Orientador: Idomeo Bonetti Filho / Co-orientador: / Banca: Juliane Maria Guerreiro Tanomaru / Banca: Yara Teresinha Corrêa Silva Sousa / Banca: Gisele Faria / Banca: Flaviana Bombarda de Andrade / Resumo: Cimentos endodônticos associados à amoxicilina têm sido pesquisados como uma alternativa para obturação do canal radicular. Os objetivos do presente estudo foram: Avaliar a citocompatibilidade do AH Plus e do Sealapex associados com amoxicilina em quantidade de 10% do peso total dos cimentos (Capítulo 1) e avaliar o escoamento e o tempo de presa dos cimentos AH Plus e Sealapex associados à amoxicilina em diferentes concentrações e a atividade antibiofilme dos cimentos associados a uma maior concentração de amoxicilina que não altera as propriedades físicas de ambos os cimentos (Capítulo 2). No Capítulo 1 a citocompatibilidade dos materiais foi avaliada utilizando fibroblastos L929 expostos por 24 horas a diferentes diluições dos extratos dos cimentos puros e associados à amoxicilina. Os ensaios de brometo de 3-(4,5-dimetil-2-tiazolil )-2,5-difenil-2Htetrazólio (MTT) e vermelho neutro foram utilizados para avaliação da viabilidade celular e a fluorescência para actina e α-tubulina foram utilizadas para análise do citoesqueleto. Os dados foram analisados empregando a análise de variância a dois critérios e pós teste de Bonferroni, com nível de significância de 5%. Os resultados mostraram que a incorporação de amoxicilina na concentração de 10% do peso total dos cimentos não diminuiu a viabilidade dos fibroblastos e não causou alterações estruturais nos componentes do citoesqueleto estudados. Conclui-se que à amoxicilina poderia ser um agente antimicrobiano promissor para ser incorporada aos cimentos endodônticos. No Capítulo 2 o escoamento a o tempo de presa dos cimentos puros ou associados à amoxicilina em concentrações de 0,25 a 10% foram estudadas de acordo com a especificação no6876 da Organização Internacional de Padronização (ISO 2012). A avaliação antibiofilme dos cimentos puros e associados à amoxicilina 1% foi realizada por teste de contato...(Resumo completo clicar acesso eletrônico) / Abstract: Sealers associatedwith amoxicillinhave been developed as an alternative to root canal filling. The objectives of this study were to evaluate the cytocompatibility of AH Plus and Sealapex associated with amoxicillin in concentration of 10% of the total weight of sealer (Chapter 1) and evaluate the flow and the setting time of AH Plus sealer and Sealapex associated with amoxicillin at different concentrations and the activity of sealers antibiofilm associated with higher concentrations of amoxicillin which does not alter the physical properties of both sealers (Chapter 2). In Chapter 1 cytocompatibility of the materials was assessed using the L929 fibroblasts exposed for 24 hours with different dilutions of the extracts of pure sealer and associated with amoxicillin. The testing of 3- (4,5-dimethyl-2-thiazolyl) -2,5-diphenyl-2H-tetrazolium (MTT), and neutral red were used for evaluation of cell viability and fluorescence actin and α-tubulin were used for analysis of the cytoskeleton. Data were analyzed using analysis of variance and two criteria Bonferroni post test at 5% significance level. The results showed that incorporation of amoxicillin at a concentration of 10% by weight of the sealer did not decrease the viability of fibroblasts and did not cause structural changes in the cytoskeletal components studied. It is concluded that amoxicillin could be a promising antimicrobial agent to be incorporated in sealers. In chapter 2 the flow and setting time of the sealer pure or associated with amoxicillin from 0.25 to 10% concentrations were evaluated according to no 6876 specification of the International Organization for Standardization (ISO 2012). The antibiofilm evaluation of pure sealer and 1% associated with amoxicillin was performed by direct contact test with Enterococcus faecalis biofilm previously induced in bovine dentin for 14 days. Fresh sealer were in contact with the biofilm... (Complete abstract electronic access below) / Doutor

Orientador: Francisco Carlos Groppo / Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Odontologia de Piracicaba / Made available in DSpace on 2018-08-17T06:56:23Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Venancio_PauloCesar_D.pdf: 2224569 bytes, checksum: 664ae2a7eae028761da8674cbbd97e5f (MD5) Previous issue date: 2010 / Resumo: Este estudo teve por objetivo avaliar a atividade antimicrobiana de soluções de alho ( Allium tuberosum e Allium sativum) sobre a infecção estafilocócica em ratos e observar suas respectivas composições químicas. A atividade antimicrobiana in vitro das soluções foi analisada pelos testes de concentração inibitória mínima (CIM) e concentração bactericida mínima (CBM), contra a mesma cepa utilizada in vivo, e a análise da composição química dos extratos foi feita por cromatografia gasosa. Esponjas de policlorovinil (PVC) foram implantadas no dorso de 95 ratos. Após 14 dias, os granulomas formados foram infectados com Staphylococcus aureus ATCC 25923. Após 24h da infecção, os animais foram divididos aleatoriamente nos seguintes grupos: Grupo 1 - Controle A (soro fisiológico); Grupo 2 - A. sativum 100mg/kg; Grupo 3 - A. sativum 400mg/kg; Grupo 4 - A. tuberosum 100mg/kg; Grupo 5 - A. tuberosum 400mg/kg; e Grupo 6 - Amoxicilina 50mg/kg. Os animais receberam os tratamentos por via oral a cada 6 horas. Cada grupo foi dividido em três subgrupos de cinco animais cada, os quais foram mortos após 6, 12 e 24 horas, respectivamente. No Grupo 1, também foi utilizado um grupo que foi morto no tempo "zero", isto é, logo após a primeira administração do soro fisiológico. Os granulomas retirados foram acondicionados em tubos de ensaio, recebendo agitação em vórtex e a suspensão resultante foi cultivada em meio de cultura agar sal e manitol (SMA). Após 18 horas, os microrganismos foram contados manualmente. Os resultados foram comparados através do teste de Kruskal-Wallis, com nível de significância de 5%. A análise cromatográfica mostrou que a composição química foi diferente nos dois extratos, e apresentou compostosorgânicos e organossulfurados, provavelmente resultantes da degradação da alicina. Os testes de sensibilidade CIM e CBM revelaram que a solução de A. tuberosum não mostrou capacidade de inibir ou matar a cepa de S. aureus em nenhuma das concentrações utilizadas. Entretanto, o A. sativum mostrou CIM de 2mg/mL e CBM de 4mg/mL. De uma maneira geral, o peso dos granulomas no ix grupo controle foi menor (Kruskal-Wallis, p<0,05) do que nos demais grupos, considerando-se cada tempo separadamente, sendo que nos tempos 12h e 24h, o A. tuberosum mostrou maior peso do que os demais grupos. Foi possível observar que houve diminuição da concentração de UFC/mL após 24 horas para todos os grupos. Nos grupos amoxicilina e A. sativum 400mg/kg, esta redução ocorreu a partir de 12 horas. De uma maneira geral, todos os tratamentos causaram redução significativa quando comparados ao grupo controle em todos os períodos de tempo. Além disso, não houve diferenças estatisticamente significantes entre a quantidade de bactérias recuperadas do grupo amoxicilina e os demais tratamentos no período de 24 horas. Concluímos que os extratos foram capazes de inibir a infecção estafilocócica nos animais de maneira similar à amoxicilina / Abstract: The aim of this study was to observe the chemical composition and to evaluate the antimicrobial activity of garlic ( Allium tuberosum and Allium sativum) extracts against staphylococcal infection induced in rats. The in vitro antimicrobial activity was obtained by the minimum inhibitory (MIC) and bactericidal (MBC) concentrations against the same strain used in the in vivo assay. The chemical composition of the extracts was measured by gas chromatography. Polyclorovinyl (PVC) sponges were implanted on the backs of 95 rats. After 14 days, the resulting granulomas were infected with Staphylococcus aureus ATCC 25923. After 24 hours of infection, the animals were divided randomly into four groups: Group 1 - The Control (saline), Group 2 - A. sativum 100mg/kg/p.o., Group 3 - A. sativum 400mg/kg/p.o., Group 4 - A. tuberosum 100mg/kg/p.o., Group 5 - A. tuberosum 400mg/kg/p.o. and Group 6 - Amoxicillin 50mg/kg/p.o. The animals were treated every 6 hours. Each group was divided into three subgroups of five animals, which were killed after 6, 12 and 24 hours respectively. Five animals of the Group 1 were also killed at zero time, i.e., after the first administration of saline. Granulomas were removed and placed in test tubes, vortexed and the resulting suspension was spread on mannitol salt agar (SMA). After 18 hours, the microorganisms were counted manually. The results were compared by using Kruskal-Wallis test with a significance level of 5%. Chromatographic analysis showed that the two garlic species showed different chemical composition, but both presented organosulfur compounds, probably resulting from the allicin degradation. MIC and MBC of A. tuberosum showed no ability to inhibit or kill the S. aureus strain in any of the concentrations used. However, A. sativum showed MIC = 2mg/mL and MBC = 4mg/mL. The weight of the granulomas in the control group was lower (Kruskal- Wallis, p <0.05) than the other groups, considering each time separately. At times 12h and 24h, A. tuberosum showed bigger granulomatous-tissue weight than the other groups. It was observed that there was a decrease in the concentration of xi CFU/mL after 24 hours for all groups. Amoxicillin and 400mg/kg A. sativum reduced the S. aureus concentration after 12 hours. In general, all treatments caused significant reduction compared to the control group at all time periods. Furthermore, no statistically significant differences were observed regarding the number of bacteria recovered from the amoxicillin group in comparison to the other treatments at the 24 hours period. We conclude that the extracts were able to inhibit staphylococcal infection similarly to amoxicillin / Doutorado / Farmacologia, Anestesiologia e Terapeutica / Doutor em Odontologia

Submitted by Etelvina Domingos (etelvina.domingos@ufpe.br) on 2015-03-03T19:14:38Z No. of bitstreams: 3 Tese Final3.0.pdf: 6315013 bytes, checksum: a8214440f43d27b671aaa97456ddc58a (MD5) Jonia_Ficha.pdf1.pdf: 163992 bytes, checksum: b75ea0aedea4269abb4a4ac1a501d46e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-03T19:14:38Z (GMT). No. of bitstreams: 3 Tese Final3.0.pdf: 6315013 bytes, checksum: a8214440f43d27b671aaa97456ddc58a (MD5) Jonia_Ficha.pdf1.pdf: 163992 bytes, checksum: b75ea0aedea4269abb4a4ac1a501d46e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012 / CNPq / O crescimento populacional é responsável por um aumento contínuo no consumo de fármacos. A inexistência de procedimentos efetivos para a neutralização destes compostos bioativos, anteriormente ao seu despejo em sistemas aquíferos públicos, torna os danos à saúde pública e aos recursos ambientais um sério problema. Os antibióticos apresentam como efeito o aparecimento da resistência bacteriana em ecossistemas. A amoxicilina e a gentamicina são dois dos antibióticos mais administrados no combate a infecções causadas por bactérias gram-positivas e gram-negativas. O presente trabalho tem como objetivo avaliar as MOFs de zinco como agente de remoção da gentamicina em solução aquosa e como agente de degradação da amoxicilina. Estes objetivos foram confirmados através de técnicas experimentais como microscopia eletrônica de varredura (morfologia dos cristais), espectroscopia de absorção na região do infravermelho (modos vibracionais), análises térmicas (estabilidade térmica e dinâmica de decomposição), difração de raios-X de pó. A avaliação da presença dos fármacos adsorvidos ou degradados nas MOFs foi feita por espectrometria de massas, absorção eletrônica na região do ultra-violeta – visível e análise elementar, conjuntamente as técnicas experimentais foram realizados estudos de docking molecular para prever o modo de ligação de fármacos em MOFs. Os resultados experimentais mostraram que a degradação da amoxicilina, ocorre após 7 dias de contato entre fármaco e as MOFs, ocorrendo a degradação completa da amoxicilina. Para a gentamicina os resultados experimentais mostraram que a MOF [Zn(BDC)(H2O)2]n não foi capaz de adsorver a gentamicina. Os resultados apresentados nesta dissertação sugerem que o método de docking molecular constitui uma metodologia adequada para a identificação do modo de afinidade de fármacos para adsorção em MOFs. Desta forma, o método distinguiu entre um composto que interage com as duas MOFs estudadas (amoxicilina) e outro que não interage (gentamicina). O método também reproduziu de forma qualitativa o efeito do pH sobre a energia de interação entre ligante e a MOF, implicando em condições ótimas para adsorção

Orientador: Wilson Roberto Poi / Coorientadora: Mirian Marubayashi Hidalgo / Banca: Celso Koogi Sonoda / Banca: Daniela Atili Brandini de Weert / Banca: Raquel Sano Suga Terada / Banca: Christine Men Martins / Resumo: Objetivo: Avaliar, o reparo pulpar diante de dois antibióticos de uso sistêmico, tetraciclina e amoxicilina, em casos de reposicionamento (luxação extrusiva) ou reimplante (avulsão) dentários imediatos em ratos. Material e Métodos: Incisivos centrais maxilares superiores de ratos foram luxados e reposicionados após 5 minutos (n=90) ou extraídos, imersos em soro fisiológico por 5min e reimplantados (n=90). Os grupos foram divididos em três subgrupos (n=30) conforme o antibiótico e o controle (soro fisiológico) administrado após o ato cirúrgico e até sete dias. Os animais foram eutanasiados após 7, 15 ou 30 dias. Cortes histológicos longitudinais foram corados com HE para análise histomorfológica da camada de odontoblastos, deposição de dentina reparativa, bainha epitelial de Hertwig mantida junto com o dente, necrose e infiltrado inflamatório periapical. Para a análise estatística, utilizaram-se os testes de Mann-Whitney, Kruskal-Wallis e de Dunns (p<0,05). Resultado: Verificou-se haver diferença estatisticamente significativa entre os grupos amoxicilina e tetraciclina apenas na deposição de dentina reparativa no terço médio aos 15 dias após a luxação extrusiva. Para avulsão, a diferença ocorreu entre esses mesmos grupos aos 7 dias (presença da camada de odontoblastos, necrose e infiltrado inflamatório) e aos 15 dias (presença de necrose). Adicionalmente, verificaram-se diferenças entre o uso da amoxicilina ao longo do tempo tanto na avulsão como na luxação. Conclusão: A avali... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Aim: To evaluate the pulp repair in the presence of two systemic antibiotics, tetracycline and amoxicillin, in cases of immediate dental repositioning (extrusive luxation) or replantation (avulsion), in rats. Material and Methods: Upper maxillary central incisors of rats were dislocated and repositioned after 5min (n = 90), or extracted, immersed in physiological solution for 5min, and reimplanted (n = 90). The groups were divided into three subgroups (n=30) according to the antibiotic or saline (control) administered after the surgery and up to seven days. The animals were euthanized after 7, 15 or 30 days. Longitudinal histological sections were stained with HE for histomorphological analysis of the odontoblast layer, reparative dentin deposition, Hertwig epithelial sheath maintained along with the tooth, necrosis, and periapical inflammatory infiltrate. For the statistical analysis the Mann-Whitney, Kruskal-Wallis e de Dunns (p<0,05). Results: There was a statistically significant difference between the amoxicillin and tetracycline groups only in the reparative dentin deposition in the middle third at 15 days after the extrusive luxation. For avulsion, the difference occurred between these same groups at 7 days (presence of odontoblasts layer, necrosis and inflammatory infiltrate) and at 15 days (presence of necrosis). Additionally, there were differences between the use of amoxicillin over time in both avulsion and luxation. Conclusion: Microscopic evaluation demonstrated... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

O objetivo do estudo foi desenvolver um cimento endodôntico com microesferas contendo amoxicilina e avaliar suas propriedades. As microesferas foram produzidas por secagem e caracterizadas por Microscopia eletrônica de varredura (MEV) e difração a laser. A formulação da resina base para um cimento endodôntico dual foi obtida pela mistura, em massa, de 70% de UDMA, 15% de GDMA e 15% de BISEMA. Como sistema iniciador/ativador, foram incorporados canforoquinona, DHEPT e peróxido de benzoíla, a 1% em mol e BHT em 0,01% em massa. Foram adicionados à resina base, em massa, 10 e 15% de microesferas de amoxicilina, além de um grupo sem microesferas (controle). Em todos os grupos foi adicionado trifluoreto de itérbio (10% em massa) como agente radiopacificante. Os cimentos foram avaliados quanto ao grau de conversão (GC) por Raman (n=3) imediatamente e após 24 horas de armazenamento, degradação em solvente (n=3) após 1 hora de imersão em álcool 70%, perfil de liberação do fármaco (n=3), atividade antimicrobiana contra Enterococcus Faecallis (n= 3), escoamento (n=3) e espessura de película (n=3)e citotoxicidade (n=3). Os dados foram analisados por ANOVA e Tukey com nível de significância de 5%. As microesferas apresentaram diâmetro médio de 2,664 μm. O grau de conversão imediato variou entre 51,73% e 55,13% e em 24h variou entre 60,79% e 73,80% sem apresentar diferença estatística entre os grupos. O percentual de degradação em solvente apresentou diferença significativa entre o grupo controle e o grupo com 15% de microesferas, variando entre 54,44% e 56,21% de redução. O perfil de liberação do fármaco mostrou que em 96h ocorreu uma liberação média de 73,76% do fármaco. A atividade antimicrobiana apresentou redução significativa dos grupos experimentais em 24 e 48h. Em 96h o grupo com 15% não apresentou diferença estatística quando comparado ao grupo controle (p>0,05). O escoamento apresentou uma redução significativa nos grupos experimentais comparados ao grupo controle (p<0,05). A espessura de película variou, mas não apresentou diferença estatística entre os grupos (p=0,63). A citotoxicidade apresentou alta viabilidade celular no tempos avaliados. Com base nesses resultados, pode-se concluir que a adição de até 10% de microesferas contendo amoxicilina apresentou característica antimicrobiana e não alterou as propriedades do cimento endodôntico experimental. / The objective of the study was to develop an endodontic sealer with amoxicillin-loaded microsphere and to evaluate its properties. The microspheres were produced by drying and characterized by Scanning Electron Microscopy (SEM) and laser diffraction. The formulation of the base resin dual cure endodontic cement was obtained by mixing, by weight, 70% UDMA, 15% GDMA and 15% BISEMA. As initiator / activator system, camphorquinone, DHEPT and benzoyl peroxide, 1 mol% and BHT were incorporated in 0.01% by weight. 10 and 15% of amoxicillin microspheres were added to the base resin, in addition to a group without microspheres (control). Ytterbium trifluoride (10% by weight) as radiopacifier was added in all groups. The cements were evaluated for Raman (n=3) conversion grade immediately after 24 hours storage, solvent degradation (n=3) after 1 hour immersion in 70% alcohol, drug release profile (n=3), antimicrobial activity against E. faecallis (n=3), flow (n=3) and film thickness (n=3) and cytotoxicity (n=3). Data were analyzed by ANOVA and Tukey with significance level of 5%. The microspheres had an average diameter of 2,664 μm. The degree of immediate conversion ranged from 51.73% to 55.13%, and in 24h conversion ranged from 60.79% to 73.80%, with no statistical difference between the groups. The percentage of degradation in solvent showed a significant difference between the control group and the group with 15% of microspheres, varying between 54.44% and 56.21% reduction. The drug release profile showed that a mean release of 73.76% of the drug occurred in 96h. The antimicrobial activity showed a significant reduction of the experimental groups in 24 and 48h. In 96h the group with 15% presented no statistical difference when compared to the control group (p> 0.05). The flow showed a significant reduction in the experimental groups compared to the control group (p <0.05). The film thickness varied, but did not present statistical difference between the groups (p = 0.63). Cytotoxicity showed high cellular viability at the determined times. Based on these results, it can be concluded that the addition of up to 10% of microspheres containing amoxicillin showed antimicrobial characteristics and did not alter the properties of the experimental endodontic cement.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:32:55Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-04-27Bitstream added on 2014-06-13T19:22:46Z : No. of bitstreams: 1 000729611.pdf: 1074120 bytes, checksum: 01a15f0dd4775f078dccbc81da271357 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Helicobacter pylori é o principal agente etiológico causador da gastrite crônica, úlcera péptica, adenocarcinoma e linfoma gástrico. Concentrações subinibitórias de antimicrobianos podem modificar os fatores de virulência da bactéria e, consequentemente, a relação micro-organismo/hospedeiro, podendo alterar a progressão da infecção. Este estudo avaliou fatores de virulência de H. pylori cultivados em ½ e ¼ da concentração inibitória mínima de amoxicilina que poderiam alterar a liberação de citocinas, indução de óxido nítrico e apoptose em macrófagos RAW 264.7 infectados. A análise proteômica foi realizada por eletroforese bidimensional e a identificação das proteínas diferencialmente expressas através da digestão por tripsina e espectrometria de massas A indução de óxido nítrico foi analisada através do reagente de Griess, as citocinas (interleucina - 1 beta, interleucina - 6, interleucina - 10, interleucina - 12, fator de necrose tumoral alfa e fator transformador de crescimento - beta) por ensaio imunoenzimático e apoptose por citometria, após 24 horas de infecção. Nossos resultados demonstraram que H. pylori previamente mantidos em sub-CIMs de amoxicilina apresentaram maior expressão de proteínas de choque térmico, enolase, argininosuccinato sintase, superóxido dismutase, ATP alfa sintase e proteína ativadora de neutrófilo, proteínas capazes de aumentar a indução de NO, IL – 1 β e IL - 12 e apoptose em relação à macrófagos infectados com H. pylori sem tratamento. Estes resultados sugerem que a amoxicilina em concentrações subinibitórias pode estimular a resposta imune no hospedeiro através da indução de alguns fator... / The infection caused by Helicobacter pylori is considered a major etiology agent in chronic gastritis, peptic ulcer, gastric carcinoma and gastric lymphomas. Sub-inhibitory concentrations of antibiotics have been shown to change virulent expression of microorganisms, which may change the progression of infection. This study assessed virulence factors of H. pylori after contact with ½ and ¼ the minimal inhibitory concentration of amoxicillin subinhibitory concentrations of amoxicillin that could modify the induction of cytokines, nitric oxide and apoptosis by infect RAW 264.7 macrophage-like cells. The proteomic analysis was realized by two dimensional electrophoresis and proteins differential expressions were characterized by tryptic digestion and mass spectroscopy. The induction of nitric oxide was assayed by Griess reagent, cytokines (interleukin – 1 beta, interleukin - 6, interleukin - 10, interleukin – 12, tumor necrosis factor alpha and transforming growth factor - beta) by Enzyme-Liked Immunoabsorbent Assay and apoptosis by annexin V - fluorescein isothiocyanate after 24 hours. Our results demonstrated that H. pylori previously maintained in sub - MICs of amoxicillin showed higher expression of virulence factors such as heat shock proteins, enolase, argininosuccinate synthetase, superoxide dismutase, ATP synthase alpha and neutrophil-activating protein inducing more oxide nitric, interleukin - 1β and interleukin – 12 and increased apoptosis than macrophages infected with H. pylori without treatment. These results suggest that amoxicillin, at sub-inhibitory concentrations, could contribute to the stimulation of immune response in the ...

Resumo não disponível.

O objetivo do estudo foi desenvolver um cimento endodôntico com microesferas contendo amoxicilina e avaliar suas propriedades. As microesferas foram produzidas por secagem e caracterizadas por Microscopia eletrônica de varredura (MEV) e difração a laser. A formulação da resina base para um cimento endodôntico dual foi obtida pela mistura, em massa, de 70% de UDMA, 15% de GDMA e 15% de BISEMA. Como sistema iniciador/ativador, foram incorporados canforoquinona, DHEPT e peróxido de benzoíla, a 1% em mol e BHT em 0,01% em massa. Foram adicionados à resina base, em massa, 10 e 15% de microesferas de amoxicilina, além de um grupo sem microesferas (controle). Em todos os grupos foi adicionado trifluoreto de itérbio (10% em massa) como agente radiopacificante. Os cimentos foram avaliados quanto ao grau de conversão (GC) por Raman (n=3) imediatamente e após 24 horas de armazenamento, degradação em solvente (n=3) após 1 hora de imersão em álcool 70%, perfil de liberação do fármaco (n=3), atividade antimicrobiana contra Enterococcus Faecallis (n= 3), escoamento (n=3) e espessura de película (n=3)e citotoxicidade (n=3). Os dados foram analisados por ANOVA e Tukey com nível de significância de 5%. As microesferas apresentaram diâmetro médio de 2,664 μm. O grau de conversão imediato variou entre 51,73% e 55,13% e em 24h variou entre 60,79% e 73,80% sem apresentar diferença estatística entre os grupos. O percentual de degradação em solvente apresentou diferença significativa entre o grupo controle e o grupo com 15% de microesferas, variando entre 54,44% e 56,21% de redução. O perfil de liberação do fármaco mostrou que em 96h ocorreu uma liberação média de 73,76% do fármaco. A atividade antimicrobiana apresentou redução significativa dos grupos experimentais em 24 e 48h. Em 96h o grupo com 15% não apresentou diferença estatística quando comparado ao grupo controle (p>0,05). O escoamento apresentou uma redução significativa nos grupos experimentais comparados ao grupo controle (p<0,05). A espessura de película variou, mas não apresentou diferença estatística entre os grupos (p=0,63). A citotoxicidade apresentou alta viabilidade celular no tempos avaliados. Com base nesses resultados, pode-se concluir que a adição de até 10% de microesferas contendo amoxicilina apresentou característica antimicrobiana e não alterou as propriedades do cimento endodôntico experimental. / The objective of the study was to develop an endodontic sealer with amoxicillin-loaded microsphere and to evaluate its properties. The microspheres were produced by drying and characterized by Scanning Electron Microscopy (SEM) and laser diffraction. The formulation of the base resin dual cure endodontic cement was obtained by mixing, by weight, 70% UDMA, 15% GDMA and 15% BISEMA. As initiator / activator system, camphorquinone, DHEPT and benzoyl peroxide, 1 mol% and BHT were incorporated in 0.01% by weight. 10 and 15% of amoxicillin microspheres were added to the base resin, in addition to a group without microspheres (control). Ytterbium trifluoride (10% by weight) as radiopacifier was added in all groups. The cements were evaluated for Raman (n=3) conversion grade immediately after 24 hours storage, solvent degradation (n=3) after 1 hour immersion in 70% alcohol, drug release profile (n=3), antimicrobial activity against E. faecallis (n=3), flow (n=3) and film thickness (n=3) and cytotoxicity (n=3). Data were analyzed by ANOVA and Tukey with significance level of 5%. The microspheres had an average diameter of 2,664 μm. The degree of immediate conversion ranged from 51.73% to 55.13%, and in 24h conversion ranged from 60.79% to 73.80%, with no statistical difference between the groups. The percentage of degradation in solvent showed a significant difference between the control group and the group with 15% of microspheres, varying between 54.44% and 56.21% reduction. The drug release profile showed that a mean release of 73.76% of the drug occurred in 96h. The antimicrobial activity showed a significant reduction of the experimental groups in 24 and 48h. In 96h the group with 15% presented no statistical difference when compared to the control group (p> 0.05). The flow showed a significant reduction in the experimental groups compared to the control group (p <0.05). The film thickness varied, but did not present statistical difference between the groups (p = 0.63). Cytotoxicity showed high cellular viability at the determined times. Based on these results, it can be concluded that the addition of up to 10% of microspheres containing amoxicillin showed antimicrobial characteristics and did not alter the properties of the experimental endodontic cement.

En el mercado farmacéutico, el medicamento innovador presenta un elevado costo respecto al medicamento multifuente. En este contexto se presenta a éste último, como una alternativa para el acceso al tratamiento; pero, es imprescindible garantizar que estos medicamentos comercializados a nivel nacional, demuestren eficacia, seguridad y calidad para su probable intercambiabilidad, respecto al medicamento de referencia. Se evaluó la intercambiabilidad de tres medicamentos multifuente de amoxicilina 500 mg cápsulas, comercializadas en la ciudad de Lima frente al medicamento innovador, Amoxil. Realiza un estudio experimental, transversal, descriptivo, realizado en enero del 2018, donde se determinaron los perfiles de disolución efectuados en medios a pH 1,2; 4,5 y 6,8; según lo recomendado por la OMS (Reporte Técnico 992). Para establecer la equivalencia in vitro se empleó el factor de similitud (f2), considerando que dos formulaciones podrían ser equivalentes in vitro si los valores están comprendidos entre 50 y 100 y, con ello, establecer la posibilidad de la intercambiabilidad. Según los valores f2 encontrados para los tres medicamentos multifuente de amoxicilina, el medicamento “B” (f2: 42,23 a pH 4,5), no es intercambiable al medicamento innovador dado que no se pudo demostrar equivalencia in vitro, la que si se logró establecer para los medicamentos “A” y “C”. / Tesis

Introdução: Helicobacter pylori é uma bactéria que infecta aproximadamente metade da população mundial e é considerada uma importante causa de câncer gástrico. A terapia de erradicação nem sempre é eficaz, pois pode ocorrer a resistência aos antimicrobianos. Objetivo: Determinar o perfil de sensibilidade de isolados de H. pylori frente aos antibióticos amoxicilina, claritromicina e ciprofloxacina na população do Rio Grande do Sul empregando distintas padronizações. Material e Métodos: Estudo transversal. Avaliaram-se 54 amostras de H. pylori obtidas através de cultivo de biópsias gástricas em Agar Belo Horizonte e incubação a 37°C em microaerofilia, durante cinco dias. A sensibilidade aos antibióticos foi determinada segundo as orientações das padronizações britânica (BSAC) e australiana (CDS Method) (quantitativas), além da francesa (CA-SFM) (qualitativa). Resultados e discussão: Sete (13%) isolados de H. pylori foram resistentes à claritromicina, um (1,9%) à amoxicilina e três (5,5%) à ciprofloxacina. Estes índices de resistência são considerados satisfatórios e demonstram que todos esses antibióticos podem ser utilizados na terapia empírica na população local, sobretudo a amoxicilina e a claritromicina como primeira linha de tratamento. As metodologias quantitativas BSAC e CDS Method revelaram concordância muito semelhante nos resultados de sensibilidade, sendo a interpretação mais facilitada na técnica CDS Method. A padronização CA-SFM parece ser mais atrativa sob o aspecto econômico, mas fornece resultados apenas qualitativos. Conclusão: Os antibióticos amoxicilina e claritromicina ainda são uma boa opção no tratamento anti-H. pylori na população do Rio Grande do Sul. / Introduction: Helicobacter pylori is a bacteria which infects nearly half the world population and it is considered an important cause of gastric cancer. The eradication therapy is not always effective because resistance to antimicrobials may occur. Objective: To determine the susceptibility profile of H. pylori isolates to the antibiotics amoxicillin, clarithromycin and ciprofloxacin in the population of Rio Grande do Sul using different standardizations. Material and Methods: Transversal study. Were evaluated 54 samples of H. pylori obtained by gastric biopsies which were cultured on Belo Horizonte agar and incubated at 37°C in a microaerophilic environment for five days. The antibiotics susceptibility was determined according to the guidelines of the British Society for Antimicrobial Chemotherapy (BSAC), the Australian (CDS Method) (quantitative) and the French (CA-SFM) (qualitative). Results and discussion: Seven (13%) H. pylori isolates were resistant to clarithromycin, one (1,9%) to amoxicillin and three (5,5%) to ciprofloxacin. These indices of resistance are considered satisfactory and show that all of these antibiotics can be used in the empirical therapy of the local population, especially amoxicillin and clarithromycin as a first line treatment. The quantitative methodologies BSAC and CDS Method revealed very similar agreement in the susceptibility results. Moreover, the CDS method had an easier interpretation technique. The CA-SFM standards seem to be more attractive on the economic aspect but they only provide qualitative results. Conclusion: The antibiotics amoxicillin and clarithromycin are still a good option for anti-H. pylori treatment in the population of Rio Grande do Sul.