Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The species Croton argyrophyllus Kunth possesses an essential oil, composed of terpenes, flavonoids and alkaloids that has anti-inflammatory, antiulcerous antioxidant and analgesic activity, being thus a causative agent with gastroprotective action. Thus, the present study investigated the gastroprotective action of OE Of C. argyrophyllus (1, 3 and 10 mg / kg, vol) and the mechanisms of pharmacological action to this gastroprotective effect in acute acid induced ethanol induced ulcers in Swiss and male Swiss mice. In addition, the ability of this OE (1, 3, 10, 30 and 100 μg / mL) to inhibit K +, H + -ATPase pump activity was investigated in which homogenate prepared from rabbit gastric mucosa To isolate gastric microsomes. OE of C. argyrophyllus (1, 3 and 10 mg / kg) produced dose-dependent gastroprotection, reducing (P <0.001) the total and relative areas of the lesion in the acidified ethanol-induced ulcer model. The gastroprotective response caused by OE (3 mg / kg) was significantly attenuated (P <0.001) by the intraperitoneal treatment of the mice with yohimbine, N-ethylmaleimide (NEM), glibenclamide and indomethacin. The gastroprotection response of OE (3 mg / kg) was also reversed (P <0.01) by intraperitoneal pretreatment of mice with Nw-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride (L-NAME). The EO of the leaves of C. argyrophyllus (10, 30 and 100 μg / mL) was able to inhibit concentration of the proton pump activity (K +, H + -ATPase) in 37.0%, 80.5% and 76.8%, respectively (P <0.01), when using microsomes of the rabbit gastric mucosa. Collectively, the results demonstrate that C. argyrophyllus OE has gastroprotective and antisecretory activity. The results show that the essential oil of C. argyrophyllus has gastroprotective activity and the ability to inhibit proton pump activity. / A espécie Croton argyrophyllus Kunth posssui óleo essencial, composto por terpenos, flavonóides e alcaloides que possui atividades anti-inflamatória, antioxidante antiulcerosa e analgésica, sendo assim um pontecial agente com ação gastroprotetora, sendo assim, o presente estudo investigou a ação gastroprotetora do OE da C. argyrophyllus (1, 3 e 10 mg/kg, v.o.) e os mecanismos de ação farmacológicos a este efeito gastroprotetor em úlcera aguda induzida por etanol acidificado em camundongos Swiss de ambos os sexos e lagomorfos. Adicionalmente, investigou-se a capacidade deste OE (1, 3, 10, 30 e 100 μg/mL) em inibir a atividade da bomba de K+,H+-ATPase, no qual utilizou-se homogenato preparado a partir de mucosa gástrica de coelho para isolar microssomas gástricos. O OE da C. argyrophyllus (1, 3 e 10 mg/kg) produziu gastroproteção dose-dependente, reduzindo (P<0,001) as áreas total e relativa da lesão no modelo de úlcera induzida por etanol acidificado. A resposta gastroprotetora causada pelo OE (3 mg/kg) foi significativamente atenuada (P<0,001) pelo tratamento intraperitoneal dos camundongos com ioimbina, N-etilmaleimida (NEM), glibenclamida e indometacina. A resposta gastroprotetora do OE (3 mg/kg) foi também revertida (P< 0,01) pelo pré-tratamento intraperitoneal dos camundongos com Nw-nitro-L-arginina cloridrato do éster metílico (L-NAME). O OE das folhas de C. argyrophyllus (10, 30 e 100 μg/mL) foi capaz de inibir de forma concentração dependente a atividade da bomba de prótons (K+,H+-ATPase) em 37,0%, 80,5% e 76,8%, respectivamente (P<0,01), quando utilizou-se microssomas da mucosa gástrica de coelho. Coletivamente, os resultados demonstram que o OE da C. argyrophyllus possui atividade gastroprotetora e antissecretória. Os resultados encontrados demonstram que o óleo essencial da C. argyrophyllus possui atividade gastroprotetora e capacidade de inibir a atividade da bomba de prótons.

Phyllanthus niruri é largamente utilizada na medicina tradicional, principalmente, para o tratamento de cálculos renais. Estudos farmacológicos comprovam sua eficácia e segurançaa terapêutica, sugerindo os polifenóis, presentes na sua constituição química, como possíveis responsáveis por esta atividade biológica. Estes dados concedem a esta espécie qualidades favoráveis para o planejamento de um medicamento fitoterápico. Nesse sentido, foi inicialmente ideada uma forma farmacêutica sólida. Para tanto foi desenvolvido e validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) visando ao controle de qualidade da matéria-prima vegetal, produtos derivados e finais.O sistema cromatográfico foi capaz de separar satisfatoriamente três substâncias, uma das quais foi identificada como ácido gálico. Para as demais, os dados espectroscópicos no UV sugerem ser uma flavona e um derivado do ácido gálico. O produto seco por aspersão (PSA) foi obtido em torre de secagem semi-industrial, dotada de aspersor rotatório. Entretanto, o produto apresentou elevada sensibilidade à umidade atmosférica, dificultando a elaboração de comprimidos contendo alto teor desse material. Ambas as técnicas de granulação estudadas, por via seca e por via úmida, originaram granulados com satisfatórias propriedades reológicas e bom rendimento operacional. A granulação por via úmida, devido à alta solubilidade do PSA, só foi possível com emprego de solventes orgânicos. Neste caso, a resina acrílica, Eudragit E, foi utilizada com a finalidade de agente aglutinante e proteção do PSA contra a umidade atmosférica. A avaliação do comportamento dos granulados frente às diferentes umidades ambientais demonstrou que os obtidos por via úmida, contendo Eudragit E na proporção igual ou superior a 5 %, foram menos sensíveis à umidade, principalmente quando comparados com o PSA e granulados obtidos por via seca. No entanto, sua compressão causou retardo na cedência do PSA. O comportamento compressional do PSA e dos granulados, avaliados através do modelo de Heckel, mostrou que ambos apresentaram comportamento essencialmente plástico, com exceção do granulado obtido por via seca que mostrou simultaneamente comportamento plástico e fragmentativo. O estudo de compressão com o PSA, como pó e granulado, foi realizado visando à obtenção de comprimidos com alto teor de PSA e características tecnológicas de alta resistência mecânica, rápido tempo de desintegração e baixa sensibilidade à umidade. A granulação por via seca pareceu reunir maiores vantagens em relação ao processamento tecnológico. Os comprimidos obtidos por essa via, continuararn apresentando elevada sensibilidade à umidade. Assim, a viabilidade de revestimento pelicular dos comprimidos, utilizando Eudragit E como filmógeno, foi analisada. O estudo evidenciou resultados promissores, uma vez que a película de revestimento permitiu uma sorção de umidade mais lenta, conduzindo a um melhor comportamento do produto quando armazenado em ambiente de elevada umidade relativa, sem alteragäo significativa da cedência dos marcadores químicos. / The Phyllanthus niruri is largely used in the folk medicine, mainly to treat kidney stones. Pharmacological studies confirm its therapeutic efficacy and safety, suggesting the phenolic compounds, present in its chemical constitution as probable responsible for this biological activity. These facts ascribe to this plant favorable proprieties to design a phytotherapic drug. Initially was planned a solid dosage form. To quality control purpose of the plant raw material, derivatives and final products was developed and validated an analytical method by High Performance Liquid Chromatography (HLPC). The chromatographic system was capable to separate three substances. One of them was identified as gallic acid, and the others, the UV spectroscopic data suggested a flavone and a gallic acid derivate. The spray dried extract (SDE) was elaborated using a semi-industrial spray dryer equipment with rotatory atomizer. The SDE showed high sensibility to atmospheric humidity, which makes difficult the elaboration of tablets containing high amount of this material. Both granulation techniques studied, by dry or wet ways, generated granulates with adequate rheological properties and valid operational result. The wet granulation, due to the high SDE solubility, only was possible using organic solvents. In this case, the acrylic resin Eudragit E was used as binder agent and protection against the atmospheric moisture. The evaluation of granulate behavior in the ambient with different relative humidity showed that those obtained by wet granulation, containing Eudragit E at equal or superior proportion to 5 % were less sensible to humidity, mainly when compared to SDE and dry granulates. However the compression of wet granulates caused delay in the SDE release. The compressional behavior of SDE and the wet granulates, evaluated by Heckel's plot, indicated a plastic behavior, while dry granulates showed, simultaneously, fragmentative and plastic one. The SDE compression study, as powder and granulate, was done aiming to obtain tablets with high amount of SDE and technological characteristics of high tensile strength, short disintegration time and low sensibility to humidity. The dry granulation seemed to fulfill more advantage to the technological process. However, all tablets demonstrated high sensibility to humidity. Therefore, film coated tablets, using Eudragit E as polymeric film former, evidenced promising results allowing a slower wet sorption and leading to a better product behavior when stored at relative high wet place.

Phyllanthus niruri é largamente utilizada na medicina tradicional, principalmente, para o tratamento de cálculos renais. Estudos farmacológicos comprovam sua eficácia e segurançaa terapêutica, sugerindo os polifenóis, presentes na sua constituição química, como possíveis responsáveis por esta atividade biológica. Estes dados concedem a esta espécie qualidades favoráveis para o planejamento de um medicamento fitoterápico. Nesse sentido, foi inicialmente ideada uma forma farmacêutica sólida. Para tanto foi desenvolvido e validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) visando ao controle de qualidade da matéria-prima vegetal, produtos derivados e finais.O sistema cromatográfico foi capaz de separar satisfatoriamente três substâncias, uma das quais foi identificada como ácido gálico. Para as demais, os dados espectroscópicos no UV sugerem ser uma flavona e um derivado do ácido gálico. O produto seco por aspersão (PSA) foi obtido em torre de secagem semi-industrial, dotada de aspersor rotatório. Entretanto, o produto apresentou elevada sensibilidade à umidade atmosférica, dificultando a elaboração de comprimidos contendo alto teor desse material. Ambas as técnicas de granulação estudadas, por via seca e por via úmida, originaram granulados com satisfatórias propriedades reológicas e bom rendimento operacional. A granulação por via úmida, devido à alta solubilidade do PSA, só foi possível com emprego de solventes orgânicos. Neste caso, a resina acrílica, Eudragit E, foi utilizada com a finalidade de agente aglutinante e proteção do PSA contra a umidade atmosférica. A avaliação do comportamento dos granulados frente às diferentes umidades ambientais demonstrou que os obtidos por via úmida, contendo Eudragit E na proporção igual ou superior a 5 %, foram menos sensíveis à umidade, principalmente quando comparados com o PSA e granulados obtidos por via seca. No entanto, sua compressão causou retardo na cedência do PSA. O comportamento compressional do PSA e dos granulados, avaliados através do modelo de Heckel, mostrou que ambos apresentaram comportamento essencialmente plástico, com exceção do granulado obtido por via seca que mostrou simultaneamente comportamento plástico e fragmentativo. O estudo de compressão com o PSA, como pó e granulado, foi realizado visando à obtenção de comprimidos com alto teor de PSA e características tecnológicas de alta resistência mecânica, rápido tempo de desintegração e baixa sensibilidade à umidade. A granulação por via seca pareceu reunir maiores vantagens em relação ao processamento tecnológico. Os comprimidos obtidos por essa via, continuararn apresentando elevada sensibilidade à umidade. Assim, a viabilidade de revestimento pelicular dos comprimidos, utilizando Eudragit E como filmógeno, foi analisada. O estudo evidenciou resultados promissores, uma vez que a película de revestimento permitiu uma sorção de umidade mais lenta, conduzindo a um melhor comportamento do produto quando armazenado em ambiente de elevada umidade relativa, sem alteragäo significativa da cedência dos marcadores químicos. / The Phyllanthus niruri is largely used in the folk medicine, mainly to treat kidney stones. Pharmacological studies confirm its therapeutic efficacy and safety, suggesting the phenolic compounds, present in its chemical constitution as probable responsible for this biological activity. These facts ascribe to this plant favorable proprieties to design a phytotherapic drug. Initially was planned a solid dosage form. To quality control purpose of the plant raw material, derivatives and final products was developed and validated an analytical method by High Performance Liquid Chromatography (HLPC). The chromatographic system was capable to separate three substances. One of them was identified as gallic acid, and the others, the UV spectroscopic data suggested a flavone and a gallic acid derivate. The spray dried extract (SDE) was elaborated using a semi-industrial spray dryer equipment with rotatory atomizer. The SDE showed high sensibility to atmospheric humidity, which makes difficult the elaboration of tablets containing high amount of this material. Both granulation techniques studied, by dry or wet ways, generated granulates with adequate rheological properties and valid operational result. The wet granulation, due to the high SDE solubility, only was possible using organic solvents. In this case, the acrylic resin Eudragit E was used as binder agent and protection against the atmospheric moisture. The evaluation of granulate behavior in the ambient with different relative humidity showed that those obtained by wet granulation, containing Eudragit E at equal or superior proportion to 5 % were less sensible to humidity, mainly when compared to SDE and dry granulates. However the compression of wet granulates caused delay in the SDE release. The compressional behavior of SDE and the wet granulates, evaluated by Heckel's plot, indicated a plastic behavior, while dry granulates showed, simultaneously, fragmentative and plastic one. The SDE compression study, as powder and granulate, was done aiming to obtain tablets with high amount of SDE and technological characteristics of high tensile strength, short disintegration time and low sensibility to humidity. The dry granulation seemed to fulfill more advantage to the technological process. However, all tablets demonstrated high sensibility to humidity. Therefore, film coated tablets, using Eudragit E as polymeric film former, evidenced promising results allowing a slower wet sorption and leading to a better product behavior when stored at relative high wet place.

Phyllanthus niruri é largamente utilizada na medicina tradicional, principalmente, para o tratamento de cálculos renais. Estudos farmacológicos comprovam sua eficácia e segurançaa terapêutica, sugerindo os polifenóis, presentes na sua constituição química, como possíveis responsáveis por esta atividade biológica. Estes dados concedem a esta espécie qualidades favoráveis para o planejamento de um medicamento fitoterápico. Nesse sentido, foi inicialmente ideada uma forma farmacêutica sólida. Para tanto foi desenvolvido e validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) visando ao controle de qualidade da matéria-prima vegetal, produtos derivados e finais.O sistema cromatográfico foi capaz de separar satisfatoriamente três substâncias, uma das quais foi identificada como ácido gálico. Para as demais, os dados espectroscópicos no UV sugerem ser uma flavona e um derivado do ácido gálico. O produto seco por aspersão (PSA) foi obtido em torre de secagem semi-industrial, dotada de aspersor rotatório. Entretanto, o produto apresentou elevada sensibilidade à umidade atmosférica, dificultando a elaboração de comprimidos contendo alto teor desse material. Ambas as técnicas de granulação estudadas, por via seca e por via úmida, originaram granulados com satisfatórias propriedades reológicas e bom rendimento operacional. A granulação por via úmida, devido à alta solubilidade do PSA, só foi possível com emprego de solventes orgânicos. Neste caso, a resina acrílica, Eudragit E, foi utilizada com a finalidade de agente aglutinante e proteção do PSA contra a umidade atmosférica. A avaliação do comportamento dos granulados frente às diferentes umidades ambientais demonstrou que os obtidos por via úmida, contendo Eudragit E na proporção igual ou superior a 5 %, foram menos sensíveis à umidade, principalmente quando comparados com o PSA e granulados obtidos por via seca. No entanto, sua compressão causou retardo na cedência do PSA. O comportamento compressional do PSA e dos granulados, avaliados através do modelo de Heckel, mostrou que ambos apresentaram comportamento essencialmente plástico, com exceção do granulado obtido por via seca que mostrou simultaneamente comportamento plástico e fragmentativo. O estudo de compressão com o PSA, como pó e granulado, foi realizado visando à obtenção de comprimidos com alto teor de PSA e características tecnológicas de alta resistência mecânica, rápido tempo de desintegração e baixa sensibilidade à umidade. A granulação por via seca pareceu reunir maiores vantagens em relação ao processamento tecnológico. Os comprimidos obtidos por essa via, continuararn apresentando elevada sensibilidade à umidade. Assim, a viabilidade de revestimento pelicular dos comprimidos, utilizando Eudragit E como filmógeno, foi analisada. O estudo evidenciou resultados promissores, uma vez que a película de revestimento permitiu uma sorção de umidade mais lenta, conduzindo a um melhor comportamento do produto quando armazenado em ambiente de elevada umidade relativa, sem alteragäo significativa da cedência dos marcadores químicos. / The Phyllanthus niruri is largely used in the folk medicine, mainly to treat kidney stones. Pharmacological studies confirm its therapeutic efficacy and safety, suggesting the phenolic compounds, present in its chemical constitution as probable responsible for this biological activity. These facts ascribe to this plant favorable proprieties to design a phytotherapic drug. Initially was planned a solid dosage form. To quality control purpose of the plant raw material, derivatives and final products was developed and validated an analytical method by High Performance Liquid Chromatography (HLPC). The chromatographic system was capable to separate three substances. One of them was identified as gallic acid, and the others, the UV spectroscopic data suggested a flavone and a gallic acid derivate. The spray dried extract (SDE) was elaborated using a semi-industrial spray dryer equipment with rotatory atomizer. The SDE showed high sensibility to atmospheric humidity, which makes difficult the elaboration of tablets containing high amount of this material. Both granulation techniques studied, by dry or wet ways, generated granulates with adequate rheological properties and valid operational result. The wet granulation, due to the high SDE solubility, only was possible using organic solvents. In this case, the acrylic resin Eudragit E was used as binder agent and protection against the atmospheric moisture. The evaluation of granulate behavior in the ambient with different relative humidity showed that those obtained by wet granulation, containing Eudragit E at equal or superior proportion to 5 % were less sensible to humidity, mainly when compared to SDE and dry granulates. However the compression of wet granulates caused delay in the SDE release. The compressional behavior of SDE and the wet granulates, evaluated by Heckel's plot, indicated a plastic behavior, while dry granulates showed, simultaneously, fragmentative and plastic one. The SDE compression study, as powder and granulate, was done aiming to obtain tablets with high amount of SDE and technological characteristics of high tensile strength, short disintegration time and low sensibility to humidity. The dry granulation seemed to fulfill more advantage to the technological process. However, all tablets demonstrated high sensibility to humidity. Therefore, film coated tablets, using Eudragit E as polymeric film former, evidenced promising results allowing a slower wet sorption and leading to a better product behavior when stored at relative high wet place.

Submitted by (edna.saturno@ufrpe.br) on 2016-11-23T15:22:35Z No. of bitstreams: 1 Cleia Gomes Vieira e Silva.pdf: 397357 bytes, checksum: 224e5b48f721843c7d8a272b57e0013f (MD5) / Made available in DSpace on 2016-11-23T15:22:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Cleia Gomes Vieira e Silva.pdf: 397357 bytes, checksum: 224e5b48f721843c7d8a272b57e0013f (MD5) Previous issue date: 2007-07-02 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Plants constitute natural sources of insecticide substances and have been used by mankind since Antiquity. It is also known that medicinal plants present great quantities of secondary compounds such as alkaloids, terpens, flavonoids and steroids which promote high resistance to the onset of pests and diseases. The genus Croton, which is made up of species that occur naturally in the State of Pernambuco, where many of them are used in the popular medicine and characterize themselves by the production of essential oil, owns expressive relevance founded on their sources of fixed and volatile components with recognized biological activity in the treatment of various illnesses. The knowledge that medicinal plants present high resistance to the onset of diseases and pests has led us to investigate the potential insecticide of crude ethanolic extracts from different parts of plants of the genus Croton against Plutella xylostella L. and of the essential oil of the species C. grewioides against Zabrotes subfasciatus Boheman. All the investigated plants are native to the biome in Pernambuco with use in the popular medicine by the community where its occurrence is reported. The crude extracts were obtained through cold maceration, ethanol being used as solvent, from leaves and stalks of the species Croton jacobinensis Baill, C. micans Muell., C. rhamnifolius H.B.K and C. sellowii Baill. The essential oil, on the other hand, was obtainedthrough hydro-distillation from the leaves and stalk of C. grewioides. These extracts were diluted into previously determined concentrations by means of a pilot experiment and their activities were tested for the development and survival of Plutella xylostella L. To do so, with the aid of Potter’s Tower, eight-cm diameter cabbage disks, Brassica oleracea var. acephala L., were ground with different concentrations of the ethanolic extracts and offered to caterpillars confined into Petri’s dishes. Among the studied extracts, the ethanolic extract from leaves of C. rhamnifolium was the most toxic at the larval phase, followed by the ethanolic extract from the stalk of the same species, presenting CL50 of 14.95 and 42.40μg mL-1, respectively. The interference of the extract of C. rhamnifolius in the development of P. xylostella was also noticed. From the stalk and leaves of Croton grewioides Baill essential oils were extracted through hydro-distillation and then analyzed by GC/MS. This analysis revealed that both oils are made up of 22 compounds, in which the predominant chemical class was that of the phenylpropanoids, whose major representative was (E)-anetol (65.5% in the leaves and 47.8% in the stalk). The fumigant effect of both essential oils was assessed for the woodworm of beans, Z. subfasciatus, which presented itself as potential for the control of this pest. The essential oil of leaves presented itself about 3.4 times more effectivethan the essential oil from the stalk and the estimated values for the CL50 were 4.0 and 13.7 μg mL-1 of air, respectively. / As plantas constituem fontes naturais de substâncias inseticidas, e vêm sendo utilizadas pela humanidade desde a antiguidade. As plantas medicinais apresentam grandes quantidades de compostos secundários como alcalóides, terpenos, flavonóides e esteróides, que promovem alta resistência ao ataque de pragas e de doenças. O gênero Croton, que é constituído por espécies que ocorrem naturalmente no estado de Pernambuco, onde muitas delas são utilizadas na medicina popular. Estas plantas se caracterizam pela produção de óleo essencial e detém expressiva relevância alicerçada em suas fontes de componentes fixos e voláteis com reconhecida atividade biológica no tratamento de várias enfermidades. O conhecimento de que plantas medicinais apresentam alta resistência ao ataque de doenças e pragas motivou a investigação do potencial inseticida de extratos etanólicos brutos de diferentes partes de plantas do gênero Croton no controle de Plutella xylostella L. e do efeito fumigante de óleo s essenciais da espécie C. grewioides contra Zabrotes subfasciatus Boheman. Todas as plantas investigadas são nativas do bioma pernambucano com uso na medicina popular pela comunidade onde sua ocorrência é registrada. Os extratos brutos foram obtidos por maceração a frio, utilizando como solvente o etanol, a partir de folhas e caules das espécies Croton jacobinensis Baill, C. micans Muell., C.rhamnifolius H.B.K. e C. sellowii Baill. Já o óleo essencial foi obtido por hidrodestilação a partir de folhas e caule de C. grewioides. Os extratos obtidos foram diluídos em concentrações previamente determinadas mediante experimento piloto e tiveram suas atividades testadas sobre o desenvolvimento e sobrevivência de Plutella xylostella L. Para isto, com auxílio de torre de Potter, discos de oito cm de diâmetro de folhas de couve, Brassica oleracea var. acephala L., foram pulverizados com diferentes concentrações dos extratos etanólicos, e oferecidos às larvas confinadas em placas de Petri. Dentre os extratos estudados, o extrato etanólico de folhas de C. rhamnifolium foi o mais tóxico à fase larval, seguido do extrato etanólico de caule da mesma espécie, apresentando CL50 de 14,95 e 42,40μg mL-1, respectivamente. Observou-se ainda uma interferência do extrato de C. rhamnifolius no desenvolvimento de P. xylostella. O óleo essencial obtido a partir do caule e folhas de Croton grewioides Baill. foi analisado por CG/EM. Um total de 22 compostos foi identificado. A classe química predominante foi fenilpropanóide, cujo representante majoritário, o (E)-anetol apresentou percentual de 65,5% no óleo de folha, e 47,8% no óleo do caule. Bioensaio de fumigação foi realizado contra o caruncho do feijão Z. subfasciatus. O óleo essencial de folhas foi cerca de 3,4 vezes mais tóxico eficaz do que o óleo essencial do caule cujos valores estimados para a CL50 foram 4,0 e 13,7 μgL-1 de ar, respectivamente.

MSc (Botany) / Department of Botany

Phyllanthus amarus, planta amplamente utilizada no tratamento de diversas doenças, em especial para hepatite B, apresenta em sua constituição lignanas de interesse farmacológico, destacando-se a filantina e hipofilantina. Com relação à atividade anticancerígina, a nirantina se destaca como potencial efeito citostático e citocida. Distintas condições ambientais podem afetar a constituição química da planta e interferir nos teores destas substâncias. O presente trabalho teve por objetivo estudar a influência do déficit hídrico sobre a produção de filantina, hipofilantina e nirantina em dois acessos de Phyllanthus amarus, cultivados em vasos em casa de vegetação, no município de Piracicaba-SP. Foram realizados 5 tratamentos: capacidade de campo, 3 dias sem irrigação, 6 dias sem irrigação, 9 dias sem irrigação e 12 dias sem irrigação, avaliando-se a altura das plantas, a degradação lipídica, o teor de umidade do solo e determinação do teor dos princípios ativos por CGMS, nos vários tratamentos. Os resultados indicaram que com o deficit hídrico houve diminuição da altura das plantas tanto para o acesso 7 quanto para o acesso 14. A diminuição na disponibilidade de água (umidade com base em peso) passou de 100% na capacidade de campo, para 2% aos 12 dias causando redução na altura de 22% para o acesso 14 e de 1,3% para o acesso 7. Para o teste de peroxidação lipídica, obteve-se respostas significativas nas plantas a partir do terceiro dia do déficit hídrico, sendo mais moderado entre 3 e 6 dias e mais severo a partir do nono dia. Observou-se para os teores das lignanas testadas sob condições de deficiência hídrica, que o acesso 14 apresentou aumento de 140% para filantina e 118% para nirantina e 40% para a hipofilantina. Já para o acesso 7, estes aumentos foram menos significativos e se pronunciaram em condições de déficit hídrico moderado. / Phyllanthus amarus, widely used plant in the treatment of diverse illnesses, in special for hepatitis B, presents in its constitution lignans of pharmacologic interest, being distinguished phyllanthin and hypophyllanthin. With relation to the anticarcinogenic activity, the niranthin if detaches as potential to stop and to decrease the effect. Distinct ambient conditions can affect the chemical constitution of the plant and intervene with texts of these substances. The present work had for objective to study the influence of the drought on the phyllanthin production, hypophyllanthin and niranthin in two accesses of Phyllanthus amarus, cultivated in pots in a greenhouse, in the city of Piracicaba-SP. Five treatments had been carried through: capacity of field, 3 days without irrigation, 6 days without irrigation, 9 days without irrigation and 12 days without irrigation, evaluating itself it height of the plants, the lipidic degradation, the text of humidity of the ground and determination of the text of the active principles for GCSM, in the some treatments. The results had indicated that with the drought it in such a way had reduction of the height of the plants for access 7 how much for access 14. The reduction in the water availability (humidity on the basis of weight) passed of 100% in the field capacity, for 2% to the 12 days causing reduction in the height of 22% for access 14 and 1,3% for access 7. For the test of lipidic peroxidation, one got significant answers in the plants from the third day of the hídrico deficit, being more moderate between 3 and 6 days and more severe from the nineth day. It was observed for texts of the lignans tested under conditions of drought that access 14 presented increase of 140% for phyllanthin and 118% for niranthin and 40% for the hypophyllanthin. Already for access 7, these increases had been less significant and if they had pronounced in conditions of moderate drought.

MSc (Microbiology) / Department of Microbiology / Background: The high on-going incidences of infectious diseases, specifically those caused by multi-drug resistant bacteria in the last decade has made it a necessity to investigate a variety of antimicrobial drug sources, such as plants. Medicinal plants have played a significant role in drug discovery for western pharmaceuticals recently and have also been used successfully by traditional healers and herbalists to treat various infectious diseases for centuries. Currently, a few medicinal plants are commercialized, reason being most medicinal plants phytochemicals have not been studied yet, although they have been traditionally used by healers. Due to the constant development of multi-drug resistance of bacteria to antibiotics, S. africana extracts can provide an opportunity to finding new antibacterial compounds that can be used as the foundation for formulating new antimicrobial drugs. Objectives: The aim of this study was to screen antibacterial activity of the crude extract and fractions of S. africana against multi-drug resistant bacteria and to also evaluate other biological properties. Methods: Preliminary screening of phytochemical constituents of S. africana and fractions was done using standard qualitative and quantitative methods. Antibacterial activity of the extracts was evaluated using the agar well diffusion method and the microdilution assay against MDR bacterial strains. Antioxidant activities of the MCE and its fractions were measured by DPPH and reducing power assays, and the toxicity of the MCE and its fractions was tested on Vero cells using Cell-based high content screening assay. Results: Phytochemical analysis of the MCE and fractions obtained in this study showed the presence of phenolics, flavonoids, alkaloids, steroids, saponins, cardiac glycosides and terpenoids in most of S. african’s test samples. Fraction F1 and F2 both lacked alkaloids and saponins. The micro-plate dilution assay demonstrated that the MCE and all its fractions can inhibit the growth of all selected MDR bacterial strains tested against at different concentrations (0.1mg/ml to >12.5mg/ml), wherein the lowest MIC averages were obtained from fractions F3 and F6, with 0.59 mg/ml and 0.71 mg/ml MIC averages respectively. Contrary to the micro-plate dilution assay, the well diffusion assay demonstrated that MCE and all its fractions were not active against all the selected MDR bacterial strains tested against, as no inhibition was shown against the growth of K. pneumonia by any of S. african’s test samples. For DPPH assay, the IC50 of S. african’s test samples ranged between 0.01 ±0.34 mg/ml to 0.62 ± 0.05 mg/ml, whiles for the reducing power assay, EC50 measured ranged between 0.61 ± 0.01 mg/ml and 11.30 ± 0.04 mg/ml. The MCE and fraction F2 exhibited the highest toxicity to Vero cells. Conclusion: The MCE and fractions of the plant S. africana have antibacterial activity against MDR bacterial strains, beneficial biological properties and contains potential antibacterial compounds that may be valuable in the discovery of new potential drugs for treatment of infectious diseases / NRF