A natureza sempre despertou no homem um fascínio encantador, não só pelos recursos oferecidos para sua alimentação e manutenção, mas também sua principal fonte de inspiração e aprendizado. Allophylus racemosus Sw., objetivo deste trabalho, não apresenta relatos de sua utilização, e tampouco quando se trata de dados científicos em bases de pesquisa sobre estudos de suas atividades farmacológicas. Esta planta pertence à família Sapindaceae que compreende cerca de 140 gêneros e 1900 espécies pelo mundo todo. Dentre eles, o gênero Allophylus apresenta cerca de 250 espécies. Apesar de um número considerável de espécies, há uma escassa quantidade de pesquisas relacionadas a este gênero, e tampouco dessa espécie. As folhas dessa planta foram coletadas na região da mata atlântica mineira nas proximidades do município de Alfenas-MG. Para o estudo fitoquímico e teste de atividade anti-inflamatória, o extrato bruto etanólico das folhas de Allophylus racemosus Sw. foi obtido por maceração em etanol e submetida ao teste de edema de pata induzido por carragenina e edema de orelha, onde se constatou uma atividade anti-inflamatória estatisticamente significativa frente aos controles negativo e positivo (indometacina) utilizados. Em seguida realizou-se o particionamento do extrato bruto por extração líquido-líquido com hexano, acetato de etila e uma mistura etanol:água (1:2), dando origem as frações hexânica, acetato e hidroalcoólica, o que permitiu separar compostos por diferença de polaridade. Posteriormente, as três frações obtidas foram submetidas ao bioensaio, na concentração de 1mg/orelha, para determinar o grupo de maior atividade, sendo a fração hidroalcoólica a que apresentou maior atividade (43,6%). Posteriormente, as três frações obtidas foram submetidas ao bioensaio, na concentração de 1mg/orelha, para determinar o grupo de maior atividade, sendo a fração hidroalcoólica a que apresentou maior atividade (43,6%). Através desta fração, foi possível isolar (por LC-DAD utilizando uma coluna semi-preparativa) e identificar (por LC-MS) uma substância que apresenta o núcleo de uma apigenina ligada a uma pentose. Além do extrato bruto e das frações de Allophylus racemosus Sw. foi testada a atividade anti-inflamatória dos óleos essenciais, sendo que o mesmo apresentou resultados estatisticamente significativos frente aos controles negativo e positivo (indometacina e Acheflan®). A atividade anti-inflamatória dos óleos essenciais está relacionada, principalmente aos compostos majoritários, γ-muuroleno (30,66%), (E)–cariofileno (18,56%) e biciclogermacreno (17,38%), além do composto α-humuleno (2,33%), também encontrado no fitomedicamento Acheflan® e sendo o responsável, junto com (E)–cariofileno, pela atividade anti-inflamatória do fitomedicamento como relatado na literatura. / The nature always aroused in man a charming allure, not only by the resources available for their food and maintenance, but also for their main source of inspiration and learning. Allophylus racemosus Sw., objective of study, has no reports of its use, nor when it comes to scientific research data bases on studies of their pharmacological activities. It belongs to the Family Sapindaceae that comprises 140 genus and about 1900 species worldwide. Among them the Allophylus genus has about 250 species. Although a considerable number of species, there is a scant amount of research related to this genre, nor that kind. This plant was collected in the region of Minas Gerais Atlantic Forest near city Alfenas-MG. For the phytochemical study and anti-inflammatory activity, the crude ethanol extract of Allophylus racemosus Sw. leaves were obtained by extraction in ethanol and subjected to paw edema induced by carrageenan and ear edema test, which demonstrated a statistically significant anti-inflammatory activity compared to the negative and positive controls (indomethacin). After that, the crude extract there was partitioning by liquid-liquid extraction with hexane, ethyl acetate and a mixture ethanol: water (1: 2) to give three fractions allowing separating compounds according polarity. Subsequently, the three fractions obtained were subjected to bioassay to determine the group of higher activity. The hydroalcoholic fraction presented the highest activity(43,6%). Through this fraction could be isolated (by LC-DAD using a semi-preparative column) and identifying (LC-MS) a substance that has a core apigenin linked to a pentose. In addition to the crude extract and fractions of Allophylus racemosus Sw. Was tested for anti-inflammatory activity of essential oils, and it showed statistically significant (24.8% and 41.3% at concentrations of 0.25% and 25%, respectively) results compared to the negative and positive controls (indomethacin and Acheflan®). The anti-inflammatory activity of the essential oils is mainly related to the major compounds, γ-muurolene (30.66%), (E) -caryophyllene (18.56%) and bicyclogermacrene (17.38%), and the compound α -humulene (2.33%), also found in Acheflan® phytomedicine and being responsible for along with (E)-caryophyllene, the anti-inflammatory activity of phytomedicine as reported in the literature.

Introduction: Due to the increase in cancer incidence, strategies of chemoprevention are needed to prevent, supress, delay or reverse the process of carcinogenesis. Inflamation and oxidation are related to cancer initiation and progression. Pycnogenol® is a standardized Pinus pinaster extract rich in polyphenols with potent anti-inflammatory and antioxidant activity. Objective: To verify whether pycnogenol is capable of inducing resistance against tumor progression in mice and correlate it with its anti-inflammatory and antioxidant activity. Methods: Previous studies determined the maximum tolerated dose of pycnogenol. Then, mice were divided into 3 groups (N = 12) and pre-treated every 24 h (20 days) through gavage with excipient (50 μL), resveratrol (25 mg/kg) or pycnogenol (100 mg/kg). Ehrlich tumor cells (5 x 106) were inoculated intraperitoneally and 10 days later weight and abdominal circumference increase were calculated. Half of each group was euthanized for ascitic fluid analysis (total volume, compacted cell volume, viability, type of cell death, TNF-α, IL-1β, infiltrating inflammatory cells, expression of COX-2, TBARS, carbonyl proteins, GSH and Akt fosforilation). The animals kept alive were followed to measure lifespan. Results: Compared to the negative control group, pycnogenol and resveratrol groups inhibited weight and abdominal circumference increases, caused smaller ascitic fluid volume and compacted cell volume, increase in non-viable cells (through apoptosis), diminished levels of TNF-α, IL-1β and infiltrating inflammatory cells, reduced expression of COX-2, reduced levels of TBARS, carbonyl proteins and diminished Akt fosforilation. GSH levels did not alter significantly. Only pycnogenol caused reduced number of viable plus non-viable cells. Animals pretreated with pycnogenol lived longer. Conclusion: Pycnogenol demonstrated chemopreventive potential. Further studies are recommended to confirm its use as a nutraceutical in cancer prevention and treatment. / Submitted by Isabela Barbosa Machado David (isabela.david@unisul.br) on 2017-09-08T03:05:09Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertação completa - Isa.pdf: 6508923 bytes, checksum: 3e5855e28e1a98a6a35417410e78af17 (MD5) / Approved for entry into archive by Caroline Correa da Cruz (caroline.cruz@unisul.br) on 2017-09-08T12:29:40Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertação completa - Isa.pdf: 6508923 bytes, checksum: 3e5855e28e1a98a6a35417410e78af17 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-08T12:29:41Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertação completa - Isa.pdf: 6508923 bytes, checksum: 3e5855e28e1a98a6a35417410e78af17 (MD5) Previous issue date: 2017-03-29 / Introdução: Devido ao aumento da incidência do câncer, novas estratégias de quimioprevenção são necessárias. A inflamação e a oxidação estão relacionadas com a iniciação e progressão do câncer. O extrato de Pinus pinaster (picnogenol®) é um composto polifenólico com potente atividade anti-inflamatória e antioxidante. Objetivo: Avaliar se o picnogenol é capaz de induzir resistência contra a progressão do tumor ascítico de Ehrlich (TAE) em camundongos e relacionar os resultados com sua atividade anti-inflamatória e antioxidante. Método: Primeiramente foram realizados dois ensaios para determinar a dose máxima tolerada do picnogenol para camundongos Balb/c por gavagem. A seguir, os camundongos foram divididos em 3 grupos (N=12) e pré-tratados a cada 24 h (20 dias) com veículo salina (50 μL), resveratrol (25 mg/kg) ou picnogenol (100 mg/kg). Células do TAE (5 x 106) foram inoculadas via intraperitoneal. Dez dias depois, o aumento do peso e da circunferência abdominal foram avaliados. Metade de cada grupo foi eutanasiada para análises do líquido ascítico (volume total, células tumorais compactadas, viabilidade, tipo de morte celular, TNF-α, IL-1β, células infiltrativas inflamatórias, expressão da COX-2, TBARS, proteínas carboniladas, GSH e fosforilação da Akt). Os animais restantes foram mantidos para verificação do tempo de sobrevida. Resultados: Comparados ao grupo controle negativo, os grupos picnogenol e resveratrol inibiram o ganho de peso e aumento da circunferência abdominal, reduziram o volume do líquido ascítico e de células tumorais compactadas, aumentaram o número de células não viáveis (por apoptose), diminuíram a concentração ou expressão de TNF-α, IL-1β, células infiltrativas inflamatórias, COX-2, TBARS, proteínas carboniladas e a fosforilação da Akt. As concentrações de GSH não tiveram alterações significativas. Somente o picnogenol reduziu o número total de células viáveis e não-viáveis. O grupo de animais tratados com picnogenol foi o que apresentou maior tempo de sobrevida. Conclusão: O picnogenol demonstrou potencial quimioprotetor. Sugere-se a continuidade dos estudos para ser indicado como nutracêutico na prevenção e tratamento do câncer.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:30:04Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2751_1.pdf: 2268866 bytes, checksum: 972773ab3ba2dd4ff7a378c7b86dac52 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / O presente trabalho teve como foco a realização de um estudo biológico para a investigação fitoquímica das cascas da raiz da espécie Guettarda platypoda e avaliar seu potencial farmacológico. Trata-se de uma planta pertencente a família Rubiaceae, conhecida popularmente por Angélica, Angélica-do-mato, Angélica-brava, dentre outros, e utilizada na medicina tradicional para o tratamento de diferentes enfermidades. Na prospecção fitoquímica deste material vegetal, realizada a partir do extrato metanólico, constatou-se a presença da classe dos metabólitos Polifenóis (flavonóides, derivados cinâmicos e fenilpropanoglicosídeos), Terpenóides (monoterpenos, sesquiterpenos, diterpenos, triterpenos, esteróides e saponosídeos) e Açúcares Redutores. O extrato bruto seco (EBS) de G. platypoda foi obtido a partir da evaporação do extrato metanólico para a avaliação farmacológica do mesmo. O EBS foi submetido ao ensaio de toxicidade aguda, o qual foi realizado de acordo com o protocolo da OCDE 423, não constatando-se o óbito de nenhum animal durante o decorrer do experimento com a dose máxima recomendada (2000 mg/kg). Para a determinação do potencial citotóxico, foi empregada a metodologia de acordo com o método MTT, utilizando-se a dose de 50 mg/mL do EBS frente a três diferentes linhagens, porém o EBS não apresentou atividade. A determinação da atividade antimicrobiana foi realizada de acordo com a técnica de poços/difusão em ágar Muller-Hinton, utilizando bactérias Gram-positivas e Gram-negativas (enterobactérias e não-fermentadoras), tendo-se utilizado o extrato nas concentrações de 10.000 μg/poço e de 5.000 μg/poço. Foi verificada ausência de atividade antimicrobiana para o EBS de G. platypoda. Na avaliação da atividade anti-inflamatória, os animais foram submetidos ao ensaio de edema induzido por carragenina, sendo testada a dose de 100 mg/kg por via oral. Observou-se que nesta dose o EBS de G. platypoda inibiu em 55,2% a migração de PMNL quando comparado ao grupo controle. Para a avaliação do potencial antitumoral (Sarcoma 180 e carcinoma de Ehrlich) foram testadas as dosagens de 100 e 200 mg/kg, empregado-se o método preconizado de Sugiura, Stock e Sugiura (1955), no qual somente se observou atividade do EBS de G. platypoda frente ao tumor de Sarcoma 180, tendo reduzido o peso médio dos tumores em ambas as dosagens (74,26% na dose de 100 mg/kg e 84,77% na dose de 200 mg/kg). Conclui-se que o EBS das cascas da raiz de G. platypoda é considerado como de toxicidade muito baixa ou ausente e de potencialidade anti-inflamatória e antitumoral frente à Sarcoma 180. É necessário, portanto, novos estudos fitoquímicos mais aprofundados, visando a caracterização e isolamento dos compostos químicos responsáveis pelas atividades farmacológicas apresentadas

Submitted by Rafael Santana (rafael.silvasantana@ufpe.br) on 2018-03-16T17:55:36Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertação HELLENCLEIA PEREIRA CUNHA.pdf: 1165835 bytes, checksum: abef97c86c02f2f00c033287fee3977e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-03-16T17:55:36Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) Dissertação HELLENCLEIA PEREIRA CUNHA.pdf: 1165835 bytes, checksum: abef97c86c02f2f00c033287fee3977e (MD5) Previous issue date: 2017-02-16 / CNPQ / A polifarmácia tem sido cada vez mais utilizada por pacientes idosos no tratamento de doenças crônicas. Além dos medicamentos prescritos por profissionais de saúde, muitos pacientes buscam a fitoterapia como medicina complementar. Entretanto, o uso concomitante de fitoterápicos com outros medicamentos pode trazer consequências ao paciente do ponto de vista clínico. O presente estudo teve por objetivo analisar a possível interferência do fitoterápico Panax ginseng sobre os efeitos farmacológicos da fluoxetina e da nimesulida, em modelos animais de depressão, memória e inflamação. Para isso, ratos Wistar adultos machos divididos em três grupos experimentais (n=8) foram submetidos ao regime de tratamento oral agudo (três doses em 24 horas) ou por 14 dias (estudo subcrônico) com veículo (água destilada 1,5 mL/kg, controle), fluoxetina (20 mg/kg) ou fluoxetina (20 mg/kg) + P. ginseng (100 mg/kg). Posteriormente, os animais foram avaliados nos testes da natação forçada ou campo aberto. Para os testes de inflamação aguda e crônica, os animais foram agrupados em quatro grupos experimentais (n=6): controle (água destilada, 1,5 mL/kg), nimesulida (10 mg/kg), P. ginseng (100 mg/kg) ou nimesulida (10 mg/kg) + P. ginseng (100 mg/kg), e submetidos ao modelo de edema de pata induzido por carragenina (estudo agudo, por 240 minutos) ou por Adjuvante de Freund (estudo crônico, por 40 dias). No teste da inflamação subcrônica, os animais foram divididos em três grupos (n=6): controle (água destilada, 1,5 mL/kg), nimesulida (10 mg/kg) ou nimesulida (10 mg/kg) + P. ginseng (100 mg/kg), sendo induzida a formação de granuloma por “pellets” de algodão. Os resultados mostraram que houve uma potencialização do efeito antidepressivo no grupo de animais tratados com P. ginseng + fluoxetina, com três doses em 24 horas, efeito este que não foi observado no tratamento subcrônico (14 dias). Verificou-se também que P. ginseng não modificou o efeito anti-inflamatório da nimesulida, nos estudos de inflamação aguda, subcrônica e crônica, e o mesmo apresentou um efeito anti-inflamatório semelhante ao da nimesulida. Conclui-se que o tratamento com P. ginseng modifica o efeito da fluoxetina em testes comportamentais de depressão e memória agudos, mas não modifica em testes subcrônicos e não interfere no efeito da nimesulida em testes de inflamação aguda, subcrônica e crônica em ratos. / Polypharmacy has been increasingly used by elderly patients in the treatment of chronic diseases. In addition to medicines prescribed by health professionals, many patients seek herbal medicine as complementary medicine. However, the concomitant use of herbal medicines with other medicinal products may have consequences for the patient from a clinical point of view. The present study aimed to analyze the possible interference of the phytotherapeutic Panax ginseng on the pharmacological effects of fluoxetine and nimesulide in animal models of depression, memory and inflammation. For this, adult male Wistar rats divided into three experimental groups (n = 8) underwent acute oral treatment (three doses in 24 hours) or 14 days (subchronic study) with vehicle (distilled water 1.5 mL/Kg, control), fluoxetine (20 mg/kg) or fluoxetine (20 mg/kg) + P. ginseng (100 mg/kg). Subsequently, the animals were evaluated in the forced swimming or open field tests. For the acute and chronic inflammation tests, the animals were grouped into four experimental groups (n = 6): control (distilled water, 1.5 mL/kg), nimesulide (10 mg/kg), P. ginseng (100 mg/Kg) or nimesulide (10 mg/kg) + P. ginseng (100 mg/kg) and submitted to the carrageenan-induced paw edema model (acute study, for 240 minutes) or by Freund's Adjuvant (chronic study, 40 days). In the subchronic inflammation test, the animals were divided into three groups (n = 6): control (distilled water, 1.5 mL/kg), nimesulide (10 mg/kg) or nimesulide (10 mg/kg) + P. ginseng (100 mg/kg), granuloma formation being induced by cotton pellets. The results showed that there was a potentiation of the antidepressant effect in the group of animals treated with P. ginseng + fluoxetine, with three doses in 24 hours, an effect that was not observed in the subchronic treatment (14 days). It was also found that P. ginseng did not modify the anti-inflammatory effect of nimesulide in acute, subchronic and chronic inflammation studies, and it had an anti-inflammatory effect similar to nimesulide. It is concluded that the treatment with P. ginseng modifies the effect of fluoxetine in behavioral tests of depression and acute memory, but does not modify in the subchronic tests and does not interfere in the effect of nimesulide in tests of acute, subchronic and chronic inflammation in rats.

Orientador: Juliana Heloisa Pinê Américo-Pinheiro / Resumo: Durante anos utilizou-se a coagulação, floculação, decantação, filtração e desinfecção para tratamento de água, contudo com a detecção dos Contaminantes Emergentes (CE’s) nos mananciais, como os fármacos, agregou-se aos métodos tradicionais o processo de adsorção, uma técnica avançada para a remoção dos CE’s. O objetivo do presente estudo foi desenvolver um material compósito de polietileno de tereftalato (PET) e cinza pesada de cana de açúcar (CPCA) funcionalizado com óxido de ferro (Fe3+) de baixo custo e avaliar a eficiência desse compósito na adsorção de diclofenaco de sódio (DIC) em solução sintética, simulando água de abastecimento para procedimento em batelada e em sistema de fluxo contínuo para aplicação em coluna de leito fixo. Utilizou-se para o procedimento em batelada uma concentração de 1000 µg.L-1 de DIC e 500 µg.L-1 de DIC para o ensaio em coluna de leito fixo. O processo adsorção em batelada iniciou-se com a determinação da massa do adsorvente, para obter a massa necessária para adsorver a quantidade analisada de DIC, seguido pela cinética de adsorção e isoterma de adsorção, avaliando a velocidade de reação e capacidade de adsorção, respectivamente. Por fim, verificou-se como o adsorvente se comportaria em fluxo contínuo por meio do ensaio de coluna em leito fixo. A determinação de massa permitiu concluir que a quantidade de 0,3 g de PETCPCA/Fe3+ é a que melhor se ajustaria à solução trabalho. O modelo de pseudo-segunda ordem (PSO) foi o que se ajustou ao estu... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: For years, coagulation, flocculation, decantation, filtration and disinfection for water treatment were used, however with the detection of the Emerging Contaminants (EC’s) in the springs, as the drugs, the traditional methods were added the adsorption process, a technique advanced for EC removal. The objective of the present study was to develop a low cost composite material of polyethylene terephthalate (PET) and sugarcane ash (SCA) with iron oxide (Fe3+) and to evaluate the efficiency of this composite in the adsorption of diclofenac sodium (DIC) in synthetic solution, simulating supply water for batch process and continuous flow system for fixed bed column application. A concentration of 1000 μg.L-1 of DIC and 500 μg.L-1 of DIC was used for the batch procedure for the fixed bed column assay. The batch adsorption process was started by determining the mass of the adsorbent to obtain the mass needed to adsorb the analyzed amount of DIC, followed by adsorption kinetics and adsorption isotherm, evaluating the reaction rate and adsorption capacity, respectively. Finally, it was verified how the adsorbent would conduct in a continuous flow through the fixed bed column test. The determination of mass allowed to conclude that the amount of 0.3 g PETSCSA/Fe3+ is the one that would best fit the work solution. The second-order model (SOM) was the one that fit the study, having a coefficient of determination (R²) equal to 0.97. The isotherms (Lagmuir and Freundlich) were adjusted to ... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

O gênero Baccharis compreende de 433 espécies, as quais estão distribuídas por todo o continente americano, tendo como hábito ervas perenes, lianas, subarbustos e pequenas árvores. A grande quantidade de espécies e a imensa variabilidade tem dificultado os pesquisadores na circunscrição taxonômica do gênero, sendo que recentemente uma nova classificação foi proposta com base em morfologia e dados moleculares. Sabe-se que dados químicos oriundos de substâncias do metabolismo secundário podem auxiliar, corroborar ou sugerir alterações na taxonomia, sendo que a metabolômica é uma ferramenta poderosa para a coleta destes dados. Dessa forma, os estudos de metabolômica não direcionada do gênero Baccharis objetivaram: determinar um método de extração eficiente e único para 306 espécimes (211 espécies distintas); realizar um estudo quimiotaxônomico para o gênero a partir de dados de LC-MS e análise multivariada; realizar triagem de espécies com potencial anti-inflamatório a partir de modelos de predição utilizando espécies de outros gêneros de Asteraceae. Os resultados dos estudos de extração mostraram que ambos os solventes etanol ou metanol em solução aquosa propiciaram uma extração eficiente de metabólitos em banho de ultrassom >= 10 min. A extração pode ser realizada na faixa de 48,3-85,8% de etanol ou acima de 67% de metanol acidificado com ácido fórmico na faixa de 0,12-0,27%. Os resultados do estudo quimiotaxônomico empregando dados de LC-MS e análise multivariada mostraram uma forte similaridade com a recente classificação taxonômica baseada em morfologia e dados moleculares. Na classificação quimiotaxônomica, 10 grupos principais foram observados, formados quase que exclusivamente por seções de subgêneros: quatro grupos formados por espécies do subgênero Baccharis, três grupos formados principalmente por espécies do subgênero Molina, dois grupos formados principalmente por espécies do subgênero Tarchonanthoides e um grupo formado por espécies do subgênero Coridifolia. Substâncias como flavonoides e diterpenos foram determinadas como discriminantes dos grupos formados. Os resultados da triagem de espécies com potencial anti-inflamatório mostraram que a partir de um bom modelo de predição obtido por OPLS-DA, com coeficientes R2X = 0,27, R2Y = 0,987 e Q2 = 0,83, foi possível predizer 30 espécies de Baccharis capazes de promover a dupla inibição das enzimas 5-LOX e COX-1 e que as substâncias correlacionadas a esta inibição são da classe dos flavonoides e fenilpropanoides. Portanto, o uso de dados de LC-MS com abordagem metabolômica não direcionada foi capaz de gerar descobertas importantes tanto para a quimiotaxonomia do gênero Baccharis, quanto na triagem de espécies com potencial anti-inflamatório. Essas descobertas poderão auxiliar tanto os taxonomistas quanto os estudos bioguiados na descoberta de novos fármacos / The genus Baccharis comprises 433 species which are widespread throughout the American continent and their habit consists of perennial herbs, lianas, sub-shrubs and small trees. The great amount of species and the enormous variability have made difficult the taxonomic circumscription of the genus. Recently, a new classification has been proposed based on morphological and molecular data. It is known that chemical data from compound of the secondary metabolism can help to corroborate or suggest alterations in the taxonomy of plants. Thus, the untargeted metabolomic studies of the genus Baccharis aimed to: determine an efficient and unique extraction method for 306 specimens (211 distinct species); to carry out a chemotaxonomic study for the genus from LC-MS data and multivariate analysis; to screen species with anti-inflammatory potential from prediction models using species from other genera of Asteraceae. The extraction results showed that both solvents ethanol or methanol in aqueous solution provided an efficient extraction of metabolites in ultrasonic bath >= 10 min. The extraction can be carried out in the range of 48.3-85.8% ethanol or above 67% in methanol acidified with formic acid in the range of 0.12-0.27%. The results of the chemotaxonomic study using LC-MS and multivariate analysis showed a strong similarity with the recent taxonomic classification based on morphology and molecular data. In the chemotaxonomic classification, 10 main groups were observed, which are formed almost exclusively by sections of the following subgenera: four groups formed by species of the subgenus Baccharis, three groups formed mainly by species of the subgenus Molina, two groups formed mainly by species of the subgenus Tarchonanthoides and one group formed by species of the subgenus Coridifolia. Substances such as flavonoids and diterpenes were determined as discriminants of the groups formed. The results of the screening of species with anti-inflammatory potential showed that from a good prediction model made by OPLS-DA with coefficients R2X = 0.27, R2Y = 0.987 and Q2 = 0.83 it was possible to predict 30 species of Baccharis able of promoting double inhibition of the 5-LOX and COX-1 enzymes and that the substances correlated to this inhibition are from the flavonoids and phenylpropanoids classes. Therefore, the use of LC-MS chemical data using a non-targeted metabolomic approach generated important discoveries both to the chemotaxonomy of the genus Baccharis and also for the screening of species with anti-inflammatory potential. These findings can help both taxonomists and bioguided studies for the discovery of new drugs

O gênero Viguiera Kunth é o maior entre os representantes da subtribo Helianthinae (tribo Heliantheae, Asteraceae). As mudanças evolutivas da tribo tem feito a reconstrução filogenética e a circunscrição do gênero tema de grande debate. Considerando-se resultados das análises filogenéticas baseadas em dados moleculares e em caracteres morfológicos, as espécies sul-americanas foram transferidas para o gênero Aldama La Llave. A fim de poder contribuir com estudos que visem dar subsídios para a classificação taxonômica de Aldama, como, por exemplo, dados químicos, bem como encontrar metabólitos bioativos, foi proposto investigar espécies de Aldama utilizando perfis metabólicos obtidos por Ultra High Performance Liquid Chromatography (UHPLC) acoplada a detector no ultravioleta (UV) e espectrometria de massas (Mass Spectrometry, MS), bem como técnicas de desreplicação e métodos de estatística multivariada, além de avaliar o potencial de inibição in vitro das enzimas cicloxigenase (COX) e lipoxigenase (LOX) de extratos. Para isso, foram coletadas 24 espécies e seus respectivos extratos foram obtidos por maceração de folhas, lavagem foliar e dissolução de tricomas glandulares. As impressões digitais obtidas por UHPLC-UV-MS revelaram substâncias como ácidos clorogênicos, flavonoides e lactonas sesquiterpênicas. Dentre os extratos estudados, 19 foram avaliados in vitro, três (15,8%) apresentaram a atividade de inibição concomitante das enzimas COX-1 (IC50 >100; 0,1 e 2,6) e 5-LOX (IC50 67,2; 36 e 4), respectivamente os de A. pilosa, A. robusta e A. trichophylla. Os dados de UHPLC-MS no modo de ionização negativo foram normalizados, combinados com os resultados dos ensaios do potencial anti-inflamatórios in vitro e analisados por Orthogonal Partial Least Square Discriminant Analysis (OPLS-DA), sendo possível obter um modelo com habilidade preditiva de validação cruzada de 66,67% (R2= 0,98 e Q2= 0,51). Os dados do modelo revelaram que os biomarcadores que exercem maior influência para que o extrato de A. robusta fosse ativo são os ácidos 3-O-E-cafeoilquínico e 3,4-dimetoxicinâmico, a rutina e a 3-O-metilquercetina. Os resultados deste trabalho auxiliarão na construção da taxonomia para o gênero Aldama. / The genus Viguiera Kunth is the largest in the subtribe Helianthinae (tribe Heliantheae, Asteraceae). Evolutionary changes of the tribe have made the phylogenetic reconstruction and the circumscription of the genus a topic of great discussion. Taking into account the results of phylogenetic analyses based on molecular data and morphological characters, the South American species of Viguiera were transferred to the genus Aldama La Llave. In order to contribute to the taxonomic classification of Aldama using chemical data, and also to search for bioactive metabolites, this study aims to investigate species of Aldama using metabolic profiles obtained by Ultra High Performance Liquid Chromatography (UHPLC) coupled to Ultraviolet detector (UV) and Mass Spectrometry (MS), extract dereplication and multivariate statistical, besides the evaluation of the potential of in vitro inhibition of the enzymes cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX) by plant extracts. Twenty-four Aldama species were collected and their extracts were obtained by maceration, leaf rinsing and dissolution of glandular trichomes. The fingerprints obtained by UHPLC-UV-MS revealed compounds such as chlorogenic acids, flavonoids and sesquiterpene lactones. Among the extracts studied, nineteen were evaluated in vitro, three of them (15.8%) inhibited simultaneously COX-1 (IC50 > 100, 0.1 and 2.6) and 5-LOX (IC50 67.2; 36 and 4), being those from A. pilosa, A. robusta e A. trichophylla, respectively. The LC-MS data in negative ionization mode were normalized, combined with the results of the in vitro of anti-inflammatory potential and analysed by Orthogonal Partial Least Square Discriminant Analysis (OPLS-DA). It was possible to build a model with a predictive ability of cross-validation of 66.67% (R2= 0.98 and Q2= 0.51), demonstrating that the biomarkers that have the highest influence on the extract activity of A. robusta are the 3-O-E-caffeoylquinic and 3,4-dimethoxycinnamic acids, rutin and 3-O-methylquercetin. The results obtained herein are important to the taxonomy of the genus Aldama.

A atividade cicatrizante da própolis é historicamente descrita, porém ainda não foram conduzidos experimentos que descrevam a atividade cicatrizante de amostras de própolis verde e de suas frações. Própolis é uma resina coletada por abelhas do gênero Apis sp. para diversas finalidades. Fatores fitogeográficos influenciam a composição química das amostras e diversas espécies botânicas já foram identificadas como fonte de resina para a elaboração de própolis pelas abelhas, entre elas pode-se citar a espécie B. dracunculifolia DC como origem botânica da própolis verde. Como constituintes químicos deste tipo de amostra já foram relatados flavonóides, compostos fenólicos, ácidos graxos, etc. Na análise da amostra, feita por microscopia óptica, foram identificados fragmentos vegetais que comprovam a origem botânica da própolis como B. dracunculifolia DC. Após a obtenção, o extrato hidroetanólico bruto foi fracionado, usando-se solventes de polaridade crescente, obtendo-se assim três frações: hexânica, acetato de etila e hidroetanólica. Os perfis cromatográficos em camada delgada e cromatografia líquida de alta eficiência demonstraram que houve um fracionamento químico satisfatório. O extrato hidroetanólico bruto e suas frações foram submetidos à quantificação de flavonóides totais, fenólicos totais, derivados do ácido p-cumárico, confirmando a distribuição de compostos em diferentes frações e em diferentes concentrações. Foi avaliada também a atividade antioxidante, antimicrobiana e, em ensaios in vivo em ratos, a cicatrização e a quantificação de neutrófilos e citocinas (CINC, L-Selectina, VGEF e TNF). O extrato bruto e as frações, até a concentração de 1mg/mL, não apresentaram atividade antimicrobiana frente os micro-organismos testados. Não foi observada diferença estatística significativa entre os grupos do ensaio de cicatrização, tampouco houve diferenças estatísticas entre a contagem de neutrófilos, mas foi possível delinear uma tendência de atividade anti-inflamatória nas frações hexânica e hidroetanólica. / The healing activity of propolis is historically described, but not yet experiments describing the healing activity of propolis samples and their fractions were conducted. Propolis is a resin collected by bees of the genus Apis sp. for several purposes. Phytogeographic factors influence the chemical composition of samples and various botanical species have been identified as a source of resin for the preparation of propolis by bees, among them we can mention the species B. dracunculifolia DC as botanical origin of propolis. As chemical constituents of such sample flavonoids, phenolic compounds, fatty acids, etc. have been reported. In the analysis of the sample taken by optical microscopy, plant fragments that prove the botanical origin of propolis were identified as B. dracunculifolia DC. The crude hydroethanolic extract was chemically fractionated using solvents of increasing polarity, thus obtaining three fractions: hexane, ethyl acetate and hydroethanol. The chromatographic profiles in thin-layer chromatography and high performance liquid chromatography were obtained and the chromatographic profiles showed that there was a satisfactory fractionation. The crude hydroethanolic extract and its fractions were subjected to quantification of total flavonoids, phenolic compounds, derivatives of p - coumaric acid, confirming the distribution of compounds in the different fractions at different concentrations. We also evaluated the antioxidant, antimicrobial and in vivo assays in rats, healing and quantification of neutrophils and cytokines (CINC , L- selectin , VEGF and TNF). The crude extract and the fractions until the concentration of 1mg/mL, showed no antimicrobial activity against the microorganisms tested. No statistically significant difference was observed between groups in the healing assay, there was also no statistical difference between the neutrophil count, but it was possible to delineate a trend of anti-inflammatory activity in hexane and hydroethanol fractions.

O gênero Viguiera Kunth é o maior entre os representantes da subtribo Helianthinae (tribo Heliantheae, Asteraceae). As mudanças evolutivas da tribo tem feito a reconstrução filogenética e a circunscrição do gênero tema de grande debate. Considerando-se resultados das análises filogenéticas baseadas em dados moleculares e em caracteres morfológicos, as espécies sul-americanas foram transferidas para o gênero Aldama La Llave. A fim de poder contribuir com estudos que visem dar subsídios para a classificação taxonômica de Aldama, como, por exemplo, dados químicos, bem como encontrar metabólitos bioativos, foi proposto investigar espécies de Aldama utilizando perfis metabólicos obtidos por Ultra High Performance Liquid Chromatography (UHPLC) acoplada a detector no ultravioleta (UV) e espectrometria de massas (Mass Spectrometry, MS), bem como técnicas de desreplicação e métodos de estatística multivariada, além de avaliar o potencial de inibição in vitro das enzimas cicloxigenase (COX) e lipoxigenase (LOX) de extratos. Para isso, foram coletadas 24 espécies e seus respectivos extratos foram obtidos por maceração de folhas, lavagem foliar e dissolução de tricomas glandulares. As impressões digitais obtidas por UHPLC-UV-MS revelaram substâncias como ácidos clorogênicos, flavonoides e lactonas sesquiterpênicas. Dentre os extratos estudados, 19 foram avaliados in vitro, três (15,8%) apresentaram a atividade de inibição concomitante das enzimas COX-1 (IC50 >100; 0,1 e 2,6) e 5-LOX (IC50 67,2; 36 e 4), respectivamente os de A. pilosa, A. robusta e A. trichophylla. Os dados de UHPLC-MS no modo de ionização negativo foram normalizados, combinados com os resultados dos ensaios do potencial anti-inflamatórios in vitro e analisados por Orthogonal Partial Least Square Discriminant Analysis (OPLS-DA), sendo possível obter um modelo com habilidade preditiva de validação cruzada de 66,67% (R2= 0,98 e Q2= 0,51). Os dados do modelo revelaram que os biomarcadores que exercem maior influência para que o extrato de A. robusta fosse ativo são os ácidos 3-O-E-cafeoilquínico e 3,4-dimetoxicinâmico, a rutina e a 3-O-metilquercetina. Os resultados deste trabalho auxiliarão na construção da taxonomia para o gênero Aldama. / The genus Viguiera Kunth is the largest in the subtribe Helianthinae (tribe Heliantheae, Asteraceae). Evolutionary changes of the tribe have made the phylogenetic reconstruction and the circumscription of the genus a topic of great discussion. Taking into account the results of phylogenetic analyses based on molecular data and morphological characters, the South American species of Viguiera were transferred to the genus Aldama La Llave. In order to contribute to the taxonomic classification of Aldama using chemical data, and also to search for bioactive metabolites, this study aims to investigate species of Aldama using metabolic profiles obtained by Ultra High Performance Liquid Chromatography (UHPLC) coupled to Ultraviolet detector (UV) and Mass Spectrometry (MS), extract dereplication and multivariate statistical, besides the evaluation of the potential of in vitro inhibition of the enzymes cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX) by plant extracts. Twenty-four Aldama species were collected and their extracts were obtained by maceration, leaf rinsing and dissolution of glandular trichomes. The fingerprints obtained by UHPLC-UV-MS revealed compounds such as chlorogenic acids, flavonoids and sesquiterpene lactones. Among the extracts studied, nineteen were evaluated in vitro, three of them (15.8%) inhibited simultaneously COX-1 (IC50 > 100, 0.1 and 2.6) and 5-LOX (IC50 67.2; 36 and 4), being those from A. pilosa, A. robusta e A. trichophylla, respectively. The LC-MS data in negative ionization mode were normalized, combined with the results of the in vitro of anti-inflammatory potential and analysed by Orthogonal Partial Least Square Discriminant Analysis (OPLS-DA). It was possible to build a model with a predictive ability of cross-validation of 66.67% (R2= 0.98 and Q2= 0.51), demonstrating that the biomarkers that have the highest influence on the extract activity of A. robusta are the 3-O-E-caffeoylquinic and 3,4-dimethoxycinnamic acids, rutin and 3-O-methylquercetin. The results obtained herein are important to the taxonomy of the genus Aldama.

Pyrostegia venusta (Ker.) Miers (Bignoniaceae) é nativa do Cerrado Brasileiro e popularmente conhecida como “cipó-de-são-joão.” Na medicina tradicional brasileira, a Pyrostegia venusta é usada como tônico geral, bem como para o tratamento de diarréia, vitiligo, tosse e doenças comuns do sistema respiratório relacionadas à infecções, tais como bronquite, gripe e resfriado. Este estudo foi conduzido para avaliar os efeitos do extrato hidroetanólico das flores de Pyrostegia venusta (EHPv) no comportamento doentio induzido por lipopolissacarídeo em camundongos, avaliar as propriedades anti-inflamatórias e analgésicas do EHPv e o seu perfil fitoquímico. Para avaliar os efeitos do extrato hidroetanólico de Pyrostegia veusta administrado oralmente no comportamento doentio induzido por lipopolissacarídeo, os camundongos foram submetidos aos testes de nado forçado e campo aberto. O EHPv foi usado para avaliar os efeitos anti-inflamatórios e analgésicos usando os testes de edema de pata induzido por carragenina e peritonite; os testes de lambida de pata induzida por formalina e contorções abdominais induzidas por ácido acético em camundongos albinos Swiss, respectivamente. A administração de lipopolissacarídeo (LPS,100μg/kg, i.p.) aumentou o tempo que o animal permaneceu boiando no nado forçado e diminuiu a atividade locomotora no campo aberto. O pré-tratamento com EHPv nas doses de 100 e 300 mg/kg, v.o., atenuou as alterações comportamentais induzidas pelo LPS nos testes de nado forçado e campo aberto. Este efeito foi similar ao pré-tratamento com dexametasona (1mg/kg), um fármaco esteroidal que inibe as respostas imunes e inflamatórias, incluindo a produção de citocinas. O EHPv nas doses de 30-300 mg/kg v.o., claramente demonstrou efeitos anti-inflamatórios pela redução do edema de pata induzido por carragenina e inibiu o recrutamento de leucócitos dentro da cavidade peritoneal. Os extratos testados nas doses de 30-300 mg/kg, v.o., claramente demonstraram atividade antinociceptiva nos testes de formalina e contorções abdominais induzidas por ácido acético. O extrato de Pyrostegia venusta atenuou os comportamentos exploratórios e como depressivos, demonstrou ação anti-inflamatória e antinociceptiva em camundongos e nenhuma aparente toxidade aguda na administração oral. Então, nossos resultados suportam prévias indicações do uso dessas plantas nas terapias tradicionais e sugerem que essas plantas podem ser usadas no tratamento de desordens que induzem o comportamento doentio, tais como gripe e resfriado. / Pyrostegia venusta (Ker.) Miers (Bignoniaceae) is native to the Brazilian Cerrado and popularly known as “cipó-de-são-joão.” In traditional Brazilian medicine, the Pyrostegia venusta are used as a general tonic as well as a treatment for diarrhea, vitiligo, cough, and common diseases of the respiratory system related to infections, such as bronchitis, flu and cold. This study was conducted to evaluate the effects of a hydroethanolic extrac to flowers of Pyrostegia venusta (PvHE) on sickness behavior induced by lipopolysaccharide in mice, to evaluate the anti-inflammatory and analgesic properties of the PvHE and its phytochemical profile. To evaluate the effects of orally administered Pyrostegia venusta hydroethanolic extract on lipopolysaccharide-induced sickness behavior, mice were submitted to the forced swim test (FST) and the open field test. The PvHE was used to evaluate the anti-inflammatory and analgesic effects using carrageenan-induced paw oedema/ peritonitis and acetic acid-induced writhing/formalin-induced paw licking tests in Swiss albino mice respectively. Lipopolysaccharide (LPS,100μg/kg, i.p.) administration increased the time spent floating in the FST and depressed locomotor activity in the open field. Pretreatment with PvHE at test doses of 100 and 300 mg/kg,p.o. attenuated the behavioral changes induced by LPS in the FST and open field test. This effect was similar to pretreatment with dexamethasone (1mg/kg), which is a steroidal drug that inhibits immune and inflammatory responses, including cytokine production. The PvHE at test doses of 30-300 mg/kg p.o. clearly demonstrated anti-inflammatory effects by reduced paw edema induced by carrageenan and inhibited leukocyte recruitment into the peritoneal cavity. The extracts are tested in doses of 30-300 mg/kg, p.o. clearly demonstrated antinociceptive activity in acetic acid-induced writhing and formalin tests. The extract of Pyrostegia venusta attenuated the depressive-like and exploratory behaviors induced by lipopolysaccharide and demonstrated anti-inflammatory and antinociceptive action in mice and no apparent acute toxicity on oral administration. Thus, our results supported previous claims of the usefulness of these plants in traditional therapies and suggest that these plants may Pyrostegia venusta (Ker.) Miers (Bignoniaceae) is native to the Brazilian Cerrado and popularly known as “cipó-de-são-joão.” In traditional Brazilian medicine, the Pyrostegia venusta are used as a general tonic as well as a treatment for diarrhea, vitiligo, cough, and common diseases of the respiratory system related to infections, such as bronchitis, flu and cold. This study was conducted to evaluate the effects of a hydroethanolic extrac to flowers of Pyrostegia venusta (PvHE) on sickness behavior induced by lipopolysaccharide in mice, to evaluate the anti-inflammatory and analgesic properties of the PvHE and its phytochemical profile. To evaluate the effects of orally administered Pyrostegia venusta hydroethanolic extract on lipopolysaccharide-induced sickness behavior, mice were submitted to the forced swim test (FST) and the open field test. The PvHE was used to evaluate the anti-inflammatory and analgesic effects using carrageenan-induced paw oedema/ peritonitis and acetic acid-induced writhing/formalin-induced paw licking tests in Swiss albino mice respectively. Lipopolysaccharide (LPS,100μg/kg, i.p.) administration increased the time spent floating in the FST and depressed locomotor activity in the open field. Pretreatment with PvHE at test doses of 100 and 300 mg/kg,p.o. attenuated the behavioral changes induced by LPS in the FST and open field test. This effect was similar to pretreatment with dexamethasone (1mg/kg), which is a steroidal drug that inhibits immune and inflammatory responses, including cytokine production. The PvHE at test doses of 30-300 mg/kg p.o. clearly demonstrated anti-inflammatory effects by reduced paw edema induced by carrageenan and inhibited leukocyte recruitment into the peritoneal cavity. The extracts are tested in doses of 30-300 mg/kg, p.o. clearly demonstrated antinociceptive activity in acetic acid-induced writhing and formalin tests. The extract of Pyrostegia venusta attenuated the depressive-like and exploratory behaviors induced by lipopolysaccharide and demonstrated anti-inflammatory and antinociceptive action in mice and no apparent acute toxicity on oral administration. Thus, our results supported previous claims of the usefulness of these plants in traditional therapies and suggest that these plants may be useful in the treatment of disorders that induced sickness behavior, such as flu and cold. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES