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Efeito do tratamento com novos derivados imidazolidínicos e praziquantel sobre os lipídios de camudongos infectados por Schistosoma mansoni

SEGUNDO, José Olivá Apolinário 31 January 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T15:49:12Z (GMT). No. of bitstreams: 1 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A Esquistossomose mansônica é a segunda parasitose humana mais prevalente no mundo, sendo no Brasil um problema de saúde pública. A esquistossomose altera o metabolismo lipídico, promovendo diminuição nos níveis de colesterol total (CT), fosfolipídios totais (FT) e triglicerídeos (TG) plasmáticos em hospedeiros como o camundongo. O praziquantel (PZQ) é o principal agente esquistossomicida empregado para combate à doença. Entretanto, o aparecimento de cepas de Schistosoma mansoni resistentes ao tratamento convencional, demonstra a necessidade de desenvolvimento de novas drogas esquistossomicidas. Nesse contexto, as imidazolidinas vêm se destacando como fármacos com notória atividade antiparasitária frente ao S. mansoni in vitro e in vivo. Este trabalho teve por objetivo avaliar o efeito do tratamento, nas doses de 50mg/kg/dia e 100mg/kg/dia durante 5 dias, com derivados imidazolidínicos 3‐benzil‐5‐(4‐cloro‐arilazo)‐4‐tioxo‐imidazolidin‐2‐ona (LPSF‐PT5), 3‐(4‐cloro‐benzil)‐5‐(4nitro‐benzilideno)‐imidazolidina‐2,4‐diona (LPSF‐FZ4) e PZQ sobre os lipídios plasmáticos de camundongos infectados e não infectados por S. Mansoni. Os resultados mostraram que em camundongos infectados por S. mansoni, o tratamento com 100mg/kg/dia de PZQ e LPSF‐PT5 reduziu significativamente os níveis plasmáticos de CT em 24.59% e 18.60% respectivamente, bem como os níveis de TG em 31.60% e 31.50%, respectivamente, fenômeno explicável pelo efeito da esquistossomose no animal. Com 50 mg/kg/dia e 100 mg/kg/dia, LPSF‐FZ4 promoveu respectivamente, 44.80% e 40.30% de redução nos TG plasmáticos de animais infectados. Já nos animais não infectados, somente foi observada com LPSF‐FZ4 diminuição nos TG em 26.7% quando tratados com 50 mg/kg/dia e em 21.7% quando tratados com 100 mg/kg/dia. Portanto, analisando as alterações in vivo nos lipídios plasmáticos, o derivado imidazolidínico LPSF‐FZ4 representou o fármaco com melhor potencial hipotrigliceridêmico
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Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado / Preparation and characterization of particles containing solid dispersion of praziquantel obtained by fluidized bed hot melt granulation

Silva, Andreza de Almeida e 30 January 2009 (has links)
No Brasil a esquistossomose é causada pela espécie Schistosoma mansoni e leva principalmente à formação de granulomas e fibroses, hipertensão portal e hepatoesplenomegalia. O praziquantel (PZQ) é o fármaco de primeira escolha para o tratamento e possui baixa solubilidade aquosa, sendo necessárias altas doses para ação terapêutica. A taxa de dissolução do PZQ é fator limitante para a sua biodisponibilidade, portanto, melhorar sua solubilidade é fundamental. O objetivo deste trabalho foi aumentar a solubilidade do PZQ pela obtenção de grânulos contendo dispersões sólidas deste fármaco pelo processo hot melt em leito fluidizado. Além disto, buscou-se estudar a fluidodinâmica e as variáveis do processo de granulação. Inicialmente, dispersões sólidas foram preparadas por simples fusão em polietilenoglicol (PEG) 4000 e PEG 6000 nas proporções 2:1; 1:1; 1:2; 1:5 e 1:10 e estas foram caracterizadas por teste de solubilidade, difração de raios-X, espectroscopia em infravermelho e análises térmicas (DSC e TG). Foram obtidas dispersões sólidas com uma solubilidade duas vezes maior do PZQ, uma menor cristalinidade, uma possível interação fármaco-carreador e sem degradação ou alteração nos principais grupos funcionais. Com estes resultados, a dispersão sólida 1:10 PZQ:PEG 6000 foi escolhida para a etapa da granulação. Os granulados foram obtidos utilizando o planejamento fatorial Box Behnken com as seguintes variáveis: % de dispersão sólida, proporção PZQ:PEG das dispersões e carga de lactose spray-dried (SD) (g). A caracterização dos grânulos foi realizada pelos testes: granulometria, densidade aparente, densidade compactada, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso e doseamento do fármaco, sendo todas estas propriedades avaliadas pela técnica de superfície de resposta (ANOVA). A análise estatística demonstrou que as características dos granulados são, na maioria dos casos, dependentes da % de dispersão sólida e da proporção de PZQ:PEG, sendo satisfatórios e toleráveis os resultados do fluxo dos granulados. Os três melhores granulados foram escolhidos para as análises de microscopia eletrônica de varredura, espectroscopia em infravermelho, difração de raios-X, análise térmica e perfil de dissolução. Estas análises mostraram que nos grânulos houve diminuição da cristalinidade, possíveis interações entre PZQ, PEG e lactose, além do grande aumento no perfil de dissolução. Com estes resultados, confirmam-se as vantagens da granulação por hot melt em leito fluidizado e a importância do estudo de suas variáveis. / In Brazil, schistossomiasis is mainly attributed to the species Schistosoma mansoni, which causes granulomas and fibrosis, portal hypertension and hepatosplenomegaly. Praziquantel (PZQ) is the first choice in the treatment; however, it has low water solubility, thus requiring high doses for a proper therapeutical result. The PZQ dissolution rate is the limiting factor for its bioavailability; therefore, it is fundamental to improve of this drug solubility. The objective of this work was to increase the PZQ solubility with the production of granules containing its solid dispersions, prepared by hot melt process in fluidized bed. Moreover, the fluid dynamic and several variables of the process were studied. First, solid dispersions were prepared by mixing with melted polyethylene glycol (PEG) 4000 and PEG 6000 at the ratios of 2:1; 1:1; 1:2; 1:5 and 1:10. These were characterized by solubility test, x-ray powder diffraction, fourier transform infrared spectroscopy and thermal analyses (DSC and TG). Solid dispersions were obtained with PZQ solubility two times higher than the pure drug, lower crystallinity and without degradation or alteration in the main functional groups. With these results, the solid dispersion 1:10 PZQ:PEG 6000 was chosen for the studies of granulation. The granulates were obtained using the Box Behnken factorial design with the following independent variables: % of solid dispersion, ratio PZQ:PEG in the dispersions and amount of spray-dried lactose (g). The granules characterization was made by the tests of granulometry, bulk density, tapped density, Hausner ratio, Carr index, angle of repose and PZQ assay. In addition, all these properties were evaluated by response surface technique (ANOVA). The statistical analysis, in most cases, showed that the granules characteristics depend significantly on the % of solid dispersion and on the ratio PZQ:PEG. The results on the granules flow properties are satisfactory and acceptable for tableting. The three granulates with best properties were submitted to scanning electron microscopy, fourier transform infrared spectroscopy, x-ray powder diffraction, thermal analysis and dissolution test. These analyses showed that there were, in the granules, decrease of crystallinity, possible interaction among PZQ, PEG and lactose, and also, greater increase in the dissolution test. The advantages of fluid bed hot melt granulation and the importance of studying the process variables are confirmed by the results in this work.
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Prepara??o e caracteriza??o de sistemas emulsionados lipidicos contendo praziquantel

Araujo, Margarete Moreno de 21 March 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2014-12-17T14:16:35Z (GMT). No. of bitstreams: 1 MargareteMA_DISSERT.pdf: 2404421 bytes, checksum: ab50d77fe2623a656273511b601f292f (MD5) Previous issue date: 2013-03-21 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior / Praziquantel (PRZ) is the main drug used for treatment of schistosomiasis in Brazil. It is administered by oral rout as tablets. However, has low aqueous solubility which limits this therapeutic success dosage form and availability of liquid forms. The emulsion systems have great potential and represent an interesting strategy to increase the solubility of drugs. The aim of study was the development and characterization of lipid-emulsified liquid systems of the type oil in water (O / W), the base of soybean oil as the internal phase stabilized by surfactants pair Tween? 80 and Span? 80, for improving the phase biopharmaceutical of PRZ. After selecting the best value of Hydrophilic-Lipophilic Balance (HLB = 11), the parameters of the preparation of the formulations were optimized emulsification technique. The emulsions were successfully obtained; the liquid forms provided exhibited Newtonian behavior and an increase in solubility of PRZ higher than 20 times. The accelerated stability study demonstrated the stability of the emulsions and the effect of cosurfactants investigated. The study of the dynamics of interaction between components in the diagram showed pseudoternary phase regions to obtain O/W emulsions, whereas the study of the interaction of the components and their effect on system structure and the efficiency of incorporation of the drug led to systems with an amount of soluble drug even higher (about 1.5%), which demonstrates the potential of this new input mainly for the treatment of schistosomiasis, which resulted in the filing of patent BR 10 2013 0004 55 3 / O praziquantel (PRZ) ? o f?rmaco de escolha para tratamento da esquistossomose no Brasil e est? dispon?vel comercialmente para administra??o oral na forma de comprimidos. No entanto, possui baixa solubilidade aquosa, o que limita o sucesso terap?utico desta forma farmac?utica e a disponibiliza??o de formas l?quidas. Os sistemas emulsionados lip?dicos t?m grande potencial para aumento da solubiliza??o de f?rmacos lipof?licos, sendo, ent?o, uma estrat?gia interessante para tal finalidade. O objetivo do presente estudo foi o desenvolvimento e a caracteriza??o de sistemas l?quidos emulsionados lip?dicos do tipo ?leo em ?gua (O/A), a base de ?leo de soja como fase interna estabilizada pelo par de tensoativos Tween? 80 e Span? 80, para melhorar a fase biofarmac?utica do PRZ. Depois de selecionar o melhor valor do Equil?brio Hidr?filo-Lip?filo (EHL=11), os par?metros de prepara??o das formula??es pela t?cnica de emulsifica??o foram otimizados. As emuls?es foram obtidas com sucesso, as formas l?quidas apresentaram comportamento newtoniano e proporcionaram um aumento de solubilidade do PRZ superior a 20 vezes. O estudo de estabilidade acelerada demonstrou a estabilidade das emuls?es e o efeito dos cotensoativos investigados. O estudo da din?mica de intera??o entre os componentes pelo diagrama pseudotern?rio de fase demonstrou regi?es de obten??o de emuls?es do tipo O/A, enquanto que o estudo da intera??o dos componentes e o seu efeito na estrutura dos sistemas e na efici?ncia de incorpora??o do f?rmaco levaram a obten??o de sistemas com uma quantidade de f?rmaco sol?vel ainda maior (cerca de 1,5%), o que demonstra o potencial deste novo insumo para o tratamento principalmente da esquistossomose, o qual resultou em um dep?sito de patente BR 10 2013 000455 3
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Preparação e caracterização de granulados contendo dispersão sólida de praziquantel obtidos por fusão/solidificação em leito fluidizado / Preparation and characterization of particles containing solid dispersion of praziquantel obtained by fluidized bed hot melt granulation

Andreza de Almeida e Silva 30 January 2009 (has links)
No Brasil a esquistossomose é causada pela espécie Schistosoma mansoni e leva principalmente à formação de granulomas e fibroses, hipertensão portal e hepatoesplenomegalia. O praziquantel (PZQ) é o fármaco de primeira escolha para o tratamento e possui baixa solubilidade aquosa, sendo necessárias altas doses para ação terapêutica. A taxa de dissolução do PZQ é fator limitante para a sua biodisponibilidade, portanto, melhorar sua solubilidade é fundamental. O objetivo deste trabalho foi aumentar a solubilidade do PZQ pela obtenção de grânulos contendo dispersões sólidas deste fármaco pelo processo hot melt em leito fluidizado. Além disto, buscou-se estudar a fluidodinâmica e as variáveis do processo de granulação. Inicialmente, dispersões sólidas foram preparadas por simples fusão em polietilenoglicol (PEG) 4000 e PEG 6000 nas proporções 2:1; 1:1; 1:2; 1:5 e 1:10 e estas foram caracterizadas por teste de solubilidade, difração de raios-X, espectroscopia em infravermelho e análises térmicas (DSC e TG). Foram obtidas dispersões sólidas com uma solubilidade duas vezes maior do PZQ, uma menor cristalinidade, uma possível interação fármaco-carreador e sem degradação ou alteração nos principais grupos funcionais. Com estes resultados, a dispersão sólida 1:10 PZQ:PEG 6000 foi escolhida para a etapa da granulação. Os granulados foram obtidos utilizando o planejamento fatorial Box Behnken com as seguintes variáveis: % de dispersão sólida, proporção PZQ:PEG das dispersões e carga de lactose spray-dried (SD) (g). A caracterização dos grânulos foi realizada pelos testes: granulometria, densidade aparente, densidade compactada, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso e doseamento do fármaco, sendo todas estas propriedades avaliadas pela técnica de superfície de resposta (ANOVA). A análise estatística demonstrou que as características dos granulados são, na maioria dos casos, dependentes da % de dispersão sólida e da proporção de PZQ:PEG, sendo satisfatórios e toleráveis os resultados do fluxo dos granulados. Os três melhores granulados foram escolhidos para as análises de microscopia eletrônica de varredura, espectroscopia em infravermelho, difração de raios-X, análise térmica e perfil de dissolução. Estas análises mostraram que nos grânulos houve diminuição da cristalinidade, possíveis interações entre PZQ, PEG e lactose, além do grande aumento no perfil de dissolução. Com estes resultados, confirmam-se as vantagens da granulação por hot melt em leito fluidizado e a importância do estudo de suas variáveis. / In Brazil, schistossomiasis is mainly attributed to the species Schistosoma mansoni, which causes granulomas and fibrosis, portal hypertension and hepatosplenomegaly. Praziquantel (PZQ) is the first choice in the treatment; however, it has low water solubility, thus requiring high doses for a proper therapeutical result. The PZQ dissolution rate is the limiting factor for its bioavailability; therefore, it is fundamental to improve of this drug solubility. The objective of this work was to increase the PZQ solubility with the production of granules containing its solid dispersions, prepared by hot melt process in fluidized bed. Moreover, the fluid dynamic and several variables of the process were studied. First, solid dispersions were prepared by mixing with melted polyethylene glycol (PEG) 4000 and PEG 6000 at the ratios of 2:1; 1:1; 1:2; 1:5 and 1:10. These were characterized by solubility test, x-ray powder diffraction, fourier transform infrared spectroscopy and thermal analyses (DSC and TG). Solid dispersions were obtained with PZQ solubility two times higher than the pure drug, lower crystallinity and without degradation or alteration in the main functional groups. With these results, the solid dispersion 1:10 PZQ:PEG 6000 was chosen for the studies of granulation. The granulates were obtained using the Box Behnken factorial design with the following independent variables: % of solid dispersion, ratio PZQ:PEG in the dispersions and amount of spray-dried lactose (g). The granules characterization was made by the tests of granulometry, bulk density, tapped density, Hausner ratio, Carr index, angle of repose and PZQ assay. In addition, all these properties were evaluated by response surface technique (ANOVA). The statistical analysis, in most cases, showed that the granules characteristics depend significantly on the % of solid dispersion and on the ratio PZQ:PEG. The results on the granules flow properties are satisfactory and acceptable for tableting. The three granulates with best properties were submitted to scanning electron microscopy, fourier transform infrared spectroscopy, x-ray powder diffraction, thermal analysis and dissolution test. These analyses showed that there were, in the granules, decrease of crystallinity, possible interaction among PZQ, PEG and lactose, and also, greater increase in the dissolution test. The advantages of fluid bed hot melt granulation and the importance of studying the process variables are confirmed by the results in this work.
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Der Einfluß von Mikronährstoffen auf die Therapie und die Reinfektion der durch Schistosoma haematobium hervorgerufenen Bilharziose bei tansanischen Kindern

Kaul, Eike Juliane 22 March 2006 (has links)
Praziquantel ist das Mittel der Wahl bei der Behandlung der Bilharziose. Für die Wirksamkeit des Medikaments spielt die Immunantwort des Wirts eine wichtige Rolle. Mikronährstoffe sind wichtig für die Funktion des Immunsystems. In Endemiegebieten der Bilharziose findet sich meist ein Mikronährstoffmangel. In dieser Studie wurde untersucht, ob ein Ausgleich des Mikronährstoffmangels das Behandlungsergebnis optimieren kann und Reinfektionen vermindert werden können. Für die randomisierte Interventionsstudie wurden 331 infizierte Kinder zwischen acht und 14 Jahren mit einer Eiausscheidung von über 30 Schistosoma haematobium Eiern pro 10 ml Urin ausgewählt. Die Kinder wurden zuvor in einer an zehn Grundschulen erhobenen Querschnittsstudie in einem blasenbilharzioseendemischen Gebiet in Tansania identifiziert. Die Interventionsgruppe erhielt vier Wochen lang ein Mikronährstoffpräparat und wurde danach mit Praziquantel behandelt, die Kontrollgruppe erhielt nur Praziquantel. Bei der Kontrolle des Therapierfolgs fanden sich keine signifikanten Unterschiede zwischen der Interventions- und der Kontrollgruppe hinsichtlich der Heilungsraten und der Infektionsstärke der Nichtgeheilten. Nach zehn Monaten wurden die Kinder nochmalig auf Eier im Urin untersucht, um Reinfektionen festzustellen. Fehlende bzw. spärliche Niederschläge machten jedoch Neuinfektionen fast unmöglich, da sich kaum Wasserstellen gebildet hatten, welche die Habitate von Bulinus nasutus - dem Zwischenwirt von S. haematobium im Untersuchungsgebiet - darstellen. Es waren nur 10 % der Kinder reinfiziert mit sehr geringen Infektionsstärken ohne signifikante Unterschiede zwischen den Studiengruppen. Es konnte nicht nachgewiesen werden, dass eine Mikronährstoffgabe den Therapieerfolg nach der Behandlung mit Praziquantel verbessern kann. Ob Reinfektionen verringert werden können, ließ sich aufgrund der anhaltenden Dürre in den Jahren 1999 und 2000 in dieser Studie nicht feststellen, sollte aber Gegenstand weiterer Studien sein. / Praziquantel is the drug of choice for schistosomiasis chemotherapy. The immune response of the host is an important factor in drug efficacy. Micronutrients are essential for an effective response of the immune system. In areas endemic for S. haematobium people often suffer from micronutrient deficiency. It was investigated whether a compensation of micronutrient deficiency can improve chemotherapy and reduce the rate and levels of reinfection. 331 children aged 8 to 14, highly infected with S. haematobium were selected for the randomised intervention-study. Children were identified in a cross-sectional study in 10 primary schools in Tanzania in an area endemic for S. haematobium. The intervention-group received a four weeks micronutrient supplementation followed by treatment with Praziquantel. The control-group was only treated with Praziquantel. The results showed no significant differences concerning cure rate and intensity of infection between the two study groups. The children were examined for reinfection ten months after treatment. Only ten percent of the children were reinfected with rather low levels of infection. There were no significant differences between the studied groups. Scarce rain during the rainy season inhibited the formation of the usual puddles, that form the essential habitat for Bulinus nasutus - the intermediate host of S. heamatobium. This substantially reduced the probability for new infections. It could not be confirmed whether micronutrient supplementation could improve the results after chemotherapy with Praziquantel. A decrease of reinfections due to micronutrient supplementations could not be confirmed due to the drought in 1999 and 2000, but should be a field for further investigations.
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Avaliação do comportamento metabólico de cisticercos de Taenia crassiceps cultivados in vitro e expostos a condições estressantes

Andrade, Lilian Cristina Morais de 06 September 2013 (has links)
Submitted by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2016-08-09T12:17:35Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lilian Cristina Morais de Andrade - 2013.pdf: 1070622 bytes, checksum: c44e7d6decc4c88ffa0d3bbacd190bc6 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2016-08-09T12:19:51Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lilian Cristina Morais de Andrade - 2013.pdf: 1070622 bytes, checksum: c44e7d6decc4c88ffa0d3bbacd190bc6 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-09T12:19:51Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Lilian Cristina Morais de Andrade - 2013.pdf: 1070622 bytes, checksum: c44e7d6decc4c88ffa0d3bbacd190bc6 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2013-09-06 / Taenia crassiceps cysticerci possess antigenic similarities to T. solium cysticerci and because of this and added to the relative easiness in its maintainance in laboratory they are used as an experimental model to T. solium studies. The objective of this study was to analyze the in vitro influence of glucose and insulin on the energetic and respiratory metabolism of T. crassiceps cysticerci exposed to low dosages of anti-helminthic drugs, albendazol and praziquantel, and also to different concentrations of glucose and insulin. Glucose is the main energy source to these parasites in their larval and adult stages and glycogen is their main energetic reserve. Glycogen may be converted into glucose in case of low glucose uptake and is stored in the cysticerci tegument. The cysticerci were collected from the peritoneal cavity of BALB/c female mice experimentally infected and maintained in the animal facilities of IPTSP/UFG. After 24hours of culture in RPMI culture medium supplemented and with glucose, glargine insulin (LANTUS®, Sanofi Aventis), albendazol and praziquantel, the cysticerci were removed and the medium was frozen in liquid nitrogen as to allow the metabolix stasis. Afterwards this culture medium was analyzes through HPLC as to permit the quantification of the following organic acids related to the carbohydrates metabolism: lactate and pyruvate, intermediary metabolism: citrate, α-ketoglutarate, succinate, fumarate, malate and oxaloacetate, fatty acids metabolism: β-hydroxibutyrate and propionate. It was possible to detect propionate and β-hydroxibutyrate secreted by T. crassiceps cysticerci which indicates the fatty acids oxidation as an alternative energy xv source used by the initial stage cysticerci which are in rapid growth. Also the detection of organic acids from the citric acid cycle indicates the in vitro aerobiosis performed by the initial stage cysticerci. / Os cisticercos de Taenia crassiceps possuem similaridades antigênicas com cisticercos de Taenia solium e por este motivo, associado ao fato de uma relativa facilidade de sua manutenção em animais de laboratório, são utilizados como modelo experimental para estudos da cisticercose por T. solium. O objetivo deste trabalho foi analisar in vitro a influência da glicose e da insulina no metabolismo energético e respiratório de cisticercos de T. crassiceps expostos aos fármacos anti-helmínticos albendazol e praziquantel em baixas doses, e diferentes concentrações de glicose e insulina. A glicose é a principal fonte de energia para estes parasitos tanto na fase larval quanto adultos e o glicogênio, que pode ser novamente convertido em glicose, é fonte de reserva energética, sendo encontrado armazenado em suas membranas. Os cisticercos foram provenientes da cavidade peritoneal de camundongos fêmeas Balb/c infectados experimentalmente e mantidos no biotério do IPTSP/UFG. Após 24 horas de cultivo em meio RPMI® suplementado e adicionado de glicose, insulina glargina (LANTUS®, Sanofi Aventis), albendazol e praziquantel, foram retirados da placa e o meio foi congelado em nitrogênio líquido para ocorrer estase metabólica. Posteriormente o meio de cultura passou por um processo de extração sendo analisado em Cromatografia Líquida de Alta Performance com detector UV (CLAE) dos seguintes ácidos orgânicos oriundos do metabolismo de carboidratos (lactato, piruvato), metabolismo intermediário (citrato, α-cetoglutarato succinato, fumarato, malato, oxaloacetato) e metabolismo de ácidos graxos (β-hidroxibutirato e propionato). Foram detectados propionato e β-hidroxibutirato secretados por cisticercos de T. crassiceps indicando a oxidação de ácidos graxos como fonte de energia alternativa, utilizada em especial nos estádios de crescimento e também em situações de baixas concentrações de substancias energéticas provenientes do hospedeiro. Em adição, a detecção de xiv ácidos orgânicos do ciclo do ácido cítrico nos cisticercos analisados confirma a aerobiose in vitro do estádio evolutivos inicial dos cisticercos.
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Trioxanes antiparasitaires : mécanisme d'action et nouvelles molécules biologiquement actives.

Thétiot-Laurent, Sophie 13 October 2006 (has links) (PDF)
La découverte de l'activité antipaludique et antischistosomose de l'artémisinine, une molécule d'origine naturelle, met en lumière une nouvelle famille de composés actifs : les trioxanes. L'activation réductrice du peroxyde par un centre métallique de bas degré d'oxydation en fait des alkylants efficaces de l'hème. Les propriétés d'alkylation de dérivés de l'artémisinine vis-à-vis de l'hème libéré lors de la digestion de l'hémoglobine par Plasmodium ont été étudiées. Les schistosomoses, maladies dues à un parasite sanguin Schistosoma, sont une des premières causes infectieuses de mortalité au monde, pour lesquelles le praziquantel est le seul médicament disponible. Les schistosomes digèrent l'hémoglobine de l'hôte et forment un pigment d'hème semblable à celui produit par Plasmodium. Les trioxaquantels, molécules duales associant de façon covalente un trioxane à la pyrazino-isoquinoléine du praziquantel, ont été synthétisées et leurs activités biologiques évaluées sur schistosomes.
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Dehelmentizacijos kombinuotu antihelmintiku (prazikvantelis/pirantelis/febantelis) įtaka kaimo šunų užsikrėtimui virškinamojo trakto helmintais / The effect of deworming with combined anthelmintic (praziquantel/pyrantel/febantel) on gastrointestinal helminth infection in village dogs

Tamašauskaitė, Gintarė 05 March 2014 (has links)
Tyrimo tikslas - nustatyti dviejų profilaktinio dehelmintizavimo programų efektyvumą šunų užsikrėtimui zoonotiniais ir kitais virškinamojo trakto helmintais Lietuvos kaimuose, naudojant kombinuotą antihelmintiką (prazikvantelis, pirantelis, febantelis). Baigiamojo darbo rengimo laikotarpis truko nuo 2011 m. iki 2013 m., dehelmentizuotų ir kontrolinių šunų užsikrėtimas buvo tiriamas 5-ių mėnesių laikotarpyje, nuo 2013-05 iki 2013-09. Visi tiriamieji šunys atsitiktinės atrankos būdu buvo suskirstyti į tris grupes. Pirma šunų grupė buvo dehelmintizuota vieną kartą, antra – du kartus su trijų mėnesių pertrauka (2 dehelmintizacijos), o kontrolinės grupės šunys buvo nedehelmentizuojami. Šunų užsikrėtimui virškinimo trakto helmintais nustatyti, kartą per mėnesį buvo tiriamos jų išmatos. Išmatos buvo renkamos nuo žemės prie šuns būdos arba iš aptvaro, kuriame šuo buvo laikomas. Šunų užsikrėtimui virškinimo trakto helmintais nustatyti, išmatų mėginiai buvo tiriami flotacijos metodu su cinko chloridu ir mikroskopuojami. Toxocara kiaušinėlių rūšiai nustatyti, jie buvo matuojami. Išmatų mėginiai, kuriuose buvo rasta Taeniidae kiaušinėlių, buvo nuosekliai praplaunami per neiloninį tinklelį (Mathis et al., 1996) ir surenkami vėliasniems molekuliniams tyrimams. Tyrimo metu buvo nustatyta, kad dažniausiai šunys buvo užsikrėtę Taeniidae cestodais (2,8%), Toxocara nematodais (2,8%), Uncinaria nematodais (5%) ir C. aerophilus (3,9%). Taikant kombinuotą antihelmintiką (prazikvantelis, pirantelis... [toliau žr. visą tekstą] / The aim - of the study was to determine the efficiency of two preventive deworming programs on gastrointestinal helminth infection in Lithuanian village dogs, using a combination of anthelmintics (praziquantel, pyrantel and febantel). The performed during - five month period, from 2013-05 to 2013-09. All dogs were randomly divided into three groups. The first group of dogs was dewormed once, a second - twice every three months (2 dewormings), and dogs in control group were not treated. The feces were examined once a month to determine the presence of gastrointestinal helminth infection. Feces were collected from the ground to dog kennels or enclosure in which the dog was kept. The fecal samples were examined by flotation method using zinc chloride flotation fluid and examined microscopically. Toxocara eggs were measured to determine the species. Fecal samples with Taeniidae eggs were washed sequentially through nylon mesh (Mathis et al., 1996) and eggs were isolated for further molecular differentiation. It was found that 2,8% of dogs were infected with cestodes Taeniidae, 2,8% with Toxocara nematodes, 5% with Uncinaria nematodes and 3,9% with C. aerophilus. The treatment with combination of anthelmintics (praziquantel, pyrantel, febantel) was effective reducing infection with Taeniidae cestodes and Toxocara nematodes (since 2,8% to 0,9% and 0%), Uncinaria nematodes (since 5% to 1,8%), C. aerophilus nematodes (since 3,9% to 1%). Deworming program was similarly effective and... [to full text]
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Eficácia de quimioterápicos adicionados à ração para Piaractus mesopotamicus (Osteichthyes:Characidae) no controle de Dolops Carvalhoi (Crustacea:Branchiura) e Anacanthorus Penilabiatus (Monogenea: Dactylogyridae)

Schalch, Sérgio Henrique Canello [UNESP] 30 October 2006 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2014-06-11T19:30:31Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2006-10-30Bitstream added on 2014-06-13T19:19:26Z : No. of bitstreams: 1 schalch_shc_dr_jabo.pdf: 1229379 bytes, checksum: b8e2410e3b10eb15e380a61c57c898cc (MD5) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Avaliou-se no presente trabalho, a eficácia anti-parasitária do praziquantel, levamisol e diflubenzuron administrados via oral, adicionados à ração e administrados a pacus (Piaractus mesopotamicus) infectados por Anacanthorus penilabiatus e Dolops carvalhoi. Foram utilizadas 19 caixas d água de 300 litros de capacidade, comportando 28 peixes em cada uma. O alimento dos peixes foi feito misturando as drogas na ração. O experimento foi conduzido em quatro colheitas realizadas, um dia antes e três, sete e 15 dias após a aplicação dos medicamentos. A alimentação dos peixes com ração contendo diflubenzuron, levamisol e praziquantel isolado ou associados em diferentes concentrações foi feita durante sete dias. Os resultados da eficácia terapêutica sugerem que simples ou associado com levamisol e praziquantel, o diflubenzuron é eficiente contra o crustáceo D. carvalhoi, demonstrando que a eficácia dos tratamentos nos dias três, sete e 15 foi de 96,2 a 100%. Contra os monogenóides as drogas não apresentaram eficácia satisfatória. Os resultados sugerem o uso do diflubenzuron para o controle de D. cavalhoi em peixes de cativeiro nas condições deste ensaio. / This assay evaluated the control efficacy of diflubenzuron, praziquantel and levamisole added to the diet of pacu (Piaractus mesoptamicus) infected with Anacanthorus penilabiatus and Dolops carvalhoi. Nineteen water tanks of 300 liters capacity were utilized with 28 fish in each one. The treatments were made by mixing the active principles in the diet. The experiment was evaluated in four harvests done one day before and three, seven and 15 days after the treatment. The medicated feeding was applied for seven days. The results of efficacy suggest that the diflubenzuron alone or associated with levamisole and praziquantel was efficient against the crustacean D. carvalhoi and the efficacy in the three, seven and 15 days evaluations ranged from 96,2 to 100%. Against the monogenean the drugs did not present efficacy. The results suggest the use of diflubenzuron for the control of D. carvalhoi in captive fishes in the conditions of this trial.
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Testování účinnosti vybraných antiparazitik na metacerkárie motolice oční (Diplostomum spathaceum) u amura bílého (Ctenopharyngodon idella). / Testing of the efficiency of selected antiparasitics on the metacercaria of the eye flukes (Diplostomum spathaceum) in grass carp (Ctenopharyngodon idella).

MICHÁLKOVÁ, Jarmila January 2017 (has links)
In this thesis, the efficiency of orally applied praziquantel (PQ) in two concentrations (Pramik 1 and Pramik 2) and mebendazole (MB) were tested on metacercaria of eye flukes (Diplostomum spathaceum, Rudolphi, 1819) in the grass carp (Ctenopharyngodon idella, Valenciennes, 1844). Naturally infected fish (average fish weight was 1.6 g and standard deviation was 0.1) were divided into four groups, for each tested group (Pramik 1, Pramik 2 and MB) belonged two aquariums of 100 liters each with 25 fish and for a control group belonged three aquariums of 100 liters each with 25 fish. The fish in the individual groups were fed with medicated feed containing praziquantel (Pramik 1 - 2.5 g PQ. kg-1 of feed, Pramik 2 - 1.25 g PQ. kg-1 of feed) and medicated feed mixture KP1 enriched with mebendazole (2.5 g MB. kg-1 of feed). The control group was fed with KP1 without drug addition. During the test the parasitological examinations of the ophthalmic lens were performed. The prevalence and intensity of infection were recorded. In the group of fish fed with medicated mixture containing MB, no statistically significant differences of the intensity of the infection indicating the MB potential in the fight against this fish infection were reported during the test. In the case of tested groups of fish fed with medicated feed mixture containing PQ (Pramik 1, Pramik 2), a statistically significant difference in the intensity of the infection was proved compared with the control group already after the first examination (estimated dose of consumed PQ. kg-1 of weight of fish = 500 and 250 mg). Near complete elimination of the eye flukes occurred in the group fed with feed mixture Pramik 1 after the expected consumption of 900 mg PQ. kg-1 of weight of fish. Statistically significant differences in the intensity of the infection in PQ treated fish groups compared to control groups indicate the usability of medicated feed containing PQ in the fight against fish diplostomosis.

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