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Desenvolvimento tecnológico de fitoproduto a partir de Justicia pectoralis – chambá : obtenção do extrato seco padronizado (CLAE-DAD) e avaliação farmacológica / Technological Development of Phytoproduct from Justicia pectoralis – Chambá : Production of the Standardized Dried Extract (HPLC – PDA) and Pharmacological Evaluation

Fonseca, Francisco Noé da January 2009 (has links)
FONSECA, Francisco Noé da. Desenvolvimento tecnológico de fitoproduto a partir de justicia pectoralis-Chambá : obtenção do extrato seco padronizado (CLAE-DAD) e avaliação farmacológica. 2009. 131 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêutica) - Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2009. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-12-18T12:05:13Z No. of bitstreams: 1 2009_dis_fnfonseca.pdf: 2561732 bytes, checksum: d0a9de2329a31ca034cb25f234747a64 (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Fernandes(erikaleitefernandes@gmail.com) on 2012-12-19T13:36:26Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2009_dis_fnfonseca.pdf: 2561732 bytes, checksum: d0a9de2329a31ca034cb25f234747a64 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-12-19T13:36:26Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2009_dis_fnfonseca.pdf: 2561732 bytes, checksum: d0a9de2329a31ca034cb25f234747a64 (MD5) Previous issue date: 2009 / Justicia pectoralis (Acanthaceae), known as “chambá”, is an herb popularly used for the treatment of asthma. This species has been selected for the Phytotherapy Public Programs in Northeast and included in the National Medicinal Plants list of Interest to the Unified Health System. At least a part of the anti-inflammatory and bronchodilatador activities of J. pectoralis has been related to the presence of coumarin (CM) and umbelliferone (UMB), active principles / chemical markers. In order to innovate and aggregate more technology to the phytoproducts from J. pectoralis, the present work aimed to develop the best process to obtain the standardized extract (SEJP) and to investigate its pharmacological properties. It was developed and validated a high performance liquid chromatography method (HPLC – PDA) to determine the concentration of CM and UMB in extract from aerial parts from J. pectoralis. It was established the conditions to produce the drug in a dryer chamber with air circulation and renovation, as well as the pharmacognostic parameters of the product obtained. The influences of the extraction variables related to the extraction method (percolation: maceration time, drug:solvent proportion and alcoholic percentage in water) were evaluated by a factorial planning (2³), on what the drug:solvent proportion and ethanol content affected the amount of CM and UMB in the extracts. The hydroalcoholic extract of “chambá” produced using the selected conditions (drug:solvent proportion 1:15; ethanol content: 20 %; maceration time: 24 h) was characterized physical-chemically and then submitted to spray drying (using colloidal silicon dioxide as adjuvant), being determinated its physical-chemical properties. The toxicological evaluation in vitro of dry extract (CM: 8,84 mg/g; UMB: 1,27 mg/g) showed low citotoxicity to human neutrophils, measured by the lactate dehydrogenase enzyme activity. The standardized extract (SE; 100, 200 and 400 mg/Kg) reduced around 38 % the paw edema induced by carrageenan in mice and also the release of MPO induced by PMA in human neutrophils. On the other hand, it did not interfere in the paw edema induced by dextan. The SE also reduced the nociception induced by capsaicin in mice, causing inhibition of until 79,6 %. In conclusion, the present study supports the development of standardized phytomedicine from J. pectoralis. The pharmacological evaluation of the SE from this plant demonstrated its low citotoxicity in human neutrophil, besides the anti-inflammatory and antinociceptive. / Justicia pectoralis (Acanthaceae), conhecida popularmente como chambá, é uma erva empregada principalmente no tratamento da asma, sob a forma de preparações caseiras ou de fitoterápicos em Programas Governamentais de Fitoterapia. Além disso, essa espécie está na Relação de Plantas Medicinais de Interesse para o SUS (Renisus). Pelo menos parte da atividade antiinflamatória e broncodilatadora, determinadas anteriormente, estão relacionadas à presença de cumarina (CM) e umbeliferona (UMB), considerados princípios ativos/marcadores químicos da planta. No sentido de inovar e agregar mais tecnologia aos fitoprodutos derivados de J. pectoralis, o presente estudo objetivou desenvolver o processo de obtenção da solução extrativa (EPJP) e do extrato seco padronizados (ESPJP), bem como investigar o seu potencial farmacológico pré-clinico. Foi desenvolvido e validado de acordo com a legislação vigente um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE – DAD) para determinação do teor de CM e UMB em produtos derivados de chambá. As condições para produção da droga vegetal em estufa com circulação e renovação de ar foram estabelecidas, assim como parâmetros farmacognósticos da droga. O método extrativo empregado (percolação) foi avaliado quanto as influências de variáveis (tempo de maceração, proporção droga:solvente e teor alcoólico do solvente extrator) por meio de um planejamento fatorial (2³), no qual a proporção droga:solvente e do teor de etanol afetaram o rendimento de CM e UMB nos extratos produzidos. O extrato hidroalcoólico de chambá produzido sob condição eleita (droga:solvente, 1:15; teor de etanol: 20 %; tempo de maceração: 24 h) foi caracterizado físico-quimicamente e submetido a secagem por spray dryer, empregando como excipiente dióxido de silício coloidal, sendo determinadas suas propriedades físico-químicas. A avaliação toxicológica in vitro do ESPJP (CM: 8,84 mg/g; UMB: 1,27 mg/g) mostrou a sua baixa citotoxicidade em neutrófilos humano, mensurada pela atividade da enzima lactato desidrogenase, além de reduzir a liberação de mieloperoxidase por eles. Ainda, o EPJP (100, 200 e 400 mg/Kg) reduziu em até 38 % o edema de pata induzido por carragenina e 79,6 % a nocicepção induzida por capsaicina. Portanto, os resultados obtidos no presente estudo suportam o desenvolvimento de fitoterápicos padronizados a partir de J. pectoralis, espécie cujo extrato não se mostrou citotóxico e apresentou atividade antiinflamatória e antinociceptiva.
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Desenvolvimento e padronização (CLAE-DAD) e avaliação pré-clínica do extrato seco por spray dryer de Amburana cearensis A. C. Smith (CUMARU) / Development and padronização (HPLC-DAD) toxicological and evaluation of pre-clinical extrato dry by spray for drye Armburana cearensis A. C. Smith (CUMARU)

Araruna, Sandra Miranda January 2008 (has links)
ARARUNA, Sandra Miranda. Desenvolvimento e padronização (CLAE-DAD) e avaliação pré-clínica do extrato seco por spray dryer de Amburana cearensis A. C. Smith (CUMARU). 2008. 125 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem, Fortaleza, 2008. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2013-01-04T15:59:31Z No. of bitstreams: 1 2008_dis_smararuna.pdf: 3403367 bytes, checksum: 8bcf5ac66a940929e8b426a4ede7c104 (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Fernandes(erikaleitefernandes@gmail.com) on 2013-01-23T11:37:57Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2008_dis_smararuna.pdf: 3403367 bytes, checksum: 8bcf5ac66a940929e8b426a4ede7c104 (MD5) / Made available in DSpace on 2013-01-23T11:37:57Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2008_dis_smararuna.pdf: 3403367 bytes, checksum: 8bcf5ac66a940929e8b426a4ede7c104 (MD5) Previous issue date: 2008 / In recent decades the production of phytotherapy has explored new technological possibilities as the production of standardized extracts dried. This stems from the advantages offered these products for solutions extrativas. The bark of the stem of Amburana cearensis (cumaru, Fabaceae) is a tree widely used in home practice of medicine popular northeastern indicated for the treatment of asthma. The plant has been used as feedstock in the production of active syrup cumaru by Public Programs of Phytotherapy and pharmaceutical industry. The purpose of this study was the development and control of the steps involved in the production of dry extract standardized Amburana cearensis and investigate its pre-clinical toxicity. For both, was selected developed the method of drying of the (drug plant) monitored by the determination of parameters such as moisture content and labels (coumarin and amburosídio A) determined by HPLC-DAD. In developing the method extractive, shape investigated the influence of some variables on the process (of maceration time / percolation, and volume of extraction% ethanol in water). The content of labels (response) was used as a criterion for evaluation. The statistical analysis, including analysis of the surface of the response showed that the extent that the content of ethanol (20, 60 and 100% in water) increases, increases the level of markers in the extracts, while the time showed a subtle influence in the process. The volume of extraction had an effect opposite to that observed for the content of ethanol. Thus, the method selected extractive obtained by macerating / percolation at room temperature understood: extractor solution: Ethanol 100%; volume of extraction: 200 mL and time of extraction: 24h). The best conditions for drying the extrtao of cumaru were the temperature of entry of 95 ° C and 25% of silicon dioxide, resulting in a yield of 40%. The toxicological evaluation preliminary pre-clinical in vivo - hipocrático test showed that the dry extract standardized cumaru (Coumarin: 123.0 ± 0.08 mg / g extract; amburosídio A: 496.8 ± 0.29 mg / g) has a low toxicity, but showed a cytotoxicity at concentrations of 50, 100 and 200 μ g / ml in human neutrophil measured by the activity of the enzyme lactate dehydrogenase. The results of this study enabled the development of production methods, and analytical parameters that can be applied from the quality control of drugs to plant products such as dried extract of A. cearenis. Moreover, the toxicological evaluation pre-clinical allowed a preliminary overview of the degree of pre-clinical safety of the product. / Nas últimas décadas a produção de fitoterápicos tem explorado novas possibilidades tecnológicas como a produção de extratos secos padronizados. Isso decorre das vantagens apresentadas desses produtos em relação às soluções extrativas. A casca do caule de Amburana cearensis (cumaru, Fabaceae) é uma árvore amplamente utilizada nas práticas caseiras da medicina popular nordestina indicado no tratamento da asma. A planta tem sido utilizada como matéria-prima ativa na produção do xarope de cumaru por Programas Públicos de Fitoterapia e indústria Farmacêutica. O objetivo do presente trabalho foi realizar o desenvolvimento e controle das etapas inerentes à produção do extrato seco padronizado de Amburana cearensis, bem como investigar seus efeitos tóxicos pré-clínicos. Para tanto, foi desenvolvido selecionado o método de secagem da planta (droga vegetal) monitorado pela determinação de parâmetros, como teor de umidade e de marcadores (cumarina e amburosídio A) determinados por CLAE-DAD. No desenvolvimento do método extrativo, forma investigadas a influência de algumas variáveis sobre o processo (tempo de maceração/percolação, volume de extração e % de etanol em água). O teor de marcadores (resposta) foi usado como critério de avaliação. A análise estatística, incluindo análise de superfície da resposta mostrou que a medida que o teor de etanol (20, 60 e 100% em água) aumenta, aumenta o teor de marcadores nos extratos, enquanto o tempo mostrou uma influência sutil no processo. O volume de extração apresentou um efeito inverso ao observado para o teor de etanol. Assim, o método extrativo selecionado obtido por maceração/percolação a temperatura ambiente compreendeu: solução extratora: Etanol a 100%; volume de extração: 200 mL e tempo de extração: 24h). As melhores condições de secagem do extrato de cumaru foram a temperatura de entrada de 95°C e 25 % de dióxido de silício, resultando num rendimento de 40 %. A avaliação toxicológica pré-clínica preliminar in vivo – teste hipocrático, mostrou que o extrato seco padronizado de cumaru (Cumarina: 123,0 ± 0,08 mg/g extrato; amburosídio A: 496,8 ± 0,29 mg/g) possui uma baixa toxicidade, porém mostrou uma citotoxicidade nas concentrações de 50, 100 e 200 µg/mL em neutrófilo humano mensurada através da atividade da enzima lactato desidrogenase. Os resultados obtidos no presente estudo permitiram o desenvolvimento de métodos de produção, além de parâmetros analíticos que podem ser aplicados desde no controle de qualidade da droga vegetal à produtos derivados como o extrato seco de A. cearensis. Além disso, a avaliação toxicológica pré-clínica permitiu uma visão preliminar do grau de segurança pré-clínica do produto.
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Avaliação da eficácia do extrato de óleo insaponificavel de abacate e soja (Piascledine) no tratamento de doença periodontal induzida em ratos com artrite /

Tsurumaki, Jackeline do Nascimento. January 2014 (has links)
Orientador: Rosemary Adriana Chiérici Marcantonio / Banca: Enilson Antonio Sallum / Banca: Joni Augustoi Cirelli / Resumo: Atualmente no mercado se encontra o extrato de óleo insaponificável de abacate e soja, considerado potente anti-inflamatório, agente antioxidante e analgésico, eficaz no tratamento de distúrbios que afetam os tecidos conjuntivos. O objetivo desse estudo foi avaliar a eficácia deste medicamento no tratamento da doença periodontal induzida em ratos com artrite. Foram utilizados 60 ratos (Rattus Norvegicus) submetidos à indução de artrite por antígeno (AIA) e a indução da doença periodontal (DP) através da inserção de ligadura no segundo molar superior. Após a remoção das ligaduras, em todos os dentes foi realizada raspagem radicular (R). Os animais foram distribuídos randomicamente em 4 grupos, avaliados em três períodos experimentais (7, 15 e 30 dias). Grupo Controle (CTR); Grupo ASU; Grupo ASU e artrite (ASU/AR); Grupo AR. Após os períodos experimentais pós-tratamento, suas maxilas e articulação da pata dianteira foram removidos para processamento laboratorial. A porcentagem de volume ósseo nas regiões proximais foi analisada por microtomografia (MicroCT). Não houve diferenças entre os grupos, entretanto foi verificado na análise intragrupos que no grupo ASU/AR houve um aumento estatisticamente significativo na porcentagem óssea no período de 30 dias em relação ao período de 7 dias e no grupo AR um aumento na porcentagem óssea no período de 30 dias em comparação ao período de 15 dias. Os períodos avaliados apresentaram leve infiltrado inflamatório, desorganização das fibras colágenas e integridade do cemento radicular. Dessa forma conclui-se que o ASU não adicionou efeito ao reparo periodontal após tratamento da periodontite induzida associada ou não a indução de artrite experimental em ratos. / Abstract: The avocado/soybean unsaponifiables(ASU) is a drug that has been used for the treatment of rheumatoid arthritis(AR) and other connective tissue disorders due to their potent anti-inflammatory and analgesic effect and antioxidant. Thus, the aim of this study was to evaluate the effect of this drug on the treatment of the ligature-induced periodontitis in rats with experimental arthritis. Sixty rats were used in this experiment. The arthritis was induced in thirty rats by injection of specific antigen (AIA) and the periodontitis was induced in all the rats by a insertion of a cotton ligature in the periodontal sulcus of the second upper molar. The ligatures removal and the scaling was performed 7 days after the ligatures placement. The animals were randomly divided in four groups: Control (CTR), ASU, ASU/AR and AR. The animals were euthanized 7, 15 and 30 days after the treatments. The maxilla's and the joint of the front paw was removed to perform the analysis. The percentage of bone tissue in the proximal were analyzed by the micro CT. No statistical differences were detected between the groups. Regarding the intragroup analysis it was showed an enhance on the bone volume in the ASU/AR at 30 days compared with the period of 7 days, and an improve in bone volume the AR at 30 days compared with the period of 15 days. The descriptive histology showed that all the groups presented a mild inflammatory infiltrate, disorganization of collagen fibers and cementum integrity. In conclusion, the consumption of the ASU did not add any additional effect on the periodontal healing after the treatment of the ligature-induced periodontitis in rats with/without experimental arthritis. / Mestre
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Caracterização da droga Zeyheria montana Mart. (Bignoniaceae) e fracionamento biomonitorado de seus constituintes ativos /

Seito, Leonardo Noboru. January 2008 (has links)
Orientador: Luiz Claudio Di Stasi / Clélia Akiko Hiruma / José Mauricio Sforcin / Jairo Kenupp Bastos / João Ernesto de Carvalho / Doutor
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Polímero impresso molecularmente mediado por íons para extração em fase sólida de quercetina em amostras fitoterápicas

Braga, Lilian Rodrigues 15 October 2013 (has links)
Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Instituto de Química, 2013. / Submitted by Jaqueline Ferreira de Souza (jaquefs.braz@gmail.com) on 2014-05-27T10:10:23Z No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2055886 bytes, checksum: 8c515bd9d91254ca35e828102c770508 (MD5) / Rejected by Patrícia Nunes da Silva(patricia@bce.unb.br), reason: Jaque, faltou um pedaço da tese. A parte final: Conclusões Gerais, Perspectivas Futuras e Referências Bibliográficas. on 2014-06-05T14:39:20Z (GMT) / Submitted by Jaqueline Ferreira de Souza (jaquefs.braz@gmail.com) on 2014-06-05T15:43:44Z No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2099805 bytes, checksum: f285982805394d878b013e4ffccab470 (MD5) / Approved for entry into archive by Patrícia Nunes da Silva(patricia@bce.unb.br) on 2014-06-05T16:24:21Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2099805 bytes, checksum: f285982805394d878b013e4ffccab470 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-06-05T16:24:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013_LilianRodriguesBraga_Parcial.pdf: 2099805 bytes, checksum: f285982805394d878b013e4ffccab470 (MD5) / Esse trabalho objetivou sintetizar um polímero impresso molecularmente (MIP) mediado por íons metálicos através da extração em fase sólida (SPE) de quercetina a partir de dois processos distintos: o baseado em síntese orgânica e em síntese do processo sol gel, para a análise do fitoterápico Ginkgo biloba L. Na primeira parte deste estudo foram sintetizados os monômeros funcionais (MF) com os íons Al3+ e Cu2+. Posteriormente, esses MF mediados com e sem íons metálicos foram empregados nas sínteses dos MIP por meio da síntese orgânica. Os parâmetros estimados para avaliar a eficiência dos MIP foram capacidade de adsorção, seletividade e precisão. A fim de investigar as características estruturais e químicas, os MIP foram caracterizados pelas técnicas MEV, BET, FTIR e FRX/EDX. Com base nos resultados de caracterização e eficiência do MIP contendo os MF com íons metálicos constatou-se que os materiais não foram adequados para uso como SPE. No caso do MIP sem íons metálicos foi obtida uma eficiência de adsorção duas vezes superior ao polímero não impresso (NIP). Contudo, estes polímeros mostraram baixa seletividade e precisão na determinação da quercetina não sendo aplicado na análise do fitoterápico. Na segunda parte, foi proposta a síntese do processo sol gel (PSG) para obtenção da sílica impressa molecularmente (MIS) mediados com e sem íons Al3+. Os parâmetros estimados foram a capacidade de adsorção, dessorção, seletividade e precisão do MIS como SPE e foram caracterizados empregando as mesmas técnicas anteriores. O SPE desenvolvido com MIS contendo 0,01 mol L-1 de íons Al3+ mostrou-se adequado para extração de quercetina em extrato de Ginkgo biloba L. de 40 mg e 80 mg, sendo então aplicado como etapa de clean-up antes da análise cromatográfica. O polímero demostrou ser seletivo e apresentou cromatogramas com excelente resolução para o pico de quercetina. Além disso, observou-se que o SPE produzido com MIS-0,01 pode ser reutilizado 5 vezes mantendo seu desempenho analítico. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / This work aimed the synthesis of a molecular imprinted polymer (MIP) mediated by metal ions for solid phase extraction (SPE) of quercetin from two distinct processes: the organic synthesis and the Sol-Gel Process synthesis, for the herbal medicine Ginkgo biloba L. analysis. In the first part of this study, functional monomers (FM) with Al3+ and Cu2+ ions were synthesized. Then, these FM mediated with and without metal ions were employed in the synthesis of MIP through organic synthesis. The estimated parameters used to evaluate the efficiency of the MIP were adsorption capacity, selectivity and precision. In order to investigate the structural and chemical characteristics of the MIP, different analytical techniques were used, such as: MEV, BET, FTIR and FRX/EDX. Based on the characterization results and the efficiency of the MIP containing MF and metal ions, it was concluded that the materials were not suitable for use as SPE. In the case of the MIP synthetized without metal ions, it was obtained an adsorption efficiency twice better than the one observed in the non-printed polymer (NIP). However, these polymers presented poor selectivity and precision to quercetin determination. Therefore, this material was not applied to the analysis of the herbal medicine. In the second part, it was proposed the synthesis based on Sol-Gel Process (PSG) in order to obtain molecularly imprinted silica (MIS) mediated with and without Al3+ ions. The adsorption capacity, desorption, selectivity and precision of the MIS as SPE were estimated and characterized using the same techniques as previously mentioned. The results showed that the MIS containing 0.01 mol L-1 of Al3+ ions was suitable for use as SPE for quercetin extraction in Ginkgo biloba L. 40 mg and 80 mg. The results suggest that the MIS can be used as a clean-up step before the chromatographic analysis. The polymer has shown to be selective and presented chromatograms with excellent resolution to the peak of quercetin. Furthermore, it was observed that the MIS-0.01 SPE produced can be reused up to 5 times maintaining its analytical performance.
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Análises fitoquímica e farmacognóstica da raiz de Cochlospermum regium (Mart. et Schr.) Pilger, Cochlospermaceae

Solon, Soraya 09 1900 (has links)
Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2009. / Submitted by Allan Wanick Motta (allan_wanick@hotmail.com) on 2010-05-27T20:48:16Z No. of bitstreams: 2 tese SORAYA parte 2_reduzida.pdf: 2310390 bytes, checksum: 2433c86ee00bb5f8aaa9dba14d6ef0a5 (MD5) tese SORAYA parte 1_reduzida.pdf: 4362802 bytes, checksum: a045bcade76762b083141c0cd19a3cfc (MD5) / Approved for entry into archive by Daniel Ribeiro(daniel@bce.unb.br) on 2010-05-31T17:23:19Z (GMT) No. of bitstreams: 2 tese SORAYA parte 2_reduzida.pdf: 2310390 bytes, checksum: 2433c86ee00bb5f8aaa9dba14d6ef0a5 (MD5) tese SORAYA parte 1_reduzida.pdf: 4362802 bytes, checksum: a045bcade76762b083141c0cd19a3cfc (MD5) / Made available in DSpace on 2010-05-31T17:23:19Z (GMT). No. of bitstreams: 2 tese SORAYA parte 2_reduzida.pdf: 2310390 bytes, checksum: 2433c86ee00bb5f8aaa9dba14d6ef0a5 (MD5) tese SORAYA parte 1_reduzida.pdf: 4362802 bytes, checksum: a045bcade76762b083141c0cd19a3cfc (MD5) Previous issue date: 2009-09 / Esta pesquisa se comprometeu a pesquisar os aspectos fitoquimicos e farmacognosticos da raiz de Cochlospermum regium (Mart. et Schr.) visando adquirir informacoes auxiliares para sua padronizacao como materia-prima vegetal para producao de fitoterapicos. Para analise fitoquimica foi realizado o fracionamento do extrato hidroalcoolico associado com a atividade antimicrobiana e, para o estudo farmacognostico foram realizados ensaios para caracterizacao morfoanatomica e fisico-quimica seguindo metodo farmacopeico. O extrato hidroalcoolico e suas fracoes, particularmente a fracao acetato de etila, apresentaram efeito antimicrobiano frente a Staphylococcus aureus e Pseudomonas aeruginosa e ausencia de atividade sobre Escherichia coli, Enterococcus faecalis e Klebsiella pneumoniae. O fracionamento quimico forneceu cinco derivados fenolicos [acido elagico, acido galico, diidrokaempferol-3-O-β-glicopiranosideo e diidrokaempferol-3-O-β-(6´´-galoil)-glicopiranosideo] e dois triacilbenzenos conhecidos como cochlosperminas A e B. Com excecao do diidrokaempferol e seu glicosideo, e a primeira vez que as substancias isoladas sao reportadas nesta especie e o registro do diidrokaempferol-3-O-β-(6´´-galoil)-glicopiranosideo e inedito na literatura. A presenca dos acidos fenolicos ratifica a acao antimicrobiana observada no extrato hidroalcoolico e fracoes mais polares de C. regium, alem de dar sustentacao ao uso tradicional da raiz para o tratamento de infeccoes. O estudo farmacognostico caracterizou a raiz de C. regium em crescimento secundario com regiao cortical menos desenvolvida, presenca de graos de amido, drusas, polifenois e bolsas oleosas. O po da droga forneceu media granulometrica de 0,285 mm, densidade aparente de 0,40 g/mL, densidade por compactacao de 0,62 g/mL, teores de umidade, cinzas totais e cinzas insoluveis em acido de 8,2, 3,1 e 0,08%, respectivamente. O fingerprint foi determinado por CCD e CLAE-DAD empregando o acido elagico, o acido galico e o diidrokaempferol-3-O-β-glicopiranosideo como marcadores. A quantificacao destas duas ultimas substancias indicou teor medio de 1,8 e 27,9 mg/g, respectivamente, sem haver variacao sazonal entre as amostras coletadas bimestralmente durante o ano de 2008. ______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The purpose of this study was to investigate the phytochemical and pharmacognostic features of the roots of Cochlospermum regium (Mart. et Schr.) Pilger in order to acquire ancillary information to support its standardization as a raw material for the production of phytotherapic preparations. Phytochemical analysis was based on the fractionation of its hydroalcoholic extract exhibiting antimicrobial activity. The pharmacognostic investigation involved morphoanatomical and physicochemical characterization using pharmacopea methods. The hydroalcoholic extract and its fractions, particularly the ethyl acetate fraction, had antimicrobial effect on Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa, but not on Escherichia coli, Enterococcus faecalis, or Klebsiella pneumoniae. Phytochemical investigation of the hydroalcoholic extract supplied five phenolic derivatives [ellagic acid, gallic acid, dihydrokaempferol, dihydrokaempferol-3-O-β-glucopyranoside and dihydrokaempferol-3-O-β-(6´´-galloyl)-glucopyranoside dihydrokaempferol] and two triacyl benzenes known as cochlospermines A and B. Excluding dihydrokaempferol and its glycoside, the compounds described are being isolated from this species for the first time. Dihydrokaempferol-3-O-β-(6´´-galloyl)-β-glucopyranoside was unpublished. The presence of phenolic acids corroborates the antimicrobial activity observed in the hydroalcoholic extract and the polar fractions extracted from roots. It also corroborates traditional usage of the roots for the treatment of infections. The pharmacognostic study revealed secondary growth roots to have a less developed cortical region, with the presence of starch grains, druses, polyphenols, and oil pockets. The powdered drug had average particle size of 0.285 mm, bulk density of 0.40 g/mL, compaction density of 0.62 g/mL, and humidity, total ash content, and acid-insoluble ash contents of 8.2%, 3.1%, and 0.08%, respectively. Fingerprint was determined by TLC and HPLC-DAD (gradient mode) using gallic acid, ellagic acid, and diidrokaempferol-3-O-β-glucopyranoside as markers. Quantification of the last two compounds revealed average contents of 27.9 and 1.8 mg/g, respectively. No significant seasonal variability was observed for the species during 2008.
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Bases para uma política institucional de desenvolvimento tecnológico de medicamentos de origem vegetal: o papel da Fiocruz / Bases for one institucional politics of technological medicine development of vegetal origin: the paper of the Fiocruz

Villas Bôas, Glauco de Kruse January 2004 (has links)
Made available in DSpace on 2012-09-06T01:11:50Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) 667.pdf: 561517 bytes, checksum: e35925faab5e8652867f0ceeffb6d9d0 (MD5) Previous issue date: 2004 / Esta dissertação apresenta a proposta de um programa institucional para o desenvolvimento tecnológico de medicamentos de origem vegetal, construído a partir de um cenário elaborado através da constatação de oportunidades no mercado da indústria farmacêutica tanto para a produção de medicamentos fitoterápicos quanto para o desenvolvimento de novos fármacos utilizando-se de moldes ou moléculas vegetais. O papel institucional por sua vez é baseado nas recentes premissas teóricas para o do desenvolvimento sócio econômico na Era do Conhecimento, particularmente dos Arranjos e Sistemas Produtivos Locais, que apontam neste caso, as vantagens de considerarmos os biomas brasileiros dada a exuberância da flora.
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Avaliação da atividade antimicrobiana in vitro do dentifrício à base do extrato alcoólico de Rosmarinus Officinalis Linn. (ALECRIM) sobre cepas padrão de S. mutans, S. aureus e L. casei

VALONES, Marcela Agne Alves 31 January 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T22:56:47Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo3991_1.pdf: 493152 bytes, checksum: 5d39ee84844d6c047797977dda4369f8 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antimicrobiana do extrato alcoólico de Rosmarinus officinallis Linn. (Alecrim) sobre bactérias da cavidade oral, causadoras de patologias desta região. Para o estudo, utilizaram-se cepas padrão de Streptococcus mutans (ATCC 25175), Lactobacillus casei (ATCC 7469) e Staphylococcus aureus (ATCC 9811), tendo como controle positivo a clorhexidina 0,12%. Folhas de alecrim foram tratadas com etanol, obtendo-se um extrato, e esse, rotaevaporado até a secura e diluído até 1:8 para a realização do Teste de Difusão em Ágar. Neste teste, placas de Petri foram semeadas com as bactérias e discos de papel embebidos com o extrato e suas diluições colocados sobre as placas. Em seguida, tais placas foram incubadas de acordo com as exigências de crescimento das bactérias, sendo os halos de inibição analisados. Observaram-se halos para S. mutans e S. aureus similares ao controle positivo clorhexidina, enquanto a CIM foi 30μg/ml para S. aureus e 50μg/ml para S. mutans e L. casei, resultados esses melhores do que os da literatura para o extrato de Rosmarinus officinalis Linn. Assim, o extrato alcoólico de alecrim apresenta atividade antimicrobiana sobre bactérias da cavidade bucal e pode ser empregado como apoio à prevenção e terapia das doenças cárie e periodontal
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Efeito farmacológico das frações hexânica, clorofórmica e metanólica do óleo essencial da Alpinia zerumbet na reatividade vascular in vitro e nos parâmetros cardiovasculares in vivo / Pharmacological effect of the hexanic, chloroformic and methanolic fractions of the essential oil of Alpinia zerumbet in the vascular reactivity in vitro and cardiovascular parameters in vivo

Cunha, Gilmara Holanda da January 2012 (has links)
CUNHA, Gilmara Holanda da. Efeito farmacológico das frações hexânica, clorofórmica e metanólica do óleo essencial da Alpinia zerumbet na reatividade vascular in vitro e nos parâmetros cardiovasculares in vivo. 2012. 224 f. Tese (Doutorado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2012. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2013-07-29T12:05:25Z No. of bitstreams: 1 2012_tese_gsmsantana.pdf: 3424224 bytes, checksum: 044b46d53d59a10fc4314cdf34d42743 (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Fernandes(erikaleitefernandes@gmail.com) on 2013-08-06T11:55:35Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2012_tese_gsmsantana.pdf: 3424224 bytes, checksum: 044b46d53d59a10fc4314cdf34d42743 (MD5) / Made available in DSpace on 2013-08-06T11:55:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2012_tese_gsmsantana.pdf: 3424224 bytes, checksum: 044b46d53d59a10fc4314cdf34d42743 (MD5) Previous issue date: 2012 / The Alpinia zerumbet is a plant of the family Zingiberaceae, popularly called "colônia" in Northeastern Brazil. It is used for medicinal purposes to treat hypertension and has been studied in relation to its pharmacological properties. This study aimed to analyze the pharmacological effect of hexanic (HFEOAz), chloroformic (CFEOAz), and methanolic (MFEOAz) fractions of the essential oil of Alpinia zerumbet (EOAz) in the vascular reactivity in vitro and cardiovascular parameters in vivo. The research project was approved by the Ethics Committee on Animal Research, of the Federal University of Ceará, under protocol numbers 55/10 and 18/2011, according to the standards of good laboratory practice involving the use of experimental animals. For all experiments male Wistar rats were used. Experiments of vascular reactivity were conducted in organ bath, with preparations of isolated rat aorta with intact endothelium and desnuded, kept in carbogen and Krebs-Henseleit solution with a concentration in mmol/L: NaCl: 118,0; KCl: 4,7; KH2PO4: 1,2; MgSO4.7H2O; 1,2; NaHCO3: 15,0; CaCl2: 2,5 e Glicose: 5,5. Was observed variation in isometric tension and used different specific inhibitors to analyze the mechanism of action of the vasodilator effect. We analyzed blood pressure indirectly by tail plethysmography in rats submitted to chronic hypertension by inhibition of nitric oxide by the administration of L-NAME, obtaining the systolic, diastolic and mean blood pressure, heart rate, beyond variation in body weight. It was found that the EOAz, HFEOAz, CFEOAz MFEOAz induced relaxation of aortic rings pre-contracted with Phenylephrine (1 mol/L), of dose-dependent manner, with the smallest of the EC50 MFEOAz (150.45 mg/mL). The administration by gavage of 100 mg/kg EOAz, HFEOAz, CFEOAz MFEOAz reduced blood pressure in hypertensive rats by the model of chronic inhibition of nitric oxide, an effect that was greater than the negative control with distilled water and less than the positive controls with Captopril and Nifedipine. The MFEOAz (0.1 - 3000 µg/mL) concentration dependently relaxed Phenylephrine (1 mol/L) and KCl (80 mmol/L) contracted rings with intact or denuded endothelium. Studies of calcium mobilization showed that FMOEAz inhibits the influx of Ca2+ from the extracellular environment and interferes with the contraction-induced Ca2+ release from intracellular stocks by Phenylephrine (1 mol/L) or Caffeine (30 mmol/L). The 4-aminopyridine (1 mmol/L) and Iberiotoxina (30 nmol/L) increased the EC50 of MFEOAz but do not interfere in its final vasodilator effect. The pre-incubation with L-NAME (100 mol/L), ODQ (10 mol/L), Indomethacin (10 mol/L), Atropine (1 mol/L), Catalase (500 U/mL), SOD (300 U/mL), Wortmannin (0.5 mol/L), Tetraethylammonium (10 mmol/L), Apamin (1 mol/L); Caribdotoxin (15 nmol/L) and Glibenclamide (10 mol/L) did not interfere with the relaxation induced by MFEOAz. It was concluded that the EOAz, HFEOAz, CFEOAz and MFEOAz have hypotensive effect in vivo and vasodilator effect in vitro, and that the mechanism of action of MFEOAz probably involves the antagonism of calcium channels voltage-dependent, the calcium channel operated by receptor, also interfering in the release of calcium from intracellular stores. / A Alpinia zerumbet é uma planta da família Zingiberaceae, denominada popularmente “colônia” no Nordeste do Brasil. É utilizada com fins medicinais no tratamento de hipertensão e tem sido estudada em relação as suas propriedades farmacológicas. Esta pesquisa teve por objetivo analisar o efeito farmacológico das frações hexânica (FHOEAz), clorofórmica (FCOEAz) e metanólica (FMOEAz) do óleo essencial da Alpinia zerumbet (OEAz) na reatividade vascular in vitro e nos parâmetros cardiovasculares in vivo. O projeto de pesquisa foi aprovado pela Comissão de Ética em Pesquisa Animal, da Universidade Federal do Ceará, sob os protocolos n 55/10 e n 18/2011, de acordo com as normas de boas práticas que envolvem o uso de animais experimentais. Para todos os experimentos foram utilizados ratos Wistar machos. Realizaram-se experimentos de reatividade vascular no banho de órgãos, com preparações de aorta isolada de rato, com endotélio íntegro e desnudo, mantidos em carbogênio e solução de Krebs-Henseleit com concentração em mmol/L: NaCl: 118,0; KCl: 4,7; KH2PO4: 1,2; MgSO4.7H2O; 1,2; NaHCO3: 15,0; CaCl2: 2,5 e Glicose: 5,5. Foi observada a variação da tensão isométrica e utilizados diferentes fármacos inibidores específicos para análise do mecanismo de ação do efeito vasodilatador. Analisou-se a pressão arterial indireta por pletismografia de cauda em ratos submetidos ao modelo de hipertensão por inibição crônica do óxido nítrico, através da administração do L-NAME, obtendo-se a pressão arterial sistólica, diastólica e média, frequência cardíaca, além da variação do peso corporal. Constatou-se que o OEAz, FHOEAz, FCOEAz e FMOEAz induzem relaxamento de anéis aórticos pré-contraídos com Fenilefrina (1 mol/L), de forma dependente da dose, sendo a menor CE50 a da FMOEAz (150,45 g/mL). A administração por gavagem de 100 mg/kg de OEAz, FHOEAz, FCOEAz e FMOEAz reduziu a pressão arterial em ratos hipertensos pelo modelo de inibição crônica do óxido nítrico, um efeito que foi superior ao controle negativo com água destilada e inferior aos controles positivos com Captopril e Nifedipina. A FMOEAz (0,1 - 3000 g/mL) induz relaxamento dependente da dose em anéis aórticos pré-contraídos com Fenilefrina (1 mol/L) ou KCl (80 mmol/L), com endotélio intacto ou desnudo. Os estudos de mobilização de cálcio mostraram que a FMOEAz inibe o influxo de Ca2+ do meio extracelular, bem como interfere na contração induzida pela liberação de Ca2+ dos estoques intracelulares pela Fenilefrina (1 mol/L) ou Cafeína (30 mmol/L). A 4-aminopiridina (1 mmol/L) e a Iberiotoxina (30 nmol/L) aumentam a CE50 da FMOEAz, mas não interferem no seu efeito vasodilatador final. A pré-incubação com L-NAME (100 mol/L), ODQ (10 mol/L); Indometacina (10 mol/L), Atropina (1 mol/L), Catalase (500 U/ml), SOD (300 U/mL); Wortmannina (0,5 mol/L), Tetraetilamônio (10 mmol/L), Apamina (1 mol/L); Caribdotoxina (15 nmol/L) e Glibenclamida (10 mol/L) não interferiram no relaxamento induzido pela FMOEAz. Concluiu-se que o OEAz, FHOEAz, FCOEAz e FMOEAz possuem efeito hipotensor in vivo e vasodilatador in vitro, e que o mecanismo de ação da FMOEAz, provavelmente, envolve o antagonismo aos canais de cálcio dependentes de voltagem, aos canais de cálcio operados por receptor, interferindo também na liberação de cálcio dos estoques intracelulares.
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Isolamento, identificação e determinação do mecanismo de ação antiulcerogenica dos principios ativos de Artemisia annua L.

Dias, Patricia Correa 30 April 2004 (has links)
Orientador: João Ernesto de Carvalho, Mary Ann Foglio / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-08-07T08:48:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dias_PatriciaCorrea_D.pdf: 13602032 bytes, checksum: 92e09ccb65af6abf2e6093661241b0a2 (MD5) Previous issue date: 2004 / Resumo: Os extratos brutos e fiações semipurificadas obtidos de Artemisia annua L apresentaram atividade antiulcerogênica em diferentes modelos experimentais, possivelmente relacionada aos mecanismos citoprotetores, especialmente a síntese de prostaglandinas na mucosa gástrica. Portanto, os objetivos deste trabalho corresponderam ao isolamento, à identificação e à determinação do mecanismo de ação antiulcerogênica do(s) princípio(s) ativo(s) obtidos da referida espécie vegetal. Uma fiação enriquecida em lactonas sesquiterpênicas (FLAc), obtida do extrato bruto hidroetanólico, foi purificada em coluna cromatográfica, fornecendo quatro fiações denominadas FIAu.c, FIBLAc, FICu.c e FIDLAc, que reduziram o índice de lesões ulcerativas no modelo de úlcera induzida por etanol em ratos. As fiações FICLAc e FIDL / Abstract: Artemisia annula L. crude hydroethanolic extract reduced the ulcerative lesion index on ethanol induced ulcer mode!. This extract was purified with the intention of having an enriched fraction of sesquiterpene lactones, since previous work had indicate the presence of this chemical group. The resulting fraction was more efficient Ín decreasing the ulcerative lesion index when evaluated under the same experimental conditions. With these informations in mind, this study was undertaken to isolate and identify the active(s) substance(s) and to determine the probable pharmacological mechanism. The enriched sesquiterpene lactone fraction was purified through column chromatography, using silicagel, and supplied four different polarity fractions as follows, FIALAc, FIBLAc, FICu.c e FIDa.c. All these fractions, when submitted to the ethanol induced ulcer in rats, resulted in different inhibition levels ofthe ulcerative lesion index. FIClac and FIDLAc were purified through column chromatograpy using silicagel and increasing gradientes of hexane / ethyl acethate. The obtained fractions were monitorated by thin layer chromatography. The physical and spectral data (mass, lH-RMN and 13C-RMN) of compounds obtained from FICLAC and FIDLAc were consistent with those of dhydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin, respectively. Dhydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin were administrated orally on ethanol induced ulcer model in different dose levels. These two compounds presented dose-dependent inhibition of ulcerative lesion index, with ED50 values of 55,6 and 87,5 mg/Kg, respectively. The previous treatment with indomethacin, a cyclooxygenase inhibitor, blocked the antiulcerogenic activity of dihydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin on ethanol induced ulcer model. These results suggest that the antiulcerogenic activity of these compounds have a straight relationship with an increase of prostaglandin synthesis. This hypothesis was reinforced by the increase of adherent mucus on the gastric mucosa produced when dihydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin were administrated orally, on ethanol induced ulcer model. Since the mucus synthesis is mediated by prostaglandins, the active substances could be acting by stimulating synthesis of these autacoids. Intraduodenal administration of dhydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin on pylorus ligation model in rats, was adopted to evaluate gastric acid and pepsin secretion. These substances did not modify the secretion volume. Only deoxyartemisinin reduced the hydrogenionic concentration of gastric content. The peptic activity was increased in both groups of animals, treated with dhydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin. Dhydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin were evaluated in platelet agregation and increased the ADP induced agregation. This activity was reverted with the indomethacin presence. The prostaglandin E2 was quantified from gastric mucosa, in animals treated orally wth dihydro-epideoxyarteannuin b and deoxyartemisinin, with and without previous indomethacin treatment. In these experimetal conditions, only dhydro-epideoxyarteannuin b produced an increase on production of prostaglandins / Doutorado / Ciencias Basicas / Doutor em Clínica Médica

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