FAZANARO, F. Avaliação in vitro da interferência de lectinas vegetais e do diterpeno casbano isolado de Croton nepataefolius sobre o crescimento de formas planctônicas e biofilmes de Pseudomonas aeruginosa. 2010. 67 f. Dissertação (MESTRADO EM BIOTECNOLOGIA) - Campus de Sobral, Universidade Federal do Ceará, Sobral, 2010. / Submitted by Djeanne Costa (djeannecosta@gmail.com) on 2017-08-23T13:11:44Z No. of bitstreams: 1 2011_dis_ffazanaro.pdf: 1292003 bytes, checksum: 9138c1913c4c03fbc9c6f15a3e3b4a63 (MD5) / Approved for entry into archive by Djeanne Costa (djeannecosta@gmail.com) on 2017-09-26T15:58:37Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2011_dis_ffazanaro.pdf: 1292003 bytes, checksum: 9138c1913c4c03fbc9c6f15a3e3b4a63 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-26T15:58:37Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2011_dis_ffazanaro.pdf: 1292003 bytes, checksum: 9138c1913c4c03fbc9c6f15a3e3b4a63 (MD5) Previous issue date: 2010 / This work shows the biological activities of lectins isolated from Vatairea macrocarpa and Vatairea guianensis seeds and the vegetable compound diterpen casban, isolated from Croton nepetaefolius on the growth of Pseudomonas aeruginosa (ATCC 9027) that causes otites externa. The in vitro activity of the two lectins and vegetable compound casbane diterpene were compared on cultures of P. aeruginosa in polystyrene microplates. The bacterial cells were tested such in planktonic as in biofilm forms. The lectins tested were not capable to inhibit the growth and biofilm production of P. aeruginosa in the experimental conditions. On the other hand, the casbane diterpene was capable to inhibit the growth of planctonic forms of P. aeruginosa at the concentrations of 500, 250 and 125 µg/mL. However, the inhibition of biofilm production was not observed at the same concentrations. The casbane diterpene isolated from Croton nepetaefolius can be used, after the realization of other studies, as an antibiotic biotechnological tool on planktonic forms of P. aeruginosa / Este trabalho mostra as atividades biológicas de lectinas isoladas de sementes de Vatairea macrocarpa e de Vatairea guianensis e do composto vegetal diterpeno casbano, isolado do Croton nepetaefolius, sobre o crescimento de Pseudomonas aeruginosa (ATCC 9027), causadora de otite externa. Comparou-se a ação in vitro das duas lectinas e do composto vegetal diterpeno casbano sobre culturas de P. aeruginosa em placas de poliestireno. As células bacterianas foram testadas tanto em sua forma planctônica como na de biofilme. As lectinas testadas não foram capazes de inibir o crescimento da forma planctônica e a formação de biofilme da P. aeruginosa nas condições experimentais. Por outro lado, o diterpeno casbano foi capaz de inibir o crescimento de P. aeruginosa na forma planctônica, nas concentrações de 500, 250 e 125 µg/mL. Entretanto, não foi observada inibição da formação do biofilme da P. aeruginosa nas concentrações utilizadas neste estudo. O diterpeno casbano isolado de Croton nepetaefolius poderá ser utilizado, após a realização de outros estudos, como ferramenta biotecnológica antimicrobiana sobre as formas planctônicas de P. aeruginosa

CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / A espÃcie botÃnica Annona squamosa, à uma planta comum na regiÃo Nordeste do Brasil onde à cultivada e bastante apreciada por seu fruto conhecido comumente como ata. Popularmente, à empregada no tratamento de diarrÃias, estomatites, em sinapismos nas nevralgias e cefalÃias, em furÃnculos, Ãlceras e na erradicaÃÃo de piolhos. Embora jà pesquisada anteriormente, o re-estudo dessa planta foi justificado, tendo em vista, estudar a parte do caule, pouco explorada, e tambÃm a possibilidade de isolamento de componentes possivelmente conhecidos ou menos comuns, visto que, possuem atividade biolÃgica expressiva. A investigaÃÃo fitoquÃmica a partir do extrato etanÃlico do lenho do caule e do extrato hexÃnico da casca do caule de A. squamosa atravÃs de cromatografia em coluna de gel de sÃlica, levou ao isolamento dos diterpenos (Fig. 1, PÃg. xiv) conhecidos como Ãcido caurenÃico e Ãcido 16,17-diidroxi-ent-cauran-19-Ãico. Alguns derivados reacionais do Ãcido caurenÃico foram obtidos tendo em vista confirmaÃÃo de sua estrutura, treinamento nas tÃcnicas usuais de laboratÃrio e, principalmente, visando efetuar, em etapa posterior, testes de atividade biolÃgica. O estudo do extrato hexÃnico do lenho do caule de A. squamosa apÃs saponificaÃÃo com KOH/MeOH seguida de metilaÃÃo, forneceu uma mistura de Ãsteres metÃlicos que foram identificados por CG/EM. Os principais componentes (Fig. 2, PÃg. xiv) foram: Ãcido tetradecanÃico (Ãcido mirÃstico), Ãcido pentadecanÃico, Ãcido hexadecanÃico (Ãcido palmÃtico), Ãcido heptadecanÃico, Ãcido 9,12-octadecadienÃico, Ãcido 9,11- octadecadienÃico, Ãcido 9-octadecenÃico (Ãcido olÃico) e Ãcido octadecanÃico (Ãcido esteÃrico). Os compostos originais, como tambÃm, os derivados de reaÃÃo, foram caracterizados utilizando tÃcnicas espectroscÃpicas (RMN 1H e 13C, IV e EM). Assinalamentos de RMN 1H e 13C em colaboraÃÃo com dados da literatura, permitiram estabelecer a conformaÃÃo e configuraÃÃo dos produtos. / Annona squamosa is a common tree popularly know as âataâ. In the folk medicine is used for treatment of stomach diseases, headache, diarrhea and for removal of louse. Phytochemical investigation of EtOH and hexanic extraction using chromatographic techniques allowed identification of kaurenoic acid an 16, 17-Dihidroxy-ent-kauran-19-oic acid. Derivative of kaurenoic acid were obtained in order to obtain biological activity and structure elucidation. The hexanic extract of trunk was submmited to hydrolise with KOH/MeOH, followes by methylation to yield ester misture identified by CG-MS as: tetradecanoic acid, penthadecanoic acid, hexadecanoic acid, heptadecanoic acid, octadecadi-9,11-en-oic acid, octadecadi-9,12-en-oic acid, octadec-9-enoic acid, octadecanoic acid. All natural compounds and derivatives were characterized by spectroscopic analysis including NMR 1H and 13C, IV and MS. Compounds structures were confirmed by comparison with literature data.

VASCONCELOS, Mayron Alves de. Atividade de lectinas e metabólitos bioativos de plantas sobre biofilmes microbianos de interesse clínico. 2013. 266 f. Tese (Doutorado em bioquímica)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2013. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-07-20T18:29:58Z No. of bitstreams: 1 2013_tese_mavasconcelos.pdf: 20354882 bytes, checksum: e8e25d0677ed66829d472e6d09975c97 (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2016-07-26T20:02:58Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2013_tese_mavasconcelos.pdf: 20354882 bytes, checksum: e8e25d0677ed66829d472e6d09975c97 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-07-26T20:02:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013_tese_mavasconcelos.pdf: 20354882 bytes, checksum: e8e25d0677ed66829d472e6d09975c97 (MD5) Previous issue date: 2013 / Biofilms are microbial communities that are irreversibly attached to a surface and are embedded in a polymeric matrix produced by them. Biofilms are commonly related to nosocomial infections that showing an enhanced resistance to antimicrobial agents compared to planktonic cells, thus hindering their treatments and limiting therapeutic options. In this context, the search for new molecules with antimicrobial and antibiofilm action has become an active area of research. The plants are sources of a variety of molecules with antimicrobial properties, among them we can mention the lectins and secondary metabolites. Several studies have reported the antimicrobial and antibiofilm action of these molecules classes as an alternative to antibiotics. Thus, the aim of this study was to evaluate the antimicrobial and antibiofilm of various lectins isolated from leguminous and algae, as well as two secondary metabolites isolated from plants , derriotusone A (isolated from Lonchocarpus obtusus) and casbane diterpene (isolated from Croton nepetaefolius). The results showed that some lectins tested were able to inhibit the planktonic growth and/or the biofilm formation of certain microorganisms. The lectin isolated from Vaitarea macrocarpa (VML) showed to be the most promising lectin, showing strong action on the planktonic growth and biofilm formation of Staphylococcus aures and Staphylococcus epidermidis. The derriobstusone A showed potential antibacterial and antibiofilm activite on S. aureus, whereas Escherichia coli showed lower sensitivity to the compound. In addition, derriotusone showed a potential antioxidant activity. Regarding to casbane diterpene, in general the compound was able to inhibit planktonic growth, formation of biofilms and disrupt the preformed biofilms of the S.aures, S. epidermidis, Candida albicans and Candida glabrata, and also showed to be effective against biofilms formed by the association between these bacteria and yeasts. In conclusion, the results showed that some lectins, as the secondary metabolites used in this study, may be considered as potential antimicrobial and antibiofilm agents, thus suggesting the use of these molecules in the treatment of infections associated with different microorganisms. / Biofilmes são comunidades microbianas que encontram-se irreversivelmente associadas a uma superfície e estão inseridas em uma matriz polimérica produzida por elas mesmas. Os biofilmes estão comumente relacionados a infecções nosocomiais que apresentam maior resistência a agentes antimicrobianos quando comparadas com células planctônicas, dificultando assim seus tratamentos e limitando as opções terapêuticas. Nesse sentido a busca por novas moléculas com ação antimicrobiana e antibiofilme tornou-se uma área ativa na pesquisa científica. Os vegetais são fontes de uma variedade de moléculas com propriedades antimicrobianas, dentre estas podemos citar as lectinas e os metabólitos secundários. Diversos estudos têm relatado a ação antimicrobiana e antibiofilme dessas classes de moléculas como forma alternativa ao uso de antibióticos. Assim, o objetivo desse trabalho foi avaliar a ação antimicrobiana e antibiofilme de diversas lectinas isoladas de leguminosas e algas, bem como de dois metabólitos secundários isolados de plantas, derriotusona A (isolado de Lonchocarpus obtusus) e diterpeno casbano (isolado de Croton nepetaefolius). Os resultados demonstraram que algumas das lectinas testadas foram capazes de inibir o crescimento planctônico e/ou a formação de biofilme de determinados micro-organismos. A lectina isolada de Vaitarea macrocarpa (VML) mostrou ser a lectina mais promissora, mostrando forte ação sobre o crescimento planctônico e formação de biofilmes de Staphylococcus aures e Staphylococcus epidermidis. Derriobstusona A mostrou uma potencial ação antibacteriana e antibiofilme sobre S. aureus, enquanto que, Escherichia coli apresentou menor sensibilidade ao composto. Em adição, derriotusona A demonstrou uma potencial ação antioxidante. Em relação ao diterpeno casbano, em geral o composto foi capaz de inibir o crescimento planctônico, formação de biofilmes e causar danos nos biofilmes pré-formados de S.aures, S. epidermidis, Candida albicans e Candida glabrata, e mostrou ainda ser efetivo contra biofilmes formados pela associação entre estas bactérias e leveduras. Em conclusão, os resultados mostraram que algumas lectinas, assim como os metabólitos secundários utilizados nesse estudo, podem ser consideradas potenciais agentes antimicrobianas e antibiofilmes, sugerindo assim o uso dessas moléculas no tratamento de infecções associadas a diferentes micro-organismos.

Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Biofilmes sÃo comunidades de cÃlulas microbianas incluÃdas em uma matriz de material polimÃrico constituÃdo principalmente por polissacarÃdeos que se formam sobre uma superfÃcie biÃtica ou abiÃtica. A busca de agentes fitoquÃmicos com potencial anti-biofilme tornou-se uma Ãrea ativa na pesquisa cientifica. Lectinas sÃo proteÃnas que se ligam a carboidratos de forma especÃfica e reversÃvel, sendo capazes de aglutinar cÃlulas e/ou precipitar glicoconjugados. Devido à sua capacidade de ligar e reconhecer carboidratos especÃficos, as lectinas podem ser uma potente ferramenta para estudos de biofilmes. Estas proteÃnas podem se ligar Ãs bactÃrias ou impedir a interaÃÃo com a superfÃcie e, conseqÃentemente, diminuir a formaÃÃo de biofilme. Outras classes de biomolÃculas com grande aplicabilidade nesse tipo de comunidades bacterianas sÃo os metabÃlitos secundÃrios isolados de tecidos vegetais. A classe dos diterpenos, substancias bastante comuns em plantas, corresponde a uma classe de molÃculas naturais com propriedades antimicrobianas bem estabelecidas. Com isso, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antibacteriana âin vitroâ de lectinas vegetais e do diterpeno casbano (DC), um metabÃlito secundÃrio isolado de Croton nepetaefolius, uma planta nativa do Nordeste brasileiro, contra diferentes microrganismos patogÃnicos. A concentraÃÃo mÃnima inibitÃria do crescimento planctÃnico foi realizado pela tÃcnica padrÃo de microdiluiÃÃo determinada atravÃs da densidade Ãptica a 640nm. Os ensaios de adesÃo inicial e formaÃÃo de biofilme foram realizados utilizando placas de microtitulaÃÃo de poliestireno com quantificaÃÃo da biomassa pelo mÃtodo de coloraÃÃo com cristal de violeta. Os ensaios foram realizados com diferentes concentraÃÃes dos produtos testados. Os resultados demonstraram que a lectina de Canavalia ensiformis apresentou um efeito antibacteriano, inibindo o crescimento planctÃnico de bactÃrias Gram- positivas. Outras lectinas apresentaram uma inibiÃÃo da adesÃo inicial, assim como na inibiÃÃo da formaÃÃo do biofilme de alguns microrganismos. O DC teve uma atividade biocida e bioestÃtica para a maioria das espÃcies testadas, sendo capaz de prejudicar tambÃm a formaÃÃo do biofilme. Em conclusÃo, estes resultados mostraram que as lectinas e diterpeno casbano, importantes classes de produtos naturais, podem desempenhar atividade antibacteriana promissora, sugerindo um possÃvel potencial terapÃutico para o tratamento farmacolÃgico de infecÃÃes associadas a diferentes agentes infecciosos. / Biofilms are communities of microbial cells embedded in a matrix of polymeric material consists mainly of polysaccharides that form on biotic or abiotic surface. The search for phytochemicals agents with potential anti-biofilm became an active area in scientific research. Lectins are proteins that bind carbohydrates of form specifically and reversibly, being able to agglutinate and precipitate cells and/or glycoconjugates. Due to their capacity to bind and recognize specific carbohydrates, lectins can be a potent toolin biofilm studies. These proteins can bind to the bacteria or prevent the interaction with the surface and consequently decrease biofilm formation. Other classes of biomolecules with applicability in this type of bacterial communities are the secondary metabolites isolated from plant tissues. The class of diterpenes, substances very common in plants, corresponds to a class of natural molecules with antimicrobial properties well established. T hus, the present study was to evaluate the antibacterial activity "in vitro" of plant lectins and diterpene casbano(CD), a secondary metabolite isolated from Croton nepetaefolius, aplant native to northeastern Brazil, against different pathogens microorganisms. The minimum inhibitory concentration, MIC, of planktonic growth was made by the standard techinique of microdilution determined by optical density at 640nm. Analisys of initial adhesion and biofilm formation were performed using polystyrene microtiter plates with quantification of biomass by the method of staining with crystal violet. The tests were performed with different concentrations of the products tested. The results showed that the lectin from Canavalia ensiformis had an antibacterial effect, inhibiting the planktonic growth of gram-positive bacteria. Other lectins showed an inhibition of initial adhesion and an inhibition of biofilm formation of some microorganisms. The CD had a biocidal activity and biostatic for most species tested, being able to affect also the formation of biofilm. In conclusion, these results showed that the lectins and casbane diterpene have a promising antibacterial activity, suggesting a possible application therapeutic for pharmacological treatment of infections associated with different infectious agents.

Introdução: A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é uma condição clínica multifatorial caracterizada por níveis elevados e sustentados de pressão arterial. Nos últimos anos, estudos demonstraram o efeito cardiovascular de diversos metabólitos originados de várias espécies de plantas. O diterpeno é um exemplo, o qual age por meio de diversos mecanismos farmacológicos. Sabendo que o Manool pertence a esta classe de compostos, isso o torna uma substância com potencial uso no tratamento da HAS, motivo pelo qual se propôs o desenvolvimento deste trabalho. Objetivos: 1) Avaliar in vivo o possível efeito vasodilatador de diferentes doses do Manool e o efeito sobre os níveis plasmáticos de óxido nítrico (NO), em animais normotensos e hipertensos e; 2) Verificar in vitro os mecanismos endoteliais envolvidos na resposta de relaxamento, em anéis de aorta de ratos. Material e métodos: Os animais foram divididos aleatoriamente em dois grupos: hipertenso e normotenso. Os animais do grupo hipertenso foram submetidos ao procedimento cirúrgico 2R1C para indução de hipertensão, enquanto os animais do grupo normotenso foram sham-operados. A pressão arterial (PA) não-invasiva, foi mensurada utilizando-se um manguito, conectado a um sensor para registro de PA, colocado em torno da cauda do animal. Para identificar os efeitos in vivo do composto, três doses do composto foram aplicadas nos animais, a monitorização invasiva da PA foi realizada por meio do MP System 100 A. Para a medida do óxido nítrico (NO) plasmático, foi utilizada a técnica de quimiluminescência NO/ozônio (O3). Com intuito de observar os mecanismos envolvidos no relaxamento induzido pelo composto, curvas concentração-resposta para o Manool, foram obtidas em anéis de aorta com e sem endotélio, na presença e ausência de L-NAME e ODQ. Resultados: Os resultados sobre a ?PAS mostrou que o Manool, promoveu redução da PAS tanto em normotensos quanto hipertensos. Os resultados das curvas dose-resposta mostraram que o manool promoveu relaxamento Resumo dependente do endotélio e este foi inibido na presença de L-NAME e ODQ. Não foi observado diferença na dosagem de NOx. Conclusão: Em resposta aos objetivos propostos para a presente investigação pode-se concluir que o Manool é uma droga hipotensora, possivelmente dependente em grande parte da função endotelial via NO/cGMP. / Introduction: Systemic hypertension (SH) is a multifactorial clinical condition characterized by high and sustained levels of blood pressure. In recent years, studies have demonstrated the cardiovascular effect of various metabolites derived from many plant species. The diterpene is an example, which acts through different pharmacological mechanisms. The Manool belongs to this class of compounds, that makes a substance with potential use in the treatment of SH, which let us to propose the development of this work. Objectives: 1) To evaluate in vivo the possible vasodilator effect of different doses of Manool and the effect on the plasma levels of nitric oxide (NO) in normotensive and hypertensive animals; 2) Evaluate in vitro endothelial mechanisms involved in the relaxation response in rat aortic rings. Material and methods: The animals were randomly divided in two groups: normotensive and hypertensive. The animals of the hypertensive group underwent the surgical procedure 2K1C for hypertension induction, while the animals of the normotensive group were sham-operated. The blood pressure (BP) non-invasive, was measured using a cuff, connected to a sensor for registration BP, placed around the animal\'s tail. To identify the in vivo effects of the compound, three doses of the compound were applied in animals, invasive BP monitoring was performed using the System MP 100 A. For the measurement of NO plasma, we used the technique of chemiluminescence NO/ozone (O3). In order to observe the mechanisms involved in the relaxation induced by compound concentration-response curves for Manool were obtained in the aorta rings with and without endothelium in the presence and absence of L-NAME and ODQ. Results: The results on variation of systolic blood pressure (?SBP) showed that Manool, decreases the SBP in both normotensive as hypertensive. The results of the dose-response curves showed that the Manool promoted endothelium dependent relaxation and this was inhibited in the presence of L-NAME and ODQ. There was no difference in NOx dosage. Conclusion: In response to the proposed Abstract objectives for the present investigation may conclude that the Manool is a hypotensive drug, possibly dependent in large part on endothelial function NO / cGMP pathway.

CARNEIRO, Victor Alves. Efeito do metabólito bioativo e de lectinas vegetais sobre o crescimento de micro-organismos patogênicos. 2011. 144 f. Tese (Doutorado em bioquímica)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2011. / Submitted by Elineudson Ribeiro (elineudsonr@gmail.com) on 2016-07-28T14:20:26Z No. of bitstreams: 1 2011_tese_vacarneiro.pdf: 5022871 bytes, checksum: 86384f0abc8798b9c8b5ca8856ae2d84 (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2016-08-02T14:44:18Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2011_tese_vacarneiro.pdf: 5022871 bytes, checksum: 86384f0abc8798b9c8b5ca8856ae2d84 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-02T14:44:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2011_tese_vacarneiro.pdf: 5022871 bytes, checksum: 86384f0abc8798b9c8b5ca8856ae2d84 (MD5) Previous issue date: 2011 / Biofilms are communities of microbial cells embedded in a matrix of polymeric material consists mainly of polysaccharides that form on biotic or abiotic surface. The search for phytochemicals agents with potential anti-biofilm became an active area in scientific research. Lectins are proteins that bind carbohydrates of form specifically and reversibly, being able to agglutinate and precipitate cells and/or glycoconjugates. Due to their capacity to bind and recognize specific carbohydrates, lectins can be a potent toolin biofilm studies. These proteins can bind to the bacteria or prevent the interaction with the surface and consequently decrease biofilm formation. Other classes of biomolecules with applicability in this type of bacterial communities are the secondary metabolites isolated from plant tissues. The class of diterpenes, substances very common in plants, corresponds to a class of natural molecules with antimicrobial properties well established. T hus, the present study was to evaluate the antibacterial activity "in vitro" of plant lectins and diterpene casbano(CD), a secondary metabolite isolated from Croton nepetaefolius, aplant native to northeastern Brazil, against different pathogens microorganisms. The minimum inhibitory concentration, MIC, of planktonic growth was made by the standard techinique of microdilution determined by optical density at 640nm. Analisys of initial adhesion and biofilm formation were performed using polystyrene microtiter plates with quantification of biomass by the method of staining with crystal violet. The tests were performed with different concentrations of the products tested. The results showed that the lectin from Canavalia ensiformis had an antibacterial effect, inhibiting the planktonic growth of gram-positive bacteria. Other lectins showed an inhibition of initial adhesion and an inhibition of biofilm formation of some microorganisms. The CD had a biocidal activity and biostatic for most species tested, being able to affect also the formation of biofilm. In conclusion, these results showed that the lectins and casbane diterpene have a promising antibacterial activity, suggesting a possible application therapeutic for pharmacological treatment of infections associated with different infectious agents. / Biofilmes são comunidades de células microbianas incluídas em uma matriz de material polimérico constituído principalmente por polissacarídeos que se formam sobre uma superfície biótica ou abiótica. A busca de agentes fitoquímicos com potencial anti-biofilme tornou-se uma área ativa na pesquisa cientifica. Lectinas são proteínas que se ligam a carboidratos de forma específica e reversível, sendo capazes de aglutinar células e/ou precipitar glicoconjugados. Devido à sua capacidade de ligar e reconhecer carboidratos específicos, as lectinas podem ser uma potente ferramenta para estudos de biofilmes. Estas proteínas podem se ligar às bactérias ou impedir a interação com a superfície e, conseqüentemente, diminuir a formação de biofilme. Outras classes de biomoléculas com grande aplicabilidade nesse tipo de comunidades bacterianas são os metabólitos secundários isolados de tecidos vegetais. A classe dos diterpenos, substancias bastante comuns em plantas, corresponde a uma classe de moléculas naturais com propriedades antimicrobianas bem estabelecidas. Com isso, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antibacteriana “in vitro” de lectinas vegetais e do diterpeno casbano (DC), um metabólito secundário isolado de Croton nepetaefolius, uma planta nativa do Nordeste brasileiro, contra diferentes microrganismos patogênicos. A concentração mínima inibitória do crescimento planctônico foi realizado pela técnica padrão de microdiluição determinada através da densidade óptica a 640nm. Os ensaios de adesão inicial e formação de biofilme foram realizados utilizando placas de microtitulação de poliestireno com quantificação da biomassa pelo método de coloração com cristal de violeta. Os ensaios foram realizados com diferentes concentrações dos produtos testados. Os resultados demonstraram que a lectina de Canavalia ensiformis apresentou um efeito antibacteriano, inibindo o crescimento planctônico de bactérias Gram- positivas. Outras lectinas apresentaram uma inibição da adesão inicial, assim como na inibição da formação do biofilme de alguns microrganismos. O DC teve uma atividade biocida e bioestática para a maioria das espécies testadas, sendo capaz de prejudicar também a formação do biofilme. Em conclusão, estes resultados mostraram que as lectinas e diterpeno casbano, importantes classes de produtos naturais, podem desempenhar atividade antibacteriana promissora, sugerindo um possível potencial terapêutico para o tratamento farmacológico de infecções associadas a diferentes agentes infecciosos.

PAULA, Anderson Corrêa. Constituintes Químicos e Atividades Biológicas de Cnidoscolus phyllacanthus. 2014. 96 f. Dissertação (Mestrado em Química)- Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2014. / Submitted by Celia Sena (celiasena@dqoi.ufc.br) on 2017-10-27T14:17:28Z No. of bitstreams: 1 2014_dis_acpaula.pdf.pdf: 4174054 bytes, checksum: 80ef5fee591138a7adf55fa4923ccd60 (MD5) / Approved for entry into archive by Jairo Viana (jairo@ufc.br) on 2017-11-01T18:49:42Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_dis_acpaula.pdf.pdf: 4174054 bytes, checksum: 80ef5fee591138a7adf55fa4923ccd60 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-11-01T18:49:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_dis_acpaula.pdf.pdf: 4174054 bytes, checksum: 80ef5fee591138a7adf55fa4923ccd60 (MD5) Previous issue date: 2014 / Cnidoscolus phyllacanthus (Euphorbiaceae), popularly known as favela, is usually a common thorny plant in the savanna. It is used as food for animals and can cause poisoning after eating the fresh plant. This paper describes the phytochemical study species belonging to the family Euphorbiaceae, seeking the isolation and structural elucidation of organic compounds. Chemical studies conducted with the hexane and ethanolic extract from the stem bark of the species allowed the isolation and characterization of four components: the misture of steroid sitosterol and stigmasterol, the triterpene Lupeol, ester triterpene lupeol nonanoate, a mixture of triterpenes which were identified as lupeol cinnamate with lupeol dihydrocinamate and two benzocycloheptene tricyclic compounds, the bis-nor-diterpenes deoxofaveline and methyl-éterfaveline. The structural assignment of the compounds was performed by spectroscopic techniques such as infrared (IR), mass spectrometry (MS) and hydrogen nuclear magnetic resonance (1H NMR) and carbon -13 (13C- NMR) techniques including two dimensional (COSY, HSQC and HMBC and comparison with data reported in the literature. It also analyzes the compositions of fixed oil from the stem bark. Extracts and fractions were tested for scavening radical using DPPH (1,1-diphenyl-2-picril-hydrazil) method and showed weak or no activity. The compounds were tested for their cytotoxic activity against the cell lines HL60 (humab pro-myelocytic leukemia), NCI-H292 (human lung carcinoma) and MCF-7 (human breast adenocarcinoma). Dexofaveline compound was the most active among all, with IC50 values ranging from 2.7 to 8.9 g/mL. / Cnidoscolus phyllacanthus (Euphorbiaceae), popularmente conhecida como “favela”, é uma planta encontrada na caatinga. É utilizada como alimentos para animais, entretanto pode causar intoxicação após a ingestão da planta fresca. Este trabalho descreve o estudo fitoquímico da espécie Cnidoscolus phyllacanthus, visando o isolamento e identificação de substâncias com atividade citotóxica e antioxidante. O estudo fitoquímico realizado com o extrato hexânico e etanólico da casca do caule da espécie levou ao isolamento e a caracterização de quatro constituintes e duas misturas: A mistura de esteroides sitosterol e estigmasterol, o triterpeno lupeol, o éster de triterpeno nonanoato de lupeol, uma mistura de triterpenos, identificadas como cinamato de lupeol com diidrocinamato de lupeol, além de dois compostos tricíclico benzociclo-hepteno, os bis-nor-diterpenos deoxofavelina e favelina metil éter. A determinação estrutural das substâncias isoladas foi realizada através de técnicas espectroscópicas como: infravermelho (IV), espectrometria de massas (EM) e ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN 1H) e de carbono-13 (RMN 13C), incluindo as técnicas bidimensionais (COSY, HSQC e HMBC) e comparação com dados registrados na literatura. Analisou-se ainda o óleo fixo da casca do caule e sua atividade antioxidante, usando o método do sequestro de radicais, que foi realizada com os extratos e frações observando-se pequena ou nenhuma atividade. Os compostos foram testados ainda quanto à sua atividade citotóxica sobre as linhagens celulares HL60 (leucemia promielocítica humana), NCI-H292 (carcinoma de pulmão humano) e MCF-7 (adenocarcinoma de mama humano). Deoxofavelina foi o composto mais ativo entre todos os compostos testados, com valores de CI50 variando de 2,7 a 8,9 μg/mL.

Submitted by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-17T13:51:11Z No. of bitstreams: 1 Tese - Danielle C. Alencar.pdf: 9799249 bytes, checksum: aa047e2fbf2d76bb30746917f36dcd84 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-17T13:51:29Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Danielle C. Alencar.pdf: 9799249 bytes, checksum: aa047e2fbf2d76bb30746917f36dcd84 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2017-08-17T13:52:03Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Tese - Danielle C. Alencar.pdf: 9799249 bytes, checksum: aa047e2fbf2d76bb30746917f36dcd84 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-08-17T13:52:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Tese - Danielle C. Alencar.pdf: 9799249 bytes, checksum: aa047e2fbf2d76bb30746917f36dcd84 (MD5) Previous issue date: 2015-11-06 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Species of the Annonaceae family are known for presenting a variety of compounds, particularly alkaloids, diterpenoids, and acetogenins which has proved valuable pharmacological properties. Despite the importance of members of this family in folk medicine, the number of species investigated is greatly reduced. The genus Xylopia L. is one of the largest Annonaceae family, with about 160 species with large pantropical distribution, with only six of the twelve species found in the Amazon, have chemical and biological studies. As a contribution to chemical and biological knowledge of Xylopia gender and considering the chemical and pharmacological potential of Annonaceae, this study aims to evaluate the chemical profile, phytochemical perform studies, and investigate the antioxidant, antimicrobial, and antitumor of the species X. excellens and X. benthamii. In this work we show results of the study activity of chemical profiles of mass spectrometry, GC analysis of essential oils of species X. excellens and X. benthamii, as well as, results of the phytochemical study of alkaloid fractions of the X. excellens species. Through gas chromatographic coupled with mass spectrometry (GC/MS) analysis of the essential oils from leaves of X.excellens were identified 29 compounds observing the predominance of sesquiterpenes, spathulenol being the major compound. For X. benthamii leaves, 46 constituents were identified, verifying the predominance of monoterpenes, being β- felandrene the major compound. The analysis of alkaloidal fractions of leaves and branches of X. excellens revealed the presence of a variety of isoquinoline derivatives, mainly oxoaporphine structures. Eleven alkaloids were isolated, and were characterized as reticuline (benzyltetrahydroisoquinoline), anonaine and nornantenine (aporphines), liriodenine, lysicamine, isomochastoline, oxoglaucine, Omethylmoschatoline, lanuginosine, oxonatenine and oxophoebine (oxoaporphines.). From leaf hexanic extracts of X. excellens was isolated one ent-cauren diterpene, identified as 7β-O-β-D-glucopyranoside-ent-kaur-16-ene. The isolated compounds were identified by spectrometric techniques (MS and NMR 1D and 2D) and the comparison with the data with those reported in the literature. Aditionally, extracts, fractions and essential oil of X. excellens end X. benthamii¨revelead promissor antimicrobial and antitumor activities. The diterpene isolated show anti-leishmania activity against promastigote forms of Leishmania amazonensis with values of IC50 de 15.23 ± 0.64 μg/mL. / As espécies da família Annonaceae são conhecidas por elaborar uma grande variedade de compostos, principalmente alcaloides, diterpenos e acetogeninas, os quais têm revelado importantes propriedades farmacológicas. Apesar da importância dos membros dessa família na medicina popular, o número de espécies investigadas é extremamente reduzido. O gênero Xylopia L. constitui um dos maiores da família Annonaceae, com cerca de 160 espécies com ampla distribuição pantropical, sendo que apenas seis das doze espécies encontradas na Amazônia, apresentam estudos químico e/ou biológicos. Visando contribuir para o conhecimento químico e biológico do gênero Xylopia e considerando a potencialidade químico-farmacológica das Annonaceae, este trabalho teve como objetivo avaliar o perfil químico, realizar estudos fitoquímicos e investigar as atividades antimicrobiana, antitumoral e leishmanicida das espécies X. excellens e X. benthamii. Neste trabalho, são apresentados os resultados do estudo dos perfis químicos realizados por espectrometria de massas, análises cromatográficas dos óleos essenciais das espécies X. excellens e X. benthamii, assim como os resultados do estudo fitoquímico das espécies X. excellens. A análise de cromatografia gasosa (CG/EM) acoplada a espectrometria de massas dos óleos essenciais das folhas X. excellens, permitu identificar 29 compostos, observando-se a predominância de sesquiterpenos, sendo o espatulenol o composto majoritário. Para a X. benthamii foram identificados 46 constituintes, verificando-se a predominâcia de monoterpenos, sendo o felandreno, o composto majoritário. A análise das frações alcaloídicas das folhas e galhos finos de X. excellens revelou a presença de uma variedade de estruturas de derivados isoquinolínicos, com predominância de oxoaporfínicos. Foram isolados 11 alcaloides, identificados como, reticulina (benziltetraidroisoquinolínico), anonaína e nornantenina (aporfínicos), liriodenina, lisicamina, isomochastolina, oxoglaucina, O-metilmoschatolina, lanuginosina, oxonantenina e oxofoebina (oxoapofínicos). Do extrato hexânico de X. excellens foi isolado 1 diterpeno glicosilado inédito, identificado como 7β-O-β-Dglucopiranosideo ent-caur-16-eno. Os compostos isolados foram identificados por técnicas espectrocópicas e espectrométricas (EM e RMN -1D e 2D) bem como a comparação com os dados descritos na literatura. Adicionalmente, os extratos, frações e óleo essencial das espécies X. excellens e X. benthamii revelaram promissoras atividades antimicrobiana e antitumoral. O diterpeno isolado apresentou atividade leishmanicida contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis com valores de IC50 de 15.23 ± 0.64 μg/mL.

FundaÃÃo de Amparo à Pesquisa do Estado do Cearà / Neste trabalho avaliamos a atividade biolÃgica de lectinas de sementes de Erythrina fusca e velutina, de algas marinhas Hypnea musciformes, Bryothamnion seaforthii e triquetrum e do diterpeno casbano, um produto natural isolado de Croton nepetaefolius, sobre Pseudomonas aeruginosa ATCC 10145. Foi comparada a aÃÃo in vitro das 5 lectinas e do diterpeno casbano, sobre colÃnias de P. aeruginosa, em placas de poliestireno. Investigada a aÃÃo das lectinas de alga marinha H.musciforme, de sementes de Erythrina velutina, e do diterpeno casbano, no processo de formaÃÃo do biofilme bacteriano de P.aeruginosa, em placas de poliestireno; e identificado entre as lectinas de E.velutina, H.musciforme e diterpeno casbano, aquele com maior potencial de aplicaÃÃo no controle do crescimento de colÃnias de P. aeruginosa. As lectinas testadas nÃo foram capazes de inibir o crescimento e a formaÃÃo de biofilme de Pseudomonas aeruginosa nas condiÃÃes experimentadas. Por outro lado, diterpeno casbano, na concentraÃÃo de 500 μg/mL em 18 horas, foi capaz de inibir o crescimento de P. aeruginosa em 40%, comparado ao controle positivo. Esta inibiÃÃo foi observada atà uma concentraÃÃo de 125 μg/mL. Entretanto, nÃo foi observada inibiÃÃo da formaÃÃo do biofilme da P. aeruginosa nas concentraÃÃes utilizadas neste estudo. / In this study the biological activity of seeds lectins from Erythrina velutina and fusca, marine algae Hypnea musciformis, Bryothamnion seaforthii and triquetrum and the diterpene casbane, a natural product isolated from Croton nepetaefolius was evaluated upon Pseudomonas aeruginosa ATCC 10145. We compared the in vitro effect of lectins and diterpene casbane on colonies of P. aeruginosa in microtiter plates. Investigated the action of lectins from marine algae H. musciforme of seeds of Erythrina velutina, and diterpeno casbano in the process of formation of P. aeruginosa biofilm on polystyrene plates, and identified among lectins: E. velutina, H. musciforme and diterpene casbane, the one with greater potential for application in controlling the growth of colonies of P. aeruginosa. The lectins tested were able to inhibit growth and biofilm formation of P. aeruginosa in the studied conditions. Moreover, diterpene casbane at a concentration of 500 mg/mL in 18 hours, was able to inhibit the growth of P. aeruginosa in 40%, compared to positive control. This inhibition was observed until a concentration of 125 mg/mL. However, the inhibition of biofilm formation of P. aeruginosa there was no observed at the concentrations used in this study.

FundaÃÃo de Amparo à Pesquisa do Estado do Cearà / Este trabalho mostra as atividades biolÃgicas de lectinas isoladas de sementes de Vatairea macrocarpa e de Vatairea guianensis e do composto vegetal diterpeno casbano, isolado do Croton nepetaefolius, sobre o crescimento de Pseudomonas aeruginosa (ATCC 9027), causadora de otite externa. Comparou-se a aÃÃo in vitro das duas lectinas e do composto vegetal diterpeno casbano sobre culturas de P. aeruginosa em placas de poliestireno. As cÃlulas bacterianas foram testadas tanto em sua forma planctÃnica como na de biofilme. As lectinas testadas nÃo foram capazes de inibir o crescimento da forma planctÃnica e a formaÃÃo de biofilme da P. aeruginosa nas condiÃÃes experimentais. Por outro lado, o diterpeno casbano foi capaz de inibir o crescimento de P. aeruginosa na forma planctÃnica, nas concentraÃÃes de 500, 250 e 125 Âg/mL. Entretanto, nÃo foi observada inibiÃÃo da formaÃÃo do biofilme da P. aeruginosa nas concentraÃÃes utilizadas neste estudo. O diterpeno casbano isolado de Croton nepetaefolius poderà ser utilizado, apÃs a realizaÃÃo de outros estudos, como ferramenta biotecnolÃgica antimicrobiana sobre as formas planctÃnicas de P. aeruginosa / This work shows the biological activities of lectins isolated from Vatairea macrocarpa and Vatairea guianensis seeds and the vegetable compound diterpen casban, isolated from Croton nepetaefolius on the growth of Pseudomonas aeruginosa (ATCC 9027) that causes otites externa. The in vitro activity of the two lectins and vegetable compound casbane diterpene were compared on cultures of P. aeruginosa in polystyrene microplates. The bacterial cells were tested such in planktonic as in biofilm forms. The lectins tested were not capable to inhibit the growth and biofilm production of P. aeruginosa in the experimental conditions. On the other hand, the casbane diterpene was capable to inhibit the growth of planctonic forms of P. aeruginosa at the concentrations of 500, 250 and 125 Âg/mL. However, the inhibition of biofilm production was not observed at the same concentrations. The casbane diterpene isolated from Croton nepetaefolius can be used, after the realization of other studies, as an antibiotic biotechnological tool on planktonic forms of P. aeruginosa