O uso de enxaguatórios bucais contendo substâncias ativas antimicrobianas tem sido proposto como um importante meio de redução da formação de biofilme dental supragengival quando usados concomitantemente com higienização mecânica da cavidade bucal. A microemulsão é um moderno sistema de liberação de fármacos, que pode solubilizar tanto compostos lipo quanto hidrossolúveis. Foi demonstrado que extratos de Baccharis dracunculifolia (Bd), popularmente conhecido como alecrim-do-campo apresentaram atividade anticariogênica, sugerindo sua utilização em produtos para higiene bucal. No entanto, o extrato de Baccharis dracunculifolia é pouco solúvel em água. No presente trabalho, nós desenvolvemos e caracterizamos microemulsões com extrato e óleo essencial das folhas de Bd para incorporar em formulação de enxaguatório bucal sem álcool, com finalidades preventiva e terapêutica, contendo extrato hidroetanólico e óleo essencial das folhas de Baccharis dracunculifolia e avaliar o seu efeito sobre fatores de virulência de Streptococcus mutans (S. mutans) in vitro. Foram obtidos 4 diagramas de fase pseudo-ternário: 1. Labrasol® (L-polietilenoglicol-8-caprilato/caprato)/Plurol® (P-isoestearato de poligliceril) (3:1)/Oleato Etila - (LP); 2. PEG 40 (óleo de rícino hidrogenado e etoxilado)/Sorbitol (2:1)/ Oleato de etila - (PSO); 3. PEG 40/Sorbitol (2:1)/Miristato de isoropila - (PSM) e 4. PEG 40/Sorbitol/Glicerol (1:1:1)/Oleato de etila e óleo essencial de B. dracunculifolia - (PSG). Os sistemas foram caracterizados (microscopia óptica, estabilidade preliminar, reologia, pH, tamanho de gotículas, viscosidade, condutividade elétrica, densidade relativa e índice de refração). Foram desenvolvidas 4 formulações enxaguatórias com a microemulsão escolhida e submetidas à análise sensorial por teste de preferência. O efeito do enxaguatório bucal contendo o extrato hidroetanólico e óleo essencial de B. dracunculifolia foi avaliado in vitro, sobre fatores cariogênicos de S. mutans: inibição do potencial acidogênico, concentração inibitória mínima (CIM) e influência no perfil de crescimento. Além disso, foram avaliados citotoxicidade por MTT e capacidade de manchamento de dentes de estoque pelo padrão CIELAB do enxaguatório bucal. O sistema microemulsionado escolhido apresentou as seguintes propriedades físico-químicas: viscosidade de 12,40 cP, tamanho de gotícula 19,53 nm, condutividade 204,63 µS/cm, pH final 4,95, densidade relativa 1,0394g/mL, índice de refração igual a 1,3595. A formulação escolhida para desenvolver o enxaguatório bucal, apresenta pH final igual a 5,89, densidade igual a 1,0425 g/mL, índice de refração de 1,3614 e viscosidade igual a 12,0 cP. O enxaguatório bucal apresentou atividade inibitória sobre a produção bacteriana de ácidos, com valor de CI50 igual a 128 µg de extrato bruto/mL da formulação, apresentando CIM (Concentração Inibitória Mínima) igual a 400 g de extrato bruto/mL da formulação, para uma concentração final de inóculo igual a 5 x 103 ufc/mL. Na avaliação de mudança de coloração dos dentes, o enxaguatório bucal de referência Periogard® (contendo digluconato de clorexidina 0,12%) e o enxaguatório de B. dracunculifolia apresentaram valores de E iguais a 2,62 e 0,55 unidades CIELAB, respectivamente, evidenciando que o primeiro mancha os dentes e o segundo não, mas que os dois são clinicamente aceitáveis. Além disso, enxaguatorio bucal contendo extrato e óleo essencial de B. dracunculifolia apresenta baixa interferência na proliferação celular, por teste de MTT (brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difenil tetrazolium). Os resultados sugerem que a formulação final escolhida possui propriedades antimicrobianas superiores ao extrato hidroetanólico bruto, com baixo efeito citotóxico, credenciando-o para avaliação clínica. / The use of antimicrobial mouthrinses to help the plaques supragengival control and gingivitis has been shown to significantly contribute to patients daily oral hygiene. Formulations based on microemulsions have several interesting characteristics such as the ability to protect labile drugs, their release control, and to increase their solubility and bioavailability. It has been demonstrated that extracts from Baccharis dracunculifolia (Bd), a Brazilian shrub species, popularly known as alecrim-do-campo, show anticariogenic properties, which suggests its appliance into oral care products. However, Baccharis dracunculifolia extracts are poorly water soluble. In this work, we have developed and characterized microemulsions in which Baccharis dracunculifolia extract and essential oil may be incorporated to produce a clear solution in an alcohol-free mouthrinse. Four Bd extract - containing microemulsion systems (1) ethyl oleate/Labrasol®/Plurol® (LP), (2) isopropyl miristate/PEG 40/Sorbytol (PSM), (3) ethyl oleate/PEG 40/Sorbytol (PSO) and (4) ethyl oleate/Baccharis dracunculifolia extract/essencial oil/PEG 40/Sorbytol/Glycerol (PSG), were prepared in aqueous mixtures at room temperature, using the conventional titration technique. The pseudo-ternary phase diagrams were prepared at room temperature. The systems were characterized by optical microscopy, preliminary stability, rheology, pH, droplet size, electrical conductivity, relative density, viscosity and refractive index. The inhibitory effect on bacterial acid production was evaluated through the potentiometric measurement of pH from bacterial suspensions treated with serial concentrations of Bd mouthrinse (16 - 400 µg/mL). For the antibacterial activity assay, the inhibitory effect on bacterial growth and the minimum inhibitory concentrations (MIC) were determined. Bd mouthrinses four formulations sensory analysis was evaluated at preference test. The citotoxicity was evaluated by MTT method and staining potential was measured by CIELAB standart. Two regions were identified in the first diagram (bifasic system and microemulsion) while three regions were identified on the others (bifasic system, emulsion and microemulsion). All systems displayed an oil-in-water microemulsion region. The system chosen for the mouthrinse presented viscosity (12.40 cP), droplet size (19.53nm), conductivity (204.63 S/cm), pH (4.95), relative density (1.0394g/mL) and refractive index (1.3595). The chosen mouthrinse presented viscosity (12.00 cP), droplet size (19.53nm), final pH (5.89), relative density (1.0425g/mL) and refractive index (1.3614). The mouthrinse displayed inhibitory effects upon S. mutans virulence factors. The IC50 value for the inhibitory effect on the bacterial acid production was 128 µg/mL. The MIC value was 400µg/mL. Bd mouthrinse tested by the agar diffusion method, was not displayed growth inhibition. The acrylic resin teeth stainability test displayed E values of 2.62 CIELAB units for the reference mouthrinse (Periogard®) and 0,55 for Bd mouthrinse. According to results, the reference mouthrinse (Periogard®) causes resin acrylic teeth color variation while Bd mouthrinse did not cause teeth staining or cytotoxicity by MTT method. The Results indicate that these systems could be an interesting Bd vehicle for a mouthrinse and suggest that the final rising formulation has antimicrobial properties superior to the rough hydroetanolic extract, with low cytotoxic effect, turning it credible to clinical evaluation.

A exposição à radiação ultravioleta (RUV) pode provocar desequilíbrio no balanço oxidante/antioxidante da pele, causando prejuízos à sua integridade e levando a diversas alterações, entre as quais o envelhecimento precoce e o câncer de pele. Considerando a estreita relação entre o aumento do estresse oxidativo e os efeitos danosos causados pela RUV na pele, aliado ao fato de que estudos epidemiológicos demonstram que o uso de protetores ou bloqueadores solares não é completamente efetivo na prevenção dos diversos malefícios causados pela exposição à RUV, o uso de antioxidantes aparece como importante alternativa nas terapias de fotoproteção. A administração tópica de antioxidantes, como a quercetina, poderia afetar as alterações moleculares desencadeadas pela RUV e conseqüentemente as seqüelas biológicas e clínicas resultantes das mesmas. Desta forma, na presente pesquisa, sistema microemulsionado para a liberação cutânea de quercetina foi obtido, caracterizado e avaliado quanto a sua capacidade em promover maior penetração cutânea deste ativo, estabilidade, segurança e eficácia in vivo contra os danos na pele causados pela exposição à RUV. Além disso, o efeito da quercetina contra diferentes alterações moleculares induzidas pela RUV foi também avaliado, com o objetivo de investigar os possíveis mecanismos de ação fotoprotetora deste flavonóide. Os resultados demonstram que a incorporação da quercetina em sistema microemulsionado aumentou a penetração cutânea in vitro e in vivo deste flavonóide sem causar irritação, sendo, portanto, uma importante estratégia para melhorar a liberação tópica da quercetina. O estudo de estabilidade demonstra a necessidade de armazenamento deste sistema a 4°C para manutenção de sua funcionalidade. A microemulsão contendo quercetina inibiu a depleção do antioxidante endógeno GSH, assim como o aumento da atividade/secreção de proteinases e da atividade da MPO, induzidos pela exposição à RUVB. O pré-tratamento de queratinócitos com quercetina não alterou a indução pela RUV das MAP quinases, conseqüentemente não houve inibição na elevação dos níveis de c-Jun e c-Fos, assim como no aumento da produção das MMPs 1 e 3, mas por outro lado foi efetivo contra o aumento na produção das citocinas IL-1, IL-6, IL-8 e TNF-. Finalmente, demonstrou-se que a ação fotoprotetora da quercetina contra os danos na pele causados pela RUV é mediada principalmente pela inibição da via de sinalização do NF-kB, uma vez que, enquanto o pré-tratamento de queratinócitos com quercetina diminuiu a ativação deste fator de transcrição, nenhum efeito contra a indução da via de sinalização da AP-1 foi observado. Concluindo, este trabalho sugere a incorporação da quercetina em sistema microemulsionado como estratégia relevante no combate ao aparecimento de desordens cutâneas causadas pela exposição à RUV, além de contribuir para a elucidação, pelo menos em parte, do mecanismo de ação fotoprotetora da quercetina contra alterações moleculares induzidas pela RUV. / The ultraviolet radiation (UVR) exposition may lead to the skin oxidant/antioxidant imbalance injuring its integrity and leading to several disorders, such as ageing and skin cancer. Considering the close relationship between the increase in oxidative stress and UV-induced skin damages, together with the fact that epidemiological studies indicate that the use of sunscreen and sun block are not completely effective in preventing UV-induced damages, the use of antioxidants arises as an important approach to photoprotection therapies. The topical use of antioxidants, such as quercetin, would affect the molecular changes induced by UV and subsequent biological and clinical sequela. Therefore, in the present study, microemulsion system for topical delivery of quercetin was obtained, characterized and evaluated with regards to its capability to increase skin penetration of quercetin, stability, toxicity and in vivo effectiveness against UV-induced skin damages. Moreover, quercetin effect against different UV-induced molecular changes was also assessed, in order to investigate the possible photoprotective mechanisms of action of this flavonoid. The results demonstrate that the incorporation of quercetin into microemulsion increased the in vitro and in vivo skin penetration of this flavonoid without causing skin irritation, being an important strategy to improve the topical delivery of quercetin. The stability study demonstrate the necessity to storage this system at 4°C to maintain its functionality. The microemulsion containing quercetin inhibited the depletion of the endogenous antioxidant GSH, as well as the increase in proteinases activity/secretion and MPO activity induced by UVB irradiation exposure. The pretreatment of keratinocytes with quercetin had no blocking effect on UV activation of MAP kinases, consequently, there was no inhibition in the c-Jun and c-Fos levels, as well as in the induction of MMPs 1 and 3, on the other hand, it was effective against the increase in the production of cytokines IL-1, IL-6, IL-8 e TNF-. Finally, it was demonstrated that the photoprotective action of quercetin against UV-induced skin damages is mediated mainly by suppression of NF-kB signaling pathway, once, while the pretreatment of keratinocytes with quercetin suppressed the activation of this transcription factor, no effect was observed against UV-induced AP-1 activation. In conclusion, the present study suggests the incorporation of quercetin into microemulsion system as a relevant strategy to prevent UV-induced skin disorders, and contribute, at least in part, to the elucidation of quercetin photoprotective mechanism of action against UV-induced molecular changes.

A LDL contitui-se de uma fase lipídica, uma esfera composta principalmente de um núcleo de colesterol esterificado envolto por uma camada de fosfolipídeos. A fase lipídica junta-se uma única molécula protéica, a polipoproteina B (apo B). A LDL é removida da circulação por mediação de receptores específicos, os receptores B. E, que reconhecem não só a apo B da LDL mas também a apo E, que está presente em outras lipoproteínas. Estudou-se neste trabalho a influencia da apo B no metabolismo da LDL, através de um modelo de emulsões semelhantes à fase lipídica da LDL, constituídas de oleato de colesterol (29%), fosfatidilcolina (69%) e trioleina (2%), preparadas por sonicação, seguida de ultracentrifugação. As emulsões, com seus componentes lipídicos marcados isotopicamente, foram associadas à apo B e injetadas no rato, determinando-se sua remoção plasmática e captação pelos diversos órgãos do animal. Os resultados foram comparados com o metabolismo da emulsão sem associação da apo B a sua estrutura e com o da LDL natural. Verificou-se que a presença de apo B retardou a remoção plasmática das partículas da emulsão. Por outro lado, o oleato de colesterol da emulsão com apo B foi removido do compartimento plasmático numa taxa semelhante à da LDL natural, o que demonstra a adequação do modelo utilizado à situação fisiológica. Tanto as emulsões quanto a LDL natural foram captadas principalmente pelo fígado. Entretanto, a captação hepática da emulsão sem apo B foi maior a da emulsão com apo B e a da LDL. A incubação das emulsões com HDL do plasma de rato mostrou que a emulsão sem apo B adquiriu mais apo E que a emulsão com apo B. Portanto, essas diferenças de comportamento metabólico provavelmente se devem à maior afinidade dos receptores B, E hepáticos por partículas que contem mais apo E, em comparação às que contêm a apo B. O aumento da atividade dos receptores B, E, induzido pelo tratamento com 17 α-etinil estradiol, resultou no aumento da cinética plasmática das duas emulsões. Porém, à taxa de remoção plasmática da emulsão sem apo B também foi maior no grupo tratado com o estrógeno. Esses dados indicam que as emulsões com apo B associada a sua estrutura apresentam comportamento metabólico muito semelhante ao da LDL. Portanto, o modelo das emulsões análogas à LDL parece ser um instrumento eficiente no estudo do metabolismo daquela lipoproteína. / The effects of apolipoprotein B (apo B) on the metabolism of emulsions constituted of cholesteryl oleate (29%), phosphatidycholine (69%) and triolein (2%) were studied in rats. After intra-arterial injection of the radiolabelled emulsions, plasma removal of the emulsions was reduced in presence of apo B. On the other hand, the cholesteryl ester moiety of the apob B emulsion was removed at the same rate as native LDL. Emulsions and LDL were taken up mainly by the liver 24 h after the injection. However, the hepatic uptake of the apo B emulsion was similar to LDL and lower than that of the apo B-free emulsion. These differences in metabolic behaviour were probably due to the lower hepatic B, E, receptor affinity to apo B contained in the emulsions associated to apo B and in LDL, compared to the apo B-free emulsions. The latter, as confirmed in the in vitro experiments, is capable of adsorbing more apo E, and this apolipoprotein has higher affinity for the receptor. Enhanced receptor activity induced by pre-treatment of the rats with 17 α-ehymylestradiol resulted in augmented plasma removal of both emulsions but nonetheless the cholesteryl ester plasma removal of the apo B-containing particles was still lower, compared to that of the apo B-free emulsion. These data indicate that apo B-containing emulsion exhibits metabolic behaviour similar to that of LDL, and this emulsion can be an adequate tool to test LDL metabolism.

La chimie séparative est un pilier du développement technologique en matière d’extraction, de séparation ou de remédiation sélective de molécules ou de métaux. Elle trouve des applications dans les domaines de l’électronique, des énergies renouvelables, de la médecine ou de la chimie, qui nécessitent plus que jamais l’utilisation de « métaux stratégiques ». L’extraction liquide-liquide est une technique de séparation qui intervient dans les procédés hydrométallurgiques pour la récupération de métaux stratégiques issus de gisements primaires, secondaires et de mines urbaines.Ce travail s’inscrit donc dans une vision globale d’optimisation des procédés d’extraction liquide-liquide appliqués en synergie, par une démarche de compréhension des mécanismes à l’origine de la synergie, et de généralisation de ces mécanismes mis à jour à l’ensemble des systèmes d’extraction synergiques. Cette compréhension des mécanismes devant ainsi permettre de prédire et de concevoir de nouveaux mélanges d’extractants synergiques.Pour mieux comprendre les moteurs à l’origine des phénomènes synergiques, une méthodologie adaptée pour la caractérisation des structures supramoléculaires des systèmes extractants en phase organique a été exploitée pour ces travaux de thèse. L’utilisation des techniques de Diffusion de Rayons-X/Neutrons aux Petits Angles (DXPA/DNPA) et de tensiométrie interfaciale ont été déterminantes pour la compréhension des mécanismes sous-jacents à la synergie. L’approche thermodynamique de l’extraction liquide-liquide qui présente l’intérêt d’estimer quantitativement les moteurs essentiels mis en jeu dans les mécanismes d’extraction liquide-liquide, apparait ainsi comme un outil essentiel pour la compréhension des systèmes synergiques. L’application de ces clés de compréhension a permis de concevoir un nouveau système synergique pour l’extraction des terres rares en milieu phosphorique. / Separative chemistry is a pillar of technologic development in extraction, separation and selective remediation of metals and molecules. It finds its applications in the fields of electronic, renewable energy, medicine and chemistry, which require more than ever the use of “Strategic Metals”. The liquid-liquid extraction is a separation technique that is involved in hydrometallurgical processes for the recovery of strategic metals from primary deposits, secondary and urban mines.This work is part of global vision of optimization of liquid-liquid extraction processes used in synergy, consisting in understanding the mechanisms underlying the synergy, and generalizing these mechanisms to all synergistic extraction systems. The understanding of these mechanisms underlying synergism aims at predicting and developing new synergistic extractants mixtures.To better understand the driving forces at the origin of synergistic phenomena, a suitable methodology for the characterization of supramolecular structures of extractant in the organic phase was exploited during this thesis work. The use of techniques like Small Angle Neutron / X-ray Scattering X-ray (SAXS /SANS) and interfacial tensiometry was crucial for the understanding of the synergistic mechanisms. A thermodynamical was also proposed to estimate quantitatively the key driving forces involved in the liquid-liquid extraction mechanisms. The application of these keys of comprehension helped to design a new synergistic system for the extraction of rare earths elements from phosphoric medium.

Water-in-oil (w/o) microemulsion systems, stabilised by either an anionic surfactant or a cationic surfactant were studied. The anionic system consisted of ethoxylated nonylphenol phosphate esters (Atpol), Shellsol oil and an alcohol. These microemulsions tolerated an increase in ionic strength of the water phase up to a point: Beyond this point no microemulsion could be obtained. However, adding amine salts, e.g. diethanolamine nitrite, improved the emulsification of the aqueous phase. Increasing the alcohol (cosurfactant) chain length up to octanol also increased the uptake of the aqueous phase. Thus octanol yielded the best results in terms of emulsifying large volumes of the water-phase, particularly at high salt concentrations. A key objective was to prepare stable microemulsions with high nitrite content. The maximum microemulsion nitrite contents (expressed as NaNO2equivalent by mass) achieved were: -- About 10% when a 30% NaNO2solution was emulsified -- 23% when neat diethyl ethanolamine nitrite (DEEAN) was solubilized, and -- 23% for mixtures of diethanolamine nitrite (DEtOHAN) and NaNO2 in water. The cationic microemulsion system was based on the double-chain cationic surfactant, didodecyldimethyl ammonium chloride (DDAC). In this case the solubilization of the following acetate salts were investigated: ammonium, sodium, magnesium, zinc and manganese. As with the Atpol system, it was found that increasing the ionic strength is detrimental to microemulsification of the aqueous phase. In the DDAC system, an increase in the alcohol chain length beyond butanol led to reduced aqueous phase uptake. Thus the natures and concentrations of the surfactant and the cosurfactant as well as the ionic strength of the aqueous phase determine the stability and the emulsification of large volumes of aqueous phase. In general there is an optimum ionic strength at which the salt content of the microemulsion formulation is maximised. / Dissertation (MSc (Chemistry))--University of Pretoria, 2007. / Chemistry / unrestricted

La première partie de ce travail porte sur l’élaboration et la caractérisation de nouvelles nanoparticules (NPs) multifonctionnelles de silice à architectures complexes. L’enjeu est de répondre à la demande croissante d’élaboration de nouveaux systèmes colloïdaux non toxiques, magnétiques et/ou luminescents dans la région NIR pour des applications potentielles en biotechnologie. Cet objectif a été atteint en associant intimement des composés à clusters de molybdène avec des nanocristaux de maghémite et/ou d’or dans une NPs de silice de 50 nm. Une évaluation de la cytotoxicité des NPs contenant des clusters d’éléments de transition Cs2Mo6Br14 ainsi qu’un suivi par microscopie de fluorescence en temps retardé des NPs Cs2Mo6I8(C2F5COO)6@SiO2 incorporées dans des cellules cancéreuses sont présentés. Dans la deuxième partie, des poudres microcristallines de composés hétéronucléaires de polymères de coordination à base de terres rares de formule chimique générale [Ln2-2xLn’2x(bdc)3,4H2O]∞ avec 0 ≤ x ≤ 1 ont été nanométrisées dans du glycérol. Ces NPs présentent des propriétés luminescentes identiques à celles du matériau massif. Une étude détaillée de cette nouvelle voie de synthèse répondant aux principes de la chimie verte ainsi qu’une étude de la stabilité en fonction du temps et de la dilution des colloïdes obtenus ont été réalisées. / The first part of this work involves the development and characterization ofnovel nanoparticles (NPs) of multifunctional silica with complex architectures.The challenge is to meet the increasing demand for development of newnon-toxic colloidal systems, magnetic and/or luminescent in the NIR regionfor potential applications in biotechnology. This objective was achievedby closely associating molybdenum clusters compounds with maghemitenanocrystals and/or gold in 50 nm silica NPs. An evaluation of thecytotoxicity of NPs containing clusters of transition elements of Cs2Mo6Br14and a time-gated fluorescence microscopy of Cs2Mo6I8(C2F5COO)6@SiO2NPs incorporated in cancer cells are presented.In the second part, microcrystalline powders of heteronuclear lanthanidebasedcoordination polymers with general chemical formula [Ln2-2xLn’2x(bdc)3,4H2O] ∞ 0 ≤ x ≤ 1 were dissolved in glycerol . These NPsexhibit luminescent properties identical to that of the bulk material.A detailed study of this new green synthetic route and a study of thestability over time and a dilution of the obtained colloids were performed.

Free-living amoebae (AVL), belonging to the genus Acanthamoeba are widely distributed in nature, being found in various types of soil and water, in the air, in air conditioning and sewage, and other environments. These amoebae are able to cause severe disease in human beings, highlighting the granulomatous amoebic encephalitis and keratitis. The amoebic keratitis is an infectious disease that affects the cornea and it can lead to blindness, with symptoms such as blurred vision, intense pain, photophobia and increased eye pressure. Users of contact lenses are more amenable to this type of infection because they may present microtraumatisms in the cornea, which makes the environment favorable action of these amoebae. There is no effective treatment for this disease and most used drugs suffers resistance from the parasite and others such as corticosteroids, they may give an initial improvement, but then the worsening of the disease. The solutions for cleaning contact lenses are also not efficient in eliminating this parasite, since the ISO 14729 and FDA (Food and Drug Administration, USA), which regulate the microbiological requirements and test methods for the production of hygiene products for contact lenses do not require that such solutions are tested against Acanthamoeba, which makes users more amenable to this type of lenses infection. In view of this, the objective of this study was to develop a microemulsion with the essential oil of L. gracilis and check its amoebicide potential front of trophozoites of Acanthamoeba castellanii. The formulations were prepared by using the phase diagram, using Tween 80 and propylene glycol as surfactant and co-surfactant of the system. The physico-chemical characterization of the formulations was performed by analysis of polarized light microscopy, rheology, light low angle scattering (SAXS), electrical conductivity, particle size and polydispersity. Amoebicide front activity assays for trophozoite A. castellanii formulation in question and all its separate excipients were performed. The obtained samples had transparent and thermodynamically stable to droplet size and characteristic polydispersity index microemulsion. The formulations presented are isotropic in polarized light microscopy and, through SAXS curves, it was observed that the formulations showed characteristics bicontinuous microemulsion. These formulations showed low electrical conductivity which can be associated with high amount of nonionic surfactant. The rheological properties of the system have shown that they possess newtonian behavior characteristic of microemulsion and that the viscosity increases when the amount of oil decreases and hence the droplet size. In bioassays, the surfactants showed no significant activity against the trophozoites and the essential oil of L. gracilis showed an IC50 of 9,52μg / ml. When the test was conducted with the microemulsion containing the same oil, this IC 50 fell to 2.55 μg / ml and using a formulation with smaller droplet tamnho this value fell to 0.65μg/ml, thus proving the efficacy of nanossistema. / Amebas de vida livre (AVL), pertencentes ao gênero Acanthamoeba, estão amplamente distribuídas na natureza, sendo encontradas em diversos tipos de solo e água, no ar, em ar-condicionado e esgotos, entre outros ambientes. Essas amebas são capazes de ocasionar graves doenças nos seres humanos, destacando a encefalite granulomatosa e a ceratite amebiana. A ceratite amebiana é uma doença infecciosa que acomete a córnea e que pode levar a cegueira, apresentando sintomas como visão borrada, dor intensa, fotofobia e aumento da pressão ocular. Os usuários de lentes de contato são os mais propícios a este tipo de infecção, pois podem apresentar microtraumatismos na córnea, o que torna o ambiente favorável a ação dessas amebas. Ainda não existe um tratamento eficaz para esta doença e a maioria dos medicamentos utilizados sofre resistência por parte do parasito e outros, como os corticosteróides, podem apresentar uma melhora inicial, mas em seguida o agravamento da doença. As soluções para limpeza das lentes de contato também não são tão eficientes em eliminar este parasita, uma vez que a ISO 14729 e a FDA (Food and Drug Administration, Estados Unidos), que regulamentam os requisitos microbiológicos e os métodos de ensaio para a produção de produtos de higiene para lentes de contato, não obrigam que essas soluções sejam testadas contra Acanthamoeba, o que torna os usuários de lentes mais propícios a este tipo de infecção. Diante disto, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar sistemas microemulsonados, contendo o óleo essencial de Lippia gracilis como fase oleosa e analisar sua potencial ação amebicida frente a trofozoítos de Acanthamoeba castellanii. As formulações foram preparadas através do uso do diagrama de fase, utilizando o Tween 80 e o propilenoglicol como tensoativo e cotensoativo, respectivamente, do sistema. A caracterização físico-química das formulações foi realizada por meio de análises de microscopia de luz polarizada, reologia, espalhamento de luz a baixo ângulo (SAXS), condutividade elétrica, tamanho de partícula e índice de polidispersão. Foram realizados ensaios de atividade amebicida frente à trofozoítos de A. castellanii da formulação em questão e de todos os seus excipientes separados. As amostras obtidas apresentaram-se transparentes e termodinamicamente estáveis com tamanho de gotícula e índice de polidispersão característicos de microemulsão. As formulações apresentaram-se isotrópicas na microscopia de luz polarizada e, através das curvas de SAXS, foi possível observar que as formulações apresentaram características de microemulsão bicontínua. Estas formulações mostraram baixa condutividade elétrica a qual pode estar associada a alta quantidade de tensoativo não iônico. As propriedades reológicas do sistema demonstraram que estes possuem comportamento newtoniano característico de microemulsão e que a viscosidade aumenta quando diminui a quantidade de óleo e, consequentemente, o tamanho da gotícula. Nos ensaios biológicos, os tensoativos não apresentaram atividade significativa frente aos trofozoítos e o óleo essencial de L. gracilis apresentou uma IC50 de 9,52μg/ml. Quando o teste foi realizado com a microemulsão contendo o mesmo óleo, essa IC50 caiu para 2,55 μg/ml e, ao utilizar uma formulação com tamanho de gotícula menor, esse valor caiu para 0,65 μg/ml, comprovando, assim, a eficácia do nanossistema. / São Cristóvão, SE

Orientador: Taís Maria Bauab / Resumo: A candidíase vulvovaginal (CVV) é uma infecção fúngica oportunista que ocasiona relevante problema à saúde da mulher, visto os desagradáveis sintomas desta afecção, somada às dificuldades terapêuticas dos fármacos da prática clínica e ao surgimento de cepas resistentes. Neste sentido, as plantas medicinais associadas a alternativas que melhorem o potencial antifúngico, como o emprego da nanotecnologia, despontam como uma importante fonte no controle e erradicação de infecções fúngicas. Deste modo, o objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antifúngica do óleo essencial (OE) de Cymbopogon nardus (L.) Rendle, em forma livre e incorporado em microemulsão lipídica (ME+OE) frente cepas ATCC e clínicas de C. albicans, C. glabrata e C. krusei. O OE foi obtido por hidrodestilação. A análise química do OE foi realizada por cromatografia gasosa acoplada a espectrofotômetro de massas (CG-EM). As microemulsões lípidicas (ME) foram desenvolvidas e um diagrama de fases foi construído. A ME e ME+OE foram caracterizados por dispersão de luz dinâmica, análise do potencial zeta, microscopia de luz polarizada, ensaios reológicos, força mucoadesiva e microscopia eletrônica de transmissão (MET). A potencialidade antifúngica do OE e ME+OE foi avaliada pela determinação da concentração inibitória mínima (CIM), concentração fungicida mínima (CFM) por microdiluição, ensaio de interação sorbitol e ergosterol. O ensaio de inibição da formação de hifas de C. albicans em presença de probiótico e p... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Vulvovaginal candidiasis (VVC) is an opportunistic fungal infection that causes relevant problem to woman’s health, due to unpleasant symptoms, difficulties of the therapy and the emergence of resistant strains. In this context, the medicinal plants associated to alternatives that improve the antifungal potential, such as the nanotechnology, is an important source in the eradication and control of fungal infections. Thus, the objective of this study was to evaluate the antifungal activity of the essential oil (EO) of Cymbopogon nardus (L.) Rendle, free form and loaded into a lipid microemulsion (ME+EO) against ATCC and clinical strains of C. albicans, C. glabrata and C. krusei. The EO was obtained by hydrodistillation. The chemical analysis of the EO was performed by gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). The lipid microemulsions (ME) were developed and a phase diagram was constructed. The ME and ME+EO were characterized by scattering, zeta potential, polarized light microscopy, rheological assays, bioadhesiveness and transmission electronic microscopy (TEM). The antifungal activity of the EO and ME+EO were evaluated by determination of minimal inhibitory concentration (MIC) and minimal fungicidal concentration (MFC) by microdilution, sorbitol and ergosterol assay. The inhibition of C. albicans hyphae formation in presence of probiotic and vaginal pathogen was carried out by transwells® system. Moreover, the coated and clean surfaces were characterized by contact angle... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

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