Memoria para optar al título de Ingeniero en Alimentos / Autor no autoriza el acceso a texto completo de su documento / La oxidación lipídica es una de las principales reacciones que afectan la calidad de aceites y lípidos en los alimentos. Para retardar el deterioro oxidativo la herramienta más utilizada por la industria de los alimentos es el uso de antioxidantes. Entre los antioxidantes naturales se encuentran los polifenoles, siendo los flavonoides uno de los principales grupos, sin embargo estos son inestables frente a las condiciones ambientales, motivo por el cual la tecnología de encapsulación representa una alternativa para su protección. De acuerdo a estos antecedentes el objetivo de este trabajo fue estudiar el efecto de la adición de micropartículas de flavonoides (epicatequina, quercetina y naringenina) con hidroxipropilcelulosa (HPC) y agente encapsulante (aislado proteico de soja (APS) o capsul (C)) sobre la estabilidad oxidativa de aceite de girasol (AG) a 60 ºC. Las micropartículas de flavonoides (E-HPC-C, Q-HPC-C, N-HPC-C, E-HPC-APS, Q-HPC-APS y N-HPC-APS) se elaboraron mediante secado por atomización y se caracterizaron fisicoquímica y morfológicamente. Las micropartículas de flavonoides se adicionaron al AG y se estudió su estabilidad a 60 ºC por 35 d, determinando la formación de compuestos polares (CP) y la retención de alfa-tocoferol. Los estudios de estabilidad en el día 35, mostraron que el AG con micropartículas de flavonoides disminuyó significativamente (p≤0,05) el contenido de compuestos polares con respecto al aceite control, sugiriendo la influencia de las características estructurales de los flavonoides y/o polaridad sobre la actividad antioxidante. Por otro lado, no existieron diferencias significativas (p≤0,05) en el % de CP entre sistemas que utilizaron un mismo flavonoide, pero distinto agente canalizante (APS o C). En general, existió una mayor permanencia de alfa-tocoferol para los sistemas de AG con micropartículas de flavonoide en comparación con el AG control, lo cual se explicaría por la competición entre flavonoides y tocoferoles hacia radicales peroxilo y/o a la regeneración del alfa-tocoferol por flavonoides. En consecuencia el utilizar micropartículas de flavonoides en AG puede ser considerado como un reemplazo de los antioxidantes artificiales, representando una ventaja desde el ámbito nutricional, tecnológico y comercial. Palabras claves: Oxidación lipídica, Antioxidantes, Flavonoides, aceite de girasol, microencapsulación, compuestos polares, alfa-tocoferol / Lipid oxidation is one of the main reactions affecting the quality of oils and fats in foods. To retard the oxidative damage the most often used by the food industry tool is the use of antioxidants. Among the natural antioxidants are polyphenols, flavonoids being one of the major groups, but these are unstable at ambient conditions. The encapsulation technology represents an alternative to the protection of flavonoids. According to the above, the objective of this work was to study the effect of flavonoids microparticles (epicatechin, quercetin and naringenin) using hydroxypropylcellulose (HPC) as encapsulating agent and isolated soy protein (ISP) or capsul (C ) as channelizing agent on oxidative stability in sunflower oil (SO) at 60 °C. The flavonoids microparticles (E-HPC-C, Q-HPC-C, N-HPC-C, E-HPC-ISP, Q-HPC-ISP y N-HPC-ISP) were performed by spray drying and characterized physical and morphologically. The flavonoids microparticles were added to the SO and study its stability 60 °C for 35 d, determining the formation of polar compounds (CP) and the retention of alpha- tocopherol . The stability studies at day 35, showed that the SO with flavonoids microparticle decreased significantly ( p ≤ 0.05 ) the content of polar compounds , with respect to the control SO, suggesting the influence of the structural characteristics of flavonoids and/or polarity on antioxidant activity. Furthermore, there were no significant differences (p ≤ 0.05) in CP % between systems that used the same flavonoid, but different channelizing agent (ISP or C). Overall, there was a greater permanence of alpha-tocopherol to systems SO flavonoid microparticle compared with SO control, which would be explained by competition between flavonoids and tocopherols to peroxyl radicals and / or regeneration of alpha-tocopherol by flavonoids Consequently the use of flavonoids microparticles in SO can be considered as a replacement of artificial antioxidants, representing an advantage from the nutritional, technological and commercial level. Keywords: lipid oxidation, antioxidants, flavonoids, sunflower oil, microencapsulation, polar compounds, alpha-tocopherol

Memoria para optar al título de químico farmacéutico / Las emulsiones son sistemas termodinámicamente inestables, debido al exceso de energía libre asociada al aumento de superficie durante la formación de los glóbulos de la fase interna, estos tienden a la coalescencia lo que ocasionará finalmente la separación del sistema. Para prolongar la estabilidad física de las emulsiones se utilizan diferentes sistemas, entre estos se ha estudiado el uso de nanopartículas (NPs). Por otra parte, las NPs pueden actuar como vehículo de flavonoides y otorgar un mejor rendimiento en términos de actividad antioxidante. El objetivo de este trabajo fue estudiar la capacidad de las nanopartículas mesoporosas de sílice con la superficie modificada con grupo amino, para estabilizar físicamente una emulsión. Además de evaluar de manera preliminar su capacidad de otorgar estabilidad química a la emulsión cuando se adsorbe un flavonoide en su superficie. Para realizar lo anterior, se sintetizaron nanopartículas mesoporosas de sílice superficialmente modificadas con grupo amino. Mediante experimentos tipo Batch, se obtuvieron nanopartículas con morina adsorbida, las cuales fueron caracterizadas midiendo el tamaño, distribución y potencial zeta. Para evaluar la capacidad de las nanopartículas para estabilizar emulsiones, se prepararon emulsiones con y sin tensoactivos a diferentes concentraciones, comparando la distribución y el tamaño de glóbulo obtenido respectivamente, y la estabilidad de las fracciones emulsificadas. Para evaluar la capacidad de otorgar mayor estabilidad química a una emulsión con vitamina E, estas se sometieron a una degradación forzada con peróxido de hidrógeno, para posteriormente ser cuantificada mediante HPLC. Los resultados mostraron que no se logra una estabilidad razonable al utilizar únicamente nanopartículas mesoporosas superficialmente modificadas con grupo amino como emulgente. Se logra un efecto sinérgico en la estabilización de un sistema bifásico, al utilizar tensoactivos y nanopartículas, a una concentración apropiada que permite la formación de una monocapa alrededor de la superficie de las nanopartículas. El estudio preliminar para evaluar la capacidad de otorgar estabilidad química a una emulsión reveló resultados promisorios dado que muestran un efecto protector frente a la degradación de la vitamina E contenida en el glóbulo

Doctor en Nutrición y Alimentos / La oxidación lipídica es una de las principales reacciones que afectan la calidad de los aceites, transformándose en uno de los principales problemas para la industria alimentaria por la aparición de olores y sabores indeseables. Para la protección de la oxidación lipídica, se pueden utilizar micropartículas de flavonoides de liberación controlada para extender la vida útil de las materias grasas y disminuir la utilización inefectiva del antioxidante natural. De acuerdo a estos antecedentes el objetivo de este estudio fue estudiar la cinética y mecanismo de liberación de flavonoides desde micropartículas con y sin la adición de un agente canalizante en linoleato de metilo (LM) y su efecto en la formación de compuestos polares. Se encapsularon los flavonoides quercetina (Q), naringenina (N) o epicatequina (E), mediante secado por atomización, utilizando inulina (IN) o hidroxipropilcelulosa (HPC) como agentes encapsulantes y Capsul® (C) como agente canalizante, de acuerdo a un diseño Box-Behnken, con un total de 15 experimentos para cada sistema de micropartículas estudiado (Q-(IN-C), N-(IN-C), E-(IN-C), Q-(HPC-C), N-(HPC-C) y E-(HPC-C)). Las variables independientes fueron la relación flavonoide/agente encapsulante, temperatura del aire entrada y contenido de Capsul. Las variables dependientes fueron la eficiencia de encapsulación y liberación de flavonoides a los 14 días (t14) y a los 28 días (t28) de almacenamiento en hexano (H) para los sistemas con IN y HPC, respectivamente. Se utilizó la metodología de Superficie Respuesta para la obtención de micropartículas bajo condiciones óptimas. Los sistemas de micropartículas obtenidos bajo condiciones óptimas (Q-IN, Q-(IN-C), N-IN, N-(IN-C), E-IN, E-(IN-C), Q-(HPC-C), N-(HPC-C) y E-(HPC-C)) se utilizaron para determinar la EE y el perfil de liberación de flavonoides en H y LM. La determinación de flavonoides se realizó mediante HPLC. Las micropartículas obtenidas mostraron EE superiores al 60% para los sistemas de Q y E y menores para los sistemas con N. Un incremento en el número de grupos OH en el flavonoide aumentó la EE debido a la interacción entre los grupos OH del flavonoide con los sitios OH de IN y HPC mediante puentes de hidrógeno. El perfil de liberación de flavonoides desde las micropartículas en H y en LM durante el almacenamiento en estufa a 30 ºC, mostró que para las micropartículas con IN sin y con C, la constante de velocidad de liberación de N fue significativamente mayor (p≤0,05) respecto a las de Q y E en LM y en H. Mientras que la constante de velocidad de liberación de E fue significativamente menor (p≤0,05) respecto a Q y N en LM y en H. El parámetro “n” en el modelo de Peppas para las micropartículas con IN sugiere que el mecanismo de liberación de los flavonoides se atribuye a la presencia de un agente canalizante, independiente de la naturaleza del flavonoide. Para las micropartículas con HPC solamente se observó la liberación de N en LM y correspondió a liberación de los flavonoides superficiales. Mientras que en H se observó liberación de N y Q sin diferencias significativas (p>0,05) entre las constantes de liberación. El parámetro “n” en el modelo de Peppas sugiere que el mecanismo de liberación de los flavonoides se atribuye a la interacción agente encapsulante-medio de disolución y flavonoide-agente encapsulante. Se realizaron ensayos de estabilidad oxidativa en linoleato de metilo a 60 ºC con la adición de flavonoides libres (LM-N, LM-Q y LM-E) y encapsulados (LM-Q-IN, LM-Q-(IN-C), LM-Q-(HPC-C), LM-E-IN, LM-E-(IN-C) y LM-E-(HPC-C)) (200 mg/Kg). Las micropartículas de flavonoides se elaboraron utilizando la misma relación flavonoide-agente encapsulante, mientras que el contenido de C y temperatura de entrada al secador correspondieron a las utilizadas en la elaboración de micropartículas obtenidas bajo condiciones óptimas. La determinación de compuestos de oxidación se realizó por HPSEC y la retención de flavonoides por HPLC. La adición de flavonoides libres mostró un factor de protección y tiempo de inducción significativamente mayor para E, en relación a Q y N, mientras que N no ejerció ningún efecto sobre la estabilidad oxidativa. La adición de flavonoides encapsulados al LM mostró un aumento significativo en el factor de protección y tiempo de inducción, respecto al LM y fue mayor para el sistema LM-Q-(IN-C) mostrando el efecto del agente canalizante sobre el control de la liberación. En todos los sistemas el final de la fase lag e inicio de la propagación fue claramente marcado por la desaparición de Q y E y la iniciación de la formación de polímeros coincide con el tiempo de inducción Se puede concluir que conocer el perfil de liberación y capacidad antioxidante determina la aplicabilidad de las micropartículas en sistemas lipídicos / Lipid oxidation is one of the main reactions affecting the quality of oils; it is also responsible for the appearance of unwanted smells and tastes, negatively impacting the food industry. However, the use of controlled-release flavonoid microparticles can reduce the effects of lipid oxidation, thus extending the shelf life of fats, and reducing the ineffective use of natural antioxidants. Based on the above, the objective of this research was to study the kinetics and mechanism of flavonoid release from microparticles with and without the addition of a channeling agent in methyl linoleate (ML), and its effect on the formation of polar compounds. The flavonoids quercetin (Q), naringenin (N) or epicatechin (E) were encapsulated by spray-drying, using Inulin (IN) or Hydroxypropylcellulose (HPC) as encapsulating agents, and Capsul (C) as channeling agent, using a Box-Behnken design. A total of 15 experiments were conducted for each microparticles system (Q-(IN-C), N-(IN-C), E-(IN-C), Q-(HPC-C), N-(HPC-C) and E-(HPC-C)). The independent variables were the flavonoid/encapsulating agent ratio, air inlet temperature and Capsul content, whereas the dependent variables were encapsulation efficiency and flavonoid release at 14 (t14) and 28 (t28) days of storage in hexane (H) for the IN and HPC systems, respectively. The Response Surface methodology was used to obtain microparticles under optimal conditions. The microparticles systems obtained under optimal conditions (Q-(IN-C), N-(IN-C), E-(IN-C), Q-(HPC-C), N-(HPC-C) and E-(HPC-C)) were used to determine the EE, and the flavonoid release profile in H and ML. The determination of flavonoids was performed using HPLC. The obtained microparticles indicated that the encapsulation efficiency (EE) to be greater than 60% for the Q and E systems, and less for the N systems. An increase in the number of OH groups in the flavonoid increased the EE due to the interaction between the OH groups of the flavonoid with the OH sites of IN and HPC through hydrogen bonds. The release profile of flavonoids from the microparticles in H and in ML during oven storage at 30° showed that, for the microparticles with IN and with and without C, the constant release rate of N was significantly greater than (p≤0.05) with respect to the one of Q and E in ML and in H. While the release rate constant of E was significantly lower (p≤0.05) with respect to Q and N in ML and in H, the “n” parameter for Peppas model for the microparticles with IN suggests that the release mechanism of flavonoids is attributed to the presence of a channeling agent, irrespective of the nature of the flavonoid. For the microparticles with HPC, only the release of N in ML was observed, and it corresponded to the release of superficial flavonoids, whereas for H the release of N and Q was observed without significant differences (p>0,05) amongst the release constants. The “n” parameter in Peppas model suggests that the release mechanism of flavonoids is attributed to the interaction of both the encapsulating agent-dissolution medium and flavonoid-encapsulating agent medium. Oxidative stability trials were performed in methyl linoleate at 60° with the addition of free flavonoids (ML-N, ML-Q and ML-E) and encapsulated flavonoids (ML-Q-IN, ML-Q-(IN-C), ML-Q-(HPC-C), ML-E-IN, ML-E-(IN-C) and MLE-E-(HPC-C)) (200 mg/kg). The flavonoid microparticles were elaborated using the same flavonoid-encapsulating agent ratio, while the content of C and inlet temperature of the dryer corresponded to those used in the elaboration of microparticles obtained under optimal conditions. The determination of oxidative compounds was performed using HPSEC, and the retention of flavonoids using HPLC. The addition of free flavonoids presented a protection factor and induction time significantly higher for E in relation to Q and N, whereas N did not have an effect on the oxidative stability. The addition of encapsulated flavonoids to ML showed a significant increase in the protection factor and induction period with respect to ML, and it was greater for the ML-Q-(IN-C) system, displaying the effect of the channeling agent over the release control. In all systems, the end of lag phase and the initiation of propagation were clearly marked by the vanishing of Q and E. The appearance of the formation of polymers coincides with the induction period. It can be concluded that knowing the release profile and antioxidant capacity determine the applicability of microparticles in a lipid systems / Fondecyt

Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico / Autor no autoriza el acceso a texto completo de su documento hasta diciembre de 2016 / Los flavonoides son compuestos polifenólicos, que han destacado por sus propiedades antioxidantes. El uso de estos compuestos en formulaciones tópicas, se ha visto limitado por su inestabilidad y escasa solubilidad en agua. Las nanopartículas han sido ampliamente utilizadas para incorporar, estabilizar y controlar la entrega de diferentes activos. El objetivo de este trabajo fue estudiar la adsorción de morina en nanopartículas de sílice modificadas superficialmente con grupo amino y el efecto del medio de dispersión sobre la estabilidad del sistema nanopartícula-morina (NP-MOR), además de evaluar la capacidad antioxidante de este sistema frente al radical hidroxilo. Para realizar lo anterior, se sintetizaron nanopartículas mesoporosas de sílice superficialmente modificadas con grupo amino. Mediante experimentos tipo Batch, se obtuvieron nanopartículas con morina adsorbida, las cuales fueron caracterizadas midiendo el tamaño, distribución, potencial zeta y utilizando espectroscopía infrarroja y microscopía electrónica de barrido. La adsorción se estudió mediante modelos de isoterma, modelos cinéticos y parámetros termodinámicos. El efecto del medio de dispersión sobre la estabilidad de la morina adsorbida en las nanopartículas, se evaluó dejando las NP-MOR en contacto con diversos componentes comúnmente utilizados en formulaciones farmacéuticas y/o cosméticas. Para evaluar la capacidad antioxidante de las NP-MOR, se utilizó la metodología de spin-trapping, asociada a Resonancia Paramagnética Electrónica. Los resultados mostraron que la adsorción de morina sobre las nanopartículas fue de 11 mg g-1. Los datos experimentales se ajustaron de buena forma tanto a los modelos de isoterma de Langmuir y de Freundlich, como al modelo cinético de pseudo-segundo orden; además los parámetros termodinámicos sugieren que la adsorción fue espontánea y controlada principalmente por un proceso de quimisorción. El sistema NP-MOR fue estable en los medios de dispersión estudiados, con excepción de aquellos que contenían carbomer. El estudio preliminar de la capacidad antioxidante frente al radical hidroxilo reveló que la capacidad de scavenging de la morina en solución, fue aumentada en un 57% cuando se encuentra adsorbida sobre las nanopartículas / Flavonoids are polyphenolic compounds, which have remarkable antioxidant properties. The useful of these compounds in topical formulations has been limited because of its instability and poor water solubility. Nanoparticles have been widely used to incorporate, stabilize and control the delivery of different drugs. The aim of this work was to study the adsorption of morin onto the surface of silica nanoparticles modified with amino group and the effect of the dispersion media on the stability of nanoparticle-morin system (NP-MOR), besides of evaluating the antioxidant capacity of this system against the hydroxyl radical. For this purpose, modified-mesoporous silica nanoparticles with amino group were synthesized. By batch experiments mode, morin adsorbed onto nanoparticles was obtained, which were characterized by measuring size, distribution, zeta potential and using infrared spectroscopy and scanning electron microscopy. Adsorption was studied by isotherm models, kinetic models and thermodynamic parameters. The effect of the dispersion medium on the stability of the morin adsorbed onto nanoparticles was evaluated keeping in contact the morin with various components commonly used in pharmaceutical and/or cosmetic formulations. To evaluate the antioxidant capacity of NP-MOR, spin-trapping methodology was used, associated with Electron Paramagnetic Resonance. The obtained results displayed that the adsorption of morin onto the surface of the nanoparticles was 11 mg g-1. The experimental data were well fit to both the Langmuir and Freundlich isotherm models and pseudo-second order kinetic models; moreover, the thermodynamic parameters suggest that the adsorption was spontaneous and controlled primarily for a chemisorption process. NP-MOR system was stable in all dispersion media studied, except those ones that contain carbomer. The preliminary study of the antioxidant capacity against the hydroxyl radical, showed that the scavenging capacity of morin in solution was increased by 57% when is adsorbed onto nanoparticles

Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico / La murtilla es un arbusto silvestre que crece en la zona centro-sur de Chile. Sus hojas han sido utilizadas en la medicina tradicional chilena debido a sus propiedades como antiinflamatoria, analgésica, antimicrobiana y antioxidante. Las propiedades benéficas de la murtilla se deben, en parte, a la presencia de compuestos fenólicos en sus hojas, principalmente compuestos del tipo flavonoides. Diversos estudios previos han demostrado la presencia de quercetina, miricetina, epicatequina y algunos de sus derivados glicosilados en las hojas de murtilla. El objetivo de este estudio fue demostrar que la actividad antioxidante de los extractos etanólicos (EETs) obtenidos desde hojas de diferentes genotipos de murtilla varía según la composición de compuestos fenólicos presentes en dichas hojas. Con este fin, se: a) determinó la capacidad y eficiencia antioxidante (CE50 y EA respectivamente) de los extractos a través del método del radical DPPH, b) cuantificó el porcentaje de flavanonas presentes en los EETs a través del ensayo colorimétrico con 2,4 dinitrofenilhidrazina (2,4 DNP), y c) determinó la presencia de quercetina, rutina, miricitrina y ácido gálico en los EETs a través de cromatografía liquida de alta eficiencia con arreglo de diodos (CLAE-DAD). Los resultados indicaron que existen diferencias significativas (p < 0,05) en las CE50 y la EA de los EETs, siendo el de menos CE50 el EET del genotipo ZF-18 y el EET 14-4 el que obtuvo la mayor EA (2,12 ± 0,03 x10-3). Estas diferencias pueden deberse a las diferencias encontradas en la composición de los EETs, en los cuales se pudo identificar y cuantificar quercetina, rutina y ácido gálico. También existieron diferencias en el %flavanonas, siendo los genotipos 8-2 y 23-2 los que obtuvieron los mayores porcentajes (7,79 ± 0,14% y 7,75 ± 0,4% respectivamente), aunque estas no influyeron en la actividad antioxidante de los EETs. Considerando que los 10 genotipos fueron cultivados en las mismas condiciones, las diferencias encontradas en los EETs se deben a las diferencias en sus genotipos / Murtilla is a wild shrub that grows in south-central Chile. Its leaves have been commonly used on Chilean folk medicine because of its anti-inflammatory, analgesic, antimicrobial and antioxidant properties. This properties are due, in part, to the presence of phenolic compounds in murta leaves, mostly flavonoid-type compounds. Previous studies have accomplished the identification of quercetin, myricetin, epichatechin and some of their glycosylated derivatives in murta leaves. The aim of this study is to prove that the antioxidant activity of the ethanolic extracts (EET) obtained from leaves of different murta’s genotypes varies due to the phenolic compounds composition of such leaves. For this purpose: a) the antioxidant capacity and the efficiency (CE50 and EA respectively) were calculated through the DPPH● method, b) the percentage of flavanones (%flavanones) was quantified through the 2,4 DNP colorimetric assay, and c) the presence of quercetin, rutin, myricitrin and gallic acid was determined using high-performance liquid chromatography with photodiode array detector (CLAE-DAD). The results indicated that there were significative differences (p < 0,05) among the CE50 and EA of the EETs, being the EETs of the ZF-18 and 14-4 genotype the ones that got the lower CE50 (9,3 ± 0.6 ppm) and greater EA (2,12 ± 0,03 x10-3) respectively. Such differences may be due to the differences found in the composition of the EETs, in which quercetina, rutin and gallic acid were identified. Also, there were differences among the %flavanones, being the EETs of the 8-2 and 23-2 genotypes the ones that obtained the greater percentages (7,8 ± 0,1% y 7,8 ± 0,4% respectively), although the flavanones did not influence the antioxidant activity of the EETs. Since all of the murta’s genotypes analyzed were cultivated under the same conditions, the differences found between the EEts are due to their genotype differences / Fondecyt

Orientador: Rogério Lopes Vieites / Banca: Juliana Audi Giannoni / Banca: Regina Marta Evangelista / Banca: Claudia Rucco Penteado / Banca: Angela Vacaro de Souza / Resumo: As espécies do gênero Garcinia apresentam concentrações expressivas de compostos fenólicos com atividade hipolipidêmica, anti-obesidade, anti-inflamatória e antioxidante in vitro e em modelos animais. O objetivo deste estudo foi realizar análises físico-químicas e quantificar compostos fenólicos e atividade antioxidante das folhas e frutos da espécie Garcinia cochinchinensis Choisy, conhecida como mangostão amarelo, e analisar os efeitos do consumo das frutas e folhas sobre o perfil bioquímico, antropométrico e comportamental de ratos Wistar. Os frutos e as folhas do mangostão amarelo foram obtidos do pomar da Faculdade de Tecnologia de Pompéia/SP, sendo realizadas análises de pH, sólidos solúveis, acidez titulável e ratio na polpa fresca. No extrato seco dos frutos foram efetuadas análises qualitativas colorimétricas para fitoquímicos e análises quantitativas nos frutos e folhas frescas para carotenóides, antocianinas, compostos fenólicos totais, flavonoides, pigmentos clorofila A e B, e atividade antioxidante total. Os sucos dos frutos e das folhas foram administrados em ratos Wistar machos, que constituíram cinco grupos experimentais: controle (G1), que receberam água ad libitum, G2 e G3, tratados com suco da polpa em concentrações de 20% e 40%, respectivamente, e G4 e G5, tratados com suco das folhas, em 20% e 40%, respectivamente. Após 40 dias de experimento os animais submetidos as doses mais concentradas de sucos da polpa e folhas do fruto (G3 e G5), além do grupo cont... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The species of the genus Garcinia present expressive concentrations of phenolic compounds with hypolipidemic, anti-obesity, anti-inflammatory and antioxidant activity in vitro and in animal models. The aim of this study was to quantify phenolic compounds and antioxidant activity of leaves and fruits of the species Garcinia cochinchinensis Choisy, known as yellow mangosteen, and analyze the effects of the consumption of fruit and leaves on the biochemical and anthropometric profile of Wistar rats. The fruit and leaves of the mangosteen yellow were obtained from the orchard of the Faculty of Technology of Pompeia/SP. Analyzes of pH, soluble solids and titratable acidity were performed on the fresh fruit pulp. In the dry extract of the fruits were performed qualitative colorimetric analysis for phytochemicals and quantitative analysis in fruit and fresh leaves to carotenoids, anthocyanins, phenolics, flavonoids, pigments chlorophyll A and B, and antioxidant activity by the hijacking of the stable free radical DPPH (radical 2.2-diphenyl-1-picrilidrazil). The juices of fruits and leaves were administered in male Wistar rats, which were five experimental groups: control (G1), which received water ad libitum, G2 and G3, treated with 20% and 40% of the pulp, juice and G4 and G5, treated with 20% and 40% of juice from the leaves, respectively. After 40 days of experiment, the animals submitted to the more concentrated doses of pulp juices and leaves of the fruit (G3 and G5), besides the control group, were submitted to behavior analysis using the open field and cross maze models. On the 41st day of the experiment, the blood of animals was collected for biochemical analysis of glucose, liver enzymes aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT), total cholesterol, VLDL-c, LDL-c, HDL-c, triglycerides and ultra-sensitive C-reactive protein. It was evaluated also anthropometric profile, being ... / Doutor

Orientador: Regildo Márcio Gonçalves da Silva / Banca: Dario Abel Palmieri / Banca: Micheline Kezia Cordeiro de Araújo / Resumo: Os estudos de plantas candidatas a fornecedoras de compostos algicidas tornam-se de suma importância, visto o impacto das cianotoxinas frente à saúde das populações assim como a possível contaminação de alimentos e do ambiente. Diante disso, o presente trabalho teve por objetivo avaliar as respostas fisiológicas de Microcystis aeruginosa (Kützing) Kützing (cepa BCCUSP232), contra ação algicida dos extratos aquoso e etanólico de Pistia stratiotes L. Para tanto, uma seleção de compostos e enzimas relacionadas ao estresse oxidativo foram analisadas, além de determinar o conteúdo polifenólico presente nos extratos. A exposição da M. aeruginosa as diferentes concentrações dos extratos (100, 250 e 500 mg/L) resultou em uma redução significativa na densidade celular da cepa. Essa redução pôde ser observada para as diferentes concentrações do extrato aquoso a partir do 2º dia de exposição, sendo estes diferentes estatisticamente quando comparados com o controle. Para o extrato etanólico, perfil semelhante foi observado, sendo que para a maior concentração utilizada (500 mg/L), a densidade celular foi reduzida a 0 a partir do 4º dia de exposição. Além disso, P. stratiotes reduziu a concentração de proteínas totais, aumentou a produção interna de peróxido de hidrogênio e malondialdeído nas cianobactérias, e no geral a produção da peroxidase, catalase e glutationa-S-transferase relacionadas com o metabolismo de defesa antioxidante da cianobactéria. Houve um declínio acentuado nos níveis... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Studies of candidate plants to suppliers of algaecides compounds become very important, as the impact of cyanotoxins front of the health of populations as well the possible contamination of food and the environment. Therefore, this study aimed to evaluate the physiological responses of Microcystis aeruginosa (Kützing) Kützing (BCCUSP232 strain) against algaecide action of Pistia stratiotes L. extracts. Therefore, a selection of compounds and enzymes related to oxidative stress were analyzed, in addition to also determine the content polyphenol present in the extracts. M. aeruginosa exposure to different concentrations of the extracts (100, 250 and 500 mg L-1) resulted in a significant reduction in cell density of the strain. This reduction was observed for the different concentrations of the aqueous extract from the 2nd day of exposure, which are statistically different when compared with control. To the ethanolic extract, a similar profile was observed, and for the highest concentration used (500 mg L-1), cell density was reduced to 0 from the 4th day of exposure. In addition, P. stratiotes reduced total protein concentration, increased internal production of hydrogen peroxide and malondialdehyde in cyanobacteria, and not the production of peroxidase, catalase and glutathione-S-transferase related to the antioxidant defense metabolism of cyanobacteria. There was a marked decline in the levels of superoxide dismutase (SOD), thus causing an accumulation of free radicals and peroxides, suggesting that this most important factor related to the algicidal action of extracts of P. stratiotes. Could not verify pro-oxidative activity of both extracts in the bovine serum albumin degradation test. For the results of the determination of total phenols and flavonoids, it was found for the ethanol extract concentration... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Orientadora: Karina Alves de Toledo / Banca: Luis Octávio Regasini / Banca: Flávia Aparecida Paina Brasil / Resumo: Rutina e Quercetina são flavonoides encontrados em diversos alimentos, incluindo aqueles indicados como complemento no tratamento de doenças inflamatórias. Durante o processo inflamatório, neutrófilos são as primeiras células a serem recrutadas por estarem diretamente relacionadas à ativação e resolução destes processos. Assim, frequentemente estas células são alvos para novos compostos anti-inflamatórios. A descrição da atividade anti-inflamatória de rutina e quercetina se estende para vários ativadores das vias clássicas dos neutrófilos. O estudo quanto aos compostos forbol ésteres, como PMA (phorbol myristate acetate), que ativam de maneira específica a sinalização da proteína quinase C, ainda são escassos.O objetivo deste trabalho foi analisar a atividade anti-inflamatória de rutina e quercetina sobre neutrófilos ativados por PMA. Para tanto, foram analisadas etapas importantes do processo inflamatório mediadas pelos neutrófilos: adesão, desgranulação, e liberação das NETs (Neutrophil Extracelular Traps). Nossos resultados demonstraram que, ativação de neutrófilos por PMA: (i) rutina e quercetina não inibem a adesão dos neutrófilos, (ii) quercetina inibe a desgranulção, (iii) ambos inibem a atividade da mieloperoxidase (MPO), assim como (iv) inibem a liberação das NETs na ausência de morte celular. Análises de docking molecular sugerem que tais eventos podem estar relacionados à geração de complexos quercetina/MPO e rutina/elastase / Abstract: Rutin and Quercetin are flavonoids found in several foods, including those indicated as a supplement in the inflammatory treatment diseases. During the inflammatory process, neutrophils are the first cells to be recruited. They are directly related to the activation and resolution of these processes. Thus, these cells often target new antiinflammatory compounds. The description of the anti-inflammatory activity of rutin and quercetin extends to several activators of classical neutrophil pathways. Studies involving forbol esters compounds, as PMA ((phorbol myristate acetate), which activate in a specific manner the protein kinase signalling, it is still poor. The aim of this study was to analyze the anti-inflammatory activity of rutin and quercetin on PMAactivated neutrophils. For this, important steps of the inflammatory process mediated by neutrophils were analyzed: adhesion, degranulation, and release of NETs (Neutrophil Extracelular Traps). Our results demonstrated that neutrophil activation by PMA: (i) rutin and quercetin did not inhibit neutrophil adhesion, (ii) quercetin inhibited degranulation, (iii) both inhibited myeloperoxidase activity (MPO), as well as (iv) both Inhibit the release of NETs in the absence of cell death. Molecular docking analyzes suggest that such events may be related to the generation of quercetin/MPO and rutin/elastase complexes / Mestre

Objetivo: Determinar la actividad antioxidante y citotóxica de fisalinas y flavonoides presentes en las hojas de Physalis peruviana L. Diseño: Experimental. Lugar: Laboratorio del Instituto de Química Orgánica de la Facultad de Farmacia y Bioquímica y Laboratorio de Biología Celular de la Facultad de Biología de la Universidad Nacional Mayor de San Marcos; Laboratorio de Investigación y Desarrollo “Abraham Vaisberg Wolach” de la Universidad Peruana Cayetano Heredia. Materiales: Fisalinas y flavonoides de las hojas de Physalis peruviana L; embriones de Tetrapygus niger; líneas celulares tumorales humanas H-460, HuTu80, DU145, MCF-7, M-14, HT-29, K562 y fibroblastos normales de ratón 3T3. Intervenciones: La evaluación de la actividad antioxidante se realizó utilizando el método del radical DPPH; la actividad citotóxica se realizó mediante el bioensayo en erizos de mar y líneas celulares tumorales. Principales medidas de resultados: Actividad antioxidante y actividad citotóxica. Resultados: El porcentaje de inhibición del radical DPPH fue de 95,0% y 26,6% para los flavonoides y las fisalinas, respectivamente; las fisalinas y los flavonoides demostraron actividad citotóxica a partir de la concentración de 10 ppm en el bioensayo con erizos de mar; se halló el porcentaje de crecimiento celular para cada dilución en cada línea celular, la concentración inhibitoria de crecimiento medio CI50 para cada línea celular de las fisalinas fue1.53, 0.54, 1.75, 0.63, 0.45, 0.48, 0.28 y 0.57 μg/mL, la concentración inhibitoria con flavonoides fue 62.24, 22.35, 86.77, 45.08, 25.32, 25.01, 21.68 y 15.93 μg/mL para H-460, HuTu80, DU145, MCF-7, M-14, HT-29, K562 y 3T3, respectivamente. Los índices de selectividad de las fisalinas y de los flavonoides estuvieron entre 0.16 a 17.3 y 345.27 a 1382.0, respectivamente. Conclusiones: Las fisalinas de las hojas de Physalis peruviana L con el método del radical DPPH demostraron menor actividad antioxidante que los flavonoides; las fisalinas tuvieron mayor actividad citotóxica que los flavonoides en los bioensayos de erizo de mar y líneas celulares in vitro. Palabras clave: fisalinas, flavonoides, Physalis peruviana L., actividad antioxidante, actividad citotóxica. / --- Objective: To determine the antioxidant and citotoxic activity of the physalins and flavonoids Physalis peruviana L leaves. Design: Experimental. Setting: Faculty of Pharmacy and Biochemistry and Faculty of Biology, San Marcos Major National University; Laboratory of Research and Development “Abraham Vaisberg Wolach”, Cayetano Heredia Peruvian University. Materiales: Physalins and flavonoids of Physalis peruviana L leaves; embryos Tetrapygus niger; human tumoral cells lines H-460, HuTu80, DU145, MCF-7, M-14, HT-29, K562 and 3T3 fibroblasts. Interventions: Antioxidant activity was determined with DPPH radical scavenging method and cytotoxic activity was observed by black sea urchin bioassay and tumoral cells lines. Main outcome measures: Antioxidant and cytotoxic activities. Results: we found the percentages of radical-scavenging DPPH were 95,0% and 26,6% for physalins and flavonoids respectively; physalins and flavonoids showed cytotoxic activity starting from concentration of 10 ppm on black sea urchin bioassay; we found the percentage of cellular growth for every dilution in ever cellular line, the inhibiting concentration of average growth for each cellular line from physalins was 1.53, 0.54, 1.75, 0.63, 0.45, 0.48, 0.28 y 0.57 µg/mL, the inhibiting concentration with flavonoids was 62.24, 22.35, 86.77, 45.08, 25.32, 25.01, 21.68 y 15.93 µg/mL for H-460, HuTu80, DU145, MCF-7, M-14, HT-29, K562 and 3T3, respectively; the physalins and flavonoids selectivity index were between 0.16 to 17.32 and 345.27 to 1382.02, respectively. Conclusions: The Physalis peruviana leaves physalins showed lower antioxidant activity than flavonoids on DPPH radical scavenging method; the physalins showed greater citotoxic activity tan flavonoids on black sea urchin bioassay and cell lines in vitro. Key words: Physalins, flavonoids, Physalis peruviana L., antioxidant activity, citotoxic activity. / Tesis

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas, Programa de Pós-graduação em Química, Florianópolis, 2008 / Made available in DSpace on 2012-10-23T17:40:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 269342.pdf: 759986 bytes, checksum: 22cf26fbffe3b42c64a0c6eb8c01e739 (MD5) / O estudo fitoquímico das cascas de Croton celtidifolius foi realizado com o objetivo de investigar a composição química e avaliar as frações obtidas quanto às atividades antioxidante, antinociceptiva e vasorelaxante. O particionamento do extrato bruto, originou as frações clorofórmio (Fr.-CHCl3), acetato de etila (Fr.-AcOEt), acetona (Fr.-acet) e resíduo (Res.). As Fr.-AcOEt e Fr.-acet foram submetidos ao procedimento específico para isolamento de compostos fenólicos, originando frações ricas em proantocianidinas FRP. Estas frações foram cromatografadas em coluna flash, levando ao isolamento e identificação de catequina (A), galocatequina (B), catequina-(4a-8)-epicatequina (C) e proantocianidinas poliméricas (D). A FRP foi analisada em eletroforese capilar revelando sua composição em proantocianidinas. Os teores de compostos fenólicos totais, de proantocianidinas totais e de flavonódes variaram de 257,75 a 473,82 mg /g, 3,45 a 75,65 % e de 2,06 a 7,79 mg/g, respectivamente. Com relação ao potencial antioxidante (teste do DPPH), a catequina foi o composto mais ativo. FRP apresentou excelente atividade antinociceptiva com inibição de 83% e 99,5% da nocicepção induzida pela formalina, respectivamente, com aumento significativo da latência dos animais quando avaliados no teste da placa quente, comparável a morfina. A FRP mostrou um importante efeito vasorelaxante no modelo de aorta isolada de ratos. Os resultados obtidos demonstram que a espécie C. celtidifolius é uma boa fonte de compostos bioativos, dentre os quais encontram-se flavan-3-ol, que possuem atividade antioxidante.