas propriedades fitoterápicas. O presente estudo teve como objetivos avaliar o efeito de diferentes tipos de processamento pós-colheita sobre a qualidade do fármaco e seus derivados. Folhas de A. annua L. foram submetidas a quatro tratamentos de desidratação sendo eles: campo em pleno Sol, campo na sombra, estufa de circulação de ar a temperatura de 28°C +/-2 e câmara de crescimento 15°C +/-2, por 29 dias. Foram realizadas as análises de teor de umidade, flavonoides, rendimento e quantificação de óleo essencial, avaliação do teor de artemisinina, diidroartemisinina, deoxiartemisinina, ácido artemisínico e arteanuina B. Cada tratamento apresentou influência distinta sobre o acúmulo de bioativos estudados. Entretanto, quando a biomassa foi processada em estufa com temperatura controlada, houve maior estabilidade para a maioria dos princípios ativos avaliados, com exce... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Malaria is considered a serious infectious disease that affects thousands of people, occurring in tropical and subtropical countries. Disease control can be done through some types of semi-synthetic and bioactive natural drugs, including them the derivatives of the species Artemisia annua L.. Some major bioactive derivatives of A. annua L. are artemisinin, dihydroartemisinin, deoxiartemisinin, artemisinic acid and arteanuin B. With the increase in the value of the natural active principles, studies related to post-harvesting and drying of plant material become important for better conservation of its phytotherapic properties. The present study aims to evaluate the effect of different types of post-harvest processing on the quality of the drug and its derivatives. The leaves of A. annua L. were submitted to 4 post-harvest treatments: Leaves of A. annua L. were submitted to 4 post-harvest treatments: field in full sun, field shaded, air circulation oven dry at 28 °C +/-2 and grown chamber 15 °C +/-2 for 29 days. The analysis of moisture content, flavonoids, quantification of essential oil yield, evaluation of the artemisinin, dihydroartemisinin, deoxiartemisinin, artemisinic acid and arteanuin B contents were carried out. Were analyzed treatment had a different influence on the bioactives under study, however, the oven dry demonstrated to have greater stability in most of the active principles with the exception of artemisinin ... / Doutor

Submitted by Maria Medeiros (maria.dilva1@ufcg.edu.br) on 2018-06-06T14:58:57Z No. of bitstreams: 1 LAÍSE DO NASCIMENTO CABRAL - DISSERTAÇÃO (PPGRN) 2015.pdf: 9483344 bytes, checksum: 315ce27203fe20484347014916300318 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-06-06T14:58:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 LAÍSE DO NASCIMENTO CABRAL - DISSERTAÇÃO (PPGRN) 2015.pdf: 9483344 bytes, checksum: 315ce27203fe20484347014916300318 (MD5) Previous issue date: 2015-02-26 / Este trabalho consistiu em avaliar e analisar a gestão dos recursos naturais com foco nos recursos hídricos (demanda, usos, quantidade e qualidade) e da terra (ocupação, plantio, animais) nas sociedades rurais do Semiárido Paraibano com foco nas comunidades do KM 21, em Campina Grande (Agreste paraibano) e Pedra Redonda (Curimataú paraibano) em Pocinhos, buscando-se uma maior compreensão da vivência e convivência das famílias na região Semiárida do Nordeste do Brasil. Os velhos problemas são os efeitos adversos da seca e adimensional da pluviosidade no Semiárido nordestino paraibano e seus efeitos no cotidiano das famílias rurais na gestão da água, usos e das práticas do solo. O objeto de estudo é a gestão dos recursos socioeconômicos e ambientais das famílias rurais nestas comunidades. O objetivo geral é compreender como os sistemas rurais familiares são afetados e respondem as disposições e meios de convívio que estas populações têm como subsídios, a exemplo, os tanques de pedra como sistemas de captação e armazenamento de água da chuva; como a água captada é utilizada no processo de gestão para melhorar a vida das famílias; e como ocorrem os usos do recurso hídrico para as famílias, os animais e as lavouras; todos estes fatores preponderantes para a convivência do homem nas regiões rurais semiáridas. Para isso, foram aplicados 5 questionários na comunidade KM 21, o que corresponde a 50% das famílias desta localidade, e 14 na comunidade Pedra Redonda, o que remete a 21% das famílias desta comunidade. Entrevistas semiestruturadas também foram realizadas com os moradores mais antigos. Para localizar e mapear os corpos hídricos e as áreas de uso e ocupação do solo foi utilizado um aparelho de GPS (Global Position System) – de marca Garmin Etrex. Os resultados mostram que a maioria das famílias das duas comunidades vive da água pluvial que é captada nos tanques de pedra e armazenada nas residências (em cisternas, tonéis e caixas d’água) para os diversos fins. A estação chuvosa dá-se de março a julho nos dois municípios; e, neste período, no município de Campina Grande chove 554 mm (69% do total acumulado anual – T.A.A.), já em Pocinhos chove 285 mm (74% do T.A.A.); os resultados das análises químicas e bacteriológicas mostraram que as águas dos reservatórios - tanques de pedra - encontravam-se contaminadas em suas fontes, sendo impróprias para o consumo humano; podendo apenas ser utilizada após tratamento simplificado de desinfecção; porém, podem ser utilizadas para o manejo em horticulturas, por ser considerada água doce de classe 1 (C1) e possui níveis permitidos de sólidos totais dissolvidos (STD). Observou-se, também, que as culturas mais disseminadas são o milho, feijão, a mandioca e as horticulturas (em geral, divididas entre ervas fitoterápicas, temperos, verduras e legumes), gerando subsistência e renda para as famílias. As conclusões mostram que o processo de gestão ocorre de modo deficitário, devido ao baixo nível de escolarização (conhecimento) das comunidades e a falta de assistência técnica especializada. Como recomendação sugere-se o auxílio do Programa Social P1+2, no qual as famílias são selecionadas a partir dos critérios de convivência, permanência, tipos de solo, cobertura e uso do solo das comunidades, dentre outros atributos de ordem social, econômica e ambiental, e que certamente colaboram para o processo de gestão e seguridade social. / This work consisted in assess and review the management of natural resources with a focus on water resources (demand, uses, quantity and quality) and earth (occupation, planting, animals) in rural societies of Paraíba Semiarid with focus on communities KM 21, in Campina Grande (Agreste Paraibano) and Pedra Redonda (Curimataú Paraibano) in Pocinhos, search for an a greater understanding of living and living together of the families in the Semiarid region of Northeast Brazil. The old problems are the adverse effects of drought and dimensionless rainfall in semiarid northeastern Paraíba and its effects on the daily life of the rural households in the management of water use and soil practices. The object of study is the management of socioeconomic and environmental resources of rural households in these communities. The general objective is to understand how family rural systems are affected and respond the provisions means that these populations have as grants, the example, the stone tanks as systems for capturing and rainwater storage; as the water captured is utilized in the management process to improve the lives of families; and how they occur the uses of water resources for families, animals and plantations; all these preponderant factors living together of man in Semiarid rural areas. To this end, questionnaires were applied in 5 families in the KM 21 community, which corresponds to 50% of households in this locality, and 14 in Pedra Redonda community, which refers to 21% of the families in this community. Semi-structured interviews were also conducted with older residents. To locate and map the watercourses and areas of land use and occupation was used a GPS device (Global Position System) - Garmin Etrex brand. The results show that most of the families of the two communities live rainwater that is captured in stone tanks and stored in homes (with tankertrucks, bucket and water tanks) for various purposes. The rainy season occurs from March to July in both municipalities; and in this period, in Campina Grande it rains 554 mm (69% of total accumulated annual – T.A.A.), already in Pocinhos it rains 285 mm (74% of T.A.A.); the results of chemical and bacteriological analyzes showed that the waters of the reservoirs - stone tanks - found themselves contaminated in their origin, being improper for human consumption; may be used after simplified treatment of disinfection; however, they may be utilized in horticulture for management, for being considered freshwater Class 1 (C1) and possess permitted levels of total dissolved solids (TDS). It was observed also that the most widespread crops are maize, beans, mandioc and horticultural (usually divided between phytotherapic herbs, condiments and vegetables), generating livelihoods and income for families. The conclusions show that the management process occurs in deficit mode, due to the low level of education (knowledge) of the communities and the lack of specialized technical assistance. As recommendations is suggested the aid of the Social Program P1 + 2, in which households are selected from the living together criteria, permanency, types of soil, cover and land use communities, among other attributes of social, economic and environmental, and certainly collaborate to the process management and social security.

A determinação da qualidade de um medicamento envolve, além das diversas etapas de sua obtenção, a avaliação da matéria-prima e do produto acabado. Para um fitoterápico, cuidados especiais devem ser tomados com a materia-prima vegetal, face a sua complexidade e variedade. Desenvolveu-se uma preparação farmacêutica na forma de macerado hidroalcoólico das partes aéreas floridas de Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae (carqueja). A matéria-prima vegetal foi padronizada através da identificação botânica e de métodos físico-químicos, avaliando-se a composição química por técnicas cromatográficas (CP, CCD, CLV e CLAE). Eupatorina e 3-0-metilquercetina foram doseadas por dois métodos de quantificação através de cromatografia em camada delgada associada a espectrometria no ultravioleta (CCD/UV) e a cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O flavonol 3-0-metilquercetina, até então não detectado no gênero Baccharis, foi isolado e identificado por CP, CCD, CLV, CLAE e por espectroscopia no ultravioleta. A influência dos fatores tecnológicos, tempo de maceração, teor de etanol no líquido extrativo e granulometria da droga, foi avaliada através de análise fatorial do tipo 2n. A quantificação por CLAE foi empregada também para a validação do método CCD/UV. A análise fatorial demonstrou ser adequada a avaliação da influância dos fatores tecnológicos a produção de formas farmacêuticas oriundas do vegetal em estudo em face a obtenção de um maior rendimento em flavonóides. Nessa análise observou-se que o rendimento de eupatorina depende somente da granulometria da droga e que o aumento da concentração etanólica e da granulometria reduz a concentração de 3-0-metilquercetina. O prolongamento do tempo de maceração resulta numa maior quantidade deste flavonóide. / The quality determination of drugs implicates in the evaluation of the raw material, process and final product. Some special care must be taken in the preparation of phytotherapeutic drugs in order to assure the quality of the plant material, due to its complexity and variety. A hydroalcoholic macerate from flowery aerial parts of Baccharis trimera (Less.) DC., Compositae ('carqueja') was developed regarding the aspects of its total quality and galenical development. The plant raw material was standardized through botanical and physico-chemical methods. The chemical composition of the raw material, intermediate products and extract was evaluated through chromatographic (PC, TLC, VLC and HPLC) and physic techniques. For the quantitation of the tracer substances, eupatorin and 3-0-methylquercetin, were used two methods: thin-layer chromatography associated with UV spectrophotometry (TLC/UV) and high-performance liquid chromatography (HPLC). The HPLC was used for the validation of the TLC/UV-method. The presence of 3-0-methylquercetin, a new substance for the genus Baccharis, was determine by chromatographic and UV-spectroscopic methods. The influence of some technological factors such as maceration time, ethanol concentration in the extraction liquid and granulometry of the plant material was analysed using 2n factorial design. The factorial analysis demonstrated to be suitable to evaluate this influence considering the yeld of flavonoids. While the yeld of eupatorin deppends only on the granulometric range of the plant material, increase of ethanolic concentration and granulometry reduces the concentration of 3-0-methylquercetin. Prolongation of maceration time results on a higher amount of this flavonoid.

A padronização de fitoterápicos leva a garantia de sua eficácia. Inicia-se na secagem, estabilização, moagem e acondicionamento. Devem ser estabelecidas técnicas de reconhecimento e manutenção das substâncias ativas, tanto na droga vegetal como em suas formas derivadas. Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae) é planta popularmente conhecida como espinheira santa, cancerosa ou cancorosa. Tem sido empregada como analgésico, contraceptivo oral, cicatrizante e nas gastralgias. Encontra-se no elenco de 20 plantas medicinais propostas pela Central de Medicamentos para estudos, já tendo sido comprovadas suas ações cicatrizante e protetora em dispepsias altas, bem como a baixa toxicidade e ausência de ação mutagênica. Para caracterização da droga vegetal, estabeleceram-se parâmetros de qualidade, inicialmente como avaliação anatômica da droga onde puderam ser observadas estruturas características para M. ilicifolia como por exemplo a existência de parênquima paliçádico em três camadas. Na análise química preliminar foi detectada a presença de carotenóides, flavonóides, taninóides e substâncias nitrogenadas. As duas últimas foram empregadas como substâncias referência no desenvolvimento de técnicas para quantificação. A técnica de quantificação utilizada para taninos, é preconizada em farmacopéia, já para as metilxantinas, método de extração descrito por Stahl e por coluna Extrelut seguido de quantificação em espectrometria no ultravioleta. Foram avaliados melhor os efeitos de diversos fatores tecnológicos sobre os macerados e submetidos a análise fatorial 4x2 e 3x2, onde foi possível avaliar o rendimento de extração das substâncias e de grupos específicos. Esta análise possibilitou avaliar qual fator que influencia a extração, selecionando o macerado que contém 50% de álcool e com 5 dias de contato, sendo o álcool responsável pelo efeito predominante. O macerado padronizado foi submetido a estudos preliminares de estabilidade através de ensaios de degradação térmica, a 30, 40 e 60°C, com acompanhamento cromatográfico e doseamento de substâncias taninóides, observando-se degradação deste grupo, que ocorreu aparentemente sob cinética de primeira ordem. / The standardization of phytotherapeutic drugs guarantees their efficacy and safety. Such standardization begins in the steps of drying, stabilizing, grinding and storing. Techniques of recognizing and maintaining the active substances, both in plant and in derived forms must be established. The leaves of Maytenus ilicifolia Martius ex. Reiss. (Celastraceae), popularly known as "espinheira santa", "cancerosa" or "cancorosa", have been used as analgesics, oral contraceptives, in wound healing and in alleviating gastric distress. The plant is among the 20 medicinal plants proposed for study by "CEME", the Brazilian national drug supply administration. To date, its beneficial actions in wound healing and in the treatment of dyspepsia have been clinical proven, as well as its low toxicity and absence of mutagenicity. In this study, quality control parameters for the plant form were established, initially using Maytenus ilicifolia's anatomic characteritics as for example, its three-layered palisadic parenchyma. Preliminary chemical analyses of the plant revealed carotenoids, flavonoids, tanninoids and nitrogenous compounds. The latter two substances were used as references in the development of quantification techniques. Quantification by tanninoids, used in this work, is well recognized in the pharmacopoeial literature. For methyl-xanthines, extraction techniques described by Stahl employing Extrelut column extraction followed , by UV spectrophotometric quantification were utilized. To better evaluate the effects of various techniques on 4 the maceration of the plant, 4x2 and 3x2 factorial analyses were employed, permitting evaluation of the extractive yield of both specific substances and specific groups of substances. The analysis revealed alcohol to be of paramount importance, with the best extraction occurring with a maceration containing 50% alcohol with five days of contact. A standardized macerate was submitted to preliminary stability studies through heat degradation experiments at 30, 40 and 60 degrees centigrade, degradation be followed by chromatography and by dosing of tanninoid substances. Degradation of these substances apparently followed first order kinetics.

Para se conseguir fitoterápicos com qualidade precisa-se avaliar as diversas etapas de sua obtenção, analisar a da matéria-prima até a obtengao do produto acabado. Seguindo esta premissa foi desenvolvida uma preparação farmacêutica na forma de extrato hidroalcoólico das raízes de Limonium brasiliense (Boiss.) Kuntze, Plubaginaceae (Baicuru). As raízes foram caracterizadas a partir da identificação botânica, de métodos físico-químicos, avaliação quantitativa da composição química por CCD associada a espectrometria no ultravioleta, através do ácido gálico. A influância dos seguintes fatores tecnológicos; teor de etanol no líquido extrativo, tempo de maceração e granulometria da droga, foi avaliada através da análise fatorial do tipo 2n. O projeto fatorial mostrou-se adequado para avaliação da influência dos fatores tecnológicos a produção de fitoterápicos com o baicuru, pela obtenção de maior rendimento em acido gálico. A concentração etanólica do mênstruo e o tempo de maceração são os fatores tecnológicos com maior influência sobre rendimento de ácido gálico. A avaliaçao de estabilidade do extrato hidroalcoólico estandardizado foi realizada pelo método da degradação térmica acelerada. / In order to obtain phytotherapeutic drugs with quality it must be important evaluate the raw-matherial and the several stages of manifacture. Hydroalcoholic macerates were prepared with roots from Limonium brasiliense(Boiss.) Kuntze, Plubaginaceae (Baicuru). The roots were standardized through botanic identification, physico-chemical methods and quantitative evaluation by TLC associated to ultraviolet, based on the contend of galic acid. The influence of some technological factors such as ethanol concentration in the extraction liquid, maceration time and granulometry of the plant matherial was analysed using 2 n factorial design. The factorial analysis demonstrated to be suitable to evaluate the influence of these technological factors to phytotherapeutic production with the baicuru. The ethanolic concentration of the menstruum and the maceration time were the most influents technological factors on the yield of galic acid. The evaluation of hydroalcoholic extract stability was realized under acelerated thermal degradation conditions.

O controle de qualidade de fitoterápicos abrange a padronização durante as diversas etapas que envolvem a sua preparação. Partindo desse pressuposto, foi desenvolvida uma preparação farmacêutica na forma de extrato, sendo utilizada como matéria-prima, sumidades floridas de Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Compositae (marcela), um dos vegetais mais utilizados na medicina popular da região sul do País. A sua padronização foi efetuada a partir da obtenção da matéria-prima, identificação e caracterização botânica e avaliação de sua estabilidade; ensaios de comportamento dos extratos analisados mediante testes organolépticos e físico-químicos; avaliação da composição química por métodos cromatográficos (CP, CCD, CLAE e CG); doseamento pela quantificação de um dos constituintes majoritários - quercetina - através dos métodos da cromatografia em papel associada a espectrometria no ultravioleta (CP/ UV) e cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), constituindo-se na padronização química. Os fatores tecnológicos abordados foram: concentração de sumidades floridas, concentração alcoólica do líquido extrator e tempo de maceração. Foram comparados os dois métodos de quantificação, sendo estabelecida a viabilidade do método CP/UV, mais acessível que o da CLAE. A avaliação da estabilidade do extrato hidroalcoólico otimizado foi realizada pelo método da degradação térmica acelerada. Foi verificada, ainda, a atividade antiinflamatória do mesmo extrato, cujos resultados serviram para a determinação do índice de atividade antiinflamatória (iAa), constituindo-se na padronizacao biológica, e ensaiada a sua toxicidade. / The quality of phytotherapics involves the standardization of various steps in their preparation. One of the most widely used plants in the folk medicine of Southern Brasil is Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Compositae (marcela). Floral summits were obtained from this plant and macerated under controled conditions to produce a standardized extract. The standardization began with the botanical identification of the raw plant material and analysis of the plant during the storage. Tests were also performed in order to evaluate the organoleptic and physico-chemical characteristics of the plant extracts: PC, TLC, HPLC and CG methods were used. The quantitation of one of the major phenolic components - quercetin - was performed by paper chromatography/ultraviolet spectrometry (PC/UV) and HPLC to establish the chemical standardization. Comparison between the results of these two quantitative methods showed that the PC/UV method was reliable, which is simpler and easier to use than the HPLC method. The technological aspects involved the determination of the optimal conditions as: concentration of the floral summits in the menstruum, alcoholic concentration of the extractive medium and maceration time. The hydroalcoholic extract was submited to accelerated stability studies under stressed thermic conditions. The optimized macerate was evaluated for toxic effects, as well as for its antiinflamatory action. From these results, an antiinflammatory index was calculated and this is suggested as a method for the biological standardization of this plant extract.

Phyllanthus niruri é largamente utilizada na medicina tradicional, principalmente, para o tratamento de cálculos renais. Estudos farmacológicos comprovam sua eficácia e segurançaa terapêutica, sugerindo os polifenóis, presentes na sua constituição química, como possíveis responsáveis por esta atividade biológica. Estes dados concedem a esta espécie qualidades favoráveis para o planejamento de um medicamento fitoterápico. Nesse sentido, foi inicialmente ideada uma forma farmacêutica sólida. Para tanto foi desenvolvido e validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) visando ao controle de qualidade da matéria-prima vegetal, produtos derivados e finais.O sistema cromatográfico foi capaz de separar satisfatoriamente três substâncias, uma das quais foi identificada como ácido gálico. Para as demais, os dados espectroscópicos no UV sugerem ser uma flavona e um derivado do ácido gálico. O produto seco por aspersão (PSA) foi obtido em torre de secagem semi-industrial, dotada de aspersor rotatório. Entretanto, o produto apresentou elevada sensibilidade à umidade atmosférica, dificultando a elaboração de comprimidos contendo alto teor desse material. Ambas as técnicas de granulação estudadas, por via seca e por via úmida, originaram granulados com satisfatórias propriedades reológicas e bom rendimento operacional. A granulação por via úmida, devido à alta solubilidade do PSA, só foi possível com emprego de solventes orgânicos. Neste caso, a resina acrílica, Eudragit E, foi utilizada com a finalidade de agente aglutinante e proteção do PSA contra a umidade atmosférica. A avaliação do comportamento dos granulados frente às diferentes umidades ambientais demonstrou que os obtidos por via úmida, contendo Eudragit E na proporção igual ou superior a 5 %, foram menos sensíveis à umidade, principalmente quando comparados com o PSA e granulados obtidos por via seca. No entanto, sua compressão causou retardo na cedência do PSA. O comportamento compressional do PSA e dos granulados, avaliados através do modelo de Heckel, mostrou que ambos apresentaram comportamento essencialmente plástico, com exceção do granulado obtido por via seca que mostrou simultaneamente comportamento plástico e fragmentativo. O estudo de compressão com o PSA, como pó e granulado, foi realizado visando à obtenção de comprimidos com alto teor de PSA e características tecnológicas de alta resistência mecânica, rápido tempo de desintegração e baixa sensibilidade à umidade. A granulação por via seca pareceu reunir maiores vantagens em relação ao processamento tecnológico. Os comprimidos obtidos por essa via, continuararn apresentando elevada sensibilidade à umidade. Assim, a viabilidade de revestimento pelicular dos comprimidos, utilizando Eudragit E como filmógeno, foi analisada. O estudo evidenciou resultados promissores, uma vez que a película de revestimento permitiu uma sorção de umidade mais lenta, conduzindo a um melhor comportamento do produto quando armazenado em ambiente de elevada umidade relativa, sem alteragäo significativa da cedência dos marcadores químicos. / The Phyllanthus niruri is largely used in the folk medicine, mainly to treat kidney stones. Pharmacological studies confirm its therapeutic efficacy and safety, suggesting the phenolic compounds, present in its chemical constitution as probable responsible for this biological activity. These facts ascribe to this plant favorable proprieties to design a phytotherapic drug. Initially was planned a solid dosage form. To quality control purpose of the plant raw material, derivatives and final products was developed and validated an analytical method by High Performance Liquid Chromatography (HLPC). The chromatographic system was capable to separate three substances. One of them was identified as gallic acid, and the others, the UV spectroscopic data suggested a flavone and a gallic acid derivate. The spray dried extract (SDE) was elaborated using a semi-industrial spray dryer equipment with rotatory atomizer. The SDE showed high sensibility to atmospheric humidity, which makes difficult the elaboration of tablets containing high amount of this material. Both granulation techniques studied, by dry or wet ways, generated granulates with adequate rheological properties and valid operational result. The wet granulation, due to the high SDE solubility, only was possible using organic solvents. In this case, the acrylic resin Eudragit E was used as binder agent and protection against the atmospheric moisture. The evaluation of granulate behavior in the ambient with different relative humidity showed that those obtained by wet granulation, containing Eudragit E at equal or superior proportion to 5 % were less sensible to humidity, mainly when compared to SDE and dry granulates. However the compression of wet granulates caused delay in the SDE release. The compressional behavior of SDE and the wet granulates, evaluated by Heckel's plot, indicated a plastic behavior, while dry granulates showed, simultaneously, fragmentative and plastic one. The SDE compression study, as powder and granulate, was done aiming to obtain tablets with high amount of SDE and technological characteristics of high tensile strength, short disintegration time and low sensibility to humidity. The dry granulation seemed to fulfill more advantage to the technological process. However, all tablets demonstrated high sensibility to humidity. Therefore, film coated tablets, using Eudragit E as polymeric film former, evidenced promising results allowing a slower wet sorption and leading to a better product behavior when stored at relative high wet place.

Passiflora alata Curtis (PASSIFLORACEAE) é utilizada como tranqüilizante, seja popularmente ou pela indústria farmacêutica na produção de fitoterápicos. O objetivo desse trabalho foi avaliar, em camundongos, a atividade geral sobre o Sistema Nervoso Central e o efeito ansiolítico de um extrato hidroetanólico (70%) (EXT) e de duas frações enriquecidas (fração de saponinas - SAP e fração de flavonóides - FLA) obtidos das folhas de P. alata e, também, investigar o envolvimento do complexo receptor GABAA nos efeitos observados. O extrato e as frações foram administrados agudamente, pela via oral, e avaliados nos seguintes modelos: labirinto em cruz elevado, tempo de sono barbitúrico, avaliação da atividade locomotora espontânea, avaliação da coordenação motora em aparelho rota-rod e proteção às convulsões induzidas por pentilenotetrazol. FLA 300 mg/kg e SAP 600 e 900 mg/kg provocaram um efeito do tipo ansiolítico no labirinto em cruz elevado. FLA (CI50= 181,2 μg/mL) e SAP (CI50= 23,4 μg/mL) deslocaram a ligação específica de [3H]-TBOB em membranas sinaptossomais de córtex de ratos adicionadas de GABA (0,3 μM), indicando uma modulação positiva do canal de cloreto ativado por GABA, porém esse efeito não é mediado pelo sítio benzodiazepínico uma vez que ambas as frações não deslocaram a ligação de [3H]-flunitrazepam em concentrações até 300 μg/mL. O extrato hidroetanólico (EXT) provocou efeitodo tipo ansiolítico (300 mg/kg) no labirinto em cruz elevado, o qual foi bloqueado pela administração de flumazenil (6 mg/kg, i.p.). Porém, esse extrato em concentrações até 1000 μg/mL não deslocou a ligação de [3H]-flunitrazepam, indicando que o efeito ansiolítico é mediado pelo sítio benzodiazepínico mas não pela interação direta das substâncias presentes no extrato com este sítio. Na dose de 600 mg/kg não foi observado efeito ansiolítico para o extrato, porém foi verificada uma redução da atividade motora dos animais, indicando um efeito sedativo. EXT 300 e 600 e FLA 300 prolongaram o tempo de sono barbitúrico e SAP (300-900 mg/kg) não apresentou efeito neste teste. Os dados obtidos demonstraram que P. alata apresentou efeito hipnótico-sedativo e ansiolítico em camundongos, os quais parecem ser mediados pela ativação do complexo receptor benzodiazepínico/GABAA e podem estar relacionados com a presença de flavonóides e saponinas. / Passiflora alata Curtis (PASSIFLORACEAE) is used in folk medicine and also by pharmaceutical industry, as raw material in phytotherapy, due its tranquilizing properties. The aims of this work were to evaluate, in mice, the central nervous system general activity and the anxiolytic effect of a hydroethanolic extract (70%) (EXT) and two enriched fractions (saponin fraction – SAP – and flavonoid fraction – FLA), obtained from leaves of P. alata and, also, to investigate the GABAA receptor complex involvement on the observed effects. The extract and the fractions were administrated acutely, by oral route, and evaluated on elevated plus maze, barbiturate sleeping time, locomotor activity, rota-rod, and pentilenotetrazole-induced seizures tests. FLA 300 mg/kg and SAP 300 and 900 mg/kg produced an anxiolyticlike effect on elevated plus maze test. FLA (IC50=181,2 μg/mL) and SAP (IC50=23,4 μg/mL) inhibited the [3H]-TBOB binding to rat cerebral sinaptosomal membranes added of GABA (0,3 μM), which is an indicative of a positive modulation of the chloride channel activated by GABA, but this effect is not mediated by the benzodiazepine binding site, once these fractions in concentrations up to 300 μg/mL did not displaced the [3H]-flunitrazepam. The hidroethanolic extract (EXT) showed anxiolytic-like effect (300 mg/kg) on elevated plus maze test which was prevented by flumazenil (6 mg/kg, i.p.). However, in concentrations up to 1000 μg/mL this extract showed no potency in displacing the [3H]-flunitrazepam binding, indicating that the anxiolytic-like effect is mediated by activation of benzodiazepine binding site, but not by a direct interaction of the compounds presented in this extract at this site. At 600 mg/kg this extract did not show anxiolytic effect but it decreased the motor activity, pointing to a sedative effect. EXT 300 and 600 mg/kg and FLA 300 mg/kg increased the barbiturate sleeping time while SAP (300-900 mg/kg) presented no effects in this test. Taken account of these results, P. alata presented anxiolytic and hypnoticsedative effects in mice. These effects may be mediated by the activation of benzodiazepine/GABAergic complex, and can be related to the presence of both flavonoids and saponins.

Orientador: Joel Mesa Hormaza / Resumo: A úlcera péptica é provocada pelo desequilíbrio entre fatores lesivos e protetores das mucosas gástrica e duodenal, em consequência a fatores endógenos ou exógenos aos tecidos. Para seu tratamento, algumas plantas são popularmente empregadas e demonstram eficácia semelhante ou superior aos fármacos geralmente utilizados, ocasionando menores efeitos adversos. Apesar de várias pesquisas na área, a compreensão do mecanismo gastroprotetor dos compostos fitoterápicos ainda não é completa. Assim, com o objetivo de contribuir para a compreensão da ação farmacológica dos extratos de três plantas medicinais (Alchornea glandulosa, Davilla elliptica e Davilla nitida), foi realizada uma análise da distribuição elementar dos constituintes das amostras de mucosas gástricas de ratos tratados com os extratos vegetais e que tiveram úlceras gástricas induzidas por álcool ou por droga anti-inflamatória não-esteroidal (DAINE). O experimento foi realizado no Laboratório Nacional de Luz Síncrotron (LNLS) e permitiu a análise dos elementos Cl, Ca, Mn, Fe, Cu e Zn que contem relação com a formação ou neutralização das úlceras pépticas. De acordo com os mapas da distribuição dos elementos, foi possível detectar alta concentração de Fe, Cu e Zn no interior da lesão das amostras de úlcera induzida por DAINE, e de Cu, Zn e Cl no interior da lesão das amostras induzidas por álcool. Nas amostras de úlcera induzida por DAINE e tratadas com Alchornea glandulosa, as concentrações de Ca, Cu e Fe aumentaram. N... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The peptic ulcer is caused by the imbalance between harmful and protective factors of the gastric and duodenal mucosa, as a consequence of factors endogenous or exogenous to the tissues. For its treatment, some plants are popularly employed and demonstrate efficacy akin or superior to the drugs normally used, leading to less adverse effects. Although much research has been conducted in the field, the understanding of the gastroprotective mechanism of phytotherapic compounds is still not complete. Therefore, aiming to advance the understanding of the pharmacological action of the extracts of three medicinal plants (Alchornea glandulosa, Davilla elliptica e Davilla nitida), we conducted an analysis of the elemental distribution of constituents within samples of gastric mucosa from rats treated with phytoterapic extracts and affected with peptic ulcers induced by alcohol or nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). The experiment was performed at the Brazilian Synchrotron Light Laboratory (LNLS) and allowed for the analysis of the elements Cl, Ca, Mn, Fe, Cu and Zn that are connected to peptic ulcers development or inhibition. According to the elemental distribution maps, it was possible to detect high concentrations of Fe, Cu and Zn inside the lesion from the NSAID-induced ulcer samples, and of Cu, Zn and Cl inside the lesion from the alcohol-induced ulcer samples. In NSAID-induced ulcer samples treated with Alchornea glandulosa, Ca, Cu and Fe concentrations were augmented... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Saúde Coletiva, Florianópolis, 2010 / Made available in DSpace on 2012-10-25T03:03:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 285508.pdf: 1203853 bytes, checksum: 48906e2e63cd4c3b4df9dcfe2e064872 (MD5) / A Nutrição está inserida no paradigma biologicista da saúde, que vem orientando intervenções de caráter predominantemente restritivo, alinhada a uma visão dominante dessa prática profissional. Disso surge a necessidade de fortalecer uma visão holística e ampliada da Nutrição. Doutra parte, é crescente a procura social por Práticas Integrativas e Complementares (PIC) e outras racionalidades médicas. O objetivo deste trabalho foi analisar a visão das nutricionistas que atuam na atenção primária à saúde de Florianópolis/SC a respeito do uso e recomendação de PIC na sua prática profissional. O recurso metodológico utilizado foi a entrevista em profundidade, realizada com 8 nutricionistas no ano de 2009. As entrevistas foram transcritas e tratadas por análise de conteúdo, conforme Bardin. Foram discutidos aspectos da prática profissional e seu papel na saúde coletiva, o que formou os eixos temáticos de discussão: origem dos alimentos; entendimento sobre PIC; relevância e aplicação das PIC em Nutrição; formação profissional; prescrição fitoterápica; visão sobre a nutrição funcional; relação com os usuários; promoção da saúde; segurança alimentar e nutricional; e construção da Nutrição Complementar Integrada. Resultaram da análise duas categorias envolvendo diferentes visões sobre as PIC: i) Simpatizantes Reticentes - não recomendam PIC, mas têm simpatia por elas; ii) Simpatizantes Atuantes - recomendam fitoterápicos e encaminham para acupuntura e homeopatia, com avaliação de bons resultados para problemas freqüentes como obesidade/ansiedade, e com boa receptividade do usuário. Outra reflexão diz respeito à construção da #Nutrição Complementar Integrada#, da qual fariam parte: dietoterapia chinesa, alimentação ayurvédica, macrobiótica, alimentação antroposófica, fitoterapia, vegetarianismo e alimentação viva, porém são necessários estudos que investiguem essas distintas racionalidades nutricionais. Por fim, as práticas integrativas em Nutrição podem trazer relevantes contribuições para a atuação profissional em saúde coletiva, inclusive no sentido de relativizar o paradigma nutricional hegemônico. / Nutrition is inserted into the health biologist paradigm, which is predominantly guiding a restrictive intervention, aligned to a dominant view of this professional practice. From this arises the necessity to strengthen a holistic and expanded view of Nutrition. From another view, the social demand for Complementary and Alternative Medicine (CAM) and other medical rationalities is growing. The aim of this study was to examine the view of dietitians that work in primary health care in Florianopolis regarding the use and recommendation of CAM in their professional practice. The methodology used was the in-depth interview held with eight nutritionists in 2009. The interviews were transcribed and processed by content analysis according to Bardin. Aspects of professional practice and its role in public health were discussed, which formed the following topics of discussion: the food origin; understanding of CAM; relevance and application of the CAM in Nutrition; professional formation; herbal prescription, the view about functional nutrition; relationship with users, health promotion, nutritional and food security, and construction of Integrated Complementary Nutrition. From the analysis resulted two categories involving different views on the CAM: i) reluctant supporters # they do not recommended CAM, but have sympathy for them, ii) Acting Supporters - recommend herbal medicines and refer to acupuncture and homeopathy, with good results for frequent problems as Obesity / anxiety, together with the user good receptivity. Another reflection concerns the construction of the "Integrated Complementary Nutrition", which include: Chinese diet therapy, ayurvedic diet, macrobiotic, anthroposophic diet, phytotherapy, vegetarianism and raw food, but studies are needed to investigate these distinct nutrition rationales. Finally, the integrative practices in Nutrition can bring relevant contribution to professional practice in public health, including the sense of relativizing the hegemonic nutritional paradigm.