A pele atua como barreira entre o meio externo e o organismo. Mesmo possuindo um grande número de mecanismos de defesa antioxidante, certas situações como a exposição prolongada à radiação ultravioleta (RUV), são capazes de romper o equilíbrio pró-oxidante/antioxidante no organismo, provocando um grande aumento na concentração de espécies reativas de oxigênio (EROs). A administração tópica de antioxidantes é um eficiente modo para enriquecer o sistema protetor cutâneo endógeno, e assim uma estratégia de sucesso para reduzir os danos oxidativos causados à pele pela RUV. O objetivo do presente trabalho foi avaliar os extratos vegetais de Eugenia biflora, Eugenia protenta, Protium heptaphyllum, e Miconia minutiflora quanto as suas propriedades antioxidantes, bem como sua citotoxicidade, e verificar a eficácia do extrato de Protium heptaphyllum como agente fotoquimioprotetor in vivo. A atividade antioxidante dos extratos foi avaliada por diferentes métodos in vitro que simulam a formação de EROs e os valores foram expressos como a concentração de extrato necessária para promover 50% da ação antioxidante (IC50). Todos os extratos estudados tiveram valores de IC50 baixo, o que representa um grande potencial antioxidante. Além disso, o extrato de Protium heptaphyllum apresentou baixa citotoxicidade em concentrações antioxidantes e quando irradiado parece ser menos citotóxico. Assim, a eficácia fotoquimioprotetora deste extrato incorporado a uma formulação tópica foi avaliada por meio de estudos in vivo em camundongos sem pelos expostos à RUV. O extrato incorporado em uma formulação gel, capaz de disponibilizar seus ativos antioxidantes na pele dos animais, mostrou ser capaz de recuperar os níveis de GSH e a atividade da SOD reduzidos pela RUV. Por outro lado, não houve inibição da atividade das mieloperoxidases. Estes resultados indicam que o extrato apresenta potencial como agente fotoquimioprotetor / The human skin acts as barrier between the environment and the organism. It presents a large number of antioxidant defense mechanisms, however, in some situations, such as in prolonged exposure under ultraviolet radiation (UVR), it is possible to break the pro-oxidant/antioxidant equilibrium in organism, causing an increase of reactive oxygen species (ROS). Topic administration of antioxidants is an efficient way to enhance cutaneous defense system, and a strategy to reduce oxidative damages caused by UVR in the skin. The purpose of this study was to evaluate the antioxidant properties and the citotoxicity of Eugenia biflora, Eugenia protenta, Protium heptaphyllum and Miconia minutiflora plant extracts, and to test the in vivo photochemoprotective efficiency of Protium heptaphyllum plant extract. The antioxidant activity of plant extracts was evaluated by several in vitro methods that simulated ROS generation and the results were expressed such as the extract concentration necessary to promote 50% of the antioxidant action (IC50). All the studied plant extracts presented low IC50 values, showing a great antioxidant potential. Moreover, Protium heptaphyllum extract presented reduced citotoxicity in antioxidant concentrations and the exposure under UVR seems to decrease its citotoxicity. So, the photochemoprotective effectiveness of this extract into a topical formulation was evaluated by in vivo tests using hairless mice exposed under UVR. Gel formulation with Protium heptaphyllum extract proved to be able to provide antioxidant compounds to skin and to recover GSH levels and SOD activity reduced by UVR. On the other hand, there was no inhibition of myeloperoxidases activity. These results indicate that this extract presents potential as photochemoprotective agent.

Este trabalho apresenta o desenvolvimento de uma metodologia experimental visando à produção de extratos secos padronizado de Bidens pilosa L. Esta planta, conhecida popularmente como picão-preto, é utilizada na medicina tradicional devido à suas propriedades antimalárica, antioxidante, antimicrobiana, hepatoprotetora e para o tratamento da icterícia. A primeira etapa deste trabalho foi a caracterização do material vegetal quanto ao perfil farmacognóstico, tamanho de partícula, perda por dessecação, teores de flavonoides e polifenóis totais. Foram coletadas populações de diferentes locais dividindo as plantas em raízes, caules e folhas-flores analisando-se comparativamente os extratos quanto ao teor de polifenóis, flavonoides totais e atividade antioxidante. A partir dos resultados obtidos selecionou-se o local de coleta onde a planta apresentou os maiores teores dos compostos estudados, os quais estão associados à atividade antioxidante e observou-se que as folhas-flores são as partes da planta que apresentam os maiores teores destes compostos. Uma vez selecionado o material vegetal foram estudadas a influência da temperatura e concentração de etanol no processo extrativo de compostos antioxidantes por meio de um planejamento experimental associado à análise de superfície de resposta. Complementando esta etapa, foi analisada a atividade antifúngica das soluções extrativas encontrando-se uma relação inversa com a atividade antioxidante. As condições ótimas de extração foram selecionadas baseando-se nos resultados do planejamento experimental e nas análises comparativas com outros métodos de extração. O extrato, assim otimizado foi utilizado no estudo do processo da secagem. Inicialmente foram realizados ensaios preliminares de secagem pelos métodos de spray drying e leito de jorro avaliando diferentes composições de secagem, empregando-se o extrato liofilizado como referência. Os extratos secos foram caracterizados em relação ao teor de flavonoides, distribuição granulométrica, solubilidade, umidade e propriedades de fluidez. Compostos previamente isolados desta planta reportados na literatura foram utilizados como marcadores e monitorados utilizando cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O desempenho do processo de secagem foi avaliado mediante a determinação da recuperação, acúmulo e elutriação do produto. Estes ensaios permitiram selecionar como adjuvantes de secagem a composição de Aerosil® e Celulose microcristalina a qual foi avaliada em diferentes condições operacionais, utilizando a técnica de planejamento experimental. Os extratos secos foram analisados física e quimicamente para definir as condições ótimas de secagem. Os resultados mostraram uma menor degradação dos compostos secos pelo método de spray drying assim como uma melhor eficiência de secagem. As análises antimicrobianas dos extratos secos mostraram que a atividade antifúngica do extrato liofilizado da infusão aquosa da planta foi superior à dos extratos secos por spray drying e leito de jorro obtidos a partir das condições de extração otimizadas para a atividade antioxidante. / This work presents the development of an experimental methodology in order to produce a standardized dried extract of Bidens pilosa L. This plant is commonly known as picão-preto and is used in traditional medicine due to its biological activities as antimalaric, antioxidant, antimicrobial, hepatoprotector and for jaundice treatment. The first stage of this work was the characterization of the plant material, regarding to pharmacognostic profile, particle size, drying loss, total flavonoids and polyphenol content. Different populations of B. pilosa were collected from different places and the plants were divided in roots, steams and leaves-flowers. Extracts were analyzed comparatively with respect to flavonoid and polyphenol content and antioxidant activity. Based on the results was selected the plant material that presented the higher content of compounds analyzed which were associated to the antioxidant activity. It was also determined that the leaves-flowers were the plant part that presented the higher antioxidant activity, flavonoid and polyphenols content. Once selected the plant material, an experimental design associated to response surface was employed in order to analyze the temperature and ethanol concentration influence on the extraction process of antioxidants. Antifungic activity of the extracts was determined presenting and inverse relationship with antioxidant activity. Optimum conditions were selected based on the results of the experimental design and a comparative study with others extractions methods. The selected solution was employed in the drying process stage. Initially, preliminary studies were performed by spray drying and spouted bed drying testing different drying carriers, freeze dried extract was set as reference. Dried extracts were characterized in flavonoid content, particle size, solubility, water content and the flowing properties. Compounds previously isolated from this plant and reported in the literature were set as markers and its degradation were monitored by high performance liquid chromatography (HPLC). Drying efficiency was also assessed by product recovery, elutriation and accumulation. These experiments allowed to select a blend of Aerosil® and microcrystalline cellulose as the best drying carrier and were tested in different operational conditions using an experimental design. Extracts from those planed experiments were characterized by its physicsl and chemical properties in order to define the optimum drying conditions. Results showed lower compounds degradation by spray drying and a better drying efficiency. Finally antifungal activity of a freeze dried water infusion was higher than the antifungal activity of spray and spouted bed dried extracts obtained at the optimized conditions for antioxidant extraction

A planta Psidium guajava Linn. (Myrtaceae), popularmente conhecida por goiabeira, é muito utilizada na medicina tradicional devido às suas propriedades antioxidante, antimicrobiana e anti-inflamatória. O objetivo deste trabalho foi a obtenção, padronização e avaliação das atividades biológicas de extratos secos de P. guajava obtidos por spray drying, com ênfase na influência exercida por diferentes adjuvantes tecnológicos sobre as propriedades físicoquímicas dos extratos padronizados. A primeira etapa do trabalho foi a coleta das folhas de quatro cultivares de Psidium guajava (Paluma, Pedro Sato, Século XXI e Santana da Vargem). A variedade Pedro Sato apresentou os maiores teores de substâncias bioativas correlacionadas com a atividade antioxidante, sendo, portanto selecionada para prosseguimento do trabalho. A solução extrativa foi obtida utilizando o método de extração por maceração dinâmica à temperatura de 56 ºC, por 60 min, utilizando etanol 70% (v/v) como solvente extrator e proporção planta/solvente de 1/10 (m/v). O extrato obtido foi concentrado até teor de sólidos de 10,7 % e acrescido dos adjuvantes de secagem nas proporções de 40 e 80% (base seca). Os adjuvantes empregados neste trabalho (isolados ou em associação) foram a goma arábica (Encapsia), amido modificado (Dry Flo), ?- ciclodextrina (Kleptose), celulose microcristalina (Microcel MC 102), dióxido de silício colloidal (Aerosil 200) e maltodextrina (Mor-Rex 1910). A etapa de secagem foi desenvolvida em um spray dryer de bancada modelo SD-05 da LabPlant, sendo os parâmetros operacionais fixados em: temperatura de entrada do ar de secagem (Tge): 150 ºC, vazão do ar de secagem (Wg): 60 m3/h, vazão de alimentação do extrato (Wsusp): 4 g/min, pressão do ar de atomização (Patm): 1,5 bar e vazão do ar de atomização (Watm): 15 lpm. Os extratos secos obtidos foram caracterizados quanto às características físico-químicas, morfológicas e atividade antioxidante. Foram selecionadas três amostras de extratos secos (maltodextrina:Aerosil, maltodextrina:encapsia:aerosil e ?-ciclodextrina na proporção de 80%) para os estudos de estabilidade e ensaios de atividade antioxidante (DPPH, ABTS, ORAC, FRAP e ensaios em modelos celulares, QLlum) e antimicrobiana (bactérias e fungos). A atividade dos extratos secos de P. guajava sobre o metabolismo oxidativo de neutrófilos humanos estimulados com PMA pelo método da quimioluminescência mostra resultados de inibição da QLlum de forma dependente da concentração e não tóxica sobre os neutrófilos. Os extratos secos foram ativos contra S. aureus e C. glabrata, e inativos contra as bactérias Gram negativas avaliadas. Os resultados deste estudo podem contribuir para o desenvolvimento de novas formas farmacêuticas e para a validação de aplicações clínicas da Psidium guajava, espécie inserida no elenco de espécies vegetais selecionadas para estudos pelo Programa de Pesquisas de Plantas Medicinais e incluída na Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse ao SUS (RENISUS), justificando a importância da investigação da sua viabilidade tecnológica. / Psidium guajava Linn. (Myrtaceae), popularly known as guava, is widely used in traditional medicine due to its antioxidant, antimicrobial and anti-inflammatory properties. The aim of this work was to standardization and evaluation of the biological activities of spray drying dried extracts of P. guajava, with emphasis on the influence exerted by different carriers on the physicochemical properties of dried extracts. The first stage of the study was the collection of leaves of four cultivars of Psidium guajava (Paluma, Pedro Sato, Century XXI and Santana\'s Vargem). The variety Pedro Sato showed the highest levels of bioactive substances correlated with antioxidant activity, and therefore selected for further work. The extraction solution was obtained using the dynamic maceration method at a temperature of 56 ° C for 60 min using ethanol 70% (v/v) as extractor solvent and plant/solvent ratio of 1/10 (m/v). The extract obtained was concentrated until a solid contents of 10.7% and added with the carriers in proportions of 40 to 80% (dry basis). The carriers used in this study (alone or in blends) were arabic gum (Encapsia), modified starch (Dry Flo), ?-cyclodextrin (Kleptose), microcrystalline cellulose (MC Microcel 102), colloidal silicon dioxide (Aerosil 200) and maltodextrin (Mor-Rex 1910). The drying runs was performed in a bench top spray dryer model SD-05 LabPlant, and the operational parameters set at: inlet temperature of the drying air (Tgi): 150 °C, flow rate of the drying air (Wg): 60 m3/h, feed flow rate of extract (Wsusp): 4 g/min, atomizing air pressure (Patm): 1.5 bar and atomizing air flow rate (Watm): 15 lpm. Spray dried preparations were characterized by physico-chemical, morphological and antioxidant activity. Three samples of dried extracts was selected (maltodextrin: Aerosil, maltodextrin: encapsia: aerosil and ?-cyclodextrin in the proportion of 80%) for stability studies and trials of antioxidant activity (DPPH, ABTS, ORAC, FRAP and assays in cell models, QLlum) and antimicrobial (bacteria and fungi). The activity of dried extracts of P. guajava by cellular test that measured the luminol-enhanced chemiluminescence (CLlum) produced by phorbol myristate acetate (PMA) stimulated neutrophils show results QLlum inhibition of concentration-dependent manner and nontoxic on neutrophils. The dried extracts were active against S. aureus and C. glabrata, and inactive against Gram-negative bacteria evaluated. The results of this study may contribute to the development of novel dosage forms for validation and clinical applications of the Psidium guajava, medicinal specie included in the list of plant species selected for study by the Research Program on Medicinal Plants and included in the National List of Medicinal Plants Interest SUS (RENISUS), justifying the importance of research of its technological feasibility.

A radiação solar ultravioleta (RUV) pode induzir efeitos à pele devidos a sua ação direta ou indireta, por meio da geração de radicais livres. Esses efeitos podem provocar diversas lesões na pele humana como o câncer de pele. No Brasil, segundo o Instituto Nacional do Câncer (INCA, 2012), este tipo de câncer corresponde a 25% de todos os tumores diagnosticados. Como medida profilática de proteção da pele contra os efeitos da radiação solar pode-se citar o uso de protetores solares, produtos tópicos adicionados de filtros solares UV sintéticos com propriedades de absorção e reflexão dos raios solares, e como medida preventiva é recomendado o uso de fotoquimioprotetores, produtos tópicos ou de administração oral incorporados de extratos vegetais ou substancias naturais isoladas com atividades antioxidante e/ou sequestradora de radicais livres e atividade anti-inflamatória. Os protetores solares são considerados produtos OTC, em alguns países, e por isso devem ter sua eficácia comprovada por métodos in vitro ou in vivo padronizados. Assim, o presente trabalho teve como objetivo investigar o potencial fotoprotetor e/ou fotoquimioprotetor do extrato etanólico do epicarpo de Garcinia brasiliensis usando métodos in vitro e in vivo, respectivamente. O extrato foi caracterizado quimicamente por medida dos teores de flavonoides, polifenois e lipídios e funcionalmente pela determinação da atividade antioxidante e/ou sequestradora de radicais livres por diferentes métodos in vitro. A citotoxidade e fotoestabilidade do extrato, como também, o potencial fotoprotetor do extrato e das formulações adicionadas deste em diferentes concentrações foram avaliados in vitro por medida da viabilidade celular de cultura de células de fibroblastos (L929). A eficácia fotoprotetora e/ou fotoquimioprotetora da formulação adicionada do extrato foi testada in vivo por medida das quantidades de GSH endógeno e das interleucinas IL-1? e TNF-?, como também, pela medida da atividade da mieloperoxidase, usando os camundongos hairless, como modelo animal. Os teores de flavonoides e polifenois de 3,4 mg EQ/g e 69,84 mg EAG/g, respectivamente, foram menores àqueles de outros extratos vegetais. Os menores teores de flavonoides e polifenois refletiram na menor atividade antioxidante desse extrato que apresentou valores de IC50 de 47,47 ?g/mL e 425,06 ?g/mL para atividade antioxidante determinada pelos métodos de DPPHo e peroxidação lipídica, respectivamente. O teor de lipídio encontrado foi de 45%, isto sugere que esse extrato deve ser armazenado em condições controladas para minimizar a sua instabilidade por meio da oxidação dos lipídios por reações oxidativas. Os estudos de citotoxidade mostraram que o extrato na concentração de 25 ?g/mL diminuiu em 40% a viabilidade das células L929. A citotoxidade do extrato foi maior quando exposto à radiação UVA que à UVB, sugerindo que este extrato pode ser mais fotoinstável à radiação UVA. Nos testes de fotoproteção empregando culturas de células, o extrato na concentração de 100 mg/mL e formulação adicionada de 20% de extrato aumentaram a viabilidade das células L929 expostas à radiação UVB na mesma proporção àquela do protetor solar comercial com FPS 15. Nos testes in vivo, a formulação adicionada de 20% de extrato mostrou eficácia fotoprotetora, protegeu o GSH da depleção, não permitiu o aumento da atividade da mieloperoxidase e das quantidades das citocinas, IL-1? e TNF- ?, na pele exposta à radiação UVB. / The solar ultraviolet radiation (UVR) can induce harmfull effects to the skin by direct action or through the generation of free radicals. These effects can cause various skin lesions such as skin cancer. According to the National Institute of Cancer (INCA, 2012) this type of cancer accounts for 25% of all tumors diagnosed in Brazil. In order to protect the skin against the effects of solar radiation it is recommended the use of sunscreens and topical products added to synthetic sunscreens with properties of absorption and reflection of solar rays. Moreover it is increasing the interest in the use of photochemoprotectors including topical or oral products incorporated with plant extracts or natural substances isolated with antioxidant and/or free radical scavenging and anti-inflammatory activity. Sunscreens are considered OTC products, in some countries, and therefore must have proven effective for in vitro or in vivo standardized. Thus, the present study aimed to investigate the photochemical/photoprotective potential of the ethanolic extract of the Garcinia brasiliensis epicarp using in vitro and in vivo methods, respectively. The extract was chemically characterized by measuring the levels of flavonoids, polyphenols and lipids and functionally by determining the antioxidant activity and/or free radical scavenging using different methods in vitro. The cytotoxicity and photostability of the extract and the photoprotective potential of the extract and formulations added extract with different concentrations of the extract were assessed in vitro by measurement of cell viability using cell culture of fibroblasts (L929). The photochemical/protoprotective effect of the formulation added with the extract was tested in vivo by measuring the amounts of endogenous GSH and interleukins IL-1? and TNF-?, besides by measuring myeloperoxidase activity using hairless mice as an animal model. The determined levels of flavonoids and polyphenols of 3.4 mg EQ/g and 69.84 mg GAE/g, respectively, were considered lower than those observed in other plant extracts. The lower levels of flavonoids and polyphenols reflected in lower antioxidant potential of the extract which showed IC50 values of 47.47 and 425.06 mg/mL for antioxidant activity determined by DPPHo and lipid peroxidation methods, respectively. The lipid content was found to be 45%, which suggests that this extract must be stored under controlled conditions to minimize their instability by oxidation of the lipids by oxidative reactions. Cytotoxicity studies showed that the extract at a concentration of 25 mg/mL decreased in 40% the viability of L929 cells. The cytotoxicity of the extract was higher when exposed to UVA than to UVB, suggesting that this extract might be more photoinstable to UVA radiation. In photoprotection tests employing cell culture the extract (100 mg/mL) and the formulation added with 20% of the extract increased the viability of L929 cells exposed to UVB radiation at the same rate to that observed when it was used a commercial sunscreen with an SPF of 15. In vivo results showed that the formulation added with 20% of the extract showed a photoprotective effect when observed the reduction of GSH depletion in treated mice as such as the reduction of myeloperoxidase activity and amounts of cytokines IL-1? and TNF-? in treated skin exposed to radiation UVB in comparison to the non-treated irradiated control.

No presente trabalho foi avaliada a capacidade antioxidante in vitro dos extratos do cotilédone da semente de girassol rajada, obtidos por extração seqüencial com solventes de diferentes polaridades, bem como avaliado o potencial antioxidante in vitro do extrato que apresentou maior capacidade in vitro. Todos os parâmetros in vitro (sistema β-caroteno/ácido Iinoléico, métodos FRAP, DPPH, ORAC e Rancimat) indicaram o extrato aquoso (EAq) como o de maior capacidade. Neste extrato, o ácido clorogênico (12,88%) foi identificado como o principal componente dos ácidos fenólicos. Na avaliação da capacidade antioxidante in vitro, ambas as determinações empregadas (TBARS e perfil de ácidos graxos) indicaram o EAq como capaz de exercer um efeito protetor sobre os ácidos graxos poliinsaturados dos tecidos adiposo, cerebral, hepático e plasmático de ratos Wistar machos recém-desmamados. / The aims of this work were to evaluate the in vitro antioxidant capacity of listed sunflower cotyledon extracts, obtained by a sequential extraction with solvents of different polarities, and to evaluate the in vitro antioxidant potential of the sample extract with highest in vitro capacity. Ali the in vitro parameters (β-carotene/linoleic acid system, FRAP, OPPH, ORAC and Rancimat methods) indicated the aqueous extract (EAq) as the extract with highest capacity. In this extract, the chlorogenic acid (12.88%) was identified as the principal fraction of phenolic acids. In the in vitro antioxidant capacity evaluation, both determinations used (TBARS and fatty acids profile) gave indication that the EAq was capable to exerce a protective effect on the polyunsaturated fatty acids of the adipose, cerebral, hepatic and plasm tissues of Wistar male rats just-weaned.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-06-17T13:26:30Z No. of bitstreams: 1 lucasapolinariochibli.pdf: 4452333 bytes, checksum: 37e0f0b3c3682a67c7f4efa2b05bd2bd (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-06-17T13:28:59Z (GMT) No. of bitstreams: 1 lucasapolinariochibli.pdf: 4452333 bytes, checksum: 37e0f0b3c3682a67c7f4efa2b05bd2bd (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-17T13:29:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 lucasapolinariochibli.pdf: 4452333 bytes, checksum: 37e0f0b3c3682a67c7f4efa2b05bd2bd (MD5) Previous issue date: 2013-07-25 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken (Crassulaceae), conhecida como “folha-da-fortuna”, tem sido largamente utilizada na medicina tradicional, principalmente para o tratamento de inflamações, infecções, feridas, ulcerações e gastrite. O objetivo do presente estudo foi identificar e quantificar constituintes bioativos, bem como avaliar as atividades antioxidante, antibacteriana e anti-inflamatória tópica das folhas de B. pinnatum. O material vegetal seco e pulverizado foi submetido à maceração com etanol seguida de obtenção, por partição, das frações hexânica, diclorometânica, em acetato de etila e butanólica. Constituintes do extrato etanólico e das frações foram identificados por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de ultravioleta e cromatografia com fase gasosa acoplada à espectrometria de massas. Os teores de fenóis e flavonoides totais foram determinados por espectrofotometria e a atividade antioxidante avaliada pelos ensaios com radical DPPH, de poder de redução, sistema de cooxidação β-caroteno/ácido linoleico e bioautografia. A atividade antibacteriana foi investigada pelos métodos de difusão e microdiluição. A atividade anti-inflamatória tópica foi avaliada usando modelos de edema de orelha induzidos por óleo de cróton, ácido araquidônico, fenol, capsaicina, etil-fenil-propiolato e por análise histológica. Os resultados foram demonstrados como média ± erro padrão. Análise de variância seguida do teste de Tukey ou Student-Newman-Keuls foi usada para medir o grau de significância para p < 0,05. Quercetina, rutina, canferol, apigenina 7-O-β-D-glicosídeo e luteolina 7-O-β-D-glicosídeo foram identificados por CLAE-UV, enquanto -amirina por CG-EM. Os teores de fenóis totais variaram de 3,45 a 25,34 g/100 g, enquanto os flavonoides foram de 0,66 a 23,31 g/100 g. Utilizando o método do DPPH, os valores de CE50 variaram entre 9,44 ± 0,01 a 57,29 ± 0,11 μg/mL e o método do poder de redução produziu CE50 de 234,22 ± 0,61 e 1235,17 ± 1,39. Os valores de inibição da peroxidação lipídica foram entre 39,4 e 58,3% e o método de biautografia detectou substâncias com atividade antioxidante. O extrato etanólico e as frações inibiram o crescimento das bactérias testadas, produzindo atividades bactericida e bacteriostática. Concentrações de 0,5 e 1,0 mg/orelha do extrato etanólico reduziram o edema de orelha induzido pelo óleo de cróton em 54,85 e 57,11%, enquanto o edema de orelha induzido pelo ácido araquidônico foi de 41,67, 53,82 e 67,01% nas concentrações de 0,1, 0,5 e 1,0 mg/orelha, respectivamente. O edema induzido pelo fenol foi inibido em 79,73, 33,14 e 33,71% nas concentrações de 0,1, 0,5 e 1,0 mg/orelha, respectivamente. Após tratamento, 0,1 (43,22%), 0,5 (72,53%) e 1,0 mg/orelha (35,16%) do extrato etanólico reduziu o edema de orelha induzido por capsaicina. O edema induzido pelo etil-fenil-propriolato, nas concentrações de 0,1 (75,00%), 0,5 (69,77%) e 1,0 mg/orelha (43,60%) foi inibido. Os resultados do teste crônico de edema de orelha e a análise histológica confirmaram o efeito do extrato etanólico na inibição do processo inflamatório induzido pelo óleo de cróton. Os resultados indicaram que B. pinnatum possui efeitos antioxidante, antibacteriano e anti-inflamatório tópico, justificando o uso popular e destacando a espécie como potencial alvo para a descoberta de novos agentes terapêuticos. / Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken (Crassulaceae), known as "folha-da-fortuna" (leaves-of-fortune), has been widely used in traditional medicine, mainly for the treatment of inflammation, infection, wound, ulcer and gastritis. The aim of the present study was to identify and quantify bioactive constituents, as well as evaluating the antioxidant, antibacterial and topical anti-inflammatory activities of B. pinnatum leaves. Dried and pulverized plant material was subjected to maceration with ethanol followed by partition to obtain the hexanic, dichloromethanic, in ethyl acetate and butanolic fractions. Constituents of the ethanol extract and fractions were identified by high performance liquid chromatography coupled to ultraviolet detector and gas chromatography coupled to mass spectrometry. The total phenols and flavonoids contents were determined by spectrophotometry and the antioxidant activity was evaluated using DPPH, reducing power, β-carotene/linoleic acid co-oxidation system and bioautography assays. The antibacterial activity was investigated by diffusion and microdilution methods. The topical anti-inflammatory activity was evaluated through ear oedema models induced by croton oil, arachidonic acid, phenol, capsaicin, ethyl phenyl propiolate and histological analysis. The results were demonstrated as mean ± standard error. Analysis of variance followed by Tukey or Student-Newman-Keuls test was used to measure the degree of significance of p < 0.05. Quercetin, rutin, kaempferol, apigenin 7-O-β-D-glucoside and luteolin 7-O-β-D-glucoside were identified by HPLC-UV DAD, while -amyrin by GC-MS. The total phenolic content ranged from 3.45 to 25.34 g/100 g, while flavonoids were 0.66 to 23.31 g/100 g. Using the DPPH assay, the values of EC50 ranged from 9.44 ± 0.01 to 57.29 ± 0.11 g/mL and the reducing power assay produced EC50 of 234,22 ± 0,61 and ± 1235.17 ± 1.39. The values of inhibition of lipid peroxidation were between 39,4 and 58,3% and the bioautography assay detected substances with antioxidant activity. The ethanol extract and fractions inhibited the growing of bacteria tested producing bactericidal and bacteriostatic activities. Concentrations of 0.5 and 1.0 mg/ear of the ethanol extract reduced the ear oedema induced by croton oil in 54.85 and 57.11%, while the ear oedema induced by arachidonic acid was inhibited by 41.67, 53.82 and 67.01% at concentrations of 0.1, 0.5 and 1.0 mg/ear, respectively. The phenol-induced oedema was inhibited by 79.73, 33.14 and 33.71% in 0.1, 0.5 and 1.0 mg/ear, respectively. After treatment, 0.1 (43.22%), 0.5 (72.53%) and 1.0 mg/ear (35.16%) of the ethanol extract reduced the ear oedema induced by capsaicin. The phenyl-ethyl propriolato-induced oedema at concentrations of 0.1 (75.00%) 0.5 (69.77%) and 1.0 mg/ear (43.60%) was inhibited. Results from chronic ear oedema test and histological analysis confirmed the effect of the ethanol extract on inhibition of oedema induced by croton oil. The results indicated that B. pinnatum possesses antioxidant, antibacterial and topical anti-inflammatory effects justifying the popular use and highlighting the species as a potential target for the discovery of new therapeutic agents.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-06-28T13:18:46Z No. of bitstreams: 1 vanessadossantostemponi.pdf: 1548719 bytes, checksum: acfbec9e39c189dc91bbc35a0c5c0081 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-07-13T15:47:30Z (GMT) No. of bitstreams: 1 vanessadossantostemponi.pdf: 1548719 bytes, checksum: acfbec9e39c189dc91bbc35a0c5c0081 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-13T15:47:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 vanessadossantostemponi.pdf: 1548719 bytes, checksum: acfbec9e39c189dc91bbc35a0c5c0081 (MD5) Previous issue date: 2012-06-14 / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / Vernonia polyanthes Less, conhecida como assa-peixe, é usada na medicina tradicional como anti-inflamatório, cicatrizante e antimicrobiano. O objetivo do presente estudo foi investigar o potencial químico e farmacológico de V. polyanthes. Folhas secas e pulverizadas foram exaustivamente extraídas com etanol por maceração estática. O extrato etanólico foi fracionado por partição, obtendo as frações hexânica, diclorometânica, em acetato de etila, butanólica e residual. A prospecção fitoquímica foi realizada por reações de identificação e os teores de fenóis e flavonóides totais foram determinados por espectrofotometria. A atividade antioxidante foi determinada pelos métodos de DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazil), poder de redução e TBA. A atividade antimicrobiana pelo método de difusão e concentração mínima inibitória. A toxidez aguda foi determinada pela dose letal 50% (DL50). A atividade antinociceptiva foi avaliada pelos os testes de contorções abdominais, formalina e placa quente, enquanto a atividade antiinflamatória pelos métodos de edema de pata e pleurisia. Os dados foram demonstrados como médiaerro padrão e análise de variância seguida dos testes de Newman-Keuls ou Tukey foi usada para medir o grau de significância (p < 0,05). Foram detectados a presença de taninos, flavonóides, cumarinas, saponinas, terpenos e esteróides e alcalóides. Os teores de fenóis totais variaram de 0,76 a 18,63 g/100 g, enquanto os flavonóides totais foram 0,26 a 7,73 g/100 g. O extrato e as frações apresentaram atividade antioxidante pelos métodos aplicados. A DL50 do extrato etanólico foi 2,78 g/kg. O extrato etanólico reduziu as contorções abdominais, o tempo de lambida induzida pela formalina e aumentou o tempo de latência sobre a placa quente, demonstrando atividade antinociceptiva. O extrato etanólico também reduziu o edema de pata e o volume e o número de leucócitos do exsudato pleural induzido por carragenina, demonstrando atividade anti-inflamatória. Os resultados indicaram que V. polyanthes constitui uma fonte de substâncias bioativas, possui atividades antioxidante, antimicrobiana, antinociceptiva e anti-inflamatória e pode constituir uma alternativa para aplicações terapêuticas. / Vernonia polyanthes Less, known as assa-peixe, is used in traditional medicine as anti-inflammatory, healing and antimicrobial. The aim of the present study was to investigate the chemical and pharmacological potential of V. polyanthes. Dried and powdered leaves were exhaustively extracted with ethanol by static maceration. The ethanol extract was fractionated by partition, obtaining the hexane fraction, dichloromethane, in ethyl acetate, butanol and residual fractions. The phytochemical screening was performed by identification reactions and of total phenols and flavonoids contents were determined by spectrophotometry. Antioxidant activity was measured by DPPH (2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl), power reduction and TBA methods. The antimicrobial activity by the diffusion method and minimum inhibitory concentration. The acute toxicity was determined by 50% lethal dose (LD50). The antinociceptive activity was evaluated by writhing, formalin and hot plate tests, while the anti-inflammatory activity by paw edema and pleurisy methods. Data are expressed as mean  standard error and analysis of variance followed by Newman-Keuls test or Tukey was used to measure the significance level (p < 0.05). Tannins, flavonoids, coumarins, saponins, alkaloids and terpenes and steroids were detected in the samples. The total phenolic content ranged from 0.76 to 18.63 g/100 g, while flavonoids were 0.26 to 7.73 g/100 g. Extract and fractions showed antioxidant activity using the applied methods. The LD50 of the ethanolic extract was 2.78 g/kg. The extract reduced the writhing, licking time induced by formalin and increased latency on the hot plate, showing antinociceptive activity. The ethanol extract also reduced the paw edema and the volume and number of leukocytes in carrageenan-induced pleural exudate, demonstrating anti-inflammatory activity. The results indicated that V. polyanthes is a source of bioactive substances withe antioxidant activity, antimicrobial, antinociceptive and anti-inflammatory activities and this plant may constitute an alternative for therapeutic applications.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-05-12T13:14:28Z No. of bitstreams: 1 elisagomeslanna.pdf: 3970736 bytes, checksum: 6d637b75ed33e9ab58ac8e2e682d7e88 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-12T15:44:54Z (GMT) No. of bitstreams: 1 elisagomeslanna.pdf: 3970736 bytes, checksum: 6d637b75ed33e9ab58ac8e2e682d7e88 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-12T15:44:54Z (GMT). No. of bitstreams: 1 elisagomeslanna.pdf: 3970736 bytes, checksum: 6d637b75ed33e9ab58ac8e2e682d7e88 (MD5) Previous issue date: 2015-07-17 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / A Bryophyllum pinnatum(Lam.) Oken (Crassulaceae) é conhecida popularmente como folha-da-fortuna, courona, courona-vermelha, coirama e saião-roxo. Popularmente é usada como agente antimicrobiano (antifúngico e antibacteriano) e para o tratamento de úlceras gástricas, diarreia, vômito, queimaduras e doenças inflamatórias. O objetivo do presente trabalho foi potencializar a bioatividade do seu extrato etanólico através do desenvolvimento de uma composição nanoestruturada, usando -ciclodextrina (CD) como matriz hospedeira, seguida de sua incorporação em formulação semissólida para uso como anti-inflamatório tópico. Inicialmente, o material vegetal seco e pulverizado foi submetido à maceração com etanol seguida de partição, obtendo-se as frações hexânica, diclorometânica, acetato de etila e butanólica. Para o nanoencapsulamento do extrato/frações com βCD, quantidades iguais de extrato/frações e βCD foram pesados e solubilizados em etanol e a solução foi submetida à secagem (40º C) sob agitação. Caracterizações físico-químicas foram realizadas no intuito de mostrar a formação de compostos de inclusão entre a CD e constituintes do extrato e, identificar suas propriedades. Classes de constituintes do extrato/frações foram identificadas através das espectroscopias de UV-Vis e IR. A identificação dos nanoagregados e a avaliação da estabilidade coloidal foram feitas por medidas de espalhamento de luz dinâmico, potencial zeta e condutividade. Análise térmica diferencial (DTA) e termogravimetria (TGA) foram usadas para comprovar o aumento da estabilidade térmica enquanto que ensaios de solubilização foram realizados para mostrar o aumento da solubilidade na presença de CD. Os experimentos de atividade antioxidante do extrato/frações avaliada pelos ensaios com radical DPPH, do poder de redução do Fe3+ e do sistema de cooxidaçãoβ-caroteno/ácido linoleico, permitiram mostrar que a CD foi capaz de melhorar significativamente a atividade antioxidante do extrato etanólico (P < 0,005), fração acetato de etila (P < 0,005) e fração hexânica (P < 0,005), se comparado com o extrato/fração puro. A atividade anti-inflamatória tópica foi avaliada através do modelo de edema de orelha induzida aplicação tópica de óleo de cróton, com posterior análise histológica e ensaio da atividade da enzima mieloperoxidase (MPO). Quando avaliado a atividade anti-inflamatória das formulações semissólidas contendo o composto de inclusão com βCD, percebeu-se uma melhora da atividade quando comparado com as formulações que continham o extrato etanólico na forma livre, mostrando que a complexação dos componentes do extrato com a CD é uma importante estratégia a ser considerada para o desenvolvimento de formulação para uso tópico. / The Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken (Crassulaceae) is popularly known as ―folha-da-fortuna‖, ―courona‖, ―courona-vermelha‖, ―coirama‖ and ―saião-roxo‖. It is popularly used as antimicrobial (antifungal and antibacterial) and for treatment of gastric ulcers, diarrhea, vomiting, burns and inflammatory diseases. The goal of this study was to enhance the bioactivity of the ethanolic extract by developing nanostructured compositions, using β-cyclodextrin (βCD) as host matrix, followed by its incorporation into semisolid formulation for use as anti-inflammatory topic. Initially, the dried and powdered plant material was subjected to maceration with ethanol followed by partition to obtain the hexanic, dichloromethanic, ethyl acetate and butanolic fractions. For the nanoencapsulation of the extract/fractions with βCD, equal amounts of extract/fractions and βCD were weighed and solubilized in ethanol and the solution was subjected to drying (40 °C) under stirring. Physicochemical characterizations were carried out in order to show the formation of inclusion compounds between βCD and constituents of the extract/fraction and, identify their properties. Constituents of the extract/fractions were identified by UV-Vis and IR spectroscopies. The identification of nanoclusters and the evaluation of the colloidal stability was made by dynamic light scattering measurements, zeta potential and conductivity. Differential thermal analysis (DTA) and thermogravimetry (TGA) were used to demonstrate the increase in thermal stability while solubilization tests were performed to show increased solubility in the presence of βCD. The antioxidant activity of the extract/fractions was evaluated by trials with DPPH radical, power reduction of Fe3+ and β-carotene/linoleic acid system, allowed to show that βCD was able to significantly improve the antioxidant activity of ethanol extract (P <0.005), ethyl acetate fraction (P <0.005) and hexane fraction (P <0.005), compared with the extract/fraction pure. The topical anti-inflammatory activity was evaluated through ear edema model induced by croton oil, with subsequent histological analysis and assay of myeloperoxidase activity (MPO). When evaluated the anti-inflammatory activity of semisolid formulations containing the inclusion compound with βCD, it was noticed an improvement in activity when compared to the formulations containing the ethanol extract in the free form, proving that the complexation of the extract components with βCD is an important strategy to consider for the formulation development for topical use.

Submitted by Biblioteca da Faculdade de Farmácia (bff@ndc.uff.br) on 2017-04-18T18:29:45Z No. of bitstreams: 1 Albuquerque, Ricardo Diego Duarte Galhardo de [Dissertação, 2013].pdf: 1940847 bytes, checksum: 38411d5b06ee4d62cbbea2cfa90328df (MD5) / Made available in DSpace on 2017-04-18T18:29:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Albuquerque, Ricardo Diego Duarte Galhardo de [Dissertação, 2013].pdf: 1940847 bytes, checksum: 38411d5b06ee4d62cbbea2cfa90328df (MD5) / Xylopia ochrantha (Mart.) é uma espécie endêmica do Brasil, ocorrendo principalmente na Floresta de Restinga localizada ao longo da costa brasileira. Os estudos químico e biológico presentes neste trabalho são os primeiros relacionados a esta espécie. No estudo fitoquímico, os óleos essenciais das folhas e frutos foram obtidos através de extração por hidrodestilação e analisados por GC-MS e GC-FID. No total, foram identificadas 36 substâncias, das quais, germacreno D, biciclogermacreno e silvestreno (folhas), α-felandreno, β-felandreno e sabineno (frutos) foram os principais componentes identificados. Os fitoesterois campesterol, estigmaesterol e gama-sitosterol, provenientes do extrato hexânico foliar, além dos flavonoides majoritários quercitrina e luteolina-7-O-rutinosídeo, encontrados no extrato de acetato de etila foliar, foram identificados através de análises em CG-EM e CLAE-DAD-EM. Análises realizadas em CCF demonstraram a presença de terpenos, alcaloides e cumarinas, sendo estas, portanto, classes de substâncias representativas da espécie. A atividade antioxidante do óleo essencial e seis extratos das folhas de Xylopia ochrantha foram avaliadas utilizando o método ORAC, com valores na faixa entre 0,42 ± 0,01 e 1,85 ± 0,03 mmolTE / g. A atividade antimicrobiana do óleo essencial e extratos de Xylopia ochrantha também puderam ser analizados através dos métodos de diluição em placas e microdiluição em caldo. O óleo essencial e as partições diclorometânica e de acetato de etila das folhas de Xylopia ochrantha apresentaram atividade contra diferentes cepas de Staphylococcus aureus, além de serem ativos também contra Enterococcus faecalis, Staphylococcus haemolyticcus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Staphylococcus capitis e Staphylococcus hominis. O extrato diclorometâncio apresentou um MIC de 128 mcg/mL contra ORSA sanguíneo. Nas demais análises, os extratos ativos apresentaram MIC de 512 mcg/mL. O extrato etanólico demonstrou atividade citotóxica contra células de tumor hipofisiário (AtT20), sendo possível observar uma diminuição significativa da proliferação e viabilidade celular dentro de 24 horas / Xylopia ochrantha (Mart.) is a endemic species from Brazil, occurring mainly in the Restinga Forest located along the Brazilian coast. The chemical and biological studies in this work are the first related to this species. In phytochemical study, the extraction of essential oils from leaves and fruits of this species was performed by hydrodistillation and analyzed by GC-MS/GC-FID. In total, 36 compounds were identified, of which germacrene D, bicyclogermacrene, silvestrene (leaves), α-phellandrene, β-phellandrene and sabinene (fruits) were the main components. The phytosterols campesterol, stigmasterol and gamma-sitosterol, from the foliar hexane extract, besides the majority flavonoids quercitrin and luteolin-7-O-rutinoside, found in the foliar ethyl acetate extract, were identified through analysis on GC-MS and HPLC-DAD-MS. Analyzes made in TLC showed the presence of terpenes, alkaloids and coumarins, which are also representative substances of the species. Regarding the study of biological species, the antioxidant activity was held to six extracts and essential oil from the leaves of Xylopia ochrantha using the ORAC method, with values in the range between 0.42 ± 0.01 and 1.85 ± 0.03 mmolTE / g. The antimicrobial activity of essential oil and extracts of Xylopia ochrantha could be analyzed by plate dilution and broth microdilution methods. The essential oil and extracts of dichloromethane and ethyl acetate from leaves of Xylopia ochrantha showed activity against different strains of Staphylococcus aureus, and were also active against Enterococcus faecalis, Staphylococcus haemolyticcus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Staphylococcus capitis and Staphylococcus hominis. Dichloromethane extract showed a MIC of 128 mcg / mL against ORSA blood. In other analysis, active extracts showed MIC of 512 mcg / mL. Ethanol extract showed cytotoxic activity against tumor cells of the pituitary (AtT20), where was possible to observe a significant decrease in cell viability and proliferation within 24 hours

Orientador: Maria Angela de Almeida Meireles / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia de Alimentos / Made available in DSpace on 2018-08-04T02:50:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Leal_PatriciaFranco_M.pdf: 2204024 bytes, checksum: 0b4a27a2c6db03ca4023ca90d6a49f65 (MD5) Previous issue date: 2005 / Mestrado / Engenharia de Alimentos / Mestre em Engenharia de Alimentos