Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Thymol, a monoterpene phenol derivative of cymene, is found in abundance in the essential oils produced by numerous herbs and spices such as thyme (Thymus vulgaris L.), oregano (Origanum vulgaris L.) and Lippia alba (mill.). Several biological effects have been described for thymol such as antioxidant, anti-inflammatory, local anesthetics, antinoceptive, healing and antibacterial properties. It was described the application of thymol in food Science, as herbicidad and inseticides. Moreover, essential oils containing thymol have been used in folk medicine to treat various physiological disorders such as gastrites, indigestion and stomach pains. The present study investigated the gastroprotective actions of thymol (10, 30 and 100 mg/kg, p.o.) in the acute indomethacin and ethanol and chronic acetic acid-induced ulcer models in rats. Some of the mechanisms underlying to the gastroprotective effect of thymol were investigated in the ethanol-induced ulcer model. Gastric secretion parameters (volume, pH, and total acidity) were also evaluted by the pylorus ligature model, and the mucus in the gastric content was determined. The antimicrobial activity against Helicobacter pylori of thymol was performed using the agar-well diffusion method. Thymol produced a dose dependent reduction (p < 0.01) on the total lesion area in the ethanol-induced ulcer model. This gastroprotection was also evaluated microscopically showing that the thymol at all doses decreased the loss of epithelial cells. The gastroprotective response caused by thymol (30 mg/kg) was signigicantly attenuated (P < 0.001) by intraperitoneal treatment of rats with indomethacin (a non-selective inhibitior of cyclo-oxygenase, 10 mg/kg) and glibenclamide (ATP-sensitive K channel blocker), but not by DL-Propargylglycine (PAG, a cystathionine-γ-lyase inhibitor) and Nw-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride (L-NAME, a non-selective inhibitor of nitric oxide synthase). Thymol (30 and 100 mg/kg) also reduced the ulcer index (p < 0.05) and the total lesion area (p < 0.001) in the indomethacin and acetic-induced ulcer models, respectively. In the model of pylorus ligature, the treatment with thymol failed to significantly change the gastric secretion parameters. However, after treatment with thymol (30 and 100 mg/kg) there was a significant increase (p < 0.01) in mucus production. Thymol showed no antimicrobial activity against H. pilory in vitro. Collectively, the present results provide evidence that thymol displays gastroprotective actions on the acute and chronic ulcer models involving mechanisms as increased amount of mucus, prostaglandins, and ATP-sensitive K+ channels. / O timol, um monoterpeno fenólico derivado do cimeno encontrado abundantemente em óleos essenciais, é produzido por numerosas plantas aromáticas e especiarias tais como tomilho (Timus vulgaris L.), orégano (Origanum vulgaris L.) e Lippia alba (mill.). Diversos efeitos biológicos têm sido descritos para o timol tais como antioxidante, anti-inflamatório, anestésico local, antinoceptivo, cicatrizante e antibactericida. É descrita a aplicação do timol em ciências dos alimentos, herbicida e inseticidas. Além disso, óleos essenciais contendo timol tem sido usados pela medicina popular para tratar diversas desordens fisiológicas como gastrite, indigestão e dores estomacais. O presente estudo investigou ações gastroprotetoras do timol (10, 30 e 100 mg/kg, v.o.) em modelos de úlcera aguda induzida por indometacina e etanol, e crônica induzida por ácido acético em ratos. Alguns dos mecanismos subjacentes ao efeito gastroprotetor do timol foram investigados em modelo de úlcera induzida por etanol. Parâmetros da secreção gástrica (volume, pH; e acidez total) também foram avaliados pelo modelo de ligadura de piloro, e o conteúdo do muco gástrico foi determinado. A atividade contra Helicobacter pylori do timol foi realizada pelo método de difusão em ágar. O timol produziu efeito dose-dependente reduzindo (p < 0,01) a área total de lesão em modelo de úlcera induzida por etanol. Esta gastroproteção também foi avaliada microscopicamente mostrando que o timol, em todas as doses, diminuiu a perda das células epiteliais. A resposta gastroprotetora causada pelo timol (30 mg/kg) foi significativamente atenuada (p < 0,001) pelo tratamento intraperitoneal dos ratos com indometacina (um inibidor não-seletivo da ciclo-oxigenase, 10 mg/kg) e glibenclamida (bloqueador de canais para potássio sensíveis a ATP), mas não pela DL-Propargilglicina (PAG, inibidor da cistationina-γ-liase) ou Nw-nitro-L-arginina metil éster cloridrato (L-NAME, um inibidor não-seletivo da sintase do óxido nítrico). O timol (30 e 100 mg/kg) também reduziu o índice de úlcera (p < 0,05) e área total de lesão (p < 0,001) por indometacina e por ácido acético, respectivamente. Em modelo de ligadura de piloro, o tratamento com timol não alterou os parâmetros de secreção gástrica. No entanto, após o tratamento com o timol houve um aumento significativo (p < 0,01) na produção do muco. O timol não apresentou atividade contra H. pylori in vitro. Coletivamente, os resultados apresentados fornecem evidências de que o timol exibe ações gastroprotetoras sobre os modelos de úlceras agudas e crônicas envolvendo mecanismos como o aumento da quantidade de muco, prostaglandinas e canais para potássio sensíveis a ATP.

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Lippia gracilis Schauer is a plant that belongs to the Verbenaceae family, is known as “alecrim-da-chapada” or “alecrim-de-tabuleiro”, and occure in the caatinga biome. Because of its bioactive potential, the essential oil of L. gracilis is been tested for control of different agriculture and livestock pests and diseases. One of these pests is the coconut mite, Aceria guerreronis (Acari: Eriophyidae), an important pest of the coconut crop in Brazil. The objective of this study was to evaluate the toxicity and repellency of the essential oil of two genotypes of L. gracilis and their major compounds thymol and carvacrol against the coconut mite (A. guerreronis). Adults of the coconut mite were subjected to increasing concentrations of the essential oils of the genotypes LGRA-106 and LGRA-109, of thymol and carvacrol, allowing the estimation of the lethal concentrations (LC). In addition to toxicity, the repellency of essential oils of L. gracilis, thymol and carvacrol was evaluated by releasing mites in the center of an arena with half area sprayed and the other half unsprayed. The analysis of the chemical composition of the essential oils of L. gracilis identified thymol (52.41%) and carvacrol (49.36%) as the major compounds for genotypes LGRA-106 and LGRA-109, respectively. The genotype LGRA-106 showed higher toxicity (LC50 = 4.73 μL/mL) to the coconut mite compared to the genotype LGRA-109 (LC50 = 30.99 μL/mL). The toxicity of LGRA-106 did not differ from its major compound thymol (LC50 = 5.34 μL/mL). The essential oil of LGRA-106 was 2.3 times more toxic than its major compound thymol at LC90. The LC50 and LC99 of genotypes LGRA-106 (4.73 and 13.18 μL/mL), LGRA-109 (30.99 and 54.33 μL/mL) and carvacrol (6.84 and 45.97 μL/mL) repelled the coconut mite after 24 h of exposure. The LC50 and LC99 of thymol (5.34 and 56.35 μL/mL) presented a neutral effect on the coconut mite after 24 h of exposure. We can conclude that the essential oil of genotype LGRA-106 has potential for development of a product to control the coconut mite. / Lippia gracilis Schauer é uma planta pertencente à família Verbenaceae popularmente conhecida como “alecrim-da-chapada” ou “alecrim-de-tabuleiro” e própria do bioma caatinga. Devido ao potencial bioativo, o óleo essencial de L. gracilis vem sendo testado para o controle de diferentes pragas e doenças na agricultura e pecuária. Uma destas pragas é o ácaro-da-necrose Aceria guerreronis (Acari: Eriophyidae), importante praga da cultura do coqueiro no Brasil. O objetivo deste trabalho foi avaliar a toxicidade e repelência do óleo essencial de dois genótipos de L. gracilis e seus compostos majoritários timol e carvacrol ao ácaro-da-necrose (A. guerreronis). Adultos do ácaro-da-necrose foram submetidos a concentrações crescentes dos óleos essenciais dos genótipos LGRA-106 e LGRA-109 de L. gracilis, de timol e carvacrol, possibilitando a estimativa das concentrações letais (CL). Adicionalmente à toxicidade, foi avaliada a repelência dos óleos essenciais de L. gracilis, timol e carvacrol por meio da liberação de ácaros no centro de uma arena com metade pulverizada e metade não pulverizada. A análise da composição química dos óleos essenciais de L. gracilis identificou o timol (52,41%) e o carvacrol (49,36%) como compostos majoritários dos genótipos LGRA-106 e LGRA-109, respectivamente. O genótipo LGRA-106 apresentou maior toxicidade (CL50 = 4,73 μL/mL) ao ácaro-da-necrose em comparação com LGRA-109 (CL50 = 30,99 μL/mL). A toxicidade do LGRA-106 não diferiu do seu composto majoritário timol (CL50 = 5,34 μL/mL). O óleo essencial do LGRA-106 foi 2,3 vezes mais tóxico que do seu composto majoritário timol para CL90. A CL50 e a CL99 dos genótipos LGRA-106 (4,73 e 13,18 μL/mL-1), LGRA-109 (30,99 e 54,33 μL/mL-1) e de carvacrol (6,84 e 45,97 μL/mL-1), repeliram o ácaro-da-necrose após 24 h de exposição. A CL50 e CL99 de timol (5,34 e 56,35 μL/mL) apresentaram efeito neutro sobre o ácaro-da-necrose após 24 h de exposição. Conclui-se que o óleo essencial do genótipo LGRA-106 apresenta potencial para desenvolvimento de um produto para o controle do ácaro-da-necrose.