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Planejamento de novos derivados da Edaravona

QUEIROZ, Auriekson Noronha 30 June 2009 (has links)
Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-05-06T14:33:51Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_PlanejamentoNovosDerivados.pdf: 893129 bytes, checksum: 5501eee2a51f99801df9e6c33df561d1 (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Rosa Silva (arosa@ufpa.br) on 2014-09-09T14:01:32Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_PlanejamentoNovosDerivados.pdf: 893129 bytes, checksum: 5501eee2a51f99801df9e6c33df561d1 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-09-09T14:01:32Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_PlanejamentoNovosDerivados.pdf: 893129 bytes, checksum: 5501eee2a51f99801df9e6c33df561d1 (MD5) Previous issue date: 2009 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Um estudo teórico detalhado da edaravona foi realizado usando o método TFD (Teoria do Funcional da Densidade) com o conjunto de base B3LYP/6-31G*, com o objetivo de esclarecer o mecanismo sequestraste de radical e a influência do tautomerismo da edaravona em condições ácidas, importantes para auxiliar na elucidação do mecanismo de sequestro de radical pela edaravona no processo isquêmico. Em estudos teóricos anteriores, a tautomerização, o efeito do solvente e a abstração do elétron não foram considerados. Em nosso estudo, a estabilidade e reatividade foram determinadas através de parâmetros geométricos e energéticos. Os cálculos foram realizados em fase gasosa e o método PCM em fase aquosa e metanólica. As condições ácidas ou básicas foram consideradas pelas energias de dissociação e protonação, com consequente formação das formas aniônicas e catiônicas, respectivamente. As propriedades antioxidantes foram calculadas com base nos valores de HOMO, potencial de ionização (PI) e energia de dissociação da ligação (EDL). Os valores de HOMO e PI mostraram que o tautomero N-H é melhor antioxidante pela saída do elétron e os valores de EDL mostraram que o tautomero O-H é melhor antioxidante pela saída de hidrogênio. A protonação é mais favorecida termodinamicamente que a desprotonação. Além disso, a energia de protonação explica, teoricamente, a baixa diferença entre a protonação do N e O. O efeito do solvente diminuiu as barreiras de energias para a isomerização nos tautomeros O-H ou N-H. Adicionalmente, foram avaliados três derivados de pirazolonas com suas capacidades antioxidantes comparadas com a edaravona, em um esforço para identificar o farmacóforo antioxidante. A capacidade antioxidante da antipirina, dipirona, fenilbutazona e edaravona foram determinadas pela inibição de dois radicais estáveis DPPH e ABTS. A edaravona e fenilbutazona foram as mais potente para a inibição de radical DPPH e ABTS que a dipirona, enquanto que a antipirina não mostrou atividade em todas as concentrações analisadas. Simultaneamente, o método TFD previu o valor do potencial antioxidante in silico para explicar a relação de estrutura-atividade (REA). Além disso, foram calculados seus valores de HOMO, EDL X-H, e energia de estabilização (DEiso). Todos os cálculos foram executados usando o programa Gaussian 03, Hyperchem 7.5, e ChemOffice 2005. Os resultados mostraram que o derivado com C-H na posição C-4 aumentou a abstração do elétron ou de hidrogênio. Finalmente, a estratégia geral empregada para planejar os novos derivados se baseou nos estudos de dezoito derivados da edaravona descritos na literatura. Os estudos de REA classificaram os compostos em três grupos, como mais ativo, ativo e menos ativo. Nove derivados foram planejados a partir do composto mais ativo selecionado pelo estudo teórico. / A detailed theoretical study of the edaravone was carried out by DFT method using B3LYP/6-31G* basis set, with the objective to clarify the scavenging mechanism and influence of edaravone tautomerism under acid condition, which will be helpful to elucidate the radical-scavenging mechanisms in the ischemic process. Previous theoretical studies, tautomerization, solvent effects, and electron abstraction no were considered. In this work, the stability and reactivity were determined through geometric and energetic parameters were realized in gas phase and PCM methods in water and methanol. The acid or basic conditions were considered by bond dissociation or protonation energies may undergo anion or cation products, respectively. The antioxidant properties were calculated through HOMO, ionization potential (IP), and bond dissociation energies (BDE). HOMO and IP values showed that N-H tautomer is better antioxidant by electron abstraction, while BDE values showed that O-H tautomer is better antioxidant by hydrogen abstraction. The protonation is thermodynamically more favored than deprotonation. Furthermore, the protonation energy explain, theoretical, the reduced difference between N and O protonation. The protonation is thermodynamically more favored than deprotonation. The solvent effect decreased energies barriers to isomerization in O-H or N-H tautomers. In addition, three pyrazolone derivatives were evaluated its antioxidant activities comparated to edaravone, in an effort to develop the evaluated and pharmacophore antioxidant identification. The antioxidant activity of antypirine, dypirone, phenylbuthazone and edaravone was determined measuring the inhibition of two stables free radical DPPH and ABTS. Edaravone and phenylbuthazone exhibited more potent inhibition of DPPH and ABTS radical scavenging than dypirone, while antypirine not shown activity in all concentrations analyzed. Simultaneously, the DFT method can provide an antioxidant potential value to explain the structure-activity relationship (SAR). Furthermore, was evaluated their antioxidant activities and the ionization potential, HOMO, BDE X-H, and stabilization energies (DEiso) of the compounds have been calculated using the density functional theory (DFT) method at the B3LYP level, employing the 6-31G(d) basis set, to explore the SAR. All calculations have been performed by using the Gaussian 03 program, Hyperchem 7.5, and ChemOffice 2005. The results showed that derivatives with C-H in 4-position increased electron or hydrogen abstraction. Finality, the general strategy employed to design the target compounds was based on the studies of eighteen derivatives of edaravone. The SAR studies supported the three groups, such as more active, active and less active. Nine compounds were design with successful based in the structure of more active.
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Proanthocyanidins, anthocyanins and phenolic acids in food barleys of diverse origin

Hambira, Chipo 11 January 2010 (has links)
Phytochemicals found in grains complement those found in fruits and vegetables. These phytochemicals, though minor compounds, contribute to the antioxidant properties which are related to the health benefits associated with the consumption of whole grain. In this thesis project, nine barley genotypes of diverse origin namely CI2230 from Nepal, CI1248 from Israel, 3 Peruvian genotypes; Peru 3, Peru 16 and Peru 35, Hokuto Hadaka from Japan, EX116; a cross between Moroccan and Canadian genotype, EX83; a cross between two Canadian genotypes and EX127; a cross between Canadian and German genotypes were studied. The genotypes were categorized based on appearance into purple, black and yellow grains. Phenolic acids and flavonoids were identified and quantified in these diverse genotypes using HPLC-ESI-MS analysis. The main classes of dietary flavonoids studied in the barleys were anthocyanins and flavan-3-ols. Phenolic acids were identified and quantified (p-coumaric, ferulic, sinapic, caffeic, vanillic). Three ferulic acid dehydrodimers (8-0-4’ DFA, 8-5’ benzofuran form and 5-5’ DFA) were also identified. The most abundant dimeric flavan-3-ols were procyanidins B3 and prodelphinidin B3. The monomeric unit, (+)-catechin, was the most abundant while catechin glucoside (m/z 451) was also identified. Among the Peruvian genotypes, Peru 16 and Peru 35 exhibited relatively high levels of total PA content. Total phenolic content and antioxidant activities of methanolic, acetone and alkali hydrolyzed extracts of the nine barley genotypes was determined by the Folin- Ciocalteau assay, DPPH radical scavenging assay and oxygen radical absorbance capacity (ORAC assay).The acetone extract exhibited the highest antioxidant capacity using all the methods of analysis. Furthermore, dark colored grains were found to exhibit higher contents of phenolic compounds. The phenolic acids, PAs and anthocyanins identified and quantified had significant contribution to the overall antioxidant capacity of the barley whole grain. Four hull-less genotypes namely CI2230, EX127, CI1248 and Peru 35 were further partially sprouted to establish the effects of sprouting on phenolic acid composition. Partial sprouting was observed to significantly increase the soluble conjugated phenolic acids. The barley genotypes studied were found to contain different quantities of phytochemicals and had high proanthocyanidin content thereby rendering them as alternative sources of antioxidants. Barley sprouts present a possible novel food ingredient with improved properties such as phenolic acid composition and other benefits such as easier incorporation into food products under development.
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Proanthocyanidins, anthocyanins and phenolic acids in food barleys of diverse origin

Hambira, Chipo 11 January 2010 (has links)
Phytochemicals found in grains complement those found in fruits and vegetables. These phytochemicals, though minor compounds, contribute to the antioxidant properties which are related to the health benefits associated with the consumption of whole grain. In this thesis project, nine barley genotypes of diverse origin namely CI2230 from Nepal, CI1248 from Israel, 3 Peruvian genotypes; Peru 3, Peru 16 and Peru 35, Hokuto Hadaka from Japan, EX116; a cross between Moroccan and Canadian genotype, EX83; a cross between two Canadian genotypes and EX127; a cross between Canadian and German genotypes were studied. The genotypes were categorized based on appearance into purple, black and yellow grains. Phenolic acids and flavonoids were identified and quantified in these diverse genotypes using HPLC-ESI-MS analysis. The main classes of dietary flavonoids studied in the barleys were anthocyanins and flavan-3-ols. Phenolic acids were identified and quantified (p-coumaric, ferulic, sinapic, caffeic, vanillic). Three ferulic acid dehydrodimers (8-0-4’ DFA, 8-5’ benzofuran form and 5-5’ DFA) were also identified. The most abundant dimeric flavan-3-ols were procyanidins B3 and prodelphinidin B3. The monomeric unit, (+)-catechin, was the most abundant while catechin glucoside (m/z 451) was also identified. Among the Peruvian genotypes, Peru 16 and Peru 35 exhibited relatively high levels of total PA content. Total phenolic content and antioxidant activities of methanolic, acetone and alkali hydrolyzed extracts of the nine barley genotypes was determined by the Folin- Ciocalteau assay, DPPH radical scavenging assay and oxygen radical absorbance capacity (ORAC assay).The acetone extract exhibited the highest antioxidant capacity using all the methods of analysis. Furthermore, dark colored grains were found to exhibit higher contents of phenolic compounds. The phenolic acids, PAs and anthocyanins identified and quantified had significant contribution to the overall antioxidant capacity of the barley whole grain. Four hull-less genotypes namely CI2230, EX127, CI1248 and Peru 35 were further partially sprouted to establish the effects of sprouting on phenolic acid composition. Partial sprouting was observed to significantly increase the soluble conjugated phenolic acids. The barley genotypes studied were found to contain different quantities of phytochemicals and had high proanthocyanidin content thereby rendering them as alternative sources of antioxidants. Barley sprouts present a possible novel food ingredient with improved properties such as phenolic acid composition and other benefits such as easier incorporation into food products under development.
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Screening For Antioxidant Activities Of Several Medicinal Plant Extracts And Their Effects On Glutathione-s-transferase Activity

Sagdicoglu Celep, Gulcin Adviye 01 May 2005 (has links) (PDF)
SCREENING FOR ANTIOXIDANT ACTIVITIES OF SEVERAL MEDICINAL PLANT EXTRACTS AND THEIR EFFECTS ON GLUTATHIONE-S-TRANSFERASE ACTIVITY ABSTRACT Sagdi&ccedil / oglu Celep, A. G&uuml / l&ccedil / in Ph.D., Department of Biochemistry Supervisor: Assoc. Prof. Nursen &Ccedil / oruh May 2005, 154 pages The consumption of fresh fruits, vegetables, and medicinal plants are known to be associated with a long life span and low incidence of oxidative stress related diseases such as Alzheimer&amp / #8217 / s, Parkinson&amp / #8217 / s, cancer, aging and cardiovascular diseases. Fitotherapeutic effects of medicinal plants is virtually attributable to their phenolic compounds with low cytotoxicity. In this study, plants used in Anatolian folk medicine for their effects such as antiinflammatory, antiulcer, antipyretic, fertility, analgesic and aphrodisiac, namely Aesculus hippocastanum L., Papaver bracteatum L., Urtica urens L., Gundelia tournefortii L., Prangos ferulacea L., Chaerophyllum macropodum Boiss., Heracleum persicum Desf., Allium vineale L., Aconitum cochleare Woroschin, Rheum ribes L., Ferula rigidula DC., Rosa heckeliana Tratt, were screened for their antioxidative effects. Antioxidant characteristics of the specified plants were studied using lipid peroxidation inhibiton and DPPH radical scavenging methods. Total phenolics content and their effects on glutathione-S-transferase activity of the plants were further investigated. Rheum ribes L, Ferula rigidula DC, Rosa heckeliana Tratt., Prangos ferulacea L. were found to be very effective antioxidants and also effective inhibitors for glutathione-S-transferase activities among the plants. Rosa heckeliana Tratt. root extracts exhibited very high total phenolics content (0.7 mg/mg of extract) and antioxidant activity with IC50 values of 11.2 &micro / g/mL and 5.1 &micro / g/mL for DPPH scavenging and lipid peroxidation inhibition, respectively. Ferula rigidula DC was identified as the most potent inhibitor for glutathione-S-transferase activity, with IC50 values of 49 &micro / g/mL.
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Avalia??o f?sico-qu?mica e qu?mica dos ?leos e gorduras e seus efeitos na ingest?o in vivo

Lopes, ?tala Kariny Barroso 06 April 2015 (has links)
?rea de concentra??o: Qu?mica Org?nica. / Submitted by Rodrigo Martins Cruz (rodrigo.cruz@ufvjm.edu.br) on 2016-01-06T18:00:22Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 22974 bytes, checksum: 99c771d9f0b9c46790009b9874d49253 (MD5) itala_kariny_barroso_lopes.pdf: 1856554 bytes, checksum: 93412cde269e6e1554cc9332b4babe65 (MD5) / Approved for entry into archive by Rodrigo Martins Cruz (rodrigo.cruz@ufvjm.edu.br) on 2016-01-07T11:43:35Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 22974 bytes, checksum: 99c771d9f0b9c46790009b9874d49253 (MD5) itala_kariny_barroso_lopes.pdf: 1856554 bytes, checksum: 93412cde269e6e1554cc9332b4babe65 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-07T11:43:35Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 22974 bytes, checksum: 99c771d9f0b9c46790009b9874d49253 (MD5) itala_kariny_barroso_lopes.pdf: 1856554 bytes, checksum: 93412cde269e6e1554cc9332b4babe65 (MD5) Previous issue date: 2015 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior (Capes) / Diante do interesse e influ?ncia de ?leos e gorduras ingeridos na alimenta??o e seus efeitos no metabolismo e altera??es na composi??o corporal, o estudo visou caracterizar quimicamente ?leos e gorduras por CG-MS, FTIR e espectrometria UV/vis?vel (Fen?licos, Flavon?ides e Atividade Antioxidante (AA)), al?m de avaliar o efeito da suplementa??o em animais experimentais. Foram utilizados ?leos de Abacate (AB), C?rtamo (CA), Coco (CO), Linha?a (LI) e Pequi (PE), e Banha de Porco (BAN), Margarina (MAR), Manteiga (MAN) e Gordura Vegetal Hidrogenada (GVH). Os ?leos AB, CO, CA e LI tiveram maiores quantidades de fen?licos totais do que as gorduras BAN GVH, MAN e MAR. O CO apresentou maior quantidade de flavon?ides do que os ?leos LI, CA, AB e PE. A GVH apresentou maior quantidade de flavon?ides seguida da MAR, MAN e BAN. Os espectros de infravermelho mostraram a presen?a do grupo hidroxila na posi??o de estiramento 3650-3100nm, o que caracteriza a a??o AA nos ?leos e gorduras. Os cromatogramas identificaram as principais subst?ncias vol?teis dos ?cidos graxos como os ?cidos Capr?lico, L?urico, Miristico, Palm?tico, Este?rico, Ol?ico, Linol?ico, Eicosapentaen?ico e o Ela?dico. No ensaio biol?gico os animais receberam ra??o acrescida de 10% de cada ?leo e gordura, e o grupo controle recebeu apenas a ra??o. Na suplementa??o dos animais o coeficiente de ingest?o alimentar dos grupos AB, BAN,CA, LI, MAN e PE foram os maiores. Os grupos BAN, MAN, MAR e GVH apresentaram maior IMC que o grupo C, que por sua vez apresentou menor ?ndice que os grupos AB, CA, CO, LI e PE. Para o ?ndice de LEE os grupos AB, CA, CO, LI e PE tiveram maior ?ndice que GVH, MAN, MAR, BAN e C. O grupo MAN apresentou maior teor de glicose. Quanto a fra??o de triacilglicer?is e HDL-c os grupo BAN, GVH e MAN foram maiores em rela??o aos demais. Contudo pode se concluir que mesmo os ?leos e gorduras apresentando atividade antioxidante e presen?a de fen?licos e flavon?ides tendo efeitos ben?ficos para a sa?de, o consumo excessivo dos mesmos causa aumento do metabolismo lip?dico. / Disserta??o (Mestrado) ? Programa de P?s-Gradua??o em Qu?mica, Universidade Federal dos Vales do Jequitinhonha e Mucuri, 2015. / ABSTRACT Given the interest and influence of ingested fats and oils in food, its effects on metabolism and changes in body composition, this study aimed to characterize chemically oils and fats by GC-MS, FTIR spectrometry (phenolics, flavonoids and Antioxidade Activity), and to evaluate the effect of supplementation in experimental animals. Were used oils Avocado (AB), Safflower (CA), Coconut (CO), Flaxseed (LI) and Pequi (PE), and Lard (BAN), Margarine (MAR), Butter (MAN) and Hydrogenated Vegetable Fat (GVH). The AB, CO, CA and LI had higher amounts of total phenolics than the BAN GVH fats, MAN and MAR. The CO had higher amounts of flavonoids than the LI oils, CA, AB and PE. The GVH had higher amounts of flavonoids then the SEA, MAN and BAN. Infrared spectra showed the presence of the hydroxyl group in position 3650-3100nm stretch, which characterizes the EA action in oils and fats. The chromatograms identified the major volatile substances of fatty acids such as caprylic, lauric, myristic, palmitic, stearic, oleic, linoleic, elaidic and Eicosapentaenoic. In the biological test animals received diet plus 10% of each oil and fat, and the control group received only the diet. In supplementation of animals the intake of food coefficient of AB groups, BAN, CA, LI, MAN and PE were the greatest. The BAN groups, MAN, SEA and GVH had higher BMI than group C, which in turn showed a lower rate than the groups AB, CA, CO, LI and PE. For LEE index AB groups, CA, CO, LI and PE had higher rate than GVH, MAN, MAR, BAN and C. The MAN group had higher glucose content. As the fraction of triacylglycerol and HDL-c the BAN group, GVH and MAN was higher than the other. However it can be concluded that even the oils and fats presenting antioxidade activity and presence of phenolics and flavonoids with beneficial health effects, excessive consumption of these causes increased lipid metabolism.
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Avalia??o da capacidade antioxidante dos extratos etan?licos de plantas do cerrado: Ageratum fastigiatum (GARDN.) R. M. KING et H. ROB., Croton antisyphiliticus MART., Kielmeyera rubriflora CAMB., Miconia ferruginata DC. e Norantea adamantium CAMB.

Lima, Philipe Dias de ?vila 20 July 2016 (has links)
Submitted by Jos? Henrique Henrique (jose.neves@ufvjm.edu.br) on 2017-02-15T16:41:12Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) philipe_dias_avila_lima.pdf: 4093796 bytes, checksum: 7076093f9237e97d72538450053db3ed (MD5) / Approved for entry into archive by Rodrigo Martins Cruz (rodrigo.cruz@ufvjm.edu.br) on 2017-03-06T12:26:30Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) philipe_dias_avila_lima.pdf: 4093796 bytes, checksum: 7076093f9237e97d72538450053db3ed (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-06T12:26:30Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) philipe_dias_avila_lima.pdf: 4093796 bytes, checksum: 7076093f9237e97d72538450053db3ed (MD5) Previous issue date: 2016 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior (CAPES) / Funda??o de Amparo ? Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG ) / Nos ?ltimos anos, um n?mero crescente de pesquisas tem demonstrado o papel chave das esp?cies reativas (ERs) na acelera??o do processo de envelhecimento e agravamento de doen?as inflamat?rias e cr?nico-degenerativas. Tais esp?cies, altamente reativas, podem oxidar v?rias biomol?culas e provocar graves les?es no organismo. O efeito das ERs ? equilibrado no organismo por a??o de antioxidantes enzim?ticos e n?o enzim?ticos, sendo estes ?ltimos, representados em sua maioria pelos compostos fen?licos, sendo os flavon?ides os principais representantes. Os flavon?ides podem ser consumidos na dieta di?ria atrav?s de v?rios alimentos como frutas, legumes, vinhos etc., por?m, o principal alvo para busca de tais compostos s?o as plantas medicinais que s?o constantemente utilizadas pela popula??o. Tendo em vista a import?ncia de desenvolvimento e busca de novos compostos antioxidantes naturais, o presente estudo teve como principal objetivo avaliar a atividade antioxidante dos extratos etan?licos de algumas esp?cies vegetais que v?m sendo utilizadas na medicina popular, dentre outras finalidades, como antiinflamat?rias, cicatrizantes e outros usos relacionados a atividade antioxidante. As esp?cies vegetais utilizadas foram: Ageratum fastigiatum (GARDN.) R. M. KING et H. ROB., Croton antisyphiliticus MART., Kielmeyera rubriflora CAMB., Miconia ferruginata DC., e Norantea adamantium CAMB., coletadas no munic?pio de Diamantina ? MG e regi?es subjacentes, ?reas de predomin?ncia do bioma Cerrado. Avaliando a atividade antioxidante e teor de fen?licos totais (FT) nos extratos, pode-se observar que todos os extratos, exceto da A. fastigiatum (partes a?reas) apresentaram altos teores de compostos fen?licos, determinado pelo m?todo colorim?trico de Folin-Ciocalteau (FC) e eficiente poder redutor (PR), com destaque para a N. adamantium (partes a?reas), que apresentou o maior teor de FT (684,59 mg EAG/g extrato) e o menor valor para o PR (EC50 = 66,77 ?g/mL). Quanto ? captura das esp?cies radicalares DPPH? e ABTS?+, os extratos seguiram uma correla??o positiva, determinada pelo coeficiente de Pearson, ou seja, os extratos com maiores teores de FT tamb?m apresentaram as melhores atividades de captura das esp?cies radicalares com destaque para a N. adamantium (partes a?reas) e C. antisyphiliticus (caule) que apresentaram resultados de EC50 estatisticamente semelhantes ao padr?o ?cido g?lico (AG) para a captura de ambas as esp?cies radicalares utilizadas. Para a captura dos reagentes HOCl e H2O2 todos os extratos foram eficientes, por?m apresentaram melhores resultados apenas em altas concentra??es (>100?g/mL), sendo necess?rio um estudo de citotoxicidade para avaliar se tais concentra??es n?o s?o t?xicas ?s c?lulas humanas. Por fim, foi realizada uma avalia??o de interfer?ncia dos extratos no burst oxidativo produzidos por neutr?filos humanos isolados ativados com PMA e todos os extratos apresentaram atividade protetora frente ?s esp?cies produzidas pelo burst oxidativo com destaque para C. antisyphiliticus (caule) e A. fastigiatum (partes a?reas) que apresentaram menores valores de EC50, igual a 8,51 e 5,74 ?g/mL respectivamente. / Disserta??o (Mestrado) ? Programa de P?s-gradua??o em Ci?ncias Farmac?uticas, Universidade Federal dos Vales do Jequitinhonha e Mucuri, 2016. / An increasing number of studies have been lately demonstrating the key role of the reactive species (RS) in accelerating aging and worsening inflammatory and chronic-degenerative diseases. This species, highly reactive, are able to oxidize several biomolecules and cause severe injuries to the organism. The effect of the RS is balanced by the enzymatic and non-enzymatic antioxidants, the latter being represented mostly by phenolic compounds and flavonoids key players which can be daily consumed in fruits, vegetables, wine etc. However, the main samples to search for these compounds are the medicinal plants extensively used by the population. Considering the importance of the development and screening of new natural antioxidant compounds, the present study aimed to evaluate the antioxidant activity of the ethanolic extracts of some species of plants that have been used in the popular medicine for its anti-inflammatory, healing and other uses related to antioxidant activity, among other features. The plants were: Ageratum fastigiatum (GARDN.); R. M. KING and H. ROB., Croton antisyphiliticus MART., Kielmeyera rubriflora CAMB., Miconia ferruginata DC., and Norantea adamantium CAMB., colleted at the municipality of Diamantina - MG and surroundings, where the biome Cerrado is predominant. The analysis of the antioxidant activity and the total phenolic content (TP) of the extracts showed that, except for the A. fastigiatum (aerial parts), all of the others presented high contents of phenolic compounds through the colorimetric assay of Folin-Ciocalteau (FC) and the effectiveness of the reductive power (RP). Highlights here to N. adamantium (aerial parts) extract which demonstrated the highest content of TP (684,59 mg EAG/g extract) and the lowest value of RP (EC50 = 66,77 ?g/mL). Regarding the capture of the following free radicals, DPPH? and ABTS?+, the extracts demonstrated a positive correlation, determined by the Pearson factor, which means that the extracts with the highest contents of TP also displayed better capture activities of those free radicals. It is important to emphasize N. adamantium (aerial parts) and C. antisyphiliticus (stem), once they presented statistically similar EC50 to the garlic acid (GA) for the capture of both of the free radicals used. For the capture of HOCl and H2O2, all the extracts showed to be efficient, nevertheless they presented better results only in high concentrations (>100?g/mL). Therefore it is relevant to perform a citotoxicity assay on human cells. At last, the interference of the extracts was evaluated on the oxidative burst produced by human neutrophils isolated and activated with PMA and all of them showed to be protective against the free radicals produced in the assay, in which C. antisyphiliticus (stem) and A. fastigiatum (aerial parts) standout for the lowest EC50, 8,51 and 5,74 ?g/mL respectively.
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Vývoj antioxidační kapacity v průběhu mléčného kvašení zeleniny

Pavloušková, Eva January 2016 (has links)
This thesis, themed "Development of antioxidant capacity during the lactic fermentation of vegetables" was elaborated between 2014 and 2016 at the Faculty of Horticulture in Lednice. The aim of the study was to evaluate the development of antioxidant capacity during the lactic fermentation of selected vegetable species. The theoretical part includes characteristics of vegetables, health-promoting substances, antioxidants and lactic fermentation. In the practical part were based samples of cabbage material and during lactic fermentation were observed changes in the basic parameters and the development of antioxidant capacity. Higher values of antioxidant capacity were observed for fermented cabbage compared with unleavened and also values among representatives of red cabbage varieties were higher than for white ones. Based on the measurement results were evaluated that the lactic fermentation of vegetable material, especially cabbage, is one of the most promising methods to preserve and uplift its antioxidant capacity.
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Atividade antioxidante e antitumoral em extratos de Jatropha curcas L.

Rocha, Nubia Ferreira January 2013 (has links)
Submitted by ROBERTO PAULO CORREIA DE ARAÚJO (ppgorgsistem@ufba.br) on 2016-10-18T15:50:18Z No. of bitstreams: 1 ROCHA, Núbia Ferreira.pdf: 2379770 bytes, checksum: 79e3ae0d02aa9ab0df2209233f207277 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-10-18T15:50:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ROCHA, Núbia Ferreira.pdf: 2379770 bytes, checksum: 79e3ae0d02aa9ab0df2209233f207277 (MD5) / O pinhão manso (Jatropha curcas L.) é uma planta versátil que ultimamente tem sido utilizada como opção em diversas áreas e na medicina popular. Estudos demonstram seu potencial para o tratamento de constipação, doenças parasitárias, como antimicrobiano, antifúngico, antiinflamatório, analgésico, antipirético, antiviral, antioxidante e atividade contra algumas linhagens tumorais. Dentre os diversos fatores extrínsecos e intrínsecos apontados como responsáveis para o surgimento do câncer, um dos mais discutidos atualmente têm sido os radicais livres ou espécies reativas de oxigênio (ERO), moléculas instáveis, quimicamente reativos produzidos ao longo do metabolismo celular normal, no entanto, podem causar estresse oxidativo que tem sido descrito como um dos principais precursores de doenças como aterosclerose, catarata, doenças neurodegenerativas em especial o câncer. Antioxidantes são moléculas que têm como propriedade o bloqueio, a inibição ou o retardo da deterioração oxidativa, reduzindo ação de radicais livres. O arsenal terapêutico antineoplásico atualmente disponível não são específicos levando à morte de células cancerígenas, como de células normais desencadeando o aparecimento dos efeitos colaterais. Assim, novos compostos que apresentem seletividade são requeridos e recentemente foram introduzidos quimioterápicos de origem natural no tratamento do câncer, o que valida à busca de novos alvos farmacológicos a partir de produtos naturais, principalmente, direcionado às plantas usadas na medicina popular. Nesse contexto, este estudo objetivou avaliar o perfil fitoquímico, a atividade antioxidante e a ação antitumoral de extratos etanólicos de Jatropha curcas L., sob linhagem tumoral in vitro. Para tanto, foram preparados extratos frescos e secos de raiz, caule, folha e sementes por dois métodos de extração (maceração e uso de Soxhlet), foi então realizada a identificação dos grupos fitoquímicos e a triagem destes extratos através do efeito antiproliferativo sob a linhagem HepG2. Para avaliação da atividade antioxidante foram realizadas análises através dos métodos de sequestro do radical livre 2,2-difenil-1- picrilhidrazil (DPPH) e sequestro do radical livre 2,2′-Azino-bis (3-etilbenzotiazolina-6-ácido sulfônico) (ABTS). Os extratos de forma geral apresentaram a presença de flavonoides, taninos catéquicos e fenóis simples. Os rendimentos dos extratos obtidos por ambas as metodologias de extração mostraram diferenças significativas em termos de percentual. O rendimento dos extratos obtidos pelo método de soxhlet apresentou de forma geral menor percentual em relação ao rendimento dos extratos obtidos por maceração, variando entre 1,24 a 24, 96 %, e não tendo relação direta com a atividade antioxidante do extrato. Verificou-se que o extrato preparado com soxhlet de amostras secas de folha de J. curcas apresentou melhor atividade antioxidante atingindo o percentual superior a 80%, quando avaliado pelo método do DPPH enquanto que os extratos obtidos por maceração de sementes frescas (98,54%) e por soxhlet de sementes secas (97,69%) apresentaram melhor capacidade antioxidante usando o método do ABTS. O extrato de folhas secas obtido por soxhlet apresentou atividade antioxidante pelo método do DPPH de 83,1% / EC50 - 47,46 μg/mL,enquanto que o extrato obtido por maceração de folhas frescas foi de 68,1% / EC50 – 52,88 μg/mL, correspondendo aos menores valores de EC50 dos extratos brutos avaliados pelo método do DPPH. Os extratos etanólicos secos de raiz, caule e folhas obtidos por soxhlet, apresentaram melhor efeito antitumoral sobre as células tumorais da linhagem HepG2 e não foram citotóxicos quando avaliados em macrófagos peritoneias. Conclui-se que extratos etanólicos brutos de folhas de Jatropha curcas L. possui atividade antioxidantee extratos etanólicos de raiz e caule promovem efeito antiproliferativo em células tumorais da linhagem HepG2. Conclui-se que a atividade antintumoral sob linhagem HepG2 e antioxidante dos extratos etanólicos de Jatropha curcas L. avaliada através do método de sequestro do radical DPPH e do ensaio ABTS varia em função do método de preparo do extrato, das amostras utilizadas (peso úmido e peso seco) e das partes botânicas analisadas. Este trabalho confirma o potencial antioxidante e antitumoral de extratos etanólicos de Jatropha curcas L.
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Avaliação da atividade antioxidante e antimicrobiana de extratos de Myracrodruon urundeuva Allemão e Schinus terebinthifolius Raddi

Costa, Cinara Oliveira D'Sousa January 2011 (has links)
Submitted by Barroso Patrícia (barroso.p2010@gmail.com) on 2014-08-16T18:00:46Z No. of bitstreams: 1 Cinara Costa.pdf: 1710883 bytes, checksum: 278ab6b16ed052ec8cc523147baddd65 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-08-16T18:00:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Cinara Costa.pdf: 1710883 bytes, checksum: 278ab6b16ed052ec8cc523147baddd65 (MD5) / CAPES e CNPq / Nas últimas décadas, a Organização Mundial de Saúde tem incentivado o uso de plantas medicinais nos sistemas de saúde visando integrar às técnicas da medicina ocidental moderna e da medicina tradicional. Dentre as plantas utilizadas na medicina popular, as conhecidas como aroeira englobam duas espécies: Myracrondruon urundeuva e Schinus terebinthifolius, família Anacardiacea, utilizadas como adstringentes, antidiarréicas, antiinflamatórias, e afecções uterinas, sendo aproveitadas suas cascas, folhas e frutos/sementes na forma de infusão ou xaropes. Estudos fitoquímicos destas espécies têm demonstrado a presença de flavonóides e taninos nos extratos analisados, sendo estas substâncias responsáveis pela atividade antioxidante e conseqüentemente sua ação benéfica. Neste contexto este trabalho teve como objetivo realizar estudo comparativo entre extratos etanólicos de sementes/frutos, cascas, caule e folhas de Myracrodruon urundeuva (aroeira preta) e de Schinus terebinthifolius (aroeira vermelha), através da determinação de fenóis totais, avaliação da atividade antioxidante e antimicrobiana em Enterococus faecalis, Candida albicans e tropicalis sensíveis e resistentes a fluconazol. Para avaliação da atividade antioxidante e de compostos fenólicos foram utilizadas à atividade seqüestradora do radical livre 2,2-difenil-1-picril-hidrazila (DPPH) e o método de Folin– Ciocalteu, respectivamente, e para a determinação da atividade antimicrobiana foi realizado a microdiluição em placa de 96 poços. A atividade antioxidante e a concentração de fenóis totais de extratos etanólicos de sementes/frutos, cascas, caule e folhas de M. urundeuva e de S. terebinthifolius variaram de acordo com o tipo de método de extração utilizada e a parte botânica usada. Todos os extratos avaliados apresentaram altos teores de compostos fenólicos, sendo a menor concentração de fenólicos totais encontrada no extrato de casca da M. urundeuva e a maior no extrato de folhas da S. terebinthifolius. Os extratos da casca da M. urundeuva foram o que apresentaram melhor atividade contra os fungos estudados, tendo maior inibição em C. albicans fluconazol sensível dose dependente. Os extratos etanólicos de sementes de ambas as espécies não apresentaram efeito contra as cepas avaliadas. Os extratos etanólicos de S. teribinthifolius e M. urundeuva apresentam atividade antimicrobiana sobre E. faecalis e os extratos das folhas inibiram significativamente o crescimento de Candida albicans ATCC18804. Com isso, conclui-se que estas espécies apresentam propriedades medicinais e têm alto potencial biotecnológico para estudos visando à produção de fitofármacos.
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Carotenoides de descarte de vegetal folhoso: obtenção e potencial antioxidante.

Nascimento, Renata Lima 31 March 2015 (has links)
Submitted by Hiolanda Rêgo (hiolandarego@gmail.com) on 2016-04-04T14:58:23Z No. of bitstreams: 1 Dissertação_Nut_ Renata Lima Nascimento.pdf: 1812879 bytes, checksum: a62043b87f27ca4dd9e3c712531f52c4 (MD5) / Approved for entry into archive by Delba Rosa (delba@ufba.br) on 2016-04-20T12:52:34Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação_Nut_ Renata Lima Nascimento.pdf: 1812879 bytes, checksum: a62043b87f27ca4dd9e3c712531f52c4 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-20T12:52:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação_Nut_ Renata Lima Nascimento.pdf: 1812879 bytes, checksum: a62043b87f27ca4dd9e3c712531f52c4 (MD5) / FAPESB;CAPES / Os carotenoides são pigmentos naturais, lipofílicos, de cores atraentes, e que apresentam efeitos benéficos à saúde humana, como precursores da vitamina A, atividade antioxidante e participação em diversos processos fisiológicos. Por isso, a extração destes pigmentos é vantajosa para a indústria de alimentos, principalmente quando um produto sem valor comercial, como descarte de vegetal folhoso, é utilizado como matriz. O objetivo deste trabalho foi estabelecer metodologia para a obtenção de carotenoides, a partir da folha externa do repolho, com vistas à aplicação como corante, antioxidante natural e/ou na fortificação de alimentos. Inicialmente foi realizado um planejamento fatorial 25-1, para definir as variáveis significantes na extração de carotenoides, sendo estudados os seguintes fatores e níveis: temperatura (30 e 50°C), relação massa:volume (0,5:15 e 0,5:25 g/mL), número de extrações (3 e 5), tempo (30 e 60 minutos) e esterilização (sim ou não), totalizando 16 experimentos. O etanol foi utilizado como solvente, por ser reconhecido como seguro (GRAS) e a saponificação simultânea foi empregada para eliminar uma etapa do método. Considerando-se as variáveis que apresentaram efeito significante na resposta, foi realizado um planejamento composto central 23 testando-se: tempo de extração (60, 90 e 120 min), relação massa:volume (0,5:10, 0,5:15 e 0,5:20 g/mL), e número de extrações (2, 3 e 4 vezes), com amostras esterilizadas e temperatura de 30°C. As respostas para este planejamento foram carotenoides totais (μg/g), porcentagem de redução dos radicais 2,2-difenil-1-picrilhidrazil (DPPH) e 2,2'-azino-bis (3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico) (ABTS), todos determinados por espectrofotometria, tempo de indução (h) do óleo de palma refinado acrescido dos extratos, avaliado em Rancimat, e cor (CIELAB) analisada em colorímetro. Extração convencional com acetona foi utilizada como controle e este extrato, assim como o da condição ótima do planejamento, foi caracterizado quanto aos carotenoides majoritários por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE). Análise de variância (ANOVA) foi utilizada para analisar os efeitos e interações entre as variáveis independentes dos planejamentos experimentais (p < 0,05). O teor de carotenoides obtido pelo método convencional foi de 416,67 ± 6,60 μg/g, e de 393,30 ± 3,73 μg/g para a melhor condição do planejamento (amostra esterilizada, relação massa:volume de 0,5:10 g/mL e 2 extrações de 120 min a 30°C com saponificação simultânea), representando 94,39% do obtido no convencional, com menor tempo de análise e volume de solvente. O tempo de extração foi o fator que teve maior efeito em todas as respostas. Os dois tipos de extratos apresentaram all-trans-β-caroteno como pigmento principal, seguido de luteína. A porcentagem de inibição do DPPH foi de 32,06 ± 1,63 e 30,88 ± 0,22 % e do ABTS de 25,47 ± 0,60 e 20,11 ± 0,04 %, para os extratos de carotenoides obtidos pelo método convencional e condição ótima do planejamento, respectivamente. Entretanto, os mesmos não aumentaram a estabilidade oxidativa do óleo de palma refinado submetido ao Rancimat. A folha externa de repolho apresentou-se como uma potencial fonte para a obtenção de carotenoides, predominantemente all-trans-β-caroteno e luteína, produtos de alto valor agregado, com possibilidade de aplicação na indústria de alimentos em processos de fortificação e/ou como corantes e antioxidantes naturais, devendo, para isso, ser testados em matriz alimentícia na ausência de oxigênio e de temperaturas elevadas.

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