Flavonóides são compostos fenólicos de ampla ocorrência na natureza exercendo diversas funções fisiológicas nos vegetais. Na família Leguminosae estes metabólitos secundários exercem o papel de antimicrobianos (fitoalexina e/ou fitoanticipinas) e como moléculas sinalizadoras, na simbiose com bactérias do solo no processo de fixação biológica do Nitrogênio. O gênero Lupinus, pertencente a esta família, é encontrado em todas as regiões fisiográficas do estado do Rio Grande do Sul. Entretanto, não existem relatos de estudos químicos ou microbiológicos. Neste trabalho, foi analisado o perfil químico de folhas, flores, raízes, nódulos e legumes da espécie Lupinus lanatus. Foram isolados oito compostos fenólicos, dois deles não foram identificados devido ao baixo rendimento, um derivado do ácido cafeico isolado a partir das raízes teve sua estrutura parcialmente identificada. Quatro flavonóides tiveram suas estruturas elucidadas por métodos espectroscópicos e espectrométricos; três flavonas-C-glicosiladas: citisosídeo a partir das flores e folhas, ramnosil-O-vitexina e ramnosil-O-citisosídeo, a partir das folhas; e a isoflavona angustona A, a partir dos nódulos. Foi analisada a atividade antimicrobiana das flavonas pelo método da bioautografia frente a Bradyrhizobium sp. e Agrobacterium sp., microrganismos simbionte e patógeno, respectivamente, sendo que nenhum metabólito obteve resultado positivo, entretanto quando analisados pelo mesmo método frente a Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae e Escherichia coli o resultado foi positivo para ramnosil-O-vitexina. Foi avaliada a atividade antioxidante pelo método da DPPH para as flavonas, onde citisosídeo obteve resultado positivo.

Submitted by Etelvina Domingos (etelvina.domingos@ufpe.br) on 2015-03-11T17:53:47Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Dissertação - Patrícia Cristina Bezerra da Silva.pdf: 2643908 bytes, checksum: 61c7d49b391c46e1d4ed4a77e348c897 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-11T17:53:47Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Dissertação - Patrícia Cristina Bezerra da Silva.pdf: 2643908 bytes, checksum: 61c7d49b391c46e1d4ed4a77e348c897 (MD5) Previous issue date: 2012-11 / CAPES CNPq FACEPE / A dengue é uma doença causada por vírus, transmitido por mosquitos. Não existindo vacina que confira imunidade permanente ao vírus, a principal medida de controle da doença é por meio do combate ao mosquito transmissor, o Aedes aegypti. Como alternativa adicional ao uso dos compostos empregados no combate ao mosquito, óleos essências e extratos de plantas são testados quanto à sua atividade. Levando isso em consideração, o objetivo desse trabalho foi verificar a atividade larvicida e deterrente de oviposição dos óleos essenciais das variedades vermelha, rosa e porcelana do Bastão do Imperador (Etlingera elatior) frente ao mosquito A. aegypti. As inflorescências foram submetidas a um processo de hidrodestilação, através do qual foram obtidos três subprodutos: o óleo essencial, o extrato aquoso e o hidrolato. Os mesmos foram submetidos à testes larvicidas, sendo que o hidrolato não apresentou atividade. O resultado mostrou: CL50 de 1,26; 7,68 e 0,97% (v/v) para os extratos e 33,47; 42,22 e 26,62 ppm para os óleos essenciais das variedades vermelha, rosa e porcelana, respectivamente. Os óleos também apresentaram atividade deterrente em 100 ppm. A análise química dos óleos mostrou que os majoritários dos óleos são os mesmos para as três variedades estudadas, sendo eles dodecanal, dodecanol e α-pineno. Testes posteriores mostraram que o dodecanal e dodecanol são larvicidas com CL50 de 50,88 e 7,76 ppm respectivamente. Testes de detecção eletroantenográfica mostraram que os compostos ndecanol, 2-undecanona, n-undecanal, n-dodecanal, (E)-cariofileno, β-(E)-Farneseno, α- Humuleno, n-dodecanol, isodauceno e ácido dodecanoico são ativos frente às antenas de fêmeas do mosquito. Dois desses ativos: dodecanol e dodecanal foram testados quanto à atividade deterrente e mostraram-se ativos em 50 ppm.

Submitted by Amanda Silva (amanda.osilva2@ufpe.br) on 2015-03-12T12:33:45Z No. of bitstreams: 2 TESE Cleideana Bezerra da Silva.pdf: 2910577 bytes, checksum: 96efaed65209c09ef30d897d8a4a7d76 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-12T12:33:46Z (GMT). No. of bitstreams: 2 TESE Cleideana Bezerra da Silva.pdf: 2910577 bytes, checksum: 96efaed65209c09ef30d897d8a4a7d76 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2014 / Indigofera suffruticosa Mill (Fabaceae), é um arbusto conhecido como anil. É uma planta com distribuição mundial, e é utilizada na medicina popular contra diversos problemas de saúde. No presente estudo, folhas de I. suffruticosa de duas localidades do Estado de Pernambuco, Municípios de São Caetano e Cabo de Santo Agostinho, foram coletadas para extração de óleos essenciais por hidrodestilação e extração com solventes para obtenção de extratos orgânicos (folhas coletadas no Município de São Caetano). O óleo essencial hidrodestilado foi caracterizado de acordo com suas propriedades físico-químicas e biológicas. A análise de CG e CG-EM dos constituintes químicos do óleo essencial do Município de São Caetano revelou a presença de fenilpropanóides (89,9%), sesquiterpenos (6,4%), e monoterpeno (1,4%). Este estudo avaliou a ação acaricida do óleo essencial por fumigação sobre o Tetranychus urticae, e exibiu uma LC50 de 0.90 μL L-1 de ar, bem como, a sua atividade antimicrobiana e potencial citotóxico contra cinco linhagens de células cancerígenas humanas. Além disso, foram também obtidos dados de atividade antimicrobiana de extratos orgânicos e sua ação sinérgica combinada com eritromicina em Staphylococcus aureus resistentes a antibióticos. O extrato clorofórmico apresentou melhor efeito sinérgico (FIC = 0,2). A atividade antimicrobiana foi determinada pelo método de difusão em disco e pelo método de microdiluição, contra bactérias Gram-(+), Gram-(-) e fungos e a citotoxicidade foi analizadas pelo ensaio de MTT. Os óleos essenciais investigados mostraram fraca atividade contra bactérias gram-negativas, mas, revelou de moderada a alta atividade contra bactérias gram-positivas (CIM de 64,5 μg/mL a 1000 μg/mL). Os óleos também revelaram atividade citotóxica nas linhagens de células cancerígenas: HL-60 (leucemia pró-mielocítica humano), NCI-H292 (carcinoma do pulmão humano), HEP-2 (carcinoma da laringe humano) e HT29 (carcinoma do cólon humano), MCF-7 (carcinoma da mama). As células tumorais HL-60 e HEP-2 exibiram alta susceptibilidade aos óleos essenciais das duas localidades (IC50 de 2,0 μg/mL a 5,4 μg/mL). Neste estudo, também foi demonstrado que os extratos orgânicos de folhas de I. suffruticosa tem atividade antimicrobiana. Os óleos essenciais e extratos orgânicos de folhas de I. suffruticosa investigados neste trabalho exibiram significantes atividade, indicando que esta planta possui potencial biológico.

Submitted by Chaylane Marques (chaylane.marques@ufpe.br) on 2015-03-12T18:31:26Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) aDissertação (2).pdf: 2483953 bytes, checksum: f63c561468eb11598704cc10d8d42fc9 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-12T18:31:26Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) aDissertação (2).pdf: 2483953 bytes, checksum: f63c561468eb11598704cc10d8d42fc9 (MD5) Previous issue date: 2012-05-18 / O gênero Croton pertencente a família Euphorbiaceae é encontrado em áreas tropicais e subtropicais de todo o mundo. No Brasil, os representantes deste gênero, são utilizados por possuírem atividades biológicas conhecidas. De acordo com a literatura, a espécie estudada no presente trabalho, Croton pulegioides, conhecido popularmente como Zabelê, não possui estudos fitoquímicos nem biológicos anteriores. Portanto, este trabalho contribui para a elucidação dos grupos de metabólitos presentes na planta, bem como para o conhecimento sobre as atividades biológicas testadas. No trabalho foi feito um estudo fitoquímico, onde foram investigados e identificados os grupos de metabólitos secundários dos extratos da raiz, do caule e das folhas da planta, através de cromatografia em camada delgada. Foram evidenciada a presença de alcalóides, flavonóides, monoterpenos, sesquiterpenos, triterpenos, esteróides e proantocianidinas, já citadas na literatura para outras espécies do mesmo gênero. Na analise do óleo essencial, foram identificadas 6 possíveis moléculas, sendo algumas delas, já relatadas para outras espécies de Croton. A atividade antimicrobiana, já relatada para outras espécies do mesmo gênero, foi confirmada para o C. pulegioides através de testes com os três extratos já mencionados para as cepas de Staphylococcus aureus AM 103, Staphylococcus epidermidis AM 235, Staphylococcus saprophyticus AM 245, Enterococcus faecalis AM 1056, Pseudomonas aeruginosa AM 206, Escherichia coli AM 1050, Klebsiella pneumoniae AM 410, Bacillus subtilis AM 04, Candida krusei AM 1168, Candida tropicalis AM 1181, Candida albicans AM 1140, utilizando-se a técnica de diluição em poços. O teste de citotoxicidade foi realizado utilizando-se 3 linhagens especificas de células tumorais: HT29 (carcinoma de cólon - humano), HEp-2 (carcinoma de laringe - humano) e NCI H-292 (câncer de pulmão– humano. Os três extratos, bruto e seco da raiz, caule e folhas, testados obtiveram percentual de inibição do crescimento celular (IC%) das amostras nas 3 linhagens tumorais testadas. Para as atividades farmacológicas, foi testado extrato bruto seco da raiz da planta. Para cada teste foram utilizadas 3 doses em diferentes concentrações. Foi realizado o teste de toxicidade aguda. Nenhuma dose apresentou toxicidade nos animais. Após essa avaliação, foram feitos testes anti-inflamatórios - edema de pata e peritonite, os quais obtiveram resultados satisfatórios.

Submitted by Amanda Silva (amanda.osilva2@ufpe.br) on 2015-03-13T11:52:32Z No. of bitstreams: 2 TESE Afonso Cordeiro Agra Neto.pdf: 5198552 bytes, checksum: d837f12bcd56eb1a44a2ba8b0ab315cf (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-13T11:52:33Z (GMT). No. of bitstreams: 2 TESE Afonso Cordeiro Agra Neto.pdf: 5198552 bytes, checksum: d837f12bcd56eb1a44a2ba8b0ab315cf (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2014 / Algumas espécies de insetos podem atuar como vetores de doenças ou pragas agrícolas. O mosquito Aedes aegypti é o vetor da dengue e o besouro Sitophilus zeamais (gorgulho do milho) ataca diversos tipos de grãos armazenados. O surgimento de populações de insetos resistentes em decorrência da utilização de inseticidas sintéticos tem estimulado a busca por inseticidas naturais, incluindo as lectinas (proteínas que reconhecem especificamente carboidratos). Sementes de Moringa oleifera contêm as lectinas inseticidas cMoL (do inglês coagulant M. oleifera lectin) e WSMoL (do inglês water-soluble M. oleifera lectin). Para o isolamento de WSMoL, o extratoem água destilada de sementes de M. oleifera(EA) foi obtido e tratado com sulfato de amônio (60% de saturação) obtendo-se uma fração rica em lectina (FL), a qual foi aplicada em coluna de quitina. Já para o isolamento de cMoL, o extrato em NaCl 0,15 M foi obtido pela homogeneização das sementes em NaCl 0,15 M tratado com sulfato de amônio (60% de saturação) e cromatografado em coluna de gel de guar. Em seguida, o efeito das lectinasna sobrevivência e nas atividades de enzimas detoxificantes e digestivas de larvas de A. aegypti no quarto estágio das linhagens Rockefeller (susceptível ao organofosfato temefós) e Rec-R (resistente ao organofosfato temefós)foi avaliado. Investigou-se também os efeitos de EA, FL e WSMoLna sobrevivência e na atividade da tripsina de S. zeamais. WSMoL (0,197 mg/ml) matou as larvas Rockefeller (51,6%±2,8), enquanto cMoL não interferiu na sobrevivência dessas larvas. WSMoL e cMoL não apresentaram atividade larvicida contra Rec-R. WSMoL estimulou as atividades de proteases, tripsina e α-amilase das larvas Rockefeller, enquanto cMoL inibiu essas enzimas. WSMoL não interferiu na atividade de tripsina de larvas Rec-R, mas inibiu as atividades de protease e α-amilase. Dentre as atividades de enzimas digestivas de Rec-R, cMoLapenas inibiu a atividade de tripsina. cMoL inibiu fortemente a atividade de superóxido dismutase das larvas Rockefeller e Rec-R e WSMoL inibiu a atividade de β-esterase de larvas Rockefeller. As lectinas afetaramlevemente as atividades de α-esterase de ambas as linhagens. EA (58 à 145mg/g ) apresentou toxicidade aguda para S. zeamais (taxas de mortalidade variando de 21,7 a 50%), enquanto FL não matou os insetos. WSMoL causou apenas baixa mortalidade (12,0%±2,7) na concentração de 60 mg/g (mg de lectina por g de farinha de trigo). A ingestão de EA reduziu a taxa de consumo relativo, sendo observado efeito deterrente moderado a forte. FL e WSMoL reduziram a taxa de ganho relativo de biomassa e a eficiência na conversão do alimento ingerido, mas não exerceram ação deterrente. Apenas WSMoLaumentou a atividade de enzimas tripsina do intestino de S. zeamais. A presente tese apresenta ainda um capítulo contendo uma revisão bibliográfica que contempla características da biologia e ecologia de insetos praga de grãos armazenados, bem como informações sobre danos causados por eles na agricultura. As principais estratégias de controle e o uso de inseticidas naturais como alternativa de combate a estas pragas são também discutidos. Em conclusão: (1) WSMoL, embora seja capaz de matar larvas de A. aegypti susceptíveis a organofosfato (Rockefeller), não promoveu mortalidade de larvas resistentes (Rec-R); (2) os efeitos opostos de WSMoL na sobrevivência de larvas Rockefeller e Rec-R podem indicar que estas populações são fisiologicamente distintas em outros aspectos além da resistência a temefós; (3) os efeitos distintos de WSMoL e cMoL sobre as enzimas digestivas de larvas Rockefeller e Rec-R indicam a expressão de diferentes formas de enzimas entre essas linhagens; (4) o mecanismo de atividade larvicida de WSMoL para larvas Rockefeller pode envolver a estimulação de enzimas digestivas (proteases, tripsina e α-amilase) e inibição da atividade de β-esterase; (5) cMoL pode ser avaliada, no futuro, como um agente sinérgico para aumentar a susceptibilidade de larvas de A. aegypti com atividade aumentada de superóxido dismutase; (6) a toxicidade de EA para S. zeamais adultos pode resultar do seu efeito deterrente de alimentação; e (7) os danos na fisiologia nutricional de S. zeamais causados por WSMoL provavelmente envolvem um desequilíbrio do processo de digestão devido ao aumento da atividade de enzimas tripsina.

Submitted by Eduarda Figueiredo (eduarda.ffigueiredo@ufpe.br) on 2015-03-13T15:17:43Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE_Isabella_Macário_PPGCB..pdf: 6388985 bytes, checksum: 6a3fd45291a73e75d7f24cad53932d31 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-13T15:17:44Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE_Isabella_Macário_PPGCB..pdf: 6388985 bytes, checksum: 6a3fd45291a73e75d7f24cad53932d31 (MD5) Previous issue date: 2012-09 / CNPq e PROPESQ / O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88,7 ± 1,5 nm a 132,6 ± 3,3 nm, índice de polidispersão variando de 0,255 a 0,340 e eficiência de encapsulação variando de 97,4 ± 0,3 % a 99,2 ± 0,2 %. A cinética de liberação in vitro mostrou que as formulações neutras furtivas e as formulações convencionais contendo estearilamina encapsulando β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram um perfil de liberação semelhante, com efeitos burst em torno de 40% nas primeiras 4 h e velocidades de liberação em torno de 200 μg/h. Na atividade antimicrobiana evidenciou-se que a β-lap e β-lap:HPβ-CD apresentaram a mesma atividade com MIC variando de 1-2 mg/L e MBC variando de 1-16 mg/L frente às bactérias e MIC < 2 mg/L e MFC < 4 mg/L frente ao Cryptococcus neoformans. As formulações convencionais neutras mostraram-se inativas ou menos eficazes quando comparadas às demais formulações desenvolvidas. No estudo de citotoxicidade foi possível observar que a β-lap livre apresentou IC70 de 2,5 μM e os lipossomas apresentaram IC70 igual ou superior ao da molécula livre (2,5 μM, 3,3 μM ou 4,6 μM). A microscopia confocal revelou que a linhagem celular DU-145 exposta a β-lap apresentou alterações morfológicas como, por exemplo, figuras de mitose, condensação de cromatina, fragmentação nuclear, corpos apoptóticos e células gigantes. Neste contexto, a encapsulação de β-lap e complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD em lipossomas pode futuramente permitir a utilização deste composto na terapia antibacteriana e antitumoral.

Submitted by Chaylane Marques (chaylane.marques@ufpe.br) on 2015-03-13T19:54:25Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) 2012-Tese-IsabellaMacárioCavalcanti.pdf: 6443769 bytes, checksum: 35aa6520fbd61ba6ff2cc345144b62e9 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-13T19:54:25Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) 2012-Tese-IsabellaMacárioCavalcanti.pdf: 6443769 bytes, checksum: 35aa6520fbd61ba6ff2cc345144b62e9 (MD5) Previous issue date: 2012-09 / CNPQ; PROPESQ - UFPE / O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88,7 ± 1,5 nm a 132,6 ± 3,3 nm, índice de polidispersão variando de 0,255 a 0,340 e eficiência de encapsulação variando de 97,4 ± 0,3 % a 99,2 ± 0,2 %. A cinética de liberação in vitro mostrou que as formulações neutras furtivas e as formulações convencionais contendo estearilamina encapsulando β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram um perfil de liberação semelhante, com efeitos burst em torno de 40% nas primeiras 4 h e velocidades de liberação em torno de 200 μg/h. Na atividade antimicrobiana evidenciou-se que a β-lap e β-lap:HPβ-CD apresentaram a mesma atividade com MIC variando de 1-2 mg/L e MBC variando de 1-16 mg/L frente às bactérias e MIC < 2 mg/L e MFC < 4 mg/L frente ao Cryptococcus neoformans. As formulações convencionais neutras mostraram-se inativas ou menos eficazes quando comparadas às demais formulações desenvolvidas. No estudo de citotoxicidade foi possível observar que a β-lap livre apresentou IC70 de 2,5 μM e os lipossomas apresentaram IC70 igual ou superior ao da molécula livre (2,5 μM, 3,3 μM ou 4,6 μM). A microscopia confocal revelou que a linhagem celular DU-145 exposta a β-lap apresentou alterações morfológicas como, por exemplo, figuras de mitose, condensação de cromatina, fragmentação nuclear, corpos apoptóticos e células gigantes. Neste contexto, a encapsulação de β-lap e complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD em lipossomas pode futuramente permitir a utilização deste composto na terapia antibacteriana e antitumoral.

Submitted by Daniella Sodre (daniella.sodre@ufpe.br) on 2015-04-13T13:12:48Z No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO Bruno de Luna Oliveira.pdf: 950280 bytes, checksum: 3b1f77669a73757a3974f6ac1551d0c7 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-13T13:12:48Z (GMT). No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO Bruno de Luna Oliveira.pdf: 950280 bytes, checksum: 3b1f77669a73757a3974f6ac1551d0c7 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2014-08-29 / Os líquens são uma associação simbiótica entre fungos e algas, que apresentam potencial medicinal, como agentes anti-hipertensivos, antitumorais, antivirais, anti-inflamatórios e antiparasitários. O ácido salazínico é uma depsidona derivada da β-orcina, presente na maior parte das espécies do gênero Ramalina spp. Estudos publicados em periódicos relatam propriedades antimicrobianas, fotoprotetoras frente a raios UVA, anti-inflamatórias, antioxidantes. Os objetivos deste estudo foram avaliar a atividade cicatrizante, antioxidante e antibacteriana do ácido salazínico extraído do líquen Ramalina complanata. Para a avaliação dos efeitos biológicos no modelo de ferida excisional foram usados camundongos albinos swiss submetidos à uma confecção de ferida cirúrgica. Após o procedimento operatório, os camundongos foram organizados em diferentes grupos de tratamento (Grupo Controle Negativo; Grupo Controle Positivo; Grupo Ácido Salazínico 0,3% e o Grupo Ácido Salazínico 1%). Em cada grupo houve sacrifício dos seis animais no 3º, 7º e 14º dias pós-cirúrgico para avaliação da lesão e do processo de cicatrização da ferida. Para a avaliação da atividade antioxidante, foi utilizado o método de captura de radicais DPPH. A avaliação da atividade antibacteriana do ácido salazínico foi realizada através do método de difusão em disco de papel, frente as cepas de Escherichia coli, Enterococcus faecalis, MRSA, Klebsiella pneumoniae, Bacillus subtilis, Salmonella typhimurium, Acinetobacter baumannii, Shigella felxneri, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae, e dois isolados clínicos de MRSA. Os resultados apontam que o ácido salazínico na concentração de 1% apresenta efeito cicatrizante semelhante ao padrão utilizado, embora não tenha havido significância estatística. O ácido salazínico apresentou um potencial anti-radicalar, surgindo como alternativa de antioxidante natural, com uma EC50% de 0,3027 mg. O ácido salazínico não apresentou ação antibacteriana frente às cepas utilizadas neste estudo.

Submitted by Daniella Sodre (daniella.sodre@ufpe.br) on 2015-04-15T15:21:33Z No. of bitstreams: 2 TESE Tiago Oliveira.pdf: 1210977 bytes, checksum: 31731c9b4eb190e78d83df112b52048d (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-15T15:21:33Z (GMT). No. of bitstreams: 2 TESE Tiago Oliveira.pdf: 1210977 bytes, checksum: 31731c9b4eb190e78d83df112b52048d (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2013-06-14 / CNPq / O heterociclo tiofênico e as tiossemicarbazonas são moléculas que apresentam diversas atividades biológicas. Os derivados tiofênicos se destacam nas atividades antifúngica e antitumoral. As tiossemicarbazonas são importantes devido às suas propriedades biológicas, tais como antichagásica, antitumoral, antibacteriana e antiprotozoária. Diante disso, desenvolvemos novos compostos 2-[(arilideno)amino]-cicloalquil[b]tiofeno-3-carbonitrila e novas tiossemicarbazonas. Os compostos foram obtidos através de uma rota sintética constituída por duas etapas. Na avaliação da atividade antifúngica, que teve como controle positivo o fluconazol, dezoito compostos tiveram suas CIM (Concentração Inibitória Mínima) determinadas frente a 2 cepas de Cryptococcus neoformans e 2 cepas de Candida krusei. 2-[(quinolin-8-il-metilideno)-amino]-4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofeno-3-carbonitrila (LPSF/SB-64) apresentou melhor atividade, com valores de CIM que variaram entre 64 a 128 μg/mL para as duas cepas de Cryptococcus neoformans. Na avaliação da atividade antitumoral, três compostos tiveram suas citotoxicidades avaliadas através do ensaio do MTT frente às linhagens tumorais humanas T47D, NG97, CCRF-CEM e HL60 e a PBMC em concentração micromolar (μM). Os compostos apresentam a capacidade de inibir a proliferação celular de linhagens cancerígenas em diferentes concentrações. Os valores de IC50 para a linhagem HL60 (Leucemia Promielocítica) não puderam ser determinadas sendo, portanto a linhagem celular tumoral mais sensível aos compostos, que podem ser utilizados de maneira eficiente em concentrações nanomolares (10-9M). Com relação aos ensaios in vivo os derivados LPSF/SB-44 e LPSF/SB-200 apresentaram um resultado significativo frente ao sarcoma 180, sendo que o primeiro composto apresentou o maior percentual de inibição 55,89% para a dose de 50mg/Kg. O derivado LPSF/SB-200 apresentou uma menor atividade, pois seu percentual de inibição foi de 44,5 % para a mesma dose. O metotrexato foi o controle positivo apresentando uma inibição média de 91,4 %. Ao final, alguns compostos sintetizados demonstraram potencial para as atividades biológicas testadas.

Submitted by Luiz Felipe Barbosa (luiz.fbabreu2@ufpe.br) on 2015-04-17T14:37:07Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE Isabella Macário.pdf: 3015806 bytes, checksum: 63e6ff18236b7e7305ce748227c373b9 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-17T14:37:07Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) TESE Isabella Macário.pdf: 3015806 bytes, checksum: 63e6ff18236b7e7305ce748227c373b9 (MD5) Previous issue date: 2013 / CNPq PROPESQ-UFPE / O presente estudo objetivou desenvolver e avaliar a atividade antimicrobiana e antiproliferativa de lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lapachona (β-lap) ou complexos de inclusão β-lapachona:2-hidroxipropil-β-ciclodextrina (β-lap:HPβ-CD). Os lipossomas foram preparados através da técnica de hidratação do filme lipídico seguida de sonicação. A cinética de liberação in vitro foi realizada pelo método da diálise. A atividade antimicrobiana in vitro das formulações frente à Staphylococcus aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA ATCC 33591), S. aureus sensível à meticilina/oxacilina (MSSA ATCC 29213), cepa hospitalar de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA), cepa comunitária de S. aureus resistente à meticilina/oxacilina (MRSA) e Cryptococcus neoformans foi determinada pelo método da microdiluição de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Ademais, a citotoxicidade dos lipossomas desenvolvidos foi avaliada frente a células de carcinoma de próstata (DU-145) utilizando o método do MTT, assim como as possíveis alterações celulares foram avaliadas através da microscopia confocal. Os lipossomas convencionais e furtivos contendo β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram tamanho médio de partículas variando de 88,7 ± 1,5 nm a 132,6 ± 3,3 nm, índice de polidispersão variando de 0,255 a 0,340 e eficiência de encapsulação variando de 97,4 ± 0,3 % a 99,2 ± 0,2 %. A cinética de liberação in vitro mostrou que as formulações neutras furtivas e as formulações convencionais contendo estearilamina encapsulando β-lap ou β-lap:HPβ-CD apresentaram um perfil de liberação semelhante, com efeitos burst em torno de 40% nas primeiras 4 h e velocidades de liberação em torno de 200 μg/h. Na atividade antimicrobiana evidenciou-se que a β-lap e β-lap:HPβ-CD apresentaram a mesma atividade com MIC variando de 1-2 mg/L e MBC variando de 1-16 mg/L frente às bactérias e MIC < 2 mg/L e MFC < 4 mg/L frente ao Cryptococcus neoformans. As formulações convencionais neutras mostraram-se inativas ou menos eficazes quando comparadas às demais formulações desenvolvidas. No estudo de citotoxicidade foi possível observar que a β-lap livre apresentou IC70 de 2,5 μM e os lipossomas apresentaram IC70 igual ou superior ao da molécula livre (2,5 μM, 3,3 μM ou 4,6 μM). A microscopia confocal revelou que a linhagem celular DU-145 exposta a β-lap apresentou alterações morfológicas como, por exemplo, figuras de mitose, condensação de cromatina, fragmentação nuclear, corpos apoptóticos e células gigantes. Neste contexto, a encapsulação de β-lap e complexo de inclusão β-lap:HPβ-CD em lipossomas pode futuramente permitir a utilização deste composto na terapia antibacteriana e antitumoral.