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Avaliação in vitro da atividade anti-mrsa de vancomicina encapsulada em lipossomas e do sinergismo com ácido úsnico e β-lapachona

Menezes, Talita Gomes Calaça 17 March 2014 (has links)
Submitted by Ramon Santana (ramon.souza@ufpe.br) on 2015-03-11T14:29:38Z No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO Talita Gomes Calaça Menezes.pdf: 1231976 bytes, checksum: 91cc807014e048a87337c8b9ec973630 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-11T14:29:38Z (GMT). No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO Talita Gomes Calaça Menezes.pdf: 1231976 bytes, checksum: 91cc807014e048a87337c8b9ec973630 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2014-03-17 / O surgimento e disseminação de bactérias multirresistentes consistem em relevantes problemas de saúde pública. Infecções ocasionadas por Staphylococcus aureus resistentes à meticilina (MRSA) multirresistente podem apresentar elevada morbimortalidade. Considerando que a vancomicina consiste no fármaco referência da terapêutica de infecções por MRSA multirresistentes, ela deve ser alvo de estudos que visem a melhoria da sua eficácia. Nesse âmbito, moléculas de origem naturais como o ácido úsnico (AU) e a β-lapachona (β-lap) possuem ação antimicrobiana frente a S. aureus. Por outro lado, a encapsulação de fármacos em sistemas nanoestruturados apresenta diversas vantagens decorrentes da liberação controlada do fármaco, dentre as quais aumento da eficácia e diminuição de toxicidade. O objetivo deste estudo consistiu em formular e caracterizar lipossomas contendo vancomicina (VAN-lipo), avaliar a atividade antimicrobiana frente a isolados clínicos de MRSA e verificar o sinergismo com AU e β-lap. Os lipossomas contendo vancomicina foram obtidos pelo método modificado de desidratação-reidratação. Os ensaios de susceptibilidade microbiana foram realizados por microdiluição em caldo de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Para avaliar o sinergismo entre as moléculas livres e os lipossomas foram utilizados o método checkerboard e o teste epsilométrico modificado (E-test). Os VAN-lipo apresentaram tamanho de partícula de 136 ± 0,246 nm e eficiência de encapsulação de 36,15 %. Os resultados obtidos sugerem que a interação in vitro entre VAN e AU é do tipo aditiva (FICI = 0,515), porém, a encapsulação do AU em lipossomas (AU-lipo) acarretou em sinergismo com a VAN (FICI = 0,276). A interação entre VAN e β-lap foi sinérgica (FICI = 0,453) e a encapsulação da β-lap em lipossomas melhorou o nível da interação com VAN (FICI = 0,358). β-lap e AU também apresentaram interação do tipo sinérgica. Os ensaios de sinergismo empregando o método E-test reproduziram os resultados obtidos com o método checkerboard em cerca de 82% dos ensaios. O presente estudo demonstrou que a VAN combinada com AU-lipo ou com β-lap ou β-lap-lipo inibe sinergicamente isolados MRSA multirresistentes. Diante disto, conclui-se que a β-lap e o AU, assim como os lipossomas contendo estas moléculas, podem ser importantes promotores da melhoria da atividade antibacteriana da vancomicina, com potencial aplicação na terapêutica de infecções por MRSA multirresistentes.
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Estudo fitoquímico e avaliação da atividade antimicrobiana e farmacológica de Croton pulegioides Baill. (Euphorbiaceae)

ARRAIS, Luciana Gomes 18 May 2012 (has links)
Submitted by Chaylane Marques (chaylane.marques@ufpe.br) on 2015-03-12T18:31:26Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) aDissertação (2).pdf: 2483953 bytes, checksum: f63c561468eb11598704cc10d8d42fc9 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-12T18:31:26Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) aDissertação (2).pdf: 2483953 bytes, checksum: f63c561468eb11598704cc10d8d42fc9 (MD5) Previous issue date: 2012-05-18 / O gênero Croton pertencente a família Euphorbiaceae é encontrado em áreas tropicais e subtropicais de todo o mundo. No Brasil, os representantes deste gênero, são utilizados por possuírem atividades biológicas conhecidas. De acordo com a literatura, a espécie estudada no presente trabalho, Croton pulegioides, conhecido popularmente como Zabelê, não possui estudos fitoquímicos nem biológicos anteriores. Portanto, este trabalho contribui para a elucidação dos grupos de metabólitos presentes na planta, bem como para o conhecimento sobre as atividades biológicas testadas. No trabalho foi feito um estudo fitoquímico, onde foram investigados e identificados os grupos de metabólitos secundários dos extratos da raiz, do caule e das folhas da planta, através de cromatografia em camada delgada. Foram evidenciada a presença de alcalóides, flavonóides, monoterpenos, sesquiterpenos, triterpenos, esteróides e proantocianidinas, já citadas na literatura para outras espécies do mesmo gênero. Na analise do óleo essencial, foram identificadas 6 possíveis moléculas, sendo algumas delas, já relatadas para outras espécies de Croton. A atividade antimicrobiana, já relatada para outras espécies do mesmo gênero, foi confirmada para o C. pulegioides através de testes com os três extratos já mencionados para as cepas de Staphylococcus aureus AM 103, Staphylococcus epidermidis AM 235, Staphylococcus saprophyticus AM 245, Enterococcus faecalis AM 1056, Pseudomonas aeruginosa AM 206, Escherichia coli AM 1050, Klebsiella pneumoniae AM 410, Bacillus subtilis AM 04, Candida krusei AM 1168, Candida tropicalis AM 1181, Candida albicans AM 1140, utilizando-se a técnica de diluição em poços. O teste de citotoxicidade foi realizado utilizando-se 3 linhagens especificas de células tumorais: HT29 (carcinoma de cólon - humano), HEp-2 (carcinoma de laringe - humano) e NCI H-292 (câncer de pulmão– humano. Os três extratos, bruto e seco da raiz, caule e folhas, testados obtiveram percentual de inibição do crescimento celular (IC%) das amostras nas 3 linhagens tumorais testadas. Para as atividades farmacológicas, foi testado extrato bruto seco da raiz da planta. Para cada teste foram utilizadas 3 doses em diferentes concentrações. Foi realizado o teste de toxicidade aguda. Nenhuma dose apresentou toxicidade nos animais. Após essa avaliação, foram feitos testes anti-inflamatórios - edema de pata e peritonite, os quais obtiveram resultados satisfatórios.
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Lipossomas Convencionais e Furtivos Contendo Β-lapachona e Complexos de Inclusão Β-lapachona:2-hidroxipropil-β- Ciclodextrina: Avaliação da Atividade Antimicrobiana e Antiproliferativa

Cavalcanti, Isabella Macário Ferro 09 1900 (has links)
Submitted by Eduarda Figueiredo (eduarda.ffigueiredo@ufpe.br) on 2015-03-13T15:17:43Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE_Isabella_Macário_PPGCB..pdf: 6388985 bytes, checksum: 6a3fd45291a73e75d7f24cad53932d31 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-13T15:17:44Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE_Isabella_Macário_PPGCB..pdf: 6388985 bytes, checksum: 6a3fd45291a73e75d7f24cad53932d31 (MD5) Previous issue date: 2012-09 / CNPq e PROPESQ / O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88,7 ± 1,5 nm a 132,6 ± 3,3 nm, índice de polidispersão variando de 0,255 a 0,340 e eficiência de encapsulação variando de 97,4 ± 0,3 % a 99,2 ± 0,2 %. A cinética de liberação in vitro mostrou que as formulações neutras furtivas e as formulações convencionais contendo estearilamina encapsulando β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram um perfil de liberação semelhante, com efeitos burst em torno de 40% nas primeiras 4 h e velocidades de liberação em torno de 200 μg/h. Na atividade antimicrobiana evidenciou-se que a β-lap e β-lap:HPβ-CD apresentaram a mesma atividade com MIC variando de 1-2 mg/L e MBC variando de 1-16 mg/L frente às bactérias e MIC < 2 mg/L e MFC < 4 mg/L frente ao Cryptococcus neoformans. As formulações convencionais neutras mostraram-se inativas ou menos eficazes quando comparadas às demais formulações desenvolvidas. No estudo de citotoxicidade foi possível observar que a β-lap livre apresentou IC70 de 2,5 μM e os lipossomas apresentaram IC70 igual ou superior ao da molécula livre (2,5 μM, 3,3 μM ou 4,6 μM). A microscopia confocal revelou que a linhagem celular DU-145 exposta a β-lap apresentou alterações morfológicas como, por exemplo, figuras de mitose, condensação de cromatina, fragmentação nuclear, corpos apoptóticos e células gigantes. Neste contexto, a encapsulação de β-lap e complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD em lipossomas pode futuramente permitir a utilização deste composto na terapia antibacteriana e antitumoral.
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Lipossomas convencionais e furtivos contendo β-Lapachona e complexos de inclusão β-Lapachona:2-Hidroxipropil-β-ciclodextrina: avaliação da atividade antimicrobiana e antiproliferativa

Cavalcanti, Isabella Macário Ferro 09 1900 (has links)
Submitted by Chaylane Marques (chaylane.marques@ufpe.br) on 2015-03-13T19:54:25Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) 2012-Tese-IsabellaMacárioCavalcanti.pdf: 6443769 bytes, checksum: 35aa6520fbd61ba6ff2cc345144b62e9 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-13T19:54:25Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) 2012-Tese-IsabellaMacárioCavalcanti.pdf: 6443769 bytes, checksum: 35aa6520fbd61ba6ff2cc345144b62e9 (MD5) Previous issue date: 2012-09 / CNPQ; PROPESQ - UFPE / O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88,7 ± 1,5 nm a 132,6 ± 3,3 nm, índice de polidispersão variando de 0,255 a 0,340 e eficiência de encapsulação variando de 97,4 ± 0,3 % a 99,2 ± 0,2 %. A cinética de liberação in vitro mostrou que as formulações neutras furtivas e as formulações convencionais contendo estearilamina encapsulando β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram um perfil de liberação semelhante, com efeitos burst em torno de 40% nas primeiras 4 h e velocidades de liberação em torno de 200 μg/h. Na atividade antimicrobiana evidenciou-se que a β-lap e β-lap:HPβ-CD apresentaram a mesma atividade com MIC variando de 1-2 mg/L e MBC variando de 1-16 mg/L frente às bactérias e MIC < 2 mg/L e MFC < 4 mg/L frente ao Cryptococcus neoformans. As formulações convencionais neutras mostraram-se inativas ou menos eficazes quando comparadas às demais formulações desenvolvidas. No estudo de citotoxicidade foi possível observar que a β-lap livre apresentou IC70 de 2,5 μM e os lipossomas apresentaram IC70 igual ou superior ao da molécula livre (2,5 μM, 3,3 μM ou 4,6 μM). A microscopia confocal revelou que a linhagem celular DU-145 exposta a β-lap apresentou alterações morfológicas como, por exemplo, figuras de mitose, condensação de cromatina, fragmentação nuclear, corpos apoptóticos e células gigantes. Neste contexto, a encapsulação de β-lap e complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD em lipossomas pode futuramente permitir a utilização deste composto na terapia antibacteriana e antitumoral.
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Fungos endofíticos de Calotropis procera (AIT.) R. BR.: aspectos ecológicos e potencial antimicrobiano

NASCIMENTO, Tatianne Leite 11 February 2010 (has links)
Submitted by Daniella Sodre (daniella.sodre@ufpe.br) on 2015-03-17T13:22:51Z No. of bitstreams: 2 Dissertação Tatianne Leite Nascimento.pdf: 1005313 bytes, checksum: 9919a36f2460b9b63effcddf792fb8bd (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-17T13:22:51Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação Tatianne Leite Nascimento.pdf: 1005313 bytes, checksum: 9919a36f2460b9b63effcddf792fb8bd (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2010-02-11 / CAPES e FINEP / Fungos endofíticos são micro-organismos que colonizam assintomaticamente, intra e/ou intercelularmente, tecidos sadios de plantas em algum período do seu ciclo de vida. Estes despertaram grande interesse biotecnológico em virtude da aplicabilidade de seus metabólitos secundários na medicina, indústria e agricultura. Calotropis procera (Ait.) R. Br. (Apocynaceae) é uma planta medicinal muito utilizada nas regiões de origem (Ásia e África) com comprovado potencial farmacológico, sendo de ocorrência subespontânea no Nordeste do Brasil. Com o objetivo geral de analisar alguns aspectos ecológicos e o potencial antimicrobiano dos fungos endofíticos de C. procera, no presente estudo, foram realizadas duas coletas de material vegetal: uma no canteiro experimental do Centro de Ciências Biológicas, UFPE (Área 1), para avaliar a influência da idade foliar na comunidade de fungos endofíticos; e nas margens da BR-232, no início da Serra das Russas-PE (Área 2), para estudar a influência do tipo de tecido vegetal na comunidade de fungos endofíticos associados a folhas e pedúnculos florais. Os endofíticos foram caracterizados quanto à produção de substâncias antimicrobianas contra micro-organismos testes, patogênicos ao homem e vegetais, através de seleção em meio sólido e líquido. Na Área 1, um total de 156 isolados fúngicos distribuídos em 19 táxons, foram obtidos a partir dos 468 fragmentos foliares analisados. Verificou-se que o aumento da idade foliar exerceu uma forte influência no aumento da taxa de colonização e da riqueza de táxons dos fungos endofíticos isolados. Ocorreu pouca variação entre os índices de diversidade de Shannon calculados para as diferentes categorias etárias. A espécie dominante foi Phaeoramularia calotropidis, seguida por Guignardia bidwellii. Seis fungos endofíticos mostraram atividade contra pelo menos um micro-organismo teste. A capacidade antagônica foi verificada apenas contra bactérias Gram-positivas e os fungos patogênicos Epidermophyton floccosum e Colletotrichum dematium. Na Área 2, dos 400 fragmentos vegetais analisados foram isolados 214 fungos endofíticos distribuídos em 30 táxons, incluindo 11 morfoespécies. A taxa de colonização dos fungos endofíticos foi bem superior nos fragmentos de pedúnculos florais (61%) que nos foliares (22,5 %). Nos pedúnculos florais as leveduras predominaram, enquanto que nas folhas os fungos filamentosos foram o grupo prevalente. Dentre as espécies de fungos filamentosos isolados de pedúnculo floral, destaca-se a espécie Monodisma fragilis de primeira ocorrência na América Latina. Dos 51 fungos endofíticos submetidos a seleção primária em meio sólido, 47% mostraram atividade contra pelo menos um micro-organismo teste, principalmente contra bactérias Gram-positivas. Dos fungos selecionados em ensaio em meio sólido, apenas quatro apresentaram resultados positivos nas condições de cultivo aplicadas no ensaio em meio líquido, com destaque para o isolado do pedúnculo floral Xylaria sp., com atividade contra Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Escherichia coli e Salmonella typhi.
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Croton nummularis Baill. (Euphorbiaceae): composição química, atividade biológica, antioxidante e toxicidade preliminar dos óleos essenciais

BASTO, Sarah Romini de Lima 07 August 2013 (has links)
Submitted by Eduardo Barros de Almeida Silva (eduardo.philippe@ufpe.br) on 2015-04-14T14:38:14Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÃO Sarah Romini de Lima.pdf: 1450315 bytes, checksum: 6c41aa09d1754d537242ef3fb4fb69ae (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-14T14:38:14Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÃO Sarah Romini de Lima.pdf: 1450315 bytes, checksum: 6c41aa09d1754d537242ef3fb4fb69ae (MD5) Previous issue date: 2013-08-07 / CAPES;FACEPE / O gênero Croton L. pertence à família Euphorbiaceae. O Brasil é um dos principais centros de diversidade do gênero. Este gênero é muitas vezes usado na medicina popular para aliviar a dor, para tratamento de câncer, diabetes, inflamação e outros. Dado o potencial botânico da Caatinga e a necessidade de encontrar novos compostos capazes de controlar a ação de microorganismos, procurou-se realizar um trabalho que permita um maior conhecimento das espécies na região, em especial a espécie de Croton nummularius Baill. As folhas e ramos de C. nummularius forneceram um rendimento de óleo de 0,72% e 0,36%, respectivamente. Os principais compostos encontrados no óleo de folhas foram espatulenol (27,73%) e beta-cariofileno (14,37%). O óleo do ramo foi dominado por isolongifolene (35,60%), nerolidol (12,13%) e beta-cariofileno (11,76%). O óleo essencial de folhas de C. nummularius mostrou uma elevada atividade larvicida (CL50, 2,34 ± 0,01 ug.mL-1). Os resultados demonstraram que o óleo essencial das folhas inibiram o crescimento de todas as bactérias gram-positivas e gram-negativas (Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aerugiosa, Micrococcus luteus, Bacillus subtilis, Bacillus cereus, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae), e somente não apresentou ação bactericida contra Streptococcus pyogenes. Na atividade antioxidante o óleo essencial das folhas de C. nummularius, reduziu aproximadamente 76,16% a 5 mg / ml dos radicais livres DPPH.
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Lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona e complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina: avaliação da atividade antimicrobiana e antiproliferativa

Cavalcanti, Isabella Macário Ferro 31 January 2013 (has links)
Submitted by Luiz Felipe Barbosa (luiz.fbabreu2@ufpe.br) on 2015-04-17T14:37:07Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE Isabella Macário.pdf: 3015806 bytes, checksum: 63e6ff18236b7e7305ce748227c373b9 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-17T14:37:07Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE Isabella Macário.pdf: 3015806 bytes, checksum: 63e6ff18236b7e7305ce748227c373b9 (MD5) Previous issue date: 2013 / CNPq PROPESQ-UFPE / O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88,7 ± 1,5 nm a 132,6 ± 3,3 nm, índice de polidispersão variando de 0,255 a 0,340 e eficiência de encapsulação variando de 97,4 ± 0,3 % a 99,2 ± 0,2 %. A cinética de liberação in vitro mostrou que as formulações neutras furtivas e as formulações convencionais contendo estearilamina encapsulando β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram um perfil de liberação semelhante, com efeitos burst em torno de 40% nas primeiras 4 h e velocidades de liberação em torno de 200 μg/h. Na atividade antimicrobiana evidenciou-se que a β-lap e β-lap:HPβ-CD apresentaram a mesma atividade com MIC variando de 1-2 mg/L e MBC variando de 1-16 mg/L frente às bactérias e MIC < 2 mg/L e MFC < 4 mg/L frente ao Cryptococcus neoformans. As formulações convencionais neutras mostraram-se inativas ou menos eficazes quando comparadas às demais formulações desenvolvidas. No estudo de citotoxicidade foi possível observar que a β-lap livre apresentou IC70 de 2,5 μM e os lipossomas apresentaram IC70 igual ou superior ao da molécula livre (2,5 μM, 3,3 μM ou 4,6 μM). A microscopia confocal revelou que a linhagem celular DU-145 exposta a β-lap apresentou alterações morfológicas como, por exemplo, figuras de mitose, condensação de cromatina, fragmentação nuclear, corpos apoptóticos e células gigantes. Neste contexto, a encapsulação de β-lap e complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD em lipossomas pode futuramente permitir a utilização deste composto na terapia antibacteriana e antitumoral.
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Investigação das atividades toxicológica e antimicrobiana dos compostos: indican (sintético e natural) e indigóides de folhas suffructicosa (Fabacea)

Silva, Ivanise Brito da 22 July 2015 (has links)
Submitted by Fabio Sobreira Campos da Costa (fabio.sobreira@ufpe.br) on 2016-04-07T13:35:02Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) dissertação definitiva 23 11.pdf: 921952 bytes, checksum: 37d77e919c6fe1d78ee666241b6385c6 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-07T13:35:02Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) dissertação definitiva 23 11.pdf: 921952 bytes, checksum: 37d77e919c6fe1d78ee666241b6385c6 (MD5) Previous issue date: 2015-07-22 / CAPEs / O Indican é o precursor de pigmentos indigóides, presente em plantas do gênero indigofera, fungos e urina humana. Este trabalho objetivou investigar as atividades toxicológica e antimicrobiana dos compostos Indican (sintético e natural) e dos indigóides: Índigo e Indirubina de folhas de Indigofera suffruticosa (fabacea). Nesta pesquisa foi utilizado o Indican sintético e natural e os derivados indigóides obtidos de folhas de I. suffruticosa. No ensaio toxicológico utilizou-se o microcrustáceo Artemia salina e na atividade antimicrobiana bactérias (Gram-positivas e Gram-negativas) e fungos (leveduras e dermatófitos) através do método de microdiluição em poços. O Indican sintético foi avaliado frente A. salina e cepas bacterianas e fungicas e o Indican natural sobre A. salina e dermatofitos. Os indigóides Indigo e indirubina de I. suffruticosa foram testados sobre dermatofitos. O Indican® e Indican natural de I. suffruticosa apresentaram baixa ordem de toxicidade frente à Artemia salina. O Indican® não apresentou atividade sobre bactérias Staphylococcus aureus, S. epidermidis e Pseudomonas aeruginosa. A Concentração Inibitória Mínima (CIM) do Indican® frente a leveduras foi: 256 μg/mL para Candida albicans e C. krusei e 512 μg/mL para C. tropicalis, também foi determinada a Concentração Fungicida Mínima (CFM) do composto frente a essas cepas, obtendo-se 512 μg/mL para C. tropicalis e C. krusei e 1024μg/mL para C. albicans. A CIM do Indican® sintético frente aos dermatófitos: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes e Microsporum gypseum foi 512 μg/mL. O Índigo e o Indican natural de I. suffruticosa apresentaram CIM de 256 e 1024 μg/mL respectivamente, frente as cepas de dermatófitos, enquanto a Indirubina não apresentou atividade. Este estudo sugere que o composto Indican® e natural e o alcaloide indigóide: Índigo de I. suffruticosa podem ser utilizados no tratamento alternativo nas dermatites. / The Indican is the precursor of indigóides pigments present in the genre indigofera plants, fungi and human urine. This study aimed to investigate the toxicological and antimicrobial activities of Indican compounds (synthetic and natural) and indigóides Indigo and Indirubina leaves of Indigofera suffruticosa (Fabaceae). In this research we used the synthetic and natural Indican and indigóides derivatives obtained from leaves of I. suffruticosa. In the toxicological test we used the microcrustacean Artemia salina and antimicrobial activity in bacteria (gram positive and gram negative) and fungi (yeasts and dermatophytes) through the wells in microdilution method. Synthetic Indican was rated ahead A. saline and bacterial and fungal strains and natural Indican on A. salina and dermatophytes. The indigóides Indigo and indirubina of I. suffruticosa were tested on dermatophytes. The Indican® and natural Indican I. suffruticosa showed low order of toxicity on Artemia salina. The Indican® showed no activity against Staphylococcus aureus, S. epidermidis and Pseudomonas aeruginosa. The Minimum Inhibitory Concentration (MIC) of Indican® against yeasts was 256 ug / ml for Candida albicans and C. krusei and 512 ug / ml for C. tropicalis, it was also determined Minimum Fungicidal Concentration (MFC) against the compound these strains, yielding 512 g / ml for C. tropicalis and C. krusei and 1024μg / ml for C. albicans. The CIM synthetic Indican® front of dermatophytes: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes and Microsporum gypseum was 512 mg / mL. The Indigo and natural Indican of I. suffruticosa showed MIC 256 and 1024 mg / mL respectively, compared strains of dermatophytes, while Indirubina showed no activity. This study suggests that Indican® and natural alkaloid compound and indigoid: Indigo I. suffruticosa can be used as an alternative treatment in dermatitis.
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Imobilização plasmodial de Physarella oblonga (Berk. & M. A. Curtis) Morgan (Myxomycetes) para produção de substâncias bioativas

Mara de Almeida Ribeiro, Sheyla January 2003 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T15:52:32Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo5020_1.pdf: 1527733 bytes, checksum: c4a27a4c47abc632b72b7a59590fff40 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2003 / Os mixomicetos produzem substâncias com o potencial de inibir microrganismos patógenos ao homem, como evidenciado por estudos in vitro. Estes estudos são, porém, limitados pela dificuldade em se obter material suficiente para experimentos laboratoriais. Visando contribuir para um maior conhecimento sobre o potencial biotecnológico dos mixomicetos, principalmente no que se refere à produção e identificação de substâncias bioativas, desenvolveu-se uma técnica de imobilização plasmodial, com o objetivo de produzir substâncias em quantidade que permita a realização de testes químicos e biológicos. Physarella oblonga foi selecionada para este trabalho por ser uma espécie pouco estudada do ponto de vista químico e biológico, e freqüentemente encontrada em áreas de Floresta Atlântica de Pernambuco, Brasil. Fragmentos plasmodiais, dispersos em meio de cultura líquido, foram mantidos em um biorreator, utilizando-se caulinita como matriz de enclausuramento e acetato de sódio como precursor metabólico. Eluatos plasmodiais foram coletados periodicamente e extraídos com éter/acetato de etila (65:35 v/v) e clorofórmio/acetonitrila (60:40 v/v). Os extratos orgânicos foram submetidos à leitura espectrofotométrica em 266 nm e 310 nm e à cromatografia em camada delgada, para avaliar a produção de substâncias. Testes de difusão em meio sólido foram utilizados para detectar a atividade antimicrobiana dos extratos contra bactérias Gram positivas, Gram negativas, álcool-ácido resistentes e leveduras. As substâncias bioproduzidas foram isoladas por cromatografia em sephadex LH-20 e avaliadas através de cromatografia líquida de alta eficiência e de reações de coloração com reagentes específicos, em cromatografia de camada delgada. A técnica introduzida permite que o plasmódio de P. oblonga se mantenha metabolicamente ativo quando imobilizado em caulinita, uma vezque a produção final de substâncias foi superior ao peso inicial do plasmódio imobilizado. P. oblonga tem a capacidade de produzir substâncias com atividade antimicrobiana e o processo de imobilização não altera esta capacidade; as substâncias bioproduzidas atuaram inibindo o desenvolvimento de colônias de Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa e Mycobacterium smegmatis. Notável inibição foi observada também frente às leveduras Candida albicans e Candida tropicalis. Após um ano de cultivo em câmara-úmida, o plasmódio de P. oblonga perdeu a capacidade de inibir estes mesmos microrganismos, provavelmente em conseqüência da diminuição na competição com outros organismos de seu ambiente natural. Duas frações com atividade antimicrobiana foram isoladas a partir do extrato plasmodial de P. oblonga, no qual foram detectadas substâncias pertencentes aos grupos de compostos fenólicos e esteróides
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Atividades antimicrobiana, citotóxica, antitumoral e antiinflamatória de extratos brutos de Lippia alba (Mill.) N. E. Brown

dos Santos Aguiar, Jaciana January 2006 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T15:53:32Z (GMT). No. of bitstreams: 1 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Lippia alba (Mill.) N. E. Brown (Verbenaceae), amplamente distribuída em todo o território brasileiro, é conhecida popularmente como erva cidreira e utilizada na medicina popular como analgésica, febrífuga, antiinflamatória, antigripal e nas afecções hepáticas. Plantas cultivadas na horta medicinal do Laboratório de Fitoterapia da Empresa Pernambucana de Pesquisa Agropecuária (IPA) foram utilizadas na produção de extratos brutos, para os quais atividades antimicrobiana, citotóxica, antitumoral e antiinflamatória foram avaliadas. Os testes de atividade antimicrobiana foram realizados frente a bactérias Gram-positivas, Gram-negativas, álcool-ácido resistente, fungo filamentoso e levedura. A atividade citotóxica de extratos clorofórmico da raiz e etanólico das folhas, foi avaliada frente à linhagem celular HeLa (derivada de adenocarcinoma de cérvix humano). A DL50 foi determinada para extratos clorofórmicos da raiz e etanólicos das folhas e estes extratos testados para avaliação de ação antitumoral, frente ao Sarcoma 180, e ação antiinflamatória, pelo método do bolsão de ar, em camundongos albinos suíços (Mus musculus). Os resultados foram expressos como médias ± desvios padrão e médias ± erro padrão médio e para a análise estatística dos dados foi utilizado o teste de análise de variância (ANOVA), com intervalo de confiança de 95% (p<0,05). Extratos clorofórmico, acetônico e etanólico da raiz foram ativos frente à Micrococcus luteus, Bacillus subtilis, Stapylococcus aureus, Candida albicans e Monilia sitophila e extratos hexânicos, etanólicos e metanólicos da folhas inibiram apenas M. luteus. Extratos etanólicos das folhas e clorofórmicos da raiz, não exibiram citotoxicidade frente à linhagem celular HeLa (p<0,01). No experimento de toxidez aguda, em camundongos, o extrato etanólico da raiz apresentou DL50 igual a 460mg/kg e o extrato clorofórmico da raiz apresentou DL50 igual a 1146mg/kg. Os extratos etanólico das folhas e clorofórmico da raiz não apresentaram atividade antitumoral frente ao Sarcoma 180 (p<0,05). Quando testados para atividade antiinflamatória apresentaram atividades significativas (p<0,05) com inibição do processo inflamatório equivalente a 35,1% para o extrato etanólico da folha e 58,7% para o extrato clorofórmico da raiz. Compostos com ação antimicrobiana e antiinflamatória, estão presentes principalmente em extratos brutos das raízes e folhas de L. alba. Embora estes extratos não tenham exibido citotoxidade frente as célula HeLa, estudos de citotoxicidade anteriores realizados para estes extratos frente as linhagens celulares HEp-2 e NCI-H292, indicam que o uso medicinal da espécie deve ser feito com precaução

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