O gênero Psychotria destaca-se na família RUBIACEAE pela produção de alcalóides bioativos e por sua taxonomia complexa, sendo muitas vezes relacionado aos gêneros Palicourea, Cephaelis, Calycodendron e Calycosia. A divisão de Psychotria nos subgêneros Psychotria, Tetramerae e Heteropsychotria foi proposta com o objetivo de auxiliar a classificação quimiotaxonômica do gênero. Estudos demonstram que o subgênero Psychotria (espécies pantropicais) produz alcalóides poliméricos, formados por duas ou mais unidades de triptamina; enquanto o subgênero Heteropsychotria parece estar envolvido com a produção de alcalóides indol monoterpênicos, de acordo com pesquisas realizadas com diferentes espécies coletadas no Sul do Brasil. O isolamento e purificação dos alcalóides estrictosamida, ácido estrictosidínico e miriantosina, a partir de Psychotria myriantha, corroboram com esta hipótese, permitindo a inclusão da espécie no subgênero Heteropsychotria. A literatura descreve várias atividades para extratos e alcalóides isolados de espécies de Psychotria, como antimicrobiana e analgésica, por exemplo. Neste trabalho, o extrato n-butanólico de alcalóides de P. myriantha, além de seus alcalóides isolados, apresentaram atividade inibidora da migração de leucócitos, sugerindo um efeito antiinflamatório, e capacidade de inibir a ação da enzima acetilcolinesterase. Extratos e alcalóides isolados da espécie foram avaliados quanto à atividade antioxidante em CCD, frente ao DPPH, apresentando resultado negativo. O extrato EBA e o alcalóide ácido estrictosidínico aumentaram o tempo de latência no teste da retirada da cauda frente ao estímulo térmico, indicando uma atividade analgésica do tipo opióide. A influência do ácido estrictosidínico, alcalóide isolado em maior quantidade em massa, sobre os níveis de DA, DOPAC, 3-MT, HVA, 5-HT e 5-HIAA em estruturas cerebrais de ratos foi verificada. Hipocampos de animais que receberam injeção intra-hipocampal bilateral de ácido estrictosidínico (20 μg/μL) apresentaram redução de 83,4 % nos níveis de serotonina, em comparação ao grupo controle, enquanto os córtices desses animais apresentaram redução nos níveis de DOPAC (35,9%), 3-MT (24,7%) e 5-HIAA (9%). Hipocampos e estriados de ratos tratados com injeção i.p. de ácido estrictosidínico (10 mg/kg) demonstraram diminuição de 63,4 e 28,7% nos níveis de 5-HT, respectivamente. As alterações nos níveis de aminas biogênicas nas estruturas avaliadas, além das atividades analgésica e inibidora da acetilcolinesterase, indicam que P. myriantha e espécies do subgênero Heteropsychotria constituem uma potencial fonte de substâncias bioativas no tratamento de distúrbios do sistema nervoso central. / Psychotria genus is an important in RUBIACEAE due to bioactive alkaloids production and complex taxonomy, being related to Palicourea, Cephaelis, Calycodendron and Calycosia genera. The division of Psychotria in Psychotria, Tetramerae and Heteropsychotria subgenera was proposed with the aim of aiding the genus chemotaxonomic classification. Studies demonstrate that Psychotria subgenus produce polyindoline alkaloids formed by two or more triptamine units; whereas Heteropsychotria subgenus seems to be involved with indole monoterpene alkaloids production, according to researches with different species collected in Southern Brazil. Isolation and purification of strictosamide, strictosidinic acid and miriantosine from Psychotria myriantha corroborated this hypothesis, allowing its inclusion into Heteropsychotria subgenus. The scientific literature describes several activities to Psychotria extracts and alkaloids, such as antimicrobial and analgesic, for example. In this work, P. myriantha n-butanolic alkaloid extract and isolated compounds inhibited the leukocyte migration, suggesting an antiinflammatory activity, and a weak ability to inhibit the action of acetylcholinesterase enzyme. Alkaloids and extracts from P. myriantha were evaluated as regards their antioxidant activity using DPPH, with no positive results. EBA and strictosidinic acid increased the latency in the tail flick model, indicating an opioid analgesic activity. The influence of strictosidinic acid on the levels of DA, DOPAC, 3-MT, HVA, 5-HT and 5-HIAA in brain structures of rats was verified. Hippocampus with intra-hippocampal injection of strictosidinic acid (20 μg/μL) displayed a decrease of 83.4% in serotonin levels, in comparison with control group; whereas the cortex showed a decrease in the levels of DOPAC (35.9%), 3-MT (24.7%) and 5-HIAA (9%). Hippocampus and striatum that received intraperitoneal injection of strictosidinic acid (10 mg/kg) showed 5-HT levels reduction of 63.4 e 28.7%, respectively. The biogenic amine levels alterations in the studied structures, associated with the analgesic and acetylcholinesterase inhibitor activities, suggest that P. myriantha and species from the Heteropsychotria subgenus constitute a font of bioactive compounds in the treatment of central nervous system disturbs.

Made available in DSpace on 2015-12-06T23:45:45Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012 / A ayahuasca e uma palavra da lingua nativa americana Quechua comumente traduzida como cipo das almas. E uma decoccao alucinogena preparada com plantas psicoativas. O cha contem N, N-dimetiltriptamina (DMT), um potente agente psicodelico proveniente da Psychotria viridis e tambem contem os alcaloides β-carbolinicos contidos na Banisteriopsis caapi. Estas carbolinas β- carbolinas inibem a enzima monoaminaoxidase e, desta maneira as β-carbolinas protegem DMT de ser degradada. Assim, DMT e capaz de atravessar a barreira hematoencefalica, se liga a receptores 5-HT2, exercendo o seu efeito. Estudos mostram que os voluntarios relataram um estado altamente emocional e, correspondentemente, a inGestão da ayahuasca causou uma elevada atividade cerebral na amigdala e giro parahipocampal, estruturas envolvidas na aprendizagem emocional e memoria. Utilizando os modelos de condicionamento de medo ao contexto e ao som, nos verificamos se a administracao oral de ayahuasca antes, imediatamente apos a o treino, e a manipulacao farmacologica pre-teste poderia interferir com os processos mnemonicos. Os nossos resultados mostraram que as administracoes das doses 250, 500 ou 750 mg/kg nao afetaram a aquisicao das tarefas de CMC e CMS. Diferentes doses de ayahuasca (50 ou 500 mg/kg) administradas imediatamente apos o treino nao afetaram a consolidacao do CMC. Alem disso, as doses 50 e 500 mg/kg nao alteraram a consolidacao do CMS. A administracao pre-teste de ayahuasca (50 e 500 mg/kg) nao alterou o teste de evocacao 1 em ambas as tarefas (CMC/CMS), e nem o teste de evocacao 2 para o CMS. No entanto, a administracao pre-teste de ayahuasca 500 mg/kg causou um decrescimo significativo no comportamento de congelamento dos ratos do teste de evocacao 1 para o teste 2, na tarefa de condicionamento de medo ao contexto. Estes resultados sugerem que a ayahuasca pode facilitar a extincao da memoria aversiva dependente principalmente do hipocampo e possivelmente da amigdala / BV UNIFESP: Teses e dissertações

Orientador: Flavio Antonio Maes dos Santos / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia / Made available in DSpace on 2018-08-06T06:40:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Bertani_DanielaFessel_D.pdf: 1391757 bytes, checksum: 4a292a79ba5055a63f784b0a84944743 (MD5) Previous issue date: 2006 / Resumo: Existe muita variação no grau de sensibilidade de populações de plantas à diminuição de habitats naturais e poucos estudos em áreas com prioridade de conservação.Este estudo teve como objetivo testar se a descontinuidade e qualidade de habitats de Mata Atlântica afetam a abundância, estrutura, relações alo métricas, dinâmica e germinabilidade de sementes de populações de uma espécie comum de sub-bosque, P_ychotria suterella (Rubiaceae). Foram amostradas nove populações dessa espécie em três áreas em uma floresta contínua, três tTagmentos conectados e três tTagmentos isolados em uma paisagem de Mata Atlântica tTagmentada no estado de São Paulo. A densidade de indivíduos foi menor e a taxa de mortalidade maior nos tTagmentos isolados. Todas as populações apresentaram padrão espacial agrupado, exceto a população de um fragmento isolado, que apresentou distribuição aleatória. As populações de menor tamanho apresentaram maior crescimento em altura e diâmetro, maior taxa de mortalidade e maior taxa de ingresso. Diferenças nas taxas de ingresso entre populações aparentemente não tiveram relação com a germinabilidade de sementes, pois a porcentagem de germinação não diferiu entre populações. A mortalidade aumentou em função do aumento da densidade intraespecífica. o crescimento negativo aumentou com o aumento da porcentagem de danos nos indivíduos. Indivíduos de classes de tamanho diferentes parecem ter sido afetados de forma oposta aos fatores analisados. Quanto menor o tTagmento, maior a abertura do dossel e o grau de perturbação antrópica, maior a proporção de indivíduos menores e menor a proporção de indivíduos de maior tamanho. Indivíduos menores apresentaram maior taxa de mortalidade e maior crescimento, quando comparados a indivíduos maiores. Em escala menor a disponibilidade de luz e a densidade afetaram as relações alométricas (diâmetro x altura) dos indivíduos. Em maior escala, populações com baixa densidade de indivíduos e sujeitas a maior luminosidade variam muito na forma de crescimento. Todas as populações apresentaram declínio populacional. As taxas de crescimento populacional ()v) variaram entre as áreas e no tempo, sendo que para a maioria das populações "A foi menor que 1. As classes de estase contribuíram mais para os valores de "A. As contribuições de transições para mudança de classe de tamanho (crescimento e regressão) apresentaram pouca contribuição à "A As taxas de crescimento populacional ("A) não diferiram entre as populações da floresta contínua e dos fragmentos. As contribuições para 11"A na estase variaram muito entre os anos amostrados. Existiu maior probabilidade nos fragmentos, de indivíduos passarem para uma classe de maior tamanho, e maior probabilidade na floresta contínua de indivíduos regredirem de tamanho. A combinação de diferentes fatores pode alterar a abundância e estrutura de populações de Psychotria sute re lia, e em situações extremas essas alterações podem ser negativas. A grande variação no tempo das taxas de dinâmica podem sugerir estocasticidade demográfica, e o declínio populacional lento das populações na paisagem podem indicar a possibilidade a longo prazo de extinção de algumas populações / Abstract: There is wide variation in the sensibility levei of plant populations to the decrease of their natural habitats. There are also few studies in priority conservation areas. The objective of this study is to test if the discontinuity and quality of the Atlantic Rainforest affect the structure, alometric relations, dynamics, and seed germinability of the populations of a common understory specie, Psychotria suterella (Rubiaceae). Nine populations of the species were sampled in three areas of continuous forests, three connected fragments, and three isolated fragments, in a landscape of fragmented Atlantic Rainforest in São Paulo State, southeastern Brazil. The density of individuais was smaller and the mortality rate of the isolated fragments was higher. All the populations presented a clustered spatial pattern except for a population of one isolated fragment which presented random distribution. The smaller populations presented higher growth, higher mortality rate, and higher recruitment rate. The ditTerences found in the recruitment rates between the populations have no apparently relation with the seeds germination. The germination percentage was not different among the populations. Mortality increased because the intraspecific density also increased. The negative growth increased with the increase of the damage percentage in the individuais. lndividuals of different size class appeared to be affected in the opposite way to the analyzed factors. The proportion of small individuais was higher according to a decrease on the size of the fragment, on increase of the canopy openness, and antropic disturbance. lt worked opposite with larger individuais. Smaller individuais presented a higher mortality rate and higher growth when compared to bigger individuais. ln small scale the density and light conditions affect the alometric relations of individuaIs. ln large scaIe populations with Iow density of individuaIs and higher light conditions may vary a lot in their way of growth. Ali the popuIations presented populational decline. The populations growth rate (À.) varied among areas and in time. For the majority of populations À. was less than 1. The stasis class contributed to the À. values. The contributions of transitions for the change of size class (growth and regression) presented little contribution to À.. The populational growth rate (À.) did not differ among the continuous forest populations and the fTagments. The contribution to /).À. in stasis varied considerably among the sampled years. In the fTagments there was higher probability of individuaIs to get to a class of larger size. In the continuous forest there was higher probability of individuaIs to decrease in size. The combination of different factors may alter the abundance and structure of the Psychotria sllterella populations. In extreme situations these alterations may be negative. The wide variation in time of the dynamics rate may show demographic stocasticity. The slow populational decline of the populations in the landscape may indicate the possibility of extinction of some populations in the long termo / Doutorado / Doutor em Biologia Vegetal

Submitted by Marlene Santos (marlene.bc.ufg@gmail.com) on 2014-11-13T17:25:13Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Raquel Ferreira Naves - 2014.pdf: 4267508 bytes, checksum: bf2a0d1194ed1d13ea37554849f1df54 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Approved for entry into archive by Jaqueline Silva (jtas29@gmail.com) on 2014-11-14T19:01:27Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Raquel Ferreira Naves - 2014.pdf: 4267508 bytes, checksum: bf2a0d1194ed1d13ea37554849f1df54 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-11-14T19:01:27Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Raquel Ferreira Naves - 2014.pdf: 4267508 bytes, checksum: bf2a0d1194ed1d13ea37554849f1df54 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2014-04-11 / Psychotria hoffmannseggiana (Wild. ex Roem. & Schult.) Müll. Arg. is a subshrub of the Rubiaceae family, which belongs to the genus Psychotria L. and to the subgenus Heteropsychotria. In this genus there is several indole alkaloids, recognized by their many bioactive properties. Furthermore, these alkaloids are used as chemotaxonomic markers in the classification and delimitation of the Psychotria genus. Up to this moment, no phytochemical study has been reported for the P. hoffmannseggiana species. Therefore, in the continuous searching for secondary metabolites, the crude ethanol extract (PHF-EB) from P. hoffmannseggiana leaves has been submitted to an acid-base fractionation, and the resultant fractions were subject to column chromatography. The methyl sinapate (PH-01) and the isoscopoletin (PH-02) were identified from the acid chloroform extract (PHFA-C). In the basic chloroform extract (PHFB-C), three indole alkaloids were isolated and identified: harman (PH-03), N-methyl-1,2,3,4-tetrahydro--carboline (PH-04), N-methyltryptamine (PH-05); as well as one polyindolic alkaloid, (+)chimonantine (PH-06). Besides, a great amount of monoterpenic indole alkaloid, the strictosidinic acid (PH-07), was isolated from the basic nbutanolic extract and ethyl acetate, PHFB-n-BuOH and PHFB-AcOEt, respectively. The -ethylglucose (PH-08) was isolated from the basic nbutanolic extract (PHFB-n-BuOH). The evaluation of the antioxidant activity of the extracts PHF-EB, PHFA-C, PHFB-C, PHFB-AcOEt and n-PHFB-nBuOH showed a 50% inhibition of DPPH radical at concentrations of 176,58 ± 1 35, 105.47 ± 0.88, 77.60 ± 0.36, 191.30 ± 0.68 and 271.96 ± 0.57 g.mL1, respectively. / Psychotria hoffmannseggiana (Wild. ex Roem. & Schult.) Müll. Arg. é um subarbusto da família Rubiaceae, pertencente ao gênero Psychotria L. e ao subgênero Heteropsychotria. Nesse gênero há uma diversidade de alcaloides indólicos, conhecidos pelas diferentes propriedades bioativas. Além disso, esses alcaloides são usados como marcadores quimiotaxonômicos na classificação e delimitação do gênero Psychotria. Até o presente momento, nenhum estudo fitoquímico foi descrito para a espécie P. hoffmannseggiana. Portanto, na busca contínua dos metabólitos secundários, o extrato bruto etanólico das folhas da P. hoffmannseggiana (PHEt-EB) foi submetido a um fracionamento ácido-base e as frações resultantes foram submetidas a coluna cromatográfica. No extrato ácido clorofórmico (PHFA-C), identificou-se o sinapato de metila (PH-01) e a isoescopoletina (PH-02). No extrato básico clorofórmico (PHFB-C), foram isolados e identificados três alcaloides indólicos: harmano (PH-03), N-metil1,2,3,4-tetrahidro--carbolina (PH-04), N-metiltriptamina (PH-05) e um alcaloide polindólico, (+)-quimonantina (PH-06). Além desses, uma grande quantidade do alcaloide indólico monoterpênico, ácido estrictosidínico (PH07), foi isolado do extrato básico n-butanólico e acetato de etila, PHFB-nBuOH e PHFB-AcOEt, respectivamente. A -etilglicose (PH-08) foi isolada do extrato básico n-butanólico (PHFB-n-BuOH). A avaliação da atividade antioxidante dos extratos PHF-EB, PHFA-C, PHFB-C, PHFB-AcOEt e PHFBn-BuOH mostrou a inibição de 50% do radical DPPH nas concentrações de 176,58 ± 1,35, 105,47 ± 0,88, 77,60 ± 0,36, 191,30 ± 0,68 e 271,96 ± 0,57 g.mL-1, respectivamente

Cowpea, Vigna unguiculata (L.) Walp. is an important edible legume crop gaining recognition in the world generally and in Africa particular. The seed is a very good source of vegetable protein for millions of people living in sub-Saharan Africa. Cowpea seed are susceptible to global post-harvest losses caused by insect damage, microbial deterioration and other factors especially when stored at high ambient temperatures and relative humidities. The detection of Fusarium species and fumonisins associated with cowpea seed was primarily investigated in this study. Secondly, the antifungal activity of extracts from three Rubiaceae plant species was evaluated against five Fusarium species. Column chromatography was used in an attempt to isolate potential compounds from the plant extracts. Cowpea seed samples were obtained from a local market of a rural community in Mpumalanga Province, South Africa and were analysed for seed mycoflora and various fungal genera including, Aspergillus spp., Fusarium spp. (Fusarium oxysporum. F. solani, F. subglutinans, F. verticillioides and F. proliferatum), Penicillium spp., Chaetomium spp., Chrysonilia spp., Cladosporium spp., Monascus spp., Phoma spp., Mucor spp., Alternaria alternata, Epicoccum spp. and Lasiodiplodia theobromae were isolated from the seed samples. Some Fusarium species including F. oxysporum, F. verticillioides, F. subglutinans, F. solani and F. proliferatum were cultured on maize patty media and analysed for fumonisin production. Fumonisin detection was conducted using the VICAM Affinity method. Only Fusarium subglutinans and F. oxysporum produced fumonisin B analogues ranging between 1.1 - 4.3 ìg/g and 3.47 - 31.66 μg/g, respectively. Neither Fusarium verticillioides, F. solani nor F. proliferatum revealed any production of fumonisin B. Fumonisin B analogues were found to be present in all the cowpea seed samples with levels ranging between 6.2 - 59 μg/g. Purified fumonisin B1 was used to investigate the phytotoxic effects of the toxin in vitro and in vivo on cowpea seedling growth and emergence and also on the ultrastructure of the seed tissue. Surface-disinfected seeds were imbibed in sterile distilled water amended with FB1 at various concentrations (10, 25, 50 and 100 μg/ml) and dry seeds and seeds imbibed in sterile distilled water served as the controls. Percentage germination was determined in vitro and in vivo according to the International Seed Testing Association (ISTA) rules. Root and shoot length was measured after 8 days. Compared to the controls all the concentrations significantly decreased seed germination and the highest concentrations of FB1 (50 and 100 μg/ml) inhibited root and shoot elongation. Transmission electron microscopy (TEM) was used to study sections of the cotyledon and embryonic tissue of cowpea seed. Samples were treated with different concentrations of FB1. Compared to the controls, the degree of damage to the vacuoles, cell walls and lipid bodies of cowpea seed tissue was directly proportional to the concentrations. The efficacy of crude extracts from Morinda citrifolia, Gardenia brighamii, and Psychotria capensis was investigated against various Fusarium species by two methods. The microtitre plate doubling dilution method and bioautography method were used to test methanol, acetone, and dichloromethane extracts of the leaves for their antifungal activity. Psychotria capensis acetone extracts showed the best inhibition against F. proliferatum and F. verticillioides with an MIC of 1.5 mg/ml and an MFC of 1.5 mg/ml. The dichloromethane extracts exhibited no activity against the Fusarium species tested. Column chromatographic purification of methanolic extracts of the leaves of P. capensis led to the isolation and identification of two compounds namely β-sitosterol and a carotenoid derivative. / Dissertation (MSc)--University of Pretoria, 2010. / Plant Science / unrestricted

The identity of the long-overlooked Ronabea morindoides and Patabea tenuiflora, synonymous with a species of Appunia (Rubiaceae). Candollea 76: 83-92. In English, English abstract. The identity of Ronabea morindoides A. Rich. has long been unclear and is here investigated. Two sheets of original material corresponding to this name are deposited in the General Herbarium of the National Museum of Natural History of Paris (P), and represent a mixed collection; one part of this material corresponds better with the description of this taxon and is more unambiguously identifiable, and is here designated the lectotype. With this typification, Ronabea morindoides represents a species of Appunia Hook. f. The identity of Patabea tenuiflora DC. has also remained uncertain since its description and is here clarified by studying the holotype in the Candolle Herbarium (G-DC); this is an additional synonym of R. morindoides. Taxonomic review of this group in the Guianas also finds that Ronabea morindoides is an older name for Appunia brachycalyx (Bremek.) Steyerm. and Appunia surinamensis Bremek. (Morindeae). Therefore, the new combination Appunia morindoides (A. Rich.) Delprete, C.M. Taylor & T. McDowell is here published. Received: August 15, 2020; Accepted: December 1, 2020; First published online: February 1, 2021

La Nouvelle-Calédonie est un archipel du Pacifique Sud-Ouest. Sa flore est riche, unique, et dysharmonique. L'origine temporelle et géographique de cette flore constitue une des problématiques majeures des botanistes. Une étude systématique a été menée sur le genre Psychotria (Rubiaceae), et ses genres alliés (clade Psychotrieae-Palicoureeae), afin de comprendre les modes d'établissement et de diversification des plantes dans l'archipel. Les deux tribus comportent 86 espèces néo-calédoniennes réparties entre les genres Geophila (une espèce), Margaritopsis (quatre espèces) et Psychotria (81 espèces). L'étude taxonomique a permis de déterminer pour chacun d'eux les noms d'espèces valides, et d'identifier 26 espèces nouvelles de Psychotria et Margaritopsis. Neuf combinaisons et noms spécifiques nouveaux sont proposés.La Nouvelle-Calédonie a été colonisée au moins quatre fois par les Psychotrieae-Palicoureeae. Bien que leurs arrivées soient simultanées durant le Néogène, ces quatre lignées ont des histoires évolutives différentes à mettre en lien avec leurs modes propres d'établissement et de diversification. Le genre Geophila n'a pas diversifié. Les Margaritopsis ont eu une diversification modeste, à l'image des autres espèces des îles du Pacifique. Les Psychotria clade NC1 constituent une lignée relique, ayant probablement subit une extinction, et qui se serait uniquement maintenue dans les maquis miniers. Les Psychotria cladeNC2 constituent la plus large, jeune et rapide radiation de plantes de la Nouvelle-Calédonie, probablement originaire des forêts humides d'Australie.Le clade NC2 est en pleine expansion évolutive. Il est constitué de 12 lignées internes. Sa capacité à tolérer les substrats ultramafiques, acquise avant son arrivée dans l'archipel, a favorisé son établissement local. Sa large diversité a probablement différentes origines : une labilité vis-à-vis de la nature des substrats géologiques, des changements éventuels de pollinisateurs, un changement de niche écologique amorcé, lié à l'acquisition d'adaptations à la sécheresse et à l'avènement d'un climat plus aride en Nouvelle-Calédonie durant le Pliocène.

A avaliação química das folhas de Psychotria umbellata levou a identificação de quatro alcalóides pertencente ao grupo dos indol monoterpenos glicosilados, sendo psicolatina a substância majoritária. Em estudos subseqüentes, psicolatina apresentou importantes efeitos farmacológicos provavelmente relacionados com a modulação de receptores opióides, serotonérgicos 5-HT2A/C e glutamatérgicos NMDA. Assim, considerando-se a relevância das atividades biológicas descritas para psicolatina e a necessidade do estabelecimento inequívoco das características estruturais e conformacionais de compostos farmacologicamente ativos, os objetivos principais deste trabalho foram a caracterização conformacional de psicolatina e a avaliação do efeito de tratamento agudo e sub-crônico com este composto sobre os níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios e regiões cerebrais de roedores. A avaliação conformacional de psicolatina permitiu a caracterização de quatro confôrmeros caracterizados como mínimos de energia: 1EaCc, 1EaCd, 1EbCc e 1EbCd. As constantes de acoplamento teóricas (3JH,H) calculadas para esses confôrmeros apresentaram boa correlação com os dados experimentais de RMN, sendo que os melhores resultados foram observados para as conformações obtidas por RM1. Não foram verificadas diferenças significativas nos níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios em hipocampos de camundongos e ratos submetidos a tratamento agudo com psicolatina 7,5 mg/kg. No entanto, nos córtices pré-frontais dos roedores submetidos a tratamento agudo foram verificados aumentos estatisticamente significativos nos níveis dos aminoácidos excitatórios e de glutamina. Os camundongos submetidos ao tratamento agudo apresentaram elevações de 42,46 %, 50,93 % e 35,18 % nos níveis de aspartato, glutamato e glutamina, respectivamente. Os ratos submetidos ao mesmo esquema de tratamento, por sua vez, apresentaram aumentos de 43,36 % e de 57,11% nas concentrações de glutamato e glutamina. Assim como observado para o tratamento agudo, o tratamento sub-crônico com psicolatina por um período de 18 dias não provocou alterações significativas nos níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios em hipocampos de camundongos. Em córtices préfrontais, porém, os animais tratados com psicolatina apresentaram diminuição de 28,86 % nos níveis de glutamina. O presente estudo, corroborando dados anteriores sugere que psicolatina administrada por via intraperitoneal apresenta ação sobre o sistema nervoso central, uma vez que provocou alterações no perfil de aminoácidos excitatórios em córtex pré-frontal. / Phytochemical analyses of Psychotria umbellata leaves identified the presence of four monoterpene indole alkaloids, being psychollatine the main compound. In subsequent pharmacological investigations, psychollatine showed some important biological activities, including analgesic, anxiolytic, antidepressive and amnesic effects in mice models. These data indicate that this compound is able to modulate different neurotransmitter systems, including opioid, 5-HT2A/C and NMDA receptors. This way, considering the relevance of the pharmacological activities showed by psychollatine and the necessity of the unequivocally determination of the conformational and structural features of biologically actives compounds, the goals of this work were the conformational characterization of psychollatine and the evaluation of acute and chronic treatment with this compound on the excitatory and inhibitory amino acids levels in hippocampus and prefrontal cortex of rodents. From the conformational analyses, four minimum energy conformations were evaluates for psychollatine: 1EaCc, 1EaCd, 1EbCc e 1EbCd. The theoretical coupling constants calculated for all these conformers (3JH,H) presented a good agreement with the experimental data, mainly for the conformations obtained by RM1. No significant differences were observed on the excitatory and inhibitory amino acids levels in hippocampus of mice and rats submitted to acute treatment with psychollatine 7.5 mg/kg. Nevertheless, in prefrontal cortex of rodents submitted to acute treatment with this compound were observed increases on the excitatory amino acids and glutamine levels. Mice submitted to acute treatment with these alkaloid presented increases of 42.46 %, 50.93 % and 35.18 % on the aspartate, glutamate and glutamine levels, respectively, and rats submitted to acute treatment presented increases of 43.36 % and 57.11% on the glutamate and glutamine levels, respectively. Such as verified for the acute treatment, the chronic treatment with psychollatine 7.5 mg/kg, during 18 days, did not cause significant alterations on the excitatory and inhibitory amino acids levels in mice hippocampus. However, significant decrease on the glutamine levels (28.86 %) was observed in the prefrontal cortex of mice treated with this alkaloid during 18 days. The present work, supporting previous data, suggests that psychollatine presents effects on the central nervous system (CNS), since this compound caused alterations on the amino acids levels on prefrontal cortex.

A avaliação química das folhas de Psychotria umbellata levou a identificação de quatro alcalóides pertencente ao grupo dos indol monoterpenos glicosilados, sendo psicolatina a substância majoritária. Em estudos subseqüentes, psicolatina apresentou importantes efeitos farmacológicos provavelmente relacionados com a modulação de receptores opióides, serotonérgicos 5-HT2A/C e glutamatérgicos NMDA. Assim, considerando-se a relevância das atividades biológicas descritas para psicolatina e a necessidade do estabelecimento inequívoco das características estruturais e conformacionais de compostos farmacologicamente ativos, os objetivos principais deste trabalho foram a caracterização conformacional de psicolatina e a avaliação do efeito de tratamento agudo e sub-crônico com este composto sobre os níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios e regiões cerebrais de roedores. A avaliação conformacional de psicolatina permitiu a caracterização de quatro confôrmeros caracterizados como mínimos de energia: 1EaCc, 1EaCd, 1EbCc e 1EbCd. As constantes de acoplamento teóricas (3JH,H) calculadas para esses confôrmeros apresentaram boa correlação com os dados experimentais de RMN, sendo que os melhores resultados foram observados para as conformações obtidas por RM1. Não foram verificadas diferenças significativas nos níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios em hipocampos de camundongos e ratos submetidos a tratamento agudo com psicolatina 7,5 mg/kg. No entanto, nos córtices pré-frontais dos roedores submetidos a tratamento agudo foram verificados aumentos estatisticamente significativos nos níveis dos aminoácidos excitatórios e de glutamina. Os camundongos submetidos ao tratamento agudo apresentaram elevações de 42,46 %, 50,93 % e 35,18 % nos níveis de aspartato, glutamato e glutamina, respectivamente. Os ratos submetidos ao mesmo esquema de tratamento, por sua vez, apresentaram aumentos de 43,36 % e de 57,11% nas concentrações de glutamato e glutamina. Assim como observado para o tratamento agudo, o tratamento sub-crônico com psicolatina por um período de 18 dias não provocou alterações significativas nos níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios em hipocampos de camundongos. Em córtices préfrontais, porém, os animais tratados com psicolatina apresentaram diminuição de 28,86 % nos níveis de glutamina. O presente estudo, corroborando dados anteriores sugere que psicolatina administrada por via intraperitoneal apresenta ação sobre o sistema nervoso central, uma vez que provocou alterações no perfil de aminoácidos excitatórios em córtex pré-frontal. / Phytochemical analyses of Psychotria umbellata leaves identified the presence of four monoterpene indole alkaloids, being psychollatine the main compound. In subsequent pharmacological investigations, psychollatine showed some important biological activities, including analgesic, anxiolytic, antidepressive and amnesic effects in mice models. These data indicate that this compound is able to modulate different neurotransmitter systems, including opioid, 5-HT2A/C and NMDA receptors. This way, considering the relevance of the pharmacological activities showed by psychollatine and the necessity of the unequivocally determination of the conformational and structural features of biologically actives compounds, the goals of this work were the conformational characterization of psychollatine and the evaluation of acute and chronic treatment with this compound on the excitatory and inhibitory amino acids levels in hippocampus and prefrontal cortex of rodents. From the conformational analyses, four minimum energy conformations were evaluates for psychollatine: 1EaCc, 1EaCd, 1EbCc e 1EbCd. The theoretical coupling constants calculated for all these conformers (3JH,H) presented a good agreement with the experimental data, mainly for the conformations obtained by RM1. No significant differences were observed on the excitatory and inhibitory amino acids levels in hippocampus of mice and rats submitted to acute treatment with psychollatine 7.5 mg/kg. Nevertheless, in prefrontal cortex of rodents submitted to acute treatment with this compound were observed increases on the excitatory amino acids and glutamine levels. Mice submitted to acute treatment with these alkaloid presented increases of 42.46 %, 50.93 % and 35.18 % on the aspartate, glutamate and glutamine levels, respectively, and rats submitted to acute treatment presented increases of 43.36 % and 57.11% on the glutamate and glutamine levels, respectively. Such as verified for the acute treatment, the chronic treatment with psychollatine 7.5 mg/kg, during 18 days, did not cause significant alterations on the excitatory and inhibitory amino acids levels in mice hippocampus. However, significant decrease on the glutamine levels (28.86 %) was observed in the prefrontal cortex of mice treated with this alkaloid during 18 days. The present work, supporting previous data, suggests that psychollatine presents effects on the central nervous system (CNS), since this compound caused alterations on the amino acids levels on prefrontal cortex.

A avaliação química das folhas de Psychotria umbellata levou a identificação de quatro alcalóides pertencente ao grupo dos indol monoterpenos glicosilados, sendo psicolatina a substância majoritária. Em estudos subseqüentes, psicolatina apresentou importantes efeitos farmacológicos provavelmente relacionados com a modulação de receptores opióides, serotonérgicos 5-HT2A/C e glutamatérgicos NMDA. Assim, considerando-se a relevância das atividades biológicas descritas para psicolatina e a necessidade do estabelecimento inequívoco das características estruturais e conformacionais de compostos farmacologicamente ativos, os objetivos principais deste trabalho foram a caracterização conformacional de psicolatina e a avaliação do efeito de tratamento agudo e sub-crônico com este composto sobre os níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios e regiões cerebrais de roedores. A avaliação conformacional de psicolatina permitiu a caracterização de quatro confôrmeros caracterizados como mínimos de energia: 1EaCc, 1EaCd, 1EbCc e 1EbCd. As constantes de acoplamento teóricas (3JH,H) calculadas para esses confôrmeros apresentaram boa correlação com os dados experimentais de RMN, sendo que os melhores resultados foram observados para as conformações obtidas por RM1. Não foram verificadas diferenças significativas nos níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios em hipocampos de camundongos e ratos submetidos a tratamento agudo com psicolatina 7,5 mg/kg. No entanto, nos córtices pré-frontais dos roedores submetidos a tratamento agudo foram verificados aumentos estatisticamente significativos nos níveis dos aminoácidos excitatórios e de glutamina. Os camundongos submetidos ao tratamento agudo apresentaram elevações de 42,46 %, 50,93 % e 35,18 % nos níveis de aspartato, glutamato e glutamina, respectivamente. Os ratos submetidos ao mesmo esquema de tratamento, por sua vez, apresentaram aumentos de 43,36 % e de 57,11% nas concentrações de glutamato e glutamina. Assim como observado para o tratamento agudo, o tratamento sub-crônico com psicolatina por um período de 18 dias não provocou alterações significativas nos níveis de aminoácidos excitatórios e inibitórios em hipocampos de camundongos. Em córtices préfrontais, porém, os animais tratados com psicolatina apresentaram diminuição de 28,86 % nos níveis de glutamina. O presente estudo, corroborando dados anteriores sugere que psicolatina administrada por via intraperitoneal apresenta ação sobre o sistema nervoso central, uma vez que provocou alterações no perfil de aminoácidos excitatórios em córtex pré-frontal. / Phytochemical analyses of Psychotria umbellata leaves identified the presence of four monoterpene indole alkaloids, being psychollatine the main compound. In subsequent pharmacological investigations, psychollatine showed some important biological activities, including analgesic, anxiolytic, antidepressive and amnesic effects in mice models. These data indicate that this compound is able to modulate different neurotransmitter systems, including opioid, 5-HT2A/C and NMDA receptors. This way, considering the relevance of the pharmacological activities showed by psychollatine and the necessity of the unequivocally determination of the conformational and structural features of biologically actives compounds, the goals of this work were the conformational characterization of psychollatine and the evaluation of acute and chronic treatment with this compound on the excitatory and inhibitory amino acids levels in hippocampus and prefrontal cortex of rodents. From the conformational analyses, four minimum energy conformations were evaluates for psychollatine: 1EaCc, 1EaCd, 1EbCc e 1EbCd. The theoretical coupling constants calculated for all these conformers (3JH,H) presented a good agreement with the experimental data, mainly for the conformations obtained by RM1. No significant differences were observed on the excitatory and inhibitory amino acids levels in hippocampus of mice and rats submitted to acute treatment with psychollatine 7.5 mg/kg. Nevertheless, in prefrontal cortex of rodents submitted to acute treatment with this compound were observed increases on the excitatory amino acids and glutamine levels. Mice submitted to acute treatment with these alkaloid presented increases of 42.46 %, 50.93 % and 35.18 % on the aspartate, glutamate and glutamine levels, respectively, and rats submitted to acute treatment presented increases of 43.36 % and 57.11% on the glutamate and glutamine levels, respectively. Such as verified for the acute treatment, the chronic treatment with psychollatine 7.5 mg/kg, during 18 days, did not cause significant alterations on the excitatory and inhibitory amino acids levels in mice hippocampus. However, significant decrease on the glutamine levels (28.86 %) was observed in the prefrontal cortex of mice treated with this alkaloid during 18 days. The present work, supporting previous data, suggests that psychollatine presents effects on the central nervous system (CNS), since this compound caused alterations on the amino acids levels on prefrontal cortex.